Индометациновая мазь для чего: Индометацин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Indometacin мазь д/наружн. прим. 10%: 15 г или 30 г тубы (39389)

Содержание

Индометацин мазь: инструкция по применению, показания

– дополнительное средство в комплексной терапии острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита;
– локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендинит, синовиты, тендовагиниты, воспаления фасции и суставных связок, бурсит,
– местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата – растяжений, вывихов, ушибов.

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата. Гиперчувствительность к аспирину (АСК) или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или аллергического ринита. Коагулопатии, лейкопения, тромбоцитопения. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Детский возраст до 14 лет.
С осторожностью
Детский возраст (до 14 лет), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), беременность (I и II триместры), период лактации.

Побочные реакции, связанные со способом применения: вероятность появления системных побочных действий при местном применении индометацина незначительна по сравнению с частотой побочных реакций при пероральном применении.
Со стороны иммунной системы: редко развивается местный отек и везикулярное высыпание, а в отдельных случаях – ангионевротический отек и удушье.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении на большой поверхности кожи могут возникнуть резорбтивные побочные реакции, например, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль, кровоизлияния и язвы), повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда при местном применении у предрасположенных пациентов можно наблюдать жжение в месте применения, покраснение, зуд, сыпь, шелушение, сухость кожи.
В таких случаях применение препарата следует прекратить.

Иногда прием НПВП может привести к поражению желудочно-кишечного тракта; ухудшению сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушением функции печени и почек.

Несмотря на то, что после местного нанесения на кожу системная резорбция индометацина минимальная, пациенты с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с анамнестическими данными о заболеваниях почек и сердечной недостаточностью должны проводить лечение мазью только после консультации с врачом.
Лечение препаратом проводить с особой осторожностью и только после консультации с врачом у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам или с аллергическими заболеваниями – сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.
Существует перекрестная чувствительность к другим НПВП, поэтому пациенты с проявлениями гиперчувствительности к любым препаратов из этой группы могут иметь проявления гиперчувствительности и к индометацину.
При длительном лечении (более 10 дней) рекомендуется лабораторный контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов.
При одновременном применении с антибиотиками, антикоагулянтными и гипогликемическими лекарственными средствами необходимо проконтролировать соответствующие лабораторные показатели.
Следует наносить только на здоровую, неповрежденную кожу (при отсутствии открытых ран и повреждений). При появлении высыпаний после местного применения лечение следует немедленно прекратить.
Нельзя наносить на слизистые оболочки и глаза.
В составе препарата содержится диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроскибензоат, что может вызвать раздражение кожи.

При местном применении передозировка мало вероятна из-за слабой системной резорбции. Явления передозировки (в основном со стороны пищеварительного тракта, гепатотоксичность) можно наблюдать очень редко, только при длительном нанесении на большие поверхности кожи. Необходимо проводить мониторинг лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов в крови.
Симптомы при случайном приеме внутрь: жжение слизистой оболочки полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота.
Лечение: промывание полости рта и желудка, при необходимости – симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Симптомы при попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны: наблюдается местное раздражение – слезотечение, покраснение, жжение, боль.
Лечение: обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения и исчезновения жалоб.

ИНДОМЕТАЦИН ПЛЮС инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | INDOMETACINUM PLUS мазь компании «Красная звезда»

Состав

действующие вещества: 1 г мази содержит индометацин 50 мг, диметилсульфоксид 50 мг; 

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 1500.

Лекарственная форма. 

Мазь.

Основные физико-химические свойства: мазь зеленовато-желтого цвета со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код АТХ М02А А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. 

Противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегационное средство. Блокирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), который участвует в преобразовании арахидоновой кислоты, в результате чего нарушается синтез простагландинов, которые играют важную роль в развитии воспалительных реакций, лихорадки, боли. Угнетает активность медиаторов воспаления, гиалуронидазы, лизосомальных гидролаз. 

Индометацин имеет антиагрегационные свойства, вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера.

Диметилсульфоксид, проникая через биологические мембраны, включая кожу, усиливает проникновение через неповрежденную кожу лекарственных средств, а также проявляет противовоспалительный, анальгетический и антисептический эффект.

Фармакокинетика. 

При накожном применении индометацин частично всасывается в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации в крови составляет около 2 часов. Индометацин хорошо проникает в ткани.

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов индометацина и его конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Неизмененный индометацин и неактивные метаболиты выводятся почками и с желчью.

Клинические характеристики

Показания

  • Дополнительное средство в комплексном лечении острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартроза, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита;
  • локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендиниты, синовиты, тендовагиниты, воспаление фасций и суставных связок, бурсит;
  • местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата — растяжений, вывихов, ушибов. 

Противопоказания. 

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гиперчувствительность к аспирину или другим нестероидным противовоспалительным средствам  (НПВС) с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или аллергического ринита. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств, гемофилия, гипокоагуляция, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. 

При накожном применении препарата не установлено его взаимодействие с другими лекарственными средствами. Однако необходимо учитывать, что при одновременном применении Индометацин Плюс увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, дигоксина; усиливает риск побочных эффектов минералокортикоидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов; повышает риск кровотечений и усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков; потенцирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины; уменьшает эффективность урикозурических средств, b-адреноблокаторов и мочегонных средств группы тиазида и фуросемида. Следует соблюдать осторожность при применении нестероидных противовоспалительных средств, не менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, так как его уровень в крови (и, соответственно, токсичность) может повышаться. Одновременное применение с лекарственными препаратами из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 – повышает риск возникновения нежелательных эффектов. При одновременном применении с антибактериальными средствами может увеличиться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином – риск возникновения кожных реакций.

Особенности применения. 

Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания в глаза и на слизистые оболочки. После аппликации препарата необходимо вымыть руки, если эта область не подвергается лечению.

Ограничения к применению: с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при наличии диспепсических симптомов на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу же после серьезных хирургических вмешательств, больным паркинсонизмом, эпилепсией.

При наличии в анамнезе аллергических реакций препарат назначают только в неотложных случаях. В период лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Применение в период беременности или кормления грудью. 

Не применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. 

С повышенной осторожностью необходимо применять препарат во время управления транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет мазь наносят на поврежденный участок по 2,5 г (столбик мази длинной 7,5 см) 2 раза в сутки тонким слоем, легко втирая в кожу. Для повышения эффективности терапии возможно использование окклюзионных повязок, а также физиотерапевтических методов (высокочастотная ультразвуковая терапия). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 5 г мази (250 мг индометацина). Длительность курса терапии определяется индивидуально в зависимости от эффективности терапии и, как правило, составляет от 2 до 4 недель.

Дети. 

Не применять детям до 14 лет.  

Передозировка. 

Симптомы: диспепсия, эрозивно-геморрагические повреждения желудочно-кишечного тракта, головная боль, головокружение, гепатотоксичность. Необходимо проводить мониторинг лейкоцитарной и тромбоцитарной формулы.

Лечение: отменить применение препарата или уменьшить его дозу. Специального антидота не существует, терапия симптоматическая.

Симптомы при попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны: наблюдается местное раздражение – слезотечение, покраснение, жжение, боль.

Лечение: обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения и снижения жалоб.

При случайном заглатывании возможно ощущение жжения в ротовой полости, слюноотделение, тошнота,  рвота. В таких случаях необходимо промыть ротовую полость и желудок, при необходимости – провести симптоматическое лечение. Для предупреждения передозировки препарата необходимо строго придерживаться назначенной схемы лечения.

Побочные эффекты

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: мелкоточечные и эритематозно-папулезные высыпания, зуд, гиперемия и жжение в месте нанесения, шелушение, сухость кожи, отек.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней печеночных ферментов.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности.

При длительном применении препарата или нанесении на большой участок поверхности кожных покровов могут возникать системные побочные реакции: диспепсия, эрозивно-геморрагические повреждения желудочно-кишечного тракта, головная боль, головокружение.

При применении на большой поверхности кожи могут наступить резорбтивные побочные действия, например, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль).

В состав препарата входят пропиленгликоль и диметилсульфоксид (димексид), что может вызвать раздражение кожи.

Срок годности. 

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. 

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. 

По 40 г мази в тубах. По одной тубе в пачке из картона.

Категория отпуска. 

Без рецепта.

ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | INDOMETACINUM SOPHARMA компании «Sopharma»

Индометацин Софарма (действующее вещество — индометацин) ― это НПВП, который чаще всего применяется для облегчения боли и утренней скованности при ревматических заболеваниях, включая ревматоидный артрит (РА). Он может применяться для облегчения болевого синдрома при дисменорее и острой мышечно-скелетной боли. Индометацин также применяется для купирования болевого синдрома и отеков после ортопедических оперативных вмешательств и является первой линией лечения некоторых редких форм головной боли, таких как хроническая пароксизмальная гемикрания и эпизодическая пароксизмальная гемикрания (Pareja J.A. еt al., 2001).

Индометацин Софарма выпускается в форме 10% мази, таблеток и ректальных суппозиториев. Мазь применяется преимущественно в качестве дополнительного местного лекарственного средства для симптоматической терапии сопровождающихся болью и отеком поражений опорно-двигательного аппарата как травматического, так и воспалительного генеза. Таблетки и суппозитории применяются как в комплексной терапии ревматологической патологии, так и для облегчения болевого синдрома при травмах, дисменорее, радикулоневритах, после оперативных вмешательств.

Индометацин также применяется для купирования болевого синдрома при рецидивах подагрического артрита и несколько реже — для облегчения острой послеоперационной боли (Moore R.A. еt al., 2004).

Индометацин был синтезирован в 1963 г., одобрен FDA как НПВП для применения в США в 1965 г. Противовоспалительное действие индометацина главным образом опосредуется ингибированием ЦОГ, ключевым ферментом, катализирующим синтез простагландинов из арахидоновой кислоты (Hao L. et al., 2018).

По химическому строению индометацин это 1-(п-хлорбензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота (Helleberg L., 1981).

После перорального приема препарат абсорбируется быстро и полностью. Как правило, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, одновременный прием пищи увеличивает время наступления Cmax. При ректальном введении обусловливает более быстрое достижение Cmax действующего вещества в плазме крови. Однако абсорбция индометацина при ректальном введении несколько ниже, чем при пероральном. В плазме крови до 90% индометацина связывается с альбумином.

Индометацин определяется в синовиальной жидкости, грудном молоке и в значительном количестве проникает через плаценту. Он метаболизируется до O-десметилиндометацина, N-десхлорбензоилиндометацина и O-десметил-N-десхлорбензоилиндометацина, которые лишены противовоспалительной активности и содержатся в значительном количестве в плазме крови. Около 60% пероральной дозы выводится с мочой преимущественно в глюкуронидированной форме, в то время как около 40% попадает с желчью в кишечник и затем выводится с калом, при этом часть препарата подлежит кишечно-печеночной рециркуляции (выделяясь с желчью, повторно всасывается в кишечнике) (Helleberg L., 1981).

