Протизапальні препарати: Нестероїдні протизапальні препарати — Вікіпедія – НЕСТЕРОЇДНІ ПРОТИЗАПАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ | Фармацевтична енциклопедія

Содержание

Нестероїдні протизапальні препарати — Вікіпедія

Таблетки ібупрофену 200 мг в оболонці, поширений НПЗЗ

Нестеро́їдні протизапальні́ препара́ти (НПЗП) — також відомі як нестероїдні протизапальні агенти / анальгетики (НПЗА), або нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) — це клас лікарських засобів, які забезпечують анальгетичний та антипіретичний (жарознижуючий) ефекти і, при застосуванні у вищих дозах, протизапальний ефект.

Термін «нестероїдні» відрізняє ці препарати від стероїдів, які, серед широкого кола інших ефектів, мають аналогічні ейкозаноїд-пригнічуючу і протизапальну дію. Як анальгетики, нестероїдні протизапальні засоби незвичайні тим, що вони не є наркотичними і, отже, можуть бути використані як альтернатива наркотикам, оскільки не призводять до звикання.

Найвідомішими представниками цієї групи препаратів є ацетилсаліцилова кислота (аспірин), ібупрофен, диклофенак і напроксен, вони усі продаються в аптеках більшості країн.

[1]^[2]

Медичне застосування[ред. | ред. код]

НПЗЗ зазвичай показані для лікування гострих або хронічних станів, які характеризуються болем і запаленням. Тривають дослідження їхньої потенційної здатності до профілактики колоректального раку, лікування різних хвороб, зокрема таких, як рак і серцево-судинні захворювання.

НПЗЗ зазвичай показані для полегшення симптомів у наступних станах:^[3]

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) — єдиний представник НПЗЗ, здатний необоротно інгібувати ЦОГ-1, є також показаний для інгібування агрегації тромбоцитів. Ця його властивість є корисною при лікуванні артеріальних тромбозів і профілактики несприятливих серцево-судинних станів. Вона інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом інгібування дії тромбоксану A _2.

У 2001 році було виписано 70 млн рецептів на НПЗП і 30 мільярдів безрецептурних доз щорічно продається в США.

[5]

НПЗП можуть бути класифіковані залежно від їх хімічної структури або механізму дії. Старі НПЗП були відомі задовго до того, як був з’ясований механізм їхньої дії і з цієї причини були класифіковані за хімічною структурою або походженням. Новіші речовини частіше класифікуються за механізмом дії.

Саліцилати[ред. | ред. код]

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин)
Дифлунізал
Салсалат

Похідні пропіонової кислоти[ред. | ред. код]

Похідні оцтової кислоти[ред. | ред. код]

Похідні енольних кислот (оксикамів)[ред. | ред. код]

Похідні фенамінової кислоти (фенамати)[ред. | ред. код]

Селективні інгібітори ЦОГ-2 (коксиби)[ред. | ред. код]

Целекоксиб (дозволений FDA^[8])
Рофекоксиб (вилучено з ринку^[9])
Вальдекоксиб (вилучено з ринку^[10])
Парекоксиб — відкликаний FDA, ліцензований в ЄС
Луміракоксиб — TGA (Therapeutic Goods Association) скасувала реєстрацію
Еторикоксиб — не затверджений FDA, ліцензований в ЄС
Фірококсиб — застосовується для собак і коней

Сульфонаніліди[ред. | ред. код]

Німесулід (системні препарати заборонені в ряді країн через потенційний ризик гепатотоксичності)

Інші[ред. | ред. код]

Лікофелон діє шляхом інгібування ЛОГ (ліпооксігенази) і ЦОГ і, отже, відомий як інгібітор 5-ЛОГ/ЦОГ
Лізина клоніксінат (англ. Lysine clonixinate)
Діацереїн — похідне антрахінонів

Натуральні засоби[ред. | ред. код]

Споріднений препарат парацетамол, або «ацетамінофен», часто розглядається в тій же категорії, що і НПЗЗ, через його використання як ненаркотичного знеболюючого і жарознижуючого агента, але його не відносять до класу НПЗЗ через його слабку протизапальну дію.

Основні практичні відмінності[ред. | ред. код]

НПЗП у своїй групі, як правило, мають подібні характеристики і переносимість. Існує невелика різниця у клінічній ефективності НПЗП при використанні в еквівалентних дозах.^[12] Точніше, відмінності між сполуками зазвичай стосуються режиму дозування (залежно від періоду напіввиведення сполуки), способу введення і переносимості.

Що стосується побічних ефектів, використання селективних інгібіторів ЦОГ-2 дає нижчий ризик появи шлунково-кишкових кровотеч, але істотно більший ризик появи інфаркту міокарда, ніж при використанні неселективних інгібіторів.

[12] Деякі дані також підтверджують, що частково селективний набуметон менш схильний викликати хворобливі стани у ШКТ.^[12] Неселективний напроксен вважається нейтральним стосовно впливу на серцево-судинну систему^[12].

Споживча доповідь наголошує, що ібупрофен, напроксен і салсалат є дешевшими за інші НПЗП і, по суті, вони ефективні й безпечні при правильному використанні для лікування остеоартриту і болю^[13].

Більшість НПЗП діють як неселективні інгібітори ферменту циклооксигенази (ЦОГ), інгібуючи як циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) так і циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тобто обидва ці ізоферменти. Це гальмування є конкурентним оборотним (хоча і в різних ступенях оборотності), на відміну від механізму дії аспірину, який має необоротне інгібування.^[14] ЦОГ каталізує утворення простагландинів і тромбоксану з арахідонової кислоти (яка утворюється з подвійного шару фосфоліпідів за участі фосфоліпази А

2). Простагландини діють (поміж іншим) як молекули-посередники в процесі запалення. Цей механізм дії було з’ясовано Джоном Вейном (1927—2004), який отримав Нобелівську премію за свою роботу (див. Механізм дії аспірину).

ЦОГ-1 є конститувним ферментом з «господарською» роллю в регуляції багатьох нормальних фізіологічних процесів. Один з них відбувається у шлунку, де простагландини виконують захисну роль, захищаючи його слизову оболонку від руйнування власною кислотою. ЦОГ-2 відкрив у 1991 році Даніель Л. Сіммонс з університеті Brigham Young. ЦОГ-2 являє собою фермент, факультативною дією якого є запалення, і саме інгібування ЦОГ-2 є бажаним ефектом НПЗП.

Коли неселективні інгібітори ЦОГ-1/ЦОГ-2 (такі як ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен і напроксен) знижують рівень простагландинів у шлунку, це може привести до виразки шлунку або внутрішньої кровотечі у дванадцятипалій кишці.

Було проведено багато різних дослідів НПЗП, щоб зрозуміти, як вони впливають на кожен з цих ферментів. Хоча аналізи виявили відмінності, на жаль, різні експерименти дають різні коефіцієнти.^[15]^[16]

Відкриття ЦОГ-2 призвело до досліджень в розвитку селективних інгібіторів ЦОГ-2, які не спричинюють проблем з ШКТ, характерних для старіших НПЗП.

Ацетамінофен не вважають НПЗП, оскільки він має малу протизапальну активність. Він знімає біль, головним чином блокуючи ЦОГ-2 переважно у центральній нервовій системі, але недостатньо у решті частин тіла.^[17]

Тим не менш, багато аспектів механізму дії НПЗП залишаються нез’ясованими, з цієї причини подальші перетворення ЦОГ є лише гіпотетичними. Вважалося, що ланцюжок перетворень ЦОГ-3 частково заповнить цю прогалину, але останні результати показують малу імовірність того, що вона відіграє істотну роль в організмі людини. Тому пропонують альтернативні моделі пояснення .

[17]

НПЗП також використовуються за наявності гострого болю, який відбувається при нападі подагри, оскільки вони інгібують фагоцитоз кристалів уратів, на додаток до інгібування простагландин-синтетази.^[18]

Жарознижувальна дія[ред. | ред. код]

НПЗЗ мають жарознижувальну дію і можуть бути використані для лікування гарячки.^[19]^[20] Гарячку часто спричинює підвищений рівень простагландину Е2, що змінює частку працюючих нейронів у гіпоталамусі, який контролює терморегуляцію.^[19]^[21] Антипіретики діють шляхом інгібування ферменту ЦОГ, що спричинює загальне пригнічення біосинтезу простаноїдів (ПГЕ2) у гіпоталамусі.^[19]^[20] ПГЕ2 дають сигнал гіпоталамусу змінити тепловий стан організму.^[20]^[22] Ібупрофен виявився більш ефективним як жарознижуючий засіб, ніж ацетамінофен (парацетамол).^[21]^[23] Арахідонова кислота є субстратом-попередником для циклооксигенази, яка призводить до утворення простагландинів F, D і E.

Більшість нестероїдних протизапальних препаратів є слабкими кислотами, з pH 3-5. Вони добре абсорбуються зі шлунка і слизової оболонки кишечника. Вони значною мірою зв’язуються з білками плазми (зазвичай> 95 %), як правило, з альбуміном, тому їхній об’єм розподілу звичайно наближається до об’єму плазми. Більшість НПЗП метаболізуються в печінці шляхом окиснення і кон’югації до неактивних метаболітів, які зазвичай виводяться із сечею, хоча деякі препарати частково виділяються з жовчю. Метаболізм може бути ненормальним при деяких патологічних станах, і акумуляція може відбуватися навіть при нормальному дозуванні.

Ібупрофен і диклофенак мають короткий період напіввиведення (2-3 години). Деякі НПЗП (зазвичай оксиками) мають дуже тривалий період напіввиведення (наприклад, 20-60 годин).

Більшість НПЗП є хіральними молекулами (диклофенак є помітним винятком). Однак більшість з них виготовляють у вигляді рацемічної суміші. Як правило, лише один енантіомер є фармакологічно активним. Для деяких препаратів (зазвичай профенів), фермент ізомераза

in vivo перетворює неактивний енантіомер в активну форму, хоча її активність коливається в широких межах у різних осіб. Це явище, ймовірно, відповідальне за погану кореляцію між ефективністю НПЗП і їхньою концентрацією в плазмі, яка спостерігалася в попередніх дослідженнях, коли специфічний аналіз активного енантіомеру не проводився.

