Мышечный релаксант – виды и механизм действия препаратов, обзор эффективных лекарств, способы их применения и побочные эффекты, стоимость в аптеках

Содержание

Мышечные релаксанты:классификация, механизм действия, препаратыNarkozis

Содержание статьи:

Мышечные релаксанты или миорелаксанты — это препараты, приводящие к расслаблению поперечно-полосатых мышц.

Классификация миорелаксирующих веществ.

Общепринятой является классификация, в которой миорелаксанты разделяют на центральные и периферические. Механизм действия этих двух групп различается уровнем воздействия на синапсы. Центральные мышечные релаксанты влияют на синапсы спинного и продолговатого мозга. А периферические — непосредственно на синапсы, передающие возбуждение мышце. Кроме вышеперечисленных групп существует классификация, разделяющая миорелаксанты в зависимости от характера воздействия.

Центральные миорелаксанты не получили распространения в анестезиологической практике практике. А вот препараты периферического действия активно применяются для расслабления скелетной мускулатуры.

Выделяют:

деполяризующие миорелаксанты;
антидеполяризующие миорелаксанты.

Существует также классификация по длительности действия:

ультракороткие — действуют 5-7 минут;
короткие — менее 20 минут;
средние — менее 40 минут;
длительного действия — более 40 минут.

Ультракороткими являются деполяризующие миорелаксанты: листенон, сукцинилхолин, дитилин. Препараты короткого, среднего и длительного действия в основном недеполяризующие миорелаксанты. Короткодействующие: мивакуриум. Среднего действия: атракуриум, рокурониум, цисатракуриум. Длительного действия: тубокурорин, орфенадрин, пипекуроний, баклофен.

Механизм действия миорелаксантов.

Недеполяризующие миорелаксанты еще называют недеполяризующими или конкурентными. Это название полностью характеризует их механизм действия. Миорелаксанты недеполяризующего типа конкурируют с ацетилхолином в синаптическом пространстве. Они тропны к одним и тем же рецепторам. Но ацетилхолин под воздействием холинэстеразы в считанные милисекунды разрушается. Поэтому он неспособен конкурировать с мышечными релаксантами. В результате такого действия ацетилхолин не способен воздействовать на постсинаптическую мембрану и вызвать процесс деполяризации. Цепь проведения неврно-мышечного импульса прерывается. Мышца не возбуждается. Чтобы прекратить блокаду и восстановить проводимость нужно ввести антихолинэстеразные препараты, например, прозерин или неостигмин. Эти вещества разрушат холинэстеразу, ацетилхолин не будет распадаться и сможет конкурировать с миорелаксантами. Предпочтение будет отдаваться естественным лигандам.

Механизм действия деполяризующих мышечных релаксантов заключается в создании стойкого деполяризующего эффекта, длящегося около 6 часов. Деполяризованная постсинаптическая мембрана неспособна принимать и проводить нервные импульсы, цепь передачи сигнала мышце прерывается. В данной ситуации использование антихолинэстеразных препаратов в качестве антидота будет ошибочным, так как накапливающийся ацетилхолин будет вызывать дополнительную деполяризацию и усиливать нейромышечную блокаду. Деполяризующие релаксанты имеют в основном ультракороткое действие.

Иногда миорелаксанты сочетают в себе действия деполяризующих и конкурентных групп. Механизм этого явления неизвестен. Предполагают, антидеполяризующие миорелаксанты имеют последействие, при котором мышечная мембрана приобретает стойкую деполяризацию и становится нечувствительной на некоторое время. Как правило — это препараты более длительного действия

Применение миорелаксантов.

Первыми миорелаксантами были алкалоиды некоторых растений, или кураре. Затем появились их синтетические аналоги. Не совсем правильно называть все мышечные релаксанты курареподобными веществами, так как механизм действия некоторых синтетических препаратов отличается от такового у алкалоидов.

Основной областью применения мышечных релаксантов стала анестезиология. В настоящее время клиническая практика не может обойтись без них. Изобретение этих веществ позволило вделать огромный скачок в области анестезиологии. Миорелаксанты позволили снизить глубину наркоза, лучше контролировать работу систем организма, создали условия для внедрения эндотрахеального наркоза. Для большинства операций основным условием является хорошее расслабление поперечно-полосатых мышц.

Влияние миорелаксантов на работу систем организма зависит от селективности воздействия на рецепторы. чем селективней препарат, тем меньше побочных действий со стороны органов он вызывает.

В анестезиологии применяются следующие мышечные релаксанты: сукцинилхолин, дитилин, листенон, мивакуриум, цисатракуриум, рокуроний, атракурий, тубокурарин, мивакуриум, пипекуроний и другие.

Кроме анестезиологии миорелаксанты нашли применение в травматологии и ортопедии для расслабления мышц при вправлении вывиха, перелома, а также при лечении заболеваний спины, связочного аппарата.

Побочные действия релаксантов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы миорелаксанты могут вызывать учащение пульса и подъем давления. Сукцинилхолин имеет двоякое действие. Если доза малая, он вызывает брадикардию и гипотонию, если большая — противоположные эффекты.

Релаксанты деполяризующего типа могут приводить к гиперкалиемии, если уровень калия у пациента изначально был повышен. Это явление встречается у пациентов с ожогами, большими травмами, кишечной непроходимостью, столбняком.

В послеоперационном периоде нежелательными эффектами являются длительная мышечная слабость и боли. Это объясняется сохраняющейся деполяризацией. Длительное восстановление дыхательной функции может быть связано, как с действием мышечных релаксантов, так и с гипервентиляцией, обструкцией дыхательных путей или передозировкой декураризирующих препаратов (неостигмина).

Сукцинилхолин способен повышать давление в желудочках мозга, внутри глаза, в черепной коробке. Поэтому его применение в соответствующих операциях ограничено.

Миорелаксанты деполяризующего типа в сочетании с препаратами для общего наркоза могут вызывать злокачественное повышение температуры тела. Это жизнеугрожающее состояние, которое сложно купировать.

Основные названия препаратов и их дозы.

Тубокурарин. Доза тубокурарина, используемая для наркоза 0,5-0,6 мг/кг. Вводить препарат нужно медленно, в течение 3-х минут. Во время операции дробно вводят поддерживающие дозы по 0,05 мг/кг. Это вещество является натуральным алкалоидом кураре. Имеет тенденцию к снижению давления, в больших дозах вызывает значительную гипотензию. Антидотом Тубокурарина является Прозерин.

Дитилин. Этот препарат относится к релаксантам деполяризующего типа. Имеет короткое, но сильное действие. Создает хорошо контралируемое расслабление мышц. Основные побочные эффекты: длительно апное, подъем АД. Специфического антидота не имеет. Аналогичное действие имеют препараты листенон, сукцинилхолин, миорелаксан.

Диплацин. Неполяризующий миорелаксант. Действует около 30 минут. Доза, достаточная для одной операции — 450—700 мг. Никакие существенные побочные эффекты при его применении не наблюдались.

Пипекуроний.

Доза для наркоза составляет 0,02 мг/кг. Действует длительно, в течение 1.5 часов. В отличие от остальных препаратов является более селективным и не действует на сердечно-сосудистую систему.

Эсмерон (рокуроний). Доза для интубации 0,45-0,6 мг/кг. Действует до 70 минут. Болюсные дозы во время операции 0,15 мг/кг.

Панкуроний. Известен под названием Павулон. Доза, достаточная, для введения в наркоз 0,08-0,1 мг/кг. Поддерживающая доза 0,01-0,02 мг/кг вводится каждые 40 минут. Имеет множественные побочные эффекты сос тороны сердечно-сосудистой системы, так как является неселективным препаратом. Может вызывать аритмию, гипертонию, тахикардию. Значительно влияет на внутриглазное давление. Может использоваться для операций Кесарева сечения, так как плохо проникает через плаценту.

