Кеторолак история создания: Кеторолак история создания — Здоровье феникса – Вы точно человек?

Содержание

Кеторолак — Википедия. Что такое Кеторолак

Кеторолак
Ketorolac.svg
Кеторолак
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-
1H-прирролизин-1-карбоновая кислота,
2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиол
Брутто-формула C₁₅H₁₃NO₃
Молярная масса 255.27 г/моль
CAS 74103-06-3
PubChem 3826
DrugBank DB00465
Классификация
АТХ M01AB15
Фармакокинетика
Биодоступн. 100%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 3.5-9.2 часов, молодые люди;
4.7-8.6 часа, пожилые люди (возраст примерно 72 года)
Экскреция Почки:91,4 %
с желчью:6,1 %
(в среднем)
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, 3% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Другие названия
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол, Кетокам

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1].

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина[2].

Применение

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах. Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5 дней при инъекционной форме применения

[3]. У детей не должен применяться свыше 2 дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Побочные эффекты

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отёки. Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат, либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином и антикоагулянтами.

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС. При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек.

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков.

Литература

Ссылки

Примечания

Кеторолак - это... Что такое Кеторолак?

Кеторолак (рацемат)

Химическое соединение
ИЮПАК (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-
1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid,
2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol
Брутто-
формула
C15H13NO3 
Мол.
масса
255.27 g/mol
CAS 74103-06-3
PubChem 3826
DrugBank DB00465
Классификация
АТХ M01AB15
Фармакокинетика
Биодоступность 100 % (All routes)
Метаболизм Печень
Период полувыведения 3.5-9.2 hrs, young adults;
4.7-8.6 hrs, elderly (mean age 72)
Экскреция Почки:91.4 %
с желчью:6.1 %
(в среднем)
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, 3% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Торговые названия
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1]

Применение

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах. Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5-ти дней при инъекционной форме применения[2]. У детей не должен применяться свыше 2-х дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Побочные эффекты

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отёки. Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат, либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

Question book-4.svg В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 6 июня 2012.

Самыми частыми побочными реакциями являются желудочное кровотечение и острая почечная недостаточность (1-2%). После 80 смертельных случаев в Европе, применение кеторолака было запрещено во Франции, Германии, Греции, Нидерландах и Португалии.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином и антикоагулянтами.

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС. При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек.

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков.

Литература

Ссылки

Примечания

Кеторолак - Ketorolac - qwe.wiki

Кеторолак
Ketorolac.svg
Кеторолак шарико-stick.png
Клинические данные
Торговые названия Торадол, Acular, Sprix, другие
Синонимы кеторолак трометамин
AHFS / Drugs.com монография
MedlinePlus a693001
данные лицензии
Беременность
категории
  • AU : C
  • США : C (риск не исключен)
Пути
введения
через рот, IM , IV , интраназального, глазного
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 100% (все маршруты)
метаболизм печень
Ликвидация Период полураспада 3,5 ч до 9,2 ч, молодых взрослых;
4,7 ч до 8,6 ч, пожилые люди (средний возраст 72)
экскреция Почки : 91,4% (среднее)
Дискенизий : 6,1% (среднее значение)
Идентификаторы
  • (±) -5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н -pyrrolizine-1-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem ИДС
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB лиганд
ИКГВ InfoCard
100.110.314 Редактировать в викиданные
Химические и физические данные
формула С 15 Н 13 N O 3
Молярная масса 255,27 г / моль г · моль -1
3D модель ( JSmol )
хиральности рацемической смеси
  • О = С (c1ccc2n1CCC2C (= O) O) c3ccccc3

  • InChI = 1S / C15h23NO3 / c17-14 (10-4-2-1-3-5-10) 13-7-6-12-11 (15 (18 ) 19) 8-9-16 (12) 13 / h2-7,11H, 8-9h3, (Н, 18,19) У ☑
  • Ключ: OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N Y ☑
 ☒N☑Y (что это?) (проверить)  

Кеторолак , продаваемый под торговой маркой Toradol среди других, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) и используются в качестве обезболивающего . Считается первого поколения НПВС.

Кеторолак действует путем ингибирования в телесный синтезе из простагландинов . Кеторолак в полости рта ( таблетки или капсулы ) и внутримышечного ( вводят ) препараты представляет собой рацемическую смесь обоих ( S ) - (-) - кеторолак, активный изомер , и ( R ) - (+) - кеторолак. Именно в семье гетероциклических уксусной кислоты производных .

