Zoledronicum acidum – (Acidum zoledronicum)- , , , .
Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum): рецепт, описание, инструкция
Фарм. группа
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Аналоги (дженерики, синонимы)
акласта, зобон, зомета, ньюзолен, резорба
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Acidi zoledronicii 0.004 – 10 ml
D. S. В/в капельно, в течение 15 мин.
Фармакологическое действие
Ингибирует костную резорбцию. Относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным селективным действием на костную ткань Селективное действие обусловлено высоким сродством к минерализированной костной ткани, однако точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным Золедроновая кислота ингибирует резорбцию костной ткани, не оказывая при этом нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Способ применения
Для взрослых: В/в капельно, в течение 15 мин.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 недели.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Са2+ -1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза – 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента. Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Са2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 недели для оценки эффекта. Обычно достигнутый эффект снижения Са2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.
Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях – 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг – в 10 мл соответственно), осторожно встряхиваю
m.allmed.pro
Золедроновая кислота: инструкция по применению, цена и отзывы
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У] Урсоловая кислота
- [Ф]
- [Х] Химиотерапия .. Хоспис
- [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
- [Ш] Штамм
- [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
- [Я] Яд .. Язва желудка
medside.ru
ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ZOLEDRONICUM) | Описание активных веществ
золедроновая кислота — бисфосфонат, являющийся мощным ингибитором остеокластической костной резорбции.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на их высоком сродстве к минерализованной костной ткани, однако молекулярный механизм, который приводит к ингибированию остеокластической активности, на сегодня не выяснен. В исследованиях на животных установлено, что золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Кроме ингибирования остеокластической костной резорбции, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на культивированные клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибированию пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что золедроновая кислота может иметь антиметастатические свойства.
остеопороз, профилактика повторных переломов, болезнь Педжета; профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
лечение при постменопаузальном остеопорозе, остеопорозе у мужчин, лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза, профилактика повторных переломов после переломов бедра: рекомендуемая доза — 1 в/в инфузия 5 мг золедроновой кислоты в год.
Лечение болезни Педжета: рекомендуемая доза — 1 в/в инфузия 5 мг золедроновой кислоты однократно. Препарат назначают только врачи с опытом лечения пациентов с болезнью Педжета. Данных о повторной терапии препаратом нет. После однократного лечения при болезни Педжета золедроновой кислотой отмечают длительный период ремиссии. Однако повторное лечение золедроновой кислотой можно назначать пациентам с рецидивом заболевания, вызванным повышением уровня ЩФ в плазме крови, лицам, у которых не достигнута нормализация уровня ЩФ в плазме крови, или пациентам с симптомами, сохраняющимися в течение 12 мес от начала лечения.
Золедроновая кислота (5 мг на 100 мл готового р-ра для инфузии) вводится в/в через систему, настроенную на стабильную скорость инфузии. Время инфузии должно составлять не менее 15 мин. Инфузию золедроновой кислоты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для лиц пожилого возраста и пациентов, применяющих диуретики.
При остеопорозе у женщин и мужчин, при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе необходимо назначить дополнительно кальций и витамин D, если диета не компенсирует их необходимого количества.
Пациентам с болезнью Педжета необходимо обеспечить адекватное применение витамина D и кальция в суточных дозах в течение 10 дней после введения золедроновой кислоты.
Пациенты с почечной недостаточностью: назначение золедроновой кислоты лицам с клиренсом креатинина <35 мл/мин не рекомендуется из-за недостаточного клинического опыта применения препарата в этой популяции больных.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Поскольку биодоступность, распределение и выведение подобны у больных пожилого возраста и более молодых пациентов, пациентам в возрасте ≥65 лет коррекция дозы препарата не требуется.
Инструкции по применению препарата. Золедроновую кислоту нельзя смешивать или вводить в/в с любыми другими лекарственными средствами. Препарат необходимо вводить через отдельную систему для в/в инфузий при постоянной скорости введения. Перед применением р-р необходимо нагреть до комнатной температуры. Препарат применяют только однократно; неиспользованный р-р необходимо утилизировать.
гиперчувствительность к действующему веществу, другим бисфосфонатам или любым вспомогательным веществам, входящим в состав. Гипокальциемия. Беременность и период кормления грудью.
со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, парестезии, головокружение, вкусовые расстройства, гипостезия, гиперестезия, тремор.
Со стороны психики: расстройства сна, беспокойство, спутанность сознания.
Нарушение функции зрения: конъюнктивиты, помутнение зрения, увеит, эписклерит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, высыпания.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительнотканной систем: боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, скованность суставов, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, брадикардия.
Нарушение со стороны почек и мочеполовой системы: ОПН, гематурия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Общие нарушения и местные реакции: лихорадка, гриппоподобное состояние, астения, периферический отек, реакции в месте инъекции (боль, раздражение, припухлость, затвердение), боль в груди, увеличение массы тела.
Отклонение лабораторных показателей: гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гипо- или гиперкалиемия, гипернатриемия.
перед введением необходимо убедиться в достаточной гидратации пациентов, включая пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.
Пациенты не должны применять одновременно с золедроновой кислотой любые другие бисфосфонаты.
Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены. Не рекомендовано управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами в период применения препарата.
рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут вызывать аддитивное влияние, вследствие чего уровень кальция в плазме крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Не рекомендуется одновременное применение золедроновой кислоты и других потенциально нефротоксических препаратов.
