Парацетамол что лечит – Для чего принимают парацетамол 🚩 как принимать парацетамол при температуре 🚩 Лекарственные препараты

Содержание

Парацетамол — Википедия

Парацетамол
Paracetamolum
N-Acetyl-p-aminophenol.svg
Paracetamol-3D-balls.png
ИЮПАК N-(4-гидроксифенил)ацетамид
Брутто-формула C8H9NO2
CAS 103-90-2
PubChem 1983
DrugBank 00316
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1]
АТХ N02BE01
МКБ-10 M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2[1]
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые[2]
перорально, Ректальное введение препаратов, Внутривенное вливание и внутримышечно
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган», «Тайленол» [2]
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Парацетамо́л (лат. Paracetamolum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. В западных странах известен под названием ацетаминофен (англ. Acetaminophen, APAP). Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре: параацетиламинофенол.

Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Вместе с тем при приёме больших доз может вызывать нарушения работы печени, кровеносной системы и почек[3]. Риск нарушений работы данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Парацетамол не является нестероидным противовоспалительным препаратом, механизм его действия принципиально иной. В отличие от ибупрофена, аспирина и других НПВП, парацетамол воздействует на нервную систему и относится к другой классификационной группе

[4].

Парацетамол входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[5], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ[6].

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остаётся безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей

[7] и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств»[8][9].

Лихорадка[править | править код]

Парацетамол используется для снижения лихорадки у людей всех возрастов[10]. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для лечения лихорадки у детей, только если их температура выше 38,5 °C (101,3 °F)[11]. Вопрос об эффективности парацетамола сам по себе у детей с лихорадкой был поставлен под сомнение[12] и метаанализ показал, что он менее эффективен, чем ибупрофен[13]. Парацетамол не оказывает значительного противовоспалительного действия.

В сравнении с приёмом только ибупрофена или парацетамола в отдельности, применение этих лекарств вместе, вероятно, более эффективно в снижении температуры тела в течение первых четырёх часов после приёма лекарств (доказательства умеренного качества). Однако только в одном испытании оценивали влияние комбинированного лечения на уменьшение дискомфорта или беспокойства и выявили отсутствие различий в сравнении с применением только ибупрофена или парацетамола в отдельности.

На практике ухаживающим лицам часто советуют сначала дать одно лекарство (парацетамол или ибупрофен), и затем, если ребёнок продолжает лихорадить, дать следующую дозу альтернативного средства (лекарства). Применение альтернативного лечения таким способом (последовательно) может быть более эффективным в снижении температуры тела в первые три часа после приёма второй дозы (доказательства низкого качества), а также в уменьшении дискомфорта у ребёнка (доказательства низкого качества).

Только в одном небольшом испытании сравнивали последовательную терапию с комбинированной и не обнаружили преимуществ какого‐либо одного из двух методов лечения (доказательства очень низкого качества)[14]

[15].

Лечение боли[править | править код]

Парацетамол используется для облегчения лёгкой и умеренной боли. Использование внутривенной формы парацетамола для краткосрочной боли у людей в отделении неотложной помощи подтверждается ограниченными доказательствами[16][17].

Лечение остеоартрита[править | править код]

Американский колледж ревматологии рекомендует парацетамол в качестве одного из нескольких вариантов лечения людей с болью в области артрита в области тазобедренного сустава, руки или колена, которая не улучшается при физической нагрузке и потере веса[18]. Однако обзор 2015 года показал, что он обеспечивает лишь небольшое преимущество при остеоартрите[19].

Парацетамол обладает относительно небольшой противовоспалительной активностью, в отличие от других распространённых анальгетиков, таких как НПВС, аспирин и ибупрофен, но ибупрофен и парацетамол имеют сходные эффекты при лечении головной боли. Парацетамол может облегчить боль при лёгком артрите, но не влияет на основное воспаление, покраснение и отек сустава

[20]. Он обладает анальгетическими свойствами, сравнимыми с таковыми у аспирина, а его противовоспалительные эффекты слабее. Это лучше переносится, чем аспирин из-за проблем с кровотечением с аспирином.

При рассмотрении компромисса между пользой и вредом от нестероидных противовоспалительных препаратов и парацетамола/ацетаминофена, не известно, является ли один лучше другого для лечения ревматоидного артрита. Но люди с ревматоидным артритом и исследователи в этом испытании отдали большее предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам, а не ацетаминофену/парацетамолу[21][22].

Лечение боли в пояснице[править | править код]

Основываясь на систематическом обзоре, парацетамол рекомендуется Американским обществом боли в качестве лечения первой линии при болях в пояснице[23]. Напротив, Американский колледж врачей нашёл хорошие доказательства для НПВП, но только для парацетамола, в то время как другие систематические обзоры пришли к выводу, что доказательств его эффективности недостаточно

[19][24][25][26].

Головные боли[править | править код]

Совместное заявление немецких, австрийских и швейцарских обществ головной боли и Немецкого общества неврологии рекомендует использовать парацетамол в сочетании с кофеином в качестве одной из нескольких терапий первой линии для лечения головной боли напряжённости или мигрени[27]. При лечении острой мигрени он превосходит плацебо, при этом 39% людей испытывают облегчение боли в один час по сравнению с 20% в контрольной группе[28][29].

В настоящее время в России выпускается лекарство с таким сочетанием (парацетамол, кофеин и ацетилсалициловая кислота) под названием Цитрамон.

Послеоперационная боль[править | править код]

Парацетамол в сочетании с НПВС может быть более эффективным для лечения послеоперационной боли, чем только парацетамол или НПВС[30].

Онкологические боли[править | править код]

Не были обнаружены доказательства, что применение только парацетамола влияет на интенсивность боли. Не обнаружено доказательств того, что применение парацетамола в комбинации с морфиноподобными лекарствами эффективнее, чем применение только морфиноподобных лекарств. Применение парацетамола не приводило к улучшению качества жизни. Выводы о побочных эффектах отсутствовали. Объём информации и различия в представлении результатов исследований свидетельствуют о том, что никакие выводы не могут быть сделаны. Качество доказательств было очень низким

[31][32].

Использование в стоматологии[править | править код]

НПВС, такие как ибупрофен, напроксен, диклофенак, более эффективны, чем парацетамол для борьбы с зубной болью или болью, возникающей в результате стоматологических процедур; комбинации НПВС и парацетамола более эффективны, чем применение по отдельности[33]. Парацетамол особенно полезен, когда НПВС противопоказаны из-за гиперчувствительности или проблем с язвой желудочно-кишечного тракта или кровотечения ЖКТ[34]

. Его также можно использовать в сочетании с НПВС, когда они неэффективны в борьбе с зубной болью[35]. Систематический обзор предоперационных анальгетиков для дополнительного обезболивания у детей и подростков показывает отсутствие преимуществ при приёме парацетамола перед лечением зубов, чтобы помочь уменьшить боль после лечения процедур под местной анестезией, однако качество доказательств низкое[36][37].

