Таблетки циклоспорин – Циклоспорин Сандоз инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ciclosporin Sandoz капс. 50 мг: 50 или 100 шт. (42503)

Содержание

инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Циклоспорин – лекарственное средство, которое составляет группу иммунодепрессантов. Эти препараты, которые способны подавить работу иммунной системы человека. Это необходимо в ситуациях, когда в организм человека вживляют пересаженные внутренние органы или инородные имплантаты. В таком случае данное лекарство препятствует выработке антител, направленных на борьбу с посторонними средами. Подобная терапия значительно снижает вероятность отторжения всаженных тканей. Назначать данное средство может исключительно лечащий врач, категорически запрещено.

Фармакологическое действие

Циклоспорин – лекарственный препарат, обладающий иммунодепрессивным действием. Он является циклическим полипептидом, основанным на уникальных одиннадцати аминокислотах. При попадании действующих веществ в организм человека в нем происходят мощные реакции. В первую очередь подавляется иммунитет к аллотрансплантату, значительно снижается чувствительность.

Циклоспорин препарат

Лекарство позволяет снизить риск возникновения аллергического энцефаломиелита артрита, воспаления лимфатических узлов. Нужно учитывать, что препарат обладает обратимым действием. Средство не подавляет гемопоэз и фагоцитоз клеточных структур.

Показания к применению

Циклоспорин – уникальный лекарственный препарат, обладающий крайне мощным воздействием на организм. Учитывайте, что назначать данное лекарственное средство могут исключительно лечащие врачи. Перед тем, как начать терапию препаратом, пациенту необходимо пройти расширенное диагностическое обследование.

Обычно Циклоспорин назначают в следующих случаях:

  1. Для профилактики отторжения пересаженных внутренних органов или участков ткани. Чтобы усилить эффективность для таких целей, препарат принимают вместе с глюкокортикостероидными лекарствами.
  2. Для купирования процесса отторжения, который может возникнуть во время пересадки внутренних органов.
  3. Для лечения аутоиммунных заболеваний: атопического дерматита, псориаза, нейродермита, увеита, нефротического синдрома, ревматоидного артрита.
  4. Для терапии воспалительных и инфекционных процессов в глазах.

Побочные эффекты

Циклоспорин – достаточно безопасное лекарственное средство, которое крайне редко вызывает какие-либо побочные эффекты. Чаще всего их возникновение связано с неправильным применением препарата. Некоторые люди из-за неверно составленной терапии могут столкнуться со следующими проблемами:

  • Злокачественным процессом в кожном покрове, лимфомой;
  • Кожным зудом, высыпанием, жжением, шелушением, покраснениям, анафилактическому шоку;
  • Спазмам в бронхах,Спазмам в бронхах приливы к верхней части туловища;
  • Понижение артериального давления, аритмия, тахикардия, нефропатия;
  • Гиперплазия десен, гипомагниемия, гепатоксичность;
  • Повышение уровня билирубина и других печеночных ферментов;
  • Головная боль, головокружение, эпилептический синдром;
  • Болезненность в мышцах, увеличение массы тела;
  • Ухудшение остроты зрения, нарушение сознания и координации;
  • Анемии различных природ, почечная или печеночная недостаточность.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Циклоспорина может спровоцировать развитие передозировки. Это крайне опасное состояние, которое требует незамедлительного обращения к лечащему специалисту. Распознать такое явление можно по обострению всех побочных эффектов. Чтобы облегчить свое состояние в домашних условиях, пациенту рекомендуется пить как можно больше чистой воды и выпить несколько таблеток активированного угля. Это снизит концентрацию действующих веществ в организме, ускорит их вывод из него.

Если симптомы передозировки стали невыносимыми, нужно незамедлительно вызвать лечащего врача.

Нужно учитывать, что облегчить состояние пациента при помощи гемодиализа или гемоперфузии невозможно. Наибольшую опасность передозировки представляют ее последствия.

У пациентов повышается уровень артериального давления

У пациентов повышается уровень артериального давления, возрастает концентрация креатинина в крови. Это значительно повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Инструкция по применению

Категорически запрещено назначать себе лечение Циклоспорином самостоятельно. При неправильном применении это лекарственное средство легко может вызвать серьезные осложнения. Перед началом лечения этим препаратом пациенту необходимо пройти расширенное диагностическое обследование. Только опытный специалист сможет подобрать эффективную схему лечения. Существует общепринятая практика, что от использования внутривенного введения Циклоспорина необходимо отказываться как можно быстрее.