Применение

Индометацина Софарма при подагре

Подагра ― распространенное заболевание, преимущественно поражающее мужчин среднего возраста. Пик заболеваемости приходится на возраст 50–60 лет.

Распространенность подагры среди женщин увеличивается в постменопаузальный период, причем риск ее повышается при приеме диуретиков и наличии сопутствующей хронической почечной недостаточности (ХПН). Характеризуется это заболевание возникновением рецидивирующих эпизодов острого артрита.

К факторам риска развития подагры относятся ожирение, нарушения функции почек, употребление алкоголя, применение мочегонных препаратов, диета, богатая мясом, морепродуктами, пища/напитки с высоким содержанием фруктозы.

Другим важным моментом является то, что у больных подагрой наблюдается повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, подагрический артрит значительно снижает качество жизни пациентов. Острый подагрический артрит является наиболее распространенной формой воспалительного артрита. Основная роль в его развитии принадлежит простагландинам.

Острый подагрический артрит характеризуется развитием резко болезненной припухлости сустава, кожа над суставом при этом покрасневшая, температура ее локально повышается. Боль и отек достигают пика в течение 24 ч от начала приступа рецидивирующего острого подагрического артрита. Поражаются преимущественно суставы нижних конечностей, в частности плюснево-фаланговый сустав.

По рекомендациям Американского колледжа ревматологии (2012 г.), для купирования острого подагрического артрита могут применяться НПВП, включая индометацин, колхицин и преднизолон как в монотерапии, так и в составе комплексных схем лечения.

ЦОГ-1 конститутивно экспрессируется в большинстве клеток и отвечает за гомеостатические функции, в том числе агрегацию тромбоцитов и регуляцию почечного кровотока, участвует в начальной фазе воспалительного ответа. ЦОГ-2 индуцируется провоспалительными медиаторами, и его активация происходит спустя несколько часов после запуска каскада воспалительных реакций. Индометацин ингибирует оба этих фермента и, таким образом, как начальную фазу воспалительного ответа, так и последующие воспалительные реакции. Эффективность индометацина в уменьшении выраженности болевого синдрома и отека при остром подагрическом артрите подтверждена в клинических исследованиях (Lin T. M. еt al., 2019).

Индометацин Софарма: возможности применения в лечении послеоперационной боли

Поиск средств для эффективного обезболивания и купирования воспалительной реакции в послеоперационный период является важной задачей современной хирургии. В одном из исследований, проведенных в США, выявлено, что послеоперационная боль является основной причиной неспокойного поведения пациентов перед операцией (57% опрошенных пациентов). В результате опроса 5150 пациентов хирургических отделений в Великобритании было зафиксировано, что 61% респондентов испытывали послеоперационную боль. Предполагается, что эффективное облегчение острой послеоперационной боли позволяет снизить вероятность развития хронического болевого синдрома (Moore R.A. еt al., 2004).

В одном из исследований (n=52) продемонстрирована сходная эффективность ректального введения индометацина и в/м введения кеторолака для купирования послеоперационной боли у пациентов после холецистектомии, проведенной по поводу холецистолитиаза (Forse A. et al., 1996).

Потенциальные области применения индометацина

Индометацин также обладает терапевтическим потенциалом при различных эозинофильных заболеваниях кожи, в частности эозинофильных пустулезных фолликулитах, при которых основным механизмом воспалительной реакции является взаимодействие простагландина D2 и рецептора хемоаттрактанта, экспрессируемого на клетках Th3 (CRTh3) (Т-хелперах 2-го типа).

Эозинофильный пустулезный фолликулит (ЭПФ) ― это эозинофильное воспалительное заболевание кожи, характеризующееся зудящими фолликулярными папулопустулами, которые имеют тенденцию образовывать группу кольцевидной конфигурации на лице, а иногда и на туловище и конечностях. Гистопатологические изменения включают инфильрацию эозинофилами волосяных фоликулов и близлежащей кожи. Необычно, что ЭПФ также поражает ладони и подошвы, несмотря на отсутствие волосяных фолликулов. Основным методом лечения ЭПФ являются топические и системные глюкокортикоиды. В то же время у части пациентов применение глюкокортикоидов неэффективно.

Простагландин D2 проявляет широкий спектр биологических эффектов, включая вазодилатацию, бронхоконстрикцию, ингибирование агрегации тромбоцитов и регуляцию цикла сна-бодрствования, а также участвует в аллергическом воспалении, стимулируя эозинофилию и продуцирование цитокинов Th3-типа. Простагландин D2 обусловливает развитие воспаления кожи при IgE-опосредованных кожных заболеваниях и контактной аллергии.

Биологическая активность простагландина D2 опосредуется его связыванием с гомологичной молекулой рецептора хемоаттрактанта, экспрессируемого на клетках Th3 (CRTh3) и простаноидным рецептором DP2. Экспрессия CRTh3 на эозинофилах повышается при атопическом дерматите, хронической крапивнице и повреждениях мягких тканей (например ушибом). Антагонисты CRTh3 уменьшают выраженность воспалительных изменений в коже при IgE-опосредованных кожных заболеваниях и способствуют уменьшению выраженности инфильтрации кожи эозинофилами. В результате одного из исследований было выявлено, что индометацин эффективен в лечении эозинофильного пустулезного фолликулита, а также ангиолимфоидной гиперплазии с эозинофилией. Лечение индометацином привело к снижению экспрессии CRTh3 на клеточной мембране эозинофилов и уменьшению миграции эозинофилов в кожу. Кроме того, базофилы также экспрессируют CRTh3, и индометацин снижает их миграцию в периферические ткани. При этом диклофенак, другой ингибитор ЦОГ, в исследованиях не подавлял миграцию эозинофилов в кожу (Kataoka N. et al., 2013).

В последние десятилетия ожирение стало важной проблемой общественного здравоохранения. У более ⅔ взрослого населения США отмечают избыточную массу тела или ожирение. Ожирение повышает риск таких заболеваний, как сахарный диабет 2-го типа, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания желчного пузыря, остеоартрит и даже некоторых видов рака.

В настоящее время одобренные FDA лекарственные средства для лечения ожирения либо подавляют аппетит, либо снижают всасывание питательных веществ в кишечнике (орлистат). Однако эти препараты вызывают серьезные сердечно-сосудистые и/или психиатрические побочные эффекты, и при прекращении их приема возможно увеличение массы тела.

В ряде исследований in vivo сообщалось о влиянии индометацина на ожирение. В результате исследования было установлено, что применение индометацина предотвращало развитие ожирения, вызванного диетой с высоким содержанием жира, у мышей линии C57BL/6, но не предотвращало гипергликемию и нарушение толерантности к глюкозе. Эти данные свидетельствуют о необходимости дальнейших исследований для изучения потенциальной возможности применения индометацина в терапии ожирения (Hao L., 2018).

Индометацин Софарма: для каждого клинического случая ― удобная для пациента форма выпуска

Топическое применение НПВП обеспечивает уменьшение выраженности боли при острой мышечно-скелетной боли, включая такие состояния, как растяжение связок, ушибы и травмы (Derry S. et al., 2015). Наиболее частая причина острой мышечно-скелетной боли ― это травма связочного аппарата голеностопного сустава и травмы мышц (растяжение, ушибы). Эти состояния зачастую имеют тенденцию к саморазрешению в течение 2–3 нед. Однако в острый период характеризуются значительной выраженностью боли, что ограничивает физическую активность. Топические НПВП проникают в кожу и подлежащий мышечно-связочный аппарат, уменьшают выраженность боли и отека. При этом при топическом применении уровень действующего вещества НПВП в плазме крови намного ниже, чем при его пероральном приеме. Это сводит к минимуму риск развития побочных эффектов.

Обзор трех исследований (n=341) подтверждает эффективность применения топических форм индометацина для купирования острой мышечно-скелетной боли. При сравнении с плацебо индометацин продемонстрировал лучшую эффективность в отношении уменьшения выраженности симптомов боли (Derry S. et al., 2015).

Индометацин в лечении ревматоидного артрита может применяться как в пероральной, так и ректальной форме. Согласно данным исследований 100 мг индометацина ректально также эффективны, как прием аналогичной дозы препарата перорально в отношении уменьшения выраженности утренней скованности и болевого синдрома у больных с ревматоидным артритом (Baber N. et al., 1980).

Безопасность применения индометацина

Для лечения хронической боли максимальная рекомендуемая суточная пероральная доза индометацина составляет 200 мг (инструкция МЗ Украины). Считается, что частота развития побочных эффектов при приеме индометацина несколько выше по сравнению с другими НПВП (Moore R.A. еt al., 2004). Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные расстройства (включая изъязвление слизистой оболочки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ и диарею), головная боль, головокружение. Менее частые побочные реакции: дневная сонливость, бессонница, судороги, психические расстройства, гипертензия, гипергликемия, периферическая нейропатия и развитие стриктуры кишечника. Риск развития побочных эффектов значительно ниже при кратковременном приеме препарата, например при терапии послеоперационной боли (Moore R.A. еt al., 2004). Кроме того, риск развития побочных эффектов снижается при местном применении препарата (Derry S. et al., 2015).

Индометацин Софарма: заключение

Индометацин Софарма является НПВП, характеризующимся жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Данный препарат выпускается в форме таблеток, суппозиториев и 10% мази, что позволяет подобрать способ применения, наиболее оптимальный для конкретной клинической ситуации. Индометацин применяется в лечении легкой и умеренной боли с середины 1960-х годов. Его эффективность в симптоматической терапии подагрического артрита, ревматоидного артрита, острой мышечно-скелетной боли и других различных состояний, сопровождающихся болевым синдромом, доказана в клинических исследованиях. Сегодня проводятся клинические исследования, посвященные другим потенциальным возможностям применения индометацина (Nalamachu S., Wortmann R., 2014).

Индометацин-биосинтез мазь для наруж примен 10% 30г

Состав

1 г мази содержится активное вещество: индометацин 100 мг;

Форма выпуска 

Мазь для наружного применения по 30 г в тубе

Фармакологическое действие 

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, противоотечное действие, связанное с неселективным ингибированием циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ2), регулирующих синтез противовоспалительных простагландинов. Устраняет боль, уменьшает отек, эритему, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Показание к применению 

  • воспалительные заболевания суставов – ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), хронический ювенильный артрит, подагрический артрит;
  • остеоартроз различной локализации;
  • заболевания околосуставных тканей – тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
  • посттравматические поражения опорно-двигательного аппарата;
  • повреждения связок, ушибы.

Способ применения и дозы 

Наружно.

Мазь втирают легкими движениями, тонким слоем в кожу на болезненный участок тела по 4-5 см 3-4 раза в день (для взрослых) или по 2-2,5 см 2-3 раза в день (для детей старше 14 лет).

