Нимесулид побочные эффекты – (Nimesulidum)- , , , .

Содержание

Нимесулид – инструкция, применение, отзывы

Противовоспалительные таблетки Нимесулид 100 мг

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.

Форма выпуска и состав Нимесулида

Нимесулид выпускается в виде таблеток, геля, суспензии и гранул для приготовления суспензии.

Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид.

В качестве вспомогательных веществ выступают:

  • Таблетки Нимесулида: кальция гидрофосфат дигидрат, моногидрат лактозы, аэросил, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, тальк, лаурилсульфат натрия;
  • Гель: карбомер, спирт этиловый, макрогол 400, димексид, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие Нимесулида

Основные свойства Нимесулида – это обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий эффекты.

Нимесулид также уменьшает склеивание между собой тромбоцитов, тем самым, разжижая кровь и снижая тромбообразование. Противовоспалительный эффект Нимесулида основывается на блокировании выработки простагландинов и уменьшении выброса гистамина. Подавление воспаления осуществляется также за счет прекращения синтеза поддерживающих воспалительную реакцию цитокинов.

Нимесулид уменьшает образование активных форм кислорода и тормозит процессы перекисного окисления и вредного воздействия свободных радикалов.

Эффект обезболивания достигается через 15-20 минут после приема препарата, что особенно важно при остром болевом синдроме. Самым сильным обезболивающим эффектом обладает гранулированная форма препарата.

Сильный эффект Нимесулида при лечении артритов основан на воздействии препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что увеличивает длительность и выраженность противовоспалительного действия.

Показания к применению Нимесулида

По инструкции Нимесулид применяется:

у взрослых:

  • при остеоартритах, тенденитах, остеоартрозе, бурситах как средство симптоматической терапии;
  • при лихорадке, в составе комбинированной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;
  • для облегчения болей в послеоперационный период;
  • при заболеваниях уха, горла, носа;
  • при травмах;
  • в гинекологии;
  • в стоматологии.

у детей:

  • для лечения симптомов воспаления и лихорадки, которые связаны с инфекциями верхних дыхательных путей;
  • для облегчения боли в послеоперационном периоде;
  • при ранениях мягких тканей;
  • при повреждениях опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Согласно инструкции к Нимесулиду, его нельзя принимать при:

  • обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, пептических язвах, острых кровотечениях в ЖКТ;
  • выраженных нарушениях функций почек и печени;
  • повышенной чувствительности к Нимесулиду;
  • беременности.

Относительными противопоказаниями к приему Нимесулида являются:

  • язвенные поражения ЖКТ;
  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к другим НПВП в анамнезе;
  • период лактации.

При наличии аллергии на другие НПВП препарат назначают с осторожностью.

Способ применения и дозировка

Нимесулид по инструкции принимается внутрь по 100 мг (1 таблетка Нимесулида, либо соответствующий объем суспензии) два раза в день преимущественно после приема пищи. Таблетки Нимесулида следует обязательно запивать водой в достаточном количестве.
Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 400 мг.

Длительный прием Нимесулида предполагает обязательный контроль функции печени и почек больного.

Детям Нимесулид назначается из расчета 1,5 мг на килограмм массы тела 2-3 раза в день.Максимальная суточная доза при этом составляет 5 мг на кг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Гель Нимесулида наносится на пораженные участки и легко втирается. Гель можно использовать не чаще 4 раз в день. Под повязку гель не накладывают.

Побочные действия Нимесулида

По отзывам, Нимесулид пациенты переносят довольно хорошо, но, тем не менее, в редких случаях могут возникнуть побочные реакции в виде:

  • головокружений;
  • сонливости;
  • головной боли;
  • гастралгии и изжоги;
  • тошноты и рвоты;
  • олигурии и гематурии;
  • изъязвлении слизистых и мелены;
  • анафилактического шока;
  • экзантемы и крапивницы;
  • анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, удлинения времени кровотечения.

При применении Нимесулида в виде геля наружно возможны: изменение цвета кожи, развитие эритемы, местное раздражение, шелушение кожи, сыпь, зуд.

При возникновении побочных реакций необходимо прекратить принимать препарат и проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид нельзя принимать в период беременности. Наибольшую опасность его применение представляет в третьем триместре беременности по причине возможной атонии матки у женщины и преждевременного закрытия баталова протока у ребенка.
Во время лактационного периода препарат может быть назначен только в том случае, если на период лечения грудное вскармливание будет прекращено.

Передозировка

По отзывам к Нимесулиду, при передозировке препаратом наблюдаются боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, сонливость (возможна летаргия), анафилактические реакции, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

При передозировке назначается только симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема адсорбентов в первые четыре часа.

Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами.

Особые указания

Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии.

При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью.

При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля.

При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.

Условия хранения Нимесулида

Препарат следует хранить при комнатной температуре.

zdorovi.net

Нимесулид

Нимесулид – популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Это лекарственное средство врачи нередко выписывают больным, страдающим воспалительными заболеваниями, либо заболеваниями опорно-двигательного аппарата, сопровождающимися сильными болями. Поэтому вполне естественно, что многие пациенты хотели бы узнать, какие плюсы и минусы есть у этого средства, как его правильно использовать, какие у него есть противопоказания и побочные действия.

Описание

С химической точки зрения Нимесулид относится к классу сульфониламидов. Как и прочие НПВС, Нимесулид обладает тремя основными видами воздействия на организм – противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. В случае Нимесулида наиболее сильно проявляются анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, в то время как эффект понижения температуры тела у препарата относительно слаб. Поэтому он не рекомендуется специалистами для использования в качестве жаропонижающего средства. Более того, даже рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой.

