Нестероидный препарат что означает – Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)

Содержание

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС): принцип действия, показания, противопоказания, побочные реакции от использования. Натуральные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) – это группа лекарств, обладающих выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Действие НВПС заключается в блокировании некоторых ферментов, способствующих образованию биологически активных веществ, запускающих воспалительную реакцию. Основные показания для использования нестероидных противовоспалительных средств это болезни мышц и суставов, температура, головная боль, понижение свертываемости крови. Наиболее опасными побочными эффектами НВПС являются обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также аллергия.

Что такое нестероидные противовоспалительные средства и как они действуют?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) это группа лекарств не относящихся к группе стероидных гормонов и обладающих выраженным противовоспалительным действием. Перечень лекарств, относящихся к этой группе можно найти в таблице в конце статьи.
Боль, воспаление и температура это постоянные признаки практически всех болезней. В организме человека все эти три феномена, характерные для болезни, контролируются группой биологически активных веществ (простагландинов), которые вырабатываются в пораженных болезнью тканях. Воздействую на сосуды и нервы на месте раны или в больном органе, простагландины вызывают отек, покраснение, болезненность. В мозгу человека простагландины активируют центр, отвечающий за повышение температуры тела и вызывают лихорадку (температуру).

Действие нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в торможении образования простагландинов, что в свою очередь устранят боль, воспаление и температуру. Действительно, большинство противовоспалительных препаратов обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом.
Кроме устранения температуры и воспаления противовоспалительные средства влияют на свертываемость крови и делают ее более текучей, в связи с чем они широко используются в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероз, стенокардия, сердечная недостаточность и пр.).

Что значит нестероидные средства?

Для нашего организма все нестероидные противовоспалительные средства являются чужеродными веществами. В организме человека есть собственная противовоспалительная система, которая запускается в случае сильных травм или стресса. Главное противовоспалительное действие в организме человека осуществляет ряд стероидных гормонов надпочечников (глюкортикойды), синтетические аналоги которых используются при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов.
Термин «нестероидные» означает, что лекарства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов и лишены ряда побочных действия специфичных для лекарств из этой группы.

В каких случаях используют нестероидные противовоспалительные средства?

В качестве жаропонижающих средств нестероидные противовоспалительные препараты используются для:

Лечения температуры, на фоне различных болезней у детей и взрослых

В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:

В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении:

В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:

В каких случаях нельзя использовать нестероидные противовоспалительные средства?

Нестероидные противовоспалительные средства нельзя использовать в следующих случаях

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов

Наиболее опасные побочные эффекты от использования нестероидных противовоспалительных связаны с их действием на кровь и слизистую желудка.
Неблагоприятное влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на организм человека объясняется тем, что они блокируют выработку простагландинов не только в очаге воспаления, но и в здоровых органах и клетках крови. В здоровых тканях, в частности в слизистой желудка, простагландины играют важную защитную роль (защита тканей желудка от агрессивного воздействия кислого желудочного сока), поэтому использование нестероидных противовоспалительных препаратов способствует появлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Блокируя выработку простагландинов в клетках крови, нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают сворачиваемость крови, что может быть опасно у людей с высоким риском кровотечений.

Менее опасные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с возможностью развития аллергии и с их раздражающим действием на желудочно-кишечный тракт (тошнота, рвота, боли в животе, вздутие живота).
Перед использованием любого из лекарств из данной группы внимательно изучите список противопоказаний и побочных эффектов.

Природные (натуральные) противовоспалительные средства

Использование нестероидных противовоспалительных средств в медицине началось с открытия таких свойств у некоторых природных продуктов. В частности, было отмечено, что в экстракте коры ивы содержится вещество салициллат, обладающее сильным противовоспалительным и жаропонижающим действием. Позже, на основе салициллата было синтезировано одно из наиболее известных из современных лекарств – ацетилсалициловая кислота или Аспирин.

В народной медицине известны еще некоторые средства с жаропонижающим и противовоспалительным действием. Вот некоторые из них:

Малиновое варенье и чай из веток малины – снижает температуру и воспаление на фоне простуды
Настой ромашки или календулы – обладают сильным противовоспалительным и противомикробным действием при локальном использовании

Кроме народных противовоспалительных средств доступны и фармакологические и гомеопатические лекарства изготовленные на основе натурального сырья: Ревма-гель, настойка сабельника и пр.

Название активного вещества	Название лекарства
Ацетилсалициловая кислота	Аспирин, Аспирин Упса, Алка-Зельтцер, Цефекон
Диклофенак	Диклофенак, Вольтарен
Кеторолак	Кеторолак, Кетанов
Индометацин	Индометацин
ибупрофен	ибупрофен, нурофен
Напроксен	пенталгин
Оксикамы	ксефокам, пироксикам
Ингибиторы ЦОГ2	мелоксикам, мовалис, найз, нимесил
Для наружного применения	фастум,

Анкилоз (МКБ) – заболевание, начинающееся с нарушений подвижности (контрактур) и приводящее со временем к полной неподвижности суставов. Анкилоз сустава является не отдельным заболеванием, а симптомом других патологических изменений. Болезнь поражает как крупные, так и мелкие суставы (пальцев рук и ног)

Арахноидит – это воспаление паутинной оболочки головного или спинного мозга. На долю данной патологии приходится около 5% от общего числа органических поражений нервной системы. Как правило, арахноидит диагностируется у пациентов в возрасте до 40 лет (нередко может быть выявлен у ребенка).