Ібупрофен і кетопрофен тепер доступні у лікарських формах, що містять лише активні енантіомери (дексібупрофен і декскетопрофен), вони швидше діють і мають менше побічних реакцій. Напроксен завжди був на ринку лише у вигляді активного енантіомеру.

Суперечки щодо інгібіторів ЦОГ-2[ред. | ред. код]

Рофекоксиб показав значно менше побічних реакцій з боку ШКТ у порівнянні з напроксеном.^[24] Це дослідження — випробування VIGOR (VIOXX Gastrointestinal Outcomes Research), порушило питання про безпеку коксибів для серцево-судинної системи. Статистично незначне збільшення кількості випадків інфаркту міокарда спостерігалося у пацієнтів, які приймали рофекоксиб. Подальші дані, з випробування APPROVe (Adenomatous Polyp PRevention On Vioxx), показали статистично помітний відносний ризик появи несприятливих серцево-судинних станів — у 1,97 рази більший у порівнянні з плацебо

[25] — що спричинило відкликання рофекоксибу в жовтні 2004 року у цілому світі.

Ветеринарне застосування[ред. | ред. код]

Дослідження підтверджують застосування НПЗЗ для контролю болю, пов’язаного з ветеринарними процедурами, такими як видалення рогів і кастрація телят. Найкращий ефект отримують при поєднанні місцевих анестетиків нетривалої дії, таких як лідокаїн, з НПЗП, які мають довшу знеболювальну дію. Проте, оскільки різні види мають різні реакції на різні ліки в родині НПЗП, мало які з наявних даних досліджень можуть бути екстрапольовані на тварин, крім тих, які досліджувались спеціально, отже, відповідний державний орган в одній місцевості іноді забороняє те, що дозволено в інших юрисдикціях.

Наприклад, ефекти кетопрофену були вивчені у коней краще, ніж у жуйних тварин, але через суперечки з приводу його використання у скакових коней ветеринари, які лікують худобу в США, найчастіше призначають флуніксін меглумін, який, хоча й призначений для використання для таких тварин, не показаний для лікування післяопераційного болю.

У Сполучених Штатах мелоксикам призначений для використання тільки у собак, в той же час (через побоювання з приводу пошкодження печінки) є застереження проти його використання у кішок^[26]^[27] , за винятком одноразового використання під час операції.^[28] Незважаючи на ці попередження, мелоксикам часто призначають «не за прямим призначенням» для тварин не з родини собачих, включаючи кішок і різні види худоби.^[29] В інших країнах (наприклад, ЄС і Канаді), навпаки, є вказівки для використання у кішок. ^{[джерело?]}

Широке застосування НПЗП призвело до того, що несприятливі ефекти цих препаратів стають все більш поширеними. Два основні побічні ефекти, пов’язані з НПЗП стосуються впливу НПЗП на шлунково-кишковий тракт (ШКТ) і нирки .

Ці ефекти залежать від дози, і в багатьох випадках є досить серйозними, аж до ризику перфорації виразки, кровотечі у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту і смерті, що обмежує використання НПЗП. За приблизними підрахунками, у 10-20 % пацієнтів, яким призначають НПЗП, спостерігається диспепсія, а пов’язані з НПЗП несприятливі стани верхніх відділів ШКТ призводять до близько 103 000 госпіталізацій і 16 500 смертей на рік у США, і становлять собою 43 % викликів швидкої допомоги, пов’язаних з ліками. Багатьох з цих випадків можна було б уникнути: перевірка візитів до лікарів та їхніх приписів виявила, що непотрібні рецепти на НПЗП були виписані в 42 % відвідувань.^[5]

НПЗП, як і всі ліки, можуть взаємодіяти з іншими препаратами. Наприклад, одночасне застосування НПЗП і хінолонів може збільшити ризик несприятливого впливу хінолонів на центральну нервову систему, включаючи виникнення судомного нападу^[30]^[31].

Ризик поєднань[ред. | ред. код]

Якщо пацієнт приймає інгібітор ЦОГ-2 ,не слід одночасно використовувати традиційні НПЗП (за рецептом або без нього) .^[32] Крім того, люди, до яких застосовується щоденна терапія аспірином (наприклад, для зниження ризику серцево-судинних хвороб) повинні бути обережними, якщо вони також використовують інші НПЗП, оскільки останні можуть блокувати кардіопротекторні ефекти аспірину.

Вплив на серцево-судинну систему[ред. | ред. код]

Не лише аспірин, але й інші НПЗП, а також новіші селективні інгібітори ЦОГ-2 і традиційні протизапальні засоби, збільшують ризик розвитку інфаркту міокарда та інсульту.^[33]^[34] Вони не рекомендовані тим, хто раніше мав серцевий напад оскільки вони збільшують ризик смерті та / або повторного інфаркту міокарда.^[35] Напроксен вважається найменш шкідливим.^[34]

НПЗЗ, крім ацетилсаліцилової кислоти (у низьких дозах), пов’язуються з подвоєним ризиком симптоматичної серцевої недостатності у пацієнтів без історії серцевих хвороб. Однак, у пацієнтів з такою історією, застосування НПЗП (крім низьких доз аспірину) було пов’язане з більш ніж 10-кратним збільшенням ризику серцевої недостатності.^[36] Якщо цей причинно-наслідковий зв’язок буде доведено, то дослідники підрахували, що НПЗП будуть відповідальні за майже 20 відсотків госпіталізацій з приводу застійної серцевої недостатності. У людей із серцевою недостатністю НПЗП збільшують ризик смертності приблизно на 1,2-1,3 рази для напроксену і ібупрофену, 1,7 рази для рофекоксибу і целекоксибу, і 2,1 рази для диклофенаку.^[37]

Ризик еректильної дисфункції[ред. | ред. код]

Дослідження 2005 року пов’язали довготривале (понад 3 місяці) застосування НПЗП, включаючи ібупрофен, з підвищеним в 1,4 рази ризиком еректильної дисфункції.^[38]^[39] У доповіді Kaiser Permanente, опублікованій у Journal of Urology, вказано, що «використання звичайних нестероїдних протизапальних засобів пов’язане з появою сильнішої еректильної дисфункції, ніж та, яку можна було б очікувати відповідно до віку та інших умов».^[40] Директор з досліджень Kaiser Permanente додав, що “Є багато доведених переваг нестероїдів у профілактиці серцевих захворювань та інших станів. Люди не повинні припинити приймати їх через це спостережне дослідження. Проте, якщо людина приймає препарати цієї групи, і має еректильну дисфункцію, їй слід обговорити це зі своїм лікарем “.^[39]

Вплив на шлунково-кишковий тракт[ред. | ред. код]

Основні побічні ефекти, пов’язані з НПЗП, стосуються прямого і непрямого подразнення шлунково-кишкого тракту (ШКТ). НПЗЗ спричинюють подвійну атаку на шлунково-кишковий тракт: молекули кислоти безпосередньо викликають подразнення слизової оболонки шлунка, а інгібування ЦОГ-1 і ЦОГ-2 знижує рівень захисних простагландинів. Інгібування синтезу простагландинів у шлунково-кишковому тракті призводить до збільшення секреції шлункового соку, зниження секреції бікарбонату, зниження секреції слизу і зниження трофічного впливу на епітелій слизової оболонки.

Поширені побічні реакції з боку травного тракту:^[3]

Клінічні виразки такого походження пов’язані з системними ефектами застосування НПЗЗ. Таке ушкодження відбувається незалежно від шляху введення НПЗП (наприклад, перорального, ректального, або парентерального), і може мати місце навіть у пацієнтів з ахлоргідрією.^[42]

Ризик появи виразки зростає зі збільшенням тривалості терапії і з підвищенням доз. Щоб звести до мінімуму побічні реакції з боку ШКТ, доцільно використовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу — але, як показують дослідження, на практиці цього часто не дотримуються. Недавні дослідження показують, що понад 50 % пацієнтів, які приймають НПЗП, отримали деякі пошкодження слизової оболонки тонкої кишки.^[43] Дослідження показують, що ймовірність появи виразок при застосуванні набуметону менша, ніж при використанні ібупрофену .^[44]

Є також деякі відмінності в схильності окремих агентів спричиняти побічні реакції з боку ШКТ. Індометацин, кетопрофен і піроксикам, мають найвищі показники побічних ефектів на ШКТ, у той час як ібупрофен (низькі дози) і диклофенак виявляють нижчі показники.^[3]

Деякі НПЗП, такі як аспірин, були випущені на ринок у вигляді таблеток з ентеросолюбільним покриттям. Виробники стверджують, що це зменшує частоту побічних ефектів з боку травного тракту. Крім того, дехто вважає, що використання ректальних препаратів також може зменшити побічні ефекти. Однак, враховуючи механізм цих ефектів, у клінічній практиці ці лікарські форми не продемонстрували зниження ризику появи виразки ШКТ.^[3]

Як правило, небажаний вплив на шлунок (але не обов’язково на кишечник) може бути знижений за рахунок пригнічення виділення кислоти шляхом одночасного застосування інгібітора протонного насоса, наприклад омепразолу, езомепразолу, або аналога простагландину мізопростолу. Сам по собі мізопростол пов’язаний з високою частотою появи побічних реакцій з боку ШКТ (діарея). Так як ці методи можуть бути ефективними, вони є цінними для підтримуючої терапії.

