Кеторолак показания к применению: Кеторолак инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ketorolac таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. (5018)

Содержание

M54.1 – Радикулопатия – список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

Алвипсал®

Мазь д/наружн. прим.: тубы 30 г или 35 г

рег. №: Р N001469/01 от 10.06.10
Алгезир Ультра

Таб., покр. пленочной оболочкой, 275 мг: 5 шт.

рег. №: ЛСР-002736/09 от 07.04.09 Дата перерегистрации: 10.08.20
Аленталь®

Крем д/наружн. прим. 1.5%: туба 20 г, 30 г или 50 г

рег. №: ЛП-006774 от 11.02.21
Аленталь®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002974 от 24.04.15 Дата перерегистрации: 24.04.20
АМБЕНИУМ®-ТРИВИУМ®

Мазь д/наружн. прим. 5%: тубы, 20 г, 25 г, 30 г, 50 г, 75 г или 100 г; банка 20 г

рег. №: ЛП-005364 от 21.02.19
Амелотекс®

Сусп. д/приема внутрь 7.5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерн. ложкой

рег. №: ЛП-005165 от 07.11.18
Апизартрон®

Мазь д/наружн. прим. 3 мг+10г+1 г/100 г: тубы 20 г или 50 г

рег. №: П N012631/01 от 19.12.08 Дата перерегистрации: 16.03.18
Выпускающий контроль качества: PASSAUER PHARMA (Германия)
Аргетт Дуо

Капс. с модифицир. высвобождением 75 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-000639 от 28.09.11 Дата перерегистрации: 07.03.17
Выпускающий контроль качества и упаковка: SWISS CAPS (Германия)
Аргетт рапид

Капс. кишечнорастворимые 75 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001031 от 18.10.11 Дата перерегистрации: 14.04.17
Выпускающий контроль качества и упаковка: SWISS CAPS (Германия)
Аркетал Ромфарм

Раствор д/инф. и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.

рег. №: ЛП-000888 от 18.10.11 Дата перерегистрации: 18.11.16
Артоксан

Гель д/наруж. применения 1%: 45 г тубы

рег. №: ЛП-007060 от 02.06.2021
Артоксан

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10 шт.

рег. №: ЛП-006943 от 15.04.21
БАД Артро-Актив бальзам масляный согревающий

Бальзам д/наружн. применения: 20 г тубы

рег. №: 77.01.12.915.П.014 202.06.04 от 28.06.04
Артрозилен

Гель д/наружн. прим. 5%: тубы 30 г или 50 г

рег. №: П N010596/01 от 10.06.10 Дата перерегистрации: 05.10.17
Артрозилен

Капс. с пролонгир. высвобождением 320 мг: 10 шт.

рег. №: П N010596/05 от 21.06.10 Дата перерегистрации: 16.07.19
Произведено: VALPHARMA (Республика Сан-Марино) Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: ISTITUTO de ANGELI (Италия)
Артрозилен

Пена д/наружн. прим. 15%: баллон 25 г с насадкой-распылителем и защитным колпачком

рег. №: П N010596/02 от 10.06.10 Дата перерегистрации: 24.09.18
Артрозилен

Р-р д/в/в и в/м введения 160 мг/2 мл: амп. 6 шт.

рег. №: П N010596/03 от 10.06.10 Дата перерегистрации: 05.07.18
Упаковка и выпускающий контроль качества: ABIOGEN PHARMA (Италия)
Артрум

Гель д/наружн. прим. 2.5%: тубы 30 г или 50 г

рег. №: ЛС-002388 от 19.01.12 Дата перерегистрации: 16.08.19
Артрум

Гель д/наружн. прим. 5%: тубы 30 г или 50 г

рег. №: ЛС-002388 от 19.01.12 Дата перерегистрации: 16.08.19
Артрум

Раствор д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.

рег. №: ЛП-000672 от 28.09.11
Артрум

Супп. ректальные 100 мг: 5 или 10 шт.

рег. №: ЛСР-009317/08 от 25.11.08 Дата перерегистрации: 02.04.19
Артрум

Таб. пролонгир. действия 150 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-000610 от 21.09.11
Асинак

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 30 или 100 шт.

рег. №: ЛСР-002167/10 от 17.03.10 Дата перерегистрации: 25.01.21
Аскофен-П®

Таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: Р N002552/01 от 17.03.08 Дата перерегистрации: 30.11.15
Аспровит С

Таб. шипучие(апельсиновые) 400 мг+300 мг: 10 шт.

рег. №: П N013444/01 от 12.05.11
Ацеклагин®

Таб. с модифицированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 30 или 100 шт.

рег. №: ЛП-N (000240)-(РГ- RU) от 21.05.21 Предыдущий рег. №: ЛП-004818

Таб. с модифицированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 30 или 100 шт.

рег. №: ЛП-004818 от 23.04.18
контакты:
ТЕВА (Израиль)
Ацеклофенак

Крем д/наруж. применения 1.5%: 30 г, 50 г или 100 г тубы

рег. №: ЛП-006735 от 28.01.21
Ацеклофенак

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005274 от 24.12.18
Ацеклофенак-Алиум

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-006434 от 01.09.20
Аэртал®

Крем д/наружн. прим. 1.5%: туба 60 г

рег. №: ЛП-001289 от 28.11.11 Дата перерегистрации: 20.01.20
Аэртал®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг: пак. 3 г 20 шт.

рег. №: ЛП-001886 от 24.10.12 Дата перерегистрации: 15.05.20
Аэртал®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: П N013504/01 от 19.11.07 Дата перерегистрации: 26.01.21
Бадяга

Порошок д/наружн. прим. 2.5 г: пакетики 10 шт.

рег. №: Р N002037/01 от 17.07.08
Адвил

Таб. шипучие 400 мг: 2, 8, 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-001362 от 15.12.11
Адвил

Таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 2, 4, 8, 10 и 40 шт.

рег. №: ЛСР-000824/08 от 18.02.08
Адвил для детей

Сусп. д/приема внутрь (клубничная) 100 мг/5 мл: 200 мл фл.

рег. №: ЛП-002446 от 05.05.14
Произведено: FAMAR LYON (Франция)
Адвил Максимум

Капс. 400 мг: 2, 4, 8, 10 и 40 шт.

рег. №: ЛСР-007575/08 от 19.09.08 Дата перерегистрации: 27.05.15
Альдоспрей

Аэрозоль д/наружн. прим. 10%: баллон 90 г

рег. №: П N014359/01-2002 от 02.10.02
Амбене

Р-р д/в/м введения А и В 2 мл/1 мл: 2-камерный шприц 3 шт. в компл. с иглой одноразовой, салфеткой и пластырем

рег. №: П N012045 от 08.12.06

Р-р д/в/м введения А и В в двойных амп. 2 мл/1 мл: комплекты 6 шт.

рег. №: П N012045 от 08.12.06
Произведено: MERCKLE (Германия)
Ауроним

Таб. 100 мг: 20 шт.

рег. №: П N012986/01-2001 от 24.05.01

КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | KETOROLACUM-ZDOROVJE компании «Здоровье»

кеторолак (трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1-карбоновой кислоты) — обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения ЦОГ-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает медикаментозной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.

При приеме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы крови более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–50 мин после приема. Одновременный прием с пищей уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания кеторолака. Обезболивающий эффект развивается через 30–40 мин и продолжается до 4–6 ч после перорального приема препарата .

Обезболивающее действие после в/в и в/м введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1–2 ч, продолжительность действия составляет 4–6 ч. После в/м введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40–50 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в том числе в неизмененной форме (~58%), в форме практически неактивного метаболита р-гидроксикеторолака (~11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~31%). Период полувыведения составляет 4–6 ч. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а период полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

купирование острой боли средней и сильной интенсивности (преимущественно в послеоперационный период и после травм).

Таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4–6 ч, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно повысить до 20 мг. Максимальная суточная доза — 90 мг. Курс лечения — не более 5 дней.

Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Р-р для инъекций

Препарат предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят в/в струйно или в/м медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.

Взрослым в возрасте до 65 лет в/м вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч. При в/в струйном введении (в течение не менее 15 с) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости — по 10–30 мг каждые 6 ч.

Высшая разовая доза: при в/в введении — 30 мг, при однократном в/м введении — 60 мг, при многократном в/м введении — 30 мг.

Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии — 5 дней.

Больным в возрасте старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови — 170–442 мкмоль/л) в/м или в/в струйно вводят по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этих больных не должна превышать 60 мг.

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, нарушение функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, БА, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск развития послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, период беременности и кормления грудью, возраст младше 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в эпигастральной области, в единичных случаях — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи ОПН, нефротический синдром, гломерулонефрит.

Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.

необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, АГ, БА и бронхообструктивным синдромом, а также во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения при хроническом болевом синдроме.

сочетанное применение с пентоксифиллином, антикоагулянтами и препаратами декстрана повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность НПВП и ГКС.

При сочетанном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме крови и удлиняет период его полувыведения.

при передозировке возможны боль в животе, тошнота, pвотa, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при передозировке таблеток), симптоматическая терапия.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Дата добавления: 12.06.2021 г.

КЕТОРОЛАК 0,03/МЛ 1МЛ N10 АМП Р-Р В/В В/М/БИОСИНТЕЗ

Часто – 1-10%, нечасто – 0,1-1%, редко – 0,01%-0,1%, очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура) частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: нечасто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела, нечасто – повышенная потливость, редко – отек языка, лихорадка.

Кеторолак-ЛФ (Беларусь) | СООО «Лекфарм»

Со стороны пищеварительной системы: часто встречаются – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания), носовое кровотечение.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, гематомы, покраснение, бледность, послеоперационные кровотечения.

Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение, отек языка, лихорадка.

Кеторолак :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Кеторолак (Ketorolac)
Обладает выраженным обезболивающим, а также жаропонижающим и противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием (подавлением) синтеза простагландинов. (Простагландины – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Болевой синдром (преимущественно в послеоперационном периоде).
Дозы устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Разовую дозу, составляющую 15-30 мг, вводят каждые 4-6 часов. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 65 лет разовая доза может быть уменьшена. При необходимости препарат можно вводить каждые 2 ч. Максимальная суточная доза – 120 мг. Для лечения острой боли в послеоперационном периоде первая доза составляет 30 мг; введение в той же дозе можно повторить через 15-30 мин. В дальнейшем можно применять по 15 мг каждые 30 мин (до достижения максимальной суточной дозы). Максимальная продолжительность применения препарата – 5 дней. Препарат можно применять внутримышечно, внутривенно и внутрь.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Тошнота, боли в животе, сонливость; реже – понос, беспокойство, головная боль, потливость, отек, боль в месте инъекции. Редко – запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), чувство переполнения желудочно-кишечного тракта, рвота, сухость во рту, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), ульцерогенное (вызывающее язву) действие, нарушение функции печени, миалгии (боль в мышцах), нервозность, парестезии (чувство онемения в конечностях), нарушение способности концентрировать внимание, депрессия (состояние подавленности), эйфория (беспричинное благодушное настроение), бессонница, головокружение, нарушение дыхания, приступы удушья, учащение мочеиспускания, олигурия (резкое уменьшение объема выделяемой мочи), кожный зуд, крапивница, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), изменение вкуса и зрения. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии препарат следует отменить.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина – конечного продукта азотистого обмена – в плазме крови выше 50 мг/л), беременность, кормление грудью, ранний послеродовой период, повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Кеторолак не назначают детям до 16 лет.
С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии), поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.
Таблетки, содержащие по 0,01 г кеторолака трометамина. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,015 или 0,03 г кеторолака трометамина).
Список Б. В защищенном от света месте.
Кеторол, Зоровон, Кетанов, Кетродол, Релак, Торадол, Торолак.
Смотрите также список аналогов препарата Кеторолак.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.


Описание препарата “Кеторолак” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 96232.

Кеторолак раствор для в/м введения 30мг/мл в ампулах 1мл №10 – Планета Здоровья

Наименование

Кеторолак р-р для в/м введ.30мг/мл в амп.1мл в уп №10

Описание

прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Основное действующее вещество

кеторолак трометамин

Форма выпуска

Раствор

Дозировка

30мг/мл

Показания к применению

Острый сильный болевой синдром в послеоперационном периоде (в качестве альтернативы опиоидам для лечения послеоперационной боли).

Способ применения и дозы

Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд. При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.

Применение при беременности и в период лактации

Запрещено.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов. Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе. Третий триместр беременности и во время родов. Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит). Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит). Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения). Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния. Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов. Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами. Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений. Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя. Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Состав

в 1 мл раствора содержится: действующее вещество — кеторолака трометамина — 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

«Тактика выбора препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)»

20 июля 2016 года в ОАО «Клинико – диагностическом центре «Евромедсервис» проведена Врачебная конференция на тему: «Тактика выбора препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)»

Докладчик: врач-травматолог-ортопед Кузьмина Ю.О.

Краткое содержание доклада: в современной практике с заболеваниями, сопровождающимися отёчно-болевым и воспалительным синдромами, может встретиться практически каждый врач. Для лечения данных состояний во всём мире наиболее широко применяются препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). К данной группе отнесены многочисленные препараты, объединённые по принципу общности эффектов, наблюдаемых от их применения.

Основные эффекты препаратов данной группы:

  • противовоспалительный;
  • анальгетический;
  • жаропонижающий;
  • антиагрегационный;
  • иммуносупрессивный.
У различных препаратов данные эффекты могут иметь разную степень выраженности.
     
   НПВС с выраженным противовоспалительным эффектом:
Индометацин, диклофенак (ортофен, вольтарен, наклофен), мелоксикам (мовалис, амелотекс), Фенилбутазон (бутадион), пироксикам, аспирин, ибупрофен (нурофен, бруфен, ибалгин, некст, миг).
     
  Менее выражен противовоспалительный эффект у препаратов:
Целекоксиб (целебрекс), нимесулид (найз, нимесил), парацетамол.
     
  НПВС с наиболее выраженным анальгетическим эффектом:
Диклофенак, лорноксикам (ксефокам), кеторолак (кеторол), кетопрофен (кетонал), метамизол (анальгин), ибупрофен, напроксен.
   
  НПВС с наиболее выраженным жаропонижающим эффектом:
Парацетамол, ибупрофен, напроксен, аспирин.
   
   Антиагрегационным действием в различной степени обладают все НПВС, но наиболее – аспирин.
       
  Следует помнить, что все препараты группы НПВС в той или иной степени обладают иммуносупрессивным эффектом, но наиболее выраженным – индометацин, фенилбутазон, напроксен, ибупрофен.


  Основные показания к применению препаратов группы НПВС: 
  1. Ревматические заболевания:ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера. При больших коллагенозах (СКВ, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.
  2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма.  Чаще используются местные формы НПВС.
  3. Неврологические заболевания: невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.
  4. Почечная, печеночная колика.
  5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.
  6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).
  7. Профилактика артериальных тромбозов.
  8. Дисменорея – для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F2a. Помимо анальгезирующего действия, НПВС уменьшают объем кровопотери.

Препараты данной группы имеют определенные, и часто довольно выраженные побочные эффекты.

  1.  Гастродуоденопатия.
  2. Нефротоксичность. Факторы риска: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.
  3. Гематотоксичность. (Чаще всего – метамизол, фенилбутазон).
  4. Коагулопатия.
  5. Гепатотоксичность. (Чаще всего – метамизол, фенилбутазон).
  6. Реакции гиперчувствительности (аллергия). (Чаще всего – метамизол, фенилбутазон).
  7. Бронхоспазм. (Чаще всего – аспирин).
  8. Пролонгация беременности и замедление родов. При необходимости приема препаратов группы НПВС, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы аспирина.