Бензидамина гидрохлорид – нестероидное противовоспалительное средство, производное индазола, без карбоксильной группы. Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а так же противогрибковым действием.

Ацетилсалициловую кислоту относят к НСПВ, то есть группе нестероидных противовоспалительных средств. Ее основной лечебный эффект – это обезболивание, снятие лихорадочного состояния, разжижение крови, путем торможения процесса агрегации тромбоцитов.

Сульфасалазин относится к средствам, которые используют при системных патологиях воспалительного характера, а также неспецифических заболеваниях. Он имеет иммуносупрессивное действие на организм, за счет того что подавляет аутоиммунные реакции. Именно поэтому его применяют в терапии ревматоидного артрита и других системных заболеваниях.

Салициловая мазь – это весьма эффективный нестероидный противовоспалительный препарат, который предназначен исключительно для местного наружного применения. Данное лекарственное средство широко применяется в ходе терапии различных патологий кожных покровов.

Ксефокам – препарат из серии нестероидных противовоспалительных, а также противоревматических средств. Выпускается в двух формах – порошке и таблетках. Реализуется в аптеках по рецепту.

Нимид — лекарственное средство из группы классических НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов, обладающий мягким противовоспалительным эффектом. Применяется при различных воспалительных заболеваниях с болевым синдромом (воспалительные заболевания носоглотки, горла,послеоперационных болях, при спортивных травмах.

Найз – это синтетический НПВС нового поколения, относящийся к сульфонанилидам. Это современное фармакологическое средство дает возможность в кратчайшие сроки снять боль и лихорадочную реакцию, сопровождающую многие заболевания. Благодаря селективному ингибированию медиатора циклооксигеназы исчезают симптомы воспаления.

Свечи Нурофен – это противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее средство. Активное вещество – Ибупрофен – относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Отпускается в аптеках без рецепта.

Секстафаг поливалентный – пиобактериофаг, препарат воздействует на специфическое лизирование микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, кишечные и синегнойные палочки).

Мелбек – это лекарственный препарат, который относится к классу НПВП – негормональных противовоспалительных препаратов. Будучи селективным ингибитором ЦОГ-2, препарат зарекомендовал себя как отменное противовоспалительное и жаропонижающее средство с действенным обезболивающим эффектом.

Нурофен – лекарственный препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Обладает выраженным противоболевым свойством, обладает противовоспалительным действием и жаропонижающим эффектом.

Озокерит относится к нефтепродуктам, используется как противовоспалительное средство в форме компрессов. Озокерит можно купить в форме плитки. Вес плиток может колебаться от 2 до 10 кг. Имеет воскообразный вид. Цвет – от темных оттенков коричневого до черного. Но можно встретить и белый озокерит, если его очистили от примесей. Относится к нефтепродуктам, с содержанием смолы, парафина, минеральных масел и других веществ.

Пиаскледин 300 является полностью растительным препаратом. Он способен регулировать обменные процессы как хрящевой, так и костной ткани суставов организма человека, замедлять их разрушение, уменьшать боль и восстанавливать их подвижность. Он также является препаратом нового поколения противовоспалительных средств и обладает анальгезирующим действием, предупреждает выпадение зубов.

Фуцикорт – мазь для наружного применения, оказывающая противовоспалительное и антибактериальное действие. Широко используется в дерматологии, имеет определенные противопоказания.

Эрбисол – лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим свойством. Низкомолекулярные пептиды, входящие в его состав, обладают выраженной активностью, что обеспечивает многосвойственность эрбисола.

Цитраль – лекарственный многокомпонентный препарат, который обладает широким спектром действия – противовоспалительным, антисептическим, анальгезирующим. Для лечения разных болезней необходимо четко придерживаться рекомендуемой дозировки.

Цитралгин – лекарственное средство, классифицирующееся как обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действия. Выпускается в одной фармакологической форме, перед применением требуется изучение инструкции – возможны побочные эффекты.

Химотрипсин относят к категории препаратов, которые расщепляют различные белки в организме. Получают данное средство из органов пищеварительной системы рогатого скота.