Все эти препараты используются исключительно анестезиологами-реаниматологами при наличии специализированной дыхательной аппаратуры!

narkozis.ru

Миорелаксанты при остеохондрозе шейного, поясничного, грудного отдела, список

Мышечные релаксанты – это фармакологическая группа препаратов, которые воздействуют на поперечно-полосатые волокна. Миорелаксанты при остеохондрозе способствуют устранению спазмов, которые возникают в скелетной мускулатуре, диафрагме и нескольких других группах мышц. Мышечные спазмы не только причиняют сильную боль, но препятствуют возвращению сместившихся позвонков в правильном направлении. А также негативно отражаются на состоянии нервных и сосудистых тканей. Прием миорелаксантов сам по себе не оказывает лекарственного или терапевтического воздействия. Это средства для симптоматического, а не этиотропного лечения, но они эффективны против спазма.

Снижение тонуса мускулатуры способствует снижению выраженности, интенсивности болевого синдрома, дает возможность провести лечебные процедуры – массаж, мануальную терапию, ЛФК. Поэтому назначение миорелаксантов при патологиях опорно-двигательного аппарата в большинстве случаев оправдано.

Виды миорелаксантов, которые прописываются при остеохондрозе

В зависимости от того на какие ткани или системы оказывается воздействие, от локализации первичного фармакологического механизма, миорелаксанты принято классифицировать на 2 группы:

Несистемные или периферического действия. Препараты оказывают влияние на ткани мышц и нервные волокна. После их приема восприимчивость рецепторов нарушается, нервные импульсы не проходят, мышцы расслабляются. По принципу действия препараты этой группы делят на:
1. Деполяризирующие – способствуют стойкому нарушению передачи импульсов и нарушению нервно-мышечной связи. Действие этих лекарств ультракороткое (до 7 минут) – это «Листенон», «Сукцинилхолин», «Дитилин». Так как при приеме этих препаратов есть риск возникновения осложнений, они назначаются редко.
2. Недеполяризирующие – блокируют рецепторы, которые отвечают за сокращение мышц. Побочные эффекты от приема препаратов этой группы возникают значительно реже. Есть лекарства короткого действия (до 20 мин.) – «Мивакуриум», среднего (до 40 мин.) – «Атракуриум», «Рокурониум», «Цисатракуриум». А также лекарства, которые оказывают воздействие дольше, чем 40 мин. – это «Тубокурорин», «Баклофен».
Центрального действия, то есть влияние происходит непосредственно на ЦНС.

Мышечные релаксанты периферического действия даже в терапевтических дозах могут вызвать обратимое, но очень сильное расслабление мускулатуры, вплоть да полного паралича. Поэтому при остеохондрозе шейного, поясничного или грудного отдела в большинстве случаев назначают именно препараты центрального действия.

Принимать мышечные релаксанты центрального действия нужно только по назначению врача и только курсами. Систематический (10-14 дней) прием миорелаксантов позволит наиболее полно восстановить структуру мышц, поврежденных спазмами. Однако миорелаксанты категорически противопоказаны для длительного употребления. Если после курса терапии состояние не улучшилось, прием препарата нужно прекратить, искать альтернативные варианты симптоматического лечения остеохондроза. Если выбирать между таблетированными препаратами и средствами в виде раствора для инъекций, то последнее при остеохондрозе более эффективны.

Список мышечных релаксантов центрального действия

Прежде, чем начать курс терапии, нужно посоветоваться с лечащим врачом. Скорее всего, он назначит один из препаратов, входящих в список:

«Тизанидин» — отлично справляется со спазмом мышечных волокон, в том числе при заболеваниях ОДА. Препарат способствует снижению степени сопротивления мышц при совершении пассивных движений. Имеет легкий седативный эффект, поэтому терапевты обычно прописывают его для приема вечером, перед сном.
«Баклофен» — результаты клинических исследований свидетельствуют, что это средство хорошо переносится больными. Препарат устраняет спазмы и болевой синдром средней, даже повышенной степени тяжести. Прием препарата в составе комплексной терапии остеохондроза позволяет сократить время лечения, улучшить качество жизни больного.
«Толперизон» — выпускается в форме таблеток. Препарат уменьшает мышечный тонус, оказывает местноанестезирующее воздействие, облегчает произвольные активные движения.
«Мидокалм» — по мнению большинства ортопедов, неврологов и вертебрологов это средство является наиболее эффективным, безопасным по сравнению с другими миорелаксантами центрального действия. Оно хорошо переносится пациентами, редко дает побочные эффекты, такие, как снижение умственной и физической активности. Повышает эффективность этиотропной терапии, позволяет снизить количество применяемых нестероидных противовоспалительных средств. В составе «Мидокалма» два активных компонента, один из которых снимает спазм мускулатуры, а второй дает обезболивающий эффект. Лекарство выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для постановки инъекций.
«Сирдалуд» — эффективен при хроническом болевом синдроме вследствие постоянной мышечной спастики. Также это средство применяется в случае обострения остеохондроза.

Каждый препарат имеет свой состав и противопоказания к использованию. А также побочные эффекты, в некоторых случаях довольно тяжелые. Обычно все побочные реакции связаны с нарушениями работы центральной нервной системы. Поэтому самолечение миорелаксантами не рекомендовано.

Основные противопоказания к приему мышечных релаксантов центрального действия

Многие миорелаксанты запрещено принимать людям с хронической почечной или печеночной недостаточностью, а также нарко- и алкозависимым пациентам.

Также не назначают мышечные релаксанты женщинам в период беременности и кормящим матерям (в крайнем случае, лактацию прекращают).

Не рекомендовано принимать препараты этой фармакологической группы пациентам, которые осуществляют потенциально опасные вид деятельности. В частности от вождения автомобиля в период лечения лучше воздержаться.

Миорелаксанты – это фармакологические препараты, основное предназначение которых – это снять спазм, снизить выраженность боли в спине. Мышечные релаксанты центрального действия назначаются чаще всего, когда речь идет о патологиях ОДА. Эффективным окажется только курсовое лечение, но облегчение состояния, восстановление функциональности и улучшение качества жизни наступает уже в течение первых суток после первого приема лекарства.

silaspin.ru

25.5. Мышечные релаксанты.

Мышечные релаксанты – это препараты, которые расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру. Прежде всего, они используются для эндотрахеальной интубации. Очень важным эффектом мышечных релаксантов является предотвращение рефлекторной активности всей произвольной мускулатуры. Во время анестезии без применения миорелаксантов мышцы сохраняют достаточный тонус, который может затруднять действия хирурга. Кроме того, использование мышечных релаксантов позволяет анестезиологу проводить наркоз, применяя меньшие дозы анестетиков, что, естественно снижает риск анестезии.

Очень важно, что эти препараты, вызывая полную нейромышечную блокаду, резко уменьшают патологическую импульсацию, идущую от мышц в центральную нервную систему. Следовательно, миорелаксация помогает, наряду с другими компонентами общей анестезии, добиться эффективной защиты больного от операционного стресса.

Кроме того, мышечные релаксанты применяют для предотвращения спазмов мускулатуры при таких заболеваниях, как столбняк, бешенство, эпилептический статус и некупирующиеся судороги любой этиологии.

Хорошо известно, что все мышечные релаксанты разделяются на две большие группы в зависимости от механизма их действия: деполяризующие и недеполяризующие (конкурентные). Для того чтобы представить себе механизм их действия, необходимо кратко рассмотреть физиологию нейромышечной передачи.