Препараты группы НПВС, при одновременном приеме с препаратами других групп, могут вступать во взаимодействие. Наиболее известными и частыми из таких взаимодействий являются:

  1. Усиление действия непрямых антикоагулянтов.
  2. Усиление действия пероральных гипогликемических средств.
  3. Ослабление эффекта антигипертензивных препаратов и диуретиков.
  4. Повышение токсичности антибиотиков-аминогликозидов.
  5. Повышение токсичности дигоксина.
  6. Алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) ослабляют всасывание
НПВС. Необходимы интервалы не менее 4 часов.
  1. Глюкокортикоиды и “медленно действующие” (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины) усиливают противовоспалительное действие НПВС.
  2. Наркотические анальгетики и седативные препараты усиливают анальгетическое действие НПВС.
  3. Фенилбутазон (бутадион) – усиление выведения мочевой кислоты.
   Таким образом, препараты группы НПВС применяются для лечения самых различных заболеваний, сопровождающихся болью, повышением температуры тела, явлениями воспаления. При назначении препаратов данной группы стоит сделать акцент на наиболее ожидаемый эффект (противовоспалительный, анальгетический и т.д.). Стоит учесть возможные противопоказания в назначении препаратов данной группы.
В зависимости от поставленных задач и характера заболевания, врач может назначить препараты данной группы в форме различных лекарственных форм – таблетки, растворимые таблетки ил гранулы, капсулы, инъекции, гель, мазь, сироп и т.д.
 
В ОАО «Клинико-диагностическом центре «Евромедсервис» придается огромное значение составлению индивидуального плана лечения для каждого пациента. Препараты группы НПВС рекомендовано применять только назначению врача. При назначении препаратов врачи объясняют необходимость их приема, ожидаемые эффекты, возможные побочные эффекты. Пациенту объясняется форма применения лекарственного препарата (таблетка, гель или другое.), кратность применения (сколько раз в день) и длительность применения (например, 3 дня подряд или 1 раз в неделю). Следуя данным рекомендациям, улучшение самочувствия и выздоровление становится возможным в кратчайшие сроки.

Дозирование кеторолака, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое

Предупреждения черного ящика

Сердечно-сосудистый риск
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут повышать риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта, которые могут быть фатальными
  • Риск может увеличиваться с увеличением продолжительности использования
  • Пациенты с существующим сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска для такого заболевания могут быть подвержены большему риску
  • НПВП противопоказаны при периоперационной боли при операции по аортокоронарному шунтированию (АКШ)
  • Пациентов, получавших НПВП после сердечного приступа, сообщалось о большем количестве вероятность смерти в первый год сердечного приступа по сравнению с пациентами, не получавшими НПВП после первого сердечного приступа
Желудочно-кишечный риск
  • НПВП повышают риск серьезных нежелательных явлений со стороны ЖКТ, включая кровотечение, язвы и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть со смертельным исходом
  • нежелательные явления со стороны ЖКТ могут возникнуть в любой момент я во время использования и без предупреждающих симптомов
  • Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных событий со стороны желудочно-кишечного тракта
Дополнительные предупреждения
  • Серьезное хирургическое вмешательство: противопоказано для профилактического обезболивания
  • АКШ: противопоказано для лечения периоперационной боли в условиях операции АКШ
  • Роды и родоразрешение: Противопоказаны, поскольку они могут отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки
  • Кормящие женщины: Противопоказаны из-за потенциальных побочных эффектов простагландин-ингибирующих препаратов на новорожденных
  • Использование с другими НПВП: Противопоказано пациентам, которые в настоящее время получают аспирин или другие НПВП из-за кумулятивного риска серьезных побочных эффектов, связанных с НПВП
  • Почечный риск: противопоказан при выраженной почечной недостаточности и пациентам с риском почечной недостаточности из-за истощения объема
  • Желудочно-кишечный тракт: Противопоказан с активным язвенная болезнь желудка, недавнее кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта, или язвенная болезнь в анамнезе или кровотечение из желудочно-кишечного тракта
  • Риск кровотечения: подавляет функцию тромбоцитов; противопоказан при подозрении или подтвержденном цереброваскулярном кровотечении, геморрагическом диатезе, неполном гемостазе и высоком риске кровотечения
  • Доказанная гиперчувствительность: Противопоказан при ранее продемонстрированной гиперчувствительности к кеторолаку или аллергических проявлениях к аспирину или другим НПВП
  • Для внутривенных инъекций или внутривенно: противопоказано для внутривенного введения. из-за содержания алкоголя.
  • Возникли реакции гиперчувствительности, от бронхоспазма до анафилактического шока, и при введении первой дозы кеторолака должны быть доступны соответствующие меры противодействия

Противопоказания

Продолжительность терапии> 5 дней

Не при хронической или незначительной боли

Подтвержденная гиперчувствительность к кеторолаку или аллергические проявления на аспирин или другие НПВП; при первой инъекции кеторолака должны быть доступны соответствующие меры противодействия.

Серьезное хирургическое вмешательство: Противопоказано для профилактического обезболивания; противопоказан для лечения периоперационной боли при операции АКШ.

Акушер-гинеколог: Противопоказан во время схваток и родоразрешения, поскольку может отрицательно повлиять на кровообращение плода и подавить сокращения матки; противопоказан кормящим женщинам из-за потенциальных побочных эффектов препаратов, ингибирующих простагландины, на новорожденных

Почечный: противопоказан при выраженной почечной недостаточности и пациентам с риском почечной недостаточности из-за истощения объема

GI: Противопоказан при предыдущей или активной язвенной болезни , предыдущее или текущее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация

Риск кровотечения: из-за подавления функции тромбоцитов; противопоказан при подозрении или подтвержденном цереброваскулярном кровотечении, геморрагическом диатезе, неполном гемостазе и высоком риске кровотечения

Использование с другими НПВП: Противопоказано пациентам, которые в настоящее время принимают аспирин или другие НПВП, из-за совокупного риска индукции серьезных побочных эффектов, связанных с НПВП

Противопоказано для интратекального или эпидурального введения из-за содержания алкоголя

С осторожностью

С осторожностью применять в периоперационных условиях, при тонзиллэктомии у детей (может помешать гемостазу), при перфорации желудка, почечной / печеночной недостаточности, заболеваниях печени / почек в анамнезе, сопутствующих антикоагулянтах терапия, артериальная гипертензия (может вызвать новое начало артериальной гипертензии или обострение существующей артериальной гипертензии)

Пероральная терапия должна использоваться только в качестве продолжения после начальной парентеральной терапии

Ограниченные данные, подтверждающие безопасное использование парентерального лечения несколькими дозами у детей

ок диоваскулярное повреждение

Длительный прием НПВП может привести к папиллярному некрозу почек и другим повреждениям почек; пациенты с наибольшим риском включают пожилых людей; лица с нарушением функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени или недостатком соли; и те, кто принимает диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина

Риск серьезных кожных реакций

Может вызывать сонливость, помутнение зрения и головокружение; может ухудшать способность работать с тяжелым оборудованием

Может повышать риск гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности, у пациентов с диабетом, пожилых людей и при одновременном применении с другими агентами, способными вызывать гиперкалиемию

Не применять пациентам с аспирино-чувствительной астмой (может возникнуть тяжелый бронхоспазм)

Риск сердечной недостаточности (HF)

  • НПВП могут вызвать сердечную недостаточность за счет ингибирования простагландина, что приводит к задержке натрия и воды, повышению системного сосудистого сопротивления и снижению реакции на диуретики
  • НПВП должны быть избегать или отозвать по возможности
  • AHA / ACC Рекомендации по сердечной недостаточности; Тираж.2016; 134

Кеторолак – StatPearls – Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Кеторолак – это лекарство, используемое для лечения и лечения острой умеренной и сильной боли. Он относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов. В этом упражнении излагаются показания, действия и противопоказания для кеторолака как ценного средства при лечении острой боли. Также будет выделен механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы (например,g., противопоказания, мониторинг, токсичность), подходящие для членов межпрофессиональной группы при лечении пациентов с острой умеренной или сильной болью.