Другое применение[править | править код]

Эффективность парацетамола при использовании в сочетании со слабыми опиоидами (такими как кодеин) улучшилась примерно у 50% людей, но при этом увеличилось число побочных эффектов[38][39][40] Комбинация препаратов парацетамола и сильных опиоидов, такие как морфин, улучшают анальгетический эффект.[41].

Комбинация парацетамола с кофеином превосходит только парацетамол для лечения общих болевых состояний, включая зубную боль, послеродовую боль и головную боль[42][43]

.

Было обнаружено, что и парацетамол, и ибупрофен, при использовании их по отдельности, были более эффективными, чем фиктивное лекарство (плацебо), в облегчении боли в ушах через 48 часов (у 25% детей, получавших фиктивное лекарство, была остаточная боль через 48 часов, по сравнению с 10% в группе парацетамола и 7% в группе ибупрофена). Не было значимых различий в неблагоприятных событиях, о которых сообщали в испытаниях, между детьми, которых лечили либо парацетамолом, либо ибупрофеном, либо фиктивным лекарством (плацебо), но эти результаты следует интерпретировать с осторожностью, учитывая малое число участников и небольшую частоту неблагоприятных эффектов[44][45].

Лечение открытого артериального протока[править | править код]

Парацетамол используется для лечения открытого артериального протока, который может иметься у новорождённых, когда кровеносный сосуд, используемый при развитии лёгких, не зарастается, как обычно, но доказательств безопасности и эффективности парацетамола для этой цели не хватает[46][47]. Также использовались нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), особенно индометацин и ибупрофен, но доказательства их применения также невелики[46]. Это заращение протока, по-видимому, частично вызвано сверхактивным простагландином E2 (PGE2), сигнализирующим в основном через его рецептор ЕР4, но, возможно, также через рецепторы рецептора ЕР2 и рецепторы ЕР3[46].

Частота успешного закрытия ОАП при применении парацетамола была выше, чем при приёме плацебо, и такой же, как при применении ибупрофена и индометацина. Парацетамол показал меньше неблагоприятных эффектов на функции почек и печени.

Парацетамол представляет собой перспективную альтернативу индометацину и ибупрофену для закрытия ОАП с возможно меньшим числом неблагоприятных эффектов.

Из-за сообщений о возможной взаимосвязи между дородовым применением парацетамола и развитием аутизма или расстройств аутистического спектра в детстве и задержкой речевого развития у девочек, период наблюдения в любых исследованиях парацетамола у новорождённых должен быть не менее 18‐24 месяцев после рождения[48][49].

Парацетамол метаболизируется печенью и гепатотоксичен; побочные эффекты усиливаются в сочетании с алкогольными напитками и, скорее всего, у хронических алкоголиков или людей с повреждением печени[50][51]. Также есть предположение о риске развития осложнений верхних желудочно-кишечных отделов, в частности, риск желудочных кровотечений при постоянном приёме высоких доз препарата[52]. Повреждение почек наблюдалось в редких случаях, преимущественно при передозировке[53].

Британский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвящённых влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей»[7].

Учёными из университета Огайо было установлено, что приём парацетамола ослабляет испытываемый человеком эмоциональный отклик. Из 82 человек, рассматривавших набор фотографий спустя час после приёма таблетки, уровень эмоциональности снимков по 10-балльной шкале, оценённый испытуемыми, принявшими парацетамол, составил в среднем 5.85, в то время как аналогичное значение в контрольной группе, принявшей плацебо, равнялось 6.76[54][55][56][57]. Более ранние исследования канадских учёных показали сходный результат[58].

Гепатотоксичность[править | править код]

Одно из побочных действий парацетамола — гепатотоксичность, повреждение печени вплоть до смертельного исхода[4]. По статистике США, среди отказов печени в 48% случаев виновата передозировка парацетамола. Ежегодно 30 тысяч человек госпитализируются после передозировки парацетамола, из них около половины отравились, не осознавая этого. У таких больных проводится трансплантация печени, но в 28% случаев пересадок пациент всё равно умирает[59][60]. К сожалению, данных по России нет[60].

В 2011 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США запустило государственную образовательную программу, которая поможет избежать передозировки, предупреждая: «Ацетаминофен может вызвать серьёзное повреждение печени, если применяется в дозах, превышающих указанные на упаковке»[61][62][63]. В предупреждении о безопасности 2011 года FDA немедленно потребовало от производителей обновить этикетки всех рецептурных комбинаций ацетаминофена, чтобы предупредить о потенциальном риске тяжелого поражения печени, и запретило препараты, содержащие более 325 мг ацетаминофена в одной дозе[64][65]. Передозировки часто связаны с использованием допинговых опиоидов с высокой дозой, поскольку эти опиоиды чаще всего сочетаются с ацетаминофеном[66]. Риск передозировки может быть усилен частым потреблением алкоголя.

Парацетамольная токсичность является основной причиной острой печеночной недостаточности в западном мире и объясняет большинство передозировок лекарств в Соединённых Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии[67][68][69][70]. Согласно данным FDA, в Соединённых Штатах в течение 1990-х годов было зарегистрировано 56 000 посещений отделения неотложной помощи, 26 000 госпитализаций и 458 смертей в год, связанных с передозировками, связанными с ацетаминофеном. В рамках этих оценок непреднамеренная передозировка ацетаминофена составила почти 25 % посещений отделения неотложной помощи, 10% госпитализаций и 25% смертей »[71].

Кожные реакции[править | править код]

2 августа 2013 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило новое предупреждение о парацетамоле. Он заявил, что препарат может вызывать редкие и, возможно, фатальные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Продукты, требующие рецепта, должны будут содержать предупреждающую этикетку о реакциях на кожу, а FDA настоятельно призывает производителей делать то же самое с продуктами без рецепта[72].

Астма[править | править код]

Существует связь между использованием парацетамола и астмой, но остаётся ли эта связь причинно-следственной связью по состоянию на 2017 год[73]. Некоторые данные свидетельствуют о том, что эта ассоциация, вероятно, отражает недоумение[74], а не быть действительно причинным[75]. В обзоре 2014 года установлено, что среди детей ассоциация исчезла при учёте респираторных инфекций[76].

