Таблетки диафлекс инструкция по применению – Ваш браузер устарел

Диафлекс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Диафлекс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 144 мин. При одно кратном приеме 50 мг Сmax – 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Период полувыведения (Т1/2) – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Показания к применению:
Препарат Диафлекс предназначен к применению для лечения первичного и вторичного остеоартроза.

Способ применения:
Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Диафлекс являются: гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция
С осторожностью: тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Беременность:
Препарат Диафлекс противопоказан при беременности и в период лактации.
При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диафлекс не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Диафлекс: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Диафлекс – капсулы 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав:
1 капсула Диафлекс препарата содержит активное вещество: диацереин — 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг.
Состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Дополнительно:
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

www.medcentre24.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
– торможение фагоцитоза и миграции макрофагов,
– ингибирование синтеза интерлейкина 1,
– снижение коллагенолитической деятельности.
Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.

В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.
Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой.
Действие диацереина на сужение суставной щели было изучено в трехгодичном мультицентровом рандомизированном двойном слепом исследовании (ECHODIAH) с участием 507 пациентов с остеоартритом. Сравнивались группы пациентов, принимавших утром и вечером 50 мг диацереина (n = 255) и принимавших плацебо (n = 252). Эффективность диацереина оценивали по следующим критериям: количество пациентов, исследованных радиологически с помощью МРТ, у которых сокращение суставной щели составило более 0,5 мм, и годовая динамика сужения суставной щели (сужение мм/год)
269 пациентов завершило исследование, получены следующие результаты терапии в течение 3 лет: прогрессирование сужения суставной щели более 0,5 мм в год в группе диацереина значительно ниже, чем в группе плацебо; годовое сужение (0,39 мм/год) существенно не отличалось в обеих группах. Клиническая значимость этих результатов в плане прогноза не известна.

При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.
Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).
Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.
Прием диацереина в ряде случаев приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием диацереина и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.
Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Использование у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.
В состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактозы или глюкозы-галактозы мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина. Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

10 капсул в блистере. 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Производитель
«S.C. Rompharm Company S.R.L.», Romania, Ilfov, 075100 Otopeni, Str. Eroilor, Nr. 1A.
«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А.

apteka.103.by

Диафлекс Ромфарм – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Препараты с противовоспалительным воздействием нестероидного типа в официальной медицине используются около двухсот лет. Их эффективность обусловлена широким спектром воздействия, например, они оказывают жаропонижающее воздействие, обладают обезболивающим воздействием, снимают воспаление, а также минимальным количеством противопоказаний. Это позволяет активно их использовать при лечении заболеваний хронического и острого типов.

Фармакологическое действие

Диафлекс Ромфарм относят к разряду нестероидных препаратов и средств, оказывающих противовоспалительное воздействие на организм, своим происхождением обязанных антрахинолину, полученному из ренина. Его включение в лечебную схему приводит к снижению скорости химического взаимодействия интерлейкина-1, что впоследствии сказывается на развитии воспалительных процессов, в том числе в хрящевой ткани, а также уменьшает воздействие веществ аналогичных цитокинам. Наибольшую эффективность прием препарата демонстрирует примерно через две-четыре недели. Дополнительным преимуществом использования данного препарата стали обезболивающие и антибиотические свойства диацереина при пероральном его введении в организм пациентов.

Фармакодинамика

Назначение Диафлекс Ромфарма связано с его способностью быстро преодолевать слизистую желудочно-кишечного тракта, проникать в кровеносное русло. Проведение лабораторных исследований позволяет выявить максимальную концентрацию препарата уже примерно через два часа. При этом биодоступность можно дополнительно увеличить за счет одновременного приемам с едой. Метаболические процессы приводят к образованию реина, который образует довольно прочные связи в плазме с альбумином, что сказывается на концентрации данного вещества в плазме крови, помогает преодолевать гемато-энцефалический, плацентарный барьер. Выведение препарата осуществляется при помощи мочеполовой системы, которая около двадцати процентов выводит в неизменном формате, остальное выделяется продуктами распада (глюкуронидами, сульфатами).

Состав

В качестве основного действующего вещества выступает диацереин, концентрация которого строго дозирована в каждой капсуле, а описанный в документах состав предполагает наличие его в количество пятидесяти миллиграмм. Кроме того, в препарат дополнительно включены стеарат магния и моногидрат лактозы, а сами капсулы изготавливаются из желатина с добавлением желтого красителя в виде оксида железа и двойного оксида титана.

Форма выпуска

Препарат Диафлекс Ромфарм производится в формате твердых капсул на желатиновой основе, внутри которых помещено рабочее вещество в виде желтого порошка. Сами капсулы могут обладать коричневым оттенком, а содержание диацереина соответствует пятидесяти миллиграмма. Каждый блистер содержит десять одинаковых стандартных капсул первого размера.

Показания к применению

Назначение Диафлекс Ромфарма связано с развитием остеоартроза. Поэтому среди показаний – лечение его первичной, вторичной стадии.

Побочное действие Диафлекс Ромфарма

Достижение рабочей концентрации может быть осложнено или сопровождаться негативными явлениями дисфункции пищеварения (гепатита, рвоты, диареи, болевых ощущений в брюшной области, тошноты), иммунной системы (кожной сыпи, бронхоспазмов, развития анафилактического шока, лихорадки, ангионевротического отека), общей слабости, перекрашивания мочи в более интенсивный цвет (вплоть до коричневого).

