Сирдалуд показания к применению цена: Сирдалуд инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sirdalud таб. 4 мг: 30 шт. (24027)

Содержание

G82.4 - Спастическая тетраплегия - список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

Спастическая тетраплегия Входит в группу: G82 - Параплегия и тетраплегия

Препараты нозологической группы G82. 4

Галантамин

Р-р д/в/в и п/к введения 1 мг/мл:10 мл амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-001166 от 11.11.11
Галантамин

Р-р д/в/в и п/к введения 2. 5 мг/мл: амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-005877 от 24.10.19

Р-р д/в/в и п/к введения 10 мг/мл: амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-005877 от 24.10.19
Галантамин

Р-р д/в/в и п/к введения 5 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-001166 от 11.11.11
Галантамин

Таб. , покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.

рег. №: ЛП-003452 от 09.02.16

Таб., покр. пленочной оболочкой, 8 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.

рег. №: ЛП-003452 от 09.02.16

Таб., покр. пленочной оболочкой, 12 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.

рег. №: ЛП-003452 от 09.02.16
Произведено: ОЗОН (Россия)
Галантамин Канон

Капс. пролонгир. действия 8 мг: 7, 14, 28, 56 или 84 шт.

рег. №: ЛП-004043 от 27.12.16

Капс. пролонгир. действия 16 мг: 7, 14, 28, 56 или 84 шт.

рег. №: ЛП-004043 от 27.12.16

Капс. пролонгир. действия 24 мг: 7, 14, 28, 56 или 84 шт.

рег. №: ЛП-004043 от 27.12.16
Лидамитол

Раствор для в/в и в/м введения

рег. №: ЛП-005293 от 14.01.19 Дата перерегистрации: 07.02.20
Мидокалм-Рихтер

Раствор для в/в и в/м введения

рег. №: П N014846/01 от 31.10.08 Дата перерегистрации: 29.11.19
Мидокалм®

Таб. , покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.

рег. №: Р N002409/01 от 09.10.08 Дата перерегистрации: 11.02.20

Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.

рег. №: Р N002409/01 от 09.10.08 Дата перерегистрации: 11.02.20
Сирдалуд®

Таб. 2 мг: 30 шт.

рег. №: П N012947/01 от 03.
08.10 Дата перерегистрации: 18.07.14
Сирдалуд®

Таб. 4 мг: 30 шт.

рег. №: П N012947/01 от 03.08.10 Дата перерегистрации: 18.07.14
Сирдалуд® МР

Капсулы с модифицированным высвобождением

рег. №: ЛС-002605 от 04.11.11 Дата перерегистрации: 24.01.17
Тизалуд

Таб. 2 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-009885/09 от 04.12.09
Тизалуд

Таб. 4 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-009885/09 от 04.12.09
Тизанидин

Таб. 2 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-004171 от 03.03.17
Тизанидин

Таб. 2 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.

рег. №: ЛП-005188 от 19.11.18

Таб. 4 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.

рег. №: ЛП-005188 от 19.11.18

Таб. 6 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.

рег. №: ЛП-005188 от 19.11.18
Произведено: ОЗОН (Россия)
Тизанидин

Таб. 2 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: ЛП-002619 от 11.09.14
Тизанидин

Таб. 4 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-004171 от 03.03.17
Тизанидин

Таб. 4 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: ЛП-002619 от 11.09.14
Тизанидин-Тева

Таб. 2 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-001812 от 27.08.12 Дата перерегистрации: 06.06.19
контакты:
ТЕВА (Израиль)
Тизанидин-Тева

Таб. 4 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-001812 от 27.08.12 Дата перерегистрации: 06.06.19
контакты:
ТЕВА (Израиль)
Тизанил

Таб. 2 мг: 10, 30, 50, 100 или 1000 шт.

рег. №: ЛС-000831 от 11.09.12

Таб. 4 мг: 10, 30, 50, 100 или 1000 шт.

рег. №: ЛС-000831 от 11.09.12

Таб. 6 мг: 10, 30, 50, 100 или 1000 шт.

рег. №: ЛС-000831 от 11.09.12
Толизор

Капс. 50 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-003217 от 23.09.15 Дата перерегистрации: 31.10.19

Капс. 150 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-003217 от 23.09.15 Дата перерегистрации: 31.10.19
Произведено: ОЗОН (Россия)
Толперизон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

рег. №: ЛП-003131 от 10.08.15
Произведено: ОЗОН (Россия)
Толперизон Медисорб

Таб. , покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005639 от 09.07.19

Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005639 от 09.07.19
Толперизон-OBL

Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 42, 45, 56, 60, 80, 90 или 120 шт.

рег. №: ЛСР-008179/10 от 17.08.10
Толперизон-OBL

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 42, 45, 56, 60, 80, 90 или 120 шт.

рег. №: ЛСР-008179/10 от 17.08.10
Толперизон-Акрихин

Таб. , покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 или 45 шт.

рег. №: ЛП-006312 от 30.06.20

Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 или 45 шт.

рег. №: ЛП-006312 от 30.06.20
Фенобарбитал

Таб. 100 мг: 6 или 10 шт.

рег. №: ЛС-000850 от 03.08.11

Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ

Описания активных веществ под международным непатентованным наименованием

СИРДАЛУД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | SIRDALUD таблетки компании «Sandoz»

фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34% (CV 38%). Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 160 л. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.

Линейность. Фармакокинетика тизанидина является линейной в дозах от 1 до 20 мг.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме крови вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T½ увеличивается приблизительно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP 1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные о пациентах пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение Cmax возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.

болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие повреждений спинного мозга. Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов. Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение у детей и подростков. Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.

Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, «малыми шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала повысить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому приему препарата в течение суток.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика). Применение препарата Сирдалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения. В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP 1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное АД, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, слабость, головокружение.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия

Со стороны сосудистой системы: часто — АГ, незначительное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые исследования

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.

Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЦНС: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

одновременное применение умеренных ингибиторов CYP 1A2 с тизанидином не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

После внезапной отмены препарата, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применения высоких суточных доз и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. При таких обстоятельствах у пациентов возможно развитие АГ и тахикардии. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до 6 раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Дозу следует повышать последовательно с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала повысить дозу, которую применяют 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у тех пациентов, у которых применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такими как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

При применении тизанидина сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение 1 или 2 дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применения Сирдалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту необходимое лечение.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сообщалось о тяжелых проявлениях артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этого препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (такими как цизаприд, амитриптилин, азитромицин) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует регулярно проводить контроль ЭКГ в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов. Перед применением этого препарата у пациентов с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд вреден для плода. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность меньше чем в 1% случаев) в течение всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом Сирдалуд.

Беременность. Данные по применению препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Сирдалуд не оказывает тератогенного влияния на крыс и кроликов, однако вызывает затрудненные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития плода у крыс.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Следует учитывать риск для ребенка, которого кормят грудью. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, у которых применяли препарат в дозе 10 мг/кг/сут, и у самок крыс, которым применяли препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечались седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Даже при назначении по рекомендации тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт (См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T.

Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу. Тщательная коррекция дозы (повышение) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на ЦНС может усиливаться препаратом Сирдалуд.

Применения препарата Сирдалуд одновременно с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

1-01-РЕЦ-СНД-0919

Дата добавления: 30.05.2021 г.

СИРДАЛУД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | SIRDALUD таблетки компании «Sandoz»

фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34% (CV 38%). Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 160 л. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.

Линейность. Фармакокинетика тизанидина является линейной в дозах от 1 до 20 мг.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме крови вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T½ увеличивается приблизительно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP 1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные о пациентах пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение Cmax возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.

болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие повреждений спинного мозга. Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов. Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение у детей и подростков. Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.

Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, «малыми шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала повысить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому приему препарата в течение суток.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика). Применение препарата Сирдалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения. В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP 1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное АД, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, слабость, головокружение.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия

Со стороны сосудистой системы: часто — АГ, незначительное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые исследования

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.

Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЦНС: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

одновременное применение умеренных ингибиторов CYP 1A2 с тизанидином не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

После внезапной отмены препарата, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применения высоких суточных доз и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. При таких обстоятельствах у пациентов возможно развитие АГ и тахикардии. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до 6 раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Дозу следует повышать последовательно с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала повысить дозу, которую применяют 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у тех пациентов, у которых применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такими как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

При применении тизанидина сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение 1 или 2 дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применения Сирдалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту необходимое лечение.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сообщалось о тяжелых проявлениях артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этого препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (такими как цизаприд, амитриптилин, азитромицин) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует регулярно проводить контроль ЭКГ в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов. Перед применением этого препарата у пациентов с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд вреден для плода. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность меньше чем в 1% случаев) в течение всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом Сирдалуд.

Беременность. Данные по применению препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Сирдалуд не оказывает тератогенного влияния на крыс и кроликов, однако вызывает затрудненные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития плода у крыс.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Следует учитывать риск для ребенка, которого кормят грудью. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, у которых применяли препарат в дозе 10 мг/кг/сут, и у самок крыс, которым применяли препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечались седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Даже при назначении по рекомендации тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт (См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T.

Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу. Тщательная коррекция дозы (повышение) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на ЦНС может усиливаться препаратом Сирдалуд.

Применения препарата Сирдалуд одновременно с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

1-01-РЕЦ-СНД-0919

Дата добавления: 30.05.2021 г.

СИРДАЛУД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | SIRDALUD таблетки компании «Sandoz»

фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34% (CV 38%). Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 160 л. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.

Линейность. Фармакокинетика тизанидина является линейной в дозах от 1 до 20 мг.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме крови вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T½ увеличивается приблизительно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP 1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные о пациентах пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение Cmax возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.

болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие повреждений спинного мозга. Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов. Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение у детей и подростков. Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.

Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, «малыми шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала повысить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому приему препарата в течение суток.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика). Применение препарата Сирдалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения. В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP 1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное АД, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, слабость, головокружение.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия

Со стороны сосудистой системы: часто — АГ, незначительное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые исследования

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.

Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЦНС: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

одновременное применение умеренных ингибиторов CYP 1A2 с тизанидином не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

После внезапной отмены препарата, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применения высоких суточных доз и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. При таких обстоятельствах у пациентов возможно развитие АГ и тахикардии. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до 6 раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Дозу следует повышать последовательно с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала повысить дозу, которую применяют 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у тех пациентов, у которых применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такими как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

При применении тизанидина сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение 1 или 2 дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применения Сирдалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту необходимое лечение.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сообщалось о тяжелых проявлениях артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этого препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (такими как цизаприд, амитриптилин, азитромицин) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует регулярно проводить контроль ЭКГ в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов. Перед применением этого препарата у пациентов с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд вреден для плода. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность меньше чем в 1% случаев) в течение всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом Сирдалуд.

Беременность. Данные по применению препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Сирдалуд не оказывает тератогенного влияния на крыс и кроликов, однако вызывает затрудненные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития плода у крыс.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Следует учитывать риск для ребенка, которого кормят грудью. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, у которых применяли препарат в дозе 10 мг/кг/сут, и у самок крыс, которым применяли препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечались седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Даже при назначении по рекомендации тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт (См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T.

Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу. Тщательная коррекция дозы (повышение) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на ЦНС может усиливаться препаратом Сирдалуд.

Применения препарата Сирдалуд одновременно с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

1-01-РЕЦ-СНД-0919

Дата добавления: 30.05.2021 г.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Не рекомендуется одновременное применение Сирдалуда с умеренными ингибиторами фермента CYP1A2. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Сирдалуда с лекарственными средствами, которые способствуют пролонгации интервала QT. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и/ или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.

Перед применением Сирдалуда пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста

Гипотензия

Во время лечения Сирдалудом (См. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.

Синдром отмены

При внезапной отмене, после приема Сирдалуда в течение длительного времени и/или большими суточными дозами и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение Сирдалудом следует прекращать постепенно, снижая дозировку. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Побочное действие»).

Печеночная дисфункция

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Почечная недостаточность

Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).

Реакции гиперчувствительности.

Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение Сирдалудом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами

Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP1A2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые индуцируют активность фермента CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема Сирдалуда.

Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.

В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно

Не рекомендуется принимать Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Взаимодействия, которые следует принять во внимание

Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT (включая, но не ограничиваясь цисапридом, амитриптилином и азитромицином). (См. раздел «Меры предосторожности»).

Антигипертензивные лекарственные средства

Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены Сирдалуда, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»).

Рифампицин

Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема Сирдалуда может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозирования.

Курение

Прием Сирдалуда курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.

Алкоголь

Во время лечения Сирдалудом следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения побочных явлений (таких, как седативный эффект и гипотензия). Сирдалуд может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.

Возможные взаимодействия

Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, напр., антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.

Следует избегать прием Сирдалуда одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.

Беременность, грудное вскармливание, фертильность

Беременность

Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.

Тест на беременность

Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Контрацепция

Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения Сирдалудом.

Грудное вскармливание

В опытах на крысах было показано, что тизанидин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Так как нет данных по испытаниям на людях, женщинам, кормящим грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность

Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс в дозе 10 мг/кг/сутки, а у самок крыс в дозе 3 мг/кг/сутки. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг/кг/сутки и у самок крыс, получавших 10 мг/кг/сутки. В этих дозах у крыс наблюдались материнские поведенческие эффекты и клинические признаки, в т.ч. выраженная седация, потеря веса и атаксия.

Сирдалуд : инструкция, применение, цена

Сирдалуд – лекарственное средство, применяемое для лечения и профилактики спазмов.

Важно: регистрация препарата закончилась.

Инструкция указана для: Сирдалуд таблетки по 4 мг №30 (10х3)

Действующее вещество Сирдалуда – тизанидин.

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг №30 (10х3), по 4 мг №30 (10х3) в пачке из картона.

Препарат является миорелаксантом скелетной мускулатуры центрального действия.

Препарат осуществляет наибольшее влияние на спинномозговой участок. Сопротивление пассивным движениям снижается, спазмы и судороги подавляются, а сила активных сокращений мышц улучшается благодаря действию препарата.

Быстрое и полное всасывание препарата происходит в пищеварительном тракте, а дальше он попадает в кровь. Основное количество препарата выводится почками.

Препарат назначают в случае болезненного мышечного спазма и спастичности, которая может появиться вследствие рассеянного склероза, повреждения спинного мозга, повреждения головного мозга.

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата препарата.
  • нарушение функции печени.
  • применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином.

Нет данных по применению препарата во время беременности и грудного вскармливания. Применение препарата допускается только после тщательного соотношения риск / польза для матери и ребенка.

О передозировке очень мало информации. Передозировка препаратом может угрожать тошнотой, рвотой, брадикардией, артериальной гипотонией, сонливостью. В случае передозировки препаратом назначается симптоматическое лечение.

Побочные реакции угрожают слабостью в мышцах, сонливостью, быстрой утомляемостью, головокружением, тошнотой, гипертензией, брадикардией, эритемой, высыпаниями, дерматитом, зудом.

Взрослым для облегчения болезненных спазмов в мышцах назначают дозировку по 2-4 мг три раза в сутки. В случае спастичности рекомендуется подбирать индивидуальное дозирование каждому отдельному пациенту. Лечение подбирается врачом-куратором. Начальная доза в сутки максимально составляет 6 мг, которые разделяются на 3 приема.

Недостаточно данных по применению препарата для пожилых людей, поэтому если необходимо применить препарат, стоит проконсультироваться с врачом, целесообразно ли его применение и какое дозирования нужно.

Цизаприд, амитриптилин, азитромицин не рекомендуется применять вместе с препаратом.

Пациентам, у которых есть непереносимость лактозы, нужно принимать препарат очень осторожно.

В случае ишемической болезни сердца пациентам следует очень осторожно применять препарат.

Действующее вещество препарата может привести к головокружению и сонливости, поэтому деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует избегать во время лечения.

Дети

Препарат не рекомендуется назначать детям.

Препарат пригоден к применению в течение 5 лет с даты изготовления.

Препарат хранится при температуре, не превышающей 25 ° С.

Средняя цена на препарат в Украине составляет 353 гривны, во Львове - 395 гривен. Препарат отпускается по рецепту.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Распределение

Среднее значение Vd в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Лекарство - Сирдалуд 2,28 мг - 6 таблеток (тизанидин) Прейскурант или стоимость лекарства

Шрифт: A-A +


Информация о препарате Сирдалуд (тизанидин) от Novartis (India) Ltd.

Название препарата: Тизанидин

Тизанидин (Занафлекс) Сирдалуд - миорелаксант центрального действия.Он используется для лечения спастичности, особенно вызванной неврологическими расстройствами, и при болезненных мышечных спазмах спинного происхождения. Он блокирует нервы, которые стимулируют сокращение мышц.
Дополнительная информация о тизанидине


Другие торговые наименования тизанидина

Индия:

Подробнее ...

Международный:

Занафлекс
В настоящее время Medindia располагает информацией о 3080 непатентованных лекарствах и 110 061 брендах, цены на которые указаны.Новые препараты с ценами указываются по мере их утверждения контролером. Пожалуйста, напишите нам ([email protected]), если лекарство отсутствует в нашем исчерпывающем прайс-листе на лекарства.
Состояние здоровья, при котором может быть назначен Сирдалуд

Наиболее распространенный : Сухость во рту, усиление спазма или мышечного тонуса и головокружение.

Сердце : Расширение кровеносных сосудов, постуральная гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Желудочно-кишечный : Боль в животе, диарея, кровь в стуле, затрудненное глотание, тошнота, потеря аппетита.

Печень : Повышение ферментов печени, повреждение печени.

Кровь : Необычные кровотечения, повышенный уровень холестерина в крови, анемия, снижение лейкоцитов, синдром системной воспалительной реакции.

Метаболический : Отек ноги, гипотиреоз, похудание.

Опорно-двигательный аппарат : Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, боли в спине.

Центральная нервная система : Седативный эффект, депрессия, беспокойство, покалывание, галлюцинации.

Респираторный : Гайморит, пневмония, воспаление бронхов.

