Таблетки мелокс – МЕЛОКС таблетки – инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств
Следует соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВП) при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелокс необходимо отменить.
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Очень редко, в связи с назначением НПВП, отмечались тяжелые реакции, иногда летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первого месяца лечения. Мелокс следует отменить при появлении кожной сыпи, повреждения слизистой или других признаках аллергии.
НПВП могут повышать риск сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения, вплоть до летальных исходов. Риск возрастает при увеличении сроков приема препарата. Большему риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелокс не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
При использовании препарата Мелокс (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелокс следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Мелокс в таблетках содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лапп-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы этот препарат принимать не следует.
www.vidal.by
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Нежелательные реакции развиваются реже при применении самых низких эффективных доз в течение наиболее краткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов. При отсутствии улучшений не следует повышать максимальную рекомендованную дозу препарата. Следует избегать комбинации препарата с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, так как это может повысить токсичность без доказанных терапевтических преимуществ.
Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли. Если в течение нескольких дней не наблюдается клинических улучшений, то следует переоценить целесообразность дальнейшего лечения.
При эзофагите, гастрите и/или пептической язвы в анамнезе перед началом лечения мелоксикамом следует удостовериться в их излечении. У больных, получающих мелоксикам, и у лиц с вышеприведенными анамнестическими данными следует тщательно контролировать начало возможного рецидива.
Желудочно-кишечный тракт:
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация, которая может привести к смертельному исходу, может возникнуть на любом этапе лечения всеми НПВС, даже при отсутствии тревожных симптомов или у пациента, ранее не имевшего тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация имеют гораздо более тяжелые последствия у пожилых пациентов. У больных с язвами в анамнезе, в особенности осложненными кровотечением или перфорацией, а также у пожилых риск развития желудочно-кишечных кровотечений или перфорации увеличивается с повышением доз НПВС. В начале лечения этим больным нужно назначать самую низкую возможную дозу препарата. Для пациентов с факторами риска должна быть рассмотрена возможность комбинированной терапии с защитными средствами (например, ингибиторы протонного насоса). Это также относится и к пациентам, нуждающимся в сопутствующей терапии низкими дозами аспирина или других средств (кортикостероидов, гепарина, антикоагулянтов, например варфарина), увеличивающих риск неблагоприятного воздействия на желудочно-кишечный тракт. Больные с желудочно-кишечными изменениями в анамнезе, в особенности пожилые, должны информировать врача о развитии любых неожиданных абдоминальных симптомов (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях) особенно на начальных этапах лечения. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, нуждающимся в сопутствующей терапии, повышающей риск развития язв или кровотечений (кортикостероиды внутрь, гепарин, назначаемый с терапевтической целью или гериатрическим пациентам, варфарпн, иные НПВС, в том числе и ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах >1г/день однократно или >3 г/день на весь день).
В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам следует отменить. НПВС следует назначать с осторожностью больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), ввиду возможного ухудшения их состояния.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания:
Требуется надлежащий контроль и советы больным с гипертензией и/или с легкой или умеренной степенью сердечной недостаточности, так как известны случаи задержки жидкости и развития отеков, связанных с применением НПВС. Контроль артериального давления у больных, относящихся к группе риска, следует проводить до и, что очень важно, во время лечения мелоксикамом.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на возможную связь между некоторыми НПВС, в том числе и мелоксикама (особенно в больших дозах и при долговременном лечении), и небольшим увеличением риска развития эпизодов артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, позволяющих исключить риск, связанный с мелоксикамом.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам следует применять с осторожностью. Подобное внимание необходимо до начала долгосрочного лечения лиц с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболевании (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции:
Следует соблюдать особую осторожность и определять необходимость отмены мелоксикама при обнаружении побочного действия на слизистые оболочки или кожу.