Механизм действия нимесулида основан на блокировании особого фермента –циклооксигеназы, которая ответственна за синтез медиаторов воспаления – простагландинов. Нимесулид обладает избирательной активностью в отношении циклооксигеназы, блокируя лишь ее второй тип и почти не затрагивая первый. Препарат обратимо блокирует выработку простагландинов в путях проведения болевых импульсов спинного мозга.

Вообще говоря, нимесулид обладает интересной особенностью, отличающей его от других препаратов группы НПВП – он ингибирует синтез простагландинов лишь в зоне воспаления, а на синтез простагландинов в здоровых тканях не оказывает влияния. Это обстоятельство обуславливает как высокую эффективность средства, так и минимальное количество побочных эффектов, им вызываемых. Ведь простагландины – это отнюдь не вредные вещества, они выполняют ряд важнейших функций в организме. Поэтому их недостаток тоже может приводить к ряду неприятных симптомов. Кроме того, нимесулид напрямую воздействует на кортикостероидные рецепторы, благодаря чему увеличивается его противовоспалительный эффект.

Также исследования показали, что нимесулид более толерантен по отношению к печени, по сравнению с другими популярными НПВС – диклофенаком, ибупрофеном и кеторолаком. При воспалительных процессах нимесулид подавляет синтез особого типа интерлейкинов, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, чем способствует уменьшению степени свертываемости крови, подавляет высвобождение гистаминов (благодаря чему уменьшается отек в зоне воспаления), оказывает антиоксидантное действие, препятствует образованию токсических продуктов распада кислорода.

Показания

Сфера применения препарата чрезвычайно широка. Но чаще всего он используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалением и сильными болями. Это могут быть:

  • артрозы и остеоартрозы;
  • артриты, в том числе, ревматоидный;
  • остеохондроз с корешковым синдромом;
  • бурсит.

К Нимесулиду также очень часто прибегают при различных болевых синдромах:

  • невралгия;
  • миалгия;
  • зубная боль;
  • головная боль;
  • посттравматическая и послеоперационная боль;
  • артралгия;
  • боли при растяжениях мышц и связок;
  • альгодисменорея.

Показания для применения Нимесулида в форме геля:

  • остеоартрит,
  • тендинит,
  • периартрит,
  • люмбаго,
  • растяжение мышц и связок.

Форма выпуска

Препарат выпускается в различных лекарственных формах. Для приема внутрь предназначены таблетки дозировкой 100 мг и гранулы для приготовления суспензии. В одном пакетике с гранулами также содержится 100 мг нимесулида. Для наружного применения предназначен гель (мазь) Нимесулид.

Препарат в таблетках и гранулах

med.vesti.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и в незначительной степени циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). В связи с чем, избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Фармакокинетика 
Адсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2–3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3–4 мг/л. Объем распространения – 0,19–0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) – обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2–6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.
Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.
Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота,
рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульминантный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальний нефрит.

При использовании нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением препарата, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих препарат, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!
При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени обычно является обратимым.
Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).
Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.
Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).
Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.
Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.
Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Нимесулид не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, принимающих различные препараты, содержащие производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стацио-нар с симптомами передозировки лекарственным средством (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

apteka.103.by

Нимесулид: инструкция по применению, цена, отзывы. Аналоги и показания к применению

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки
    • [У] Урсоловая кислота
    • [Ф] Фагоциты .. Фолиевая кислота
    • [Х] Химиотерапия .. Хоспис
    • [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
    • [Ш] Штамм
    • [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
    • [Я] Яд .. Язва желудка

medside.ru

Побочные эффекты нимесулида. |

Нимесулид может влиять на желудочно-кишечную систему, центральную нервную систему, и многие другие части тела. Этот препарат относится к классу лекарств, именуемых нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Некоторые из наиболее часто встречающихся побочных эффектов нимесулида включают диарею, рвоту, сыпь на коже и зуд. Неправильное дозирование и существующие условия могут повысить вероятность побочных эффектов нимесулида. Многие страны мира запретили этот препарат из-за его связи с токсичностью печени.
Врачи назначают нимесулид для лечения различных условий. Его назначают только тогда, когда польза от приема препарата перевешивает возможные побочные эффекты нимесулида. Его часто рекомендуют для лечения артроза, боли в пояснице и других болезненных воспалительных состояний. Нимесулид также используется для лечения дисменореи у взрослых и детей старше двенадцати лет.

При приёме этого лекарства, пациенты могут испытывать некоторые желудочно-кишечные побочные эффекты, в том числе тошнота, диарея и рвота которые могут сопровождаться при использовании нимесулида. Абдоминальные спазмы и общий дискомфорт в животе и другие общие желудочно-кишечные побочные эффекты, которые пациенты могут испытать во время приема этого лекарства.

Побочные эффекты нимесулида могут напрямую воздействовать на центральную нервную систему. Общие побочные эффекты, которые влияют на состояние центральной нервной системы включают головокружение, головную боль и сонливость. Также возможны мочеполовые побочные эффекты нимесулида, кровь в моче, снижение частоты мочеиспускания и почечной недостаточности. Кожные высыпания и другие побочные эффекты, связаны с этим НПВП.

Если принимать этого лекарства больше, чем рекомендуется, то это увеличивает риск возникновения побочных эффектов. Средняя доза нимесулида составляет 100 мг, принимаемых дважды в день. Дети должны принимать пять миллиграммов препарата на килограмм массы тела, разделенной на две или три дозы которые необходимо принимать в течение дня.

Пациенты, страдающие от определенных условий, таких как заболевания печени, нарушений свертываемости крови и болезни почек не должны принимать этот препарат. Принимая это лекарство в то время как вы страдаете от любого из этих условий повышает риск побочных эффектов. Пожилые люди и люди с язвами чаще испытывают негативные побочные эффекты при приёме этого лекарства. Побочные эффекты нимесулида могут быть более вероятными у пациентов с историей высокого кровяного давления, задержки жидкости в организме, и проблемами с желудком.