Он был запатентован в 1976 году Синтекс и одобрены для использования в медицинских целях в 1989 году в виде глазных капель препарат был одобрен FDA в 1992 году Препаративна интраназально был одобрен FDA в 2010 году для краткосрочного управления умеренной до умеренно тяжелой боли , требующей обезболивание при опиоидной уровне. По состоянию на 2015 года, стоимость типичного курса лечения в Соединенных Штатах меньше , чем $ США 25. В 2016 году она была наиболее двести девяносто шестыми предписанными лекарствами в Соединенных Штатах с более миллиона рецептов.

Медицинские применения

Кеторолак используется для краткосрочного управления умеренной до сильной боли. Это, как правило , не назначают в течение более пяти дней. Кеторолак эффективен при введении с парацетамолом для контроля боли у новорожденных , потому что он не угнетает дыхание , как это делают опиоиды . Кеторолак также адъювант с анальгетиками и улучшает облегчение боли. Он также используется для лечения дисменореи. Кеторолак используется для лечения идиопатического перикардита, где это уменьшает воспаление.

Кеторолак используется для кратковременной боли управления не длится дольше , чем пять дней, и их можно вводить перорально , внутримышечно, внутривенно, и с помощью назального спрея . Кеторолак первоначально вводят внутримышечно или внутривенно. Оральный терапия используются только в качестве продолжения от внутримышечной или внутривенной начальной точки.

Кеторолак используется во время хирургии глаза для поддержания мидриаза , или «расслабление» из ириса мышц , что позволит хирургам выполнять катаракт операцию. Кеторолак эффективен при лечении глазного зуда. Кеторолак офтальмологическая композиция связана с уменьшением развития макулярного отека после операции по поводу катаракты и является более эффективным , чем в одиночку , а в качестве комбинированной терапии опиоидного / кеторолака. Кеторолак также используется для управления болью от ссадин роговицы .

Во время лечения кеторолак, клиницисты следить за проявлением побочных эффектов и побочных эффектов. Лабораторные тесты, такие как функция печень , время кровотечения, BUN , креатинин сыворотки и электролиты уровни часто используются и помогают выявить возможные осложнения.

Противопоказания

Кеторолак противопоказан у больных с повышенной чувствительностью , аллергии на лекарства, кросс чувствительность к другим НПВС, до операции, истории язвенной болезни, желудочно - кишечного кровотечения, непереносимость алкоголя, нарушением функции почек, нарушения мозгового кровотечения, носовые полипы , ангионевротический отек , и астма . Существуют рекомендации для осторожного применения кеторолака в тех , кто испытал сердечно - сосудистые заболевания , инфаркт миокарда, инсульт, сердечная недостаточность , коагуляционные нарушения, почечная недостаточность и печеночная недостаточность .

Побочные эффекты

Хотя редко, потенциально фатальные побочные эффекты инсульт , инфаркт миокарда , желудочно - кишечным кровотечением , синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз и анафилаксии . Менее серьезный и более распространенные (> 10%) побочный эффект является сонливостью . Нечастые (<1%) побочные эффекты парестезии , длительное время кровотечения , инъекции сайт боль, пурпура , потливость , аномальное мышление , увеличение производства слез , отек , бледность , сухость во рту , ненормального вкуса , учащенное мочеиспускание , повышение уровня печеночных ферментов , зуд и другие. Кеторолак может вызвать преждевременное сужение протока артериального у ребенка в течение третьего триместра беременности. Функция тромбоцитов уменьшаются , связанной с использованием кеторолака.

Практика ограничения лечения с кеторолак из-за его способности вызывать повреждение почек.