polismed.ru

ЦОГ-1, ЦОГ-2, описание, показания, противопоказания

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку. НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;
ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.
Классификация НПВП
Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.
По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений. К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:
салициловая – из нее получают быстро и полностью всасываемую из желудочно-кишечного тракта Ацетилсалициловую кислоту, широко известную как Аспирин;
уксусная – представлена ее родственными соединениями, такими как Индометаци́н, Ацеклофенак, мощное обезболивающее Диклофенак, обладающий также противоопухолевым действием;
пропионовая – ее производные Ибупрофен, Кетопрофен входят в список важнейших и жизненно необходимых лекарств;
эноликовая – пиразолоны: Анальгин, Фенилбутазон и оксикамы: Лорноксикам, Теноксикам, избирательно подавляющий ЦОГ Мелоксикам.
К НПВП на основе некислотных производных: алканоны, сульфонамиды, сульфонанилиды, относят избирательно подавляющие фермент ЦОГ-2 препараты – Целекоксиб, Нимесулид.
Клиническое значение для человека имеет классификация именно по механизму действия, основанная на избирательности торможения активности ЦОГ.
Все НПВП делят на 2 группы:
Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам, Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.
Особенности терапии
Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.
Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:
болезни соединительной ткани, костно-мышечной системы, ревматического и неревматического характера;
травмы, ушибы, послеоперационный период;
неврологические расстройства;
инфекционные заболевания;
колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;
злокачественные новообразования толстой кишки;
температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;
в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.
Противопоказания и побочные эффекты
В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.
С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.
Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.
Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:
наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;
аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;
беременность, период грудного вскармливания.
Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:
Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.
Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.
Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.
Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:
нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;
снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;
тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;
разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;
повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.
Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.
Взаимодействия с другими препаратами
При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:
снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;
усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;
увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;
стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота, иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.
Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:
прием пищи;
Холестирамин;
алюминийсодержащие антациды, показанные при проблемах с ЖКТ.
Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.
Какие бывают формы выпуска
Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.
Это:
капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;
растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, внутрисуставные – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;
ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;
кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.
Наиболее популярные НПВП
К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:
Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами. Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака. Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.
Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.
Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.
Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.
Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.
Прочие препараты, аналоги
Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:
Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях. При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.
Целекоксиб (Целебрекс, Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.
Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.
Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава, воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.
Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.
Сохранить
proartrit.ru
Что такое НПВС? Список препаратов, показания к применению
Что такое НПВС в медицине? Аббревиатура НПВС расшифровывается как нестероидные противовоспалительные средства. Это группа препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они уменьшают боль, воспаление и лихорадку.
Для человеческого организма все нестероидные противовоспалительные средства – чужеродные вещества. В организме человека есть собственная противовоспалительная система. Она запускается в случае стресса или травмы. Главное противовоспалительное действие осуществляют ряд стероидные гормоны надпочечников (глюкокортикоиды). Их синтетические аналоги используют при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов. «Нестероидные» означает, что лекарственные средства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов. Они лишены ряда побочных действий препаратов этой группы.

Механизм действия НПВС
Постоянными признаками почти всех заболеваний являются боль, воспаление и высокая температура тела. В организме человека эти 3 феномена, характерные для болезни, контролирует группа биологически активных веществ – простагландинов. Их выработка происходит в пораженных патологическим процессом тканях. Простагландины обладают разнообразной биологической активностью:
являются медиаторами воспаления – вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, миграцию лейкоцитов;

повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли (брадикинину, гистамину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

усиливают реакцию гипоталамических центров терморегуляции к внешним пирогенам, которые образуются в организме под влиянием вирусов, микробов, токсинов.

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является подавление синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путём угнетения фермента циклооксигеназы, в результате чего устраняется воспаление, боль, снижается температура.
Большинство НПВС оказывают выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Они не только устраняют температуру и воспаление, но и оказывают влияние на свёртываемость крови, делают её более текучей. По этой причине НПВС врачи широко используют в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности).
При воспалительных заболеваниях врачи часто назначают стероидные средства. Они достаточно эффективные, но оказывают выраженное побочное действие. НПВС менее опасные, они широко применяются в различных отраслях медицины. Нестероидные противовоспалительные средства врачи Юсуповской больницы используют в составе комплексной терапии заболеваний мышц, суставов и нервных стволов (миозитов, артритов, невритов) и многих других болезней, которые протекают с воспалительными поражениями тканей.
Показания к применению НПВС
НПВС ревматологи Юсуповской больницы применяют для лечения ревматических заболеваний:
ревматизма;

ревматоидного артрита;

болезни Бехтерева;

подагрического и псориатического артрита;

болезни Рейтера.