Противопоказания

Рекомендуется соблюдать осторожность при наличии функциональных нарушений работоспособности пищеварительной, мочеполовой системы (недостаточности печеночной, почечной этиологии), симптомов, свидетельствующих о непроходимости, воспалительных процессах кишечника. Перечень ограничений по употреблению лекарственного средства предусматривает ограничение приема лекарства при наличии чувствительности к отдельным составляющим (аллергические реакции на антрахиноновые слабительные), возрастного порога менее восемнадцати лет, острых реакциях организма на лактозу, ее дефицит, глюкозо-галактозную мальабсорбцию.

Применение беременными

Специалистами озвучен запрет на употребление Диафлекс Ромфарма в период вынашивания ребенка, лактации.

Способ, доза и особенности применения

Включение препарата Диафлекс Ромфарм с лечебную схему предполагает двухразовый его прием посредством перорального введения одной капсулы (разовая дозировка). Курс может быть непрерывным, разделен на несколько этапов. Общая его продолжительность составляет четыре и более месяцев. Специалисты рекомендуют употреблять лекарство совместно с едой без повреждения оболочки (проглатывать вместе с водой). Инструкция свидетельствует о возможной активации перистальтики кишечника в адаптационных период (около двух недель), что наглядно демонстрирует необходимость корректировки лечебной схемы до одной суточной капсулы, восстановить которую можно примерно через месяц.

Уменьшение суточного количества принимаемого препарата может быть сопряжено с проявлением патологических симптомов в работе почек Во избежание негативных последствий допускается совмещение приема на начальном этапе терапии с анальгетиками. На протяжении всего периода терапии заболеваний необходим лабораторный контроль показателей крови, мочи, окрашивание которой может вызывать проблемы интерпретации полученных результатов по отдельным параметрам, печеночных проб.

Взаимодействие совместно с иными лекарствами

Инструкция по применению информирует о наличии запрета на одновременный прием Диафлекс Ромфарма и веществ, способных существенно увеличивать размеры кишечника (клетчатка), содержащих гидроксид магния, алюминия, антациды (препятствуют лекарственному воздействию, абсорбции). Нежелательно использовать совместно с слабительными, антибиотическими, химиотерапевтическими препаратами. Негативное воздействие на микрофлору провоцирует дисфункцию пищеварения.

Передозировка

Превышение дозировки сопровождает развитием общей слабости, расстройств пищеварения (диареи), требует симптоматической терапии, лабораторного контроля за состоянием.

Условия продажи

Фармацевтические торговые организации осуществляют продажу препарата при наличии документального подтверждения от специалиста.

Условия хранения

Рекомендованные параметры хранения Диафлекс Ромфарма включают отсутствие света, доступности для детей, соблюдение температурного режима (ограничен 25 градусами Цельсия), предусматривают использование в течение трех лет с моменты выпуска препарата.

wer.ru

ДИАФЛЕКС: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Препарат Диафлекс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 144 мин. При одно кратном приеме 50 мг Сmax – 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Период полувыведения (Т1/2) – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Показания к применению

Препарат Диафлекс предназначен к применению для лечения первичного и вторичного остеоартроза.

Способ применения

Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диафлекс являются: гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция
С осторожностью: тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Беременность

:
Препарат Диафлекс противопоказан при беременности и в период лактации.
При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диафлекс не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Диафлекс: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Диафлекс – капсулы 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав

1 капсула Диафлекс препарата содержит активное вещество: диацереин — 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг.
Состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Дополнительно

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Основные параметры

---

www.medcentre.com.ua

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – капсулы в справочнике лекарственных средств

При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.

Соотношение риск/польза лечения следует оценить у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).

Одновременное применение пищи увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.

Прием диацереина часто приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи пациенту следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин).

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать Диафлекс.

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина. Необходимо контролировать лабораторные и клинические проявления повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с риском развития гепатотоксических реакций. Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрической практике не установлены. Применение препарата у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не предоставлены.

www.vidal.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

После  приема  внутрь  диацереин обладает эффектом первого прохождения

через печень, полностью деацетилируется до реина и существует в форме конъюгата.

После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация диацереина  в  плазме достигается в среднем через 2.5 часа, Сmax составляет ~3 мг/л.

Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Связывание с белками плазмы очень высокое – 99% (в основном за счет связывания с альбумином).

Период полувыведения реина составляет приблизительно 4.5 ч, основное количество выводится с мочой. 20% ренина выводится почками в неизменном виде и 80% выводится в виде глюкуронидов и сульфатов.

При повторном приеме (2 капсулы по 50 мг) наблюдается низкая кумуляция препарата.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина  <30 мл/мин) период полувыведения удвоен и скорость элиминации снижается в два раза.

У пациентов пожилого возраста, принимая во внимание хорошую переносимость диацереина, коррекция дозы не требуется, несмотря на замедленную элиминацию.

Фармакодинамика

Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на  желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный  эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.

В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:

– торможение фагоцитоза и миграции макрофагов

– ингибирование синтеза интерлейкина 1

– снижение коллагенолитической деятельности.

ИЛ-1β (интерлейкин-1 бета) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.

В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.

Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой.

tab.103.kz

от чего принимают (капсулы), показания, аналоги

Диафлекс Ромфарм – препарат (капсулы), соответствует группе противовоспалительные и противоревматические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав:

1 капсула препарата содержит:

активное вещество: диацереин – 50 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат – 12, 5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг;

состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Описание : Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым корич-неватым оттенком. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ : M01AX21

Фармакологические свойства

Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реи-на. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.

Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) – 144 мин. При однократном приеме 50 мг C_max – 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается. Полностью деацетилируется до реина.

Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Период полувыведения (T_1/2) – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Показания к применению

Первичный и вторичный остеоартроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные)), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция

С осторожностью

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Диацереин Ромфарм в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомо

spravtab.ru