Некоторые исследования связали использование нимесулида с редкими случаями отравления печени. Подобные исследования побудили многие страны запретить лечение этим препаратом. Канада, Дания, Япония, Швеция,вот всего лишь несколько из более чем 170 стран по всему миру, где запретили этот препарат.

alt-medicina.ru

Длительное применение нимесулида в реальной клинической практике: вопросы безопасности

Опубликовано в:
«РМЖ» »» 2013 № 5

К.м.н. И.З. Гайдукова, профессор А.П. Ребров, О.Л. Полянская, М.Ю. Спицина
ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ

Достоинства и недостатки нестероидных противовоспалительных препаратов, особенности нимесулида

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто применяемыми в реальной клинической практике лекарственными средствами. Сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действий обусловили востребованность указанных препаратов при лечении большого числа заболеваний. При этом в лечении разных нозологических форм НПВП занимают различное место. При ряде заболеваний НПВП являются в первую очередь симптоматическими средствами (например, при онкологических заболеваниях), хотя справедливости ради следует отметить, что у ряда НПВП (например, нимесулида и целекоксиба) имеется способность замедлять неоангиогенез и тормозить рост опухоли [1]. При острой боли в позвоночнике противовоспалительные препараты наряду с анальгетиками применяются короткими курсами до уменьшения болевого синдрома и локального воспаления.

В ряде работ было показано, что простые анальгетики (парацетамол) обладают сопоставимым или меньшим обезболивающим эффектом, чем НПВП у данной категории больных [2]. Существуют заболевания, для которых НПВП рассматриваются в качестве болезнь-модифицирующих (базисных) препаратов. К таким заболеваниям относят спондилоартриты (СпА). СпА – это группа системных воспалительных заболеваний, для которых характерно частое вовлечение в воспалительный процесс крестцово-подвздошных сочленений, позвоночника, наличие периферического моно- или олиго-артрита, серонегативность по ревматоидному фактору, отсутствие ревматоидных узелков, семейные случаи заболевания, ассоциация с HLA-B27 антигеном, частое развитие энтезитов, типичные внесуставные проявления (увеит, поражение кожи и слизистых оболочек, воспалительные заболевания кишечника и т.д.) [3].

По данным некоторых исследований, НПВП являются препаратами, применение которых тормозит прогрессирование формирования синдесмофитов у пациентов со СпА, причем указанный положительный эффект напрямую связан с индексом потребления НПВП, отражающим кратность и длительность приема того или иного препарата данной группы [4].

НПВП, согласно рекомендациям Международного общества оценки спондилоартритов – ASAS/EULAR (the Assessment of Spondyloarthritis International Society/European Lique Against Rheumatism), являются препаратами первой линии в лечении аксиального СпА при наличии боли и скованности. Причем пациентам с персистирующей активностью и сохранением симптомов заболевания показано длительное применение НПВП. При назначении НПВП должен учитываться риск возникновения сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной и почечной патологии [5].

Нежелательные явления, ассоциирующиеся с приемом НПВП, из которых наиболее значимыми являются ульцерогенный, гепато- и нефротоксические эффекты, неблагоприятное влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему, существенно ограничивают их длительное применение [6, 7].

В рекомендациях ряда ревматологических обществ имеются указания на применение НПВП в минимально эффективных дозах в течение короткого времени или рекомендуется их замена на анальгетики [7]. Таким образом, когда речь идет о лечении пациентов со СпА, наблюдается некоторое противоречие в имеющихся рекомендациях: с одной стороны, НПВП являются болезнь-модифицирующими препаратами для данной группы пациентов и должны применяться длительно, с другой -возможные побочные эффекты НПВП делают необходимым прием данных препаратов минимальными дозами и курсами.

Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно. Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью. В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечнососудистых заболеваний (в частности, сердечной недостаточности) меньше, чем при других заболеваниях суставов (пациенты в основном моложе 50 лет). В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает. Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы. Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, т.к. эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе [9-13].

В условиях современной клинической практики одним из наиболее привлекательных НПВП для постоянного приема является нимесулид (Найз®) – препарат для приема внутрь с частично селективным воздействием на циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), невысоким риском осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и минимальными гепато- и нефротоксическими эффектами. За 28 лет применения (с 1985 г) нимесулид достаточно хорошо изучен и нашел широкое применение в мировой клинической практике [14]. Препарат используется почти в 50 странах мира.

По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г в мире было проведено около 450 млн терапевтических курсов нимесулида [15-17]. Группой по изучению эффективности нимесулида (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия (через 30 мин. после приема) [15].

Указанные свойства препарата основаны не только на преимущественном подавлении активности ЦОГ-2, но и на эффектах, не связанных с подавлением активности ЦОГ. Эти эффекты заключаются в способности препарата контролировать провоспалительные медиаторы, синтез которых происходит под воздействием 3,5-аденозинмонофосфата; в способности воздействовать на дегрануляцию тучных клеток, уменьшая выброс гистамина и соляной кислоты слизистой желудка. Они обусловлены и биохимическими свойствами препарата -высокая липофильность и щелочные свойства молекулы нимесулида затрудняют ее проникновение в слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ, исключая контактное раздражающее действие [15, 16, 18-21]. Максимальная суточная доза препарата Найз® составляет 200 мг

Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22-24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай. Из этого следует, что острая печеночная недостаточность при приеме нимесулида является непредсказуемым эффектом препарата и может развиться как при его длительном применении, так и после нескольких приемов. При этом общая частота развития нежелательных явлений со стороны печени является низкой.