При данных заболеваниях НПВС оказывают симптоматическое действие, не оказывая влияния на механизм развития болезни. Замедлить деструктивный процесс при ревматоидном артрите, предотвратить деформацию суставов препараты группы НПВС не могут. Они уменьшают боль, скованность в суставах на начальных стадиях болезни. Согласно данным последних научных исследований, некоторые НПВС могут ускорять разрушение хрящевой и костной ткани.
При заболеваниях опорно-двигательного аппарата неревматического характера (ушибах, растяжениях, миозитах, тендовагинитах) НПВС применяют внутрь или в виде инъекций. Весьма эффективны формы НПВС для наружного применения – мази, гели, крема.
Что такое НПВС в медицине (неврологии)? Неврологи назначают нестероидные противовоспалительные средства при люмбаго, радикулите, миалгии (мышечных болях). Часто одновременно применяют комбинации различных форм выпуска препаратов (мазь и таблетки, растворы для инъекций и гель). Препараты группы НПВС эффективны при всех видах колик. Они устраняют боль и не вызывают дополнительного спазма гладких мышц внутренних органов.
НПВС показаны при выраженных болевых синдромах различного происхождения: головной и зубной боли, в послеоперационном периоде. Их применяют для купирования болевого синдрома при первичной дисменорее и для снижения объёма кровопотери. Гинекологи рекомендуют женщинам принимать накануне менструации и в течение трёх дней месячных напроксен, ибупрофен.
Нестероидные противовоспалительные средства, оказывающие жаропонижающее действие, принимают при температуре тела выше 38,5 °С. С целью профилактики образования тромбов пациенты используют ацетилсалициловую кислоту в низкой дозировке. Аспирин назначают для профилактики инфарктов и инсультов при различных формах ишемической болезни сердца.
Побочные эффекты и противопоказания к приёму НПВС
Препараты группы НПВС оказывают негативное воздействие на желудок и кишечник, почки, печень, кровь, нервную систему. Наиболее часто от приема НПВС страдает слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов возникает тошнота, рвота, понос, боли в подложечной области. Гастропатиям наиболее подвержены пациенты пожилого возраста, страдающие язвенной болезнью, принимающие одновременно с НПВС глюкокортикостероидные препараты. Для защиты слизистой оболочки желудка гастроэнтерологи Юсуповской больницы назначают пациентам с высокой степенью риска развития осложнений при приёме омепразол, эзомепразол, лансопразол и другие ингибиторы протонной помпы.
При приёме НПВС в течение длительного времени может развиться поражение печени в виде тяжёлого токсического гепатита или преходящих нарушений функции органа повышением уровня трансаминаз в крови. Печень чаще всего поражается при приёме фенилбутазона, индометацина, аспирина. При поражении печени может снизиться диурез, развиться острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Наибольшую опасность для почек представляют ибупрофен и напроксен.
При длительном приёме высоких доз НПВС нарушаются процессы свёртывания крови, угнетается красный росток кроветворения, возникает анемия. Наиболее опасными в отношении побочных эффектов со стороны системы крови являются диклофенак, пироксикам, бутадион. Нежелательные эффекты со стороны нервной системы возникают при приёме индометацина, аспирина. Они проявляются шумом в ушах, головной болью, тошнотой, а иногда и рвотой, нарушениями психического равновесия.
Врачи Юсуповской больницы не рекомендуют применять НПВС пациентам, страдающим следующими заболеваниями:
язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;

бронхиальной астмой;

эпилепсией, паркинсонизмом, психическими расстройствами;

геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией;

артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

НПВС не назначают беременным и кормящим грудью женщинам, при индивидуальной непереносимости препаратов.
Невзирая на то, что большинство НПВС можно приобрести в аптеке без рецепта, врачи клиники неврологии не рекомендуют принимать их без консультации специалиста. Позвоните по телефону Юсуповской больницы, запишитесь на приём к врачу, пройдите комплексное обследование с помощью аппаратов ведущих мировых производителей. После получения результатов инструментальных и лабораторных исследований врач назначит наиболее эффективные и безопасные НПВС.
Автор
Полина Юрьевна Вахромеева
Врач-невролог
Список литературы
МКБ-10 (Международная классификация болезней)
Юсуповская больница
“Диагностика”. — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
«Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .
Наши специалисты

Заместитель генерального директора по медицинской части, врач-терапевт, врач-гастроэнтеролог, кандидат медицинских наук

Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук

Врач-анестезиолог-реаниматолог, врач-кардиолог, врач функциональной диагностики

Врач-эндоуролог высшей категории
Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.
Скачать прайс на услуги
Мы работаем круглосуточно