При применении мелоксикама отмечалось развитие таких угрожающих жизни кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Больных необходимо информировать о признаках и симптомах этих заболеваний и тщательно мониторировать по поводу развития кожных реакций. Наибольший риск развития ССД и ТЭН наблюдался на первых неделях лечения. При первых признаках ССД или ТЭН (прогрессирующей сыпи, часто с волдырями, или изменениями слизистых) МЕЛОКС следует отменить. Ранний диагноз и немедленная отмена любого подозреваемого препарата обеспечивают лучшие результаты контроля ССД и ТЭН. Ранняя отмена препарата также связана с более благоприятным прогнозом. Если у пациента развился ССД или ТЭН на фоне применения препарата МЕЛОКС, повторное назначение МЕЛОКС в дальнейшем недопустимо. Параметры функции печени и почек:Как и в случае приема большинства НПВС, на протяжении курса лечения мелоксикамом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз и билирубина сыворотки крови или патологические изменения других параметров функции печени. Также может повышаться уровень креатинина, мочевины в сыворотке крови и других лабораторных показателей. В большинстве случаев эти нарушения были незначительными и преходящими. После отмены препарата функция почек возвращается к исходной. Если изменения лабораторных параметров станут существенными или постоянными, прием лекарственного средства МЕЛОКС следует прекратить и необходимо провести надлежащие исследования
Функциональная почечная недостаточность:
НПВС, путем ингибирования сосудорасширяющего эффекта почечных простагландинов, могут вызвать функциональную почечную недостаточность со снижением клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект зависит от дозы. В начале лечения или после увеличения дозы тщательный мониторинг диуреза и функции почек рекомендуется у пациентов со следующими факторами риска:
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.
У пациентов, получающих гемодиализ при конечной стадии почечной недостаточности, суточная доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг. При слабой или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 25мл/мин) снижение дозы не требуется.
Задержка натрия, калия и воды:
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия и воды, а также взаимодействовать с натриуретическим действием мочегонных средств. Кроме того, может ухудшиться антигипертензивный эффект препаратов, понижающих артериальное давление. Это может привести к сердечной недостаточности, гипертензии, развитию отеков или обострению этих заболеваний. Поэтому необходим клинический контроль больных, относящихся к группам риска.
Гиперкалемия:
У больных сахарным диабетом и лиц, получающих препараты, повышающие уровень калия в крови, может развиться гиперкалиемия. В этих случаях необходим систематический контроль уровня калия в крови.
Пожилые и ослабленные пациенты:
Нежелательные реакции часто хуже переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, которые в связи с этим нуждаются в тщательном наблюдении. Как и в случае применения других НПВС, особая осторожность необходима при назначении мелоксикама пожилым пациентам, так как частота нарушений функций почек, печени и сердца повышается с возрастом. У пожилых чаще наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которая может стать фатальной.
Иные меры предосторожности:
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Подобно иным препаратам, ингибирующим синтез циклоокигеназы/простагландинов, мелоксикам может влиять на репродуктивную функцию, таким образом, препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При известных проблемах способности к зачатию или при обследовании по поводу бесплодия следует подумать об отмене мелоксикама.
Каждая таблетка лекарственного средства МЕЛОКС содержит лактозу в форме моногидрата лактозы
Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
МЕЛОКС противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрохизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому МЕЛОКС противопоказан в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Специальных исследований влияния мелоксикама на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, на основании фармакодинамического профиля препарата и данным по нежелательным эффектам, маловероятно, что мелоксикам влияет на эту способность. Если в качестве побочных эффектов возникают нарушения зрения, сонливость, головокружение или другие нарушения функций центральной нервной системы, то от управления транспортными средствами и механизмами следует воздерживаться.
apteka.103.by
от чего назначают (таблетки), дозировка, цены
Мелокс – это препарат (таблетки), относится к группе противовоспалительные и противоревматические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: противопоказан
- При нарушении функции почек: с осторожностью
Упаковка
Фармакологические свойства
Мелокс Ксантис – это НПВП препарат класса енолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность составляет 90%. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки).
При многократном применении стабильная концентрация достигается на 3-5 сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков в пределах 0,4-1,0 мкг / мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг / мл для 15 мг соответственно (C min и C max в стабильном состоянии соответственно). Средняя концентрация мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов для таблеток, капсул и суспензии для перорального применения.
Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение. Мелоксикам в значительной степени связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой вполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11% до 32%.
Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы).
Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16 и 4% назначенной дозы соответственно.
Выведение. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет с 13 до 25 часов после приема, внутримышечного и внутривенного применения. Клиренс составляет около 7-12 мл / мин после однократного приема дозы, внутривенного или ректального применения.
Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после приема и внутримышечного применения.
Особые группы больных.
Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского по
spravtab.ru
Мелокс (Melox) — Инструкция к препарату
Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из ЖКТ препарат следует отменить.
При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.
Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.
С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам.
При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.
Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.
При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Мелокса у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозы не требуется.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на гемодиализе.