Цели:

  • Просмотрите показания и соответствующую дозировку кеторолака.

  • Определите наиболее частые побочные эффекты кеторолака.

  • Обобщите противопоказания кеторолака.

  • Подчеркните важность сотрудничества и координации между межпрофессиональной командой для улучшения ухода за пациентами при дозировании, мониторинге и выборе подходящих пациентов для использования кеторолака для улучшения результатов для пациентов с острой умеренной или сильной болью.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Показания

Кеторолак – это одобренный FDA препарат, используемый для лечения умеренной и сильной острой боли [1]. Он относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Кеторолак универсален, так как он доступен в формах с несколькими дозами: перорально, назальный спрей, внутривенно или внутримышечно. Его обычно используют в послеоперационном периоде для снятия боли. В сочетании с опиоидами кеторолак приводит к значительному снижению потребности в опиоидах и снижает частоту побочных эффектов, таких как рвота и снижение перистальтики желудочно-кишечного тракта.[1] У детей кеторолак так же эффективен, как и основные опиоидные анальгетики. [2] Таким образом, это отличная альтернатива или дополнение к обезболиванию для педиатров (не по прямому назначению для острой умеренной и сильной боли) или взрослых людей, у которых есть опасения относительно опиоидной зависимости. В отделении неотложной помощи он успешно лечит скелетно-мышечную боль, мигрень и серповидно-клеточный криз. Наконец, НПВП, такие как кеторолак, эффективны при боли, связанной с раком, который метастазировал в кости.[3]

Механизм действия

Точный механизм действия кеторолака неизвестен. Кеторолак, как и другие НПВП, блокирует циклооксигеназы (ЦОГ), которые представляют собой ферменты, превращающие арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан. Подавление этих веществ уменьшает боль, жар и воспаление. [4] Кеторолак делает это путем ингибирования как циклооксигеназы-1, так и циклооксигеназы-2. Он продемонстрировал более высокую эффективность, чем большинство других НПВП. [3]

Администрация

Кеторолак вводится перорально, через назальный спрей, внутривенно или внутримышечно.Пероральный вариант следует вводить только после в / в или в / м кеторолака. Прием кеторолака не должен превышать пяти дней, учитывая повышенный риск сердечных тромботических событий, почечной недостаточности, язвенной болезни и повышенный риск кровотечения за пределами этой точки.

Дозирование для взрослых

Внутривенное и внутримышечное дозирование для взрослых рекомендуется из расчета 30 мг однократной дозы или 30 мг каждые 6 часов, но не более 120 мг в течение 24 часов.

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых – однократная доза 20 мг после внутривенной или внутримышечной терапии, затем 10 мг каждые 4-6 часов, но не более 40 мг в течение 24 часов.

Период полувыведения: 5,6 часа для однократной дозы 30 мг в / м или однократной пероральной дозы 10 мг

Педиатрическое дозирование (не по инструкции для острой умеренной и сильной боли; кеторолак не одобрен для использования в возрасте до 17 лет)

Менее 2 лет:

От 2 до 16 лет:

Более 16 лет, менее 50 кг:

  • Внутривенно: 15 мг однократно или 15 мг каждые 6 часов; не превышайте 60 мг / день

  • В / м: 30 мг однократно или 15 мг каждые 6 часов; не превышайте 60 мг / день

  • PO: 10 мг один раз после внутривенной / внутримышечной терапии, затем 10 мг каждые 6 часов; не превышайте 40 мг / день

Более 16 лет, более 50 кг:

Побочные эффекты

Как и другие НПВП, кеторолак коррелирует со значительными рисками со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и сердечно-сосудистой системы.[3] В желудочно-кишечном тракте он может вызывать пептические язвы и / или перфорацию желудка или кишечника. В обширном совокупном наборе данных было показано, что все НПВП, включая ингибиторы ЦОГ2, увеличивают относительный риск развития пептических язв, при этом кеторолак имеет самый высокий ОР – 11,5 [5]. Благодаря своим антиагрегантным свойствам кеторолак увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Он также увеличивает риск послеоперационного кровотечения по сравнению с опиоидами. [6]

Кеторолак может вызвать повышенный риск сердечно-сосудистых тромботических событий, инфаркта миокарда и геморрагического инсульта.Сердечная недостаточность является значительным фактором риска побочных эффектов НПВП. В большом исследовании «случай-контроль», охватывающем несколько европейских стран, был изучен риск сердечной недостаточности для 27 различных НПВП, включая 92 163 госпитализированных пациента с сердечной недостаточностью и 824 6403 пациента из контрольной группы. Было показано, что семь НПВП увеличивают риск сердечной недостаточности, причем у кеторолака самое высокое отношение шансов 1,83 против самого низкого отношения шансов 1,16 для напроксена [7]. Наконец, кеторолак может вызвать повреждение и отказ почек.В популяционном исследовании случай-контроль, проведенном в южной Италии, было показано, что кеторолак имеет самое высокое отношение шансов увеличения кумулятивного риска хронического заболевания почек (или 2,58 после 0-90-дневного применения против 1,08 для любого НПВП). [8]

Побочные эффекты значительно усиливаются при использовании в более высоких дозах, в течение более пяти дней и у пациентов старше 75 лет.

Противопоказания

Кеторолак противопоказан лицам с побочными реакциями или аллергией на НПВП.Не рекомендуется назначать интраоперационно или предоперационно из-за повышенного риска кровотечения. Не рекомендуется во время схваток и родоразрешения, так как отрицательно влияет на кровообращение плода и уменьшает сокращение матки. [9] Пациентам с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью кеторолак противопоказан, поскольку он может увеличить задержку жидкости и ухудшить функцию почек. Противопоказания для приема кеторолака со стороны желудочно-кишечного тракта включают пациентов с активной язвенной болезнью, недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией желудочно-кишечного тракта.При назначении кеторолака пожилым людям необходимо соблюдать особую осторожность [3].

Мониторинг

Из-за повышенного риска кровотечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет кровотечения GI; Рекомендация состоит в том, чтобы получить общий анализ крови (ОАК) на исходном уровне и периодически контролировать его. Поскольку это лекарство в первую очередь подвергается метаболизму в печени, функциональные пробы печени следует проверять на исходном уровне и регулярно контролировать, особенно у пациентов с нарушением функции печени.Перед введением этого лекарства необходимо оценить функцию почек с помощью креатинина и диуреза и внимательно следить за этим, учитывая, что кеторолак выводится через почки и может вызвать повреждение почек.

Токсичность

Большие количества или длительное использование кеторолака может привести к гепатотоксичности и почечной токсичности. Кеторолак может вызывать множественные кожные проблемы, такие как токсический эпидермальный некролиз. В сочетании с литием он увеличивает риск отравления литием, поскольку литий также выводится через почки.