Кожа : Сыпь, потливость, кожная язва, зуд, сухость кожи, угри, выпадение волос, крапивница.

Глаз и ЛОР : Боль в ушах, шум в ушах, глухота, глаукома, конъюнктивит, боль в глазах, заболевание зрительного нерва, воспаление среднего уха, глазное кровотечение, дефект поля зрения.

Мочеполовая : Срочное мочеиспускание, сильное менструальное кровотечение, инфекция мочевыводящих путей, задержка мочи, камни в почках, увеличение размеров миомы матки, вагинальные дрожжевые инфекции, воспаление влагалища.

Взрослые: спастичность-PO- Начальная рекомендуемая доза составляет 2 мг один раз в день, при необходимости медленно увеличивайте до 24 мг / день в 3-4 приема. Макс: 24 мг / день; 8 мг / доза.
Болезненный мышечный спазм, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата: 2-4 мг 3 раза / день.

Поставляется в форме таблеток и капсул, которые можно принимать внутрь во время еды или без нее, два или три раза в день.

Повышенная чувствительность.

Следует проявлять осторожность у пациентов с удлиненным интервалом QT в анамнезе, заболеваниями печени или почек, детьми, пожилыми людьми, беременными и кормящими грудью.

• Регулярно проверяйте LFT (тест функции печени).

• Прекратите лечение, если уровень ферментов печени постоянно превышает верхний предел нормы в 3 раза.

• Избегайте резкого прекращения терапии.

• Может вызвать сонливость. Не водите машину и не работайте с механизмами, пока принимаете это лекарство.


Это может вызвать головокружение, головокружение и обморок, если вы слишком быстро встаете из положения лежа. Медленно вставайте с постели.

Хранить в герметичном контейнере. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей, чрезмерном нагревании и сырости.


Использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Входит в состав раздела МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ .

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Гипотония

Тизанидин является агонистом α2-адренорецепторов, который может вызывать гипотензию. Об обмороке сообщалось в настройках пост-маркетинга. Вероятность значительной гипотензии можно свести к минимуму путем титрования дозы и сосредоточения внимания на признаках и симптомах гипотензии до увеличения дозы. Кроме того, пациенты, переходящие из положения лежа на спине в фиксированное вертикальное положение, могут подвергаться повышенному риску гипотензии и ортостатических эффектов.

Монитор гипотензии при применении Занафлекса у пациентов, получающих параллельную антигипертензивную терапию. Не рекомендуется использовать Занафлекс с другими агонистами α2-адренорецепторов. Сообщалось о клинически значимой гипотензии (снижение как систолического, так и диастолического давления) при одновременном применении флувоксамина или ципрофлоксацина и однократных доз 4 мг Занафлекса. Таким образом, одновременное использование Занафлекса с флувоксамином или ципрофлоксацином, мощными ингибиторами CYP1A2, противопоказано [см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ].

Риск травмы печени

Занафлекс может вызвать гепатоцеллюлярное повреждение печени. Занафлекс следует применять с осторожностью пациентам с любым нарушением функции печени. Мониторинг уровней аминотрансферазы рекомендуется для исходного уровня и через 1 месяц после достижения максимальной дозы или при подозрении на повреждение печени [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА и Использование в конкретных группах населения ].

Седативный эффект

Занафлекс может вызывать седативный эффект, который может мешать повседневной деятельности.В исследованиях множественных доз преобладание пациентов с седативным эффектом достигло пика после первой недели титрования, а затем оставалось стабильным на протяжении поддерживающей фазы исследования. Угнетающее действие Занафлекса на ЦНС с алкоголем и другими депрессантами ЦНС (например, бензодиазепинами, опиоидами, трициклическими антидепрессантами) может быть аддитивным. Наблюдать за пациентами, которые принимают Zanaflex с другим депрессантом ЦНС для симптомов избыточной седации [см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ ].

Галлюциноз / психотические симптомы

Использование Занафлекса было связано с галлюцинациями.Формированные зрительные галлюцинации или бред были зарегистрированы у 5 из 170 пациентов (3%) в двух контролируемых клинических исследованиях в Северной Америке. Большинство пациентов осознавали, что события были нереальными. У одного пациента развился психоз в связи с галлюцинациями. Один из этих 5 пациентов продолжал испытывать проблемы в течение как минимум 2 недель после прекращения приема тизанидина. Рассмотрите возможность прекращения приема Занафлекса у пациентов, у которых развиваются галлюцинации.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий Занафлекс противопоказан пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или ципрофлоксацин.Побочные реакции, такие как гипотензия, брадикардия или чрезмерная сонливость, могут возникать при приеме Занафлекса с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилеутон, фторхинолоны, отличные от ципрофлоксацина (что противопоказано), антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон внутрь, фамотидин), циметидин. контрацептивы, ацикловир и тиклопидин). Следует избегать одновременного применения, если необходимость в терапии Занафлексом не является клинически очевидной. В таком случае используйте с осторожностью [см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, и КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ].

Реакции гиперчувствительности

Занафлекс может вызвать анафилаксию. Сообщалось о признаках и симптомах, включая респираторную недостаточность, крапивницу и ангионевротический отек горла и языка. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых аллергических реакций и проинструктированы прекратить прием Занафлекса и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления этих признаков и симптомов [см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ].

Повышенный риск побочных реакций у пациентов с почечной недостаточностью

Занафлекс следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин), так как клиренс снижается более чем на 50%.У таких пациентов во время титрования следует уменьшить индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не частоту дозирования. Эти пациенты должны тщательно контролироваться для начала или увеличения серьезности общих нежелательных явлений (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) в качестве индикаторов потенциальной передозировки [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА и Использование в конкретных группах населения ].

Побочные реакции отмены

Побочные реакции отмены включают гипертонию, тахикардию и гипертонию.Чтобы свести к минимуму риск этих реакций, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы (от 20 до 28 мг в день) в течение длительных периодов времени (9 недель и более) или которые могут получать сопутствующее лечение наркотиками, дозу следует уменьшить. медленно (от 2 до 4 мг в день) [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ].

Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез

Тизанидин вводили мышам в течение 78 недель в пероральных дозах до 16 мг / кг / день, что в 2 раза превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) 36 мг / день на основе площади поверхности тела (мг / м²).Тизанидин вводили крысам в течение 104 недель в пероральных дозах до 9 мг / кг / день, что в 2,5 раза превышает MRHD на основе мг / м². Ни у одного вида не наблюдалось увеличения опухолей.

Мутагенез

Тизанидин оказался отрицательным в тестах in vitro (бактериальная обратная мутация [Эймс], мутация гена млекопитающих и тест на хромосомную аберрацию в клетках млекопитающих) и in vivo (микроядра костного мозга и цитогенетика).

Ухудшение фертильности

Пероральное введение тизанидина крысам до и во время спаривания и продолжение беременности на ранних сроках у самок привело к снижению фертильности у самцов и самок крыс при дозах 30 и 10 мг / кг / день, соответственно.Никакого влияния на фертильность не наблюдалось при дозах 10 (мужчины) и 3 (женщины) мг / кг / день, что примерно в 3 раза и аналогично MRHD, соответственно, на основе мг / м².

Использование в определенных группах населения
Беременность
Сводка рисков

Нет достаточных данных о риске развития, связанном с использованием Занафлекса у беременных женщин. В исследованиях на животных введение тизанидина во время беременности приводило к токсичности для развития (эмбриофетальная и постнатальная смертность потомства и дефицит роста) в дозах, меньших, чем те, которые используются в клинических условиях, которые не были связаны с токсичностью для матери (см. Данные Animal Data ).

В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет 2% - 4% и 15% - 20%, соответственно. Фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен.

Данные

Данные по животным

Пероральное введение тизанидина (от 0,3 до 100 мг / кг / день) беременным крысам в период органогенеза привело к эмбриофетальной и постнатальной смертности потомства и снижению массы тела при дозах 30 мг. / кг / сутки и выше.Материнская токсичность наблюдалась при максимальной испытанной дозе. Доза без эффекта для токсичности эмбриофетального развития у крыс (3 мг / кг / день) аналогична максимальной рекомендованной дозе для человека (MRHD) 36 мг / день на основе площади поверхности тела (мг / м²).

Пероральное введение тизанидина (от 1 до 100 мг / кг / день) беременным кроликам в период органогенеза привело к эмбриофетальной и постнатальной смертности потомства при всех дозах. Материнская токсичность наблюдалась при максимальной испытанной дозе. Пероральное введение тизанидина (10 и 30 мг / кг / день) в перинатальный период беременности (за 2-6 дней до родов) приводило к увеличению постнатальной смертности потомства при обеих дозах.Неэффективная доза для токсичности эмбриофетального развития у кроликов не была идентифицирована. Самая низкая испытанная доза (1 мг / кг / день) меньше MRHD на основе мг / м².

В исследовании пре- и постнатального развития на крысах пероральное введение тизанидина (от 3 до 30 мг / кг / день) привело к увеличению постнатальной смертности потомства. Доза, не оказывающая эффекта на пре- и постнатальную токсичность, не была идентифицирована. Самая низкая испытанная доза (3 мг / кг / день) аналогична MRHD на основе мг / м², соответственно.

Лактация
Обзор рисков

Нет данных о наличии тизанидина в грудном молоке, его влиянии на грудного ребенка или на выработку грудного молока. Исследования на животных сообщили о наличии тизанидина в молоке кормящих животных.

Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в Занафлексе и любые потенциальные побочные эффекты Занафлекса на грудного ребенка или лежащие в основе материнские заболевания.

Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом

Нет никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований на людях, посвященных влиянию Занафлекса на репродуктивный потенциал женщин или мужчин. Пероральное введение тизанидина самцам и самкам крыс привело к неблагоприятным эффектам на фертильность [см. Доклиническую токсикологию ].

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не установлены.

Гериатрическое использование

Занафлекс, как известно, в значительной степени выводится почками, и риск побочных реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Клинические исследования Занафлекса не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты. Сравнение перекрестных исследований фармакокинетических данных после введения однократной дозы 6 мг Занафлекса показало, что более молодые субъекты выводили препарат в четыре раза быстрее, чем пожилые субъекты.У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) клиренс тизанидина снижается более чем на 50% по сравнению со здоровыми пожилыми людьми; Ожидается, что это приведет к более длительному клиническому эффекту. Во время титрования следует уменьшить индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не частоту дозирования. Наблюдайте за пожилыми пациентами, потому что у них может быть повышенный риск побочных реакций, связанных с Занафлексом.

Нарушение функции почек

Занафлекс, как известно, в значительной степени выводится почками, и риск побочных реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) клиренс снижался более чем на 50%. У таких пациентов во время титрования следует уменьшить индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не частоту дозирования.Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления или увеличения тяжести общих нежелательных явлений Zanaflex (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) как индикаторов потенциальной передозировки [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА. ].

Нарушение функции печени

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику тизанидина не оценивалось. Поскольку тизанидин интенсивно метаболизируется в печени, можно ожидать, что печеночная недостаточность будет иметь значительные эффекты на фармакокинетику тизанидина [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ].

Сирдалуд 2 мг таблетки

Название: Сирдалуд таблетка 2 мг
Производитель: Novartis India Ltd
MRP: Rs. 112.00
Цена за единицу: Rs. 18.67
Цена упаковки: руп. 112.00 (Кол-во: 6)
Форма упаковки: полоска
Лекарственная форма: таблетка

Что такое Сирдалуд?

Сирдалуд - таблетка для перорального применения, обладающая миорелаксантными свойствами. Таблетка воздействует на нервы, контролирующие сокращение мышц, и помогает мышцам расслабиться.

Состав Сирдалуда:

Активным компонентом Сирдалуда является тизанидин, который действует через среду других нейтральных компонентов препарата.Эти нейтральные компоненты не мешают терапевтическому действию Сирдалуда.

Для чего используется сирдалуд?

Терапевтические показания Сирдалуда следующие:

  • Воспаление спинного мозга
  • Рассеянный склероз
  • Церебральная дисфункция
  • Травма головы

Другие неврологические или мозговые расстройства, связанные с ригидностью мышц и болью, также могут хорошо подействовать на сирдалуд.Лекарство следует принимать только под наблюдением невролога.