При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям и подросткам до 15 лет.
drugs.thead.ru
МЕЛОКС: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Фармакологическое действие
Мелокс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении Мелокса в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Лечение Мелоксом подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже прием Мелокса вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
Показания к применению
Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Способ применения
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза Мелокса – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза Мелокса у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Ректально – 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам Мелокса (в т.ч. к НПВП др. групп), “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.C осторожностью.
Пожилой возраст.Для ректального введения Мелокса (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное).
Аллергические реакции на компоненты Мелокса: кожная сыпь, зуд, волдыри.
Со стороны ССС: повышение АД, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Прочие: звон в ушах.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение передозировки Мелоксом: специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном приеме Мелокса с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие Мелокса; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Дополнительно
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек лечение Мелоксом следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение Мелоксом начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза должна не превышать 7.5 мг/сут. В период применения Мелокса необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Основные параметры
www.medcentre.com.ua
Мелокс Таблетки: инструкция, описание PharmPrice
Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
Мелокс
Торговое название
Мелокс
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг, 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – 7,5 или 15 мг мелоксикама
вспомогательные вещества – натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, толщиной от 3.04 до 3.66 мм диаметром 7.0 мм (для дозировки 7.5 мг).
Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, толщиной от 2.85 до 3.35 мм и диаметром около 10.5 мм (для дозировки 15 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Оксикамы.
Код АТХ M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовой дозы 7,5 мг максимальная концентрация в плазме 1000 мкг/л достигается через 4-6 часов. Связывание
с белками плазмы составляет около 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам метаболизируется в печени за счет окисления под воздействием цитохрома Р450 с образованием 5-карбоксипроизводного(60% принятой дозы)
и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и около 0,2% в неизменном виде; остальная часть –
с калом, при этом 1,6% – в неизменном виде. Период полувыведения составляет 15-20 часов.
Фармакодинамика
Мелокс оказывает противовоспалительное, аналгезирующее, жаропонижающее действие, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ.
Мелокс уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений.
Активный ингредиент Мелокса – мелоксикам селективно ингибирует циклооксигеназу-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении.
Показания к применению
Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
-ревматоидный артрит
-остеоартроз
-анкилозирующий спондилит
Способ применения и дозы
При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг в сутки. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг в сутки.
При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг в сутки.
При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 15 мг в сутки.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Побочные действия
- головокружение, сонливость, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения
- диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз, уровня билирубина в плазме крови), стоматит
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения
- бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»)
- периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу
- изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины крови), острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия (однако, связь этих изменений с применением мелоксикама не установлена)
- конъюнктивит, нарушение остроты зрения
- зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, в редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза
- ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму, или другим компонентам препарата
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- воспалительные заболевания кишечника (Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения
- повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из желудочно-кишечного тракта)
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа)
– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложения обходных анастомозов)
- детский и подростковый возраст до 15 лет
- период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. с салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры) возможно снижение их эффективности, в следствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов
ангиотензина II усиливает снижения гломерулярной фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с нарушением функции почек.
При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.
При одновременном применении Мелокса с препаратами лития повышается концентрация последнего в крови.
При одновременном применении Мелокса с холестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.
Особые указания
Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы, или кровотечения из желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.
Не следует принимать Мелокс пациентам, имеющим в анамнезе, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивницу или симптомы бронхиальной астмы.
При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови, может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функции почек обычно восстанавливаются до прежнего уровня.
У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии находящихся на гемодиализе, Мелокс не следует назначать в дозе более 7.5 мг/сут. У пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы Мелокса не требуется.
Если на фоне применения Мелокса возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз, или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.
С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам, так как у данной категории больных большая вероятность нарушения функции печени, почек или сердца. Ослабленные и истощенные пациенты могу тяжелее переносить возможные побочные эффекты, поэтому за данными пациентами необходимо тщательное наблюдение.
При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.
Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.
При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.
Прием Мелокса, как и других НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендован пациентам страдающим врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение Мелокса, также как и любого НПВП ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию, следовательно не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Для ускорения выведения мелоксикама следует применять холестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ / ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять препарат по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Mедокеми Лтд», Кипр
51409 СҮ-3505 Limassol
Tel 357-25-867600 Fax357-25-560863
Владелец регистрационного удостоверения:
«Mедокеми Лтд», Кипр
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан
г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76
E-mail : [email protected]
pharmprice.kz