Если вам назначили Циклоспорин для внутреннего введения, то его необходимо готовить исключительно в стеклянных контейнерах. Дело в том, что входящее в состав касторовое масло способно вступать в реакции с поливинилхлоридом. Это вызывает образование токсических веществ, которые негативно сказываются на состоянии организма. Для разбавления лекарства применяют физиологические растворы хлорида натрия или глюкозы. Дозировку рассчитывает лечащий специалист. Учитывайте, что такое лекарство вводится крайне медленно – в течение 2-6 часов.

Чтобы ускорить вживлениеПересадка костного мозга пересаженного костного мозга, то терапию Циклоспорином начинают за несколько часов до хирургического вмешательства. Чтобы минимизировать вероятность обострения аллергической реакции, параллельно пациенту назначают антигистаминные лекарственные средства. В среднем длительность подобного лечения при пересадке костного мозга составляет 2 недели.

Циклоспорин – лекарственное средство, которое при взаимодействии с организмом может выделять в него ряд токсических веществ.

Чтобы купировать вероятность возникновения негативных последствий, рекомендуется регулярно сдавать анализ крови. если специалист диагностирует какие-либо отклонения, лечения данным препаратом останавливают или же снижают дозировку.

Глазная эмульсия

Циклоспорин выпускается в виде эмульсии для глаз. Перед ее использованием флакончик со средством необходимо тщательно встряхнуть, чтобы все действующие вещества успели раствориться. После этого можно открывать ампулу, закапывать лекарство в глаза. Категорически запрещено, чтобы наконечник флакона касался глаза или любого другого предмета. Если вы лечите сухой глаз, то на время терапии следует отказаться от ношения линз. Учитывайте, что лечение Циклоспорином снижает остроту зрения, поэтому стоит отказаться от вождения транспорта.

Средство нужно закапывать по 1 капле

Использовать Циклоспорин в виде глазной эмульсии очень просто. Настоятельно рекомендуем перед применением ознакомиться с инструкцией по применению. В ней сказано, что средство нужно закапывать по 1 капле дважды в день. Лучше всего, чтобы между подходами был перерыв в 12 часов. Учитывайте, что действующие компоненты не накапливаются в крови. Уже по прошествии 10 часов следа каких-либо активных веществ отсутствуют.

Способ применения инъекций

Нужно учитывать, что назначать лекарственную дозу Циклоспорина необходимо в индивидуальном порядке. На этот параметр оказывает влияние сразу несколько факторов. Обычно лечение этим средством проводится в условиях стационара. Только так врачу удается постоянно контролировать изменения химических компонентов в крови. При этом пациенту нужно сдавать анализы еще в течение долгого времени после окончания приема препарата. Обычно врачи придерживаются следующей схемы лечения Циклоспорином.

СостояниеПрием Длительность
При пересадке костного мозга2-6 мг/кг веса, при применении с глюкокортикоидами дозу можно уменьшить2 недели до и после хирургического вмешательства. Уменьшенные дозы применяются еще в течение полугода
При пересадке остальных внутренних органов10-15 кг/кг в день За 12 часов до операции и 1-2 недели после нее.
При ревматоидном артрите3 мг/кг, при необходимости повышают до 6 мг/кг.6-12 недель, при необходимости изменяют препарат
При нефротическом синдроме5 мг/кг, которые делят на 2 приема3 месяца, при отсутствии результата препарат заменяется на другой
При атопическом дерматите2,5 мг/кг, при необходимости увеличивают до 54 недели, после чего дозу постепенно уменьшают. Это позволяет избежать синдрома отмены
При псориазе2,5 мг/кг, при необходимости 5. В редких случаях суточная доза может быть увеличена до 7 мг/кг, однако она применяется исключительно несколько дней6 недель, после чего заболевание впадает в ремиссию
При увеите5 мг/кг, после чего дозу постепенно уменьшаютДо 3 месяцев

Способ применения инъекций

Использование таблеток

Циклоспорин – крайне мощный лекарственный препарат, принимать который можно исключительно под контролем лечащего врача. Чаще всего его назначают во время нахождения пациента в стационаре. Важно, чтобы инъекции препаратом были поставлено правильно. Если же вам выписали Циклоспорин в таблетках и разрешили принимать его дома, тщательно вслушивайтесь в слова врача. Он расскажет, как правильно лечиться данным препаратом. Если у вас появились какие-либо вопросы, обязательно свяжитесь со специалистом.