Интервал между нанесением мази должен быть не менее 6 часов. Курс лечения – 7-10 дней.

Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей старше 14 лет – 7,5 см.

Противопоказания 

  • Гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата, 
  • бронхиальная астма, ринит, крапивница и ангионевротический отек, возникшие после применения нестероидного противовоспалительного препарата, 
  • беременность и период лактации, 
  • детский возраст до 14 лет, 
  • повреждение кожных покровов в месте нанесения препарата.

Особые указания

Препарат следует наносить только на неповрежденные и неинфицированные участки кожи.

Не допускать попадания в глаза, в ротовую полость, на слизистые оболочки или открытые раны, т.к. в этом случае наблюдается локальное раздражение – слезотечение, покраснение, жжение, боль (лечение – обильное промывание пораженного участка проточной водой или 0,9% раствором натрия хлорида до уменьшения или исчезновения жалоб).

При появлении сыпи лечение необходимо немедленно прекратить.

При продолжительном лечении (более 10 дней) рекомендуется провести лабораторный контроль содержания лейкоцитов и тромбоцитов.

Эффективность и безопасность препарата для детей до 14 лет не установлена.

Условия хранения 

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Индометацин мазь 10% 40г туба (Индометацин)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей (тендовагинит, тендинит, синдром ‘плечо-рука’, бурсит). Миалгия, радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных и мелких межпозвонковых суставов.

Гиперчувствительность, беременность (III триместр – для нанесения на большие поверхности), нарушения целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.C осторожностью. Детский возраст (до 6 лет), ‘аспириновая’ триада в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), беременность (I и II триместры), период лактации.

Активное вещество: Индометацин. Форма выпуска: Мазь для наружного применения 10%.

Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные суставы или участки тела, втирают в кожу; применяют окклюзионные повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей – 7.5 см. Не рекомендуется использовать окклюзионные повязки.

Особые указания: Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. Взаимодействие с другими препаратами: Не описано. Побочные эффекты: Аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение, при длительном применении – системные проявления. В единичных случаях – обострение псориаза.

Индометацин мазь 10% 40г туба /озон/ (Индометацин)

– Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз различной локализации, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, ишиас, люмбаго. – Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, околосуставные заболевания: тендинит, бурсит, тендобурсит, тендовагинит. – Посттравматическое воспаление мягких тканей и структур опорно-двигательного аппарата: повреждения и разрывы связок, ушибы.

Повышенная чувствительность к индометацину, другим НПВП, или другим компонентам лекарственного препарата (в т. ч. димексид). Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе). Нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения препарата. Беременность III триместр и период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет. С осторожностью Аллергические заболевания и реакции, нарушения функции печени и почек (в случае нанесения на большие участки поверхности кожи), эрозивно-язвенные поражения желудочнокишечного тракта, нарушения свертываемости крови (в т. ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), сопутствующее применение НПВП, печеночная порфирия (обострение), пожилой возраст, детский возраст от 6 до 12 лет, беременность I-II триместры. Применение в период беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано применение в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Активное вещество: индометацин. Форма выпуска: мазь для наружного применения 10 % 40 г.

Наружно. Взрослым и детям с 12 лет мазь втирают легкими движениями, тонким слоем в кожу над болезненной зоной по 4-5 см 3-4 раза в день. Детям с 6 до 12 лет применяют по 2-2,5 см 2-3 раза в день. Интервал между нанесением мази должен быть не менее 6 часов. Курс лечения – 7-10 дней. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей – 7,5 см. Не рекомендуется использовать окклюзионные повязки.

Особые указания: Препарат следует наносить только на неповрежденные и неинфицированные участки кожи. Не допускать попадания в глаза, в ротовую полость, на слизистые оболочки или открытые раны, так как в этом случае наблюдается локальное раздражение – слезотечение, покраснение, жжение, боль (лечение – обильное промывание пораженного участка проточной водой или 0,9% раствором натрия хлорида до уменьшения или исчезновения жалоб). При появлении сыпи лечение необходимо немедленно прекратить. При продолжительном лечении (более 10 дней), рекомендуется провести лабораторный контроль содержания лейкоцитов и тромбоцитов. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Нет данных о нарушении способности водить автомобиль и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Условия хранения Хранить при температуре не выше 20 °С. Взаимодействие с другими препаратами: Мазь может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами при указанном способе применения не описано. Побочные эффекты: Иногда может возникнуть зуд и гиперемия кожи, жжение, сыпь, шелушение, сухость кожи. Редко развивается локальный отек и везикулезная сыпь, а в отдельных случаях -ангионевротический отек и одышка. При применении на большой площади поверхности кожи могут наступить системные реакции, в основном желудочно-кишечные нарушения (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кровотечения и ульцерации). В единичных случаях – обострение псориаза.

Индометацин мазь – инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Индометацин мазь применяют при отеках и артритах для местного лечения.

Показания:

  • дополнительное средство в комплексном лечении острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита;
  • локализованные формы позасуглобного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендиниты, синовиты, тендовагиниты, воспаление фасций и суставных связок, бурсит;
  • местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата – растяжениях, вывихах, ушибах.

Состав. Действующее вещество: индометацин;

1 г мази содержит индометацина 0,1 г;

вспомогательные вещества: масло лавандовое, ланолин, парафин белый мягкий, диметилсульфоксид, воск желтый, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Мазь.

Основные физико-химические свойства: гомогенная мазь желтого цвета со специфическим запахом.

Способ применения – местно, на кожу.

Мазь наносить на пораженный участок 3-4 раза в сутки, осторожно втирая в кожу до ее полной резорбции. Количество мази, необходимое для одного нанесения, зависит от площади поражения и составляет примерно 4-5 см. Интервал междуприменениями не менее 6 часов.

Рекомендуется применять местные формы индометацина в комплексном лечении с таблетированными.

Продолжительность лечения – 7-10 дней. Если за этот период времени нет влияния на симптомы, лечение следует пересмотреть.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность кактивному или любому из вспомогательных веществпрепарата;
  • гиперчувствительностьк аспиринуили к другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническимпроявлениемастматического приступа, крапивницыили аллергического ринита.

Побочные реакции:

Со стороны иммунной системы. Редко развивается местный отек и везикулярное высыпание, а в отдельных случаях – ангионевротический отек и удушье.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении на большие поверхности кожи могут возникнуть резолютивні побочные реакции, например, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль, кровоизлияния и язвы), повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Иногда при местном применении у предрасположенных пациентов возможно жжение в месте применения, покраснение, зуд, сыпь, шелушение, сухость кожи. В таких случаях применение препарата следует прекратить.

  • Альгозан;
  • Аэртал;
  • Артрокол;
  • Бутадион;
  • Валусал.

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Влияние местного геля индометацина меди на воспалительные параметры в модели остеоартрита на крысах

Drug Des Devel Ther. 2015; 9: 1491–1498.

Nemat Z Yassin

1 Департамент фармакологии, Национальный исследовательский центр, Каир, Египет

Siham M El-Shenawy

1 Департамент фармакологии, Национальный исследовательский центр, Каир, Египет

Rehab F Abdel- Рахман

1 Кафедра фармакологии, Национальный исследовательский центр, Каир, Египет

Мостафа Якоот

2 Грин Клиника и исследовательский центр, Александрия, Египет

Мохамед Хассан

3 Химический факультет Science, Александрийский университет, Александрия, Египет

Шерин Хелми

4 European Egypt Pharmaceutical Industries, Александрия, Египет

1 Департамент фармакологии, Национальный исследовательский центр, Каир, Египет

2 Green Clinic and Research Center, Александрия, Египет

3 Кафедра химии, факультет естественных наук, Алекса Университет Андрии, Александрия, Египет

4 European Egypt Pharmaceutical Industries, Александрия, Египет

Для корреспонденции: Мостафа Якот, Грин Клиника и исследовательский центр, 27 Грин-стрит, Александрия 21121, Египет, тел. +20 3 391 3725, эл. мос.oohay @ takeay Авторские права © 2015 Yassin et al. Эта работа опубликована Dove Medical Press Limited и находится под лицензией Creative Commons Attribution – Non Commercial (unported, v3.0) License. Полные условия лицензии доступны по адресу http://creativecommons.org/licenses/by-nc/3.0 /. Некоммерческое использование работы разрешено без какого-либо дополнительного разрешения Dove Medical Press Limited при условии правильной атрибуции работы. Эта статья цитируется в других статьях PMC.

Abstract

Цель

Мы стремились изучить влияние местного применения препарата геля индометацина меди (Cu-Indo) на артрит коленного сустава крыс, вызванный йодацетатом натрия (МИА), и проверить нашу гипотезу о том, что комплекс меди индометацин может быть более сильным противовоспалительным средством, чем его исходное соединение.

Методы

После индукции остеоартрита интракапсулярной инъекцией 50 мкл МИА 40 мг / мл мы сравнили противовоспалительную эффективность и безопасность местного применения 1% геля индометацина в дозе 1 г / кг. гель (эквивалентный 10 мг / кг активного вещества) ежедневно в течение 3 недель по сравнению с тремя уменьшающимися уровнями дозы геля Cu-Indo: эквивалентная доза, половина дозы и 25% дозы индометацина. Противовоспалительную эффективность оценивали во всех обработанных группах путем измерения воспалительных цитокинов в сыворотке крови: интерлейкина 6, интерлейкина 8 и фактора некроза опухоли альфа; и еженедельной оценкой опухоли коленного сустава.Подвижность суставов и координация движений также оценивались один раз в неделю с помощью ускоряющего вращающегося стержня; Также проводилось гистопатологическое исследование пораженных суставов. Безопасность местного применения Cu-Indo (0,25, 0,5 и 1 г / кг) на срок до 3 месяцев на коже крыс определялась путем оценки общего анализа крови, функций печени и почек и гистопатологического исследования тканей-мишеней. .

Результаты

Гель Cu-Indo в более низких дозах превосходил или, по крайней мере, так же эффективно, как его исходное вещество, индометацин, по большинству изученных параметров воспаления.Самая низкая протестированная доза Cu-Indo, соответствующая 25% исходного вещества индометацина, показала наивысшую эффективность в снижении повышенного уровня интерлейкинов, протестированных в сыворотке, и в увеличении продолжительности теста вращающегося стержня, в то время как его влияние на уменьшение отека а фактор некроза опухоли альфа был сопоставим с таковыми у других. После 3 месяцев ежедневного применения не было заметных изменений в изученных параметрах безопасности с самой низкой дозой Cu-Indo, но группа, получавшая более высокую дозу, показала небольшое, но статистически значимое повышение сывороточного неконъюгированного билирубина и небольшое снижение гемоглобина. уровни эритроцитов и количество тромбоцитов с нормальными показателями, свидетельствующими о легком гемолитическом эффекте при максимальной дозе.