Запальні захворювання кишечника[ред. | ред. код]

НПЗП слід використовувати з обережністю у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника (наприклад, хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт) через їх здатність спричиняти шлункові кровотечі і виразкові стани в шлунку. Знеболюючі, такі як парацетамол (також відомий як ацетамінофен), або препарати, що містять кодеїн (який сповільнює моторну активність кишечника), є більш безпечними лікарськими препаратами для полегшення болю у випадку запальних захворювань кишечника. ^{[джерело?]}

Вплив на нирки[ред. | ред. код]

НПЗП також пов’язані з відносно високою частотою побічних реакцій з боку нирок. Ці ефекти з’являються внаслідок змін у нирковій гемодинаміці (нирковому кровотоці), як правило, за участю простагландинів, які знаходяться під впливом НПЗП. Простагландини зазвичай спричинюють вазодилатацію аферентних артеріол у клубочках. Це допомагає підтримувати нормальну клубочкової перфузії і швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ), показник ниркової функції. Це особливо важливо при нирковій недостатності, коли нирки намагаються підтримувати нирковий перфузійний тиск підвищеним рівнем ангіотензину II. За такого підвищеного рівня ангіотензин II також стискає аферентні артеріоли в клубочках на додаток до того, що він звужує артеріоли і за свого нормального рівня. Простагландини служать для розширення аферентних артеріол; шляхом блокування цього простагландин-опосередкованого ефекту, особливо при нирковій недостатності, НПЗП без жодного опору зумовлюють звуження аферентних артеріол і зниження ниркового перфузійного тиску.

Загальні побічні реакції, пов’язані із зміненою функцією нирок :^[3]

Затримка рідини і солі.
Гіпертонія (підвищений кров’яний тиск).

Ці агенти можуть також призвести до ниркової недостатності, особливо у поєднанні з іншими нефротоксичними агентами. Ниркова недостатність є особливим ризиком, якщо пацієнт також одночасно приймає інгібітор АПФ (який знімає вазоконстрикторну дію ангіотензину II на еферентні артеріоли) і діуретик (який знижує обсяг плазми і, таким чином, потік плазми крізь нирки) — так званий ефект «потрійного удару» .^[45]

У більш рідкісних випадках НПЗЗ можуть спричиняти більш серйозні ниркові стани:^[3]

Інтерстиціальний нефрит
Нефротичний синдром
Гостра ниркова недостатність
Гострий некроз канальців

НПЗП у поєднанні з надмірним використанням фенацетину та / або парацетамолу (ацетамінофену) може призвести до анальгетичної нефропатії.^[46]

Світлочутливість[ред. | ред. код]

Світлочутливість є несприятливим ефектом багатьох НПЗП, який часто ігнорується.^[47] 2-арілпропіонові кислоти є найбільш вірогідними чинниками появи реакції світлочутливості, але й інші НПЗП також причетні до цього, в тому числі піроксикам, диклофенак та бензідамін.

Беноксапрофен, відкликаний через його гепатотоксичність, за спостереженнями був найбільш фотоактивним НПЗП. Механізм світлочутливості, який відповідає за високу фотоактивність 2-арілпропіонових кислот, є готовою частиною декарбоксилювання карбонової кислоти. Специфічні характеристики поглинання різних хромофорних 2-арильних замісників, впливають на механізм декарбоксилювання. Хоча ібупрофен має слабке поглинання, повідомляється, що він є слабким фотосенсибілізуючим агентом. ^{[джерело?]}

Застосування під час вагітності[ред. | ред. код]

НПЗП не рекомендують під час вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча НПЗП як клас не є прямими тератогенами, вони можуть спричинити передчасне закриття артеріальної протоки і несприятливо впливати на нирки плоду. Крім того, вони пов’язані з передчасними пологами^[48] і викиднями.^[49]^[50] Аспірин, однак, використовують спільно з гепарином у вагітних жінок з наявністю антифосфоліпідних антитіл.^[51] Крім того, використовують індометацин під час вагітності для лікування багатоводдя плоду за рахунок зниження продукування сечі за допомогою інгібування ниркового кровотоку плоду.

На противагу цьому, парацетамол (ацетамінофен) розглядають як безпечний і толерантний під час вагітності, але Leffers зі співавторами опублікували результати дослідження 2010 року про те, що таке застосування парацетамолу може бути пов’язане з чоловічим безпліддям у майбутньому.^[52]^[53] Дози слід приймати згідно з приписами, у зв’язку з ризиком гепатотоксичного ефекту передозування.^[54]

У Франції Міністерством охорони здоров’я країни протипоказано застосування НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, після шостого місяця вагітності.^[55]

Інші впливи[ред. | ред. код]

Загальні побічні реакції на ліки (ПРЛ), крім перерахованих вище, включають в себе: підвищений рівень ферментів печінки, головний біль, запаморочення.^[3] Менш поширені ПРЛ: гіперкаліємія, порушення свідомості, бронхоспазм, висип.^[3] Швидкі і сильні набряки обличчя та / або тіла. Ібупрофен може також зрідка викликати симптоми синдрому подразненого кишківника. НПЗП також причетні до деяких випадків синдрому Стівенса-Джонсона.

Більшість НПЗЗ погано проникають у центральну нервову систему (ЦНС). Тим не менш, ЦОГ-ферменти добре виражені у деяких областях центральної нервової системи, а це означає, що навіть обмежене проникнення може спричинити побічні ефекти, такі як сонливість і запаморочення.

У дуже рідкісних випадках, ібупрофен може спричинити асептичний менінгіт.

Як і до інших препаратів, може існувати алергія до НПЗП. Хоча багато алергій є специфічними для одного НПЗП, 1 людина з 5 так само може мати непередбачувані перехресно-реактивні алергічні реакції на інші НПЗЗ.^[56]

Взаємодія препаратів[ред. | ред. код]

НПЗП зменшують нирковий кровообіг і тим самим знижують ефективність діуретиків, і перешкоджають виведенню літію і метотрексату.^[57]

НПЗП спричинюють гіпокоагуляцію, яка може бути серйозною при поєднанні з іншими препаратами, що також зменшують згортання крові, такими як варфарин.^[57]

НПЗП можуть посилити гіпертензію (високий кров’яний тиск) і тим самим протидіяти дії гіпотензивних засобів,^[57] таких як інгібітори АПФ.^[58]

НПЗП можуть перешкоджати дії антидепресантів СІЗЗС і зменшувати їх ефективність^[59]^[60]

↑ Warden, Stuart J. (April 2010). Prophylactic Use of NSAIDs by Athletes: A Risk/Benefit Assessment. The Physician and Sports Medicine 38 (1): 132–138. PMID 20424410. doi:10.3810/psm.2010.04.1770.
↑ Some Common Medications That Contain Acetaminophen. Архів оригіналу за 22 лютий 2013. Процитовано 16 липень 2019.
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е ^ж ^и Simone Rossi, ред. (2006). Australian medicines handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 0-9757919-2-3. ^{[сторінка?]}
↑ Gøtzsche, Pc (March 1989). Methodology and overt and hidden bias in reports of 196 double-blind trials of nonsteroidal antiinflammatory drugs in rheumatoid arthritis. Controlled clinical trials 10 (1): 31–56. ISSN 0197-2456. PMID 2702836. doi:10.1016/0197-2456(89)90017-2.
↑ ^а ^б Green, Ga (2001). Understanding NSAIDs: from aspirin to COX-2. Clinical cornerstone 3 (5): 50–60. ISSN 1098-3597. PMID 11464731. doi:10.1016/S1098-3597(01)90069-9.
↑ http://www.drugbank.ca/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00372 Drugbank Card for Ibuprofen
↑ Voltaren Gel (diclofenac sodium topical gel) 1% – Hepatic Effects Labeling Changes. Fda.gov. 2009-12-04. Архів оригіналу за 2013-08-25. Процитовано 2012-11-30.
↑ Information for Healthcare Professionals: Celecoxib (marketed as Celebrex) http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm124655.htm
↑ http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/vioxx/PHA_vioxx.htm ^{[недоступне посилання з 01.05.2009]}
↑ Alert for Healthcare Professionals: Valdecoxib (marketed as Bextra)
↑ Moreno J, Krishnan AV, Peehl DM, Feldman D. (July–August 2006). Mechanisms of vitamin D-mediated growth inhibition in prostate cancer cells: inhibition of the prostaglandin pathway.. Anticancer Res. 26 (4A): 2525–2530. PMID 16886660.
↑ ^а ^б ^в ^г Comparing NSAIDs — Summaries of key questions from the Drug Effectiveness Review Project (DERP), Oregon Health & Science University. By Laura Dean, National Center of Biotechnology Information (NCBI)
↑ Treating Osteoarthritis and Pain: The Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparing Effectiveness, Safety, and Price Consumers Union 2005
↑ Knights, Kathleen. Defining the COX Inhibitor Selectivity of NSAIDs: Implications for Understanding Toxicity. Web MD LLC. Архів оригіналу за 2013-08-25. Процитовано 2013-02-17.
↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 11 липень 2012. Процитовано 6 червень 2013.
↑ http://www.jpp.krakow.pl/journal/archive/11_06_s5/pdf/113_11_06_s5_article.pdf
↑ ^а ^б PMID 17884974 (PubMed)
Бібліографічний опис з’явиться автоматично через деякий час. Ви можете підставити цитату власноруч або використовуючи бота.
↑ Inflammation page 5. Pharmacology2000.com. Архів оригіналу за 2013-08-25. Процитовано 2012-11-30.
↑ ^а ^б ^в Aronoff DM, Neilson EG (September 2001). Antipyretics: mechanisms of action and clinical use in fever suppression. Am. J. Med. 111 (4): 304–15. PMID 11566461. doi:10.1016/S0002-9343(01)00834-8.
↑ ^а ^б ^в Koeberle A, Werz O (2009). Inhibitors of the microsomal prostaglandin E(2) synthase-1 as alternative to non steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)–a critical review. Curr. Med. Chem. 16 (32): 4274–96. PMID 19754418. doi:10.2174/092986709789578178.
↑ ^а ^б Nabulsi M (2009). Is combining or alternating antipyretic therapy more beneficial than monotherapy for febrile children?. BMJ 339: b3540. PMID 19797346. doi:10.1136/bmj.b3540.
↑ Coceani F, Bishai I, Lees J, Sirko S (1986). Prostaglandin E2 and fever: a continuing debate. Yale J Biol Med 59 (2): 169–74. PMC 2590134. PMID 3488620.
↑ Rainsford KD (December 2009). Ibuprofen: pharmacology, efficacy and safety. Inflammopharmacology 17 (6): 275–342. PMID 19949916. doi:10.1007/s10787-009-0016-x.
↑ Bombardier, C; Laine, L; Reicin, A; Shapiro, D; Burgos-Vargas, R; Davis, B; Day, R; Ferraz, Mb; Hawkey, Cj; Hochberg, Mc; Kvien, Tk; Schnitzer, Tj; Vigor, Study, Group (November 2000). Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. New England Journal of Medicine 343 (21): 1520–8, 2 p following 1528. ISSN 0028-4793. PMID 11087881. doi:10.1056/NEJM200011233432103.