По данным Traversa G. и соавт. (2003), частота изменения функции печени больных, принимавших НПВП в период с 1997 по 2001 г, составила 29,8 на 100 тыс. пациенто-лет (n=400 000). Частота относительного риска развития патологии печени при применении нимесулида была равна 1,4 (95% ДИ; 1,0-2,1) по сравнению с таковой у пациентов, не принимавших НПВП более 12 мес. Частота поражения печени достигла 35,3 на 100 тыс. пациенто-лет на фоне лечения нимесулидом, 39,2 – при применении диклофенака, 66,8 – кеторолака и 44,6 -ибупрофена [25]. Таким образом, описанные 200 случаев острого печеночного повреждения на 450 млн курсов применения препарата следует рассматривать как редкий эффект, который (согласно заключениям ряда обществ по изучению безопасности лекарственных препаратов) не может быть основанием для запрещения применения нимесулида в клинической практике.

При применении нимесулида в литературе описаны снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и развитие тубуло-интерстициального нефрита [9-13]. При наличии отдельных клинических случаев острого почечного повреждения [9, 23] общая частота встречаемости нарушения функции почек при длительном лечении нимесулидом неизвестна.

Наиболее опасным нежелательным явлением, которое определяет летальность пациентов, применяющих НПВП, остаются желудочно-кишечные кровотечения. Несмотря на принимаемые меры профилактики, ежегодно регистрируются тысячи случаев новых желудочно-кишечных кровотечений, ассоциирующихся с приемом НПВП [26].

По данным Laporte J. и соавт. (2004), зарегистрировано 401,4 случая кровотечений в верхних отделах ЖКТ на 1 млн жителей в возрасте старше 18 лет. Частота риска желудочно-кишечных кровотечений при применении нимесулида составила 3,2 (95% ДИ: 1,9, 5,6), а при применении мелоксикама – 5,7 (95% ДИ: 2,2, 15,0) [27]. В Институте ревматологии РАМН (г. Москва) было выполнено исследование, в котором 200 мг нимесулида или 100 мг диклофенака натрия назначались пациентам непосредственно после лечения по поводу язвенной болезни желудка или эрозивного гастрита. Рецидив язвы через 2 мес. наблюдения возник лишь у 1 больного, получавшего нимесулид (5,6%), и у 1/3 (33,3%) больных, леченных диклофенаком (р<0,05) [17, 28, 29].

Следует отметить, что за счет редкости гепато- и нефротоксических эффектов и высокого профиля безопасности в отношении желудочно-кишечных и кардио-васкулярных осложнений соотношение польза/риск нимесулида остается неизменно высоким, несмотря на указанные случаи острого почечного и печеночного повреждения. Эти данные явились основой заключения группы по изучению нимесулида (Consensus Report Group on Nimesulid (2006)), в котором не было рекомендовано исключать препарат из клинической практики.

Вместе с тем известно, что безрецептурный отпуск нимесулида в Российской Федерации приводит к тому, что часть пациентов принимает препарат, нарушая рекомендованный режим дозирования. Поэтому нам представлялся интересным анализ особенностей приема нимесулида у пациентов со СпА в реальной клинической практике с изучением информированности пациентов о побочных эффектах препарата и вопросов безопасности его применения, в т.ч. и при нарушении рекомендованных схем.

Целью настоящего исследования явилось изучение частоты встречаемости нарушения функции печени и/или почек у пациентов с аксиальнымСпА, принимающих нимесулид (Найз®), и их ассоциации с особенностями применения препарата в реальной клинической практике.

Материалы и методы

В исследование включено 96 пациентов (18-50 лет), находившихся на лечении в ревматологическом отделении областной клинической больницы г Саратова в 2010-2013 гг. Диагноз аксиального СпА устанавливали на основании соответствия пациента классификационным критериям ASAS (the Assessment of Spondyloarthritis International Society) [30, 31]. Пациентам проводили общеклиническое обследование, исследовали общий анализ крови (ОАК), общий анализ мочи (ОАМ), С-РБ высокочувствительным методом c применением реактивов фирмы Diasis; общий белок, альбумины, мочевину, креатинин, глюкозу, билирубин, аспартат- и аланинамино-трансферазу сыворотки крови. У части больных исследовали суточную протеинурию, выполняли УЗИ почек, дуплексное исследование почечных артерий. Наличие гипостенурии констатировали в случае снижения удельного веса утренней мочи менее 1018 у.е. на фоне сухоядения. СКФ рассчитывали по формуле MDRD (Modification of Renal Disease Study) [32]. Активность СпА определяли путем расчета индекса BASDAI (Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index) [29].

Были проанализированы терапия, которую пациенты получали на амбулаторном этапе до момента госпитализации, и рекомендации их лечащих врачей при выписке. Наличие хронической болезни почек (ХБП) констатировали на основании рекомендаций K/DOQI (2002) [33]. Пациентам, принимавшим нимесулид (Найз®), предоставляли вопросник, уточняющий длительность, кратность приема и применяемые дозировки препарата.

Протокол исследования одобрен этическим комитетом ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ.

Статистическую обработку осуществляли с использованием программ Microsoft Office Exсel 2007 (Microsoft Corp., США) и Statistica 8.0 (StatSoft Inc., США). Характер распределения данных оценивали графическим методом и с использованием критерия Шапиро-Уилка. Описание признаков, имеющих нормальное распределение, представлено в виде M±SD, где М – среднее арифметическое, SD – стандартное отклонение; для признаков с распределением, отличным от нормального, результаты представлены в виде Ме [Q1; Q3], где Me – медиана, Q1 и Q3 – 1-й и 3-й квартили. Для обработки данных с нормальным типом распределения использовали параметрические методы: t-тест для независимых группировок, парный t-тест. При характере распределения данных, отличном от нормального, применяли непараметрические методы: критерий Манна-Уитни, критерий Вальда-Вольфовица, критерий х2, критерий Вилкоксона, критерий знаков. При сравнении более чем двух независимых группировок использовали методы дисперсионного анализа: параметрический дисперсионный анализ для нормально распределенных данных и ранговый анализ вариаций по Краскелу-Уоллису для данных с распределением, отличным от нормального [34].