Улучшение результатов команды здравоохранения

В свете нынешней опиоидной эпидемии в Соединенных Штатах очень важно искать альтернативные методы уменьшения боли, которые либо уменьшают, либо устраняют необходимость введения опиоидов. Группы повышенного риска злоупотребления опиоидами включают молодых мужчин, лиц, злоупотреблявших опиоидами в анамнезе, и лиц со значительными историями психического здоровья [10]. Клиницисты должны предпринять целенаправленные усилия для выявления пациентов в этих группах населения и, в целом, по возможности сократить их практику назначения опиоидов.При изучении практики выписывания рецептов в отделениях неотложной помощи, недавняя общая тенденция показывает уменьшение количества выписываемых по рецептам опиоидов, но многое еще предстоит улучшить. [11]

Кеторолак продемонстрировал эффективность, равную эффективности морфина, при использовании в послеоперационном периоде. Он имеет значительный потенциал для использования в отделениях неотложной помощи при умеренной и сильной боли, при которой опиоиды часто назначают регулярно. При рассмотрении опиоидов для лечения острой боли может быть полезен мультимодальный подход, позволяющий сократить введение опиоидов в максимально возможной степени.Межпрофессиональная команда также может быть полезна для правильного определения людей, которым могут быть полезны альтернативные обезболивающие или вмешательств, и для координации или помощи в реализации этих альтернативных стратегий. Учитывая относительно высокий профиль токсичности кеторолака и тот факт, что пероральная форма рекомендуется для введения только после внутривенной или внутримышечной дозировки, в идеале поддерживается очень плавное межпрофессиональное сотрудничество для уменьшения неблагоприятных исходов и обеспечения того, чтобы это лекарство получали правильные люди.

Медицинские работники несут основную ответственность за выявление лиц, которым могут быть полезны неопиоидные обезболивающие как в отделении неотложной помощи, так и в послеоперационном периоде. Рекомендуется включить в этот процесс фармацевтов, учитывая их опыт в фармакокинетике лекарств и правильном дозировании. Фармацевты также могут гарантировать снижение неблагоприятных взаимодействий между лекарственными средствами и помочь решить, какие пациенты будут идеальными кандидатами для приема кеторолака.Медсестры играют жизненно важную роль, учитывая, что они проводят большую часть времени с пациентами и являются лицами, ответственными за введение кеторолака в его пероральной, внутривенной и внутримышечной формах. Они также помогают контролировать токсичность. Медсестры также могут служить связующим звеном между заказчиком и пациентом, информируя поставщиков о любых побочных эффектах и ​​защищая пациентов, которые могут быть подходящими кандидатами на прием кеторолака. Как медсестры, так и фармацевты несут ответственность за то, чтобы сообщать о любых проблемах или проблемах остальным членам медицинской бригады.

Координация общения между всеми вышеперечисленными лицами в межпрофессиональной команде имеет важное значение для обеспечения того, чтобы пациент получал надлежащую помощь в отношении этого лекарства, тем самым оптимизируя результаты его использования. [Уровень 5]

Дополнительное образование / Вопросы для повторения

Ссылки

1.
Gillis JC, Brogden RN. Кеторолак. Переоценка его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтическое использование при лечении боли.Наркотики. 1997 Янв; 53 (1): 139-88. [PubMed:

53]

2.
Форрест Дж. Б., Хейтлингер Э. Л., Ревелл С. Кеторолак для послеоперационного обезболивания у детей. Drug Saf. 1997 Май; 16 (5): 309-29. [PubMed: 9187531]
3.
Вача М.Э., Хуанг В., Мандо-Вандрик Дж. Роль подкожного кеторолака в лечении боли. Hosp Pharm. 2015 Февраль; 50 (2): 108-12. [Бесплатная статья PMC: PMC4336012] [PubMed: 25717205]
4.
Hiľovská L, Jendželovský R, Fedoročko P. Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов в химиотерапии.Мол Клин Онкол. 2015 Янв; 3 (1): 3-12. [Бесплатная статья PMC: PMC4251142] [PubMed: 25469262]
5.
Drini M. Язвенная болезнь желудка и нестероидные противовоспалительные препараты. Aust Prescr. 2017 июн; 40 (3): 91-93. [Бесплатная статья PMC: PMC5478398] [PubMed: 28798512]
6.
Strom BL, Berlin JA, Kinman JL, Spitz PW, Hennessy S, Feldman H, Kimmel S, Carson JL. Парентеральный кеторолак и риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта и операционного поля. Постмаркетинговое наблюдение.ДЖАМА. 1996 7 февраля; 275 (5): 376-82. [PubMed: 8569017]
7.
Arfè A, Scotti L, Varas-Lorenzo C, Nicotra F, Zambon A, Kollhorst B, Schink T, Garbe E, Herings R, Straatman H, Schade R, Villa M, Lucchi S, Valkhoff V, Romio S, Thiessard F, Schuemie M, Pariente A, Sturkenboom M, Corrao G., Консорциум проекта по безопасности нестероидных противовоспалительных препаратов (SOS). Нестероидные противовоспалительные препараты и риск сердечной недостаточности в четырех европейских странах: вложенное исследование случай-контроль. BMJ.2016 28 сентября; 354: i4857. [PubMed: 27682515]
8.
Ingrasciotta Y, Sultana J, Giorgianni F, Fontana A, Santangelo A, Tari DU, Santoro D, Arcoraci V, Perrotta M, Ibanez L, Trifirò G. противовоспалительные препараты и хроническое заболевание почек: популяционное исследование случай-контроль. PLoS One. 2015; 10 (4): e0122899. [Бесплатная статья PMC: PMC4399982] [PubMed: 25880729]
9.
Bloor M, Paech M. Нестероидные противовоспалительные препараты во время беременности и начала лактации.Anesth Analg. 2013 Май; 116 (5): 1063-75. [PubMed: 23558845]
10.
Cragg A, Hau JP, Woo SA, Kitchen SA, Liu C, Doyle-Waters MM, Hohl CM. Факторы риска злоупотребления прописанными опиоидами: систематический обзор и метаанализ. Ann Emerg Med. 2019 ноя; 74 (5): 634-646. [PubMed: 31229388]
11.
Глебер Р., Вилке Г.М., Кастильо Е.М., Бреннан Дж., Ояма Л., Койн С.Дж. Тенденции в практике назначения опиоидов врачам неотложной помощи во время опиоидного кризиса в США. Am J Emerg Med.2020 апр; 38 (4): 735-740. [PubMed: 31227419]

Кеторолак – StatPearls – Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Кеторолак – это лекарство, используемое для лечения и лечения острой умеренной и сильной боли. Он относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов. В этом упражнении излагаются показания, действия и противопоказания для кеторолака как ценного средства при лечении острой боли. Также будет выделен механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы (например,g., противопоказания, мониторинг, токсичность), подходящие для членов межпрофессиональной группы при лечении пациентов с острой умеренной или сильной болью.

Цели:

  • Просмотрите показания и соответствующую дозировку кеторолака.

  • Определите наиболее частые побочные эффекты кеторолака.

  • Обобщите противопоказания кеторолака.

  • Подчеркните важность сотрудничества и координации между межпрофессиональной командой для улучшения ухода за пациентами при дозировании, мониторинге и выборе подходящих пациентов для использования кеторолака для улучшения результатов для пациентов с острой умеренной или сильной болью.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Показания

Кеторолак – это одобренный FDA препарат, используемый для лечения умеренной и сильной острой боли [1]. Он относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Кеторолак универсален, так как он доступен в формах с несколькими дозами: перорально, назальный спрей, внутривенно или внутримышечно. Его обычно используют в послеоперационном периоде для снятия боли. В сочетании с опиоидами кеторолак приводит к значительному снижению потребности в опиоидах и снижает частоту побочных эффектов, таких как рвота и снижение перистальтики желудочно-кишечного тракта.[1] У детей кеторолак так же эффективен, как и основные опиоидные анальгетики. [2] Таким образом, это отличная альтернатива или дополнение к обезболиванию для педиатров (не по прямому назначению для острой умеренной и сильной боли) или взрослых людей, у которых есть опасения относительно опиоидной зависимости. В отделении неотложной помощи он успешно лечит скелетно-мышечную боль, мигрень и серповидно-клеточный криз. Наконец, НПВП, такие как кеторолак, эффективны при боли, связанной с раком, который метастазировал в кости.[3]

Механизм действия

Точный механизм действия кеторолака неизвестен. Кеторолак, как и другие НПВП, блокирует циклооксигеназы (ЦОГ), которые представляют собой ферменты, превращающие арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан. Подавление этих веществ уменьшает боль, жар и воспаление. [4] Кеторолак делает это путем ингибирования как циклооксигеназы-1, так и циклооксигеназы-2. Он продемонстрировал более высокую эффективность, чем большинство других НПВП. [3]

Администрация

Кеторолак вводится перорально, через назальный спрей, внутривенно или внутримышечно.Пероральный вариант следует вводить только после в / в или в / м кеторолака. Прием кеторолака не должен превышать пяти дней, учитывая повышенный риск сердечных тромботических событий, почечной недостаточности, язвенной болезни и повышенный риск кровотечения за пределами этой точки.