Начиная с 2014 года Американская академия педиатрии и Национальный институт здравоохранения и ухода за больными (NICE) продолжают рекомендовать парацетамол для боли и дискомфорта у детей[77][78][79][80][81][82], но некоторые эксперты рекомендовали, чтобы использование парацетамола у детей с астмой или при риске развития астмы следует избегать[83][84].

Другие факторы[править | править код]

В отличие от аспирина, парацетамол не предотвращает свертывание крови (это не антитромбоцитарный препарат) и, следовательно, может использоваться у людей, у которых есть проблемы с свертыванием крови. Кроме того, он не вызывает раздражения желудка[85] Однако парацетамол не помогает уменьшить воспаление, в то время как аспирин.[86]. По сравнению с ибупрофеном, чьи побочные эффекты могут включать диарею, рвоту и абдоминальную боль, парацетамол имеет меньше побочных эффектов желудочно-кишечного тракта[87]. В отличие от аспирина, парацетамол обычно считается безопасным для детей, так как он не связан с риском синдрома Райя у детей с вирусными заболеваниями[88]. Если принимать рекреационно с опиоидами, имеются слабые данные, свидетельствующие о том, что это может привести к потере слуха[89].

Передозировка парацетамола[править | править код]

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 3 или 4 грамма. Более высокие дозы могут привести к токсичности, включая печеночную недостаточность.

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный приём парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведёт к отравлению, сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя[90].

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола[91].

Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход[92].

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Неконтролируемая передозировка парацетамола приводит к длительной болезни. Признаки и симптомы токсичности парацетамола могут первоначально отсутствовать или могут иметься неспецифические симптомы. Первые симптомы передозировки обычно начинаются через несколько часов после приёма внутрь, с тошнотой, рвотой, потоотделением и болью, когда начинается острая печеночная недостаточность[93]. Люди, которые принимают передозировки парацетамола, не засыпают или не теряют сознание, хотя большинство людей, которые пытаются совершить самоубийство с парацетамолом, ошибочно полагают, что они будут потеряны в сознании от лекарств[94]. Процесс смерти от передозировки занимает от 3-5 дней до 4-6 недель.

Гепатотоксичность парацетамола на сегодняшний день является наиболее распространённой причиной острой печеночной недостаточности как в Соединённых Штатах, так и в Соединённом Королевстве[70][95]. Передозировка парацетамола приводит к большему количеству звонков в центры контроля токсинов в США, чем передозировка любого другого фармакологического вещества[96]. Считается, что токсичность парацетамола обусловлена его метаболитом хинона[97].

Неконтролируемая передозировка может привести к печеночной недостаточности и смерти в течение нескольких дней. Лечение направлено на удаление парацетамола из организма и пополнение глутатиона[97]. Активированный уголь можно использовать для уменьшения абсорбции парацетамола, если человек приходит в больницу вскоре после передозировки. В то время как антидот, ацетилцистеин (также называемый N-ацетилцистеин или NAC), действует как предшественник глутатиона, помогая организму регенерировать достаточно, чтобы предотвратить или, по крайней мере, уменьшить возможное повреждение печени, часто требуется пересадка печени, если повреждение печени становится тяжёлым[98]. Почечная недостаточность также является возможным побочным эффектом.

Активированный уголь, промывание желудка и ипекакуана могут уменьшить всасывание парацетамола при условии их применения в течение одного‐двух часов после приёма парацетамола, но клиническая польза неясна. Активированный уголь, возможно, является лучшим выбором, если человек может его принять. Иногда люди не могут принять внутрь активированный уголь по причине сонливости или потому что не нравится вкус, структура (либо оба этих фактора).

Из видов лечения, направленных на удаление токсичных продуктов парацетамола, ацетилцистеин, вероятно, может уменьшить частоту поражения печени от отравления парацетамолом. Кроме того, он имеет меньше побочных эффектов, чем другие антидоты, такие как димеркапрол и цистеамин; его преимущество над метионином было неясным. Ацетилцистеин следует назначать людям с отравлением парацетамолом при риске повреждения печени, риск зависит от принятой дозы, времени приёма пищи и данных лабораторных исследований.

В наиболее поздних клинических испытаниях рассматривали способы снижения частоты побочных эффектов с помощью внутривенного (через вену) введения ацетилцистеина, изменив способ введения. Эти клинические испытания показали, что при использовании более медленной инфузии и низкой начальной дозы ацетилцистеина может быть уменьшена доля таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, а также аллергия (нежелательные реакции организма на лекарство, такие как сыпь)[99][100].

Беременность[править | править код]

Современные клинические рекомендации рекомендуют беременным не принимать парацетамол из-за его негативного влияния на развитие плода. Среди последствий приёма парацетамола матерями во время внутриутробного развития детей фигурируют проблемы с поведением детей вплоть до расстройств аутического спектра[60].

Приём парацетамола одновременно с аспирином или ибупрофеном во время беременности до 16 раз повышает риск нарушений развития половых органов у новорождённых мальчиков в виде крипторхизма[101][102][103].

На 2010 год в когортных исследованиях не было выявлено заметное увеличение врождённых пороков развития, связанных с использованием парацетамола во время беременности[104]. По данным на 1981 год парацетамол не влияет на закрытие артериального протока плода в отличие от ацетилсалициловой кислоты[105].

Использование парацетамола у матери во время беременности связано с повышенным риском развития астмы у детей[106]. На 2014 год замечена корреляция с увеличением СДВГ, но оставалось неясным, является ли она причинно-следственной связью[107] На 2015 год парацетамол оставался рекомендуемым лекарством первой линии от боли и лихорадки во время беременности несмотря на эти проблемы[108].

Рак[править | править код]

В некоторых исследованиях обнаружена связь между парацетамолом и небольшим увеличением риска рака почки[109], но не влияет на риск рака мочевого пузыря[110].

Фармакодинамика[править | править код]

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный[111].

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Около 97% препарата метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17% подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½[2].

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде[1]. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим[112].

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства[113]. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году[114]. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году[115][116], но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах[114]. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина[117]. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания[118]. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты[114].

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола[118]. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии[119]. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник[120][121][122]. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол[123]. Это привело к «повторному открытию» парацетамола[114]. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов[118].

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин[118]. В 1955 году в США компанией McNeil Laboratories начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) — слово tylenol произошло от сокращения para-acetylaminophenol[124]. В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline.

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Парацетамол содержится более чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта в США[92].

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе[125].

Показания[править | править код]

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, период новорождённости (до 1 мес.), беременность (третий триместр).

С осторожностью[править | править код]

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин., язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца), период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес.)[2].