Нестероїдні протизапальні засоби для лікування суглобів — які є протипоказання, як приймати: список

З цієї статті ви дізнаєтеся, що собою представляють нестероїдні протизапальні ліки.

Якщо у вас болять суглоби, чи знаєте ви, що може допомогти? Це нестероїдні протизапальні препарати. Що таке нестероїдні протизапальні ліки? Які ліки сюди входять? Як їх приймати? Щоб дізнатися про це — читайте цю статтю.

Що таке нестероїдні протизапальні засоби?

Нестероїдні протизапальні ліки

Нестероїдні протизапальні засоби або скорочено НПЗЗ негормональні ліки, а значить, менше шкідливі, ніж гормональні. Першим нестероїдних препаратом, що знімають запалення є аспірин. Він був отриманий з вербової кори в середині 19 століття. Аспірин є й тепер, але крім нього вчені отримали безліч різних нестероїдних препаратів, у яких різні діючі речовини.

Як діють НПЗЗ?

Зменшують набряк при запаленні
Прибирають суглобові болі
Знижують температуру тіла, якщо підвищилася

Їх випускають у вигляді уколів, таблеток, мазей, свічок.

Шкідливі нестероїдні протизапальні засоби?

У НПЗЗ багато протипоказань:

Важкі хвороби печінки і нирок
Алергія на вміст препарату
Вагітність і годування грудьми дитини
Схильність крові до тромбам
Часті кровотечі різного характеру
Дитячий вік менше 15 років, деякі ліки («Зорника», «Этодин Форт» та ін) після 18 років
Літні люди старше 65 років

Часткові протипоказання нестероїдних препаратів:

Якщо у вас, крім захворювань суглобів, спостерігається гастрит, виразка шлунка, вам таблетки і уколи нестероїдних протизапальних ліків приймати не можна, можна тільки мазі, свічки.
Якщо у вас, крім захворювань суглобів, спостерігається геморой або тріщини в задньому проході, вам з усіх видів нестероїдних ліків можна тільки таблетки, уколи, мазі, а свічки не можна.
Може бути так, що однакові нестероїдні ліки різних фірм ведуть себе по-різному: від препарату однієї фірми немає побічних проявів, а від такого ж кошти, але іншої фірми – є.

Побічні дії від НПЗЗ:

Біль в шлунку
Нудота
Болить і крутиться голова
Весь час хочеться спати
Пронос або запор

Як приймати нестероїдні протизапальні засоби?

Правила прийняття НПЗЗ:

Приймаються ліки строго за інструкцією чи розпорядженням лікаря, зазвичай не більше 2 разів на добу.
Щоб не нашкодити шлунку, таблетки приймають через 1 годину після їжі, і їх потрібно запивати цілим склянкою води.
Після прийняття таблетки не лягайте спати мінімум 20-30 хвилин.
Не вживайте спиртне після випитого ліки.
Погоджуйте з лікарем всі препарати, які ви приймаєте на даний момент, оскільки нестероїдні протизапальні ліки рідко сумісні з іншими лікарськими засобами, в тому числі, не можна приймати 2 види НПЗЗ, і тільки лікар може вирішити, що можна, а що не можна.
Для зняття болю і запалення нестероїдні ліки лікар призначає не більше 5-7 днів, а для зниження температури — не більше 3 днів.

Які є нестероїдні протизапальні засоби?

НПЗЗ бувають наступні:

Ліки, де активною субстанцією є ацетилсаліцилова кислота: «Аспірин», «Ацекардол». Ліки виробляється у таблетках. Допомагає при болях у м’язах і суглобах, якщо довго займалися спортом, знижує температуру тіла при застудних та інших запальних хворобах.

«Аспірин» з активною субстанцією ацетилсаліцилова кислота

Ліки, де активною субстанцією є диклофенак: «Диклофен», «Диклофенак», «Діклонат», «Диклонак», «Диклотол», «Диклобене», «Диклоран», «Вольтарен», «Раптен», «Аэртал», «Ацеклофенак», «Ортофен», «Наклофен», «Зеродол». Ліки продається в таблетках, уколах, мазях, свічках. Протягом 20 хвилин після прийняття ліків всередину знімається біль і жар, після мазі біль затихає повільніше, і не так ефективно, як після уколів і таблеток.

«Диклофенак» з активною субстанцією диклофенак

Ліки, де активною субстанцією є этодолак: «Этодолак», «Етол Форт», «Этодин Форт». Ліки у вигляді таблеток. Допомагає при артритах і артрозі, коли вражені хрящі, кістки, зв’язки і м’язи.

«Этодин Форт» з активною субстанцією этодолак

Ліки, де активною субстанцією є індометацин: «Метиндол», «Индомин», «Індометацин», «Индотард», «Интебан», «Индобене», «Ревматин». Ліки з індометацином зустрічається у вигляді таблеток, свічок і мазі. Це сильні препарати з великою кількістю побічних дій. Добре допомагають при артритах і артрозі, скутості рухів, сильних болях.

«Індометацин» з активною субстанцією індометацин

Ліки, де активною субстанцією є ібупрофен: «Нурофен», «Болинет», «Бруфен», «Бурана», «Раумафен», «Ібупрофен». Ліки в наших аптеках продається в таблетках, мазях і свічках. Допомагає при розтягненнях зв’язок, артритах, подагрі.

«Ібупрофен» з активною субстанцією ібупрофен

Ліки, де активною субстанцією є кетопрофен: «Кетонал», «Артрозилен», «Кнавон», «Флексен», «Профенид». Ліки випускається у розчині для ін’єкцій в м’яз і відень, капсулах, гелі, свічках і аерозолі. Допомагає при артритах, артрозі, ревматизмі, болях у м’язах, для усунення болю після операцій.

«Кетонал» з активною субстанцією кетопрофен

Ліки, де активною субстанцією є декскетопрофен: «Дексалгін», «Декскетопрофен». Випускається у вигляді таблеток. Допомагає при болях у м’язах і зв’язках при розтягненнях.

«Дексалгін» з активною субстанцією декскетопрофен

піроксикам: «Піроксикам», «Пирокам», «Федин-20», «Роксикам», «Эразон», «Пирокс», «Брексин». Ліки нового покоління, вони діють набагато довше, ніж перші нестероїдні препарати, але протипоказання у них ті ж, що і в інших нестероїдних ліків. Випускаються у вигляді таблеток, капсул, уколов, мазі і свічок. Допомагає при артритах, артрозі.

«Піроксикам» з активною субстанцією піроксикам

Ліки, де активною субстанцією є лорноксикам: «Ксефокам», «Ларфикс», «Зорника», «Ксефалгин», «Лоракам». Препарати нового покоління у вигляді таблеток

Протизапальні засоби препарати

Протизапальні засоби – лікарські речовини, що зменшують запальні реакції. Розрізняють протизапальні засоби етіотропного і патогенетичного дії. Перші – антибіотики (див.), сульфаніламідні препарати (див.) та інші хіміотерапевтичні засоби – викликають протизапальний ефект при запаленні інфекційної природи, впливаючи на мікроорганізми. Другі пригнічують запальну реакцію, впливаючи на її фізіологічні механізми. До патогенетично чинним протизапальних засобів відносять глюкокортикоїди – кортизон (див.), гідрокортизон (див.) преднізолон (див.), дексаметазон (див.), сіналар та ін. В очній і шкірної практиці використовують місцевий, а при лікуванні ревматизму, ревматоїдних артритів та інших колагенозів – резорбтивна протизапальну дію цих препаратів. У зв’язку з тим, що адренокортикотропный гормон (див.) передньої частки гіпофіза викликає вивільнення глюкокортикоїдів з кори наднирників, його також відносять до протизапальних засобів. При лікуванні ревматизму, невритів, міозитів, флебітів широко застосовуються як протизапальні засоби, похідні саліцилової кислоти – ацетилсаліцилова кислота (див.) та ін; піразолону – амідопірин (див.), бутадієн (див.) та ін В якості протизапальних засобів при ревматоїдних артритах, системному червоному вовчаку та інших колагенозах в останні роки застосовується протималярійний препарат хінгамін (див.). До протизапальних засобів відносять також іонізовані препарати кальцію (див.), так як нони кальцію ущільнюють стінки капілярів. При місцевому застосуванні протизапальний ефект викликають судинозвужувальні засоби – адреналін (див.), ефедрин (див.) та ін. Їх використовують при лікуванні запальних захворювань носа і його придаткових пазух, а також при кон’юнктивітах. Протизапальний ефект досягається дією на запалені тканини в’яжучими засобами (див.) та обволікаючі засоби (див.). Ці речовини захищають чутливі нервові закінчення від роздратування і тим самим усувають рефлекси, які підтримують запальний процес.