Дозирование для взрослых

Внутривенное и внутримышечное дозирование для взрослых рекомендуется из расчета 30 мг однократной дозы или 30 мг каждые 6 часов, но не более 120 мг в течение 24 часов.

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых – однократная доза 20 мг после внутривенной или внутримышечной терапии, затем 10 мг каждые 4-6 часов, но не более 40 мг в течение 24 часов.

Период полувыведения: 5,6 часа для однократной дозы 30 мг в / м или однократной пероральной дозы 10 мг

Педиатрическое дозирование (не по инструкции для острой умеренной и сильной боли; кеторолак не одобрен для использования в возрасте до 17 лет)

Менее 2 лет:

От 2 до 16 лет:

Более 16 лет, менее 50 кг:

  • Внутривенно: 15 мг однократно или 15 мг каждые 6 часов; не превышайте 60 мг / день

  • В / м: 30 мг однократно или 15 мг каждые 6 часов; не превышайте 60 мг / день

  • PO: 10 мг один раз после внутривенной / внутримышечной терапии, затем 10 мг каждые 6 часов; не превышайте 40 мг / день

Более 16 лет, более 50 кг:

Побочные эффекты

Как и другие НПВП, кеторолак коррелирует со значительными рисками со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и сердечно-сосудистой системы.[3] В желудочно-кишечном тракте он может вызывать пептические язвы и / или перфорацию желудка или кишечника. В обширном совокупном наборе данных было показано, что все НПВП, включая ингибиторы ЦОГ2, увеличивают относительный риск развития пептических язв, при этом кеторолак имеет самый высокий ОР – 11,5 [5]. Благодаря своим антиагрегантным свойствам кеторолак увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Он также увеличивает риск послеоперационного кровотечения по сравнению с опиоидами. [6]

Кеторолак может вызвать повышенный риск сердечно-сосудистых тромботических событий, инфаркта миокарда и геморрагического инсульта.Сердечная недостаточность является значительным фактором риска побочных эффектов НПВП. В большом исследовании «случай-контроль», охватывающем несколько европейских стран, был изучен риск сердечной недостаточности для 27 различных НПВП, включая 92 163 госпитализированных пациента с сердечной недостаточностью и 824 6403 пациента из контрольной группы. Было показано, что семь НПВП увеличивают риск сердечной недостаточности, причем у кеторолака самое высокое отношение шансов 1,83 против самого низкого отношения шансов 1,16 для напроксена [7]. Наконец, кеторолак может вызвать повреждение и отказ почек.В популяционном исследовании случай-контроль, проведенном в южной Италии, было показано, что кеторолак имеет самое высокое отношение шансов увеличения кумулятивного риска хронического заболевания почек (или 2,58 после 0-90-дневного применения против 1,08 для любого НПВП). [8]

Побочные эффекты значительно усиливаются при использовании в более высоких дозах, в течение более пяти дней и у пациентов старше 75 лет.

Противопоказания

Кеторолак противопоказан лицам с побочными реакциями или аллергией на НПВП.Не рекомендуется назначать интраоперационно или предоперационно из-за повышенного риска кровотечения. Не рекомендуется во время схваток и родоразрешения, так как отрицательно влияет на кровообращение плода и уменьшает сокращение матки. [9] Пациентам с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью кеторолак противопоказан, поскольку он может увеличить задержку жидкости и ухудшить функцию почек. Противопоказания для приема кеторолака со стороны желудочно-кишечного тракта включают пациентов с активной язвенной болезнью, недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией желудочно-кишечного тракта.При назначении кеторолака пожилым людям необходимо соблюдать особую осторожность [3].

Мониторинг

Из-за повышенного риска кровотечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет кровотечения GI; Рекомендация состоит в том, чтобы получить общий анализ крови (ОАК) на исходном уровне и периодически контролировать его. Поскольку это лекарство в первую очередь подвергается метаболизму в печени, функциональные пробы печени следует проверять на исходном уровне и регулярно контролировать, особенно у пациентов с нарушением функции печени.Перед введением этого лекарства необходимо оценить функцию почек с помощью креатинина и диуреза и внимательно следить за этим, учитывая, что кеторолак выводится через почки и может вызвать повреждение почек.

Токсичность

Большие количества или длительное использование кеторолака может привести к гепатотоксичности и почечной токсичности. Кеторолак может вызывать множественные кожные проблемы, такие как токсический эпидермальный некролиз. В сочетании с литием он увеличивает риск отравления литием, поскольку литий также выводится через почки.

Улучшение результатов команды здравоохранения

В свете нынешней опиоидной эпидемии в Соединенных Штатах очень важно искать альтернативные методы уменьшения боли, которые либо уменьшают, либо устраняют необходимость введения опиоидов. Группы повышенного риска злоупотребления опиоидами включают молодых мужчин, лиц, злоупотреблявших опиоидами в анамнезе, и лиц со значительными историями психического здоровья [10]. Клиницисты должны предпринять целенаправленные усилия для выявления пациентов в этих группах населения и, в целом, по возможности сократить их практику назначения опиоидов.При изучении практики выписывания рецептов в отделениях неотложной помощи, недавняя общая тенденция показывает уменьшение количества выписываемых по рецептам опиоидов, но многое еще предстоит улучшить. [11]

Кеторолак продемонстрировал эффективность, равную эффективности морфина, при использовании в послеоперационном периоде. Он имеет значительный потенциал для использования в отделениях неотложной помощи при умеренной и сильной боли, при которой опиоиды часто назначают регулярно. При рассмотрении опиоидов для лечения острой боли может быть полезен мультимодальный подход, позволяющий сократить введение опиоидов в максимально возможной степени.Межпрофессиональная команда также может быть полезна для правильного определения людей, которым могут быть полезны альтернативные обезболивающие или вмешательств, и для координации или помощи в реализации этих альтернативных стратегий. Учитывая относительно высокий профиль токсичности кеторолака и тот факт, что пероральная форма рекомендуется для введения только после внутривенной или внутримышечной дозировки, в идеале поддерживается очень плавное межпрофессиональное сотрудничество для уменьшения неблагоприятных исходов и обеспечения того, чтобы это лекарство получали правильные люди.

Медицинские работники несут основную ответственность за выявление лиц, которым могут быть полезны неопиоидные обезболивающие как в отделении неотложной помощи, так и в послеоперационном периоде. Рекомендуется включить в этот процесс фармацевтов, учитывая их опыт в фармакокинетике лекарств и правильном дозировании. Фармацевты также могут гарантировать снижение неблагоприятных взаимодействий между лекарственными средствами и помочь решить, какие пациенты будут идеальными кандидатами для приема кеторолака.Медсестры играют жизненно важную роль, учитывая, что они проводят большую часть времени с пациентами и являются лицами, ответственными за введение кеторолака в его пероральной, внутривенной и внутримышечной формах. Они также помогают контролировать токсичность. Медсестры также могут служить связующим звеном между заказчиком и пациентом, информируя поставщиков о любых побочных эффектах и ​​защищая пациентов, которые могут быть подходящими кандидатами на прием кеторолака. Как медсестры, так и фармацевты несут ответственность за то, чтобы сообщать о любых проблемах или проблемах остальным членам медицинской бригады.