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально[2].

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10–15 мг/кг, максимальная суточная доза — до 60 мг/кг. Кратность назначения — до 4 раз в сутки[126].

Максимальная продолжительность лечения 5–7 дней. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней

Парацетамол – инструкция по применению таблеток и сиропа для взрослых и детей

Наверняка, не так уж много найдется людей, которые бы хоть раз в своей жизни не болели бы гриппом или ОРЗ. Особенно часто люди болеют простудными заболеваниями в осенне-зимний период, в пору дождей и холодов. И ощущения от болезни нельзя отнести к приятным: боль в горле, головные боли, насморк, кашель и высокая температура. В таком состоянии невозможно ни работать, ни отдыхать. И даже ночной сон затруднен из-за жара и заложенности дыхательных путей. А дети переносят простуду и грипп еще тяжелее, чем взрослые.

Принцип действия

К счастью, существует лекарство, которое каждый день облегчает страдания миллионам простуженных людей по всему миру. Это средство – парацетамол. Парацетамол относится к класса анальгетиков и жаропонижающих средств. Кроме того, он обладает слабым противовоспалительным действием.

По химическому строению он является производным анилина и относится к числу основных метаболитов фенацетина – вещества, ранее широко применявшегося как обезболивающее и жаропонижающее средство. Действие парацетамола заключается во влиянии на центры боли и регулировки температуры в головном мозге и в подавлении синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, которые также влияют на повышение температуры и болевой чувствительности.

Препарат начинает действовать очень быстро, уже спустя час после приема. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества метаболизируется в печени. Парацетамол может использоваться и как чистый анальгетик, для купирования болей, не связанных с воспалительным процессом.

В настоящее время парацетамол продается не только в чистом виде, но и в составе других жаропонижающих и болеутоляющих средств, таких как «Антигриппин», «Панадол», «Терафлю», «Фервекс» и некоторых других.

Фото: pixabay.com

Заблуждения по поводу препарата

Многие люди имеют неправильное представление о препарате и его аналогах, и о том, как их следует применять.

Во-первых, следует понимать, что парацетамол не лечит простуду или грипп. Он не воздействует ни на вирусы, ни на бактерии, вызывающие эти заболевания, и не повышает иммунитет. Он предназначен лишь для снятия симптомов болезни – болей и высокой температуры. Противовоспалительный эффект средства также крайне слаб.

Во-вторых, парацетамол и его аналоги не предназначены для профилактики инфекционных заболеваний. Учитывая большое количество побочных эффектов препарата, подобная «профилактика» и постоянный прием средства (свыше недели) могут привести к тяжелым отравлениям. Принимать парацетамол вне периода болезни недопустимо.

В-третьих, далеко не всегда бывает необходимо сбивать температуру во время болезни при помощи препарата. Стоит помнить, что повышенная температура – это защитная реакция организма

Как принимать парацетамол при простуде: действие лекарства

Множество микроорганизмов, находящихся в окружающей среде, способно бесцеремонно вторгаться в наш организм, вызывая простуду. Поскольку иммунитет современных людей сильно ослаблен, то слово «простуда» ассоциируется у нас с чем-то привычным. Известна и «скорая помощь N1» в виде лекарств, поэтому, заметив признаки простудной инфекции, мы часто выбираем привычный Парацетамол.

Содержание статьи

Симптомы простудных заболеваний, при которых может помочь Парацетамол

Симптомы простудных заболеваний, при которых может помочь Парацетамол

Лечение простудных инфекций неизбежно и необходимо, поскольку болезнь, перенесенная «на ногах», ведет к ряду тяжелых осложнений. Особенно она опасна для новорожденных младенцев и людей с серьезными хроническими заболеваниями, поэтому так важно вовремя и правильно поставить диагноз. Как «выглядит» простуда, известно всем, она проявляется в виде следующих признаков:

  • слабость в теле и легкая утомляемость;
  • высокая температура, которая сопровождается ознобом и носит скачкообразный характер;
  • выделения из носа, чихание и кашель;
  • болевой синдром в виде мышечных, суставных и головных болей;
  • равнодушие ко всему и подавленное состояние;
  • общее недомогание.

Некоторые из перечисленных признаков характерны для других заболеваний, поэтому не стоит ставить диагноз самостоятельно, лучше воспользоваться помощью врача. Важно определить возбудителя инфекции, поскольку, кроме Парацетамола, потребуются и другие препараты.

Справка: простудные и респираторно-вирусные инфекции относятся к наиболее распространенным на земном шаре. Чаще всего болеют пожилые люди со слабым здоровьем и дети, у которых только формируется иммунитет. Многие предпочитают использовать Парацетамол как средство для снятия признаков простуды.

Парацетамол (ацетаминофен) помогает уменьшить болевой синдром, жар и воспаление. Именно эти признаки мучают человека в ходе болезни, поэтому целесообразность его использования очевидна.

Нужен ли Парацетамол при первых признаках простуды?

Когда болезнь только начинает развиваться, человек испытывает:

  • першение или ощущение зуда в горле;
  • раздражение в носовой полости;
  • слезотечение;
  • чихание;
  • ломоту в мышцах.

Не следует сразу кидаться к домашней аптечке и принимать пилюли, ставить свечи или уколы. Нужно остановить развитие болезни на ранних этапах, используя народные средства: чай с малиной и лимоном, прогревание ног с добавлением горчицы, горячее молоко и мед, лук и чеснок.

Прогревание организма, использование фитонцидов (лук, чеснок), ацетилсалициловой кислоты (варенье или сушеные плоды малины) могут на первых порах затормозить болезнь. Прием Парацетамола на начальных стадиях, когда еще нет температуры и идет инкубационный период, вовсе не обязательно.

Справка: к простуде принадлежат любые острые респираторные заболевания (ОРЗ). Они развиваются в дыхательных путях и относятся к патологиям инфекционной природы: от насморка до тяжелого бронхита.

Действие Парацетамола

Действие Парацетамола

Лекарственное средство наносит удар в трех основных направлениях, обладая способностью снимать боль, жар и воспаление. Механизм его действия следующий:

  • блокируя ряд ферментов, он влияет на центры терморегуляции и боли;
  • снижает синтез простагландинов, которые влияют на развитие воспаления;
  • воздействуя на клетки ЦНС, способен снизить болевой порог.

Ацетаминофен быстро проходит в кровяное русло, не раздражая слизистую оболочку ЖКТ. В печени он распадается на метаболиты, а спустя 2 часа, выводится через почки.