взаимодействия

Кеторолак может взаимодействовать с другими препаратами. Пробенецид может увеличить вероятность наличия в неблагоприятные реакциях или испытывает побочный эффект при приеме с кеторолаком. Пентоксифиллин может увеличить риск кровотечения. Когда аспирин принимается в то же время , как кеторолак, эффективность снижается. Проблематичные эффекты GI являются аддитивными и стать более вероятно , если калиевые добавки, аспирин, другие НПВС, кортикостероиды , или спирт берется в то же самое время. Эффективность антигипертензивных и мочегонных средств может быть снижена. Использование кеторолак может увеличить уровни сыворотки лития до точки токсичности. Токсичность метотрексата более вероятно , если кеторолак будет принято в то же время. Риск кровотечения возрастают с одновременными препаратами клопидогрель , цефоперазоном , вальпроевой кислотой , cefotetan , эптифибатидом , тирофибаном , и copidine . Антикоагулянты и тромболитические препараты также увеличивают вероятность кровотечения. Лекарства , используемые для лечения рака могут взаимодействовать с кеторолаком вместе с лучевой терапией. Риск токсичности для почек увеличивается , когда кеторолак берется с циклоспорином .

Взаимодействие с кеторолак существуют некоторые травяные добавки . Женьшень , гвоздика , имбирь , арники , пиретрум , дон набережной , ромашка и гинкго билоба , увеличивает риск кровотечения.

Механизм действия

Основным механизмом действия , ответственного за противовоспалительное, кеторолак в жаропонижающие и обезболивающее действие является ингибирование синтеза простагландинов путем конкурентного блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Кеторолак представляет собой ингибитор неселективный СОХ. Кеторолак была оценена как относительно более высокий риск НПВС по сравнению с Ацеклофенак, целекоксиб и ибупрофен.

история

В США, кеторолак был единственным широко доступным для внутривенного введения НПВС в течение многих лет; ХВ форма парацетамола , которая не является NSAID, стала доступна в Европе в 2009 году , а затем в США.

Синтекс компания из Пало - Альто, Калифорния разработала офтальмологическое решение Acular около 2006 года.

В 2007 году, были опасения по поводу большого числа случаев сообщенных побочных эффектов. Это привело к ограничению в его дозировки и максимальной продолжительности использования. В Великобритании, лечение было начато только в больнице, хотя это не было разработано, чтобы исключить его использование в настройках догоспитальной помощи и горные спасателей. Дозирование руководящие принципы были опубликованы в то время.

Беспокойство по поводу большого числа случаев зарегистрированных побочных эффектов с кеторолак трометамол привело к его выводу (кроме офтальмологической композиции) в ряде стран, в то время как в других его допускается дозировка и максимальная продолжительность лечения были снижены. С 1990 по 1993 год, 97 реакции со смертельным исходом были зарегистрированы по всему миру.

Рекомендации

Список используемой литературы

  • Информация по лекарственным средствам AHFS . Bethesda, MD: Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов. 2011. ISBN  9781585282609 .
  • Гамильтон, Ричарт (2015). Тараскон Карманный фармакопее 2015 Делюкс Lab-Coat издание . Jones & Bartlett Learning. п. 9. ISBN  9781284057560 .
  • Хэндли, декан A .; Cervoni, Питер; МакКрэй, John E .; Маккалоу, Джон Р. (1998). "Доклиническая энантиоселективная Фармакология (R) - и (S) - кеторолак" . J Clin Pharmacol . 38 (2 Suppl): 25S-35S. DOI : 10.1002 / j.1552-4604.1998.tb04414.x . ISSN  0091-2700 . PMID  9549656 .
  • Генри, Норма (2016). RN фармакология для кормящих: модуль обзора . Overland Park, KS: Оценка Институт технологии. ISBN  9781565335738 .
  • Kizior, Роберт (2017). Сондерс уход руководство наркотиков 2017 . Сент - Луис, Миссури: Elsevier. ISBN  9780323442916 .

внешняя ссылка

  • cme.medscape.com на носовой кеторолак, доступ к 30 марта 2017

Кеторолак — Википедия (с комментариями)

Ты - не раб!
Закрытый образовательный курс для детей элиты: "Истинное обустройство мира".
http://noslave.org

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Кеторолак

Кеторолак (рацемат)

Химическое соединение
ИЮПАК (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-
1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid,
2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol
Брутто-
формула
C15H13NO3 
Мол.
масса
255.27 г/моль
CAS [http://www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=74103-06-3&rn=1 74103-06-3]
PubChem [https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3826 3826]
DrugBank [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00465 DB00465]
Классификация
АТХ [http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=M01AB15 M01AB15]
Фармакокинетика
Биодоступность 100%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 3.5-9.2 часов, молодые люди;
4.7-8.6 часа, пожилые люди (возраст примерно 72 года)
Экскреция Почки:91,4 %
с желчью:6,1 %
(в среднем)
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, 3% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Торговые названия
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол, Кетокам

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1].