Результаты и обсуждение

В исследование были включены 53 пациента (мужчины), их средний возраст составил 42,3±10,5 года, длительность заболевания – 14,1±8 лет (55,2%). Большинство пациентов имели высокую активность заболевания: у 85 (88,54%) пациентов BASDAI>4, С-РБ – 12,44 [2,2; 26,2] мг/л, СОЭ – 18 [14; 24] мм/ч.

Все пациенты отмечали наличие боли воспалительного характера в спине (ежедневно) и применяли для лечения НПВП.

Признаки ХБП установили у 77 (80,2%) пациентов со СпА. Снижение СКФ в диапазоне от 60 до 89 мл/мин/1,73м2 выявили у 39 (40,6%) больных, снижение от 30 до 59 мл/мин/1,73м2 – у 6 (6,25%). Гипостенурия установлена у 56 (58,33%), протеинурия – у 36 (37,5%) больных. Артериальная гипертензия выявлена у 30 (31,25%) пациентов, сахарный диабет – у 2 (2,08%). По данным популяционных исследований, частота выявления ХБП в общей популяции составляет 39% [ДИ 31; 47] [35] (различия с частотой встречаемости ХБП у пациентов со СпА достоверны, p<0,05). Взаимосвязи между степенью снижения СКФ и активностью СпА не установлено. Следовательно, возник вопрос о взаимосвязи выявленных изменений с приемом НПВП.

Наиболее часто применяемым в обследованной группе НПВП был нимесулид – его принимали 70 (72,92%) пациентов. Средний возраст 35 (50%) пациентов (мужчин), применявших нимесулид, составил 41,43±10,95 года, длительность заболевания -13,72±9,14 года.

Рис. 1. Число лиц со снижением СКФ у пациентов с различными режимами дозирования нимесулида

Примечание:
• Частота встречаемости ХБП в общей популяции – данные Clase C.M., Garg A.X. Kiberd B.A. Prevalence of low glomerular filtration rate in nondiabetic Americans: NHANES III // J Am Soc Nephrol. 2002. Vol. 13. Р. 1338–1349 [35].
• Различия между частотой снижения СКФ у пациентов, принимающих нимесулид более 400 мг/сут., и у пациентов из других групп достоверны (p<0,05)

При анализе режима дозирования нимесулида установили, что 18 пациентов принимают препарат от 6 мес. до 1 года, 12 – от 1 года до 3 лет, 22 – более 3 и менее 10 лет, 6 – более 10 лет. 8 пациентов принимают препарат курсами по 10 дней несколько раз в год, 12 – несколько раз в неделю, 26 – постоянно, 24 пациента уточнить режим дозирования затруднились (принимают в режиме «по требованию»). 24 пациента обычно принимают 200 мг препарата в сутки, 34 – 400 мг/сут., 12 – более 500 мг/сут. При сильных болях 18 (25,7%) пациентов принимают от 500 до 800 мг/сут., 2 (2,85%) – более 800 мг/сут. Дозы свыше 200 мг/сут. пациенты принимали самостоятельно, несмотря на рекомендации врачей. 22 (31,43%) пациента отметили, что превышают дозу 400 мг/сут. несколько раз в год, 3 (4,2%) – несколько раз в месяц, 2 (2,85%) нарушают режим дозирования постоянно.

Таким образом, 27 (38,57%) пациентов из 70 нарушали рекомендованный режим применения препарата. 42 пациента отметили, что информированы лечащим врачом о возможных побочных эффектах препарата и недопустимости превышения его терапевтических дозировок. 22 пациента наиболее значимым считали ульцерогенный эффект препарата, 16 – гепатотоксический, 9 – негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, 2 – способность негативно влиять на гемопоэз, 10 – способность нарушать работу почек.

На амбулаторном этапе 26 пациентов контролировали ОАК и биохимический профиль крови 1 раз в 2-6 нед., 16 – 1 раз в 2-6 мес., 10 – 1 раз в 6-12 мес., 18 – реже 1 раза в год. Следует отметить, что все пациенты сочетали прием нимесулида с ингибиторами протонной помпы (омепразол). Повышение печеночных ферментов до 2 норм установили у 4 пациентов, у 1 пациента – до 4 норм.

У пациентов со СпА без патологии мочевыводящих путей (ПМВП) и кардиоваскулярных заболеваний (за исключением артериальной гипертензии I-II стадий), принимавших нимесулид, (n=66), признаки ХБП установили у 52 (78,78%) больных. Изолированное снижение СКФ<89 мл/мин/1,73 м2 в данной группе выявили у 24 (36,36%) пациентов, менее 60 мл/мин/1,73 м2 – у 4 (6,06%). Протеинурия выявлена у 23 (34,84%) пациентов, гипостенурия – у 40 (60,6%).

Интересен тот факт, что степень снижения СКФ ассоциировалась c особенностями применения препарата. Установлена взаимосвязь между длительностью приема нимесулида и СКФ (R Спирмена = -0,34, p=0,02) (рис. 1). При этом СКФ у 8 пациентов, применявших нимесулид курсами несколько раз в год и не превышавших рекомендованную дозировку, составила 93,2 мл/мин./1,73 м2, а снижение ХБП менее 89 мл/мин/1,73 м2 установили у 2 больных. У 21 пациента, принимавшего нимесулид несколько раз в неделю и постоянно в дозировке, не превышавшей 400 мг/сут., СКФ составила 84,1 мл/мин/1,73 м2, снижение СКФ от 60 до 89 мл/мин/1,73 м2 установлено у 12 пациентов. У 14 пациентов, принимавших препарат несколько раз в неделю и постоянно в дозировке, превышавшей 400 мг/сут., СКФ составила 68,2 мл/мин./1,73 м2, а снижение ХБП менее 89 мл/мин./1,73 м2 установили у 13 пациентов, из них у 3 СКФ составила менее 60 мл/мин./1,73 м2. Различия между значениями СКФ пациентов, принимавших нимесулид по 200-400 мг/сут. и более 400 мг/сут., достоверны (p<0,05). У 1 пациента, принимавшего нимесулид в течение 3 лет в дозировке 400 мг/сут. ежедневно, установлено наличие микрогематурии, купировавшейся в течение 7 сут. после отмены препарата, СКФ у него составляла 94 мл/мин./1,73 м2.