После приема Парацетамола при инфекциях простудного характера первые признаки улучшения заметны уже через 15-20 мин, а самая высокая его концентрация в крови наблюдается, спустя 40 мин. Снятие жара и обезболивающее воздействие заметно на протяжении часа.

Его неоспоримые преимущества:

  1. Снимает жар, влияя на процессы терморегуляции в организме. Обладает способностью повышать защитные силы организма без высокой температуры.
  2. Применяется для малышей: в месячном возрасте используют сироп, с 3-х месяцев применяют свечи. Детям с 12 лет и взрослой категории людей назначают таблетки.
  3. Это лекарство нестероидного, противовоспалительного свойства обладает избирательным действием, снижая количество побочных эффектов.
  4. Обладает способностью быстро «покидать» организм, имеет короткий период выведения.
  5. Доступен средним слоям населения, поскольку цена на него невысока, и в аптеках он продается в свободном доступе.

Несмотря на достоинства, применение Парацетамола при простуде возможно только под наблюдением врача. При передозировке возможны серьезные поражения кровеносной системы, печени и почек.

Важно! Противовоспалительный эффект Парацетамола достигается при минимальном количестве побочных эффектов, по сравнению с другими нестероидными веществами. ВОЗ внесла Парацетамол в список наиболее действенных и важных для людей лекарственных средств.

Как принимать Парацетамол при простуде

Как принимать Парацетамол при простуде

При простудных заболеваниях препарат обычно назначают взрослым и детям с 12-летнего возраста. Ребенок должен иметь вес больше 40 кг, иначе сложно подобрать дозировку и избежать побочного воздействия.

Удобно, что форма выпуска препарата разнообразна. Это позволяет использовать его в разных ситуациях и для разного возраста с учетом физиологических особенностей организма. Парацетамол производится в виде:

  1. Суспензий, которые предназначены младенцам до года. Препарат гипоаллергенен, так как не включает никаких дополнительных компонентов. Ребенку удобно принимать лекарство в жидком виде, а дозировку расписывает врач-педиатр с учетом особенностей протекания болезни.
  2. Сироп используется от года до возраста, когда малыш сможет проглатывать таблетки или капсулы. Он выпускается со вкусом клубники или банана. Действие препарата ускоряется за счет жидкой формы. Его применение ограничивается 4 порциями в сутки, а продолжительность – 3 днями.
  3. Капсулы и таблетки предназначены взрослым и детям более старшего возраста. Они принимаются по схеме в том количестве, которое рекомендовано врачом. При значительном возрастании температуры или ее скачкообразном характере Парацетамол чередуют с Аспирином, поскольку один препарат не способен решить проблему.
  4. Ректальные свечи помогают в ночной период и вводятся раз в сутки, когда симптомы простуды обостряются, и температура растет. Поскольку их действие пролонгированное (постепенное), то ночью больной будет чувствовать себя гораздо комфортнее, что обеспечит спокойный сон.

Приобрести его в аптеках можно и под другими названиями. Так, известны шипучие таблетки «Эффералган» и сироп для детей «Детский панадол».Также при простуде рекомендуются средства комплексного действия «Ринза» и «Ринзасип» с витамином С, в состав которых он также присутствует.

Важно! Суппозитории (свечи) рекомендованы в детском возрасте по той причине, что при приеме сиропа и таблеток происходит раздражение ЖКТ. Действующий компонент в составе свечей проникает через слизистую кишечника и снижает температуру, но период воздействия более длительный.

Максимальная разовая доза взрослому составляет до 1 г препарата. Обычно практикуют 4-разовый прием в день, поэтому организм получает 4 г лекарства. Промежуток между приемами составляет 5 часов.

Доза малышу рассчитывается исходя из его веса. Это максимум 15 мг/кг веса за один раз и 60 мг/кг веса в день. Лекарство должно быть выпито с большим количеством жидкости за 2 часа после приема пищи. Норму уменьшают вдвое при отсутствии аппетита у больного, так как может возникнуть раздражение желудка. Ректальный прием проводят в любое время, независимо от трапезы.

Лечение препаратом рассчитано на 1 неделю: выраженные признаки простуды исчезают через 2 дня, температура тела восстановится на 3 день, болевой синдром исчезает в течение 5 дней. Если жар не проходит, болевые проявления сохраняются, то врач должен подобрать другую схему лечения.

Парацетамол имеет ряд противопоказаний, о которых следует помнить:

  1. В ходе его приема запрещено употребление алкогольных напитков, лекарств с фенобарбиталсодержащими средствами (Корвалол), этакриновой кислотой и ее аналогов, глюкокортикостероидов. Их совместное использование влияет на печень, приводя к ее необратимым изменениям.
  2. Язвенная болезнь или воспаление ЖКТ.
  3. Печеночная или почечная недостаточность.
  4. Чувствительность к препарату.
  5. Период беременности. Если в период кормления грудью у женщины началась простуда, Парацетамол не запрещен. Его продукты распада не попадают в материнское молоко.

Справка: Ацетаминофен относится к группе симптоматических препаратов, способной только облегчить состояние и снять симптомы болезни, но не лечить ее. Поэтому медикаментозная терапия предполагает использование комплекса средств, которые борются непосредственно с самой инфекцией.

Можно ли пить Парацетамол, если нет температуры?

Можно ли пить Парацетамол, если нет температуры?

В приеме Парацетамола при простуде без температуры нет необходимости. Иммунная система без дополнительной поддержки пытается «победить» инфекцию, выставляя на ее пути защитный барьер. Когда болезнь протекает без лихорадки, назначается диета, комплексы поливитаминов, рекомендуется отдых и состояние покоя. Нужно пить как можно больше жидкости, чтобы предотвратить интоксикацию организма.

Лечение Парацетамолом основано на следующих принципах:

  • принимается, если инфекция протекает в острой форме и при повышенной температуре;
  • при хронической форме болезни, когда она приобретает затяжной характер, рекомендуется прием и без лихорадочного состояния;
  • запрещено его использование совместно со спиртосодержащими препаратами, даже в небольших дозировках.

Их соблюдение гарантирует положительное воздействие на организм, что важно для скорейшего выздоровления.

Что лучше: Аспирин или Парацетамол?

Аспирин, как и Парацетамол, помогает снять процесс воспаления. Он уменьшает лихорадку, понижая температуру тела, снимает болевой синдром, облегчая протекание простуды.

Лекарство лучше всего использовать при высокой температуре, но его прием нужно контролировать, поскольку оно обладает значительным числом побочных эффектов:

  • вызывает раздражение слизистой желудка;
  • изменяет водно-солевой баланс;
  • разжижает кровь, снижая ее свертываемость;
  • способствует развитию синдрома Рея с тяжелыми последствиями для организма.