Протизапальні засоби (Antiphlogistica) – лікарські речовини, що обмежують інтенсивність запальної реакції. Розрізняють протизапальні засоби етіотропного і патогенетичного дії. До этиотропно чинним П. с. відносяться протимікробні речовини (антибіотики, сульфаніламідні препарати та інші хіміотерапевтичні засоби), які викликають протизапальний ефект при запальних процесах інфекційної природи; П. с. з патогенетичною дією називають речовини, які пригнічують запальну реакцію внаслідок впливу на фізіологічні механізми її формування.
До патогенетично чинним протизапальних засобів відносяться гормональні препарати кори наднирників з переважним впливом на процеси вуглеводного і білкового обміну, тобто так звані гликокортикоиды (див. Кортизон, Преднізолон). Гликокортикоиды пригнічують ексудативний та проліферативний компоненти запальної реакції і підсилюють некротичний її компонент. Протизапальну дію гликокортикоидов пояснюють тим, що вони знижують проникність судин у вогнищі запалення і послаблюють реакцію сполучної тканини на вплив викликають запалення агентів. Ці ефекти гликокортикоидов, мабуть, є результатом викликаних ними змін у тканинному обміні. Гликокортикоиды викликають протизапальний ефект як при резорбтивном, так і при місцевому дії. Їх резорбтивна протизапальну дію ширше використовують при лікуванні ревматизму, ревматоїдних артритів та інших колагенозів. Місцевою протизапальною дією гликокортикоидов користуються в офтальмологічній і дерматологічній практиці, а іноді і при лікуванні ревматоїдних артритів (ін’єкції гідрокортизону в порожнину суглоба). Так як гликокортикоиды послаблюють реакції імунітету, що може сприяти поширенню інфекції, то при їх застосуванні в умовах запалення інфекційної природи слід одночасно вводити в організм антибіотики (див.) широкого спектра дії. Глюкокортикоїдні препарати для зовнішнього застосування, що випускаються промисловістю у формі мазей, як правило, містять у своєму складі антибіотики тетрациклінового ряду. Протизапальна дія надає також адренокортикотропный гормон (див.) передньої частки гіпофіза, так як він викликає звільнення гликокортикоидов з кори наднирників.
Широко застосовуваними протизапальними засобами патогенетичної дії є похідні саліцилової кислоти (див.) і піразолону (див. Антипірин, Амідопірин, Анальгін, Бутадіон), які використовують також як болезаспокійливі і жарознижуючі засоби. Протизапальну дію саліцилату натрію, ацетилсаліцилової кислоти (див.), бутадіону та амідопірину найбільш часто користуються при лікуванні ревматизму, невритів, міозитів, флебітів. Механізм протизапальної дії цих речовин не з’ясований. Висловлювалося припущення, що в результаті їх дії на ЦНС підвищується вихід АКТГ з передньої частки гіпофіза, що в свою чергу веде до посилення секреції гликокортикоидов корою надниркових залоз. Зазначалося також, що ці речовини гальмують інактивацію гликокортикоидов в печінці, у зв’язку з чим підвищується концентрація останніх у крові. Проте за характером дії на обмін речовин саліцилати та похідні піразолону істотно відрізняються від гликокортикоидов, у зв’язку з чим ставиться під сумнів опосередкованість дії саліцилатів та похідних піразолону через систему гіпофіз – кора наднирників. Протизапальну дію саліцилатів та похідних піразолону пояснюють також їх гальмуючим впливом на активність гіалуронідази (див.), внаслідок чого знижується проникність тканинних мембран. Однак протизапальна дія цих речовин проявляється при таких концентраціях в крові, які істотно не впливають на активність гіалуронідази.
Останнім часом велике значення у формуванні запальної реакції надають брадикинину – поліпептиду, який утворюється з глобулінів сироватки крові в результаті якихось ферментативних реакцій, що активуються викликають запалення агентами. Як показали експерименти, брадикінін розширює судини, підвищує проникність капілярів, що веде до міграції лейкоцитів і, подразнюючи чутливі нервові закінчення, що викликає почуття болю. Таким чином, формування запальної реакції, можливо, здійснюється через посередництво брадикініну. Існують дані, згідно з якими саліцилати та похідні піразолону перешкоджають дії брадикініну, а також гальмують його освіту.
Протизапальними, болезаспокійливими та жарознижувальними властивостями володіє також цинхофен (див.), який застосовують при лікуванні подагри, оскільки він, крім того, підвищує виділення із сечею сечової кислоти.
В якості протизапальних засобів в останні роки знайшов застосування протималярійний препарат хінгамін (див.), або хлорохін. Ним користуються при лікуванні ревматоїдних артритів, системному червоному вовчаку та інших колагенозів. Механізм протизапальної дії хінгаміна невідомий.
До протизапальних засобів здавна відносять також іонізовані препарати кальцію (див.). Протизапальну дію іонів кальцію пояснюють їх ущільнюючим впливом на тканинні мембрани, зокрема на стінки капілярів.
При місцевому дії протизапальний ефект роблять речовини, які звужують судини. З таких речовин найбільше значення мають адреналін (див.), ефедрин (див.) та інші симпатоміметичні засоби (див.). Ними користуються при лікуванні запальних захворювань носа і його придаткових пазух, а також при лікуванні кон’юнктивітів. Протизапальний ефект досягається також дією на запалені тканини речовинами, що захищають чутливі нервові закінчення від подразнюючих впливів. При цьому усуваються рефлекси, які підтримують запальний процес. До протизапальних засобів такого типу дії відносяться в’яжучі засоби (див.), а також обволікаючі засоби (див.) і адсорбуючі засоби.

НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати) для суглобів: список

Нестероїдні протизапальні препарати: визначення

Протизапальні препарати нестероїдного типу є великою групою рецептурних і безрецептурних лікарських засобів, вони активно використовуються при амбулаторному та стаціонарному лікуванні багатьох захворювань.

Затребуваність і поширеність цих засобів обумовлена високим ступенем ефективності при симптоматичному лікуванні ряду хвороб, для яких характерне виникнення вогнищ запалень: дані засоби не тільки усувають ці процеси, але також зменшують біль і нормалізують температуру тіла.

За останні 20-30 років на фармакологічному ринку відбулося безліч змін і асортимент поповнився цілою низкою нових нестероїдних протизапальних препаратів типу.

Багато засоби володіють схожим хімічним складом, але при цьому розрізняються силою терапевтичного ефекту і ризиком виникнення побічних ефектів

Фармакологічний ефект НПЗЗ

Більшість нестероїдних протизапальних засобів незалежно від хімічного складу забезпечують такі фармакологічні ефекти:

Усунення запальних процесів. Механізм дії у препаратів може відрізнятися, але найчастіше вони впливають на ферменти, відповідальні за виникнення запалень, а також заспокійливо діють на нервові закінчення.
Сучасні лікарські засоби дозволяють пригнічувати запалення незалежно від їх фази.

Зняття больових відчуттів, якщо вони були викликані наявністю запальних процесів. Цей ефект зазвичай досягається через кілька годин після прийому медикаментів.
Якщо гострий біль виникає при незначних запаленнях, то зазвичай застосовуються препарати на основі анальгіну або парацетамолу, оскільки їх аналгетичних ефект сильніше протизапального впливу.

Забезпечення жарознижуючого ефекту. Зазвичай температура тіла нормалізується через кілька годин після прийому.
Знижувати її слід тільки, якщо подібна реакція була викликана локальними запаленнями, різке зменшення показників при респіраторних захворюваннях не рекомендується, оскільки гарячковий стан зазвичай є захисною реакцією організму і допомагає протистояти недузі.

Підвищення кислотності зазначається тільки після проходження тривалих курсів прийому нестероїдних протизапальних засобів, тому зазвичай не ставиться мета досягти подібного ефекту.

Стимуляція кровообігу і розрідження крові, що є профілактикою утворення тромбів. Подібний ефект досягається завдяки впливу препаратів на певні ферменти в тромбоцитах, які відповідають за забезпечення їх структури. Антиагрегантный ефект в різній мірі виражений у різних нестероїдних протизапальних препаратів типу.

Зменшення скорочення мускулатури матки, в тому числі і в період вагітності. Особливо добре це властивість виражена у препаратів на основі індометацину.
Вони дуже часто призначаються при хворобливому протіканні менструації або в разі необхідності збереження вагітності.

Антиканцерогенну дію на злоякісні новоутворення, антиатеросклеротичну дію і забезпечення лікувального ефекту при хворобі Альцгеймера відзначається тільки при прийомі деяких видів НПЗЗ, які здатні пригнічувати певні різновиди ферментів.

Класифікація НПЗП

Існують різні критерії для поділу НПЗП на види, але найбільш поширена класифікація в залежності від молекулярної структури основних активних речовин, що входять до складу.

Альтернативний варіант, який є доступним не тільки для фахівців, але і пацієнтів, що передбачає поділ на три групи в залежності від вибірковості пригнічення ЦОГ.

У відповідності з ним виділяються наступні різновиди нестероїдних протизапальних препаратів:

Препарати неселективного типу здатні впливати на всі групи ЦОГ, але найбільший вплив виявляється на ферменти ЦОГ-1. Сюди відносяться такі відомі лікарські засоби, як «Аспірин», «Диклофенак», «Кетопрофен» або «Ібупрофен».

Препарати неселективного типу, які однаково впливають на ферменти ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Прикладом такого лікарського засобу є «Лорноксикам».

Препарати селективного типу діють вибірково на ЦОГ-2, наприклад, «Мелоксикам», «Німесулід» або «Целекоксиб».

НПЗП нового покоління

НПЗП нового покоління є однією з останніх розробок у фармакологічній сфері. Майже всі нестероїдні протизапальні препарати в більшій мірі впливають на захисні, а не на запальні ферменти.

Ефективність засобів нового покоління значно вище, оскільки їх основною метою є ЦОГ-2, що відповідають за розвиток запальних процесів. Відсутність підвищеного впливу на ЦОГ-1 також зменшує ризик виникнення побічних ефектів під час проходження курсу.

Відомим прикладом препаратів такого типу є «Моваліс» австрійського виробництва

Показання для лікування суглобів НПЗП

Нестероїдні протизапальні препарати активно використовуються для лікування різних захворювань суглобів, особливо в хронічній формі.

Зазвичай вони призначаються фахівцями при наявності наступних показників:

Різні форми артритів незалежно від їх походження, в тому числі і спровоковані інфекційним ураженням.

Різні форми артрозу на стадії, коли до патології приєднується запальний компонент.