Принимать лекарственное средство можно только с разрешения лечащего врача. Придерживайтесь всех его назначений. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозу лекарственного средства, увеличивать частоту или длительность использования.

Подобные перемены могут спровоцировать серьезные и крайне опасные осложнения для организма. Если в течение долгого времени никаких улучшений не произошло, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Противопоказания

Циклоспорин – довольноЦиклоспорин мощное лекарственное средство, которое нередко вызывает серьезные побочные эффекты. Использовать данный препарат категорически запрещено в следующих случаях:

  1. Детям младше 1 года;
  2. Беременным и кормящим женщинам;
  3. При заболеваниях кожи, которые могут вызвать рак;
  4. При злокачественных опухолях;
  5. При аллергической реакции;
  6. При повышенной чувствительности к компонентам препарата или их индивидуальной непереносимости.

Использование Циклоспорина при наличии противопоказаний может вызвать серьезные осложнения. Также с особой осторожностью допустимо проводить лечение данным лекарством в следующих случаях:

  • При почечной и печеночной недостаточности;
  • При гипертонических заболеваниях;
  • При нарушениях свертываемости крови;
  • При нарушении процесса всасывания кишечником;
  • При герпетических инфекциях;
  • При инфекционных и вирусных процессах;
  • При повышенном уровне калия в крови;
  • При недавно перенесенной вакцинации живыми микроорганизмами.
Гипертонические заболевания
Гипертонические заболевания
Нарушения свертываемости крови
Нарушения свертываемости крови
Печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность

Особые указания

Циклоспорин – крайне мощное лекарственное средство, которое легко может привести к развитию серьезных негативных последствий. Лучше всего проходить терапию данным препаратом в больнице, где пациент будет находиться под постоянным контролем лечащего врача.

Учитывайте, что готовить растворы для внутреннего применения нужно исключительно в стеклянных флаконах – категорически запрещено делать это в пластике. В течение первого получаса после начала введения препарата за больным нужен повышенный контроль.

Если у пациента стали появляться первые признаки аллергической реакции, лечение Циклоспорином необходимо незамедлительно прервать. В таком случае ему даются антигистаминные лекарственные средства, которые останавливают любые патогенные реакции. Врачи рекомендуют как можно скорее отказываться от внутривенного введения препарата и переходить на пероральный прием таблеток. Нужно учитывать, что терапия этим иммунодепрессивным средством крайне редко вызывает развития инфекционных процессов.

Людям, которым провелиКонтролировать уровень моноклональных антител пересадку печени, нужно постоянно контролировать уровень моноклональных антител. Любое применение Циклоспорина может заставить их стремительно размножаться, из-за чего возникают крайне серьезные последствия. Во время терапии следует постоянно контролировать состояние почек и печени, уровень некоторых химических элементов в крови. если происходит их стремительное повышение, лекарственную дозу Циклоспорина значительно снижают. При повышении уровня артериального давления проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При попадании в организм Циклоспорин незамедлительно вступает в химическую реакцию. В ходе взаимодействия с другими лекарственными препаратами могут возникнуть реакции, которые необходимо обязательно контролировать лечащему врачу. Специалисты рекомендуют помнить о следующих правилах:

  1. Действующие компоненты Циклоспорина повышают эффективность теофиллина, натрия вальпроата, хинидина;
  2. Лечение данным средством требует соблюдения специальной диеты, исключающей прием продуктов с высоким содержанием калия;
  3. Использование нескольких видов иммунодепрессивных препаратов может привести к чрезмерной депрессии и развитию лимфопролиферативных болезней;
  4. Циклоспорин значительно повышает вероятность развития побочных эффектов от применения нестероидных противовоспалительных препаратов, лекарств на основе мелфалана, колхицина; Колхицин
  5. Средство ускоряет вывод преднизолона, это нужно учитывать при их совместном назначении;
  6. Применение статинов значительно повышает вероятность возникновения острой почечной недостаточности и рабдомиолизы;
  7. Использование Колхицина при лечении Циклоспорином вызывает головные и мышечные боли;
  8. Использование нестероидных противовоспалительных препаратом может привести к повышению уровня кальция в крови и развитию почечной недостаточности;
  9. Одновременное лечение триоксаленами, активированным углем или метоксаленом может вызвать развитие злокачественных новообразований на кожном покрове;
  10. Из-за одновременного применения нестероидных противовоспалительных препаратов у человека могут возникнуть почечные патологии: у них снижается скорость фильтрации клубочков, из-за чего их функция подавляется. Из-за этого необходимо тщательно контролировать функцию почек;
  11. Не рекомендуется делать вакцинацию живыми микроорганизмами во время лечения Циклоспорином – это легко может вызвать стремительное распространение инфекции по всему организму. Лучше подождать несколько месяцев, только после чего можно приступать к лечению.
Преднизолон
Преднизолон
Теофиллин
Теофиллин
Хинидин
Хинидин
Мелфалан
Мелфалан

Циклоспорин [LifeBio.wiki]

Описание действия

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, продуцируется грибком вида Tolypocladium Inflatum. Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью. Предотвращает отторжение аллогенных трансплантатов сердца, почек, печени, поджелудочной железы, тонкой кишки, легких и кожи; ослабляет тяжесть РТПХ («трансплантат против хозяина») после трансплантации костного мозга. Подавляет гуморальные и клеточные иммунные реакции, модифицирует хронические воспалительные процессы, подавляет образование и секрецию лимфокинов (таких как IL-2) , фактора роста клеток (TCGF), влияет на вспомогательные клетки (Th). Ингибирует фазу индукции в процессе пролиферации клеток лимфоидной ткани. Воздействует на ранние фазы (фаза G0 и G1) клеточного цикла, но не влияет на ход самого процесса. Влияние циклоспорина является обратимым; препарат не проявляет лимфотоксического действия, не ингибирует гемопоэз, не влияет на фагоцитарную активность или на опухолевые клетки (исследования на животных). После перорального приема Tmax составляет 1-6 часов, абсорбция является разной, а прием жирной пищи удлиняет время абсорбции и увеличивает AUC на 37%. Абсолютная биодоступность составляет 20-50 %. В границах терапевтической дозы макс. концентрация циклоспорина в плазме, а также площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени являются пропорциональными примененной дозе; однако в цельной крови эта зависимость не является линейной. Примерно на 90% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеидами. Распределение в крови зависит концентрации циклоспорина в сыворотке. Приблизительно 33-47 % препарата скапливается в плазме, 4-9 % – в лимфоцитах, 5-12 % – в гранулоцитах, 41-58 % – в эритроцитах. Подвергается биотрансформации в печени, в основном с участием цитохрома Р-450. Путем моно- и дигидроксилирования, а также N- деметилирования образуется примерно 15 метаболитов, часть из них проявляет слабую фармакологическую активность. Согласно данным из различных источников, T1/2 составляет 6,3-20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью в желудочно-кишечный тракт, только около 6 % выводится почками.

