Cinnarizine инструкция – ЦИННАРИЗИН таблетки – инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Содержание

Циннаризин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 17 марта 2016; проверки требуют 4 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 17 марта 2016; проверки требуют 4 правки.
Циннаризин
Cinnarizinum
Cinnarizinum.svg
ИЮПАК 1-(дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин
Брутто-формула C26H28N2
CAS 298-57-7
PubChem 1547484
DrugBank APRD00332
Фармакол. группа Блокаторы кальциевых каналов.
Корректоры нарушений мозгового кровообращения[1]
АТХ N07CA02
МКБ-10 F0303., F07.207.2, F8181., F90.090.0, G4343., G93.493.4, H5555., H81.481.4, H81.981.9, H93.193.1, I6363., I67.267.2, I67.967.9, I69.369.3, I70.270.2, I7373., I73.073.0, I73.173.1, I73.973.9, I79.279.2, I83.083.0, L98.498.4, R20.220.2, R41.841.8, R4242., R45.445.4, T75.375.3[1]
таблетки по 25 мг, субстанция-порошок
«Стугезин», «Стугерон», «Стунарон», «Циннаризин-Милве», «Циннаризин-Рос»

Циннаризи́н (лат. Cinnarizinum) — лекарственное средство, производное дифенилпиперазина[1]. По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с урапидилом. Впервые был синтезирован в лабораториях Janssen Pharmaceutica в 1955 г.

Циннаризин был введен в медицинский оборот в 1962 году как антигистаминное и сосудорасширяющее средство и предназначался для лечения нарушений кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако в поздних исследованиях его эффективность не была убедительно доказана. С учётом этого, принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.)

[2], лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.

Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни[3].

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет 1—3 ч., связь с белками плазмы — 91 %.

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T1/2) — 4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Четли Э. Стимуляторы ЦНС // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0.
  • Гришина Т. Р., Громова О. А., Садин А. В., Назаренко О. А., Жидоморов Н. Ю., Борзунов М. П., Вацуро А. А., Никонов А. А. Влияние бетасерка и циннаризина на вестибулярную функцию, высшую нервную деятельность (ВНД) и гемодинамику мозга у крыс с моделью хронической церебральной ишемии (неопр.) (недоступная ссылка — история ). «Solvay Pharma». Дата обращения 21 марта 2008. (недоступная ссылка)

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Для приема внутрь.
Вестибулярные симптомы (головокружение, тошнота)
Взрослые и дети, старше 12 лет:
По 1 таблетке 3 раза в день.
Не следует превышать рекомендуемые дозы.
Кинетозы („дорожная болезнь“ или укачивание)
Взрослые и дети, старше 12 лет:
1 таблетка за 2 часа до поездки и по 1 таблетке в последующие каждые 8 часов во время поездки.
Принимать таблетки после еды, запивая достаточным количеством воды комнатной температуры.
Не следует превышать рекомендуемые дозы.
Циннаризин следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Если Вы приняли дозу Циннаризин Софарма, превышающую необходимую
Если Вы приняли дозу, превышающую назначенную, обратитесь к Вашему врачу или в ближайшее лечебное учреждение.
При передозировке возможно понижение кровяного давления, дрожание, тошнота, сонливость.
Если Вы пропустили прием Циннаризин Софарма
Если Вы пропустили прием одной дозы, примите ее как можно скорее, насколько это возможно. Если приблизилось время для принятия следующей дозы, примите ее как обычно. Не применяйте двойную дозу для компенсации пропущенной.

Могут возникать такие симптомы, как сонливость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Они обычно являются преходящими и могут быть предотвращены при постепенном достижении оптимальной дозы.
В редких случаях наблюдаются головная боль, сухость во рту, увеличение массы тела, повышенная потливость и аллергические реакции. В очень редких случаях сообщалось о развитии красного плоского лишая и волчаночноподобных симптомах.
Сообщалось о единичном случае холестатической желтухи. Редкие случаи усугубления или развития экстрапирамидных симптомов отмечались преимущественно у пожилых людей при длительном лечении.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (аллергические реакции).
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость), красный плоский лишай.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: волчаночноподобные симптомы.
Лабораторные показатели: увеличение массы тела.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Циннаризин инструкция по применению, показания у детей и взрослых

Циннаризин – это лекарственное средство, производное дифенилпиперазина, относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Препарат обладает сосудорасширяющим действием, снижает возбудимость вестибулярного аппарата.

