Мелоксипол таблетки – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если указанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Воспаление слизистой оболочки пищевода или желудка и (или) изъявление желудка в анамнезе требуют полного излечения до начала применения мелоксикама. У пациентов с заболеваниями этого типа в анамнезе необходимо постоянно помнить о возможности развития рецидива болезни во время лечения мелоксикамом. Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями или болезнями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, с язвенным колитом, болезнью Крона) должны находиться под наблюдением ввиду возможности развития нарушений со стороны ЖКТ, в частности, кровотечения (см. пункт «Побочные действия»). Как и в случае других нестероидных противовоспалительных средств, существуют сообщения о развитии кровотечений из желудочно-кишечного тракта, изъязвлений и (или) перфорации ЖКТ (в некоторых случаях закончившихся смертью). Побочные эффекты этого типа могут развиться в любой момент лечения мелоксикамом, независимо от предшествующих симптомов или наличия тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Кровотечение из желудочно-кишечного тракта или его изъязвление и (или) перфорация обычно имеют более тяжелые последствия у пациентов пожилого возраста (см. пункт «Побочные действия»). У пациентов с изъязвлением желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в частности – с осложнениями в виде кровотечения или перфорации), так же, как и в случае пациентов пожилого возраста, риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изъязвления или перфорации растет вместе с ростом дозы препарата группы НПВС. В случае таких пациентов, как и в случае пациентов, требующих одновременного приема небольших доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, увеличивающих риски повреждения желудочно-кишечного тракта, лечение необходимо начать с минимальной доступной дозы препарата. Необходимо также рассмотреть назначение комбинированного лечения с применением препаратов, обладающих защитным действием по отношению к слизистой оболочке желудка (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Пациенты, у которых было обнаружено токсическое действие, вызванное препаратами из группы НПВС (особенно пациенты пожилого возраста), должны сообщать о любых нетипичных симптомах, касающихся брюшной полости (с особым учетом кровотечения из желудочно-кишечного тракта), особенно на начальном этапе лечения. Необходимо соблюдать осторожность в случае пациентов, принимающих одновременно препараты, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, такие как гепарин в терапевтических дозах или у пациентов пожилого возраста, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, принимаемая в противовоспалительных дозах (≥500 мг в однократной дозе или ≥3 г в суточное дозе) (см. пункт «Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Необходимо прекратить прием лекарственного препарата в случае развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта или изъязвления у пациентов, принимающих мелоксикам. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами, в том числе оксикамами, могут развиваться тяжелые, угрожающие жизни реакции гиперчувствительности (такие как анафилактические реакции), а также тяжелые кожные реакции (иногда заканчивающиеся смертью), включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз. Возникновение таких реакций несет наибольшую угрозу пациентам в ходе начального этапа лечения – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение мелоксикама необходимо прекратить в случае обнаружения прогрессирующей кожной сыпи, пузырей или повреждения слизистых оболочек и каких-либо симптомов гиперчувствительности. Наилучших результатов в дальнейшей терапии можно добиться при раннем диагнозе и немедленном прекращении применения препарата. Раннее выявление связано с лучшими прогнозами. Не следует повторно начинать лечение мелоксикамом в случае диагноза синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативного дерматита, а также токсического эпидермального некролиза. В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, некроза мозгового вещества почки или нефротического синдрома. Как и в случае большинства нестероидных противовоспалительных средств, иногда может наблюдаться повышение активности аминотрансфераз, увеличение концентрации билирубина или других функциональных показателей печени, а также рост концентрации креатинина в сыворотке или азота мочевины в крови, другие изменения результатов лабораторных исследований. Большинство этих нарушений является незначительным и преходящим. В случае значительного или стойкого повышения показателей лабораторных исследований, прием мелоксикама необходимо прекратить и назначить выполнение соответствующих исследований. Применение НПВС может вызывать задержку натрия, калия и воды, а также нарушения натрийуретического действия мочегонных лекарственных средств. Кроме того, может наблюдаться снижение противогипертонического действия гипотензивных препаратов (см. пункт «Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В результате отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия могут усилиться. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами из групп риска (см. пункты «Способ применения и дозировка» и «Противопоказания»). Может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом или во время сопровождающего лечения, которое также может оказывать влияние на увеличение концентрации калия. В таких случаях показано регулярное измерение концентрации калия. Нестероидные противовоспалительные средства тормозят синтез почечных простагландинов, отвечающих за сохранение перфузии почек у пациентов с уменьшенным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови. Прием нестероидных противовоспалительных средств в таких случаях может приводить к декомпенсации скрытой почечной недостаточности. Данное действие зависит от дозы. После прекращения лечения функция почек возвращается к исходному состоянию. Данный риск присутствует у всех пациентов пожилого возраста, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, почечной недостаточностью или волчаночной нефропатией, тяжелой печеночной недостаточностью (альбумины сыворотки У пациентов пожилого возраста присутствует высокий риск развития побочных эффектов в ходе лечения препаратами из группы НПВС, в частности связанный с кровотечением из желудочно-кишечного тракта или перфорацией (которые могут приводить к смерти). Лекарственные препараты из группы НПВС необходимо применять осторожно у пациентов с заболеваниями пищеварительной системы (язвенный колит, болезнь Крона), так как могут обостриться симптомы заболевания (см. пункт «Побочные действия»). Побочные эффекты часто хуже переносятся пациентами пожилого возраста, истощенными и ослабленными в связи с этим требующими особого медицинского контроля. Подобно как и в случае других нестероидных противовоспалительных средств, особую осторожность необходимо сохранить в случае пациентов пожилого возраста, у которых функция почек, печени и сердца часто бывает нарушенной. В случае недостаточного терапевтического действия не следует превышать рекомендуемую суточную дозу, равно как и не следует включать с лечение дополнительные нестероидные противовоспалительные средства (в том числе избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2). Это может вызывать увеличение побочных эффектов и вести к повреждающему действию, причем одновременно отсутствуют доказательства пользы такого лечения. Если спустя несколько дней применения лекарственного средства не наступает улучшение, необходимо повторно оценить клиническую пользу лечения. Не рекомендуется применение мелоксикама у пациентов с острой болью. Прием препарата в наименьшей дозе эффективной в течение возможно краткого периода, необходимого для облегчения симптомов, снижает риск появления побочных эффектов (см. пункт «Способ применения и дозировка», а также «Побочные действия»). Влияние на сердечно-сосудистую систему и мозговые сосуды. Необходимо соответствующим образом контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью, с задержкой жидкостей и отеками, и давать им соответствующие рекомендации относительно их состояния. Задержка жидкостей и появление отеков сообщались в связи с лечением НПВС. Из клинических исследований и эпидемиологических данных следует, что прием некоторых нестероидных противовоспалительных средств (в частности, длительно и в больших дозах) связан с небольшим увеличением риска артериальных эмболий (напр. инфаркт или инсульт). Эти данные недостаточны для того, чтобы исключить такой риск в случае приема мелоксикама. Следует с особой осторожностью назначать Мелоксипол пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или заболеванием мозговых сосудов. Также особую осторожность следует проявить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска заболеваний сердечно-сосудистой системы (напр. артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, табакокурения). Подобно как и в случае других нестероидных противовоспалительных средств, мелоксикам может маскировать симптомы существующей инфекционной болезни. Не следует применять мелоксикам у детей младше 16 лет.