Заключение

Гель Cu-Indo обладает сильным противовоспалительным действием против воспаления суставов на модели остеоартрита на крысах, получавших лечение МИА, в дозах 0,25, 0,5 и 1 г / кг. Самая низкая изучаемая доза была лучше по параметрам безопасности и эффективности.

Ключевые слова: остеоартрит, гель индометацина меди, йодацетат натрия, крысы

Введение

Остеоартрит (ОА) является потенциально изнурительным заболеванием, которое может серьезно ограничивать функциональные возможности пациента и общее качество жизни.1 Поскольку в настоящее время не существует лечебных или модифицирующих заболевание методов лечения пациентов с ОА, современные подходы к лечению направлены на облегчение боли и повышение функциональности, сводя к минимуму возможность побочных эффектов. 2 Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто используемые лекарства для лечения ОА, поскольку они обладают как анальгетическими, так и противовоспалительными свойствами. НПВП обычно принимают перорально, но они также доступны в виде препаратов для местного применения для нанесения или втирания на кожу болезненного сустава, обычно пораженного артритом, с целью местного облегчения боли.Индометацин – это неселективный НПВП, который, как было показано в плацебо-контролируемых исследованиях, является эффективным средством лечения ОА3. еще поработайте, чтобы попытаться ответить на некоторые нерешенные вопросы. Во многих исчерпывающих обзорах сообщается о более высокой эффективности комплексов меди, чем их исходные соединения, для уменьшения симптомов хронического воспаления, особенно адъювантного артрита, у лабораторных животных.4,5

Медный комплекс индометацина [Cu 2 – (Indo) 4 (OH 2 ) 2 ] · 1,5H 2 O (Cu-Indo) представляет собой комплекс Cu (II) исходный НПВП индометацин. Мы предположили, что благодаря своему положительному окислительно-восстановительному потенциалу медь усиливает противовоспалительное действие индометацина.6

Мы запланировали это исследование для оценки эффективности и безопасности местного геля Cu-Indo в качестве противовоспалительного препарата при лечении ОА с использованием модели индуцированного йодацетатом натрия (MIA) артрита на крысах.

Чтобы проверить нашу гипотезу о том, что медный комплекс индометацина может быть более сильным противовоспалительным средством, чем его исходное соединение, и что он может обеспечивать эффективность при более низких уровнях доз, мы сравнили эффект местного 1% геля индометацина в дозе 1 г / кг геля (эквивалент 10 мг / кг активного вещества) ежедневно в течение 3 недель по сравнению с тремя уровнями уменьшающейся дозы геля Cu-Indo: эквивалентная доза, половина дозы и 25% дозы индометацина в виде гель / активное вещество.

Материалы и методы

Животные

Использовали самцов и самок крыс линии Wister с массой тела 130–150 г.Стандартные лабораторные продукты питания и вода были предоставлены ad libitum . Процедуры на животных выполнялись в соответствии с положениями Комитета по этике Национального исследовательского центра и рекомендациями Руководства по уходу и использованию лабораторных животных Национального института здравоохранения. Крыс акклиматизировали в течение 5 дней перед тестом, голодая в течение ночи перед введением дозы. Во всех экспериментах использовали равные группы по семь крыс.

Лекарства и химические вещества

Моногидрат ацетата меди был получен от Sigma Aldrich (Schnelldorf, Германия), а индометацин (Indocid ® ) был получен от Merck (Дармштадт, Германия).Индометацин меди [Cu 2 – (Indo) 4 (OH 2 ) 2 ] · 1,5H 2 O был синтезирован, как описано в Weder et al.7 Для приготовления геля 1 г Cu-Indo растворяли в 30 г Cremophor RH 40 (BASF, Людвигсхафен, Германия) при 60 ° C в течение 15 минут, а затем к смеси добавляли 0,25 г метилпарабена и 0,15 г пропилпарабена (Salicylates and Chemicals Pvt. Ltd., Индия) 1,5 г карбопол 934 (Lubrizol, Германия) диспергировали в воде и добавляли к смеси Cremophor.Конечный вес был доведен до 100 г добавлением воды. NaOH (18%) использовали для регулирования PH.

Индукция остеоартрита

Остеоартрит вызывали внутрикапсулярной инъекцией 50 мкл МИА 40 мг / мл через инфрапателлярную связку, как описано Guingamp et al, 8 Guzman et al, 9 и Vermeirsch et al.10 Поддельная группа был подвергнут той же процедуре инъекции, но с 50 мкл физиологического раствора.

Вмешательства

Крысы с индуцированным ОА были случайным образом распределены через 1 неделю после инъекции на пять групп: группа без лечения ОА, группа активного контроля, получавшая суточную дозу 1 г / кг местного 1% геля индометацина (что соответствует 10 мг / кг активного вещества) в течение 3 недель, и три экспериментальные группы, получавшие местный 1% Cu-Indo-гель в трех различных суточных дозах, одна из которых получала дозу, эквивалентную 1 г / кг геля активного компаратора, и два других из которых лечились более низкими дозами (0.5 и 0,25 г / кг в день), все в течение 3 недель. Имитационную группу местно лечили 1 г / кг геля неактивного носителя.

Показатели результатов

В конце 3 недель лечения во всех обработанных группах оценивали противовоспалительную эффективность путем измерения воспалительных цитокинов в сыворотке крови: интерлейкинов 6 и 8 (IL-6 и IL-8), фактора некроза опухоли. -альфа (TNF-α) и еженедельная оценка отека коленного сустава с использованием цифрового калибра для измерения диаметра колена. Подвижность суставов, двигательная функция и боль, вызванная амбулаторно, оценивались в этом исследовании один раз в неделю с помощью ускоряющего вращающегося стержня (Ugo Basile, Varese, Italy, Model 7750), согласно Vonsy et al.11 Кроме того, было выполнено гистопатологическое исследование пораженного колена (бедренно-большеберцового сустава). Безопасность местного применения Cu-Indo (0,25, 0,5 и 1 г / кг) на срок до 3 месяцев на коже крыс была определена путем оценки общего анализа крови, функции печени и почек и гистопатологического исследования целевых показателей. ткани.

Статистический анализ

Статистический анализ результатов был проведен с использованием пакета статистики SPSS версии 17.0 (SPSS, Чикаго, Иллинойс, США).Значения были выражены как среднее ± стандартное отклонение. Количественные различия между значениями были статистически проанализированы с помощью одностороннего дисперсионного анализа, за которым следовали апостериорные тесты Тьюки или Даннета для множественных межгрупповых сравнений. Две зависимые группы сравнивались парной выборкой t -тест. Значение P <0,05 считалось статистически значимым.

Результаты

Оценка сывороточных уровней IL-6, IL-8 и TNF-α

Для оценки нашей индуцированной модели на крысах; мы первоначально сравнили изменения в выбранных воспалительных цитокинах на модели индуцированных ОА (необработанных) крыс по сравнению с группами нормальных и фиктивных крыс (в качестве контрольных групп) с помощью многокомпонентного статистического теста Даннета.Было обнаружено, что уровни IL-6 и TNF-α в сыворотке крови были значительно повышены в группе нелеченых индуцированных остеоартритов по сравнению с группами фиктивных и нормальных крыс, тогда как IL-8 был значительно повышен по сравнению с группой нормальных крыс и менее заметно. выше, чем фиктивная группа ().

Таблица 1

Мультисравнительный тест Даннета для сывороточных маркеров в группе остеоартрита по сравнению с нормальной и фиктивной группами

I Нормальный 232 Ind2
Зависимые переменные и (I) контрольные группы (J) Необработанная группа индуцированного ОА Средняя разница ( J) Стандартная ошибка Значимость
Интерлейкин 6
Нормальный Индуцированный ОА −15.83 * 2,88 0,000 *
Имитация Индуцированный OA -8,55 * 2,88 0,011

Индуцированный ОА −38,86 * 16,38 0,032 *
Имитация Индуцированный ОА −18,17 16,38
Фактор некроза опухоли
Нормальный Индуцированный ОА −47,01 * 6,85 0,000 * 6,85 0,000 *

После 3 недель ежедневного лечения гель Cu-Indo при трех исследованных уровнях доз и индометацин (группа активного контроля) привели к значительному снижению повышенного уровня ИЛ в сыворотке. -6 по сравнению с группой нелеченных ОА.Кроме того, самая низкая доза (0,25 г / кг) геля показала наибольшее снижение уровня ИЛ-6 в сыворотке по сравнению со всеми другими группами лечения, включая более высокие дозы Cu-Indo, но это не достигло статистической значимости по Тьюки. апостериорный тест множественных сравнений (и). Уровень сывороточного IL-8 был значительно снижен в геле Cu-Indo при дозах 0,25 и 0,5 г / кг по сравнению с группой, не получавшей лечения ОА. Однако гель Cu-Indo в дозе 1 г / кг и группа индометацина не смогли снизить повышенный уровень IL-8 в сыворотке.Кроме того, самая низкая доза Cu-Indo (0,25 г / кг) значительно превосходила все другие методы лечения, включая более высокие дозы Cu-Indo, в снижении уровня IL-8 в сыворотке (и).

Таблица 2

Односторонний дисперсионный анализ для сравнения эффекта лечения на воспалительные цитокины

Значимость 164.63 0,00172
Изучаемые цитокины и группы лечения N Среднее значение Стандартное отклонение F
Интерлейкин 8
Индуцированный ОА (не лечится) 5 193.60 17,47 21,58 <0,001
Cu-Indo 1 г / кг 5 159,63 35,49 кг 143,65 13,96
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 71,27 14,95 21,11
Интерлейкин 6
Индуцированный ОА (без лечения) 5 83,08 6,70 г / кг 5 71,69 4,83
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 67,93 5,54 25 г / кг 5 62,35 3,80
Индометацин 1 г / кг 5 69.07 4,99 Индуцированный ОА (без лечения) 5 124,71 10,64 11,48 <0,001
Cu-Indo 1 г / кг 5 86.42 10,65
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 93,96 9,08
Cu-9017 0,25 9017 г / 9,47
Индометацин 1 г / кг 5 106,43 10,13

Таблица 3

для промежуточных ключей в тесте post hoc5 9000uk 6

без обработки)
Группа лечения N Подмножество для альфа = 0.05
1 2
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 62,35
Cu-Indo 0,5 900 900
Индометацин 1 г / кг 5 69.07
Cu-Indo 1 г / кг 5 71.69 5 83.08
Значимость 0,07 1,00

Таблица 4

Апостериорный тест Тьюки HSD для межгрупповых сравнений интерлейкина 8

Группа лечения = 0,05
00
1 2 3
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 71,27 Cu5 г / кг 5 143,65
Cu-Indo 1 г / кг 5 159,63 159,63 ,63 164,63 164,63
Индуцированный остеоартрит (нелеченый) 5 193.60
0,57 0,15

Напротив, гель Cu-Indo при всех изученных дозах (0,25, 0,5 и 1 г / кг) значительно превосходил гель индометацина при дозе 1 г / кг для снижения уровня сыворотки. Уровень TNF-α (-).