yusupovs.com
Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарт лечения | Насонов Е.Л.
ММА имени И.М. Сеченова
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу наиболее важных “симптоматических” лекарственных средств, особенно при лечении ревматических болезней [1,2]. Это определяется уникальным сочетанием противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических свойств, перекрывающих почти весь спектр основных симптомов, наиболее характерных для заболеваний ревматической природы. Такого одновременного сочетания положительных эффектов не наблюдается ни у одного из известных в медицине лекарственных средств.
Первый природный аналог НПВП, салицилат натрия, содержащийся в экстракте коры ивы, вошел в клиническую практику более 200 лет назад (Edward Stone) и в течение долгого времени оставался почти единственным лекарством против боли и лихорадки. Первый синтетический НПВП – ацетилсалициловая кислота – появился на рубеже XIX–XX веков и в течение 50 лет, до открытия глюкокортикоидов, также был единственным средством, подавляющим воспаление. Хотя в настоящее время ацетилсалициловая кислота во многом потеряла свое значение, как собственно противовоспалительный препарат, она продолжает быть незаменимым средством для профилактики тромботических осложнений при различных заболеваниях человека, в том числе ревматических.
Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких (противовоспалительных) доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, “не салицилатных” НПВП. Первые из них – фенилбутазон, а затем индометацин – стали широко применяться в клинической практике в 50-60-х годах. Вскоре появились производные пропионовой (ибупрофен, кетопрофен), фенилуксусной (диклофенак) и эноликовой (пироксикам) кислот. Для определения этого класса лекарственных средств J. Flower предложил термин – “нестероидные противовоспалительные препараты” (НПВП), подчеркивающий их принципиальные отличия от глюкокортикоидов.
Наряду с ревматическими заболеваниями, НПВП чрезвычайно широко применяются практически во всех разделах медицины. По некоторым оценкам каждый год в мире выписывается более 60 млн. рецептов только на “неаспириновые” НПВП. Однако реальное число пациентов, принимающих НПВП, значительно больше, так как некоторые препараты (ибупрофен, напроксен и кетопрофен) разрешены к применению в качестве безрецептурных лекарственных форм [2,3]. По анальгетической активности современные НПВП существенно превосходят “простые” анальгетики (ацетаминофен), а некоторые из них (кетопрофен, лорноксикам) при парентеральном введении сходны с центральными анальгетиками (трамадол) и даже опиоидами. Не удивительно, что более двух третей пациентов, страдающих остеоартрозом (ОА) и ревматоидным артритом (РА), предпочитают принимать НПВП, несмотря на информированность о побочных эффектах последних.
В настоящее время в класс “традиционных” НПВП входят около 20 лекарственных средств, которые по химической структуре подразделяются на несколько групп: производные салициловой, индоловой, гетероарилуксусной, пропионовой и энолиоковой кислот и др. [1]. К сожалению, “химическая” классификация мало полезна для прогнозирования клинической эффективности и токсичности того или иного НПВП. В целом “неаспириновые” НПВП столь же эффективны, но более безопасны, чем ацетилсалициловая кислота в эквивалентной дозе [1,4]. Однако они также не лишены побочных эффектов, поэтому в последние годы особое внимание уделяется поиску путей, направленных на повышение безопасности лечения НПВП.
Общие представления о НПВП
Все “традиционные” НПВП имеют ряд общих химических и фармакологических свойств. Будучи слабыми органическими кислотами, они хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), сильно связываются с альбумином и имеют примерно одинаковый объем распределения [4]. Гипоальбуминемия ведет к увеличению сывороточной концентрации “свободного” препарата и может обусловливать увеличение токсичности. Продолжительность полужизни НПВП варьируется в широких пределах. Условно НПВП подразделяются на короткоживущие (< 6 часов) и длительноживущие (>6 часов) (табл. 1). Терапевтический ответ и развитие токсических реакций зависят от многих факторов, в том числе от времени, необходимого для достижения равновесного состояния препарата в плазме, и приблизительно соответствуют 3-5-кратному значению продолжительности полужизни. Следует подчеркнуть, что четкая связь между периодом полужизни НПВП в плазме и его клинической эффективностью не прослеживается. Это связано с тем, что “короткоживущие” препараты длительно и в высокой концентрации сохраняются в зоне воспаления, например в полости сустава. Поэтому двукратный прием “короткоживующих” препаратов нередко столь же эффективен, как многократный.

Наряду с некоторыми специфическими механизмами, которые будут рассмотрены ниже, гастроэнтерологическая токсичность НПВП зависит от степени их печеночной энтероциркуляции, поскольку именно это определяет длительность контакта препарата со слизистой желудочно-кишечного тракта.
Наиболее важный механизм, определяющий как эффективность, так и токсичность НПВП, связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин и тромбоксан. Хотя по данным исследований in vitro НПВП подавляют синтез ПГ в различной степени (одни препараты очень сильно, другие слабо), прямая связь между выраженностью ингибиции ПГ, с одной стороны, и противовоспалительной и анальгетической активностью НПВП, с другой, не доказана.
Особенно большое значение имеет характер влияния НПВП на недавно открытые изоформы ЦОГ, которые обозначаются как ЦОГ-1 и ЦОГ-2 [5]. Первая (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей (хотя и в различном количестве), относится к категории “конститутивных” (“структурных”) ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. Напротив, ЦОГ-2 в норме в большинстве тканей не обнаруживается, но ее уровень существенно увеличивается на фоне развития воспаления (рис. 1). Тем не менее, в некоторых тканях (мозг, почки, кости и, вероятно, в репродуктивной системе у женщин) ЦОГ-2 играет роль “структурного” фермента. К характерным особенностям ЦОГ-2 следует отнести то, что ее экспрессия, в отличие от ЦОГ-1, подавляется глюкокортикоидами. Ингибиция ЦОГ-2 рассматривается, как один из важных механизмов противовоспалительной активности НПВП, а ЦОГ-1 – развития побочных эффектов. Поэтому эффективность и токсичность “стандартных” НПВП связывают с их низкой селективностью, то есть способностью в одинаковой степени подавлять активность обоих изоформ ЦОГ. Все эти данные послужили основой для создания новой группы НПВП, которые обладают всеми положительными свойствами “стандартных” НПВП, но менее токсичны [5,6,7]. Их определяют, как специфические ингибиторы ЦОГ-2 или ЦОГ-1 сберегающие препараты.

