Действие гепарина: Гепарин — Википедия – Ваш браузер устарел

Содержание

инструкция по применению, классификация, статьи » Энцикломедия

Гепарин натрия назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота). Гепарин натрия нельзя вводить внутримышечно!

С профилактической целью - подкожно, по 5 тыс. МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная область живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости более длительное время.

Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс. МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные иньекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1-2 тыс. МЕ/ч (24-48 тыс. МЕ/сут), разводя гепарин натрия в 0,9 % растворе хлорида натрия;

при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5-10 тыс. МЕ гепарина натрия каждые 4-6 ч.

при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15 -20 тыс. МЕ или каждые 8 ч по 8-10 тыс. МЕ.

Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать внутривенную инфузию или подкожное введение. Повторные внутривенные инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и чаще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40 тыс.-50 тыс. МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 20 тыс. МЕ 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По «жизненным» показаниям вводят внутривенно однократно 25 тыс. МЕ, затем по 20 тыс. МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80-120 тыс. МЕ. При внутривенном капельном введении к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40 тыс. МЕ гепарина.

Продолжительность терапии гепарином натрия зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначить пероральные антикоагулянты, начиная уже с первого дня лечения гепарином натрия или с 5 по 7 день, а применение гепарина натрия прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразны более длительные курсы лечения гепарином натрия.

Лабораторный мониторинг эффективности и безопасности терапии гепарином натрия

Дозу гепарина натрия необходимо корректировать на основании лабораторных показателей свертываемости крови. При применении гепарина натрия необходимо контролировать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза гепарина натрия считается адекватной, если АЧТВ в 1,5-2 раза превышает нормальные значения или если ВСК пациента в 2,5-3 paзa выше контрольных значений.

При непрерывной внутривенной инфузии гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ каждые 4 ч с последующим увеличением или уменьшением скорости инфузии гепарина натрия до достижения целевого уровня АЧТВ (в 1,5-2 раза выше нормы), в дальнейшем определять АЧТВ каждые 6 ч. При болюсном внутривенном введении гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ перед каждым болюсным введением с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия. При подкожном введении гепарина натрия рекомендован контроль АЧТВ через 4-6 ч после инъекции с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия.

При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение гепарина натрия в особых клинических ситуациях

Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST

Гепарин натрия вводится внутривенно болюсно в дозе 70-100 МЕ/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов) или в дозе 50-60 МЕ/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов).

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST

Гепарин натрия вводится внутривенно болюсно в дозе 60 МЕ/кг (максимальная доза 4 тыс. МЕ), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 МЕ/кг (не более 1 тыс. МЕ/ч) в течение 24-48 ч. Целевой уровень АЧТВ 50-70 сек или в 1,5-2 раза выше нормы; контроль АЧТВ через 3, 6, 12 и 24 ч после начала терапии.

Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с применением низких доз гепарина натрия

Подкожно, глубоко в складку кожи живота. Начальная доза 5 тыс. МЕ за 2 ч до начала операции. В послеоперационном периоде: по 5 тыс. МЕ каждые 8-12 ч в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости от того, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

При профилактике тромбообразования в послеоперационном периоде первую инъекцию необходимо осуществлять зa 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием систем экстракорпорального кровообращения

Начальная доза гепарина натрия не менее 150 МЕ/кг массы тела. Далее гепарин натрия вводится путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 15-25 капель/мин по 30 тыс. МЕ на 1 л инфузионного раствора. Общая доза гепарина натрия обычно составляет 300 МЕ/кг массы тела (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400 МЕ/кг массы тела (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).

Применение при гемодиализе

Начальная доза гепарина натрия: 25-30 МЕ/кг (или 10 тыс. МЕ) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20 тыс. МЕ/ 100 мг раствора натрия хлорида со скоростью 1,5-2 тыс. МЕ/ч (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение в педиатрии

Адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте.

Начальная доза: 75-100 МЕ/кг внутривенно болюсно в течение 10 мин. Поддерживающая доза: дети в возрасте 1-3 месяцев - 25-30 МЕ/кг/ч (800 МЕ/кг/сутки), дети в возрасте 4-12 месяцев - 25-30 МЕ/кг/ч (700 МЕ/кг/сутки), дети старше 1 года - 18-20 МЕ/кг/ч (500 МЕ/кг/сутки) внутривенно капельно.

Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ 60-85 секунд).