Циклоспорин: инструкция по применению

Профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почек, печени, сердца, сердца и легких, легких или поджелудочной железы. Лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее проходивших курс терапии другими иммунодепрессантами. Профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга. Профилактика болезни «трансплантат против хозяина» или ее лечение. Активный, грозящий потерей зрения увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии в случае если обычная терапия не приносит результатов или вызывает серьезные побочные эффекты. Увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечением сетчатки. Стероидозависимый и стероидорезистентный нефротический синдром у взрослых и детей, обусловленный патологией клубочков, такой как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит. Препарат может применяться для индукции и поддержания ремиссии и для поддержания ремиссии, вызванной стероидами, что позволяет их отменить. Лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита. Лечение тяжелых форм псориаза в случаях, если традиционная терапия не приносит результата или не является возможной. Тяжелые формы атопического дерматита, при которых требуется системная терапия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Циклоспорин повышает риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно новообразований кожи, а также развития бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. В связи с потенциальным риском развития злокачественных новообразований, пациенты, проходящие курс лечения циклоспорином, должны избегать пребывания на солнце и не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению или фотохимиотерапии (ПУВА). В первые несколько недель терапии часто наблюдается временное и зависящее от дозы повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, как правило, проходящее после снижения дозы. Во время длительного лечения могут развиваться структурные изменения в почках, которые у реципиентов трансплантатов почек следует отличать от изменений, вызванных хронической реакцией отторжения. Циклоспорин может вызвать дозозависимое и кратковременное повышение концентрации билирубина в сыворотке, а также, иногда, повышение активности печеночных ферментов. Необходимо внимательно следить за функцией печени и почек – в случае нарушений функции может потребоваться снижение дозы. Особо тщательно следует контролировать функцию почек у пациентов пожилого возраста. Во время курса лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, и в случае развития гипертонии применить необходимую терапию. Перед началом курса терапии и по истечении одного месяца лечения рекомендуется определить концентрацию липидов; в случае повышения концентрации липидов необходимо рассмотреть целесообразность ограничения потребления жиров и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина. Циклоспорин повышает риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Необходимо также соблюдать осторожность в случае сочетанного применения циклоспорина с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, препаратами из группы антагонистов рецепторов ангиотензиана II и препаратами, содержащими калий, а также у пациентов, которым показана диета с высоким содержанием калия; в этом случае рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме. Циклоспорин повышает выведение из организма магния, что может привести к гипомагниемии, особенно в перитрансплантационном периоде; рекомендуется контролировать концентрацию магния в крови и в случае необходимости назначить препараты магния. С осторожностью следует назначать больным с высокой концентрацией мочевой кислоты в крови. При показаниях, не связанных с трансплантацией, не следует назначать циклоспорин пациентам с нарушениями функции почек (исключением является нефротический синдром), декомпенсированной гипертонией, трудно контролируемыми инфекциями или злокачественными новообразованиями. У пациентов с эндогенным увеитом рекомендуется часто проверять функцию почек; Если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25–50. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы.. У больных с нефротическим синдромом рекомендуется часто производить контроль функции почек; Если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25–50%; лицам с нарушениями функции почек в начале курса лечения необходимо назначать дозу 2,5 мг / кг в сутки и очень тщательно контролировать их состояние. У больных РА перед началом лечения необходимо определить подлинную начальную концентрацию креатинина в сыворотке, выполнив минимум 2 измерения; в первые 3 месяца терапии концентрацию креатинина в сыворотке следует проверять каждые 2 недели, затем каждый месяц, по истечении 6 месяцев лечения – каждые 4-8 недель; если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу препарата; если концентрация креатинина в сыворотке повышается более чем на 50 %, необходимо снизить дозу циклоспорина на 50%; эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы; если, несмотря на снижение дозы циклоспорина, концентрация креатинина не снизится в течение месяца, терапию необходимо прекратить. Необходимо соблюдать особую осторожность в случае сочетанного применения метотрексата. У больных псориазом перед началом терапии необходимо определить начальные значения концентрации креатинина в сыворотке, выполнив, по меньшей мере, 2 измерения; в первые 3 месяца терапии концентрацию креатинина в сыворотке следует проверять каждые 2 недели, затем каждый месяц; Если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25–50%; эту рекомендацию следует выполнять даже в случае если концентрация креатинина находится в границах лабораторной нормы; если, несмотря на снижение дозы циклоспорина, концентрация креатинина сыворотки не снизилась в течение месяца терапию необходимо прекратить. Лечение рекомендуется прекратить также в случае, если во время терапии