Основное показание для применение циннаризина – улучшение мозгового и периферического  кровообращения, снятие тошноты, головокружения и шума в ушах, связанных с лабиринтными расстройствами, профилактика укачивания и предупреждение приступов мигрени. Препарат выпускается уже на протяжении 50 лет и до сих пор пользуется популярностью у жителей разных стран, благодаря широкому спектру действия и доступной цене.

Форма выпуска, аналоги

Циннаризин выпускается в таблетках по 50 мг, в упаковке может быть 10, 20, 30 и 50 штук, реже – по 100, 150, 200, 250 и 500 таблеток в упаковке.

Основные аналоги препарата – стугерон (Венгрия), а также циннаризин от различных российских, болгарских и белорусских производителей. Кроме того, активное вещество циннаризин входит в  состав нескольких многокомпонентных лекарств (в комплексе с пирацетамом) – фезам, пирацезин, фесцетам, цидокан, омарон, НооКам, комбитропил.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга, производное пиперазина. Улучшает мозговое, а также коронарное и периферическое кровообращение. Нарушает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Циннаризин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенцирует постишемическую гиперемию. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Фармакокинетика

После приема внутрь циннаризин абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается метаболизму. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой – преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению циннаризина

  • Нарушения мозгового кровообращения (в том числе при остаточных явлениях после инсульта)
  • Лабиринтные расстройства (в том числе для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте и рвоте лабиринтного происхождения)
  • Болезнь движения (как профилактическое средство при укачивании)
  • Профилактика приступов мигрени
  • Болезнь Меньера
  • Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения – облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз.

Режим дозирования

Внутрь, после еды.

  • При симптоматической терапии хронической цереброваскулярной недостаточности – по 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки.
  • При нарушении периферического кровообращения – по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза/сут.
  • При вестибулярных нарушениях – по 25 мг 3 раза/сут. При необходимости лечение можно начинать с 1/2 дозы (то есть с 1/2 таблетки циннаризина), постепенно ее увеличивая.
  • Для профилактики укачивания принимают 25 мг препарата за полчаса перед поездкой, при необходимости прием повторяют через 5 часов.
  • Доза для детей от 5 до 12 лет при кинетозах – 1/2 дозы, рекомендованной взрослым, доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым пациентам.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта при хронических нарушениях кровообращения  циннаризин применяют непрерывно в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

  • Пищеварительная система: возможны диспептические явления, сухость во рту; редко – холестатическая желтуха.
  • Со стороны ЦНС: головные боли, сонливость; у пациентов пожилого и старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы (тремор конечностей, повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
  • Прочие: увеличение массы тела, усиление потоотделения; в единичных случаях – волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к циннаризину,
  • беременность;
  • период лактации;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 5-12 лет (индивидуальный подход).

Особые указания

  • Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими ЦНС
  • С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией
  • При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови
  • Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск ухудшения состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременное применение циннаризина с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливает действие на ЦНС.
  • При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами – усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.
  • Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.

Условия хранения и отпуска

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°С, отпускается по рецепту.

Циннаризин-ОЗ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках


Состав

действующее вещество: cinnarizine;

1 таблетка содержит циннаризина 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Циннаризин подавляет сокращения клеток гладкой мускулатуры сосудов путем блокирования кальциевых каналов. Кроме прямого кальциевого антагонизма циннаризин снижает сократительную действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецепторкеровани кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная по тканям и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию, усиливая способность эритроцитов к деформации и снижая вязкость крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии.

Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма и других вегетативных расстройств. С помощью циннаризина можно предотвратить или ослабить острые приступы головокружения.