нарушение функции почек, изменение электролитного состава плазмы крови.
compendium.com.ua
ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА | Опис активних речовин
належить до бісфосфонатів, що специфічним чином діють на кісткову тканину; є одним із найпотужніших інгібіторів остеокластичної кісткової резорбції; селективна дія базується на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною; інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток; крім інгібіції остеокластичної кісткової резорбції, чинить пряму протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу, що вказує на те, що золедронова к-та може мати антиметастатичні властивості. Інгібує остеобластну кісткову резорбцію, що зменшує ріст пухлини та має антиангіогенну і протибольову дію; інгібує остеобластну проліферацію, цитостатична дія, проапоптостатична дія на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними ліками, антиадгезивна та антиінвазивна дія.
профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовбура, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною.
Остеопороз у жінок у постменопаузному періоді та у чоловіків при підвищеному ризику переломів, включаючи осіб з недавнім низькотравматичним переломом стегна; остеопороз, пов’язаний з довгостроковою системною ГК терапією у жінок у постменопаузному періоді та у чоловіків при підвищеному ризику переломів; лікування кісткової хвороби Педжета у дорослих.
готовий розчин для інфузій вводять у вигляді одноразової в/в інфузії протягом щонайменше 15 хв. Для профілактики симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зіі злоякісними новоутвореннями на пізніх ст. дорослим рекомендована доза 4 мг кожні 3-4 тижні; пацієнтам також необхідне щоденне призначення препаратів кальцію р/os у дозі 500 мг і 400 МО вітаміну D на добу; рішення про лікування пацієнтів має враховувати, що початок ефекту від лікування настає ч/з 2-3 міс. Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною дорослим рекомендована доза 4 мг у вигляді одноразової інфузії; перед введенням і під час введення препарату необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів з тяжкими порушеннями ф-ції нирок, після ретельної оцінки ризику застосування препарату та очікуваної користі; клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові >400 мкмоль/л, або >4,5 мг/дл, відсутній; пацієнтам з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, з рівнем креатиніну в сироватці крові <400 мкмоль/л, або <4,5 мг/дл, корекція дози не потрібна; профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях: на початку лікування препаратом пацієнтів з множинною мієломою або метастатичним ураженням кісток внаслідок солідної пухлини слід визначити рівень креатиніну в сироватці крові і кліренс креатиніну; рекомендована доза препарату пацієнтам з початковим рівнем кліренсу креатиніну (мл/хв.) >60 складає 4 мг; 50-60 мл/хв — 3,5 мг; 40-49 мл/хв — 3,3 мг; 30-39 мл/хв — 3 мг; після початку терапії рівень креатиніну в сироватці крові слід вимірювати перед введенням кожної дози, у разі порушення ф-ції нирок лікування слід відмінити; терапію слід відновлювати у тій же дозі, що й до переривання лікування.
Постменопаузний остеопороз, остеопороз у чоловіків, остеопороз, пов’язаний з довгостроковою системною ГК терапією: рекомендована доза — 1 в/в інфузія 5 мг на рік; оптимальна тривалість лікування остеопорозу бісфосфонатами не встановлена; необхідність продовження лікування періодично переглядати, оцінцюючи користь і ризик індивідуально для кожного пацієнта, особливо після 5 або більше років застосування препарату; пацієнтам з недавнім низькотравматичним переломом стегна рекомендується введення ч/з 2 або більше тижнів після операції з приводу перелому стегна, пацієнтам з недавнім низькотравматичним переломом стегна перед першим введенням рекомендується застосування вітаміну D в ударній дозі від 50000 до 125000 МО p/os або в/м; лікування хвороби Педжета: рекомендована доза — 1 в/в інфузія 5 мг; повторне лікування хвороби Педжета: після початку лікування спостерігається тривалий період ремісії у пацієнтів, які відповідають на лікування, повторне лікування включає додаткову в/в інфузію 5 мг пацієнтам, які мали рецидив, з інтервалом 1 рік або довше після початку лікування; інфузії проводять за умови адекватної гідратації, особливо пацієнтів літнього віку та пацієнтів, які отримують діуретики, рекомендується адекватний прийом кальцію і вітаміну D, пацієнти з хворобою Педжета потребують застосування кальцію додатково, принаймні 500 мг елементарного кальцію 2 р/добу протягом щонайменше 10 діб після введення к-ти золендронової.
гіперчутливість до золедронової к-ти, інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу ЛЗ; вагітність, період годування груддю.
біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізований біль, м’язові судоми, остеонекроз щелепи, головний біль, нудота, блювання, анорексія; гарячка, грипоподібний стан (включаючи стомленість, озноб, нездужання і припливи), гіпофосфатемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, гіпокальціємія, кон’юнктивіти, помутніння зору, склерит, запалення очниці, увеїт, діарея, закреп, абдомінальний біль, диспепсія, стоматити, сухість у роті; ниркові порушення, ГНН, гематурія, протеїнурія, р-ції у місці ін’єкції, астенія, периферичний набряк, біль у грудях, збільшення маси тіла, реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, анафілактичні р-ції/шок, кропив’янка, артрити, набряки суглобів як симптоми гострофазової реакції, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпернатріємія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія; парестезії, запаморочення, смакові розлади, гіпостезія, гіперстезія, тремор, сонливість, епілептичні напади, заціпеніння, тетанія (вторинний до гіпокальціємії), диспное, кашель, бронхоконстрикція, інтерстиціальна хвороба легенів, свербіж, висипання, підвищена пітливість, АГ, фібриляція передсердь; артеріальна гіпотензія, що спричинює синкопе та циркуляторний колапс, брадикардія, аритмія, занепокоєність, розлади сну, сплутаність свідомості.
compendium.com.ua