Таблица 5

Апостериорный тест Tukey HSD * для межгрупповых сравнений TNF-α

71
Группа лечения N Подмножество для альфа = 0,05
1 2 3
Cu-Indo 1 г / кг 5 86.42
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 93,01 93,01
Cu-Indo 93 0,5 г / кг 6 5 900 93,96
Индометацин 1 г / кг 5 106,43 106,43
Индуцированный остеоартрит (нелеченый)
Значимость 0,757 0,251 0,062

Оценка процента отека коленного сустава

Процент отека или отека сустава проявился после индукции ОА при сравнении с нормальным контролем. Все группы лечения, включая три дозы Cu-Indo, а также гель индометацина, показали значительно меньший отек коленного сустава, чем группа нелеченных остеоартритов, после 2-й недели лечения.После 1-й недели группа, обработанная гелем Cu-Indo 1 г / кг, была единственной группой, у которой процент отеков был значительно ниже, чем у группы без лечения ОА ().

Таблица 6

HSD Тьюки для межгрупповых сравнений процентного отека

Индуцированный остеоартрит (не леченный)
Неделя и группа лечения N Подмножество для альфа = 0,05
1 2
На первой неделе
Cu-Indo 1 г / кг 5 16.013
Индометацин 1 г / кг 5 16,81 16,81
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 16,90 16,90 г / кг 5 16,91 16,91
Индуцированный остеоартрит (не леченный) 5 22,091
9017 Значение 9 0,067
На 2-й неделе
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 16.128
Cu-Indo 1 г / кг
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 16,872
Индометацин 1 г / кг 5 18,8743
индуцированный остаточный артрит 29.03
Значение 0,642 1,00
На 3 неделе
Cu-Indo 1 г / кг 5 17,99 / кг 5 18,14
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 18,86
Индометацин 1 г / кг 5 28.59
Значение 0,84 1,00
На 4 неделе
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 16,595 / кг. Индуцированный остеоартрит (не леченный) 5 27.635
Значимость 0,324 1,00

Оценка подвижности суставов, боли и координации движений

Индукция ОА с помощью МИА приводила к значительному уменьшению продолжительности поворотов крыс на вращающийся аппарат, указывающий на снижение двигательной функции суставов, подвижности и способности оставаться на вращающемся шпинделе, связанный с их активно воспаленными, опухшими, жесткими и болезненными суставами.

В течение всего периода эксперимента группа, обработанная гелем Cu-Indo в дозе 0,25 г / кг, была единственной группой, которая показала значительное улучшение подвижности и увеличение продолжительности использования вращающегося стержня в секундах по сравнению с с необработанной группой ОА. В нашей модели артрита это может указывать на улучшение подвижности суставов, двигательной функции и уменьшение боли, вызываемой амбулаторно (улучшение обезболивания) в этой группе. Более того, в группе активного сравнения, получавшей гель индометацина, наблюдалось значительное увеличение продолжительности вращения только после 3 недель лечения (-).

Таблица 7

HSD Тьюки для межгрупповых сравнений ротации в секундах на 1 неделе

Группа лечения N Подмножество для альфа = 0,05
1 2
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 127.20
Cu-Indo 1 г / кг
Индуцированный остеоартрит (не леченный) 5 137.40
Индометацин 1 г / кг 5 152.20 152.20
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 170172 170172 Значение 0,174 0,476

Таблица 9

HSD Тьюки для межгрупповых сравнений ротации в секундах на 3 неделе

Группа лечения N Подмножество для альфа = 0.05
1 2 3
Индуцированный остеоартрит (без лечения) 5 121.20 136,00 136,00
Cu-Indo 0,5 г / кг 5 139,00 139,00
Индометацин 1 г / кг 40 150,40
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 169,00
Значимость 0,25 Оценка гистопатологии коленного сустава

Гистопатологическое исследование коленных суставов (-) выявило расширение суставного пространства в группе с остеоартритом по сравнению с нормальным, с наличием тонких коллагеновых волокон и наличием фиброзной ткани на верхней поверхности хрящ.Крысы, обработанные гелем Cu-Indo в дозе 0,25 г / кг, показали улучшение структуры сустава, но наблюдается заметное истончение хряща сустава, которое более заметно с одной стороны, чем с другой. Напротив, доза (0,5 г / кг) показала расширение синовиального пространства сустава, что указывало на отек. Более того, хрящ на одной стороне сустава истончается с уменьшением толщины слоя хондробластов с обеих сторон сустава. Лечение гелем Cu-Indo в дозе 1 г / кг привело к нарушению сплошности верхней гладкой поверхности хряща во многих местах, хотя синовиальное пространство имеет нормальную ширину, а толщина хряща более или менее нормальная.

Микрофотография коленного сустава контрольной крысы, показывающая нормальное строение этого сустава. Верхняя поверхность хряща гладкая, хондробласты (около верхней поверхности) маленькие и уплощенные, а хондроциты (внизу) округлые, большие и заключены в лакуны (окраска H&E, × 100).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Микрофотография коленного сустава крысы, получавшей гель индометацина Cu в дозе 1 г / кг, показывающая прерывистость верхней гладкой поверхности хряща во многих местах (стрелка), хотя синовиальное пространство нормальной ширины и толщина хряща более или менее нормальная (пятно H&E, × 100).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Оценка безопасности

После 3 месяцев ежедневного применения не было заметных изменений в изученных параметрах безопасности в группе, получавшей самую низкую дозу Cu-Indo (0,25 г / кг в день), но в группе, получавшей более высокую дозу (1 г / кг) показали небольшое, но значительное повышение уровня неконъюгированного билирубина в сыворотке крови и небольшое снижение гемоглобина и количества эритроцитов, с нормальными показателями, указывающими на небольшой гемолитический эффект при высокой дозе меди.

Обсуждение

Наши общие результаты могут указывать на то, что при более низких дозах гель Cu-Indo может превосходить или, по крайней мере, так же эффективно, как его исходное вещество индометацин, по большинству изученных параметров воспаления на модели крыс с ОА. Фактически, самая низкая испытанная доза Cu-Indo, соответствующая 25% исходного вещества индометацина, показала наивысшее превосходство в снижении повышенных уровней ИЖ, исследованных в сыворотке, и в увеличении продолжительности теста с вращающимся стержнем, в то время как ее влияние на снижение отека и TNF-α был сопоставим с другими.

Это можно объяснить наблюдением, о котором сообщают многие авторы, о том, что медные комплексы НПВП более активны, чем эти препараты сами по себе. Это можно частично объяснить предположением, сделанным многими авторами12–16, что комплексы меди в низких дозах могут обеспечивать действие, подобное супероксиддисмутазе, которое может легко проникать через клеточные мембраны и быть способным достигать внутриклеточных сайтов, генерирующих супероксид, что приводит к инактивации высокореактивных кислородных радикалов, супероксидных и гидроксильных радикалов, и что ионы меди могут быть напрямую перенесены из комплекса в медьсвязывающий сайт фермента супероксиддисмутазы Cu-Zn для его активации.Посредством этого механизма мы можем предположить, что комплекс Cu-Indo может косвенно снижать активацию NF каппа B и, возможно, других воспалительных факторов транскрипции, тем самым предотвращая повышающую регуляцию продукции воспалительных цитокинов. Это может быть причиной того, что самая низкая доза Cu-Indo (0,25 г / кг) была связана с заметным и значительным снижением уровней исследуемых ИЛ (ИЛ-6 и ИЛ-8) по сравнению с более высокой дозой исходного препарата. молекула индометацина.

Этот механизм может стать менее эффективным при более высоких дозах меди, так как повышенные уровни свободного железа и железа сверх антиоксидантной способности могут оказывать прооксидантное действие через механизм, подобный Фентону.

Кроме того, как сообщает Okuyama et al. 17, Cu (II) 2 (индометацин) 4 оказался более эффективным анальгетиком, чем его родительский лиганд, и таким же эффективным, как морфин, на моделях боли у крыс. Они выдвинули гипотезу, что комплексы меди активируют медьзависимые опиоидные рецепторы, что может частично объяснить заметно увеличенную продолжительность теста с вращающимся стержнем не только заметно более высокой противовоспалительной активностью, но и сильным обезболивающим действием.

Заключение

Гель Cu-Indo обладает мощным противовоспалительным действием против воспаления суставов на модели ОА у крыс, получавших лечение МИА, в дозах 0.25, 0,5 и 1 г / кг. Самая низкая доза была лучше как с точки зрения параметров безопасности, так и эффективности.

Микрофотография коленного сустава на модели крысы, вызванной остеоартритом, показывающая расширение пространства сустава по сравнению с нормальным, с наличием тонких коллагеновых волокон. Верхняя поверхность хряща шероховатая из-за наличия фиброзной ткани. Основную массу хряща составляют хондробласты (окраска H&E, × 100).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Микрофотография коленного сустава крысы, получавшей индометацин, показывающая неровности верхней поверхности хряща (стрелка), фиброзные элементы в хряще (острие стрелки) и небольшие аномальные хондроциты (окраска H&E, × 100).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Микрофотография коленного сустава крысы, получавшей индометацин, показывающая серьезную неровность верхней поверхности хряща с выемками (стрелка) с левой стороны; справа – изъязвление хряща с грануляционной тканью, заполняющей щель.Толщина хряща неоднородна (пятно H&E, × 100).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Микрофотография коленного сустава фиктивной крысы, показывающая вполне нормальную структуру коленного сустава при малом увеличении на верхнем рисунке. На нижнем рисунке показан тот же участок с большим увеличением. Обратите внимание на гладкую поверхность хряща по обе стороны от синовиального пространства, которая кажется однородной и узкой. Верхняя часть хряща образована уплощенными хондробластами (острие стрелки), тогда как более глубокая часть образована зрелыми хондроцитами, которые лежат группами по два или четыре в лакунах (стрелка) (окраска H&E, × 50 и 200).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Микрофотография коленного сустава крысы, получавшей гель индометацина Cu в дозе 0,25 г / кг, демонстрирующая заметное улучшение структуры сустава. Синовиальное пространство узкое и однородное, но есть заметное истончение хряща сустава, которое более выражено с одной стороны, чем с другой. Часть рисунка внизу справа показывает большее увеличение части разреза, где толщина хондробластного слоя значительно уменьшена.Хондроциты имеют ненормальную форму и появляются индивидуально в своих лакунах, что указывает на ненормальную способность к делению (окрашивание H&E, × 100 и 200).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Микрофотография коленного сустава крысы, получавшей гель индометацина Cu в дозе 0,5 г / кг, показывающая расширение синовиального пространства сустава, обозначающее отек. Хрящ на одной стороне сустава истончается с уменьшением толщины слоя хондробластов с обеих сторон сустава.Верхняя правая часть рисунка – увеличенная часть среза, показывающая хондроциты неправильной формы (окраска H&E, × 100 и 200).