Совместное применение с пеметрекседом: пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Если пациентка беременна, кормит ребенка грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна перед применением препарата обратиться к врачу или фармацевту.

Беременность

Торможение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на течение беременности и (или) развитие зародыша/плода. Данные, полученные из эпидемиологических исследований, указывают на повышенный риск выкидыша и развитие пороков желудочно-кишечного тракта, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов на ранних неделях беременности. В этих исследованиях абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от значения

У животных летальная доза для плода была выше доз, применяемых клинически. У животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, была доказана повышенная смертность зародышей до и после имплантации, а также увеличенная смертность плодов. Кроме того, наблюдалась увеличенная частотность развития различных врожденных пороков, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.

Применение мелоксикама во время второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. Если мелоксикам применяется женщинами, планирующими беременность, или во втором триместре беременности, доза должна быть по возможности минимальной, а период лечения – по возможности наиболее коротким.

В последних три месяца беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать повреждающее влияние на:

сердечно-сосудистую систему (легочная гипертензия с преждевременным закрытием артериального (боталлова протока), почки (что может вести в развитию почечной недостаточности с маловодием).

Все ингибиторы синтеза простагландинов, вводимые женщинам в третьем триместре беременности, могут:

вызывать удлинение времени кровотечения, как у матерей, так и у новорожденных, а также оказывать антиагрегантное действие, даже после применения очень малых доз препарата, тормозить сократимость матки. Такое влияние на матку было связано с увеличенной частотой развития дистоций и задержки родов у животных.

В связи с этим мелоксикам противопоказан в последнем триместре беременности.

Кормление грудью

Нестероидные противовоспалительные средства проникают в молоко женщин, кормящих грудью, поэтому их нельзя назначать таким женщинам.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и в случае каждого препарата, подавляющего активность циклооксигеназы (синтез простагландинов), может неблагоприятно влиять на фертильность у женщин. Оно не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В случае, если у пациентки наблюдаются проблемы с зачатием или она проходит обследование в связи с бесплодием, необходимо рассмотреть прекращение применения мелоксикама.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Специфические исследования по влиянию лекарственного препарата Мелоксипол на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводились. На основании фармакодинамического профиля и описанных побочных эффектов можно сделать вывод о том, что данного влияния вероятно не существует или оно несущественно. Однако, в случае развития нарушений зрения, сонливости, головокружения или других нарушений, касающихся центральной нервной системы, не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Информация о вспомогательных веществах, которые важны для безопасного и эффективного использования лекарственного средства

Лекарственное средство не должно применяться у пациентов с редко встречаемой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарственных средствах, применяемых в настоящее или в последнее время, а также о препаратах, которые пациент планирует применять.

Исследования, касающиеся взаимодействия, проводились исключительно у взрослых пациентов.

Фармакодинамические взаимодействия:

Другие НПВС, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота ≥3г в сутки):

Одновременное применение нескольких НПВС может повысить риск изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта ввиду синергичного действия. Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и других НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты (принимаемой в однократной дозе ≥500 мг или в суточной дозе ≥3 г) (см. пункт «Меры предосторожности»).

Мочегонные лекарственные препараты:

Лечение нестероидными противовоспалительными средствами связано с риском развития острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов.

В случае одновременного применения мелоксикама с мочегонным препаратом необходима соответствующая гидратация пациента и наблюдение за функцией почек перед началом лечения (см. пункт «Меры предосторожности»).

Пероральные антикоагулянты или гепарин, применяемый у пациентов пожилого возраста или в терапевтических дозах:

Существует повышенный риск кровотечений вследствие торможения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты из группы НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. пункт «Меры предосторожности»). Одновременное применение НПВС и пероральных антикоагулянтов или гепарина у пациентов пожилого возраста или в терапевтических дозах не рекомендуется (см. пункт «Меры предосторожности»).

В остальных случаях применения гепарина требуется осторожность ввиду увеличенного риска кровотечения.

Если такое применение неизбежно, необходимо регулярно оценивать международное нормализованное отношение (МНО).

Тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства:

Существует увеличенный риск кровотечения ввиду торможения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина:

Существует увеличенный риск развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. пункт «Меры предосторожности»).

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецептора ангиотензина II:

НПВС могут ослабить действие мочегонных и других гипотензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (напр. у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и препаратов, подавляющих действие циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе к острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Поэтому одновременно применять данные препараты следует с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо назначать адекватное количество жидкости и наблюдать за функцией почек после начала комбинированного лечения, а потом – периодически (см. также пункт «Меры предосторожности»).

Другие противогипертонические лекарственные средства (напр. бета-адренолитические средства):

Может развиваться снижение противогипертонического действия бета-адренолитических средств (из-за торможения синтеза простагландинов, расширяющих сосуды).

Ингибиторы калъциневрина (напр. циклоспорин, такролимус):

Нефротоксическое действие циклоспорина может увеличиваться под влиянием НПВС путем воздействия посредством почечных простагландинов. Во время комбинированного лечения необходимо контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательное наблюдение за функциональными показателями почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кортикостероиды:

Существует увеличенный риск развития изъязвления желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Внутриматочная терапевтическая система:

Описывалось снижение эффективности внутриматочной терапевтической системы под влиянием НПВС. Сообщения о снижении эффективности внутриматочной терапевтической системы под влиянием НПВС публиковались уже раньше, однако данные требуют подтверждения.

Деферазирокс

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия (влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов)

Литий:

Описывался рост концентрации лития в крови под влиянием НПВС (вследствие сниженного выведения лития почками), которое может достичь токсических значений. Не рекомендуется одновременное применение лития и НПВС (см. пункт «Меры предосторожности»). Если такое лечение необходимо, нужно тщательно контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при изменении дозировки и после прекращения приема мелоксикама.

Метотрексат:

НПВС могут снижать выделение метотрексата в почечных канальцах, приводя к росту его концентрации в плазме. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС у пациентов, которые получают лечение большими дозами метотрексата (>15 мг в неделю) (см. пункт «Меры предосторожности»).

Риск развития взаимодействий между НПВС и метотрексатом необходимо учесть также в случае пациентов, получающих малые дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функций почек. При необходимости применения комбинированного лечения необходимо оценивать число эритроцитов и функцию почек. В случае, когда метотрексат и НПВС принимаются в течение 3 дней, необходимо соблюдать осторожность ввиду возможности увеличения концентрации метотрексата в плазме и увеличения токсического действия.

Несмотря на тот факт, что фармакокинетика метотрексата (15 мг в неделю) не была значительным образом изменена под влиянием комбинированного приема мелоксикама, необходимо иметь в виду возможность значительного увеличения гематологической токсичности метотрексата после приема препаратов из группы НПВС (см. пункт «Побочные действия»).

Пеметрексед:

Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин.) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин.) следует с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия (влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику мелоксикама)

Холестирамин:

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем прерывания печеночнокишечной циркуляции, что приводит к увеличения клиренса мелоксикама на 50% и сокращению периода полувыведения до 13 ± 3 часов. Данное взаимодействие является клинически существенным.

Не было выявлено клинически существенных фармакокинетических взаимодействий в случае одновременного применения антацидов, циметидина и дигоксина.

Способ применения и дозировка

Препарат Мелоксипол следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

У взрослых и подростков старше 16 лет обычно применяется:

Кратковременное лечение обострений деформирующего остеоартроза: 7,5 мг один раз в сутки. В случае отсутствия соответствующего терапевтического действия, дозу можно увеличить до 15 мг в сутки. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: 15 мг в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: 15 мг в сутки.

(См. также пункт ниже: «Особые группы пациентов»).

В зависимости от терапевтического действия дозу можно снизить до 7,5 мг в сутки.

Не следует превышать дозу 15 мг в сутки.

Для минимизации риска развития побочных эффектов необходимо применять наименьшую эффективную дозу мелоксикама в течение возможного короткого периода, необходимого для достижения терапевтического действия (см. пункт «Меры предосторожности»). Необходимо периодически контролировать необходимость снижения дозы в связи с уменьшением симптомов болезни, а также ответ на лечение, особенно в случае пациентов с деформирующим остеоартритом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с увеличенным риском развития побочных эффектов:

Рекомендуемая доза мелоксикама для длительного лечения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение необходимо начинать с дозы 7,5 мг в сутки (см. пункт «Меры предосторожности»).

Нарушения функции почек:

У пациентов, получающих гемодиализ, с тяжелой почечной недостаточностью, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

У пациентов с легким до умеренного нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) уменьшение дозы не требуется. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, не получающие гемодиализ – см. пункт «Противопоказания».

Нарушения функции печени:

У пациентов с легким до умеренного нарушением функции печени уменьшение дозы не требуется . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени – см. пункт «Противопоказания».

Дети:

Не следует применять лекарственное средство у детей младше 16 лет.

Способ применения

Внутрь.

Суточную дозу препарата Мелоксипол необходимо принимать в однократной дозе во время еды, запивая водой или другим напитком.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие лекарственного средства слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Перед началом применения Мелоксипола необходимо убедиться, что в настоящее время у пациента нет обострения эзофагита, гастрита или язвенной болезни желудка.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, так как при этом возможно ухудшение состояния. Следует установить врачебное наблюдение на предмет появления у таких пациентов симптомов рецидива заболеваний ЖКТ, особенно признаков кровотечения из ЖКТ.

В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксипол следует отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвлений и перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием· в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. У этих пациентов терапию следует начинать с минимальных возможных доз. В данной группе пациентов и у пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, способными повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения, также следует рассматривать вопрос о назначении комбинированной терапии препаратами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

С осторожностью следует проводить лечение у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными повысить риск развития изъязвлений или кровотечения, (ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты).

Есть сообщения о крайне редких случаях серьезных кожных реакций, связанных с терапией НПВС, некоторые из которых приводили к смертельному исходу. Максимальный риск развития этих реакций у пациентов отмечается на начальном этапе лечения, в большинстве случаев данные реакции развивались в первый месяц терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности лечение Мелоксиполом необходимо прервать.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мелоксипола и провести контрольные лабораторные исследования.

НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Поэтому существует риск развития декомпенсации почек при назначении НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК (как правило, после отмены терапии функция почек восстанавливается). Однако этот факт следует учитывать при назначении Мелоксипола пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения следует контролировать диурез и функции почек.

Ослабленные и истощенные больные, а также пациенты пожилого возраста могут переносить побочные эффекты хуже, таким больным необходимо тщательное наблюдение. Мелоксипол следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

В случае недостаточного терапевтического действия не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, как и не следует добавлять к лечению другое НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Минимизировать нежелательные явления можно, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для контроля соответствующей симптоматики.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Мелоксипол у детей в возрасте до 15 лет не были определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования не проводились. Однако в случае возникновения нарушения остроты зрения, сонливости, головокружения или иных нарушений со стороны ЦНС необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

www.vidal.by

MedPortal – МЕЛОКСИПОЛ: инструкция и показания к применению, противопоказания

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

[PRING] крахмал кукурузный, крахмал преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспалений. Как и в случае других НПВС, подробный механизм его действия остается неизвестным. В настоящее время известно, что мелоксикам, как и другие НПВС, в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ тормозит биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Показания к применению

— кратковременное симптоматическое лечение обострений деформирующего остеоартроза;

— длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно одновременное применение Мелоксипола со следующими препаратами:

— с антикоагулянтами (гепарин) или антиагрегантами (тиклопидин) повышается риск развития кровотечений. Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентами, получающими такую комбинацию;

— с другими НПВС, в т.ч. салицилатами в высоких дозах, в результате синергического действия может увеличиться риск развития изъязвления или кровотечения из ЖКТ;

— с литием, т.к. НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к достижению токсической концентрации лития. Необходимо мониторировать концентрацию лития: в начале лечения, во время подбора дозы и после завершения лечения мелоксикамом.

— с метотрексатом в дозах, превышающих 15 мг/неделю, т.к. НПВС уменьшают почечный клиренс метотрексата, в результате чего увеличивается его миелотоксичность. Описан случай развития агранулоцитоза у пациента, который одновременно с Мелоксиполом принимал метотрексат. Прямая причинная связь с мелоксикамом не была подтверждена, но в случае применения такой комбинации рекомендуется проводить мониторирование картины периферической крови.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности

НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Мелоксипола и циклоспорина следует контролировать функцию почек.

При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности, особенно обезвоженных пациентов (уменьшение клубочковой фильтрации в результате уменьшения синтеза простагланлинов в почках). Пациенты, применяющие Мелоксипол одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксиполом необходимо исследовать функциональное состояние почек.

При применении Мелоксипола с метотрексатом в дозах, не превышающих 15 мг/неделю, миелоксичность метотрексата тоже может увеличиться. В первые недели применения такого сочетания необходимо каждую неделю мониторировать картину крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае даже минимального ослабления функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с пентоксифиллином увеличивается риск развития кровотечений. Необходимо контролировать состояние пациента и время кровотечения.

При одновременном применении с зидовудином может увеличиваться токсичность последнего по отношению к эритроцитам в результате воздействия на ретикулоциты. Через неделю после начала применения мелоксикама может возникнуть тяжелая анемия. Через 1-2 недели после начала применения НПВС необходимо сделать полный морфологический анализ крови и ретикулограмму.

Сочетания, на которые необходимо обратить внимание

На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторы АПФ, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.

НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

На фоне применения тромболитиков увеличивается риск развития кровотечений.

Прочие

Не было отмечено никакого существенного фармакокинетического взаимодействия между мелоксикамом и антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.

Колестирамин ускоряет элиминацию мелоксикама, связывая его в ЖКТ.

Нельзя исключить взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении Мелоксипола с ГКС повышается риска развития желудочно-кишечного кровотечения и возникновения эрозивно-язвенных поражений.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия, например варфарина.

При одновременном применении с антиагрегантами и селективными ингибиторы обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Режим дозирования

Мелоксипол принимают 1 раз/сут во время еды, запивая водой или другим напитком. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Подросткам в возрасте старше 15 лет и взрослым при обострении деформирующего остеоартроза препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут. В случае отсутствия клинического эффекта дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительном лечении составляет 7.5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском возникновения побочных действий лечение необходимо начинать с дозы 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Показания при беременности

Следует избегать применения Мелоксипола при беременности.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут действовать токсически на систему кровообращения плода (легочная гипертензия с преждевременным закрытием артериального протока) и почек. Они могут также тормозить сокращения матки. В связи с этим все НПВС противопоказаны в последнем триместре беременности.

Все НПВС выделяются с грудным молоком, поэтому следует избегать их применения в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях у животных смертельная доза для плода была выше, чем клинически применяемые дозы.

Особые указания

Перед началом применения Мелоксипола необходимо убедиться, что в настоящее время у пациента нет обострения эзофагита, гастрита или язвенной болезни желудка.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, так как при этом возможно ухудшение состояния. Следует установить врачебное наблюдение на предмет появления у таких пациентов симптомов рецидива заболеваний ЖКТ, особенно признаков кровотечения из ЖКТ.

В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксипол следует отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвлений и перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием· в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. У этих пациентов терапию следует начинать с минимальных возможных доз. В данной группе пациентов и у пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, способными повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения, также следует рассматривать вопрос о назначении комбинированной терапии препаратами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

С осторожностью следует проводить лечение у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными повысить риск развития изъязвлений или кровотечения, (ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты).

Есть сообщения о крайне редких случаях серьезных кожных реакций, связанных с терапией НПВС, некоторые из которых приводили к смертельному исходу. Максимальный риск развития этих реакций у пациентов отмечается на начальном этапе лечения, в большинстве случаев данные реакции развивались в первый месяц терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности лечение Мелоксиполом необходимо прервать.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мелоксипола и провести контрольные лабораторные исследования.

НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Поэтому существует риск развития декомпенсации почек при назначении НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК (как правило, после отмены терапии функция почек восстанавливается). Однако этот факт следует учитывать при назначении Мелоксипола пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения следует контролировать диурез и функции почек.

Ослабленные и истощенные больные, а также пациенты пожилого возраста могут переносить побочные эффекты хуже, таким больным необходимо тщательное наблюдение. Мелоксипол следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

В случае недостаточного терапевтического действия не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, как и не следует добавлять к лечению другое НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Минимизировать нежелательные явления можно, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для контроля соответствующей симптоматики.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Мелоксипол у детей в возрасте до 15 лет не были определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования не проводились. Однако в случае возникновения нарушения остроты зрения, сонливости, головокружения или иных нарушений со стороны ЦНС необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

medportal.org

MedPortal – МЕЛОКСИПОЛ: инструкция и показания к применению, противопоказания

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
мелоксикам	15 мг

[PRING] крахмал кукурузный, крахмал преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспалений. Как и в случае других НПВС, подробный механизм его действия остается неизвестным. В настоящее время известно, что мелоксикам, как и другие НПВС, в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ тормозит биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Показания к применению

— кратковременное симптоматическое лечение обострений деформирующего остеоартроза;

— длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно одновременное применение Мелоксипола со следующими препаратами:

— с антикоагулянтами (гепарин) или антиагрегантами (тиклопидин) повышается риск развития кровотечений. Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентами, получающими такую комбинацию;

— с другими НПВС, в т.ч. салицилатами в высоких дозах, в результате синергического действия может увеличиться риск развития изъязвления или кровотечения из ЖКТ;

— с литием, т.к. НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к достижению токсической концентрации лития. Необходимо мониторировать концентрацию лития: в начале лечения, во время подбора дозы и после завершения лечения мелоксикамом.

— с метотрексатом в дозах, превышающих 15 мг/неделю, т.к. НПВС уменьшают почечный клиренс метотрексата, в результате чего увеличивается его миелотоксичность. Описан случай развития агранулоцитоза у пациента, который одновременно с Мелоксиполом принимал метотрексат. Прямая причинная связь с мелоксикамом не была подтверждена, но в случае применения такой комбинации рекомендуется проводить мониторирование картины периферической крови.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности

НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Мелоксипола и циклоспорина следует контролировать функцию почек.

При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности, особенно обезвоженных пациентов (уменьшение клубочковой фильтрации в результате уменьшения синтеза простагланлинов в почках). Пациенты, применяющие Мелоксипол одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксиполом необходимо исследовать функциональное состояние почек.

При применении Мелоксипола с метотрексатом в дозах, не превышающих 15 мг/неделю, миелоксичность метотрексата тоже может увеличиться. В первые недели применения такого сочетания необходимо каждую неделю мониторировать картину крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае даже минимального ослабления функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с пентоксифиллином увеличивается риск развития кровотечений. Необходимо контролировать состояние пациента и время кровотечения.

При одновременном применении с зидовудином может увеличиваться токсичность последнего по отношению к эритроцитам в результате воздействия на ретикулоциты. Через неделю после начала применения мелоксикама может возникнуть тяжелая анемия. Через 1-2 недели после начала применения НПВС необходимо сделать полный морфологический анализ крови и ретикулограмму.

Сочетания, на которые необходимо обратить внимание

На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторы АПФ, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.

НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

На фоне применения тромболитиков увеличивается риск развития кровотечений.

Прочие

Не было отмечено никакого существенного фармакокинетического взаимодействия между мелоксикамом и антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.

Колестирамин ускоряет элиминацию мелоксикама, связывая его в ЖКТ.

Нельзя исключить взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении Мелоксипола с ГКС повышается риска развития желудочно-кишечного кровотечения и возникновения эрозивно-язвенных поражений.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия, например варфарина.

При одновременном применении с антиагрегантами и селективными ингибиторы обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Режим дозирования

Мелоксипол принимают 1 раз/сут во время еды, запивая водой или другим напитком. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Подросткам в возрасте старше 15 лет и взрослым при обострении деформирующего остеоартроза препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут. В случае отсутствия клинического эффекта дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительном лечении составляет 7.5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском возникновения побочных действий лечение необходимо начинать с дозы 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Показания при беременности

Следует избегать применения Мелоксипола при беременности.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут действовать токсически на систему кровообращения плода (легочная гипертензия с преждевременным закрытием артериального протока) и почек. Они могут также тормозить сокращения матки. В связи с этим все НПВС противопоказаны в последнем триместре беременности.

Все НПВС выделяются с грудным молоком, поэтому следует избегать их применения в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях у животных смертельная доза для плода была выше, чем клинически применяемые дозы.

Особые указания

Перед началом применения Мелоксипола необходимо убедиться, что в настоящее время у пациента нет обострения эзофагита, гастрита или язвенной болезни желудка.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, так как при этом возможно ухудшение состояния. Следует установить врачебное наблюдение на предмет появления у таких пациентов симптомов рецидива заболеваний ЖКТ, особенно признаков кровотечения из ЖКТ.

В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксипол следует отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвлений и перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием· в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. У этих пациентов терапию следует начинать с минимальных возможных доз. В данной группе пациентов и у пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, способными повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения, также следует рассматривать вопрос о назначении комбинированной терапии препаратами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

С осторожностью следует проводить лечение у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными повысить риск развития изъязвлений или кровотечения, (ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты).

Есть сообщения о крайне редких случаях серьезных кожных реакций, связанных с терапией НПВС, некоторые из которых приводили к смертельному исходу. Максимальный риск развития этих реакций у пациентов отмечается на начальном этапе лечения, в большинстве случаев данные реакции развивались в первый месяц терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности лечение Мелоксиполом необходимо прервать.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мелоксипола и провести контрольные лабораторные исследования.

НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Поэтому существует риск развития декомпенсации почек при назначении НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК (как правило, после отмены терапии функция почек восстанавливается). Однако этот факт следует учитывать при назначении Мелоксипола пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения следует контролировать диурез и функции почек.

Ослабленные и истощенные больные, а также пациенты пожилого возраста могут переносить побочные эффекты хуже, таким больным необходимо тщательное наблюдение. Мелоксипол следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

В случае недостаточного терапевтического действия не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, как и не следует добавлять к лечению другое НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Минимизировать нежелательные явления можно, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для контроля соответствующей симптоматики.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Мелоксипол у детей в возрасте до 15 лет не были определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования не проводились. Однако в случае возникновения нарушения остроты зрения, сонливости, головокружения или иных нарушений со стороны ЦНС необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

medportal.org