Координация общения между всеми вышеперечисленными лицами в межпрофессиональной команде имеет важное значение для обеспечения того, чтобы пациент получал надлежащую помощь в отношении этого лекарства, тем самым оптимизируя результаты его использования. [Уровень 5]

Дополнительное образование / Вопросы для повторения

Ссылки

1.
Gillis JC, Brogden RN. Кеторолак. Переоценка его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтическое использование при лечении боли.Наркотики. 1997 Янв; 53 (1): 139-88. [PubMed:

53]

2.
Форрест Дж. Б., Хейтлингер Э. Л., Ревелл С. Кеторолак для послеоперационного обезболивания у детей. Drug Saf. 1997 Май; 16 (5): 309-29. [PubMed: 9187531]
3.
Вача М.Э., Хуанг В., Мандо-Вандрик Дж. Роль подкожного кеторолака в лечении боли. Hosp Pharm. 2015 Февраль; 50 (2): 108-12. [Бесплатная статья PMC: PMC4336012] [PubMed: 25717205]
4.
Hiľovská L, Jendželovský R, Fedoročko P. Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов в химиотерапии.Мол Клин Онкол. 2015 Янв; 3 (1): 3-12. [Бесплатная статья PMC: PMC4251142] [PubMed: 25469262]
5.
Drini M. Язвенная болезнь желудка и нестероидные противовоспалительные препараты. Aust Prescr. 2017 июн; 40 (3): 91-93. [Бесплатная статья PMC: PMC5478398] [PubMed: 28798512]
6.
Strom BL, Berlin JA, Kinman JL, Spitz PW, Hennessy S, Feldman H, Kimmel S, Carson JL. Парентеральный кеторолак и риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта и операционного поля. Постмаркетинговое наблюдение.ДЖАМА. 1996 7 февраля; 275 (5): 376-82. [PubMed: 8569017]
7.
Arfè A, Scotti L, Varas-Lorenzo C, Nicotra F, Zambon A, Kollhorst B, Schink T, Garbe E, Herings R, Straatman H, Schade R, Villa M, Lucchi S, Valkhoff V, Romio S, Thiessard F, Schuemie M, Pariente A, Sturkenboom M, Corrao G., Консорциум проекта по безопасности нестероидных противовоспалительных препаратов (SOS). Нестероидные противовоспалительные препараты и риск сердечной недостаточности в четырех европейских странах: вложенное исследование случай-контроль. BMJ.2016 28 сентября; 354: i4857. [PubMed: 27682515]
8.
Ingrasciotta Y, Sultana J, Giorgianni F, Fontana A, Santangelo A, Tari DU, Santoro D, Arcoraci V, Perrotta M, Ibanez L, Trifirò G. противовоспалительные препараты и хроническое заболевание почек: популяционное исследование случай-контроль. PLoS One. 2015; 10 (4): e0122899. [Бесплатная статья PMC: PMC4399982] [PubMed: 25880729]
9.
Bloor M, Paech M. Нестероидные противовоспалительные препараты во время беременности и начала лактации.Anesth Analg. 2013 Май; 116 (5): 1063-75. [PubMed: 23558845]
10.
Cragg A, Hau JP, Woo SA, Kitchen SA, Liu C, Doyle-Waters MM, Hohl CM. Факторы риска злоупотребления прописанными опиоидами: систематический обзор и метаанализ. Ann Emerg Med. 2019 ноя; 74 (5): 634-646. [PubMed: 31229388]
11.
Глебер Р., Вилке Г.М., Кастильо Е.М., Бреннан Дж., Ояма Л., Койн С.Дж. Тенденции в практике назначения опиоидов врачам неотложной помощи во время опиоидного кризиса в США. Am J Emerg Med.2020 апр; 38 (4): 735-740. [PubMed: 31227419]

Кеторолак для приема внутрь: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

См. Также раздел «Предупреждение».

Может возникнуть расстройство желудка, тошнота, рвота, запор, диарея, газы, головокружение или сонливость. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Это лекарство может повысить кровяное давление. Регулярно проверяйте свое кровяное давление и сообщайте врачу, если результаты будут высокими.

Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: обморок, учащенное / учащенное сердцебиение, изменения слуха (например, звон в ушах), психические изменения / изменения настроения (например, спутанность сознания, депрессия), постоянные / сильная головная боль, боль в животе, изменения зрения (например, нечеткость зрения), симптомы сердечной недостаточности (например, отек лодыжек / ступней, необычная усталость, необычное / внезапное увеличение веса).

Немедленно сообщите своему врачу, если возникает какой-либо из этих редких, но серьезных побочных эффектов: легкие синяки / кровотечения, признаки проблем с почками (например, изменение количества мочи), признаки инфекции (такие как лихорадка, озноб, стойкая боль. горло), симптомы менингита (например, ригидность шеи без объяснения причин, лихорадка).

Этот препарат может редко вызывать серьезные (возможно, смертельные) заболевания печени. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть какие-либо симптомы поражения печени, в том числе: темная моча, боль в животе / животе, постоянная тошнота / рвота, пожелтение глаз / кожи.

Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, включая: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США –

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов.Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде – Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Кеторолак: применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Кеторолак – это НПВП, используемый для лечения умеренной и сильной боли, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, нарушений менструального цикла и головных болей.

Торговые наименования

Acular, Acuvail, Omidria, Readysharp Anesthetics Plus Ketorolac, Sprix, Toradol, Toronova Suik

Общее название
Ketorolac
Ketorolac
Ketorolac
Кеторолак
904 представляет собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) и коммерчески доступно в виде таблеток для перорального применения, инъекций, назального спрея и офтальмологического раствора. 9 10 13 14 15

Обезболивающие свойства делают его полезным инструментом обезболивания во многих ситуациях, включая послеоперационную боль, ревматоидный артрит, остеоартрит, нарушения менструального цикла, головные боли, боли в спине и мягких тканях, а также анкилозирующий спондилит. 12 Поразительно, но эффективность кеторолака схожа со стандартными дозами морфина и меперидина, что делает его полезным средством, предохраняющим от опиоидов. 11

Тип
Малая молекула
Группы
Утверждено
Структура
Вес
Среднее значение: 255,2686
Моноизотопный: 255,089543287 15220 9013 905 905 905 905 H 905 905 905 905 905 905 905 905 H 905 905 905 905 905 905
Синонимы
  • Кеторолак
  • Кеторолак
  • Кеторолако
  • Кеторолак
  • rac-Ketorolac
Внешние идентификаторы
Стеролак
902 Противовоспалительный препарат
902 жаропонижающие, обезболивающие и противовоспалительные свойства. 2 Он показан для краткосрочного лечения острой боли, требующего того уровня обезболивания, который предлагают опиоиды. 14 Клиницисты могут назначить кеторолак для лечения послеоперационной боли, боли в спине и мягких тканях, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, нарушений менструального цикла и головных болей среди других заболеваний. 12 Независимо от этиологии боли пациенты должны использовать минимально возможную дозу и избегать использования кеторолака в течение длительного периода времени (в идеале ≤ 5 дней). 14 Преимущество выбора кеторолака перед другими анальгетиками с аналогичной эффективностью заключается в том, что при использовании кеторолака не возникает риска зависимости или толерантности. 2

Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Наука о данных

Обнаружение лекарств

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных ADMET

Сопутствующие условия
Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты

Фармакодинамика

Кеторолак является неселективным НПВП и действует путем ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые обычно отвечают за превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Фермент ЦОГ-1 является конститутивно активным и может быть обнаружен в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка и эндотелии сосудов. С другой стороны, фермент ЦОГ-2 индуцируется и опосредует воспаление, боль и жар.