Причем побочные эффекты вызваны приемом обычных доз Аспирина, когда контролируется норма и правила применения.

Внимание! Если в ходе терапии используется Аспирин и проявляются признаки тошноты, рвоты, подъема температуры, нужно прекратить прием лекарства и проконсультироваться с лечащим врачом.

Когда стоит вопрос, что принимать при простуде: Аспирин или Парацетамол, то лучше выбрать второе средство, у которого минимум побочных эффектов. Одновременное их применение может вызвать передозировку, поэтому при подъеме температуры их чередуют между собой.

Существуют комбинированные препараты, которые содержат в своем составе несколько компонентов. Например, Цитрамон и Аскофен содержат ацетилсалициловую кислоту, кофеин и Парацетамол в определенном соотношении. При их одновременном использовании лечение симптомов простуды проходит гораздо быстрее. Курс лечения ограничен 10 днями.

В ряде препаратов используют сочетание: ацетомитофен и кофеин. Такая комбинация веществ воздействует на признаки простуды с большей силой. Парацетамол снижает простудную симптоматику, а кофеин усиливает это воздействие за счет лучшей биодоступности с первых дней приема. Кофеин помогает организму восстановиться, придавая силы и бодрости.

Анальгин при простуде

Анальгин при простуде

Основной компонент Анальгина — метамизол натрия. Именно благодаря ему достигается жаропонижающий эффект. Его применение обосновано при температуре +38,5 градуса — у взрослых и +38 градусов — у детей. Препарат быстро проникает через стенки кишечника, и его концентрация в плазме крови становится на допустимом уровне.

Благодаря быстрому воздействию происходит:

  • снятие процессов воспаления;
  • уменьшение лихорадки;
  • устранение болей.

Через 20-40 мин после приема Анальгин распространяется по кровяному руслу, а максимальное его воздействие наступает через 2 часа.

Действие Парацетамола при простуде как средства, снимающего жар, несколько ниже, чем у Анальгина, который снижает температуру быстро и надолго. При инъекциях Анальгина с Димедролом лихорадка проходит в течение 15 мин. Анальгин и Парацетамол не разрешено применять параллельно с другими средствами, снимающими воспаление.

Но Аспирин больше известен как анальгетик, и большая часть населения использует его как обезболивающее. При частом применении развивается агранулоцитоз: изменение в составе крови, приводящее к серьезным последствиям.

Внимание! Основными производителями Анальгина являются Россия и Индия. В таких странах, как США, Япония, Австралия, он не используется и запрещен к производству. У нас же любая домашняя аптечка содержит Анальгин.

Такое проверенное годами средство, как Парацетамол, заслужило доверие населения, поскольку давно используется в ходе простудных инфекций. При правильной дозировке лекарство облегчит состояние больного, а антибиотики (противовирусные препараты) избавят от инфекции и помогут человеку вернуть бодрость, активность и вернуться к своим повседневным делам.

//youtu.be/V2l4cR7G2eQ

Чем нас лечат: Парацетамол – Индикатор

Парацетамол связывается лишь с одним из этих типов — циклооксигеназой-3. Казалось бы, вот он, ответ, почему препарат неэффективен как противовоспалительное вещество, хотя помогает бороться с жаром и болью. Но эта циклооксигеназа, открытая на заре двухтысячных, такой же гадкий утенок среди своих «сестер», как парацетамол — среди НПВП. Дело в том, что в тканях человека ее так и не нашли. Правда, сделать это непросто: она синтезируется с того же гена, что и первая циклооксигеназа, только в процессе синтеза белка из этого гена вырезаются разные кусочки. Так и появляется различие. Однако, как пишут в своих статьях открывшие ее ученые, если существование циклооксигеназы-3 у людей подтвердится, то это могло бы лучше объяснить формирование воспаления.

Возможно также, что парацетамол связывается с «нормальными» циклооксигеназами, просто не в том участке молекулы, с которым взаимодействуют обычные НПВП. При этом, согласно обзору в Pharmacological Research, известно, что парацетамол не делает: не подавляет работу циклооксигеназ вне центральной нервной системы. В том же обзоре предложены другие варианты разрешения загадки препарата. Например, что парацетамол лишает циклооксигеназы присоединенного кислорода, что помогает им начать свою работу. Другой вариант: его производное в организме, AM404, влияет на каннабиноидную систему, которая обеспечивает общение между клетками нервной системы.

В списках (не) значился

Несмотря на не совсем понятный механизм действия, послужной список парацетамола обширен: это и десятки тысяч статей в PubMed, и 57 Кохрейновских обзоров. Согласно этим обзорам, он помогает как обезболивающее при целом ряде состояний и заболеваний. При артритах боль уменьшается не сильно, но достоверно, а от боли после операций одна доза парацетамола помогает, согласно обзору 2008 года, половине пациентов на четыре часа. Спасает лекарство и от головной боли (об этом читайте в обзоре 2013 года), хотя от так называемой «головной боли напряжения» – плохо (здесь поможет обзор 2016 года).

Парацетамол – Статьи – Доктор Комаровский

Это лекарство – одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире. Главное доказательство тому – его можно купить без рецепта врача. Только не смейтесь, пожалуйста. Я ведь не про нашу с вами страну говорю – у нас без рецепта можно купить все что угодно. Но даже там, где с этим вопросом очень строго, парацетамол продается свободно и без ограничений. Сие, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны – безопасное.
Тысячи фармацевтических фирм в десятках стран мира производят парацетамол под сотнями самых разнообразных названий и в самых разнообразных формах. Подтвердить этот факт несложно – кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий.
В начале о названиях. Дофалган, панадол, калпол, мексален, доломол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парацет, дарвал, акамол, вольпан, опрадол и т. д. – все это самый обыкновенный парацетамол. Отрадно заметить, что отечественные производители без особых претензий на оригинальность назвали парацетамол – парацетамолом.
Теперь о формах выпуска. Имеются: капсулы, сиропы, свечи, капли, эликсиры, таблетки простые, таблетки жевательные и таблетки “шипучие”, растворы для приема внутрь и для инъекций (уколов).