Побочные эффекты Сирдалуда:

Некоторые побочные эффекты имеют тенденцию развиваться при чрезмерном применении Сирдалуда или без каких-либо медицинских показаний. Некоторые из этих побочных эффектов упомянуты ниже:

  • Чувство усталости
  • Ощущение потери мышечного тонуса
  • Повышенная кислотность
  • Нарушение пищеварения

У пациентов с аллергией на сирдалуд могут появиться сыпь, зуд и покраснение кожи.Другие симптомы дискомфорта могут испытывать пациенты, проходящие курс Сирдалуда. Важно прекратить прием лекарства, как только появятся какие-либо побочные эффекты, и немедленно обратиться за лечением.

Меры предосторожности при употреблении сирдалуда:

Пациентам, находящимся на курсе Сирдалуда, следует соблюдать определенные меры предосторожности, чтобы избежать побочных эффектов препарата. Некоторые из этих эффектов упомянуты ниже:

  • Сирдалуд предназначен только для перорального приема и не должен вводиться в организм каким-либо другим путем.
  • Пациентам следует принимать Сирдалуд только в соответствии с предписанной дозой. Передозировка может вызвать серьезные осложнения для здоровья.
  • Пациентам с миастенией в анамнезе или отсутствием мышечного тонуса не следует использовать это лекарство, если его не прописал невролог.
  • Сирдалуд не предназначен для использования у маленьких детей, так как это может привести к нервно-мышечным нарушениям развития.
  • Беременным женщинам запрещается принимать Сирдалуд таблетку без консультации гинеколога и невролога.

Другие инструкции, если они есть, также должны выполняться до завершения курса Сирдалуда.

Альтернативы Сирдалуд:

Лекарства с аналогичным химическим составом и терапевтическим действием могут использоваться как заменители друг друга. Некоторые препараты, которые являются подходящей альтернативой Сирдалуду, упомянуты ниже:

  • Tizpa Таблетка
  • Тизан Таблетка

Любую из этих таблеток можно использовать вместо Сирдалуда, но только если ее прописал невролог.

Сирдалуд Часто задаваемые вопросы:

  • Какие состояния здоровья являются противопоказанием для использования Сирдалуда?
    Пациентам с в настоящее время активными или имеющими в анамнезе заболевания почек и печени не следует применять Сирдалуд без консультации с неврологом и врачом.
  • Существуют ли какие-либо диетические ограничения, связанные с употреблением сирдалуда?
    Пациентам, которые проходят курс Сирдалуда, следует избегать приема пищи, богатой нездоровыми калориями, непосредственно перед приемом лекарства.Во время курса Сирдалуда употребление алкоголя категорически запрещено.

Тизанидин Цены, купоны и программы помощи пациентам

Тизанидин является членом класса препаратов для релаксантов скелетных мышц и обычно используется для Кластерные головные боли и мышечный спазм.

Торговые марки тизанидина включают: Занафлекс.

Тизанидин Цены

Стоимость пероральной таблетки 4 мг тизанидина составляет около 16 долларов за поставку 15 таблеток, в зависимости от аптеки, которую вы посещаете.Цены указаны только для клиентов, оплачивающих наличные, и не действительны для планов страхования.

Это руководство по ценам на тизанидин основано на использовании дисконтной карты Drugs.com, которая принимается в большинстве аптек США.

Капсула для перорального применения

Кол. Акций За единицу Цена
150 0,92–1,05 долл. США 137,71–157,95 долл. США

Посмотреть фирменные версии этого препарата:

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол. Акций За единицу Цена
150 $ 2,30 $ 344,59

Посмотреть фирменные версии этого препарата:

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол. Акций За единицу Цена
150 $ 1,94 $ 291,47

Посмотреть фирменные версии этого препарата:

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Таблетка для перорального применения

Кол. Акций За единицу Цена
12 $ 1,16 $ 13,90
15 $ 1,00 15,00
30 0,63 - 0,63 доллара.68 18,78–20,50 долларов
50 (5 x 10 каждый) $ 0,56 $ 27,83
60 $ 0,52 $ 31,49
150 0,32–0,43 долл. США 47,32–64,48 долл. США
1000 0,04–0,38 долл. США 44,46–376,04 долл. США

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол. Акций За единицу Цена
15 1,07 $ 16,09
20 0,89–0,91 долл. США 17,78–18,29 долл. США
30 0,63–0,76 долл. США 18 долларов.77–22,69 долл. США
40 $ 0,49 $ 19,76
45 $ 0,65 29,28 долл. США
50 (5 x 10 каждый) $ 0,63 $ 31,48
60 0,36–0,60 долл. США 21,74–35,87 долл. США
90 0,55 долл. США $ 49,06
100 (10 x 10 каждый) 0 руб.53 $ 53,45
120 $ 0,52 62,24 доллара США
150 0,13–0,50 долл. США 19,40–75,43 долл. США
300 $ 0,47 $ 141,36
1000 0,07–0,45 долл. США 70,66–449,02 долл. США

Посмотреть фирменные версии этого препарата:

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Дисконтная карта

Drugs.com для печати

Бесплатная дисконтная карта Drugs.com работает как купон и может сэкономить до Скидка 80% и более на рецептурные лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, и рецепты на домашних животных.

Распечатать бесплатную дисконтную карту

Обратите внимание: это программа скидок на лекарства, а не страховой план. Действительно во всех основных сетях, включая Walgreens, CVS Pharmacy, Target, WalMart Pharmacy, Duane Reade и 65 000 аптек по всей стране.

Купоны и скидки на тизанидин

Предложения тизанидина могут быть в форме купона для печати, скидки, сберегательной карты, пробного предложения или бесплатных образцов. Некоторые предложения можно распечатать прямо с веб-сайта, для других требуется регистрация, заполнение анкеты, или получение образца в кабинете врача.

В настоящее время мы не знаем никаких рекламных акций производителя для этого препарата.