Сокращение: H&E, гематоксилин и эозин.

Таблица 8

HSD Тьюки для межгрупповых сравнений ротации в секундах на 2 неделе

9017 218
Группа лечения N Подмножество для альфа = 0,05
1 2
Cu-Indo 0.5 г / кг 5 138,000
Cu-Indo 1 г / кг 5 141.600
Индуцированный остеоартрит (не леченный) 5 14175
Индометацин 1 г / кг 5 147.900 147.900
Cu-Indo 0,25 г / кг 5 157.400 157.400 0,252

Сноски

Раскрытие информации

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Ссылки

2. Stanos S. Рекомендации по остеоартриту: прогрессивная роль актуальных НПВП. J Am Osteopath Assoc. 2013. 113 (2): 123–127. [PubMed] [Google Scholar] 3. Брэди С.Дж., Брукс П., Конаган П., Кеньон Л.М. Фармакотерапия и остеоартроз. Baillieres Clin Rheumatol. 1997. 11 (4): 749–768. [PubMed] [Google Scholar] 4.Миланино Р., Конфорти А., Франко Л., Маррелла М., Вело Г. Медь и воспаление – возможное обоснование фармакологического воздействия на воспалительные заболевания. Действия агентов. 1985. 16 (6): 504–513. [PubMed] [Google Scholar] 5. Билгин М.Д., Эльчин А.Е., Эльчин Ю.М. Местное применение липосомальной композиции пальмитата меди блокирует индуцированную порфирином светочувствительность у крыс. J Photochem Photobiol B. 2005; 80 (2): 107–114. [PubMed] [Google Scholar] 6. Бонин А.М., Яньес Дж. А., Фукуда С. и др. Подавление экспериментального колоректального рака и снижение токсичности почек и желудочно-кишечного тракта медь-индометацином у крыс.Cancer Chemother Pharmacol. 2010. 66 (4): 755–764. [PubMed] [Google Scholar] 7. Weder JE, Hambley TW, Kennedy BJ и др. Противовоспалительные двухъядерные комплексы меди (II) с индометацином. Синтез, магнетизм и спектроскопия ЭПР. Кристаллическая структура аддукта N, N-диметилформамида. Inorg Chem. 1999. 38 (8): 1736–1744. [PubMed] [Google Scholar] 8. Guingamp C, Gegout-Pottie P, Philippe L, Terlain B, Netter P, Gillet P. Экспериментальный остеоартрит, индуцированный моно-йодацетатом: дозозависимое исследование потери подвижности, морфологии и биохимии.Ревматоидный артрит. 1997. 40 (9): 1670–1679. [PubMed] [Google Scholar] 9. Гусман Р.Э., Эванс М.Г., Бове С., Моренко Б., Килгор К. Гистологические изменения субхондральной кости и суставного хряща бедренно-большеберцовых суставов крыс, вызванные моно-йодацетатом: модель остеоартрита на животных. Toxicol Pathol. 2003. 31 (6): 619–624. [PubMed] [Google Scholar] 10. Vermeirsch H, Biermans R, Salmon PL, Meert TF. Оценка болевого поведения и разрушения костей на двух моделях артрита у морской свинки и крысы. Pharmacol Biochem Behav.2007. 87 (3): 349–359. [PubMed] [Google Scholar] 11. Вонси Дж. Л., Гандехари Дж., Дикенсон А. Х. Дифференциальные обезболивающие эффекты морфина и габапентина на поведенческие показатели боли и инвалидности на модели боли при остеоартрите у крыс. Eur J Pain. 2009. 13 (8): 786–793. [PubMed] [Google Scholar] 12. Рубнер Г., Бенсдорф К., Веллнер А., Бергеманн С., Густ Р. Синтез, характеристика и биологическая оценка комплексов меди и серебра на основе ацетилсалициловой кислоты. Arch Pharm (Weinheim) 2011; 344 (10): 684–688.[PubMed] [Google Scholar] 13. Барик А., Мишра Б., Шен Л. и др. Оценка нового комплекса медь (II) -куркумин как имитатора супероксиддисмутазы и его свободнорадикальных реакций. Free Radic Biol Med. 2005. 39 (6): 811–822. [PubMed] [Google Scholar] 14. Соренсон Дж. Р., Оберли Л. В., Крауч Р. К. и др. Фармакологическая активность соединений меди при хронических заболеваниях. Biol Trace Elem Res. 1983. 5 (4–5): 257–273. [PubMed] [Google Scholar] 15. Везер У., Селлингер К.Х., Ленгфельдер Э., Вернер В., Стрэле Дж. Структура Cu2 (индометацин) 4 и реакция с супероксидом в апротонных системах.Biochim Biophys Acta. 1980. 631 (2): 232–245. [PubMed] [Google Scholar] 16. Хамада Т. Антиоксидантная и прооксидантная роль меди в индуцированном твином 20 гемолизе эритроцитов хомяков и свиней, содержащих маргинальный витамин Е. Experientia. 1995. 51 (6): 572–576. [PubMed] [Google Scholar] 17. Окуяма С., Хашимото С., Айхара Х., Уиллингем В.М., Соренсон-младший. Медные комплексы нестероидных противовоспалительных средств: анальгетическая активность и возможная активация опиоидных рецепторов. Действия агентов. 1987. 21 (1–2): 130–144. [PubMed] [Google Scholar]

капсул индометацина

Что это за лекарство?

ИНДОМЕТАЦИН (in doe METH a sin) – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Он используется для уменьшения отека и снятия боли. Его можно использовать при болезненных суставных и мышечных проблемах, таких как артрит, тендинит, бурсит и подагра.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Indocin, TIVORBEX

.

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им нужно знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

  • астма, особенно астма, чувствительная к аспирину
  • Операция по аортокоронарному шунтированию (АКШ) за последние 2 недели
  • депрессия
  • выпивать более 3-х алкогольных напитков в день
  • болезнь сердца или проблемы с кровообращением, такие как сердечная недостаточность или отек ног (задержка жидкости)
  • высокое кровяное давление
  • Болезнь почек
  • Заболевание печени
  • Болезнь Паркинсона
  • изъятия
  • кровотечение или язва желудка
  • необычная или аллергическая реакция на индометацин, аспирин, другие НПВП, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
  • беременна или пытается забеременеть
  • грудное вскармливание

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь во время еды, запивая полным стаканом воды.Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Принимайте лекарство через регулярные промежутки времени. Не принимайте ваши лекарства чаще, чем указано. Продолжительное и продолжительное употребление может увеличить риск сердечного приступа или инсульта.

Специальное руководство MedGuide будет выдаваться вам фармацевтом с каждым рецептом и добавлением лекарства. Обязательно каждый раз внимательно читайте эту информацию.

Проконсультируйтесь со своим педиатром относительно использования этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо. Хотя этот препарат может быть назначен детям в возрасте от 15 лет при определенных состояниях, меры предосторожности все же применяются.

Пожилые пациенты старше 65 лет могут иметь более сильную реакцию и нуждаться в меньшей дозе.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Не принимайте это лекарство с какими-либо из следующих лекарств:

  • цидофовир
  • дифлунисал
  • кеторолак
  • метотрексат
  • пеметрексед
  • триамтерен

Это лекарство может также взаимодействовать со следующими лекарствами:

  • спирт
  • антациды
  • аспирин и аспириноподобные препараты
  • циклоспорин
  • дигоксин
  • диуретики
  • литий
  • лекарства от сахарного диабета
  • лекарства от повышенного давления
  • лекарства, влияющие на тромбоциты
  • лекарства, которые лечат или предотвращают образование тромбов, например варфарин
  • НПВП, лекарства от боли и воспаления, такие как ибупрофен или напроксен
  • пробенецид
  • стероидные препараты, такие как преднизон или кортизон

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Сообщите своему врачу или поставщику медицинских услуг, если ваша боль не проходит. Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать другое лекарство от боли. Не балуй себя.

Это лекарство может вызывать серьезные кожные реакции.Они могут произойти через несколько недель или месяцев после начала приема лекарства. Немедленно обратитесь к своему врачу, если вы заметили лихорадку или симптомы гриппа с сыпью. Сыпь может быть красной или пурпурной, а затем переходить в волдыри или шелушение кожи. Или вы можете заметить красную сыпь на лице, губах или лимфатических узлах на шее или под мышками.

Это лекарство не предотвращает сердечный приступ или инсульт. Фактически, это лекарство может увеличить вероятность сердечного приступа или инсульта. Вероятность может возрасти при более длительном применении этого лекарства и у людей с сердечными заболеваниями.Если вы принимаете аспирин для предотвращения сердечного приступа или инсульта, поговорите со своим врачом или медицинским работником.

Не принимайте вместе с этим лекарством такие лекарства, как ибупрофен и напроксен. Более вероятны такие побочные эффекты, как расстройство желудка, тошнота или язвы. Многие лекарства, отпускаемые без рецепта, нельзя принимать вместе с этим лекарством.

Это лекарство может вызвать язвы и кровотечения в желудке и кишечнике в любое время во время лечения. Не курите сигареты и не употребляйте алкоголь.Они усиливают раздражение желудка и могут сделать его более восприимчивым к воздействию этого лекарства. Язвы и кровотечение могут произойти без предупреждающих симптомов и могут привести к смерти.

Вы можете почувствовать сонливость или головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует умственной активности, пока вы не узнаете, как это лекарство влияет на вас. Не вставайте и не садитесь быстро, особенно если вы пожилой пациент. Это снижает риск головокружения или обморока.