Рис. 1. Функциональная активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Обсуждаются дополнительные механизмы противовоспалительной и аналгетической активности НПВП, как связанные, так и не связанные с ингибицией ЦОГ. К ним относят подавление функции нейтрофилов и взаимодействия лейкоцитов с эндотелием сосудов, ингибицию активации фактора транскрипции NF-kВ, регулирующего синтез провоспалительных медиаторов, центральные антиноцециптиные или даже опиоподобные эффекты. Особое внимание привлечено к НПВП как регуляторам апоптоза (программированная гибель) клеток. Полагают, что поскольку ПГ тормозят апоптоз клеток, то ингибиция их синтеза НПВП может способствовать нормализации жизненного цикла клеток в зоне воспаления и подавлению неконтролируемой пролиферации опухолевых клеток.
Хотя на популяционном уровне все НПВП в эквивалентных дозах обладают сходной эффективностью и токсичностью, клинический опыт свидетельствует о существенных различиях в “ответе” на НПВП у отдельно взятых пациентов. У некоторых из них один НПВП значительно более эффективно подавляет боль и воспаление или, напротив, чаще вызывает токсические реакции, чем другой. Причины этого явления до конца не ясны. Обсуждается значение индивидуальных особенностей абсорбции, распределения и метаболизма препаратов, относительное преобладание зависимых и не зависимых от ингибиции ЦОГ механизмов действия. Поскольку НПВП являются рацемическими смесями, различия в эффекте могут зависеть от соотношения лево- и правовращающих энантиомеров, один из которых обладают более выраженной противовоспалительной и анальгетической, а другой – токсической активностью.
Клиническое применение НПВП
Несмотря на многолетнюю историю применения и интенсивные исследования, все еще остается ряд нерешенных проблем, касающихся оптимального лечения НПВП. Тем не менее клинический опыт (часто эмпирический) позволил сформулировать некоторые общие принципы рационального применения этих препаратов, направленных на повышение эффективности и снижение частоты побочных эффектов. Особенности применения некоторых НПВП при ОА представлены в таблице 2.

просмотреть таблицу 2
Учитывая быстрое достижение равновесного связывания с альбумином, уровень НПВП в кровяном русле в меньшей степени влияет на эффективность, чем на токсичность. Поэтому увеличение дозы “стандартных” НПВП больше рекомендуемой приводит к нарастанию токсичности, но не эффективности лечения. Это касается и преимущественных ингибиторов ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид), прием которых в высоких дозах ведет к потере селективности в отношении ингибиции ЦОГ-2.
По данным контролируемых исследований любой “стандартный” НПВП по эффективности достоверно превосходит плацебо и, по крайней мере, не уступает ацетисалициловой кислоте в высоких дозах. Уменьшение выраженности боли и признаков воспаления по стандартизованным критериям отмечается примерно у 60-70% пациентов ОА и РА. Однако поскольку “индивидуальный” ответ на НПВП у каждого пациента может колебаться в широких пределах, нередко необходим подбор наиболее эффективного препарата. Для достоверного вывода об эффективности или отсутствии таковой препарат следует принимать не менее 2-4 недель в оптимальной терапевтической дозе. Хотя этот подход пока не оценивался в специальных проспективных контролируемых исследованиях, полагают, что при индивидуальном подборе число пациентов, “отвечающих” на НПВП, может увеличиться до 90%.
Эмпирический подход к индивидуальному подбору эффективного НПВП неприемлем в отношении поиска наиболее безопасного препарата. Хотя некоторые побочные эффекты более характерны для определенных НПВП или развиваются чаще при одних заболеваниях, чем при других, но наиболее частые их них класс-специфические. Они напрямую связаны с основным механизмом действия НПВП, а именно подавлением ЦОГ-1 зависимого синтеза ПГ. К этим побочным эффектам относятся поражение ЖКТ, нарушения агрегации тромбоцитов, функции почек, негативное влияние на систему кровообращения. Другие побочные эффекты встречаются значительно реже и, вероятно, не связаны с ингибицией синтеза ПГ. Следует особо подчеркнуть, что риск почти всех побочных эффектов более высок у лиц пожилого и старческого, чем молодого возраста.
Поражение ЖКТ (НПВП–гастропатия) – наиболее характерный и частый побочный эффект НПВП [8,9]. Симптоматические побочные эффекты развиваются примерно у половины пациентов и нередко становятся основанием для прерывания лечения. Частота язвенного поражения желудка, выявляемая при эндоскопическом исследовании, колеблется от 15 до 30% и в 10 раз выше, чем двенадцатиперстной кишки. Хотя абсолютная частота тяжелых осложнений (перфорация, кровотечение) на фоне приема “стандартных” НПВП невысока (0,1-4% на пациента/год), они представляют серьезную медико-социальную проблему из-за широко применения НПВП в клинической практике. Следует особо подчеркнуть отсутствие четкой связи между субъективными (симптоматическими) побочными эффектами, эндоскопически выявляемыми язвами и тяжелыми осложнениями. Более того, создается впечатление, что у больных без симптоматических побочных эффектов язвенное поражение желудка при эндоскопии обнаруживается с той же частотой или даже чаще, чем у больных с этими эффектами. Поэтому при выборе НПВП врач в большей степени должен обращать внимание на факторы риска тяжелых осложнений, чем на субъективные жалобы пациентов.
Факторы риска НПВП – индуцированных поражений ЖКТ:
• пожилой возраст (особенно старше 60 лет)
• высокая доза НПВП
• связанное с приемом НПВП поражение ЖКТ или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в анамнезе
• одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов или нескольких НПВП (включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты).
Особенно высока частота тяжелых осложнений со стороны ЖКТ, достигающая 9% в течение 6 мес. приема препаратов у пациентов с несколькими факторами риска. Роль инфекции Helicobacter pylori, как фактора риска НПВП-индуцированного поражения ЖКТ, до конца не ясна и требует дальнейшего уточнения. Наряду с основными, существует ряд сопутствующих факторов риска. Например, отмечено нарастание частоты желудочных кровотечений у пациентов, принимающих НПВП в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина и, вероятно, ингибиторами кальциевых каналов.
Риск гастроэнтерологических побочных эффектов в определенной степени зависит от типа НПВП (табл. 3). Как уже отмечалось, это связано с фармакодинамическими свойствами и особенно – с различной способностью ингибировать ту или другую изоформы ЦОГ. Препараты, в одинаковой степени ингибирующие ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ибупрофен в низких дозах, диклофенак), более селективные в отношении ЦОГ-2, чем ЦОГ-1 (мелоксикам) и особенно специфические ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб) реже вызывают поражение ЖКТ, включая тяжелые осложнения, чем другие НПВП.