Каждая веточка двигательного нерва заканчивается нервномышечным синапсом. Он представляет собой две мембраны: мембрана нервного окончания (пресинаптическая) и мембрана мышечного волокна (постсинаптическая или моторная концевая пластинка). Между мембранами имеется синаптическая щель размером около 500 ангстрем, заполненная жидкостью с консистенцией геля. Передача импульса с нерва на мышечное волокно осуществляется за счет выделения ацетилхолина, который синтезируется и хранится в пресинаптическом окончании.

В состоянии покоя моторная концевая пластинка находится в поляризованном состоянии – отрицательный электрический заряд на внутренней, а положительный – на наружной поверхности мембраны.

При раздражении двигательного нерва выделяется ацетилхолин, который проходит через пресинаптическую мембрану и вливается в синаптическую щель. Там он взаимодействует с холинергическими рецепторами моторной концевой пластинки.

При соединении ацетилхолина с рецепторами наблюдается резкое изменение проницаемости постсинаптической мембраны, прежде всего для ионов натрия и калия. Результатом этого является деполяризация моторной концевой пластины и возникновение на ней локального потенциала, за которым следует сокращение мышечного волокна.

Ацетилхолин в течение миллисекунд после связывания с холинэргическими рецепторами прекращает свое действие под влиянием холинэстеразы, которая разлагает его на холин и уксусную кислоту. В результате этого постсинаптическая мембрана реполяризуется, а мышечное волокно расслабляется.

Механизм действия недеполяризующих мышечных релаксантов заключается в том, что они имеют сродство к ацетилхолиновым рецепторам и конкурируют с ацетилхолином за возможность связывания с ними, препятствуя доступу медиатора к рецепторам. В результате воздействия конкурентных нейромышечных блокаторов постсинаптическая мембрана оказывается в состоянии стойкой поляризации и теряет способность к деполяризации. Соответственно, мышечное волокно теряет способность к сокращению.

Нейромышечную блокаду вызванную недеполяризующими миорелаксантами можно прекратить с помощью введения антихолинэстеразных препаратов (прозерин, неостигмин, галантамин). Они способны блокировать холинэстеразу и, тем самым, предотвращать разрушение ацетилхолина. При этом конкуренция за рецепторы постсинаптической мембраны сдвигается в сторону естественного медиатора и нервномышечная проводимость восстанавливается.

Миопарализующий эффект деполяризующих миорелаксантов связан с тем, что они действуют на постсинаптическую мембрану подобно ацетилхолину, деполяризуя ее и вызывая стимуляцию мышечного волокна. Однако, вследствие того, что они не удаляются немедленно с рецептора и блокируют доступ к нему ацетилхолина, деполяризация оказывается относительно длительной и недостаточной для сохранения мышцы в сокращенном состоянии. Поэтому последняя расслабляется.

Естественно, что использование антихолинэстеразных препаратов в качестве антидотов деполяризующих миорелаксантов будет неэффективным, так как накапливающийся при этом ацетилхолин будет только усиливать деполяризацию концевой мембраны и, следовательно, усиливать, а не уменьшать, степень нейромышечной блокады.

Интересно, что во всех случаях даже однократного введения деполяризующих миорелаксантов, не говоря уже о введении повторных доз, на постсинаптической мембране обнаруживаются изменения той или иной степени выраженности, заключающиеся в том, что деполяризующая блокада сопровождается блокадой недеполяризующего типа. Это так называемая вторая фаза действия (более ранний термин – «двойной блок») данного типа мышечных релаксантов. Механизм второй фазы действия до сих пор неизвестен. Очевидно, что вторая фаза действия может в последующем устраняться антихолинэстеразными препаратами и усиливаться недеполяризующими мышечными релаксантами.

25.5.1. Деполяризующие миорелаксанты

Сукцинилхолин хлорид (дитилин, листенон, бреведил, миорелаксин) – применяется для обеспечения ультракороткой мышечной релаксации. Как правило, применяется только для интубации трахеи или очень коротких хирургических манипуляций, требующих полного мышечного расслабления.

После внутривенного введения препарата эффект наступает через 30-40 секунд и длится 4-6 минут.

После введения в организм пациента возникают мышечные подергивания (фибрилляции), которые прекращаются приблизительно через 40 секунд и объясняются быстрой деполяризацией постсинаптических мембран. Предотвратить фибрилляции можно предварительным введением субапноэтической дозы недеполяризующего мышечного релаксанта.

Следствием подобных мышечных подергиваний на фоне применения сукцинилхолина являются постоперационные мышечные боли, транзиторная гиперкалиемия (опасная для больных с почечной недостаточностью и ожогами).

Обладая м-холиномиметической активностью, сукцинилхолин способен провоцировать брадикардию (особенно заметную при повторном введении препарата), которая может вызвать серьезное снижение сердечного выброса у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Введение сукцинилхолина и его аналогов сопровождается повышением внутриглазного давления, что ограничивает его применение у пациентов с глаукомой и при офтальмологических операциях. Кроме подъема внутриглазного давления, имеет место и повышение давления интракраниального.

Введение сукцинилхолина может спровоцировать развитие злокачественной гипертермии. Разлагается препарат под воздействием плазменной псевдохолинэстеразы.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл в виде 2% раствора (за исключением миорелаксина, который выпускается во флаконах в виде порошка по 100 мг).

25.5.2. Недеполяризующие миорелаксанты

Тубокурарина хлорид (D-тубукурарина хлорид) – используется для интубации трахеи и поддержания миорелаксации во время оперативных вмешательств. Помимо прямого действия способен вызывать дилятацию, так как обладает определенным ганглиолитическим эффектом и оказывает гистаминвысвобождающий эффект.

Метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой. При повторном введении способен кумулироваться в организме.

Вводится внутривенно. Начало действия через 2 минуты, пик эффекта – 2-6 минут, продолжительность миорелаксации – 30-90 минут.

Выпускается в ампулах по 2 и 5 мл в виде 0,3% раствора.

Пипекурониума бромид (ардуан) – недеполяризующий миорелаксант длительного действия, производное пиперазина. При соблюдении дозировок клинически значимого эффекта на гемодинамику не оказывает. Обладает слабовыраженным гистаминвысвобождающим действием.

Выводится почками (у пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо снижать).

Вводится внутривенно. Начало действия – менее 3 минут, пик эффекта – 3-5 минут, длительность релаксации – 45-120 минут.

Выпускается во флаконах в виде порошка по 4 мг и 10 мг. Разводится водой для инъекций. Вновь приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре до 5 дней.

Панкурониум (павулон) – полностью синтетический недеполяризующий миорелаксант длительного действия. При его использовании наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений, связанное с ваголитическим действием препарата. Введение панкурониума сопровождается повышением сердечного выброса и артериального давления, что обусловлено способностью миорелаксанта активизировать симпато-адреналовую систему и препятствовать распаду катехоламинов. Препарат в небольшой степени стимулирует выброс гистамина. При длительной инфузии панкурониума (более 16 часов) возможна его кумуляция в организме, обуславливающая большую, чем обычно, длительность нервно-мышечного блока.

Мета6олизируется в основном ферментами печени, выводится с желчью и мочой.

При внутривенном введении начало действия – через 1-3 минуты, пик эффекта – через 3-5 минут, продолжительность миорелаксации – 40-65 минут.

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде раствора с концентрацией 0,1% и 0,2%.

Доксакурониума хлорид (нуромакс) – недеполяризующий мышечный релаксант в 2,5-3 раза превосходящий панкурониум по своей активности. В принятых дозировках не оказывает клинически значимого эффекта на кровообращение. Слабо влияет на выброс гистамина.