Парацетамол – очень хорошее лекарство, которое никого и ни от чего не лечит!??
Объясняю. Существует достаточно большая группа лекарственных средств, которая носит название “нестероидные противовоспалительные препараты”. Слово “нестероидные” означает негормональные. Так вот, представители этой группы обладают тремя видами действия: жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным. Многие из лекарств, входящих в эту группу, вы знаете – если и не принимали сами, то, по крайней мере, названия слышали: аспирин, индометацин, вольтарен, бутадион, ибупрофен, пироксикам. Парацетамол традиционно относили к этой группе препаратов, но исследования последних лет позволили установить следующий факт: противовоспалительный эффект парацетамола настолько незначителен, что им можно пренебречь. С учетом последнего, парацетамол рассматривается как лекарство, обладающее всего двумя свойствами, но свойствами очень существенными – способностью понижать температуру тела и способностью уменьшать любую боль. В инструкциях (аннотациях) к парацетамолу так и пишут – парацетамол: анальгетик + антипиретик.
Кстати, к этой же группе относится такой известный препарат, как фенацетин, который, после попадания в человеческий организм определенным образом изменяется (химики говорят метаболизируется) и превращается в… парацетамол. Фенацетин выпускается в чистом виде и входит в состав многих популярных лекарств – цитрамона, седалгина, аскофена, кофицила. Правда, фенацетин более токсичен в сравнении с парацетамолом. В чистом виде его уже не используют, ряд препаратов, содержащих фенацетин (аскофен, например), запрещены к применению, вместо цитрамона в продаже все чаще появляется “цитрамон – П” – то же самое лекарство, но фенацетин в нем заменен парацетамолом.
И боль, и повышение температуры тела – проявления совершенно определенной болезни. Парацетамол уменьшает выраженность указанных симптомов, но на болезнь это не влияет. Такое положение вещей весьма принципиально. Ведь на течение любой болезни можно влиять по-разному. Можно бороться с симптомами, а можно влиять непосредственно на причину болезни. Второй путь, и это очевидно, более перспективен.
Устранение симптомов может иметь и плюсы и минусы.
Снижая температуру тела при вирусных инфекциях, мы препятствуем выработке интерферона – белка, который нейтрализует вирусы. Это очевидный минус.
У детей, особенно первых трех лет жизни высокая температура тела может вызвать приступ судорог. Парацетамол снижает температуру и препятствует возникновению судорог. Это очевидный плюс.
У человека повышено артериальное давление и имеет место сильная головная боль. Глотая по этому поводу парацетамол можно “доглотаться” до гипертонического криза (минус).
Любая боль повышает артериальное давление. Болит зуб – давление повышается, парацетамол снимает зубную боль – давление нормализуется (плюс).
Список плюсов и минусов можно продолжить до бесконечности, но вывод однозначен. Парацетамол – препарат для симптоматической терапии и может использоваться лишь как средство временного облегчения симптомов, до того момента, когда врач определит причину этих симптомов и целесообразность борьбы с ними именно таким способом.
Парацетамол – лекарство уникальное по своей безопасности, даже превышение дозы в 2-3 раза, как правило, не приводит к сколько-нибудь серьезным последствиям, хотя сознательно этого делать не надо.
В отношении доз разговор вообще отдельный. И начать этот разговор следует с констатации вполне очевидного факта: очень многие дяди и тети, испытавшие на себе действие парацетамола, весьма скептически отзываются по поводу его эффективности. Объяснить сей факт, на первый взгляд, сложно – во всем мире эффективно, а у нас неэффективно. Но это только на первый взгляд.
Дело в том, что наш среднестатистический соотечественник любое лекарство принимает в дозе “один таблетка” 3 раза в день после еды. Так принято. Но с парацетамолом подобный номер не проходит, поскольку отечественной промышленностью выпускались и выпускаются таблетки, содержащие 200 мг препарата, а это в 2,5 – 5 раз меньше, чем положено взрослому человеку. Не всякий, даже очень большой поклонник лекарств, позволит себе проглотить сразу аж 5 таблеток!
Еще несколько слов про дозы. Отечественные и зарубежные официальные фармакологические источники приводят дозы, весьма отличающиеся друг от друга. Весьма – это значит в 2 раза. Не верите?
Главный советский и СНГешный фармаколог М. Д. Машковский в своем двухтомном бестселлере “Лекарственные средства” пишет: “Дозы для взрослых 0,2 – 0,4 г на прием, 2 – 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г”.
Справочник “Видаль” устами “ненашенских” производителей дает характеристику не какого-то конкретного лекарства, а вещества “парацетамол“. Выглядит эта характеристика так: “Внутрь взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза 1 г). Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. А инструкция на “Панадол” еще проще: “Взрослым назначают по 1 г не более 4 раз в сутки с интервалом 4 – 6 часов, максимальная суточная доза – 4 г.”.
С точки зрения практикующего врача, ситуация просто анекдотическая! В одной и той же стране, в одном и том же году выпускаются 2 совершенно официальных справочных руководства и в отношении чуть ли не самого распространенного в мире лекарства рекомендуемые дозы разнятся более чем в 2 раза! Прекрасная иллюстрация к нелегкой судьбе врача – вам назначат панадол, проглотите рекомендуемую в инструкции дозу и смело обращайтесь в суд! Доза в два раза больше той, что положено по нашенским инструкциям.
Но опять-таки, с точки зрения практикующего врача, зарубежные источники более близки к истине – 1 таблетка в 0,2 г взрослому человеку помогает слабо.
Поэтому учитывая, что про дозы для взрослых мы уже написали, в отношении детей привожу дозы эффективные:
Младенцам до 3 месяцев – нельзя вообще.
От 3 до 6 месяцев – 80 мг 2 раза в сутки.
От 6 до 12 месяцев – 80 мг 2 – 3 раза в сутки.
От 1 до 2 лет – 80 мг 3 – 4 раза в сутки.
От 2 до 4 лет – 150 мг 2 – 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет – 150 мг 3 – 4 раза в сутки.
От 6 до 8 лет – 250 – 300 мг 2-3 раза в сутки.
От 8 до 12 лет – 250 – 300 мг 3 раза в сутки.
От 12 до 15 лет – 250 – 300 мг 3 – 4 раза в сутки.
Несмотря на подчеркнутый нами факт касательно безопасности препарата, побочные явления все-таки имеются. Возможны и боли в животе, и аллергические реакции, и снижение уровня гемоглобина. При длительном употреблении высоких доз иногда бывает повреждение печени. Все это может быть, но бывает очень редко, отсюда и популярность лекарства.
После всасывания в кровь парацетамол проходит ряд превращений в печени и выделяется из организма почками. Неудивительно, что при нарушении работы (болезнях) печени все побочные эффекты препарата могут усиливаться.
Следует также знать, что парацетамол является важнейшим компонентом очень многих широко известных комбинированных лекарственных средств. К ним относятся: колдрекс, солпадеин, панадеин, панадол-экстра, мексавит, терафлю, фервекс, антигриппин и еще сотни других.
Наиболее частое показание к применению парацетамола – лихорадка при инфекционных заболеваниях. А самые распространенные инфекционные болезни – это острые респираторные вирусные инфекции.
В последние годы десятки исследовательских центров и клиник сообщают о том, что использование весьма популярного при вирусных инфекциях аспирина способно, особенно у детей, провоцировать развитие очень тяжелого заболевания – синдрома Рэя. При развитии этого синдрома имеют место выраженные повреждения печени и нервной системы. С учетом указанного факта парацетамол при ОРВИ однозначно рассматривается в качестве симптоматического средства № 1.
И в заключение – обязательная полезная информация.