Применение

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах. Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5 дней при инъекционной форме применения[2]. У детей не должен применяться свыше 2 дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Побочные эффекты

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отёки. Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином и антикоагулянтами.

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС. При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек.

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков.

Напишите отзыв о статье "Кеторолак"

Литература

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 162. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

Ссылки

  • [http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Кеторолак Кеторолак] // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — [http://mashkovsky.ru/ Справочник Машковского on-line].</span>
  • [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_745.htm Кеторолак (Ketorolac): инструкция, применение и формула]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. [http://www.webcitation.org/6BUaByP5i Архивировано из первоисточника 18 октября 2012].

Примечания

  1. [http://www.rg.ru/2010/01/13/perechenlek-dok.html Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва] // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082.
  2. Машковский, 2005.

Отрывок, характеризующий Кеторолак

– А разве это одинаковая вина – убивать по желанию или по необходимости? – спросила я. – Иногда люди не имеют выбора, не так ли? Например: когда им приходится защищаться или защищать других. Я всегда восхищалась героями – воинами, рыцарями. Последних я вообще всегда обожала... Разве можно сравнивать с ними простых убийц?
Он долго и грустно на меня смотрел, а потом также тихо ответил:
– Не знаю, милая... То, что я нахожусь здесь, говорит, что вина одинаковая... Но по тому, как я эту вину чувствую в моём сердце, то – нет... Я никогда не желал убивать, я просто защищал свою землю, я был там героем... А здесь оказалось, что я просто убивал... Разве это правильно? Думаю – нет...
– Значит, вы были воином? – с надеждой спросила я. – Но тогда, это ведь большая разница – вы защищали свой дом, свою семью, своих детей! Да и не похожи вы на убийцу!..
– Ну, мы все не похожи на тех, какими нас видят другие... Потому, что они видят лишь то, что хотят видеть... или лишь то, что мы хотим им показать... А насчёт войны – я тоже сперва так же, как ты думал, гордился даже... А здесь оказалось, что гордиться-то нечем было. Убийство – оно убийство и есть, и совсем не важно, как оно совершилось.
– Но это не правильно!.. – возмутилась я. – Что же тогда получается – маньяк-убийца получается таким же, как герой?!.. Этого просто не может быть, такого быть не должно!
Во мне всё бушевало от возмущения! А человек грустно смотрел на меня своими печальными, серыми глазами, в которых читалось понимание...
– Герой и убийца точно так же отнимают жизнь. Только, наверное, существуют «смягчающие вину обстоятельства», так как защищающий кого-то человек, даже если и отнимает жизнь, то по светлой и праведной причине. Но, так или иначе, им обоим приходится за это платить... И платить очень горько, ты уж поверь мне...
– А можно вас спросить – как давно вы жили? – немного смутившись, спросила я.
– О, достаточно давно... Это уже второй раз я здесь... Почему-то две мои жизни были похожими – в обоих я за кого-то воевал... Ну, а потом платил... И всегда так же горько... – незнакомец надолго умолк, как будто не желая больше об этом говорить, но потом всё же тихо продолжил. – Есть люди, которые любят воевать. Я же всегда это ненавидел. Но почему-то жизнь второй уже раз возвращает меня на тот же самый круг, как будто меня замкнули на этом, не позволяя освободиться... Когда я жил, все народы у нас воевали между собой... Одни захватывали чужие земли – другие те же земли защищали. Сыновья свергали отцов, братья убивали братьев... Всякое было. Кто-то свершал немыслимые подвиги, кто-то кого-то предавал, а кто-то оказывался просто трусом. Но никто из них даже не подозревал, какой горькой окажется плата за всё содеянное ими в той жизни...
– А у вас там была семья? – чтобы изменить тему, спросила я. – Были дети?
– Конечно! Но это уже было так давно!.. Они когда-то стали прадедами, потом умерли... А некоторые уже опять живут. Давно это было...
– И вы всё ещё здесь?!.. – в ужасе оглядываясь вокруг, прошептала я.
Я даже представить себе не могла, что вот так он существует здесь уже много, много лет, страдая и «выплачивая» свою вину, без какой-либо надежды уйти с этого ужасающего «этажа» ещё до того, как придёт его час возвращения на физическую Землю!.. И там он опять должен будет начать всё сначала, чтобы после, когда закончится его очередная «физическая» жизнь, вернуться (возможно сюда же!) с целым новым «багажом», плохим или хорошим, в зависимости от того, как он проживёт свою «очередную» земную жизнь... И освободиться из этого замкнутого круга (будь он хорошим или плохим) никакой надежды у него быть не могло, так как, начав свою земную жизнь, каждый человек «обрекает» себя на это нескончаемое, вечное круговое «путешествие»... И, в зависимости от его действий, возвращение на «этажи» может быть очень приятным, или же – очень страшным...