Переход на терапию варфарином

Для обеспечения устойчивого аптикоагулятного действия следует продолжить терапию гепарином натрия в полной дозе до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень МНО. После этого введение гепарина натрия необходимо прекратить.

Переход на терапию дабигатраном

Непрерывное внутривенное введение гепарина натрия следует прекратить сразу же после приема первой дозы дабигатрана. При дробном внутривенном введении пациент должен принять внутрь первую дозу дабигатрана за 1-2 ч до запланированного введения очередной дозы гепарина натрия.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Гепарин – введение, инструкция, применение

Гепарин - препарат, препятствующий свертыванию крови

Гепарин – медикамент, оказывающий влияние на процессы кроветворения и применяемый при лечении многих болезней сердца.

Форма выпуска и состав

Гепарин выпускают в виде:

  • Светло-желтого прозрачного раствора для инъекций (подкожного и внутривенного введения) с содержанием 5 тыс. МЕ активного вещества;
  • Наружного геля в тубах по 15 г и 30 г;
  • Аморфного светло-желтого порошка без запаха.

Аналоги

С содержанием гепарина натрия в качестве активного компонента выпускают ряд аналогов в виде раствора для инъекций: Гепарин Сандоз, Гепарин натрий Браун и Гепарин-Ферейн.

В некоторых случаях возникает необходимость применения аналогов медикамента со схожим механизмом действия: Ангиофлюкс, Пиявит, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Вессел Дуэ Ф, Анфибра, Флюксум, Эниксум.

Фармакологическое действие

Активное вещество медикамента – гепарин натрий, является антикоагулянтом прямого действия, замедляющего образование фибрина. В результате применения медикамента:

  • Повышается сопротивление сосудов мозга;
  • Увеличивается почечный кровоток;
  • Активируется липопротеинлипаза;
  • Уменьшается активность мозговой гиалуронидазы;
  • Подавляется увеличенный синтез альдостерона в коре надпочечников;
  • Снижается активность сурфактанта в легких;
  • Усиливается активность паратгормона.

На фоне ишемической болезни сердца при применении Гепарина снижается риск развития острых тромбозов коронарных артерий и частота повторных инфарктов. Медикамент в высоких дозах эффективен на фоне тромбоэмболий легочной артерии и венозного тромбоза, в малых – как профилактическое средство венозных тромбоэмболий, включая состояния после проведенных хирургических вмешательств.

Показания к применению Гепарина

Введение Гепарина показано для профилактики и терапии:

  • Тромбоза глубоких вен и коронарных артерий;
  • Гломерулонефрита;
  • Тромбофлебитов;
  • Тромбоэмболии легочной артерии, включая болезни периферических вен;
  • Мерцательной аритмии;
  • Нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда;
  • Микротромбообразований и нарушений микроциркуляции;
  • ДВС-синдрома;
  • Гемолитикоуремического синдрома;
  • Тромбоза почечных вен;
  • Бактериального эндокардита;
  • Митрального порока сердца;
  • Волчаночного нефрита.

Также Гепарин по инструкции назначают для профилактики свертывания крови при проведении:

  • Гемосорбции, гемодиализа, цитафереза, перитонеального диализа, промывания венозных катетеров, форсированного диуреза;
  • Операций, во время которых используют экстракорпоральные методы кровообращения.

Из-за отсутствия необходимых данных безопасности введения Гепарина беременным женщинам, вопрос о возможности применения медикамента решают с лечащим врачом.

Противопоказания

Гепарин по инструкции противопоказано применять на фоне:

  • Гиперчувствительности к активному веществу (гепарину натрия) и вспомогательным компонентам;
  • Кровотечений;
  • Болезней, сопровождающихся повышенной кровоточивостью – гемофилии, тромбоцитопении, васкулита и других;
  • Расслаивающей аневризмы аорты;
  • Аневризмысосудов головного мозга;
  • Антифосфолипидного синдрома;
  • Геморрагического инсульта;
  • Неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • Травм, особенно черепно-мозговых;
  • Угрожающего выкидыша;
  • Недавно проведенных хирургических операций на мозге, глазах, предстательной железе, печени и желчных путях;
  • Цирроза печени, сопровождающегося варикозным расширением вен пищевода;
  • Эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Применение Гепарина противопоказано во время менструального периода, родов, периода лактации, а также в состоянии после пункции спинного мозга.