Анализ приведенных выше данных показал несколько интересных особенностей применения нимесулида в реальной практике. Во-первых, установлено, что практически каждый 4-й пациент, длительно применяющий нимесулид, регулярно превышает его терапевтическую дозировку. При этом пациенты, включенные в исследование, были достаточно хорошо информированы о сути заболевания, получаемом препарате, возможных побочных эффектах, достаточно регулярно контролируют ОАК, биохимический профиль крови.

При этом даже на фоне длительного приема препарата, в т.ч. в дозах, превышавших рекомендованные, отмечено минимальное повышение уровня печеночных ферментов лишь в 7,14% случаев. Повышение уровня ферментов купировалось в течение 1 нед. после отмены препарата. Серьезных нежелательных явлений установлено не было.

Ретроспективный анализ полученных данных показал, что курсовой прием препарата несколько раз в год ассоциируется с формированием ХБП в 25% случаев (частота встречаемости ХБП в популяции составляет 39% [35, 36]), постоянный длительный прием нимесулида в дозе 400 мг/сут. сочетается с формированием I стадии ХБП не более чем у 40% пациентов (различия с частотой встречаемости ХБП в общей популяции не установлено). Прием препарата в дозировках, превышающих рекомендованные, приводит к более значимому уменьшению тяжести ХБП (до II стадии), что наблюдается с высокой частотой – снижение СКФ установили у 92,85% пациентов.

Вместе с тем ухудшение функции почек может быть вызвано не только приемом НПВП, но и персистирующим воспалением. Отсутствие взаимосвязи между степенью активности СпА и снижением СКФ может быть обусловлено тем, что в исследование были включены только пациенты с высокой активностью заболевания. Следовательно, исключить влияние на функцию почек персистирующего воспаления без выполнения исследования с включением пациентов с различной степенью активности СпА и группы здоровых лиц невозможно.

Заключение

Анализ данных литературы и результатов реальной клинической практики позволяет заключить, что:

  1. Большинство пациентов со СпА, принимающих нимесулид длительно, информировано врачами о возможных побочных эффектах препарата, регулярно контролируют ОАК, параметры функции печени и почек; все пациенты сочетают прием нимесулида с ингибиторами протонной помпы.
  2. Каждый 4-й пациент со СпА регулярно превышает рекомендованные дозировки нимесулида. При этом серьезных нежелательных явлений отмечено не было.
  3. Степень выраженности снижения СКФ у пациентов со СпА взаимосвязана с особенностями приема НПВП (нимесулида). У пациентов, принимающих препарат курсами в рекомендованных дозах, частота развития ХБП ниже популяционного уровня; у пациентов, принимающих препарат постоянно в дозе, не превышающей 400 мг/сут., развитие ХБП наблюдается чаще, чем при курсовом приеме, но не превышает частоту встречаемости в популяции.
  4. У пациентов со СпА, из-за болевого синдрома длительно принимающих нимесулид в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические, ХБП выявляется с высокой частотой. Данные пациенты нуждаются в коррекции терапии путем ее усиления биологическими агентами или анальгетиками с постоянным контролем функции почек и проведением нефропротективной терапии.
  5. Длительный прием нимесулида в максимально рекомендованных дозах ассоциируется с минимальными обратимыми нарушениями функции печени в 7% случаев.
Вывод: при условии соблюдения существующих рекомендаций по применению нимесулид (Найз®) при высокой эффективности обладает и высоким профилем безопасности, в т. ч. и при длительном приеме у пациентов с аксиальным СпА.