В результате ингибирование фермента ЦОГ-1 связано с повышенным риском кровотечения и риском язвы желудка, в то время как желаемые противовоспалительные и обезболивающие свойства связаны с ингибированием фермента ЦОГ-2. 3 Таким образом, несмотря на его эффективность в лечении боли, кеторолак не следует использовать в течение длительного времени, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов, таких как желудочно-кишечное кровотечение, пептические язвы и перфорации. 7

Механизм действия

Кеторолак подавляет ключевые пути синтеза простагландинов, что имеет решающее значение для механизма его действия. 4 Хотя кеторолак является неселективным и ингибирует как ферменты ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, его клиническая эффективность определяется его ингибированием ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-2 является индуцибельным и отвечает за преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, которые опосредуют воспаление и боль. Блокируя этот путь, кеторолак обеспечивает обезболивание и уменьшает воспаление. 3 Кеторолак вводится в виде рацемической смеси; однако энантиомер «S» в значительной степени отвечает за его фармакологическую активность. 6

Всасывание

Кеторолак быстро и полностью абсорбируется после перорального приема с биодоступностью 80% после перорального приема. 14,14,14 4 Cmax достигается через 20-60 минут после введения, а после внутримышечного введения площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) пропорциональна введенной дозе. 1

После внутримышечного введения кеторолак демонстрирует время достижения максимальной концентрации в плазме (tmax) приблизительно 45-50 минут и tmax 30-40 минут после перорального приема. 4 Скорость абсорбции может быть снижена с пищей; Однако степень абсорбции остается неизменной. 4

Объем распределения

Кажущийся объем распределения кеторолака у здоровых людей составляет 0,25 л / кг или меньше. 4

Связывание с белками

> 99% кеторолака связывается с белками плазмы. 1

Метаболизм

Кеторолак в значительной степени метаболизируется путем гидроксилирования или конъюгации в печени; однако, похоже, что ключевым метаболическим путем является конъюгация с глюкуроновой кислотой. 14,4 Ферменты, участвующие в метаболизме фазы I, включают CYP2C8 и CYP2C9, в то время как метаболизм фазы II осуществляется UDP-глюкуронозилтрансферазой (UGT) 2B7. 8

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции

Путь выведения

Кеторолак в первую очередь выводится почками, и примерно 92% дозы может быть выделено с мочой, при этом 60% этой доли восстанавливается без изменений, а 40% восстанавливается в виде метаболитов.Кроме того, с калом выводится 6% разовой дозы. 14

Период полураспада

Кеторолака трометамин вводят в виде рацемической смеси, поэтому необходимо учитывать период полураспада каждого энантиомера. Период полураспада S-энантиомера составляет ~ 2,5 часа, а период полураспада R-энантиомера составляет ~ 5 часов. На основании этих данных S-энантиомер очищается примерно в два раза быстрее, чем R-энантиомер. 14

Клиренс

Плазменный клиренс кеторолака равен 0.021 до 0,037 л / ч / кг. 4 Кроме того, исследования показали, что клиренс кеторолака при пероральном, в / м и в / в приеме сопоставим, что предполагает линейную кинетику. 14 Следует также отметить, что клиренс у детей примерно вдвое больше, чем у взрослых. 5

Побочные эффекты

Сократите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах.

Токсичность

Частота побочных эффектов увеличивается с более высокими дозами кеторолака. Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты у пациентов, встречающиеся с частотой более 10%, включают: боль в животе, диспепсию, тошноту и головные боли. 13 Большинство побочных эффектов, связанных с краткосрочным использованием, имеют легкий характер, связаны с желудочно-кишечным трактом и нервной системой и возникают примерно у 39% пациентов. 2 Общие симптомы передозировки кеторолака включают тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, вялость и сонливость. Более редкие симптомы передозировки включают острую почечную недостаточность, гипертонию, угнетение дыхания и кому. 14

Кеторолак классифицируется как Категория C при беременности, так как отсутствуют доказательства, демонстрирующие безопасность для беременных женщин. 15 НПВП, включая кеторолак, увеличивают риск преждевременного закрытия артериального протока плода в 3-м триместре; поэтому, начиная с 30 недели беременности, беременным женщинам следует избегать приема кеторолака. 15

Было показано, что кеторолак выделяется с грудным молоком, и, хотя имеющиеся данные не продемонстрировали каких-либо побочных эффектов у грудных детей, практикующим врачам следует проявлять осторожность, предлагая кеторолак кормящим матерям. 13,14 Преимущества должны перевешивать риски, и следует посоветовать матери внимательно следить за ребенком и связываться с лечащим врачом ребенка в случае возникновения каких-либо побочных эффектов. 13,14

Женщинам, которые пытаются забеременеть, не рекомендуется принимать кеторолак, поскольку его влияние на синтез простагландинов может ухудшить фертильность. 13,13

Пути введения
Фармакогеномные эффекты / ADR
Недоступно

Кеторолак (пероральный путь, путь инъекции) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Для пациентов, принимающих таблетки кеторолака:

  • Чтобы уменьшить расстройство желудка, таблетки кеторолака следует принимать во время еды (еды или перекуса) или с антацидом.
  • Принимайте это лекарство, запивая полным стаканом воды.Кроме того, не ложитесь в течение 15-30 минут после приема. Это помогает предотвратить раздражение, которое может вызвать проблемы с глотанием.

Для пациентов, использующих инъекцию кеторолака:

  • Лекарства, вводимые в виде инъекций, иногда используются дома. Если вы будете использовать кеторолак дома, ваш лечащий врач научит вас делать инъекции. У вас также будет возможность попрактиковаться в применении инъекций. Убедитесь, что вы точно понимаете, как вводить лекарство.

Для безопасного и эффективного использования этого лекарства не используйте его больше, не используйте его чаще и не используйте его более 5 дней. Использование слишком большого количества этого лекарства увеличивает вероятность нежелательных эффектов, особенно у пожилых пациентов.

Кеторолак следует использовать только по назначению врача для лечения определенных видов боли. Из-за риска серьезных побочных эффектов не сохраняйте остатки кеторолака для использования в будущем и не делитесь им с другими людьми.

Дозирование

Доза этого лекарства будет отличаться для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):
    • От боли:
      • Взрослые (пациенты в возрасте 16 лет и старше)? Одна таблетка по 10 миллиграмм (мг) четыре раза в день с интервалом от четырех до шести часов. Некоторым людям может быть рекомендовано принять две таблетки только для первой дозы.
      • Дети до 16 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
  • Для инъекционной лекарственной формы:
    • От боли:
      • Взрослые (пациенты в возрасте 16 лет и старше)? 15 или 30 мг, вводимые в мышцу или вену четыре раза в день с интервалом не менее 6 часов.Это количество лекарства может содержаться в 1 мл или половине (0,5) мл инъекции, в зависимости от силы действия. Некоторые люди, которым не требуется более одной инъекции, могут получить одну дозу 60 мг, введенную в мышцу.
      • Дети до 16 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования.Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Не хранить в холодильнике. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Последнее обновление частей этого документа: 1 мая 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Кеторолак – обзор | Темы ScienceDirect

Общая информация

Кеторолак, как и некоторые другие НПВП, рекламируется как ненаркотический анальгетик. Это просто маркетинговый ход, который не отражает каких-либо особых характеристик, за исключением того, что это один из многих НПВП, которые можно вводить парентерально. Производное пирролизинкарбоновой кислоты, оно структурно и фармакологически связано с толметином, зомепираком и индометацином.Соль трометамола кеторолака увеличивает его растворимость и позволяет парентеральное введение; однократные внутримышечные инъекции переносятся лучше, чем морфин.

Мнения о безопасности кеторолака в регулирующих органах ЕС противоречивы (SEDA-18, 104) (1). Однако риск побочных эффектов выше, когда кеторолак используется в более высоких дозах, у пожилых людей и в течение более 5 дней (SEDA-21, 105).

Другая информация о соотношении пользы и вреда парентерального кеторолака трометамина в качестве послеоперационного анальгетика была предоставлена ​​в трех исследованиях (SEDA-21, 105).Общий риск желудочно-кишечного кровотечения и кровотечения из операционного поля и острой почечной недостаточности, связанный с парентеральным введением кеторолака и парентеральных опиатов, был относительно небольшим.