Кеторолак Википедия

Кеторолак
Ketorolac.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-
1H-прирролизин-1-карбоновая кислота,
2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиол
Брутто-формула C15H13NO3
Молярная масса 255,27 г/моль
CAS 74103-06-3
PubChem 3826
DrugBank DB00465
Классификация
АТХ M01AB15
Фармакокинетика
Биодоступн. 100%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 3,5-9,2 часа, молодые люди;
4,7-8,6 часа, пожилые люди (возраст примерно 72 года)
Экскреция Почки:91,4 %
с желчью:6,1 %
(в среднем)
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, 3%-й раствор в ампулах по 1 мл
Способы введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Другие названия
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол, Кетокам
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1].

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина[2].

Кеторолак — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Кеторолак

Кеторолак
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-
1H-прирролизин-1-карбоновая кислота,
2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиол
Брутто-формула C₁₅H₁₃NO₃
Молярная масса 255.27 г/моль
CAS 74103-06-3
PubChem 3826
DrugBank DB00465
Классификация
АТХ M01AB15
Фармакокинетика
Биодоступн. 100%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 3.5-9.2 часов, молодые люди;
4.7-8.6 часа, пожилые люди (возраст примерно 72 года)
Экскреция Почки:91,4 %
с желчью:6,1 %
(в среднем)
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, 3% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Другие названия
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол, Кетокам

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1].

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина[2].

Применение

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах. Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5 дней при инъекционной форме применения[3]. У детей не должен применяться свыше 2 дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Побочные эффекты

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отёки. Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат, либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином и антикоагулянтами.

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС. При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек.

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков.

Литература

Ссылки

Примечания

Кетанов — Медицинская википедия

Кетанов (Ketanov) - кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов.

Фармакологическое действие:

Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена.

Фармакокинетика

У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,

В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Показания к применению:

Кетанов таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли - общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее. Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Способ применения:

Внутримышечно: Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими дозами 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Максимальная продолжительность использования препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием кетанова, общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Внутрь: Назначают по 1 таблетке (10 мг) через каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать меньшие дозы.

Побочные действия:

Побочные действия могут включать: сонливость, тошноту, боль в животе, диспепсию, диарею, головную боль и головокружение, запор, повышенную нервозность, сухость во рту, усиленное потоотделение, кошмарные сны, гиперкинезию, миалгию, астению или сердцебиение. При внутримышечном введение в месте введения препарата может наблюдаться болезненность.

Противопоказания:

Беременность, роды, лактация, возраст до 16 лет, синдром назального полипоза, ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение системы свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, гиперчувствительность к кеторолаку трометамину.

Беременность:

Препарат противопаказан во время беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2% до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.

Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.

В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Передозировка:

Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз >100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.

Форма выпуска:

По 10 ампул в картонной коробке.

По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 10 блистеров в картонной коробке.

Условия хранения:

Кетанов раствор для инъекций нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.

Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Синонимы:

Кеторолак (Ketorolac)

Состав:

Международное и химическое название: кеторолака трометамин, (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость в ампулах из прозрачного стекла типа 1 с голубой полосой.

Каждая ампула содержит кеторолака трометамина 30 мг;

вспомогательные вещества - хлорид натрия, спирт, динатрия эдетат.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.

Дополнительно:

У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо принимать его в меньших дозах и уделять максимальное внимание в таких случаях.

У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно следить за больными с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию кетановом.

Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата у обследуемых не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб. У больных, которые получали кетанов таблетки больше 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не имеется никаких фармакологических подтверждений развития наркомании.

Препарат не имеет центральных опиатоподобных свойств.

Препарат предназначен для взрослых.

Внимание!

Перед использованием препарата Кетанов вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.