Список использованной литературы

  1. Masferrer J.L, LeahyK.M., KokiA.T., ZweifelB.S., SettleS.L., WoernerB.M. et al. Antiangiogenic and antitumor activities of cyclooxygenase-2 inhibitors // Cancer Res. 2000 Mar 1. Vol. 60 (5). Р. 1306-1311.
  2. Pincus T., Koch G., Lei H., Mangal B., Sokka T., Moskowitz R. et al. Patient Preference for Placebo, Acetaminophen (paracetamol) or Celecoxib Efficacy Studies (PACES): two randomised, double blind, placebo controlled, crossover clinical trials in patients with knee or hip osteoarthritis //Annals of the rheumatic diseases. 2004 Aug. Vol. 63 (8). Р. 931-939.
  3. Насонов Е.Л., Насонова В.А.. Ревматология. М.: ГЕОТАР-Медиа 2005.
  4. Poddubnyy D., Haibel H., Listing J, Mrker-Hermann E., Zeidler H., Braun J. et al. Influence of NSAIDs intake on the radiographic spinal progression over two years in patients with early axial spon-dyloarthritis // Ann Rheum Dis. 2011. Vol. 70 (Suppl 3). Р. 128.
  5. Zochling J., van der Heijde D., Burgos-Vargas R., Collantes E, Davis J.C. Jr., Dijkmans B. et al. ASAS/EULAR recommendations for the management of ankylosing spondylitis // Ann Rheum Dis. 2006 Apr. Vol. 65 (4). Р. 442-452.
  6. White A.P., Arnold P.M., Norvell D.C., Ecker E, Fehlings M.G. Pharmacologic management of chronic low back pain: synthesis of the evidence // Spine. 2011 Oct 1. Vol. 36 (21 Suppl). Р. 131-143.
  7. Brattwall M., Turan I., Jakobsson J. Musculoskeletal pain: prescription of NSAID and weak opioid by primary health care physicians in Sweden 2004-2008 – a retrospective patient record review // J Pain Res. 2010. Vol. 3. Р. 131-135.
  8. Ребров АП., Гайдукова И.З., Поддубный Д.А. Кардиоваскулярная патология у больных анкилозирующим спондилитом // Научно-практическая ревматология. 2012. № 51 (2). С. 100-105.
  9. Weiss P., Mouallem M., Bruck R., Hassin D., Tanay A., Brickman C.M. et al. Nimesulide-induced hepatitis and acute liver failure // Isr Med Assoc J. 1999 Oct. Vol. 1 (2). Р. 89-91.
  10. Whelton A., Hamilton C.W. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs: effects on kidney function //J Clin Pharmacol. 1991 Jul. Vol. 31 (7). Р. 588-598.
  11. Aronoff G.R. Nonsteroidal anti-inflammatory drug induced renal syndromes // J Ky Med Assoc 1992 Jul. Vol. 90 (7). Р. 336-339.
  12. Ejaz P., Bhojani K., Joshi V.R. NSAIDs and kidney// The Journal of the Association of Physicians of India. 2004 Aug. Vol. 52. Р. 632-640.
  13. Adam O., Vetter-Kerkhoff C., Schlondorff D. [Renal side-effects of non-steroidal antirheumatic drugs] // Med Klin (Munich). 1994 Jun 15. Vol. 89 (6). Р. 305-311.
  14. Mattia C., Ciarcia S., Muhindo A., Coluzzi F. [Nimesulide: 25 years later] // Minerva Med. 2010 Aug. Vol. 101 (4). Р. 285-293.
  15. Rainsford K.D. Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus// Current medical research and opinion. 2006 Jun. Vol. 22 (6). Р. 1161-1170.
  16. Rainsford K.D. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide // Inflammopharmacology. 2006 Aug. Vol. 14 (3-4). Р. 120-137.
  17. Каратеев А.Е. Нестероидные противовоспалительные препараты в современной клинической практике: «за» больше, чем «против» // Современная ревматология. 2008. № 1. С. 70-77.
  18. Ward A., Brogden R.N. Nimesulide. A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in inflammation and pain states // Drugs. 1988 Dec Vol. 36 (6). Р. 732-753.
  19. Aho M., Kokki H., Nikanne E. Nimesulide versus Ibuprofen for Postoperative Tonsillectomy Pain: A Double-Blind, Randomised, Active Comparator-Controlled Clinical Trial// Clin Drug Investig. 2003. Vol. 23 (10). Р. 651-660.
  20. Dallegri F., Ottonello L. Are there any Differences among Non-SteroidalAnti-Inflammatory Drugs? Focus on Nimesulide // Clin Drug Investig. 2007 Dec. Vol. 27. Suppl 1. Р. 15-22.
  21. Loh J.S., Ong C.W. Efficacy of nimesulide versus meloxcam in the control of pain, swelling and trismus following extraction of impacted lower third molar [Int. J. Oral Maxillofac. Surg. 39 (2010) 580-584] // Int J Oral Maxillofac Surg. 2011 Jan. Vol. 40 (1). Р. 125.
  22. Van Steenbergen W, Peeters P., De Bondt J., Staessen D., Buscher H., Laporta T. et al. Nimesulide-induced acute hepatits: evidence from six cases// J Hepatol. 1998 Jul. Vol. 29 (1). Р. 135-141.
  23. Page M, Christin F, Hayi-Slayman D, Baillon J.J., Ber C.E., Delafosse B. et al. [Acute liver falure due to a treatment by nimesulide: another case and review] //Ann Fr Anesth Reanim. 2008 Sep. Vol. 27 (9). Р. 742-746.
  24. Rodrigo L, de Francisco R, Perez-Pariente J.M., Cadahia V., Tojo R, Rodriguez M. et al. Nime-sulide-induced severe hemolytic anemia and acute liver failure leading to liver transplantation // Scandinavian journal of gastroenterology. 2002 Nov. Vol. 37 (11). Р. 1341-1343.
  25. Traversa G, Bianchi C, Da Cas R, Abraha I., Menniti-Ippolito F, Venegoni M. Cohort study of hepatotoxicity associated with nimesulide and other non-steroidal anti-inflammatory drugs // Bmj. 2003 Jul 5. Vol. 327 (7405). Р. 18-22.
  26. Singh G. Recent considerations in nonsteroidal anti-inflammatory drug gastropathy // The American journal of medicine. 1998 Jul 27. Vol. 105 (1B). Р. 31-38.
  27. Laporte J.R., Ibanez L., VidalX., Vendrell L., Leone R. Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents// Drug Saf. 2004. Vol. 277 (6). Р. 411-420.
  28. Каратеев А.Е, Каратеев Д.Е, Насонов Е.Л. Гастродуоденальная переносимость нимесулида (Нимесил, Berlin Chemie) у больных с язвенным анамнезом: первое проспективное исследование безопасности селективных ЦОГ-2 ингибиторов у больных с высоким риском развития НПВП-индуцированных гастропатий // Научно-практическая ревматология. 2003. № 1. С. 45-48.
  29. Garrett S., Jenkinson T., Kennedy L.G., Whitelock H., Gaisford P., Calin A. A new approach to defining disease status in ankylosing spondylitis: the Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index// J Rheumatol. 1994 Dec. Vol. 21 (12). Р. 2286-2291.
  30. Rudwaleit M., Landewe R., van der Heijde D., Listing J, Brandt J, Braun J. et al. The development of Assessment of SpondyloArthritis international Society classification criteria for axial spondy-loarthritis (part I): classification of paper patients by expert opinion including uncertainty appraisal // Ann Rheum Dis. 2009 Jun. Vol. 68 (6). Р. 770-776.
  31. Rudwaleit M., van der Heijde D., Landewe R., Listing J., Akkoc N., Brandt J. et al. The development of Assessment of SpondyloArthritis international Society classification criteria for axial spondy-loarthritis (part II): validation and final selection //Ann Rheum Dis. 2009 Jun. Vol. 68 (6). Р. 777-783.
  32. Levey AS,. Bosch J.P., Lewis J.B., Greene T., Rogers N., Roth D. A more accurate method to estimate glomerular filtration rate from serum creatinine: a new predicton equaton. Modification of Diet in Renal Disease Study Group //Annals of internal medicine. 1999 Mar 16. Vol. 130 (6). Р. 461-470.
  33. K/DOQI clinical practice guidelines for chronic kidney disease: evaluation, classification, and stratification // American journal of kidney diseases : the official journal of the National Kidney Foundation. 2002 Feb. Vol. 39 (2 Suppl 1). Р. 1-266.
  34. Реброва О.Ю. и соавт. Статистический анализ медицинских данных. Применение пакета прикладных программ Statistica. М.: Медиа Сфера, 2002.
  35. Clase C.M., Garg AX, Kiberd B.A. Prevalence of low glomerular filtration rate in nondiabetic Americans: Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III) // J Am Soc Nephrol. 2002 May. Vol. 13 (5). Р. 1338-1349.
  36. Guidelines for the Clinical Evaluation of Anti-Inflammatory and Antirheumatic Drugs (Adults and Children). Appendix 5 of the FDA. 1988.