Негативное влияние “стандартных” НПВП на функцию почек и систему кровообращения также характерно для лиц пожилого и старческого возраста, особенно страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы и почек. В целом эти осложнения встречаются примерно у 1-5% пациентов и нередко требуют стационарного лечения. Риск обострения застойной сердечной недостаточности (ЗСН) у лиц, принимающих НПВП, в 10 раз выше, чем не принимающих эти препараты. Прием НПВП удваивает риск госпитализаций, связанных с обострением ЗСН. В целом риск декомпенсации кровообращения у пожилых пациентов со “скрытой” ЗСН на фоне недавнего приема НПВП примерно такой же, как и тяжелых желудочно-кишечных осложнений.
Факторы риска почечных и сердечно-сосудистых побочных эффектов НПВП:
• застойная сердечная недостаточность
• цирроз печени
• гломерулонефрит
• гиперкальцемия
• обезвоживание.
Известно, что при артериальной гипертензии (АГ) и ЗСН отмечается увеличение уровня “вазоконстрикторных” медиаторов ангиотензина II и норадреналина, которые стимулируют высвобождение ПГ, обладающих “вазодилатирующей” активностью и способствующих уменьшению ишемии почек. Поэтому НПВП–индуцированное подавление компенсаторного синтеза ПГ приводит к увеличению почечной и системной сосудистой резистентности. Тем самым увеличивается риск нарушений функции почек, увеличения артериального давления (АД) или декомпенсации кровообращения. У больных АГ прием НПВП ассоциируется с увеличением диастолического АД. Прием даже низких доз ацетилсалициловой кислоты снижает эффективность ингибиторов АПФ, диуретиков, способствует увеличению АД и негативно влияет на общую выживаемость пациентов ЗСН. Фактически НПВП не влияют на эффективность только блокаторов кальциевых каналов, но прием последних (как уже отмечалось) ассоциируется с увеличением риска НПВП-индуцированного поражения ЖКТ.
Преимущества ингибиторов ЦОГ-2
Первым представителем специфических ингибиторов ЦОГ-2 является препарат целекоксиб [10]. Лечение целекоксибом ассоциируется с достоверным снижением частоты симптоматических и тяжелых гастроэнтерологических побочных эффектов (эндоскопически выявляемые язвы) и осложнений (перфоративные язвы, обструкция, кровотечение) по сравнению с диклофенаком и ибупрофеном. Предварительный клинико-эпидемиологический анализ свидетельствует о том, что на фоне приема целекоксиба частота гастроэнтерологических побочных эффектов составила всего 0,01% на 1000 пациентов в год, что было сопоставимо с таковой у лиц, вообще не принимающих НПВП. В целом применение целекоксиба позволяет существенно повысить безопасность лечения, особенно у больных с факторами риска побочных эффектов.

К преимущественным (селективным) ингибиторам ЦОГ-2 относится препарат мелоксикам. Материалы отдельных контролируемых исследований и их мета-анализ свидетельствуют о сходной эффективности, но более высокой безопасности мелоксикама в отношении поражения ЖКТ по сравнению с диклофенаком, пироксикамом и напроксеном, в том числе в группах риска.
Стандарты лечения НПВП
При выборе НПВП, особенно у лиц пожилого и старческого возраста и имеющих факторы риска развития побочных эффектов, необходимо принимать во внимание следующие факторы:

1. Селективность в отношении изоформ ЦОГ.
2. Фармакодинамические свойства.
3. Совместимость с другими лекарственными препаратами.
4. Наличие токсического действия на хрящ (особенно у больных с ОА).