Программы помощи пациентам, принимающим тизанидин

Программы помощи пациентам (PAP) обычно спонсируются фармацевтическими компаниями и предоставляют бесплатные или лекарства со скидкой для людей с низким доходом или незастрахованных и недостаточно застрахованных лиц, отвечающих определенным требованиям.Требования к участникам различаются для каждой программы.

В настоящее время нет известных нам программ помощи пациентам для этого препарата.

Подробнее о тизанидине

Потребительские ресурсы

Другие бренды
Zanaflex

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие руководства по лечению

Sirdalud BSS | Sandoz CAC

SIRDALUD® / SIRDALUD® MR

Важное примечание: Перед назначением, пожалуйста, ознакомьтесь с полной информацией о назначении.

Форма выпуска: Таблетки, содержащие 2 мг, 4 мг или 6 мг гидрохлорида тизанидина; Капсулы MR (модифицированного высвобождения), содержащие 6 или 12 мг тизанидина гидрохлорида.

Показания: Лечение болезненных мышечных спазмов, связанных со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или после операции, например при грыже межпозвонкового диска или остеоартрозе бедра. Лечение спастичности, вызванной неврологическими расстройствами, такими как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.

Дозировка: P Сильные мышечные спазмы: от 2 до 4 мг три раза в день в форме таблеток; дополнительная доза 2 или 4 мг в тяжелых случаях. Спастичность из-за неврологических расстройств: Таблетки : максимальная начальная доза 6 мг / день в 3 приема, затем постепенно увеличивайте для достижения оптимального терапевтического ответа (обычно от 12 до 24 мг / день). Не следует превышать суточную дозу 36 мг. MR капсулы : начальная доза 6 мг один раз в день, при необходимости ее можно постепенно увеличивать с 6 до 24 мг / день.

Противопоказания: Известная гиперчувствительность к тизанидину или любому из вспомогательных веществ. Сильно нарушенная функция печени. Одновременный прием с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Меры предосторожности / Предупреждения: Совместное применение с ингибиторами CYP1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рекомендуются контрацептивы и рофекопидин (пероральные препараты) см. также Противопоказания).Следует проявлять осторожность, когда Сирдалуд назначается с лекарствами, которые, как известно, увеличивают интервал QT. Гипотония может возникать с потенциально серьезными симптомами, такими как потеря сознания и кровообращение.  Рекомендуется постепенное снижение дозировки, чтобы избежать синдрома отмены. Функциональные пробы печени рекомендуются пациентам, получающим дозы 12 мг или выше, и в случае клинических симптомов, указывающих на дисфункцию печени; Прекратите лечение, если сывороточные уровни SGPT или SGOT постоянно превышают в три раза верхний предел нормального диапазона. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек.  Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему при приеме тизанидина. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Если наблюдается анафилаксия или ангионевротический отек с анафилактическим шоком или затруднением дыхания, лечение Сирдалудом следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.  Воздержитесь от вождения автомобиля или использования механизмов при головокружении или гипотонии. Используйте во время беременности только в том случае, если польза явно превышает риск.  Избегайте кормления грудью.  Не рекомендуется применять детям и пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Взаимодействия: Противопоказания : Сильные ингибиторы CYP1A2. Не рекомендуется : другие ингибиторы CYP1A2 (например, антиаритмические средства, циметидин, некоторые флуохинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).  На рассмотрение: лекарств, которые, как известно, продлевают QT Novartis Confidential Page 3 BSS 02-Май-2016 Сирдалуд / Сирдалуд MR

интервал, гипотензивные средства, включая диуретики, седативные, снотворные и антигистаминные средства, рифампицин, сигаретный дым, алкоголь, другие агонисты альфа-2-адренорецепторов.

Побочные реакции:  В низких дозах, например, рекомендованных для снятия болезненных мышечных спазмов: сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение трансаминаз, снижение артериального давления.  С более высокими дозами, рекомендованными для лечения спастичности, дополнительно: мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гипотензия, брадикардия, гепатит и печеночная недостаточность. Пострегистрационные побочные реакции на лекарства: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу, галлюцинации, спутанное состояние, головокружение, обморок, нечеткость зрения, гепатит, печеночную недостаточность, сыпь, эритему, зуд, дерматит, астению. Абстинентный синдром: рикошетная гипертензия и тахикардия, возможно, приводящие к нарушению мозгового кровообращения.

Сирдалуд | Таблетка | 2 мг | সিরডালুড ২ মি.গ্রা. ট্যাবলেট | САНДОЗ (Подразделение Novartis) | Показания, фармакология, дозировка, побочные эффекты и др.

Одновременный прием препаратов, подавляющих активность CYP1A2, может повышать уровень тизанидина в плазме. Повышенный уровень тизанидина в плазме может вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT (c).Одновременный прием препаратов, которые, как известно, индуцируют активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Снижение уровня тизанидина в плазме может снизить терапевтический эффект тизанидина.

Наблюдаемые взаимодействия, приводящие к противопоказанию. : Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, оба ингибитора CYP1A2, противопоказано. Одновременный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводил к увеличению AUC тизанлдина в 33 и 10 раз соответственно.Клинически значимая и продолжительная гипотензия может сопровождаться сонливостью, головокружением и снижением психомоторной активности. Повышенный уровень тизанидина в плазме может вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT (c).

Наблюдаемые взаимодействия, приводящие к нежелательному совместному применению : Совместное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин), норфлофксацин) тиклопидин не рекомендуется.

Наблюдаемые взаимодействия, которые необходимо учитывать. : Следует проявлять осторожность при назначении тизанидина с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (включая, помимо прочего, цизаприд, амитриптилин и азитромицин).

Антигипертензивные средства : Одновременный прием тизанидина с гипотензивными средствами, включая диуретики, иногда может вызывать гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов наблюдались возвратная артериальная гипертензия и тахикардия после резкого прекращения приема тизанидина при одновременном применении с гипотензивными препаратами.В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин : Одновременное применение тизанидина с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина на 50%. Следовательно, терапевтические эффекты тизанидина могут снижаться во время лечения рифампицином, что может иметь клиническое значение для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного введения, и, если предполагается одновременное введение, может потребоваться тщательная корректировка (увеличение) дозы.

Сигаретный дым : Введение тизанидина курильщикам (> 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у заядлых курильщиков может потребовать более высоких доз, чем средние.