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

medi.ru

Нимулид – инструкция, применение, показания

Суспензия Нимулид для приема внутрь

Нимулид – противовоспалительное средство.

Фармакологическое действие Нимулида

Действующее вещество препарата – нимесулид. Нимесулид относится к группе сульфонанилидов и активно блокирует циклооксигеназу -2 (фермент), а также уменьшает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.

Нимулид воздействует на синтез простагландинов в месте воспаления, и почти не изменяет его в незараженных тканях. Кроме этого, препарат блокирует болевой импульс, и практически не оказывает влияние на циклооксигеназу-1.

Действующее вещество лекарственного средства не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка и угнетает высвобождение гистамина из тучных клеток. Помимо этого, препарат оказывает антиоксидантное действие.

Нимесулид подавляет синтез тромбоксана А2, эндопероксидов, а также угнетает активацию плазминогена – это приводит к уменьшению агрегации тромбоцитов.

Нимулид сохраняет в целостности хрящевую ткань и уменьшает бронхоспазм. После того, как было произведено пероральное применение, нимесулид активно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается в течение 1,5-3 часов.

Нимулид имеет высокую степень связи с белками плазмы, и способен хорошо проникать через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками и в меньшем количестве калом. Полувыведение лекарственного средства длится на протяжении 2-5 часов.

Фармакологические показатели препарата не изменяются у детей и пожилых людей, а также у пациентов, страдающих нарушением функции почек.

Форма выпуска

В аптеках можно найти Нимулид таблетки, Нимулид гель, а также Нимулид суспензию.

Показания к применению Нимулида

Таблетки и суспензию Нимулида используют в качестве обезболивающего средства в стоматологии, ЛОР-практике, для снятия сильных или умеренных болей, которые возникают из-за травм, в стоматологии.

Кроме этого, препарат применяют для лечения заболеваний костей, мышц, суставов. Его можно использовать как жаропонижающее средство при заболеваниях верхних дыхательных путей.

Гель Нимулид следует применять наружно для снятия болей в суставах, для местного лечения поврежденных мышц, при миалгии, а также для лечения связок и суставов.

Способ применения и дозировка

Суспензию, а также таблетки Нимулид необходимо принимать по 100 миллиграммов 2 раза в сутки. Максимальная доза препарата составляет 400 миллиграммов.

Детям, возраст которых старше 12 лет, рекомендуется принимать Нимулид в количестве, равном 1,5 миллиграммам на 1 килограмм веса – 2 раза в день. Оптимальная дозировка для детей составляет 5 миллиграммов в сутки.

Детям, возраст которых старше 12 лет и у которых вес более 40 килограммов, следует назначать суспензию или таблетки по 100 миллиграммов 2 раза в сутки. Допускается дозировка в 200 миллиграммов.

Гель Нимулид необходимо наносить тонким слоем на пораженный участок тела, не втирая. Более 4 раз в сутки наносить препарат не рекомендуется. Лечение с помощью геля длится достаточно продолжительный период времени. После того, как было нанесено средство на кожу, следует вымыть руки.

Побочные действия Нимулида

Лекарственное средство переносится пациентами хорошо, за исключением ряда случаев: при нарушении схемы лечения, индивидуальной непереносимости.

Применение Нимулида может спровоцировать возникновение головокружения, нарушение зрения, сильные боли в брюшной области, стоматит, гастрит, тошноту. Кроме этого, у человека может возникнуть одышка, анемия, аритмия, аллергия, тромбоцитопения, повышение давления.

Гель Нимулид в определенных случаях может вызвать шелушение кожи или зуд.

Противопоказания

Согласно инструкции, Нимулид не следует принимать лицам, у которых наблюдается предрасположенность к бронхоспазму, кровотечениям, при гиперчувствительности к лекарственному средству, при язвах желудочно-кишечного тракта, серьезных патологиях почек, а также печени.

Кроме этого, применение Нимулида детям до 12 лет, беременным, а также кормящим мамам, людям с алкогольной и наркотической зависимостью запрещено.

Гелем не следует обрабатывать слизистые, раны с нарушенной целостностью.

Передозировка

При применении лекарственного средства случаи передозировки не были отмечены. Если человек принял повышенные дозы, происходили следующие изменения в организме: повышалось артериальное давление, возникали внутренние кровотечения, рвота и тошнота, апатия, сонливость, а также угнетение дыхания.

Лечение следует проводить симптоматическое. При передозировке назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов и осмотического слабительного.

zdorovi.net