Остеохондроз хребта.

Псоріаз, хвороба Бехтерева та інші види ревматичних артропатій.

Новоутворення, що вражають тверді тканини; наявність метастазів в опорно-руховий апарат.

Збереження гострого болю після хірургічних операцій на суглобах.

Реабілітаційний період після перенесених травм, якщо під час нього зберігаються больові відчуття.

Форми НПВС

НПЗЗ можна придбати в різних формах, всі існуючі різновиди розглянуті нижче:

Таблеткова форма є найбільш поширеним видом НПЗЗ, пероральний прийом препаратів ефективний при наявності одразу кількох вогнищ запалення.
Таблетки фактично завжди включаються в медикаментозну терапію при хронічних ураженнях суглобів, що супроводжуються нападами сильною і нестерпного болю.

Свічки призначаються для ректального введення. Ця форма НПЗЗ призначається при деяких протипоказання для прийому таблеток, наприклад, при виразковому ураженні шлунка або нещодавно перенесених операцій на кишечнику.

Мазі для проведення зовнішніх обробок, їх застосування дозволяє активних речовин препарату максимально швидко потрапляти безпосередньо в осередок запалення.
Використання даної форми дозволяє запобігти виникненню побічних ефектів з боку травної системи.

Розчини, призначені для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Дана форма здатна викликати побічні ефекти, але вона дозволяє надавати максимально швидко терапевтичний вплив, тому уколи призначаються пацієнтам, що перебувають у важкому стані або при гострих і загостреннях захворювань.

НПЗЗ для суглобів: список

Як вже згадувалося, НПЗЗ часто застосовуються для лікування захворювань суглобів.

Нижче наводиться список найбільш ефективних і відомих препаратів, які призначаються при таких патологіях:

«Аркоксиа» відноситься до групи селективних інгібіторів ЦОГ-2, препарат випускається в таблеткової форми з різною концентрацією діючої речовини.
Щодобові дозування не залежать від віку пацієнта, вони визначаються лікарем з урахуванням тяжкості стану та поставленого діагнозу. Зазвичай щодобово призначається від 30 мг до 120 мг препарату.

«Ацеклофенак» відомий своїм потужним знеболюючим і протизапальним ефектом.
Препарат дуже швидко діє і після прийому майже в повному обсязі всмоктується в шлунково-кишковий тракт.
Добова доза становить 100-200 мг; додатково необхідно враховувати, що «Ацеклофенак» дуже часто викликає побічні ефекти з боку травної системи.

«Диклофенак» є одним з основних аналогів попереднього препарату, оскільки володіє схожими властивостями і впливом на організм.
Даний засіб можна придбати в формі таблеток, капсул, свічок, мазі, гелю або розчину для ін’єкцій. Максимальна добова доза становить 300 мг, зазвичай вона призначається у найбільш важких ситуаціях.

«Ібупрофен» являє собою один з найбільш відомих препаратів подібного типу. Основною діючою речовиною є однойменний компонент, який входить до складу великої кількості аналогів.

«Індометацин» випускається в капсульної або таблеткової форми, додатково препарат зменшує склеювання тромбоцитів, що є профілактикою утворення тромбів.
Добова доза становить від 50 мг до 150 мг, максимальний терапевтичний ефект досягається через 2-3 години після прийому. При використанні «Індометацин» є високий ризик виникнення побічних ефектів.

«Кетопрофен» володіє всіма основними властивостями НПЗЗ, даний препарат здебільшого пригнічує активність ферментів ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ-1.

«Кеторолак» відрізняється від більшості НПЗЗ вираженим знеболюючим дією, тому він призначається при ураженні суглобів, що супроводжуються гострим болем.

«Мелоксикам» можна придбати у формі свічок, розчину для ін’єкцій, а також таблеток з різною концентрацією діючої речовини.
Препарат належить до групи інгібіторів ферментів ЦОГ-2, головним позитивною відмінністю від більшості аналогів є хороша переносимість організмом і рідкісне виникнення побічних ефектів. Найчастіше на початку курсу призначаються уколи, а через кілька днів вони замінюються пероральним прийомом «Мелоксикаму».

«Німесил» теж відноситься до інгібіторів ЦОГ-2, але відрізняється від більшості аналогів підвищеною селективністю.
Препарат реалізується у формі гелю для зовнішнього застосування, таблеток для перорального прийому та гранул, які використовуються для приготування розчину, що приймається всередину.
Добова доза становить 200 мг при більшості діагнозів.

«Нобедолак» володіє комбінованим протизапальною і знеболюючою дією.
Добова доза може варіюватися від 400 мг до 1200 мг, вона визначається лікарем в індивідуальному порядку.

«Піроксикам» випускається у формі таблеток і мазі для зовнішнього застосування, добова доза препарату варіюється від 10 мг до 40 мг. Додатково він запобігає склеюванню тромбоцитів і стимулює процес крвоообращения.

«Целекоксиб» надає інгібуючий вплив на виключне ферменти ЦОГ-2, що позитивно відрізняє його від багатьох аналогів. Іншою перевагою препарату є низький ризик виникнення побічних ефектів, якщо дотримуються правила прийому. Добова доза може варіюватися від 100 мг до 400 мг.

Побічні ефекти

Ризик виникнення побічних ефектів зазвичай виникає при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних препаратів, негативні наслідки для організму можуть полягати в наступному:

Алергічна реакція в гострій формі, в деяких випадках вона призводить до розвитку бронхіальної астми.

Порушення серцевого ритму.

Тривалі головні болі, запаморочення.

Підвищена чутливість до впливу ультрафіолетових променів, що призводить до виникнення дерматологічних подразнень.

Збої в роботі печінки або нирок, розвиток захворювань, пов’язаних з цими внутрішніми органами.

Виразка слизових оболонок кишечника або шлунка.

Використання при вагітності

Фактично всі нестероїдні протизапальні препарати протипоказані при вагітності, оскільки у фахівців немає точної інформації про їх вплив на плід.

Подібні засоби призначаються лише у рідкісних випадках при виникненні гострої потреби, коли їх позитивну фармакологічну дію перевищує можливий ризик

Лактація також є протипоказанням для їх застосування, оскільки основні діючі речовини можуть проникати в материнське молоко. При призначенні відповідного курсу грудне вигодовування має бути припинено.

Протипоказання

Існує ряд обмежень для прийому нестероїдних протизапальних засобів, їх застосування доведеться відмовитися при наявності таких протипоказань:

Схильність до алергічної реакції на речовини, що входять до складу призначених препаратів.

Виразкові ураження шлунка та кишечника в період загострення.

Наявність кровотечі і запалення шлунково-кишкового тракту.

Тяжкі порушення функціонування печінки або нирок, оскільки ці внутрішні органи відповідають за переробку активних компонентів та їх своєчасне виведення з організму.

Вагітність і період грудного вигодовування.

Дитячий вік. Подібні обмеження є індивідуальними для різних засобів, вони вказуються в прикладеній інструкції до препарату.

Реабілітаційний період після хірургічних операцій на внутрішніх органах травної системи.

Список нестероїдних протизапальних препаратів: що це таке і їх відмінність від нестероїдних

Гормональний статус людського організму — це система, що знаходиться в динамічній рівновазі. У цьому стані її підтримують всі гормонопродуцірующіе залози, а також їх органи-мішені. При нераціональному втручанні в цей стан рівновага порушується, що може спровокувати серйозні відхилення в роботі всіх органів і систем. Про те, які існують гормони в організмі людини, про гормональні препарати і правилах їх застосування розповімо в сьогоднішній статті.

Висновок

Визначення та кваліфікація

Гормони — це біологічно активні речовини білкової природи, складні за своєю хімічною будовою, які синтезуються в людському організмі і мають специфічні властивості.
Є кілька класифікацій людських гормонів. Їх розрізняють за хімічною структурою, місця синтезу, функцій та ін. За хімічною будовою гормони діляться на катехоламіни, тиреоїдні, пептидні і стероїдні. Про те, що таке стероїдні гормони і в яких препаратах вони зустрічаються, піде мова далі.
Отже, стероїдні гормони характеризуються тим, що їх попередником виступає холестерин.

Довідка . ХолестерінВ — цей складний кризовий за будовою жирорастворимое органічна речовина. Воно міститься у всіх клітинних мембранах людського організму. У Велику його частину організм синтезує в печінці самостійно з різних органічних кислот, що надходять з їжею. Деяка частка холестерину надходить в організм ззовні.

Саме з холестерину і синтезуються всі стероїдні гормони. До них відносяться естрогени, андрогени, мінералокортикоїди і глюкокортикоїди. З усіх класів стероїдних гормонів вираженим протизапальний ефект мають глюкокортикоїди. Це біологічно активні речовини, які синтезуються в корі надниркових залоз і мають ряд найважливіших функцій. Саме вони входять до складу всіх гормональних протизапальних препаратів.

Відмінності НПЗЗ від СПВС

Розглянемо що таке нестероїдні і стероїдні протизапальні препарати і в чому їхня відмінність.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) — це група лікарських препаратів, які синтезуються з різних органічних кислот (саліцилової, оцтової, пропіонової) і не мають в своєму складі гормональних компонентів.
Стероїдні протизапальні препарати (СПВС) — це лікарські препарати, в складі яких основні діючі речовини — глюкокортикоїди.

Механізм дії

У відповідь на різні пошкодження в організмі людини розвивається запалення. Цей процес характерізуетсяВ підвищенням температури, гіперемією (локальним почервонінням запаленого місця), болем і набряком. У Симптоми запалення виникають під дією так званих медіаторів запалення.

Довідка . Медіатори запалення це — біологічно активні речовини, які синтезуються або клітинами пошкоджених тканин, або білими клітинами крові і викликають клінічні симптоми запалення.

До них відносяться простагландини, лейкотрієни, біологічно активні речовини, лізосомальніферменти.
Відмінність нестероїдних протизапальних препаратів від нестероїдних полягає в тому, що вони блокують процес запалення на різних рівнях і різними способами .
НПЗЗ блокують фермент циклооксигеназу, що сприяє зупинці синтезу медіаторів запалення.