  • Самое главное: эффективность парацетамола очень высока именно при ОРВИ. При бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ, парацетамол помогает не надолго или вообще не помогает. Короче говоря, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает конкретному больному взрослому или конкретным родителям правильно оценить серьезность болезни: если после приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у заболевшего нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует – тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.
  • Эффективность препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием. Разница в цене – нередко десятикратная.
  • Парацетамол не используют планово, т. е. строго по часам, например, “по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день”. Парацетамол дают или принимают лишь тогда, когда есть повод дать или принять. Высокая температура – глотаем, нормализовалась – не глотаем.
  • Нельзя давать парацетамол более 4-х раз в сутки и более 3-х суток подряд.
  • В любом случае, необходимо отдавать себе отчет в том, что самостоятельное использование парацетамола – лишь временная мера, позволяющая спокойно дождаться врача.

автор Комаровский Е.О.
опубликовано 12/01/2007 14:25
обновлено 14/12/2018
— Лекарства

Для чего принимают парацетамол 🚩 как принимать парацетамол при температуре 🚩 Лекарственные препараты

В каких случаях принимают «Парацетамол»

Механизм действия «Парацетамола» основывается на угнетении выработки простагландинов – соединений, которые образуются при воспалении, при этом повышается температура и появляется боль. Действуя на нейроны центральной нервной системы, препарат оказывает обезболивающее действие, он обладает слабым противовоспалительным эффектом, не раздражает слизистую ЖКТ.

«Парацетамол» принимают при температуре тела, повышенной до субфебрильных и фебрильных значений (37-39оС) при различных заболеваниях воспалительного или инфекционного происхождения. Препарат эффективен для снятия болевого синдрома при зубной боли, боли в мышцах, суставах, головной боли, радикулите, невралгии, ишиасе, болезненной менструации, блуждающих болях неясной этиологии.

При использовании «Парацетамола» для купирования острой боли он может сильно уменьшить симптомы, в связи с этим клиническая картина заболевания изменяется, и диагностика может быть затруднена.

Разовая доза «Парацетамола» составляет 500-1000 мг для взрослых и детей в возрасте от 12 лет, суточная дозировка не должна превышать 4 г. Доза лекарственного средства для детей младше 12 лет рассчитывается индивидуально, из расчета 125-250 мг препарата за один прием. Суточную дозу следует распределять на 3-4 приема, которые нужно принимать с интервалом не менее 4 часов. «Парацетамол» не должен использоваться дольше 3 дней. Если за это время симптомы не исчезли, следует обращаться к врачу.

«Парацетамол»: побочные действия, противопоказания

«Парацетамол» – одно из наиболее безопасных средств, побочные действия которого появляются довольно редко. Обычно они связаны с индивидуальной чувствительностью либо с наличием скрытой патологии. К побочным действиям «Парацетамола» относятся: диспепсия, развитие дисфункций печени, анемия, ухудшение картины крови, изменения сердечной проводимости, аллергические реакции, нарушения функции почек, у детей может развиться бронхиальная астма.

Нельзя принимать «Парацетамол» совместно с алкоголем.

«Парацетамол» противопоказан при наличии в истории болезни индивидуальной чувствительности к нему или прочим НПВС, при нарушении функции печени, патологии почек, при болезнях, связанных с ухудшением картины крови, во время грудного вскармливания. При беременности его назначают только, если риск использования препарата меньше, чем его ожидаемое действие.

От чего помогает парацетамол 🚩 Лекарственные препараты

Международное название парацетамола — ацетаминофен. Это обезболивающее и жаропонижающее средство со слабо выраженными противовоспалительными свойствами. Благодаря многим десятилетиям, на протяжении которых парацетамол использовался в медицинской практике, механизм действия этого лекарственного средства был детально изучен, а его эффективность многократно доказана.

Парацетамол помогает справиться с болевым синдромом слабой и средней интенсивности. Его можно принимать при головной и зубной боли, невралгии, болях в мышцах, болезненной менструации, болях при ожогах и травмах. Помимо этого, парацетамол широко используется для сбивания температуры при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Разовая доза парацетамола для взрослых — 500 мг, максимальная доза, которую можно принять единовременно — 1 г. В сутки можно принять не более 4 г парацетамола. Разовая доза парацетамола для младенцев до 3 месяцев — 10 мг на килограмм веса, для детей от 3 месяцев до года — 60-120 мг, для детей от года до 5 лет — 150-250 мг, для детей от 6 до 12 лет — 250-500 мг. Для подростков, весящих более 60 кг, дозировка парацетамола аналогична взрослым. Парацетамол можно принимать беременным женщинам и кормящим мамам.

По сравнению с прочими обезболивающими препаратами парацетамол мало токсичен. Поэтому Всемирная Организация Здравоохранения включила парацетамол в список самых безопасных и эффективных лекарственных препаратов и рекомендует его в качестве анальгетика и жаропонижающего для детей.

Однако при применении парацетамола более 7 дней, особенно в высоких дозах, данное лекарственное средство может оказать негативное влияние на работу печени, почек и системы кроветворения. Аллергические реакции при применении парацетамола возникают очень редко и проявляются в виде кожной сыпи и зуда.

С осторожностью парацетамол стоит принимать людям, имеющим заболевания печени и почек. Кроме того, парацетамол нельзя использовать при наличии алкогольной зависимости, так как алкоголь усиливает гепатотоксическое действие препарата.

Парацетамол является основой многих широко разрекламированных обезболивающих и жаропонижающих препаратов, среди которых «Эффералган», «Панадол», «Солпадеин», «Мигренол», «Колдрекс», «Терафлю», «Фервекс» и др. Кроме того, парацетамол входит в состав таких популярных комбинированных обезболивающих средств, как «Цитрамон», «Аскофен», «Ибуклин», «Пенталгин», «Но-шпалгин» и «Триган-Д».

Формы выпуска парацетамола очень разнообразны: таблетки (обычные и шипучие), капсулы, ампулы для инъекций, свечи, а также сиропы и растворы для детей.