Фармакокинетика.

После приема циннаризин всасывается в течение часа, хотя его биодоступность может варьировать в зависимости от количества желудочного сока.

Максимальные концентрации циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема препарата. Период полувыведения циннаризина из плазмы составляет 4:00.

Циннаризин подвергается экстенсивному метаболизму в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов. 1 / 3 этих метаболитов выделяется почками, 2 / 3 - через кишечник. Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%.

Показания

Нарушение мозгового кровообращения:

  • симптоматическое лечение цереброваскулярных расстройств, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), головная боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточиться;
  • профилактика мигрени.

Нарушения периферического кровообращения:

  • симптоматическое лечение периферических сосудистых расстройств, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающейся хромотой, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезии, ночные спазмы в конечностях, холодные конечности.

Нарушение равновесия:

  • симптоматическое лечение лабиринтных расстройств, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.

Болезнь движения:

  • профилактика болезни движения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь / депрессанты, ЦНС / трициклические антидепрессанты: одновременное применение может усиливать седативное действие этих средств или циннаризина.

Диагностические процедуры: через свой антигистаминный эффект циннаризин может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Особенности применения

Циннаризин может вызвать раздражение в эпигастральной области, прием препарата после еды позволит уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона циннаризин рекомендован только в том случае, если преимущества лечения превышают возможный риск ухудшения течения этой болезни.

Поскольку циннаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы (депрессанты ЦНС).

Необходимо избегать применения циннаризина при порфирии.

Циннаризин с осторожностью применять пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Несмотря на то, что при исследовании циннаризина на животных тератогенных эффектов не оказалось, препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Нет сведений о возможности проникновения циннаризина в грудное молоко. Итак, следует избегать лечения циннаризин женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата может возникнуть сонливость (особенно в начале лечения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Нарушение мозгового кровообращения

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Нарушения периферического кровообращения

Взрослые и дети старше 12 лет: 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозу следует постепенно повышать.

нарушение равновесия

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

болезнь движения

  • взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6:00;
  • дети 5-12 лет: может быть рекомендована половина дозы, назначаемой взрослым.

способ применения

Для перорального применения. Следует отдавать предпочтение приема циннаризина после еды.

Дети. Препарат не применять детям до 5 лет.

Передозировки.

Симптомы: в единичных случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но известно о летальных случаях после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.

Лечение: специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.

Побочные реакции.

Может наблюдаться сонливость и расстройства желудочно-кишечного тракта. Обычно эти симптомы являются временными и исчезают при постепенном достижении оптимальной дозы. Изредка возникают такие симптомы как головная боль, сухость во рту, увеличение массы тела, потливость или аллергические реакции. В очень редких случаях сообщалось о лишай Вильсона и волчаночноподобного симптомы.

В медицинской литературе упоминается частный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение этого средства следует прекратить.

Со стороны нервной системы: сонливость, экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в желудке, тошнота, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гипергидроз, лишаеподибний кератоз, включая красный плоский лишай, подострый кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:  ригидность мышц.

Нарушение общего характера: усталость.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

Дополнительно сообщалось о случаях реакций гиперчувствительности, головной боли и сухость во рту.

Срок годности

4 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50 в блистере, № 50, № 10х5 в блистерах в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)

Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье »)

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Циннаризин (как и другие антигистаминные лекарственные средства) может вызывать дискомфорт в желудке. Прием лекарственного средства после еды позволяет уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.
Поскольку циннаризин может вызывать сонливость, следует с особой осторожностью применять совместно со средствами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему.
Пациентам с болезнью Паркинсона циннаризин может быть назначен только в том случае, если польза от терапии будет превышать возможный риск усугубления данного заболевания.
Необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам старше 65 лет, детям, а также пациентам при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.
Циннаризин следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
У лиц, склонных к гипотонии, в ходе лечения необходимо контролировать артериальное давление.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не следует назначать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Если во время приема лекарственного средства симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо обратиться к врачу.
Дети.
Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 5 лет в связи с отсутствием достаточных данных.