Введение Гепарина требует осторожности для больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, активным туберкулезом, эндокардитом, печеночной недостаточностью и поливалентной аллергией, включая бронхиальную астму. Также медикамент назначают с осторожностью людям пожилого возраста (особенно женщинам) и во время стоматологических манипуляций.

Способ применения и дозировка

По инструкции введение Гепарина проводят подкожно в область живота (в передне-латеральную стенку), в виде непрерывной внутривенной инфузии или регулярных инъекций.

Как профилактическое средство Гепарин обычно вводят подкожно по 5 тыс. МЕ в день, интервалы между инъекциями – 8-12 часов.

В терапевтических целях вводят внутривенно начальную дозу – 5 тыс. МЕ лекарства, после чего лечение проводят, используя внутривенные инфузии. Они считаются наиболее эффективным способом применения лекарства, поскольку реже приводят к развитию кровотечения и обеспечивают более стабильную гипокоагуляцию.

Детям Гепарин вводят внутривенно капельно, для чего дозировку рассчитывают исходя из возраста ребенка.

Наружный гель наносят на место поражения до 3 раз в день. На фоне тромбоза геморроидальных вен медикамент вводят ректально в виде тампонов или бязевых прокладок, которые накладывают непосредственно на ущемленные узлы. Продолжительность лечебного курса обычно не превышает 3-4 дней, в некоторых случаях – до недели.

Побочные действия

Гепарин по инструкции может привести к развитию:

  • Головокружения, головных болей, тошноты, снижения аппетита, рвоты, диареи;
  • Аллергических реакций – гиперемии кожи, лекарственной лихорадки, крапивницы, ринита, кожного зуда и ощущения жара в подошвах, бронхоспазма, коллапса, анафилактического шока;
  • Местных реакций – гиперемии, раздражения, болей и гематомы в месте введения лекарства;
  • Тромбоцитопении, которая в отдельных случаях может привести к летальному исходу.

При введении Гепарина на фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении могут возникать: артериальный тромбоз, некроз кожи, инсульт. При длительном применении лекарства чаще всего развиваются кальцификация мягких тканей, остеопороз, спонтанные переломы костей, преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

При передозировке могут возникать кровотечения (из желудочно-кишечного тракта, операционных ран, места введения медикамента), которые лечат в зависимости от выраженности процесса.

На фоне:

  • Малых кровотечений обычно достаточно прервать лечение;
  • Обширных кровотечений необходимо нейтрализовать гепарина натрий протамин сульфатом.

Гемодиализ при передозировке Гепарином неэффективен.

Лекарственное взаимодействие Гепарина

При применении Гепарина необходимо учитывать, что его действие:

  • Усиливают – дипиридамол, некоторые антибиотики, непрямые антикоагулянты, АСК, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарства, способствующие снижению агрегации тромбоцитов;
  • Ослабляют – фенотиазины, антигистаминные медикаменты, сердечные гликозиды, никотиновая и этакриновая кислоты, алкалоиды спорыньи, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, тироксин.

Гепарин нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами.

Условия хранения

Гепарин относится к числу отпускаемых по назначению врача медикаментов. Срок годности зависит от лекарственной формы.

ГЕПАРИН НАТРИЯ раствор - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- гепарин натрия (heparin sodium)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный или светло-желтый.

1 амп.
гепарин натрия 5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 10 мг, натрия хлорид - 3 мг, хлористоводородная кислота концентрированная или натрия гидроксид - до рН 5.5 - 8.0, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Фармакокинетика

После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.

Показания

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Противопоказания

Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.

Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых поражениях паренхимы печени, циррозе печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественных новообразованиях в печени, после недавно проведенных хирургических вмешательств на печени и желчных путях. C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин).

Описание препарата ГЕПАРИН НАТРИЯ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

ГЕПАРИН ДЖ раствор - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- гепарин натрия (heparin sodium)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный или светло-желтый.

1 мл
гепарин натрия 5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 9 мг, натрия хлорид - 3.4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М - q.s., вода д/и - до 1 мл.

1 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
2 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
1 мл - флаконы стеклянные (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - флаконы стеклянные (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы стеклянные (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - шприцы стеклянные с иглами (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Новости по теме

Фармакокинетика

После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.

Показания

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Противопоказания

Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.

Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых поражениях паренхимы печени, циррозе печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественных новообразованиях в печени, после недавно проведенных хирургических вмешательств на печени и желчных путях. C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин).

Описание препарата ГЕПАРИН ДЖ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.