Это лекарство может вызвать более легкое кровотечение.Старайтесь не повредить зубы и десны при чистке зубов зубной нитью.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

  • аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
  • затрудненное дыхание или хрипы
  • тошнота, рвота
  • покраснение, образование пузырей, шелушение или ослабление кожи, в том числе во рту
  • признаки и симптомы кровотечения, такие как кровянистый или черный дегтеобразный стул; красная или темно-коричневая моча; срыгивание крови или коричневого вещества, похожего на кофейную гущу; красные пятна на коже; необычный синяк или кровотечение из глаза, десен или носа
  • признаки и симптомы тромба, такие как изменение зрения; грудная боль; сильная внезапная головная боль; проблемы с речью; внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги; проблемы с ходьбой
  • необъяснимое увеличение веса или отек
  • необычно слабый или усталый
  • пожелтение глаз или кожи

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

  • понос
  • головокружение
  • головная боль
  • изжога

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 15 до 30 градусов C (59 и 86 градусов F). Хранить контейнер плотно закрытым. После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Эффективность местного пластыря с индометацином по сравнению с плацебо в обезболивании при растяжении связок голеностопного сустава – Просмотр полного текста

Народная больница № 2 в Чанчжоу
Чанчжоу, Цзянсу, Китай, 213003
Чанчжоу Народная больница № 2
Чанчжоу, Цзянсу, Китай, 213003
Больница Чжунда Юго-Восточный университет
Нанкин, Цзянсу, Китай, 210009
Первая дочерняя больница Университета Сучжоу
Сучжоу, Цзянсу, Китай, 215006
Больница Жуйцзинь Луванское отделение
Шанхай, Шанхай, Китай, 200020
Больница Шанхай Жуйцзинь
Шанхай, Шанхай, Китай, 200025
Шанхайская центральная больница Сюхуэй
Шанхай, Шанхай, Китай, 200031
Шанхайская десятая народная больница
Шанхай, Шанхай, Китай, 200072
Шанхайская десятая народная больница
Шанхай, Шанхай, Китай, 200072
Шанхайская десятая народная больница
Шанхай, Шанхай, Китай, 200072
Больница Синьхуа при Медицинской школе Шанхайского университета Цзяотун
Шанхай, Шанхай, Китай, 200092
Восточная больница Шанхая
Шанхай, Шанхай, Китай, 200120
Первая народная больница Шанхая
Шанхай, Шанхай, Китай, 201620
Первая народная больница Шанхая
Шанхай, Шанхай, Китай, 201620
Больница Первого народа Шанхая
Шанхай, Шанхай, Китай, 201620

Индометацин | Побочные эффекты | Дозировка | Меры предосторожности

Автор: Medicover Hospitals / 16 февраля 2021 г. Главная | Медицина | Индометацин

Что такое индометацин?

  • Капсула Индометацина для перорального применения отпускается по рецепту и доступна только в качестве дженерика.Он также доступен в виде ректальных суппозиториев и жидкости для перорального применения. Индометацин – противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП). Для лечения остеоартрита от легкой до тяжелой степени, ревматоидного артрита, подагрического артрита или анкилозирующего спондилита используется индометацин.
    1. Индометацин использует
    2. Индометацин Побочные эффекты
    3. Меры предосторожности
    4. Индометацин Передозировка
    5. Хранение индометацина
    6. Индометацин против ибупрофена
    7. Часто задаваемые вопросы
    8. Цитаты

    Индометацин Использование:

  • Индометацин используется для облегчения воспаления, подагры, бурсита, дискомфорта, вызванного тендинитом, отека и скованности суставов.Он также используется для облегчения боли от других состояний. Он работает, блокируя выработку определенных природных веществ, вызывающих воспаление в организме. Если вы лечите хроническое заболевание, такое как артрит, попросите врача назначить немедикаментозную терапию и другие лекарства для снятия боли. Этот эффект помогает уменьшить отек и боль.
  • Индометацин Побочные эффекты:

  • Некоторые из распространенных побочных эффектов индометацина:
    • Головная боль
    • Головокружение
    • Рвота
    • Диарея
    • Запор
    • Раздражение прямой кишки
  • Некоторые из серьезных побочных эффектов индометацина:
    • Одышка
    • Вздутие живота
    • Лихорадка
    • Блистеры
    • Сыпь
    • Ульи
    • Охриплость
    • Бледная кожа
    • Быстрое сердцебиение
    • Тошнота
    • Боль в спине
    • Болезненное мочеиспускание
    • Затуманенное зрение
    • Если у вас есть какие-либо из этих серьезных симптомов, немедленно обратитесь к врачу за дополнительной помощью.В любом случае, из-за Индометацина, если у вас возникают какие-либо реакции в организме, постарайтесь избегать его.
    • Врач посоветовал вам принимать лекарства, видя ваши проблемы, и преимущества этого лекарства больше, чем побочные эффекты. Большинство людей, принимающих это лекарство, не проявляют никаких побочных эффектов. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникнут серьезные побочные эффекты индометацина.

    Меры предосторожности:

  • Перед приемом Индометацина поговорите со своим врачом, если у вас аллергия на него или какие-либо другие лекарства.Продукт может содержать некоторые неактивные ингредиенты, которые могут вызвать серьезные аллергические реакции и другие серьезные проблемы.
  • Перед использованием Индометацина поговорите со своим врачом, если у вас есть какая-либо история болезни, особенно:
    • Астма
    • Проблемы с кровотечением или свертыванием
    • Болезнь сердца
    • Высокое кровяное давление
    • Болезнь печени
    • Проблемы с пищеводом
    • Инсульт

    Как принимать Индометацин?

  • Индометацин выпускается в виде таблетки, капсулы с замедленным высвобождением (длительного действия) и суспензии для перорального приема и ректального применения в виде суппозитория.Капсулы с индометацином и жидкостью обычно принимают от двух до четырех раз в день. Свечи с индометацином обычно назначают от двух до четырех раз в день. Капсулы с пролонгированным высвобождением обычно вводятся один или два раза в день.
  • Проглотить капсулы пролонгированного высвобождения целиком; не разрезайте, не жуйте и не раздавливайте их. Для равномерного перемешивания препарата суспензию перед каждым применением следует хорошо встряхивать.
  • Лекарственные формы и сила действия

  • Общий:
    • Форма: пероральная капсула с немедленным высвобождением
    • Сильные стороны: 25 мг и 50 мг
    • Форма: оральная капсула с пролонгированным высвобождением
    • Сильные стороны: 75 мг
  • Дозировка при ревматоидном артрите средней и тяжелой степени
  • Дозировка для взрослых: препарат следует принимать 2–3 раза в день по 25 мг.
  • Дозировка для лечения анкилозирующего спондилита средней и тяжелой степени
  • Дозировка для взрослых: препарат следует принимать 2-3 раза в день.
  • Пропущенная доза:

  • Отсутствие одной или двух доз индометацина не окажет никакого воздействия на ваше тело. Пропущенная доза не вызывает проблем. Но с некоторыми лекарствами ничего не получится, если вы не примете дозу вовремя. Если вы пропустите дозу, на ваше тело могут повлиять внезапные химические изменения. В некоторых случаях ваш врач посоветует вам как можно скорее принять назначенное лекарство, если вы пропустили дозу.
  • Передозировка:

  • Передозировка препарата может быть случайной. Если вы приняли больше, чем предписано таблетками Индометацина, существует вероятность вредного воздействия на функции вашего организма. Передозировка лекарства может привести к неотложной медицинской помощи.
  • Предупреждения при серьезных заболеваниях:

  • Для людей с сердечными заболеваниями:
  • Индометацин может увеличить риск развития инсульта или сердечного приступа.Это также может быть вызвано повышенным кровяным давлением.
  • Для людей с проблемами желудка:
  • Индометацин может увеличить риск опухоли желудка и кишечника или кровотечения. Это также может увеличить риск возникновения язв.
  • Для людей с проблемами почек:
  • Когда вы принимаете Индометацин, почки также не могут работать. Возможно повреждение почек или снижение кровотока к почкам.
  • Хранение:

  • Прямой контакт с теплом, воздухом и светом может повредить ваши лекарства. Воздействие лекарства может вызвать некоторые вредные эффекты. Лекарство необходимо хранить в надежном и недоступном для детей месте.
  • В основном препарат следует хранить при комнатной температуре от 20 до 25 ° C (68–77 ° F).
  • Перед приемом Индометацина проконсультируйтесь с врачом. В случае, если у вас возникнут какие-либо проблемы или возникнут побочные эффекты после приема индометацина, немедленно обратитесь в ближайшую больницу или проконсультируйтесь с врачом для лучшего лечения.Во время путешествия всегда носите свои лекарства в сумке, чтобы избежать немедленных чрезвычайных ситуаций. Следуйте рецепту и следуйте советам врача всякий раз, когда вы принимаете индометацин.
  • Индометацин против ибупрофена:

    Индометацин Ибупрофен
    Устные капсулы Индометацина отпускаются по рецепту и доступны только в виде дженериков.Он также доступен в виде ректальных суппозиториев и жидкости для перорального применения. Ибупрофен используется для снятия симптомов артрита, лихорадки и боли при менструации. Это нестероидный противовоспалительный препарат.
    Индометацин используется для облегчения воспаления, подагры, бурсита и вызванного тендинитом дискомфорта, отека и скованности суставов. Лекарство используется для снятия боли при различных состояниях, таких как головная боль, зубная боль, менструальные спазмы и артрит.
    Некоторые из распространенных побочных эффектов индометацина:
    • Головная боль
    • Головокружение
    • Рвота
    • Диарея
    • Запор
    Некоторые из распространенных побочных эффектов ибупрофена:
    • Диарея
    • Тошнота
    • Рвота
    • Головокружение
    • Вздутие живота
    • Отек

    Часто задаваемые вопросы:

    Индометацин используется для облегчения легкой или сильной боли, болезненности, отека и скованности, вызванных остеоартритом (артрит, вызванный разрушением слизистой оболочки сустава), ревматоидным артритом (артритом, вызванным отеком суставной оболочки) и анкилозирующим спондилитом.

    Индометацин – противовоспалительный препарат, который намного лучше ибупрофена. Итак, 50 мг индометацина намного сильнее 600 мг ибупрофена.

    Некоторые могут чувствовать головокружение, легкомысленность, сонливость или меньшую бдительность, чем обычно, из-за этого лекарства.Даже если принимать перед сном, некоторые люди могут чувствовать себя сонливыми или менее внимательными, когда просыпаются.

    Индометацин – это противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП), который снижает жар, боль и воспаление. Ибупрофен (мотрин) и напроксен похожи (напросин, алев). Индометацин снижает выработку простагландинов.

    Может возникнуть расстройство желудка, изжога, головная боль, сонливость или головокружение.Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если какой-либо из этих симптомов не исчезнет или ухудшится.

    Местные методы лечения ревматоидного артрита гелевыми мазями, содержащими наночастицы индометацина, при индуцированном адъювантом артрите у крыс

    Аннотация

    Индометацин (IMC), нестероидный противовоспалительный препарат, использовался при лечении ревматоидного артрита (РА), хотя его клиническое применение было ограничено его системными побочными эффектами, включая поражения желудочно-кишечного тракта.Таким образом, ожидается разработка составов IMC, которые не вызывают поражения желудочно-кишечного тракта. В этом исследовании мы разработали новые составы для местного применения, содержащие твердые наночастицы IMC (гель-мазь IMC nano ), и исследовали их фармакокинетику. Кроме того, мы демонстрируем профилактические эффекты местного нанесения наночастиц IMC на воспаление у крыс с адъювантом, вызванным артритом (крысы AA). Гелевая мазь IMC nano была приготовлена ​​с использованием Bead Smash 12 (бисерная мельница) и добавок, включая 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин, метилцеллюлозу и Carbopol 934; средний размер наночастиц IMC составлял 173 ± 91 нм (означает ± S.Д.). Применение гелевой мази IMC nano уменьшало увеличение отека лап задних лап крыс AA по сравнению с крысами AA, получавшими гелевую мазь, содержащую микрочастицы IMC (гель-мазь IMC micro , диаметр частиц 17,1 ± 11,6 мм, означает ± SD). Кроме того, накопление IMC из гелевой мази IMC nano в тканях кожи было значительно большим, чем у гелевой мази IMC micro ; однако концентрации IMC в плазме были аналогичными для гелевых мазей IMC micro и IMC nano .Наши результаты показывают, что нанесение наночастиц на кожу может позволить применять лекарство без высоких системных уровней лекарственного средства, что может обеспечить эффективную и действенную терапию, избавляющую пациентов от нежелательных побочных эффектов. Состав системы местной доставки лекарств с использованием наночастиц IMC может обеспечить вариант доставки для клинического лечения РА.