Алгоритм лечения НПВП
Начинать лечение НПВП (особенно у больных пожилого и старческого возраста, с сопутствующими заболеваниями и язвенным анамнезом) следует с наименее токсичных препаратов. К относительно безопасным “стандартным” НПВП относятся короткоживущие (быстро всасывающиеся и быстро элиминирующиеся) препараты, которые не аккумулируют при нарушении метаболических процессов у пожилых больных. К ним относятся производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен), диклофенак, а также новый преимущественный ингибитор ЦОГ-2 – мелоксикам. Следует отметить, что у больных РА лечение диклофенаком может несколько увеличивать токсичность метотрексата и циклоспорина А. Применение целекоксиба позволяет свести к минимуму риск ЦОГ-1-зависимых побочных эффектов.
Индометацин и пироксикам (препарат с очень длительным периодом полужизни, около 32 часов) необходимо применять с особой осторожностью под тщательным клиническим, лабораторным контролем и только у больных без факторов риска побочных эффектов. Наиболее часто гемодинамические нарушения наблюдаются при приеме индометацина, который должен быть исключен из арсенала препаратов, назначающихся пациентам с сопутствующими заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы. Кроме того, индометацин отрицательно влияет на метаболизм хряща у больных ОА и может вызывать развитие психических нарущений у лиц пожилого возраста. Поэтому назначать индометацин можно только пациентам молодого и среднего возраста (без факторов риска) с серонегативными артропатиями и острым подагрическим артритом. Особенно высокий риск тяжелых гастроэнтерологических побочных эффектов наблюдается на фоне лечения кеторолаком, применение которого для купирования “ревматических” болей нежелательно. Еще более токсичным препаратом (задержка жидкости, агранулоцитоз и др.) является фенилбутазон, который следует исключить из клинической практики. Для обеспечения безопасности лечения необходимо строго придерживаться рекомендаций по динамическому наблюдению за больными, принимающими НПВП (табл. 4).

При наличии факторов риска и развитии диспепсических симптомов показано проведение эндоскопического исследования. При обнаружении язвенного поражения ЖКТ необходимо решить вопрос о возможности прерывания лечения НПВП. Их отмена, хотя и не приводит к “излечиванию” НПВП-гастропатии, повышает эффективность противоязвенной терапии и снижает риск рецидивирования язвенно-эрозивного процесса в ЖКТ. При невозможности прервать лечение следует максимально уменьшить среднюю суточную дозу НПВП, перейти на более безопасный препарат или Артротек (комбинация диклофенака и мизопростола), или сделать попытку использовать простые анальгетики (парацетамол). При РА потребность в НПВП можно уменьшить путем назначения низких доз глюкокортикоидов или оптимизацией “базисной” терапии. Необходимо помнить о том, что альтернативные пути введения НПВП (парентеральный, ректальный) не предохраняют больных от возможности развития гастроэнтерологических побочных эффектов. Монотерапия невсасывающимися антацидами и сукралфатом (препарат, обладающий пленкообразующими, антипепсическими и цитопротективными свойствами), хотя и может быть использована для купирования симптомов диспепсии, не эффективна как в отношении лечения, так и профилактики НПВП–гастропатии (табл. 5).

Представленные выше рекомендации по рациональному применению НПВП являются предварительными и требуют уточнений. Тем не менее их строгое соблюдение, несомненно, будет способствовать повышению эффективности и снижению токсичности лечения НПВП.

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru

Кетопрофен –
Флексен (торговое название)
(Italfarmaco)

Диклофенак калия –
Раптен рапид (торговое название)
(Hemofarm)

Литература:

1. Насонов Е.Л. Нестероидные противоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Москва, Издательство “Анко”,2000; 142 стр.

2. Brooks P.M., Day R.O. Non-steroidal anti-inflammatory drugs: differences and similarities. N. Engl. J. Med. 1993;324:1716-1725.

3. Brooks P.M. Treatment of rheumatoid arthritis: from symptomatic relife to potential cure. Br. J. Rheumatol. 1998; 37:1265-1271.

4. Anti-rheumatic drugs Ed. E.C. Huskinson, Praeger, 1983.

5. Hawkey C.J. COX-2 inhibitors. Lancet 1999;353:307-314.

6. Насонов Е.Л. Специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 – решенные и не решенные проблемы. Клин. Фармакол. Терапия, 2000;1:57-64.

7. Насонов Е.Л., Е.С. Цветкова Е.С., Тов Н.В. Селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: перспективы лечения заболеваний человека. Терапевт. Архив 1998; 5:8-13.

8. Насонов Е.Л., Каратеев А.Е. Поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. Клин. Медицина, 2000’ 3:4-10.

9. Насонов Е.Л., Каратеев А.Е. Гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. Клин. Медицина, 2000;4;4-9

10. Насонов Е.Л. Целебрекс – первый специфический ингибитор ЦОГ-2 – новые данные. Научно-практическая ревматология, 2000;4:22-25.

11. Wolfe M., Lichtenstein D.R., Sinhg G. Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. N. Engl. J. Med. 1999; 24: 1888-1899.

www.rmj.ru