Алкоголь : Во время терапии тизанидином следует минимизировать или избегать употребления алкоголя, поскольку это может увеличить вероятность побочных эффектов (например, седативный эффект и гипотензия). Тизанидин может усилить угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Ожидаемые взаимодействия, которые необходимо учитывать. : Седативные, снотворные (например, бензодиазепин или баклофен) и другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты, могут усиливать седативное действие тизанидина. Следует избегать применения тизанидина с другими агонистами альфа-2-адренорецепторов (такими как клонидин) из-за их потенциального аддитивного гипотензивного эффекта.

Тизанидин: применение, взаимодействие, механизм действия

Показания

Тизанидин показан для снятия мышечной спастичности, которая может мешать повседневной деятельности.Общая рекомендация - отложить прием тизанидина на периоды времени, когда есть особая потребность в облегчении, поскольку он имеет короткую продолжительность действия. Label, 11 .

Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Наука о данных

Обнаружение лекарств

Ускорьте поиск новых лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных ADMET

Сопутствующие условия
Сопутствующие методы лечения
Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты

Фармакодинамика

Примечание о спастичности

Спастичность - это увеличение мышц, сопровождающееся неконтролируемыми повторяющимися сокращениями скелетных мышц, которые являются непроизвольными. Пациент, страдающий мышечной спастичностью, может иметь ограниченную подвижность и высокий уровень боли, что способствует низкому качеству жизни и проблемам с выполнением действий по личной гигиене и уходу 7 .

Общие эффекты

Тизанидин - это быстродействующее лекарство, используемое для снятия мышечной спастичности, когда это необходимо для выполнения определенных действий. Он действует как агонист на участках адренергических рецепторов альфа-2 и снимает симптомы мышечной спастичности, позволяя продолжать нормальную повседневную деятельность. На животных моделях не было показано, что тизанидин оказывает прямое влияние на волокна скелетных мышц или нервно-мышечное соединение, и не показал значительного влияния на моносинаптические спинномозговые рефлексы (состоящие из связи только между 1 сенсорным нейроном и 1 двигательным нейроном) 10 .Показано, что тизанидин 9 снижает частоту мышечного спазма и клонуса. Тизанидин сильнее влияет на полисинаптические рефлексы, в которых задействованы несколько интернейронов (ретрансляционных нейронов), которые взаимодействуют с двигательными нейронами, стимулируя движение мышц 10 .

Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений

Этот препарат снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление у людей 4,6 . Несмотря на это, при резком прекращении приема тизанидина могут возникать отскок артериальной гипертензии и тахикардии наряду с повышенной спастичностью. 8 .

Механизм действия

Тизанидин снижает спастичность, вызывая пресинаптическое торможение двигательных нейронов за счет агонистических действий на сайтах альфа-2 адренергических рецепторов. Этот препарат имеет центральное действие и приводит к снижению высвобождения возбуждающих аминокислот, таких как глутамат и аспартат, которые вызывают возбуждение нейронов, что приводит к мышечному спазму. Вышеупомянутое снижение и высвобождение возбуждающего нейротрансмиттера приводит к пресинаптическому ингибированию двигательных нейронов. Было показано, что наиболее сильный эффект тизанидина проявляется на полисинаптических путях спинного мозга.Антиноцицептивная и противосудорожная активность тизанидина также может быть связана с действием агонистов на рецепторы альфа-2. Тизанидин также с более слабым сродством связывается с рецепторами альфа-1, что объясняет его легкое и временное влияние на сердечно-сосудистую систему 9 .

Поглощение

Этот препарат подвергается значительному метаболизму первого прохождения. После приема внутрь тизанидин в основном всасывается. Абсолютная биодоступность тизанидина при приеме внутрь составляет около 40%. Label .

Влияние пищи на абсорбцию

Еда увеличивает абсорбцию как таблеток, так и капсул. Увеличение абсорбции таблетки (около 30%) было заметно выше, чем капсулы (~ 10%). Когда капсулу и таблетку вводили с пищей, количество, абсорбированное из капсулы, составляло около 80% от количества, абсорбированного из таблетки , этикетка . Поэтому рекомендуется принимать этот препарат с пищей для увеличения абсорбции, особенно в форме таблеток.

Объем распределения

Широко распределен по всему телу. Средний стационарный объем распределения составляет 2,4 л / кг. Label .

Связывание с белками

Около 30% связывается с белками плазмы Метка .

Метаболизм

Метаболизируется около 95% принятой дозы тизанидина. Основным ферментом, участвующим в метаболизме тизанидина в печени, является CYP1A2 Label .

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Этот препарат в основном выводится почками. Этикетка .

Период полураспада

Примерно 2,5 часа Этикетка .

Распоряжение

Примечание о почечной недостаточности

Клиренс тизанидина снижается более чем на 50% у пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин). по сравнению со здоровыми пожилыми людьми; Ожидается, что это приведет к более длительному клиническому эффекту.Этот препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Метка .

Побочные эффекты

Сократите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств .

Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

Информация о LD50

Пероральный LD50 (крыса): 414 мг / кг; Подкожная LD50 (крыса): 282 мг / кг; Пероральный LD50 (мышь): 235 мг / кг MSDS

Применение при беременности

Исследования на животных показали, что это лекарство причиняет вред плоду. Этикетка .Исследования на людях не проводились, поэтому рекомендуется использовать тизанидин у беременных только в тех случаях, когда возможная польза явно превышает возможный риск для матери и будущего ребенка 11 .

Использование при грудном вскармливании

В исследованиях моделей на крысах было обнаружено, что этот тизанидин выделяется с грудным молоком при соотношении молока и крови 1,8: 1. Метка . У молодых кормящих крыс аномальные результаты были получены в тестах, указывающих на функцию центральной нервной системы.Наблюдались различные изменения в развитии, которые могли быть связаны с приемом препарата. Неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком. Однако это жирорастворимый препарат, который, вероятно, выделяется с грудным молоком 11 .

Канцерогенез и мутагенез

Никаких признаков канцерогенности не наблюдалось в двух диетических исследованиях, проведенных на моделях грызунов.