Довідка . Циклооксигеназа (ЦОГ) — це фермент, який є великою білкову молекулу, її основне завдання — каталізувати реакцію синтезу медіаторів запалення з арахідонової кислоти.

Стероїдні гормони мають інший механізм дії. Вони мають безліч ефектів і блокують процес запалення з різних сторін. Глюкокортикостероїди знижують рівень циклооксигенази, знижують рухову і синтетичну активність моноцитів, макрофагів, лімфоцитів та інших клітин, які присутні у вогнищі запалення.

Довідка . Моноцити, макрофаги і лімфоцити — це різновиди білих клітин крові (лейкоцитів). Вони відрізняються один від одного формою, розмірами і виконуваними функціями. Об’єднує ці клітини то, що всі вони відповідають за формування клітинного імунітету людини і перешкоджають проникненню і поширенню чужорідних речовин в організмі.

За рахунок дії глюкокортикоїдів в клітинах тканин знижується продукція ферменту фосфоліпази, який відповідає за синтез біологічно активних речовин, що сприяють розвитку запальних реакцій.

Показання до застосування

Глюкокортикоїди володіють не тільки протизапальну дію, але і рядом інших корисних властивостей. Вони надають протиалергічну, иммуносупрессивное, протишокову та протівотоксіческое дію на організм людини. У зв’язку з цим, глюкокортикоїди можуть використовуватися для купірування різних патологічних станів.
Основні показання для застосування глюкокортикостероїдів — гострі небезпечні для життя стану (шок, токсичні ураження, гострі алергічні реакції), гострі запальні захворювання (хвороби системи крові, інфекційний мононуклеоз та ін.), Хронічні запальні захворювання ( Ревматичні хвороби , Колагенози, аутоімунні захворювання та ін), стану після трансплантації органів і тканин, недостатність функції надниркових залоз.
Протишокову дію гормонів пов’язано з їх здатністю до підвищення артеріального тиску, звуження судин, активації печінкових ферментів, а також стабілізації стану клітинних мембран. Все це сприяє встановленню внутрішньої рівноваги в організмі і виведенню його зі стану шоку.
При гострих запальних захворюваннях глюкокортикоїди знижують активність запальної реакції за рахунок зменшення кількості медіаторів запалення. Завдяки зупинці синтезу циклооксигенази, знижується кількість простагландинів і лейкотрієнів, зменшується набряк, біль і почервоніння в вогнищі запалення.
Зменшення продукції клітинами фосфоліпази також зменшує кількість медіаторів запалення. Крім того, глюкокортикоїди сприяють зниженню клітинної реакції специфічних клітин, таких як лімфоцити, моноцити, макрофаги та ін.
При хронічному запаленні ці гормони стабілізують клітинні мембрани лейкоцитів, це викликає зниження їх реактивності, тобто клітини з меншою активністю реагують на дратівливий агент. Це знижує хронічне запалення і стабілізує стан хворого з аутоімунними захворюваннями.
Завдяки зупинці синтезу медіаторів запалення, стероїдні препарати володіють знеболюючим ефектом, проте больовий синдром як такої не вважається показанням до призначення таких препаратів.
Застосування при трансплантації органів і тканин виправдано також за рахунок зниження реактивності лейкоцитів. Нова пересаджена тканина або орган сприймається організмом як чужорідний агент, який необхідно знищити. Тому, як і при будь-якому попаданні «чужого» речовини, включаються механізми запалення і ліквідації. Глюкокортикоїди сприяють зниженню запалення і процесів відторгнення.

Примітка . Також глюкокортикоїди призначаються в якості замісної терапії, коли через будь-яких причин в організмі цих гормонів не вистачає, наприклад, при вродженому недорозвитку наднирників. В цьому випадку відсутні дози додають ззовні.

Протипоказання

У зв’язку з особливостями впливу на організм, глюкокортикоїди протипоказані при вагітності, остеопорозі, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, при станах з придбаним імунодефіцитом, наприклад, після недавно перенесених операцій, при деяких гострих інфекційних захворюваннях (сифіліс, активних формах туберкульозу, гострому ендокардиті).
Оскільки такі ліки роблять виражений вплив на вуглеводний обмін, ці препарати протипоказані при цукровому діабеті. Також протипоказанням виступає індивідуальна непереносимість цієї групи лікарських засобів.

Побічні дії

Побічна дія препаратів, що містять глюкокортикоїди, безпосередньо пов’язане з механізмом їх дії.
Наприклад, імуносупресивну дію, яке використовується як основне при лікуванні хронічних запальних захворювань, може виступати і в ролі побічного. При застосуванні глюкокортикоїдів в якості замісної терапії потрібно бути готовим до різкого зниження імунного статусу. Це призведе до загострення хронічних інфекцій, порушень з боку нормальної мікрофлори, появі грибкових захворювань шкіри і слизових оболонок.
Глюкокортикоїди істотно впливають на обмін вуглеводів, жирів і белковВ в організмі. Вони підвищують рівень цукру в крові, сприяють перерозподілу жиру і білка. З кінцівок жировий шар йде в область живота, обличчя та шиї. Через підвищений руйнування будівельного білка знижується м’язова маса, м’язи кінцівок стають тонкими і в’ялими. У зв’язку з підвищенням рівня цукру може розвиватися такий стан, як стероїдний цукровий діабет.
Ці гормони також впливають і на обмін електролітів. При системному застосуванні можуть з’являтися такі ускладнення, як стероїдний остеопороз, зниження рівня кальцію і калію. Стероїди сприяють зниженню всмоктування іонів кальцію в шлунково-кишковому тракті, підвищення його виведення нирками.

Висновок

Застосування гормональних препаратів широко використовується в клінічній практиці для лікування різних патологічних станів. Важливо розуміти, що гормональний фон — вкрай тендітна матерія.
При некоректному втручанні рівновагу може бути назавжди втрачено, що призведе до величезної кількості проблем. Тому приймати гормональні препарати можна лише за призначенням лікаря після проходження всіх необхідних обстежень. Не займайтеся самолікуванням. Це небезпечно для вашого здоров’я.

Нестероїдні препарати протизапальної дії

>Важко знайти людину, у якої б не боліли зуби, не піднімалася температура, а скільки хворих страждає від захворювань суглобів, болю в хребті… Доктора в таких випадках призначають нестероїдні протизапальні препарати. Ліки цієї групи зменшують біль, знижують температуру, знімають запальні процеси. Вони використовуються в багатьох областях медицини: терапії, ортопедії, гінекології. Серед них знайомі всім «Анальгін» і «Аспірин». Давайте розберемося, що таке нестероїдні протизапальні препарати і як вони діють на організм.

Механізм дії НПЗП

Объявления связанные с запросом

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), знаходять застосування при лікуванні: застуди, грижі хребта, артритів і артрозу. Механізм дії заснований на тому, що вхідні в їх склад компоненти:

гальмують будь-які запальні процеси;
зменшують набряклість;
знижують біль при будь-яких захворюваннях;
є жарознижувальними;
розріджують кров.

Варто зазначити, що нестероїдні протизапальні препарати мають багато протипоказань. Вони сильно дратують слизову оболонку шлунку і дванадцятипалої кишки, викликаючи кровотечі, появи виразок. Крім того, сприяють розрідженню крові. Тому їх не рекомендують приймати:

при хворобах шлунка, дванадцятипалої кишки;
у разі поганий згортання крові;
під час вагітності;
при алергії на компоненти препарату.
під час загострення гіпертонії;
при хворобах нирок, печінки.

Класифікація препаратів

При знайомстві з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) важливо знати:

По силі знеболювання вони схожі з наркотичними засобами, але не викликають звикання.

Володіють сильною протизапальною дією, але не є гормональними (стероїдними) препаратами і не призводять до хвороб, пов’язаних з їх застосуванням.

По впливу на організм вони діляться на дві групи: селективні, неселективні. Обидві широко використовуються в медицині, але вимагають застосування строго за призначенням лікаря.

Селективні

Селективні НПЗП відрізняються тим, що надають місцеве виборче дію на запалену ділянку. Вони не дратують і не руйнують слизову оболонку шлунка, кишечника, випускаються в різних видах. До групи цих препаратів відносять:

«Найз». Таблетки, ампули, гель. Використовують при запаленні зв’язок, після операцій в гінекології, при зубному болі в стоматології.
«Моваліс». Ін’єкції, таблетки, свічки для лікування артритів, остеохондрозу.
«Целекоксиб». Капсули при запаленнях суглобів, кісток.
«Парацетамол». Таблетки, як жарознижувальний при застуді, лихоманці.

Неселективні

Особливість неселективних НПЗП в тому, що вони гальмують запальні процеси, при цьому вражають слизову оболонку шлунку і дванадцятипалої кишки. Вони відносяться до найбільш сильним лікарських препаратів при лікуванні остеохондрозу, артритів, їх дозування і застосування обов’язково погоджують з доктором. Серед цих препаратів:

«Диклофенак» у вигляді таблеток, мазей, ін’єкцій.
«Ібупрофен». Рекомендований до використання вагітним.
«Індометацин». Діє ефективно, але вражає слизову шлунка.
«Кетопрофен». У кілька разів сильніше, ніж ібупрофен, має протипоказання.

Основні ефекти

Що таке нестероїдні протизапальні препарати? Це медичні лікарські засоби, які значно полегшують життя хворого при захворюваннях суглобів, хребта. Допомагають при застудах, лихоманці, знижуючи температуру. Покращують стан після операцій, змінюють якість життя артритах, артрозах. Дія базується на тому, що речовини в їх складі мають сильно виражений знеболюючий ефект. Найголовніше – НПЗЗ активно гальмують запальні процеси в будь-якому місці організму. Крім цього вони є жарознижувальними і разжижающими кров.

Протизапальний

Використання нестероїдних протизапальних препаратів отримало широке поширення при лікуванні захворювань опорно-рухового апарату. Тут остеохондроз, артрити, артрози, запалення сполучних тканин, радикуліти. При гострій формі лікування починають з уколов, потім призначають таблетки, а зовнішньо використовують протизапальні мазі, гелі. Призначають «Диклофенак» (торговельна назва «Вольтарен», «Ортофен»), «Випросал», «Быструмгель». Основний момент у використанні коштів – наявність яскраво вираженого протизапального ефекту.

Жарознижувальний

Хто не приймав при підвищеній температурі «Аспірин»? Разом з «Ібупрофеном», «Найзом», «Парацетамолом» це група нестероїдних протизапальних препаратів з жарознижуючим ефектом. Вони відмінно зарекомендували себе при лікуванні застуди, лихоманки. Хороші результати дає для зниження температури «Диклофенак», «Кетанов», «Анальгін». При захворюванні на грип їх призначають разом з противірусним препаратом «Азильтомирин». Для полегшення стану хворого їх частіше приймають у вигляді таблеток або свічок.

Знеболюючий

Сильні болі у спині, мігрень, невралгія, часто не дають хворому спокою ні вдень, ні вночі. Важко заснути, коли болять зуби або гострий напад подагри. Ниркові кольки, стани після операцій, люмбаго, ішіас, травми — все вимагає застосування для знеболення НПЗП. Їх використовують у вигляді ін’єкцій, таблеток і мазей. Відмінні показники у таких препаратів, як «Найз», «Напроксен», «Кетонал», «Кетанов». Вони допомагають при головному зубний, суглобової болях.

Показання до застосування

Групи нестероїдних препаратів протизапальної дії рекомендовані при різноманітних захворюваннях. Важко собі уявити область медицини, де вони не використовуються. Важливо не займатися самолікуванням, а використовувати їх тільки за призначенням лікаря. При цьому необхідно дотримуватися правила прийому:

ознайомитися з інструкцією;
таблетки, капсули запивати великою кількістю води.
виключити вживання алкоголю, газованих напоїв;
не лягати після прийому капсули для кращого її проходження;
не приймати одночасно декілька НПЗЗ.

Ортопеди, травматологи використовують разом з хондропротекторами нестероїдні протизапальні препарати для лікування суглобів. Вони знімають набряклість, зменшують запальні процеси, полегшують біль, дозволяють рухатися, покращують якість життя. Спочатку призначають уколи, потім таблетки і нестероїдні протизапальні мазі. «Індометацин», «Флексен», «Німесулід» добре себе показали при лікуванні:

остеохондрозу;
артритів, артрозів;
коксартрозов кульшових суглобів;
грижі хребта;
радикуліту;
подагри.

У гінекології ці ліки використовують для зменшення щомісячних менструальних болів, полегшення стану після операцій, зниження температури при ускладненнях. В акушерстві застосування такого препарату як «Індометацин» сприяє розслабленню мускулатури матки. Використовують препарати як болезаспокійливі при процедурах видалення внутрішньоматкової спіралі, біопсії ендометрія. Допомагають вони при захворюваннях матки, статевих органів. Важливо пам’ятати, що їх застосування створює небезпеку для кишечника, викликаючи появу виразок, кровотечі, і не займатися самолікуванням.

Призначають препарати при застудах з підвищеною температурою, при невралгіях, зубних запаленнях, болях. Спортивні травми, ниркові кольки – все є показанням до застосування нестероїдних протизапальних препаратів. Завдяки властивості НПЗЗ розріджувати кров, вони використовуються для профілактики інфарктів, інсультів, як противотромбозные препарати, які зменшують вірогідність закупорки судин. В офтальмології лікарські засоби застосовують при запаленні судинної оболонки ока, і як протиалергічну при кон’юнктивіті.

Для дорослих

Дорослі хворі не повинні займатися самолікуванням. Необхідно пройти обстеження, щоб лікар поставив точний діагноз, призначив необхідні кошти. При цьому важливо врахувати вік хворого, алергічні реакції на ліки. Багато препаратів мають величезну кількість протипоказань щодо хвороб. З обережністю до застосування нестероїдних протизапальних засобів рекомендується поставитися вагітним жінкам, людям похилого віку. Не варто приймати одночасно декілька ліків. Тільки лікар призначить потрібний засіб і дасть схему його застосування.

При лікуванні дорослих нестероїдними протизапальними ліками необхідно враховувати, що кожен з препаратів має свою тривалість дії. В залежності від вашого захворювання, стану, вам призначать застосування лікарських засобів три рази на добу або один. Існують 3 групи за терміном дії:

Короткий. Триває від двох до восьми годин. Препарати: «Ібупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».

Середня. Діє від десяти до двадцяти годин. Ліки: «Напроксен», «Сулиндак».

Тривале. Тривалість добу. Препарат «Целекоксиб».

Для дітей

Слід з обережністю застосовувати нестероїдні протизапальні препарати для лікування дітей. Багато засоби мають однозначні строгі протипоказання. Деякі препарати обмежені за віком застосування. Наприклад, «Аспірин» не призначають до 16 років. Повністю безпечними для дитини вважаються «Ібупрофен» і «Парацетамол». Педіатри призначають їх навіть грудним дітям з 3 місяців. Застосовують у момент, коли у дітей застуда, температура, ріжуться зубки. Оскільки маленькій дитині важко випити ліки, його призначають у вигляді свічок.

Список нестероїдних протизапальних засобів нового покоління

НПЗЗ не рекомендують до тривалого застосування із-за численних побічних ефектів. Сучасна фармакологія розробила групу препаратів, безпечних при постійному прийомі. НПЗЗ нового покоління не викликають ускладнень, не мають небезпечних протипоказань. Діють вони м’яко і вибірково. До цих препаратів належать:

«Німесулід». Знижує температуру, лікує болі в спині.

«Целекоксиб». Допомагає при остеохондрозі, артрозах.

«Моваліс». Призначають проти запалень, при болях у хребті, суглобах.

«Ксефокам». Сильнодіючий знеболювальний, не викликає звикання.

Особливість дії нестероїдних протизапальних препаратів нового покоління в тому, що вони не подразнюють слизову оболонку ШКТ, не викликають кровотеч, появи виразок. Діють тільки на запалене, хворе місце. Крім того, вони не руйнують хрящову тканину. Застосовують ці засоби при амбулаторному лікуванні в умовах стаціонару. До побічних ефектів відносять:

запаморочення;
сонливість;
підвищення тиску;
задишку;
стомлюваність;
порушення травлення;
алергію.

Побічні ефекти

Нестероїдні протизапальні препарати використовуються в багатьох галузях медицини, але необхідно дуже уважно поставитися до їх застосування. Робити це слід тільки за рекомендацією лікаря, який вас обстежив, тому що є побічні ефекти:

Виникнення виразок та кровотеч у шлунку, дванадцятипалої кишці.

Порушення функції нирок.

Проблеми зі згортанням крові.

Алергічні реакції.

Поява некрозу тканин при ін’єкціях.

Ураження печінки.

Проблеми зі слухом, зором.

Запаморочення, непритомність.

Руйнування внутрішньо-суглобових хрящів.

Відео про хвороби при яких застосовують НПЗЗ

Подивіться відео, і ви дізнаєтеся, як приймати нестероїдні протизапальні препарати. Наочно побачите, як вони діють на запалене місце. Ви дізнаєтеся, як уникнути важких ускладнень від застосування цих препаратів. Чому категорично заборонено запивати їх газованими напоями, і яку їжу слід виключити з раціону під час лікування.

[sc:TizerNET ]

Протизапальні мазі при ударах : інструкція для використання

Фармакодинаміка

НПЗЗ в формі мазі можуть відрізнятися за хімічною структурою, але принцип фармакодинамики у них практично ідентичний. Більше 75% протизапальних мазей з НПЗП володіють антіперітіческім, знеболюючу дію завдяки здатності пригнічувати медіатори запального процесу.

До групи засобів, віднесених до категорії нестероїдних протизапальних препаратів, входять такі діючі речовини:

Похідні саліцлатов – ацетилсаліцилова кислота, мезалазин.
Індол, індометацин.
Диклофенак – фенилуксусная кислота.
Ібупрофен-пропіонова кислота.
Oxycy – піроксикам.

Практично всі вони пригнічують активність і продукцію циклооксигенази (ЦОГ), блокують з’єднання простагландинів, надаючи виражений протизапальний ефект. Крім того, запалення знімається за рахунок зменшення проникності стінок дрібних судин і капілярів, активізації локального кровообігу, зниження вироблення гістаміну, уповільнення вироблення АТФ. Таким чином, енергопостачання запального процесу купірується, а уповільнення продукції брадикініну призводить до зниження больового відчуття.

Явне зменшення запальної симптоматики помітно вже через 3 доби після початку використання мазі з нестероїдними протизапальними засобами, протинабряковий ефект видно через 3-4 дня.

Останні дослідження виявили, що організм при травмі виробляє два варіанти циклооксигенази – ЦОГ-1 і ЦОГ-2, які добре ингибируются нестероїдними протизапальними речовинами. Ці ізоферменти дещо відрізняються один від одного по функціях. ЦОГ-1 відповідає за продукцію простагландинів, контролюючих регуляцію цілісність і щільність глибоких шарів тканин, а також за діяльність тромбоцитів, частково за мікроциркуляцію крові. ЦОГ-2 бере безпосередню участь в синтезі ліпідних активних речовин (простагландинів), які і є медіаторами вспалітельного процесу. Таким чином, фармакодинамічні властивості мазевих форм НПЗП залежать від того, яке діюча речовина в них є основним і від того, наскільки активно воно працює з ЦОГ.

Існує класифікація, яка визначає фармакодинаміку зовнішніх засобів, які мають протизапальну дію

Високий ступінь селективності по відношенню до ЦОГ-1	Indomyetatsin салицилат Kyetoprofyen Piroksikam
Середній ступінь селективності ЦОГ-1	Ібупрофен диклофенак напроксен
Помірна ступінь селективності ЦОГ-2	Німесулід