Вводится внутривенно. Начало действия через 4 минуты, максимальный эффект развивается через 3-9 минут, длительность релаксации – 30-160 минут.

Выводится почками.

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде 0,1% раствора.

Векурониума бромид (норкурон) – это моночетвертичный аналог панкурониума со средней длительностью действия. Он в три раза мощнее панкурониума по активности, но длительность его действия короче, а скорость восстановления нейромышечной проводимости быстрее. При длительной инфузии (более 6 часов) продолжительность эффекта может 6ыть увеличена из-за накопления активных метаболитов. Время наступления нервномышечного блока можно ускорить, а длительность действия повысить, увеличив дозу векурониума. Препарат не оказывает клинически значимого влияния на гемодинамику. Однако его ваготоническое действие может быть усилено совместным применением опиатов и, в этом случае, приводит к брадикардии. Векурониум не влияет на выброс гистамина.

Препарат метаболизируется печеночными ферментами, выводится почками в неизмененном и метаболизированном виде.

При внутривенном введении действие наступает менее чем через 3 минуты и продолжается 25-30 минут.

Форма выпуска: во флаконах емкостью 5 и 10 мл, в виде порошка по 10 мг во флаконе.

Рокурониума бромид (земурон) – быстродействующий стероидный миорелаксант. Рокурониум в 8 раз менее активен, чем векурониум. Время наступления нервно-мышечного блока можно ускорить, а длительность действия повысить, увеличив дозу препарата. В отличие от векурониума, рокурониум обладает слабой ваголитической активностью и может вызвать тахикардию. Рокурониум не влияет на выброс гистамина.

Метаболизируется и выводится так же, как и векурониум.

Вводится внутривенно. Действие начинается через 45-90 секунд, пик эффекта – через 1-3 минуты, длительность нейромышечного блока от 15 до 150 минут (в зависимости от дозы).

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде 1% раствора.

Атракуриума бесилат (тракриум) – недеполяризующий миорелаксант. Длительность нервно-мышечного блока, вызываемого этим препаратом, в три раза меньше, чем при применении панкурониума в эквипотенциальных дозах. Его быстрый метаболизм осуществляется с помощью температурно- и рН-зависимого пути Хоффмана и гидролиза неспецифическими эфирными ферментами. Введение повторных доз или длительная инфузия препарата приводит к гораздо менее выраженной кумуляции, чем у других миорелаксантов. Основным метаболитом является стимулятор центральной нервной системы лауданозин, который экскретируется почками. Накопление лауданозина в крови при продолжительной инфузии атракуриума (до 5,1 мкг/мл) может привести к развитию судорог. При использовании рекомендуемых доз не наблюдается повышенного высвобождения гистамина и каких-либо гемодинамических изменений. При превышении дозы более 0,5 мг/кг массы тела может иметь место усиленный выброс гистамина и, как следствие, снижение артериального давления и учащение сердечного ритма.

Атракуриум является препаратом выбора для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

После внутривенного введения интубация возможна через 90-120 секунд, максимальная релаксация достигается через 3-5 минут и длится 25-30 минут.

Выпускается в ампулах по 3 и 5 мл в виде 1% раствора.

Мивакуриума хлорид (мивакрон) – представляет собой короткодействующий недеполяризующий миорелаксант. Метаболизируется плазменной холинэстеразой. Продолжительность его действия в три раза меньше, чем у атракуриума, в два раза меньше, чем у векурониума и в 2-2,5 раза больше, чем у сукцинилхолина. Время до наступления максимальной мышечной релаксации у него такое же, как у атракуриума и векурониума, но больше, чем у сукцинилхолина. В отличие от других миорелаксантов, повышение дозы мивакуриума не приводит к увеличению продолжительности его действия. Введение повторных доз не сопровождается тахифилаксией и вызывает минимальный кумулятивный эффект.

Применение высоких дозировок (более 0,2 мг/кг) может привести к развитию артериальной гипотензии, тахикардии и повышенному выбросу гистамина.

Оптимальный способ применения препарата внутривенная постоянная инфузия.

Выпускается в ампулах по 5 мл в виде 0,2% раствора.

studfile.net

Миорелаксанты: что это, список и описание препаратов

Миорелаксанты – это спазмолитические лекарственные препараты, действие которых назначено на снятие спазмов в мышечной ткани и устранение повышенного тонуса мышц. Тем самым устраняются такие симптомы как боль и онемение. Некоторые средства имеют свойство полностью угнетать активность мускулатуры.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению данных средств являются следующие патологии, сопровождаемые спазмом мышечной ткани:

Остеохондроз.
Остеоартроз.
Люмбаго.
Спондилез.
Невралгия.
Радикулит.
Контрактура сустава.
Протрузия позвонков.
Межпозвоночные грыжи.
Стеноз позвоночного канала.
Травмы шеи, позвоночника, конечностей.

Также спазмолитики применяют при проведении операций, массажа, некоторых процедур для угнетения проводимости. Очень часто такие средства применяют в реабилитационный период после хирургических вмешательств и травм.

Применение миорелаксантов запрещено при наличии следующих показаний:

Беременность.
Период лактации.
Почечная, сердечная, печёночная недостаточность.
Эпилепсия.
Язвенная болезнь, гастрит.
Серьёзные патологии ЖКТ.
Болезнь Паркинсона.
Психические расстройства.
Алкоголизм и наркомания.
Повышенная утомляемость.
Деятельность, связанная с повышенным вниманием и концентрацией.
Детский возраст до 3 лет.

Классификация

Спазмолитики делятся на 4 вида, в зависимости от продолжительности расслабляющего эффекта:

Ультракороткие – расслабление возникает не более чем на 7 минут.
Короткие – эффект расслабления продолжается на протяжении 20 минут.
Средние – спазм снимается не более чем на 40 минут.
Длительные – мышцы расслабляются более чем на 40 минут.

В зависимости от того, как миорелаксанты взаимодействуют с рецепторами, выделяют 2 вида средств:

Деполяризующие – вызывают кратковременные хаотичные сокращения мышечных волокон, переходящих в расслабление. Эффект от спазмолитиков данного вида непродолжителен, в основном деполяризующие препараты применяют при хирургических вмешательствах.
Недеполяризующие – не вызывают деполяризации.

По характеру эффекта миорелаксанты бывают:

Центрального воздействия – активно воздействуют на ЦНС, способствуют снятию спазмов и расслаблению мускулатуры. Применяются при многих заболеваниях, характеризующихся возникновением спазмов, реабилитационном периоде после травм и операций.
Периферического воздействия – воздействуют на периферические отделы нервной системы, быстро блокируют передачу нервных импульсов к мышечным тканям. Чаще всего применяются во время проведения операций. При дегенеративно – дистрофических заболеваниях почти бездейственны.