    НПВП – NHS

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – это лекарства, которые широко используются для снятия боли, уменьшения воспаления и снижения высокой температуры.

    Их часто используют для облегчения симптомов головных болей, болезненных менструаций, растяжений и растяжений, простуды и гриппа, артрита и других причин длительной боли.

    Хотя НПВП широко используются, они подходят не всем и иногда могут вызывать неприятные побочные эффекты.

    Эта информация представляет собой общий обзор НПВП.

    Чтобы получить информацию о конкретном лекарстве, вы можете найти свое лекарство в наших Лекарствах от А до Я.

    Совет по коронавирусу

    Поступали сообщения о том, что противовоспалительные обезболивающие, такие как ибупрофен, усугубляют коронавирус.

    Комиссия по лекарственным средствам для человека подтвердила, что нет четких доказательств того, что использование ибупрофена для лечения таких симптомов, как высокая температура, ухудшает коронавирус.

    Для лечения симптомов коронавируса можно принимать парацетамол или ибупрофен. Если можете, сначала попробуйте парацетамол, так как он имеет меньше побочных эффектов, чем ибупрофен, и является более безопасным выбором для большинства людей.

    Всегда следуйте инструкциям, прилагаемым к вашему лекарству.

    Типы НПВП

    НПВП выпускаются в виде таблеток, капсул, суппозиториев (капсулы вставляются в нижнюю часть), кремов, гелей и инъекций.

    Некоторые из них можно купить в аптеке без рецепта, на другие требуется рецепт.

    Основные типы НПВП включают:

    НПВП могут продаваться или прописываться под этими названиями или торговыми марками.

    Все они одинаково эффективны, хотя вы можете найти какой-то из них, который лучше всего подходит для вас.

    Кто может принимать НПВП?

    Большинство людей могут принимать НПВП, но некоторым нужно быть осторожными при их приеме.

    Перед приемом НПВП рекомендуется проконсультироваться с фармацевтом или врачом, если вы:

    • старше 65 лет
    • беременны или пытаетесь зачать ребенка
    • кормите грудью
    • страдаете астмой
    • имеют имели аллергическую реакцию на НПВП в прошлом
    • были в прошлом язвы желудка
    • есть какие-либо проблемы с сердцем, печенью, почками, артериальным давлением, кровообращением или кишечником
    • принимают другие лекарства
    • ищут лекарства от ребенок до 16 лет (не давайте лекарства, содержащие аспирин, детям до 16 лет) более высокий риск побочных эффектов.

      Если НПВП не подходят, ваш фармацевт или врач может предложить альтернативы НПВП, такие как парацетамол.

      Побочные эффекты НПВП

      Как и все лекарства, НПВП могут вызывать побочные эффекты.

      Они чаще встречаются, если вы принимаете высокие дозы в течение длительного времени, или у вас пожилой возраст, или у вас плохое общее состояние здоровья.

      НПВП, отпускаемые без рецепта, обычно имеют меньше побочных эффектов, чем более сильные лекарства, отпускаемые по рецепту.

      Возможные побочные эффекты НПВП включают:

      Если у вас возникнут какие-либо неприятные побочные эффекты, прекратите прием лекарства и сообщите об этом своему врачу.

      Взаимодействие с другими лекарствами

      Некоторые НПВП могут непредсказуемо реагировать с другими лекарствами.

      Это может повлиять на эффективность любого лекарства и увеличить риск побочных эффектов.

      Особенно важно получить медицинскую консультацию перед приемом НПВП, если вы уже принимаете:

      Если вы не уверены, безопасно ли принимать лекарство, которое вы принимаете, одновременно с НПВП, проверьте листовку который поставляется вместе с ним, или обратитесь за советом к фармацевту или врачу.

      Еда и алкоголь

      В листовке, прилагаемой к лекарству, должно быть указано, нужно ли вам избегать каких-либо определенных продуктов или напитков. Если вы не уверены, спросите своего фармацевта или врача.

      Информацию о конкретном лекарстве можно найти в буклетах от А до Я на веб-сайте GOV.UK.

      Как правило, вам не нужно избегать каких-либо определенных продуктов во время приема НПВП.

      Таблетки или капсулы обычно следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой или пищей, чтобы они не вызывали расстройство желудка.

      Обычно употребление алкоголя во время приема НПВП безопасно, но чрезмерное употребление алкоголя может вызвать раздражение желудка.

      Передозировка НПВП

      Прием слишком большого количества НПВП может быть опасным. Это называется передозировкой.

      Немедленно обратитесь к своему терапевту или NHS 111 за советом, если вы принимаете слишком много лекарств и у вас возникают такие проблемы, как чувство или тошнота, расстройство желудка или сонливость.

      Немедленно вызовите скорую помощь по номеру 999, если вы или кто-либо другой испытываете серьезные последствия передозировки, такие как припадки (припадки), затрудненное дыхание или потеря сознания.

      Альтернативы НПВП

      Поскольку НПВП могут вызывать неприятные побочные эффекты, в первую очередь часто рекомендуются альтернативы.

      Основной альтернативой обезболивающему является парацетамол, который продается без рецепта и безопасен для большинства людей.

      Кремы и гели с НПВП, которые вы втираете в кожу, возможно, стоит попробовать сначала, если у вас есть мышечные или суставные боли в определенной части тела, поскольку они, как правило, имеют меньше побочных эффектов, чем таблетки или капсулы.

      Ваш врач может также порекомендовать различные лекарства и методы лечения в зависимости от вашей проблемы со здоровьем.

      Например, физиотерапия может помочь некоторым людям с мышечной или суставной болью.

      Последняя проверка страницы: 27 февраля 2019 г.
      Срок следующего рассмотрения: 27 февраля 2022 г.

      Втирание обезболивающее может облегчить дискомфорт при артрите

      АРХИВНОЕ СОДЕРЖАНИЕ: В качестве услуги для наших читателей Harvard Health Publishing предоставляет доступ к нашей библиотеке заархивированного содержимого.Обратите внимание на дату публикации или последнего рецензирования каждой статьи. Никакой контент на этом сайте, независимо от даты, никогда не должен использоваться вместо прямого медицинского совета вашего врача или другого квалифицированного клинициста.

      Когда дело доходит до облегчения боли в больных суставах, многие люди берут обезболивающие, такие как аспирин или ибупрофен. Может быть способ получше. Когда источник боли находится близко к поверхности, нанесение крема, геля, пластыря или спрея, содержащего обезболивающее, прямо там, где болит, может облегчить боль и помочь избежать некоторых побочных эффектов пероральных обезболивающих.

      В этом месяце я пишу в выпуске Harvard Men’s Health Watch , , эти так называемые местные анальгетики лучше всего действуют на более поверхностные суставы, такие как колени, лодыжки, ступни, локти и руки. «В этих областях лекарство может проникать ближе к суставу», – говорит доктор Розалин Нгуен, клинический инструктор по физической медицине и реабилитации в Гарвардской медицинской школе.

      Активным ингредиентом большинства анальгетиков для местного применения является нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), такое как ибупрофен, напроксен, аспирин или диклофенак.Эти лекарства нацелены на воспаление, которое способствует появлению боли, отека и скованности.

      Мы знаем, что пероральные НПВП могут уменьшить боль при артрите. Работают ли они также при нанесении на кожу? Научный обзор Cochrane Collaboration, международной группы экспертов в области здравоохранения, показал, что некоторые НПВП, отпускаемые по рецепту, могут обеспечить такое же обезболивание, что и пероральные препараты, с меньшим количеством желудочно-кишечных проблем.

      Преимущество использования местных анальгетиков заключается в том, что они действуют локально.Более точное нацеливание на боль с помощью лекарства, наносимого на кожу, может помочь избежать побочных эффектов пероральных препаратов. Это может быть благом для людей, чей желудок чувствителен к НПВП. (Имейте в виду, что небольшое количество лекарства все еще попадает в кровоток и попадает в желудок и другие места, поэтому местный анальгетик не является гарантией от раздражения желудка, связанного с НПВП.)

      Другие люди ищут нестероидные противовоспалительные препараты местного действия, потому что они не хотят добавлять еще одну таблетку к своему ежедневному режиму или испытывают проблемы с приемом таблеток.

      Использование местного анальгетика

      Местные анальгетики можно применять два-четыре раза в день, чтобы контролировать легкую или умеренную боль. Обязательно тщательно мойте руки после использования, чтобы не размазать препарат в глаза, нос, рот или другие слизистые оболочки.

      Побочные эффекты от местных лекарств включают покраснение, зуд и другое раздражение кожи. Обычно они легкие и необычные. Причиной раздражения кожи часто является материал, из которого делают крем или гель, а не НПВП, говорит доктор.Джоанн Борг-Штайн, медицинский директор Гарвардского реабилитационного центра Сполдинг-Уэлсли в Массачусетсе. Когда это произойдет, фармацевт может создать препарат с ингредиентами, которые меньше раздражают вашу кожу.

      Местный анальгетик может быть не лучшим выбором, когда боль затрагивает обширную область, например нижнюю часть спины, или более чем одну часть тела.

      Ключевое предупреждение об использовании анальгетиков местного действия: не используйте их, если вы также принимаете пероральные НПВП (по рецепту или без рецепта), не сообщив об этом своему врачу.Прием слишком большого количества НПВП может привести к попаданию в больницу с кровотечением в желудке или обострением язвы. Фактически, до 100 000 американцев ежегодно госпитализируются из-за желудочно-кишечных проблем, связанных с приемом НПВП.

      Доступность и стоимость могут ограничивать использование актуальных НПВП. В Соединенных Штатах единственный рецептурный НПВП для местного применения, широко доступный в аптеках, – это гель диклофенака. Для других типов, таких как ибупрофен, кетопрофен (Orudis), индометацин (Indocin) и пироксикам (Feldene), может потребоваться специальный заказ из аптеки, производящей рецептуры.

      В качестве услуги для наших читателей Harvard Health Publishing предоставляет доступ к нашей библиотеке заархивированного контента. Обратите внимание на дату последнего обзора или обновления всех статей. На этом сайте нет контента, независимо от даты, никогда не следует использовать вместо прямого медицинского совета вашего врача или другого квалифицированного клинициста.

      Добавить комментарий

      Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *