Что такое релаксант – Современные Миорелаксанты в Анестезиологии. Классификация. Клиническое применение. Побочные эффекты. Антагонисты миорелаксантов.
Что такое мышечный релаксант
Определение мышечного релаксанта?
Мышечные релаксанты – это наркотики или другие вещества, используемые для снижения мышечного тонуса, также называемые остаточным мышечным напряжением, или чтобы вызвать временную неподвижность.Мышечный тонус – это постоянное частичное сокращение мышц, которое поддерживает мышцы в состоянии постоянной готовности к действию. Мышечные релаксанты используются для лечения мышечных спазмов и симптомов расстройств, влияющих на мышечный тонус, и для вызывания паралича у пациента во время медицинских процедур.
Классификация мышечных релаксантов
Мышечный релаксант может быть размещен в одном из двух широких категорий, спазмолитиков и нервно – мышечных блокаторов, хотя этот термин часто используются конкретно относится к первому.Спазмолитическое, также иногда называют спазмолитическое, это миорелаксант используется для управления мышечные спазмы и спастичность. Эти препараты часто называют миорелаксантами центрального действия, то есть они действуют, воздействуя на клетки центральной нервной системы.Это не совсем точно, так как было обнаружено, что некоторые миорелаксанты фактически не оказывают своего влияния на центральную нервную систему, но термин миорелаксант центрального действия все еще часто используется в качестве общего термина для всех спазмолитических препаратов.
Что такое судороги?
Судороги – это резкие непроизвольные сокращения скелетных мышц. Многие судороги являются обычными и незначительными, например судороги от интенсивных упражнений, но в более серьезных случаях судороги могут вызывать сильную боль и значительно снижать подвижность.Спастичность – это состояние, при котором скелетные мышцы человека находятся в состоянии постоянного повышенного напряжения или гипертонии. Это ухудшает гибкость и движение, затрудняя мышцам расслабление и растяжение, и со временем это постоянное напряжение может повлиять на выравнивание костей вблизи пораженных мышц.
Это может вызвать такие проблемы, как нарушение подвижности, снижение ловкости или ненормальная походка, а в некоторых серьезных случаях может привести к полному параличу.
Как работает мышечный релаксант?
Спазмолитики работают либо за счет увеличения торможения, либо за счет уменьшения возбуждения в двигательных нейронах, что препятствует генерации электрических разрядов, которые посылают сигналы от клетки к клетке. Это уменьшает спастичность и спазмы, заставляя мышцы получать меньше сигналов, говорящих им о сокращении. Обычно используемые спазмолитические препараты включают диапезам (C 16 H 13 MClN 2 O), дантролен (C 14 H 10 N 4 O 5) и клоназепам (C1 5 H 10 ClN 3 O 3).Где используют мышечные релаксанты?
Спазмолитические препараты часто используются для лечения симптомов неврологических расстройств, таких как спастичность, вызванная такими состояниями, как спастическая диплегия, церебральный паралич и рассеянный склероз, или тяжелые мышечные спазмы, вызванные дистонией и фибромиалгией . Спазмолитики могут также использоваться для лечения других проблем, таких как сильная боль в пояснице, которая обычно вызывается травмами мышц, и головные боли от напряжения. Спазмолитики, влияющие на гладкую мускулатуру, могут быть использованы при проблемах пищеварительной системы, таких как синдром раздраженного кишечника.Побочные эффекты от применения мышных релаксантов?
Мышечные релаксанты могут иметь значительные побочные эффекты. Они часто вызывают седативный эффект и усталость, а некоторые имеют дополнительные побочные эффекты, которые могут включать помутнение зрения, потерю координации и проблемы с желудком, такие как боль в животе и тошнота. В редких случаях некоторые миорелаксанты могут вызвать сердечную или дыхательную недостаточность. Некоторые из них также могут вызывать привыкание после длительного использования.Термин миорелаксант также иногда используется для обозначения отдельной группы препаратов, называемых нейромышечными блокирующими препаратами. Они вызывают временный паралич в скелетных мышцах, ингибируя производство, высвобождение или прием нейротрансмиттера ацетилхолина. Их вводят в сочетании с анестетиками во время операции, чтобы предотвратить самопроизвольные движения.
РЕЛАКСАНТЫ – это… Что такое РЕЛАКСАНТЫ?
Релаксанты — (от лат. relaxo уменьшаю, ослабляю) миорелаксанты, вещества, уменьшающие Тонус скелетной мускулатуры, что проявляется снижением двигательной активности вплоть до полного обездвижения. В зависимости от механизма действия Р. подразделяют на … Большая советская энциклопедия
релаксанты — мн. Лекарственные препараты, вызывающие релаксацию [релаксация 3.]. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой
релаксанты — ов; мн. (ед. релаксант, а; м.). Лекарственные вещества, вызывающие релаксацию (2 зн.). Применение релаксантов. Потерять доверие к релаксантам … Энциклопедический словарь
релаксанты — ов; мн. (ед. релакса/нт, а; м.) лекарственные вещества, вызывающие релаксацию 2) Применение релаксантов. Потерять доверие к релаксантам … Словарь многих выражений
МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ — мышечные релаксанты, то же, что курареподобные препараты … Ветеринарный энциклопедический словарь
Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия
Плацента — I Плацента (лат. placenta лепешка; синоним детское место) развивающийся в полости матки во время беременности орган, осуществляющий связь между организмом матери и плодом. В плаценте происходят сложные биологические процессы, обеспечивающие… … Медицинская энциклопедия
Анестезиология — (от Анестезия и …Логия) наука об обезболивании (См. Обезболивание). Методы ооезболивания начали разрабатываться вместе с хирургией за много тысяч лет до н. э. в Ассирии, Египте, Китае, Индии и других странах. Первые примитивные… … Большая советская энциклопедия
Вентиляция лёгких искусственная — метод введения воздуха или кислорода в дыхательные пути при нарушении или намеренном прекращении естественного дыхания (спонтанной вентиляции лёгких). В нормальных условиях поступление кислорода в лёгкие происходит при вдохе. При… … Большая советская энциклопедия
Кураре — (от карибского курари) смесь сгущенных экстрактов из растений родов Strychnos (Чилибуха), Chondrodendron и др. (Южная Америка). При попадании в кровь К. блокирует передачу нервных импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру,… … Большая советская энциклопедия
релаксанты – это… Что такое релаксанты?
РЕЛАКСАНТЫ — [Словарь иностранных слов русского языка
Релаксанты — (от лат. relaxo уменьшаю, ослабляю) миорелаксанты, вещества, уменьшающие Тонус скелетной мускулатуры, что проявляется снижением двигательной активности вплоть до полного обездвижения. В зависимости от механизма действия Р. подразделяют на … Большая советская энциклопедия
релаксанты — мн. Лекарственные препараты, вызывающие релаксацию [релаксация 3.]. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой
релаксанты — ов; мн. (ед. релаксант, а; м.). Лекарственные вещества, вызывающие релаксацию (2 зн.). Применение релаксантов. Потерять доверие к релаксантам … Энциклопедический словарь
МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ — мышечные релаксанты, то же, что курареподобные препараты … Ветеринарный энциклопедический словарь
Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия
Плацента — I Плацента (лат. placenta лепешка; синоним детское место) развивающийся в полости матки во время беременности орган, осуществляющий связь между организмом матери и плодом. В плаценте происходят сложные биологические процессы, обеспечивающие… … Медицинская энциклопедия
Анестезиология — (от Анестезия и …Логия) наука об обезболивании (См. Обезболивание). Методы ооезболивания начали разрабатываться вместе с хирургией за много тысяч лет до н. э. в Ассирии, Египте, Китае, Индии и других странах. Первые примитивные… … Большая советская энциклопедия
Вентиляция лёгких искусственная — метод введения воздуха или кислорода в дыхательные пути при нарушении или намеренном прекращении естественного дыхания (спонтанной вентиляции лёгких). В нормальных условиях поступление кислорода в лёгкие происходит при вдохе. При… … Большая советская энциклопедия
Кураре — (от карибского курари) смесь сгущенных экстрактов из растений родов Strychnos (Чилибуха), Chondrodendron и др. (Южная Америка). При попадании в кровь К. блокирует передачу нервных импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру,… … Большая советская энциклопедия
релаксанты – это… Что такое релаксанты?
РЕЛАКСАНТЫ — [Словарь иностранных слов русского языка
Релаксанты — (от лат. relaxo уменьшаю, ослабляю) миорелаксанты, вещества, уменьшающие Тонус скелетной мускулатуры, что проявляется снижением двигательной активности вплоть до полного обездвижения. В зависимости от механизма действия Р. подразделяют на … Большая советская энциклопедия
релаксанты — мн. Лекарственные препараты, вызывающие релаксацию [релаксация 3.]. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой
релаксанты — ов; мн. (ед. релакса/нт, а; м.) лекарственные вещества, вызывающие релаксацию 2) Применение релаксантов. Потерять доверие к релаксантам … Словарь многих выражений
МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ — мышечные релаксанты, то же, что курареподобные препараты … Ветеринарный энциклопедический словарь
Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия
Плацента — I Плацента (лат. placenta лепешка; синоним детское место) развивающийся в полости матки во время беременности орган, осуществляющий связь между организмом матери и плодом. В плаценте происходят сложные биологические процессы, обеспечивающие… … Медицинская энциклопедия
Анестезиология — (от Анестезия и …Логия) наука об обезболивании (См. Обезболивание). Методы ооезболивания начали разрабатываться вместе с хирургией за много тысяч лет до н. э. в Ассирии, Египте, Китае, Индии и других странах. Первые примитивные… … Большая советская энциклопедия
Вентиляция лёгких искусственная — метод введения воздуха или кислорода в дыхательные пути при нарушении или намеренном прекращении естественного дыхания (спонтанной вентиляции лёгких). В нормальных условиях поступление кислорода в лёгкие происходит при вдохе. При… … Большая советская энциклопедия
Кураре — (от карибского курари) смесь сгущенных экстрактов из растений родов Strychnos (Чилибуха), Chondrodendron и др. (Южная Америка). При попадании в кровь К. блокирует передачу нервных импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру,… … Большая советская энциклопедия
Миорелаксанты – это… Что такое Миорелаксанты?
Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио – мускул + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.
Общая характеристика
Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет сверху вниз, от мимических мышц до кончиков пальцев ног. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.
Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.
Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.
Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.
Не проходят через ГЭБ. Прохождение через ПБ зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.
Основной путь введения — внутривенный. При приеме в пищу не действуют, так как высокополярны.
Общие показания к применению миорелаксантов
1. Обеспечение условий для интубации трахеи.
2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).
3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.
4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.
5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.
6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.
Общие противопоказания к применению миорелаксантов
1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.
2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.
Деполяризирующие миорелаксанты
По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:
Деполяризирующие миорелаксанты – при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.
Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:
1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.
2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов – нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.
Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:
1. Тризм и ларингоспазм.
2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.
3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.
4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.
5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.
Противопоказания:
1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).
2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.
3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.
Препараты:
На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только дитилин, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.
Недеполяризирующие миорелаксанты
Недеполяризирующие миорелаксанты – блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.
Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.
Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:
| препарат | начало действия | время действия | начальная доза | поддерживающая доза | метаболизм | выведение | гистамин | вагус | ПБ |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Тубокурарин | 1-2 мин. | 25-30 мин. | 0,3-0,5 мг/кг в/в. | в 1,5-2 р. меньше начальной | нет | Моча 90% Желчь 10% | да | нет | да |
| Пипекуроний | 4-5 мин. | 40-60 мин. | 0,06-0,1 мг/кг. | 1/3 начальной дозы. | нет | Моча 70% Желчь 30% | нет | нет | нет |
| Атракурий | 2-3 мин. | 15-30 мин. | 0,3-0,6 мг/кг. | 0,1 мг/кг | да, печень, элиминация Хоффмана | Моча 5% Желчь 5% | да | нет | нет |
| Панкуроний | 2-3 мин. | 30-60 мин. | 0,08-0,12 мг/кг. | 0,01 мг/кг | да, печень | Моча 40% Желчь 10% | нет | да | да |
| Векуроний | 3-4мин. | 20-30 мин. | 0,08 – 0,1 мг/кг. | 0,03 мг/кг | да/нет | Моча 30% Желчь 70% | нет | нет | нет |
| Рокуроний | 30-60 сек. | 20-30 мин. | 0,45-0,6 мг/кг. | 0,15 мг/кг | нет | Моча 40% Желчь 60% | нет | да | нет |
| Мивакурий | 1-3 мин. | 13-15 мин. | 0,15-0,25 мг/кг. | 0,1 мг/кг | да, псевдохолинэстераза | Моча 90% Желчь 10% | да | нет | да |
| Доксакурий | 4-6 мин. | 60-90 мин. | 0,05 мг/кг. | 0,005 мг/кг | да, псевдохолинэстераза | Моча 90% Желчь 10% | нет | нет | да |
Антидот: Прозерин.
Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация – возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.
Спазмолитики
Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.
Литература
- Большой медицинский словарь
 |
релаксанты – это… Что такое релаксанты?
РЕЛАКСАНТЫ — [Словарь иностранных слов русского языка
Релаксанты — (от лат. relaxo уменьшаю, ослабляю) миорелаксанты, вещества, уменьшающие Тонус скелетной мускулатуры, что проявляется снижением двигательной активности вплоть до полного обездвижения. В зависимости от механизма действия Р. подразделяют на … Большая советская энциклопедия
релаксанты — ов; мн. (ед. релаксант, а; м.). Лекарственные вещества, вызывающие релаксацию (2 зн.). Применение релаксантов. Потерять доверие к релаксантам … Энциклопедический словарь
релаксанты — ов; мн. (ед. релакса/нт, а; м.) лекарственные вещества, вызывающие релаксацию 2) Применение релаксантов. Потерять доверие к релаксантам … Словарь многих выражений
МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ — мышечные релаксанты, то же, что курареподобные препараты … Ветеринарный энциклопедический словарь
Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия
Плацента — I Плацента (лат. placenta лепешка; синоним детское место) развивающийся в полости матки во время беременности орган, осуществляющий связь между организмом матери и плодом. В плаценте происходят сложные биологические процессы, обеспечивающие… … Медицинская энциклопедия
Анестезиология — (от Анестезия и …Логия) наука об обезболивании (См. Обезболивание). Методы ооезболивания начали разрабатываться вместе с хирургией за много тысяч лет до н. э. в Ассирии, Египте, Китае, Индии и других странах. Первые примитивные… … Большая советская энциклопедия
Вентиляция лёгких искусственная — метод введения воздуха или кислорода в дыхательные пути при нарушении или намеренном прекращении естественного дыхания (спонтанной вентиляции лёгких). В нормальных условиях поступление кислорода в лёгкие происходит при вдохе. При… … Большая советская энциклопедия
Кураре — (от карибского курари) смесь сгущенных экстрактов из растений родов Strychnos (Чилибуха), Chondrodendron и др. (Южная Америка). При попадании в кровь К. блокирует передачу нервных импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру,… … Большая советская энциклопедия
Миорелаксанты — Википедия. Что такое Миорелаксанты
Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от др.-греч. μῦς – мышца + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.
Общая характеристика
Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет снизу вверх, от кончиков пальцев ног до мимических мышц. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.
Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.
Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.
Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.
Не проходят через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Прохождение через плацентарный барьер (ПБ) зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.
Основной путь введения — внутривенный, но некоторые миорелаксанты принимаются и внутрь (напр., Тизанидин).
Общие показания к применению миорелаксантов
1. Обеспечение условий для интубации трахеи.
2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).
3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.
4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.
5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.
6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.
Общие противопоказания к применению миорелаксантов
1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.
2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.
Классификация
| Деполяризующие релаксанты | Недеполяризующие релаксанты | ||
|---|---|---|---|
| Ультракороткого действия | Короткого действия | Среднего действия | Длительного действия |
| Суксаметоний(листенон, дитилин, сукцинилхолин) | Мивакуриум (мивакрон) | Атракуриум (тракриум)Векурониум (норкурон) | Пипекурониум (ардуан)Панкурониум (павулон) |
Деполяризирующие миорелаксанты
По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:
Деполяризирующие миорелаксанты – при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.
Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:
1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.
2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов – нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.
Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:
1. Тризм и ларингоспазм.
2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.
3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.
4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.
5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.
Противопоказания:
1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).
2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.
3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.
Препараты:
На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.
Недеполяризирующие миорелаксанты
Недеполяризирующие миорелаксанты – блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.
Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.
Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:
| препарат | начало действия | время действия | начальная доза | поддерживающая доза | метаболизм | выведение | гистамин | вагус | ПБ |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Тубокурарин | 1-2 мин. | 25-30 мин. | 0,3-0,5 мг/кг в/в. | в 1,5-2 р. меньше начальной | нет | Моча 90% Желчь 10% | да | нет | да |
| Пипекуроний | 4-5 мин. | 40-60 мин. | 0,06-0,1 мг/кг. | 1/3 начальной дозы. | нет | Моча 70% Желчь 30% | нет | нет | нет |
| Атракурий | 2-3 мин. | 15-30 мин. | 0,3-0,6 мг/кг. | 0,1 мг/кг | да, печень, элиминация Хоффмана | Моча 5% Желчь 5% | да | нет | нет |
| Панкуроний | 2-3 мин. | 30-60 мин. | 0,08-0,12 мг/кг. | 0,01 мг/кг | да, печень | Моча 40% Желчь 10% | нет | да | да |
| Векуроний | 3-4мин. | 20-30 мин. | 0,08 – 0,1 мг/кг. | 0,03 мг/кг | да/нет | Моча 30% Желчь 70% | нет | нет | нет |
| Рокуроний | 30-60 сек. | 20-30 мин. | 0,45-0,6 мг/кг. | 0,15 мг/кг | нет | Моча 40% Желчь 60% | нет | да | нет |
| Мивакурий | 1-3 мин. | 13-15 мин. | 0,15-0,25 мг/кг. | 0,1 мг/кг | да, псевдохолинэстераза | Моча 90% Желчь 10% | да | нет | да |
| Доксакурий | 4-6 мин. | 60-90 мин. | 0,05 мг/кг. | 0,005 мг/кг | да, псевдохолинэстераза | Моча 90% Желчь 10% | нет | нет | да |
Антидот: Прозерин.
Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация – возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.
Спазмолитики
Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.
Литература
- Большой медицинский словарь
- Гилман А. Г. Миорелаксанты // Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Книга 1. — Практика, 2006.