Обзор средств

Самыми эффективными миорелаксантами являются такие препараты как:

«Баклофен» — воздействует на центральную нервную систему, способствует снятию спазмов, болезненных ощущений, устранению судорог. Используется при инсультах, рассеянном склерозе, черепно – мозговых травмах, ДЦП.
«Баклосан» — обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, снижает тонус скелетной мышечной ткани, угнетает передачу импульсов к мускулатуре. Применяется при черепно – мозговых травмах, параличах, заболеваниях спинного мозга.
«Тизанидин» — содержит одноимённое действующее вещество Тизанидин. Препарат центрального действия, способствует расслаблению и устранению спазмов скелетной мускулатуры. Показан к применению при дегенеративных заболеваниях позвоночника, поражениях спинного и головного мозга, неврологических болезнях, спазмах, возникающих в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
«Сирдалуд» — миорелаксант центрального действия. Содержит действующее вещество Тизанидин, способствующий расслаблению скелетных мышц, устранению повышенного тонуса и судорог. Используется при поражениях спинного мозга, неврологических заболеваниях, острых мышечных спазмах. Является аналогом медикамента «Тизанидин». Не влияет на произвольные движения.
«Тизалуд» — аналог «Сирдалуда» и «Тизанидина», так как содержит тот же активный компонент Тизанидин. Применяется при сильных мышечных спазмах, сопровождаемых болевым синдромом, неврологических патологиях, нарушениях мозгового кровообращения, в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
«Мидокалм» — медикамент, воздействующий на центральную нервную систему. Показаниями к применению являются заболевания ЦНС, дегенеративно – дистрофические поражения суставов, повышенный тонус мышц, реабилитационный период после хирургических вмешательств, при нарушениях иннервации сосудов. Можно употреблять детям с 1 года.
«Толперил» — применяется при ДЦП, судорогах, возникающих вследствие инсульта, повышенном тонусе мышц, болезнях ЦНС, дегенеративных поражениях позвоночника и суставов.
«Мепробамат» — противосудорожное, успокаивающее, спазмолитическое средство. Эффективно при болезнях, сопровождающихся повышенным спазмом мышц, судорогах, патологиях суставов, нарушениях сна, психических заболеваниях. Является транквилизатором.
«Мепротан» — препарат обладает миорелаксирующем эффектом, снижает тонус мускулатуры, способствует снятию нервного напряжения, устранению бессонницы, повышенной тревожности и других симптомах психических расстройств. Также применяется при судорогах. Является транквилизатором.
«Хлорзоксазон» — миорелаксирующий медикамент центрального воздействия. Применяется при спазмах скелетной мускулатуры, способствует устранению гипертонуса и судорог. Обладает анальгезирующим эффектом.
«Панкуроний» — недеполяризующий миорелаксант. Блокирует проведение электрических импульсов от нерва к мышце, за счёт чего наступает миорелаксация. Используют только во время проведения операций для длительного расслабления мускулатуры.
«Тубокурарин» — миорелаксирующий препарат периферического воздействия. Применяется при хирургических вмешательствах, а также в травматологии для вправления вывихов.
«Дитилин» — воздействует на периферическую нервную систему, блокирует нервно – мышечную передачу. Действие медикамента начинается, в среднем, через 50 секунд после введения внутривенно, ослабляет все скелетные мышцы.
«Карисопродол» — действие препарата основано на блокировке передачи нервных импульсов от нервов к мышце. Применяется при спазмах и болезненных ощущениях в мышечной ткани, а также при её повреждениях. Чаще всего его используют в физиотерапии и при травмах.
«Дантролен» — применяется при патологиях спинного мозга, повреждениях позвоночника, неврагии, остеохондрозе, инсульте, гипертонусе мускулатуры. Действие основано на блокировке нервно – мышечной передачи.

Правила применения

Для того чтобы эффект от применения спазмолитиков был максимальным, применять их нужно в соответствии с правилами:

Не назначать лечение самостоятельно, назначать его должен только лечащий специалист, исходя из вида заболевания и цели назначения.
Употреблять медикаменты в соответствии с назначенной дозировкой и количеством употреблений в день.
Применение миорелаксантов должно происходить под присмотром врача, так как данные препараты имеют большое количество побочных эффектов.
Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая её. Резко заканчивать лечение запрещено, нужно постепенно понижать дозировку.
Для более сильного эффекта, лечение спазмолитиками нужно проводить в комплексе с массажем, физиотерапией, ЛФК.

При неправильном применении средств могут возникнуть такие побочные эффекты как слабость, головные боли, тошнота, снижение внимания, бессонница, повышенная сонливость, повышенная возбудимость, учащённый пульс, проблемы с печенью и желудком.

Миорелаксанты периферического и центрального действия: список препаратов, классификация

Мышечная ткань обладает свойствами сокращения и расслабления. Иногда мышца может длительное время оставаться в сокращённом состоянии — происходит так называемые мышечный спазм.

Это доставляет человеку неприятные ощущения, а иногда даже сильную боль. Для устранения таких состояний используется особая группа лекарственных средств — миорелаксанты.

Характеристика группы

Все миорелаксанты подразделяют на две группы в зависимости от точки приложения их действия:

К первой группе относятся препараты центрального действия — они влияют на первые двигательные нейроны, расположенные в головном и спинном мозге.
Вторая группа включает препараты периферического действия — они нарушают химические реакции в нервно-мышечных синапсах (местах соединения нервного окончания и мышцы).

Препараты центрального действия различаются по своему химическому строению, а препараты периферического действия — по способности изменять электрическую активность в синапсе.

Область применения препаратов группы

Показаний для применения лекарственных средств с таким действием достаточного много:

неврологические заболевания, сопровождающиеся стойким мышечным спазмом;
хирургические вмешательства, требующие полного расслабления мышц;
диагностические мероприятия, требующие неподвижности пациента;
проведение электросудорожной терапии;
профилактика разрыва мышц при переломах;
репозиция костных отломков;
для осуществления интубации;
при сложностях проведения эндоскопических исследований.

Использование медикаментов в неврологии

Достаточно широко миорелаксанты используются в неврологической практике, причём используют только препараты центрального действия. Они назначаются для лечения следующих заболеваний:

Выбор именно центральных миорелаксантов обусловлен тем, что точка приложения их действия — спинной мозг. Именно то место, где локализована проблема.

Миорелаксанты центрального действия

Эти препараты воздействуют на центральную нервную систему таким образом, что нейроны перестают «отдавать приказ» о прохождении нервного импульса. Исполнительные нейроны, находящиеся в непосредственной близости от мышцы, этот импульс не получают — мышца не двигается.

Список самых популярных миорелаксантов центрального действия представлен ниже.

Сирдалуд

Действующее вещество этого препарата — Тизанидин, дозировка бывает разная — 2,4,6 мг.

Фармакологическое действие заключается в ослаблении тонуса напряженных мышц. Такой эффект обуславливается уменьшением освобождения медиатора — вещества, осуществляющего передачу нервного импульса от спинного мозга.

Сирдалуд показан для применения в следующих ситуациях:

неврологические заболевания со спазмами мышц — рассеянный склероз, миелопатия, дегенерация спинного мозга;
боли в мышцах при остеохондрозе, грыже диска, переломах.

Начальная доза препарата составляет 2 мг 3 раза в день. Затем раз в неделю доза повышается на 2 мг до достижения суточной дозы 24 мг.

Побочное действие:

сонливость и головокружение;
сухость слизистых оболочек;
гипотония.

Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости. Нежелательно применять при нарушенной функции печени и почек.

Баклосан

Действующим веществом этого препарата является Баклофен, дозировка составляет 10 и 25 мг.

Фармакологический эффект обусловлен снижением возбудимости нервных волокон, отходящих от спинного мозга. Тем самым нарушается передача нервного импульса. Происходит снижение спастичности мышц, улучшаются движения в суставах.

Показан для применения в следующих ситуациях:

Начальная доза составляет 15 мг в сутки в три приёма. Далее доза подбирается индивидуально.

Из побочных действий отмечаются:

сонливость и головокружение;
неврологические нарушения;
диспептические явления;
гипотония.

Противопоказан препарат при заболеваниях почек, эпилепсии, паркинсонизме, беременности и лактации.

Мидокалм

Действующим веществом препарата является толперизон в дозировке 50 и 150 мг. Фармакологический эффект обусловлен торможением проведения импульса от спинного мозга за счёт уменьшения поступления кальция. Происходит уменьшение спастичности и болезненности мышц.

Показан Мидокалм при:

Начальная доза составляет 50 мг в сутки, постепенно увеличивается до достижения эффекта. Из побочных действий отмечаются диспептические и аллергические проявления.

Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости и возрасте меньше года.

Миорелаксанты периферического действия

Действие этих препаратов заключается в блокировании проведения нервного импульса от исполнительного нейрона к мышце. То есть импульс нейроном воспринимается, но в синаптической щели (пространстве между отростком нейрона и мышечным волокном) происходят определенные процессы, которые этот импульс блокируют. Как следствие, мышца не двигается.

Препараты эти относят к курареподобным — по названию яда кураре, который обладает паралитическим действием.

Панкуроний

Представляет собой раствор панкурония бромида в дозировке 2 и 4 мг. Фармакологический эффект препарата основан на блокировке нервного импульса за счёт вытеснения медиатора из синаптической щели между нервом и мышцей.

Используется только в хирургической практике для облегчения интубации и для расслабления мышц при длительных операциях.

К побочным действиям относится понижение артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости. Нежелателен для применения во время беременности.

Тубокурарин

Раствор тубокурарина хлорида для внутривенных инъекций. Фармакологическое действие осуществляется за счёт блокировки рецепторов мышц, воспринимающих медиатор. Вследствие этого реакции мышцы на нервный импульс не происходит.

Побочные действия заключаются в аллергических реакциях и нарушениях сердечной деятельности.

Противопоказан при тяжёлых заболеваниях почек.

Дитилин

Раствор дитилина для внутримышечного и внутривенного введения. Фармакологический эффект схож с эффектом тубокурарина. Дляусиления действия эти препараты обычно используются вместе.

Используется в хирургии для расслабления поперечно-полосатой мускулатуры.

К побочным действиям относятся аллергические реакции, диспептические явления, сухость слизистых.

Противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности, возрасте до года.

Учитывая все вышесказанное, можно сделать вывод, что более широко в медицине используются миорелаксанты с центральным действием — они показаны при неврологических заболеваниях, травмах, в лечебных и диагностических целях. Периферические же имеют узкое применение — в хирургии и анестезиологии.

neurodoc.ru

Мышцы расслабляет – Muscle relaxant

Эта статья о скелетных мышцах. Для получения информации о релаксанты гладкой мускулатуры, см спазмолитическое .

Миорелаксант это препарат , который влияет на скелетную мышечную функцию и уменьшает тонус мышц . Он может быть использован для облегчения симптомов , таких как мышечные спазмы , боль и гиперрефлексия . Термин «мышечный релаксант» используются для обозначения двух основных терапевтических групп: нервно – мышечных блокаторов и спазмолитиков . Нервно блокаторы действуют путем вмешательства передачи в нервно – мышечном торцевой пластины и не имеют никакой центральной нервной системы (ЦНС) активность. Они часто используются во время хирургических процедур , а также в отделении интенсивной терапии и неотложной медицинской помощи, чтобы вызвать временный паралич . Спазмолитики, также известный как «центрального действия» миорелаксанты, используются для облегчения скелетно – мышечной боли и спазмы и уменьшить спастичность в различных неврологических условиях. В то время как нервно – мышечные блокаторы и спазмолитики часто группируются вместе , как миорелаксанты, этот термин обычно используется для обозначения только спазмолитики.

история

Самое раннее известное использование конфортабильных препаратов мышечных было выходцами из бассейна Амазонки в Южной Америке , которые использовали яд -tipped стрелы , производившей смерть скелетных мышц паралича. Это была впервые зарегистрирована в 16 – м веке, когда европейские исследователи столкнулись с его. Этот яд, известный сегодня как кураре , привел к некоторым из самых ранних научных исследований в области фармакологии . Его активный ингредиент, тубокурарин , а также многие синтетические производные, играет существенную роль в научных экспериментах , чтобы определить функцию ацетилхолина в нервно – мышечной передаче . К 1943 году, нервно – мышечные блокирующие препараты утвердились в качестве миорелаксантов в практике анестезии и хирургического вмешательства .

США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило применение каризопродола в 1959 году, metaxalone в августе 1962 года, и циклобензаприн в августе 1977 года.

Другие скелетные миорелаксанты этого типа , используемого во всем мире приходят из целого ряда категорий лекарственных средств и других препаратов , используемых в основном для этого показания включают Orphenadrine (антихолинергический), Chlorzoxazone , тизанидин ( клонидин относительный), диазепы , Тетразепы и другие бензодиазепин , mephenoxalone , Methocarbamol , дантролен , баклофен , наркотики один раз , но не больше или очень редко используются для отдыха скелетных мышц включают мепробамат , барбитураты , метаквалона , glutethimide и тому подобное; некоторые подкатегорий опиоидов имеют свойство миорелаксанта, и некоторые из них продаются в комбинации препаратах с скелетными и / или гладких миорелаксантами , такие как целые опиумных продукты, некоторые кетобемидоном , пиритрамидами и фентанил препараты и Equagesic .

Нервно блокаторы

Расслабление мышц и паралич теоретически могут происходить путем прерывания функции в нескольких местах, в том числе центральной нервную системы , миелинизированные соматические нервов, немиелинизированные двигательный нерв терминалов, никотиновые рецепторы ацетилхолина , конец двигателя пластины и мембраны мышечной или сократительный аппарат. Большинство нервно – мышечной функции блокаторы, блокируя передачу на торцевой пластине нервно – мышечном соединении . Как правило, нервный импульс поступает на двигательном нерв терминале, инициируя приток кальция ионов, что приводит к экзоцитозу из синаптических пузырьков , содержащих ацетилхолин . Ацетилхолин диффундирует через синаптическую щель. Это может быть гидролизован с помощью ацетилхолинэстеразы (АХЭ) или связываются с никотиновых рецепторов , расположенных на торцевой пластине двигателя. Связывание двух молекул ацетилхолина результатов в конформационных изменениях в рецепторе , что открывает натрий-калий канала никотинового рецептора. Это позволяет Na ⁺
_{и Са ²⁺
_{ионы проникают в клетку и K ⁺
_{ионы, чтобы оставить клетку, вызывая деполяризацию концевой пластины, в результате чего в сокращении мышц. После деполяризации, молекулы ацетилхолина затем удаляются из области торцевой пластины и ферментативно гидролизуют ацетилхолинэстеразы.}}}

Нормальная торцевая пластина функция может быть заблокирована по двум механизмам. Недеполяризующих агенты, такие как тубокурарин , блокируют агонист , ацетилхолин, от связывания с рецепторами и никотиновых их активации, тем самым предотвращая деполяризацию. В качестве альтернативы, деполяризующие агенты, таких как сукцинилхолин , являются никотиновыми рецепторами агонистов , которые имитируют Ach, блок мышечных сокращений путем деполяризации до такой степени , что она уменьшает чувствительность рецептора , и он больше не может инициировать потенциал действия и вызывает сокращение мышц. Оба из этих классов нервно – мышечных блокирующие препаратов структурно подобны ацетилхолин, эндогенный лиганд, во многих случаях , содержащих две молекулы ацетилхолина , связанной из конца в конец жесткого углерода кольцевой системы, как в панкурония (а недеполяризующий агент).

Химическая схема панкуронии , с красными линиями , указывающих два ацетилхолина «молекулу» в структуре

спазмолитики

Вид спинного мозга и скелетных мышц, показывающий действие различных мышечных релаксантов – черные линии, заканчивающиеся на наконечники стрел представляют собой химические вещества или действия, которые повышают цель линий, синие линии, заканчивающиеся на квадраты представляют собой химические вещества или действия, ингибирование мишенью линия

Поколение нейронных сигналов в двигательных нейронах , которые вызывают сокращение мышц зависят от баланса синаптического возбуждения и торможение двигателя нейрон получает. Спазмолитические агенты обычно работают либо путем повышения уровня ингибирования или снижения уровня возбуждения. Ингибирование усиливается путем имитации или усиления действия эндогенных ингибиторных веществ, таких как ГАМК .

терминология

Потому что они могут действовать на уровне коры головного мозга, ствола мозга или спинного мозга, или всех трех областях, они традиционно называют «центрального действия» миорелаксанты. Однако теперь известно , не каждый агент в этом классе обладает активностью ЦНС (например , Дантролен ), так что это имя является неточной.

Большинство источников до сих пор используют термин «центральное действие миорелаксирующего». Согласно MeSH , Дантрольно обычно классифицируются как центральное действие миорелаксантов. Всемирная организация здравоохранения , в УВДЕ , использует термин «центрально действующие агент», но добавляет отдельную категорию «непосредственно действующих агентов», для дантроленого. Использование этой терминологии восходит по крайней мере 1973.

Термин «спазмолитическое» также считается синонимом спазмолитическое .

Клиническое применение

Спазмолитики , такие как Carisoprodol , Cyclobenzaprine , metaxalone и метокарбамол обычно назначают при низкой боли в спине или боли в шее , фибромиалгии , головные боли напряжения и миофасциального болевого синдрома . Тем не менее, они не рекомендуются , как препараты первой линии; при острой боли в пояснице, они не являются более эффективными , чем парацетамол или нестероидные противовоспалительные препараты ( НПВП ), так и в фибромиалгии они не являются более эффективными , чем антидепрессанты . Тем не менее, некоторые (низкого качества) данные свидетельствуют о том миорелаксанты могут добавить пользу лечения НПВС. В общем, нет высокого качества доказательств не поддерживает их использование. Ни один препарат не был показан , чтобы быть лучше , чем другая, и все они имеют негативные последствия , особенно головокружение и сонливость . Опасения по поводу возможного злоупотребления и взаимодействия с другими лекарственными средствами, особенно если увеличение седации является риск, дополнительно ограничивают их использование. Миорелаксант выбирается исходя из его профиля неблагоприятного эффекта, переносимости и стоимости.

Миорелаксанты (по данным одного исследования) не рекомендуются для ортопедических условий, а для неврологических заболеваний , таких как спастичности в церебральном параличе и рассеянном склерозе . Дантрольно, хотя мысли в первую очередь как периферический действующий агент, связан с эффектами ЦНСА, тогда как баклофна активность строго связана с ЦНСОМ.

Миорелаксанты считается полезным при болезненных расстройств, основанный на теории, что боль вызывает спазм и судорога вызывает боль. Однако существенные доказательства противоречит этой теории.

В общем, миорелаксанты не одобрены FDA для длительного использования. Однако ревматологи часто назначают циклобензаприн каждую ночь на ежедневной основе для увеличения 4 -й стадии сна. Увеличивая эту стадию сна, пациенты чувствуют себя более свежим утром. Улучшение сна также полезно для пациентов , которые имеют фибромиалгии.

Миорелаксанты , такие как тизанидин назначают при лечении головной боли напряжения .

Диазепы и Carisoprodol не рекомендуются для пожилых людей, беременных женщин , или людей , которые страдают от депрессии или для тех , кто с историей алкогольной или наркотической зависимости .

Механизм

Из-за усиления торможения в ЦНС, большинство спазмолитические средства имеют побочные эффекты седации, сонливости и могут вызывать зависимость при длительном использовании. Некоторые из этих средств также имеют потенциал злоупотребления, и их предписание строго контролируется.

В бензодиазепины , такие как диазепам , взаимодействуют с GABA _A рецепторов в центральной нервной системе. В то время как он может быть использован у пациентов с мышечным спазмом практически любого происхождения, он производит седативный эффект у большинства людей в дозах , необходимых для снижения мышечного тонуса.

Баклофен считается , по крайней мере столь же эффективным , как диазепам в снижении спастичности, и вызывает гораздо меньше седативный эффект. Он действует как ГАМК агониста на ГАМК _B рецепторов в головном мозге и спинном мозге, что приводит к гиперполяризации нейронов , экспрессирующих этот рецептор, скорее всего из – за увеличения проводимости ионов калия. Баклофен также ингибирует нейронную функцию пресинаптически, за счет уменьшения ионов приток кальция, и тем самым уменьшая высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров как в головном мозге и спинном мозге. Оно может также уменьшить боль у пациентов путем ингибирования высвобождения вещества Р в спинном мозге, а также.

Клонидин и другие имидазолина соединения, также было показано , чтобы уменьшить мышечные спазмы их деятельности центральной нервной системы. Тизанидин , возможно, наиболее хорошо изучен аналоговый клонидин, и является агонистом & alpha ; ₂ – адренергических рецепторов , но снижает спастичность в дозах , которые приводят к значительно меньше гипотензии , чем клонидин. Нейрофизиологические исследования показывают , что угнетает возбуждающую обратную связь от мышц , которые обычно повышают мышечный тонус, поэтому минимизируя спастичность. Кроме того, несколько клинических испытаний показывают , что тизанидин имеет аналогичную эффективность с другими спазмолитическими средствами, такими как диазепам и баклофен, с различным спектром побочных эффектов.

Гидантоин производное Дантролен является спазмолитическим агентом с уникальным механизмом действия за пределами центральной нервной системы . Это уменьшает скелетную мышечную силу за счетом ингибирования муфты возбуждения сжатия в мышечных волокнах . В нормальном режиме сокращения мышц, кальций высвобождаются из саркоплазматического ретикулума через рецептор Рианодин канал, который вызывает взаимодействие натяжения генерации из актина и миозина . Дантролен препятствует освобождению кальция путем связывания с рецептором Рианодин и блокируя эндогенный лиганд Рианодин путем конкурентного ингибирования . Мышцы, стягивающие более быстро более чувствительны к дантроленом , чем мышцы , что контракты медленно, хотя сердечная мышца и гладкие мышцы подавлены лишь немного, скорее всего потому , что высвобождение кальция их саркоплазматический ретикулум включает в себя несколько иной процесс. Основные побочные эффекты дантроленого включают общую слабость мышц, успокоение, а иногда и гепатит .

Другие общие спазмолитические средства включают: Methocarbamol , каризопродол , Chlorzoxazone , Cyclobenzaprine , габапентин , metaxalone и Orphenadrine .

Побочные эффекты

Миорелаксанты очень мощные препараты , которые могут производить негативные последствия, в том числе сердечной недостаточности и паралича . Пациенты обычно сообщают седации в качестве основного негативного эффекта миорелаксантов. Как правило, люди становятся менее оповещения , когда они находятся под воздействием этих препаратов. Люди , как правило , не рекомендуется водить транспортные средства или эксплуатации тяжелой техники , а под эффектами миорелаксанты.

Cyclobenzaprine производит путаницу и вялость , а также антихолинергические побочные эффекты. При приеме в избытке или в комбинации с другими веществами, он также может быть токсичным . В то время как тело приспосабливается к этому лекарства, возможно , для пациентов , чтобы испытать сухость во рту , усталость , головокружение, запор или затуманенное зрение . Некоторые серьезные , но вряд ли побочные эффекты могут возникнуть, в том числе психические или изменения настроения, возможной путаницы и галлюцинации , а также трудности с мочеиспусканием. В очень редких случаях, очень серьезные , но редкие побочные эффекты могут возникнуть: нерегулярное сердцебиение, пожелтение глаз или кожи, обмороки , абдоминальной боли , включая боли в животе , тошнота или рвота , отсутствие аппетита , судороги, темная моча или потеря координации.

Пациенты , принимающие каризопродол в течение длительного времени , сообщили зависимость , уход и злоупотребление, хотя большинство из этих случаев были зарегистрированы у пациентов с историей наркомании. Эти эффекты были также зарегистрированы у пациентов, принимавших его в сочетании с другими препаратами с потенциалом злоупотребления, и в меньшем числе случаев, отчеты каризопродола-ассоциированного злоупотребления появились при использовании без других препаратов с потенциалом злоупотребления.

Общие побочные эффекты , вызванные в конечном счете metaxalone включают головокружение, головную боль , сонливость, тошноту, раздражительность , нервозность , расстройство желудка и рвоту . Серьезные побочные эффекты могут возникать при употреблении metaxalone, такие как тяжелые аллергические реакции ( сыпь , крапивница , зуд , затрудненное дыхание, стеснение в груди, отек рот, лица, губ или языка), озноб , лихорадка и боль в горле , может потребоваться медицинская помощь. Другие серьезные побочные эффекты включают в себя необычную или тяжелую усталость или слабость, а также пожелтение кожи или глаз. Когда баклофен вводят интратекально, это может привести к депрессии ЦНС сопровождается с сердечно – сосудистой недостаточности и дыхательной недостаточности . Тизанидин может снизить артериальное давление . Этот эффект можно регулировать путем введения низкой дозы в начале и увеличивая его постепенно.

Смотрите также

внешняя ссылка

ru.qwertyu.wiki

Миорелаксанты препараты при остеохондрозе: список названий

Остеохондроз характеризуется значительным перенапряжением мышц в области, где происходит нарушения структуры межпозвоночных дисков, а также смешение позвонков. В результате этого проявляются значительные болезненные ощущения. Миорелаксанты – часто используемые препараты при лечении остеохондроза, способствующие расслаблению мышц.

Миорелаксанты применяются при наличии спазма мышечной ткани, так как они помогают обездвижить поврежденные мышцы и устранить их чрезмерную активность.

Виды миорелаксантов

Препараты миорелаксанты применяются только лишь по показаниям доктора. Подобные лекарства представлены в двух различных группах, имеющих разное воздействие на организм больного. Это могут быть препараты периферического и центрального воздействия. Медикаментозные периферические средства при остеохондрозе малоэффективны, именно поэтому, зачастую они применяются в анестезиологии, травматологии и при проведении операции. Эти лекарства притупляют проводимость нервных импульсов к мышечной ткани.

Важно! Только лишь доктор определяет надобность применения определенной группы миорелаксантов, в связи с имеющимися показаниями и противопоказаниями.

При остеохондрозе обязательно нужно быстро снять спазм мышц и понизить болезненные ощущения, поэтому требуются препараты именно центрального воздействия.

Показание к применению

Миорелаксанты достаточно широко применяют при наличии остеохондроза для проведения комплексной терапии, так как сами подобные лекарственные средства не оказывают совершенно никакого терапевтического воздействия. Расслабляя все группы мышц, они позволяют регулярно проводить другие лечебные манипуляции, в частности:

массаж;
гимнастику;
мануальную терапию.

Не стоит применять миорелаксанты для проведения самолечения, так как подобные препараты имеют множество различных противопоказаний и побочных эффектов, именно поэтому их должен назначать только лечащий доктор. Зачастую подобные виды лекарственных средств применяются в случае, если в связи с протеканием остеохондроза наблюдается ограничение в движении и интенсивные болезненные проявления. Они назначаются при надобности дополнить действие НПВС. В случае, если имеются противопоказания к применению НПВС, назначают миорелаксанты, чтобы их заменить и устранить болезненные проявления и мышечный спазм для проведения последующей терапии.

Принцип действия

В процессе происходящих патологических нарушений, спровоцированных остеохондрозом, у больного разрушаются межпозвоночные диски, позвонки и нарушается нормальное функционирование мышечных волокон. В связи с этим появляется мышечный спазм, сопровождающийся острой болью и ограничивающий движения человека.

Именно поэтому, при проведении терапии вместе с противовоспалительными и обезболивающими средствами, широко применяются миорелаксанты. Эти препараты помогают уменьшить мышечное перенапряжение, благодаря чему, есть возможность быстро устранить болезненные ощущения. Однако, чтобы полностью восстановить подвижность поврежденной области, рекомендуется принимать миорелаксанты на протяжении нескольких недель, в зависимости от степени тяжести протекания патологии.

Наиболее популярные названия миорелаксантов, применяющихся для проведения терапии остеохондроза:

Мидокалм;
Тизанидин;
Сирдалуд;
Баклофен.

Они помогают не только снять чрезмерное мышечное перенапряжение, но и дополнительно усиливают эффект от проводимых физиопроцедур. Именно поэтому физиотерапевтические процедуры, проводимые в комплексе с приемом миорелаксантов, помогают ускорить процесс выздоровления.

Миорелаксанты подбираются только доктором, а их дозировка рассчитывается по имеющимся показателям после проведения комплексной диагностики. В основном полный курс проведения терапии остеохондроза обычно составляет от 3 до 7 дней, в зависимости от степени тяжести протекания болезни и интенсивности возникшего болезненного синдрома.

Одним из наиболее популярных препаратов считается Мидокалм, так как он хорошо переносится организмом больного и оказывает требуемое терапевтическое воздействие. В состав его входит активное действующее вещество – толперизон, а также содержится лидокаин, способствующий устранению болезненных ощущений. Применение Мидокалма позволяет уменьшить дозировку противовоспалительных средств и анальгетиков.

Сирдалуд способствует устранению мышечных спазмов и применяется при остром и хроническом течении болезни. Хорошо переносится больными Баклофен и применяется лекарство при сильных болезненных ощущениях. Применение Баклофена при проведении комплексной терапии позволяет значительно сократить время лечения. Миорелаксанты довольно эффективные при проведении комплексной терапии, однако, их применение строго ограничено из-за наличия множества побочных эффектов.

Вам будет полезно: Полный список таблеток для лечения остеохондроза

Побочные эффекты

Больным, страдающим от остеохондроза, при проведении комплексной терапии назначают миорелаксанты центрального воздействия. Доктор предварительно оценивает надобность их применения, учитывая при этом возможность возникновения побочных эффектов. В частности к побочным эффектам можно отнести:

слабость мышц;
головная боль;
понижение концентрации внимания;
сухость во рту;
судороги;
нарушения со стороны нервной системы;
проблемы с печенью, желудком, сердцем.

Помимо этого, у больных могут возникать аллергии, сонливость, нарушение сна, депрессии, галлюцинации. В связи с наличием большого количества побочных эффектов, подобные препараты применяются для проведения терапии только в условиях стационара или дома, но под постоянным наблюдением доктора. На время приема лекарства необходимо исключить деятельность, требующую повышенного внимания, а также запрещено водить автомобиль.

Миорелаксанты не назначаются для приема на протяжении продолжительного времени, так как могут возникать негативные реакции организма. Помимо этого они провоцируют привыкание, и может несколько увеличиваться вес больного.

Противопоказания

Особенностью миорелаксантов считается их почти мгновенная всасываемость желудком и кишечником. Часть препаратов оседает в печени и выводится вместе с мочой почками. Единственным исключением является Баклофен, который выводится в неизмененном состоянии.

Быстрая всасываемость миорелаксантов значительно повышает количество противопоказаний их приема. В частности запрещено применять лекарства в случае:

почечной недостаточности;
болезней печени;
беременности;
кормления грудью;
аллергии;
язвы;
психической нестабильности.

Применение миорелаксантов нельзя прерывать резко, так как должно быть постепенное понижение принимаемой дозы лекарства и происходит это на протяжении нескольких недель.

hondrozz.ru