циклоспорином возникает неконтролируемая артериальная гипертензия. Пациентам пожилого возраста необходимо назначать циклоспорин только для лечения псориаза, приводящего к инвалидности. При этом необходимо тщательно контролировать функцию почек. При наличии поражений кожи, не типичных для псориаза, и при подозрении на их злокачественность или предраковое состояние, следует провести биопсию до начала лечения. Лечение циклоспорином больных со злокачественными или предраковыми поражениями возможно только после соответствующего лечения этих поражений и при отсутствии альтернативной эффективной терапии псориаза. У лиц с атопическим дерматитом перед началом терапии должен быть установлен достоверный исходный уровень креатинина сыворотки как минимум в двух измерениях; на протяжении первых трех месяцев терапии уровень креатинина следует контролировать с 2-недельными интервалами, в дальнейшем – ежемесячно; если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25-50%; эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы; если сокращение дозы не приводит к снижению уровня креатинина в течение одного месяца, терапию циклоспорином необходимо прекратить. Лечение рекомендуется прекратить также в случае, если во время терапии циклоспорином возникает неконтролируемая артериальная гипертензия. Не рекомендуется применять для лечения атопического дерматита у детей. Назначение циклоспорина больным пожилого возраста возможно только в случаях инвалидизирующего течения АД, при этом необходим тщательный контроль функции почек. Следует регулярно контролировать лимфоаденопатию, появившуюся на фоне лечения циклоспорином; лимфоаденопатия, сохраняющаяся несмотря на уменьшение активности заболевания, должна быть подвергнута биопсии для исключения наличия лимфомы. Перед началом лечения циклоспорином следует исключить наличие активного герпесвируса. Если он появится во время лечения, в отмене препарата нет необходимости, за исключением тяжелых случаев. Кожные инфекционные заболевания, вызванные золотистым стафилококком, не являются абсолютным противопоказанием для терапии циклоспорином, но они должны контролироваться при помощи соответствующих антибактериальных препаратов. Следует избегать перорального приема эритромицина, так как он обладает способностью повышать концентрацию циклоспорина в крови. В случае отсутствия вариантов альтернативного лечения, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и побочные эффекты, вызванные применением циклоспорина. В случае использования препарата для парентерального применения, содержащего полиоксиэтилированное касторовое масло, могут развиваться реакции гиперчувствительности; с осторожностью следует назначать препарат пациентам, которым полиоксиэтилированное касторовое масло ранее вводилось в виде инъекций или инфузий, а также пациентам, склонным к аллергическим реакциям; для предотвращения анафилактических реакций применялось профилактическое введение антигистаминных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Во время сочетанного применения циклоспорина с препаратами, изменяющими концентрацию циклоспорина в крови пациентов, перенесших трансплантацию, необходимо контролировать его концентрацию, особенно в начале и в конце терапии дополнительным препаратом; у остальных пациентов, в случае приема препарата, повышающего концентрацию циклоспорина в крови, рекомендуется контролировать функцию почек и следить за развитием побочных эффектов. Барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимезин для внутривенного введения, рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат, трава зверобоя (Hypericum perforatum), тиклопидин, сульфинпиразон, тербинафин, босентан снижают концентрацию циклоспорина в крови. Макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин и азитромицин), кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, оральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы), аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, препараты из группы ингибиторов протеазы, иматиниб, колхицин повышают концентрацию циклоспорина в крови. Следует соблюдать осторожность и внимательно следить за функцией почек во время одновременного применения циклоспорина с другими препаратами, обладающими нефротоксическим действием (например, аминогликозиды, амфотерицин В, ципрофлоксацин, ванкомицин, триметоприм и сульфаметоксазол триметоприм, НПВП [снизить дозу НПВП], мельфалан, антагонисты рецепторов гистамина Н2, метотрексат). Следует избегать сочетанного применения с такролимусом в связи с усилением нефротоксического эффекта. Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин. Сочетанное применение нифедипина и циклоспорина может приводить к более выраженной гиперплазии десен, чем при монотерапии циклоспорином; следует избегать сочетанного применения этих препаратов. Циклоспорин увеличивает биодоступность диклофенака; в случае необходимости сочетанного применения следует снизить дозу. Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (например, ловастатина, правастатина, симвастатина, аторвастатина) и преднизолона. По этой причине препарат может усиливать токсичность дигоксина и повышать риск развития миопатии и нейропатии в связи с приемом колхицина, особенно у пациентов с нарушением функции почек; рекомендуется обеспечить тщательное клиническое наблюдение и в случае выявления токсических эффектов этих препаратов на ранней стадии снизить дозу или отменить их. Сочетанное применение ловастатина, правастатина, симвастатина и аторвастатина и, иногда, флувастатина с циклоспорином может приводить к развитию миопатии, в том числе к острому некрозу скелетных мышц; необходимо снизить дозу статинов в соответствии с рекомендациями производителя, контролировать токсические эффекты, а в случае появления симптомов миопатии и у пациентов с факторами риска развития острого почечного повреждения временно или полностью прекратить применение статинов. Следует соблюдать осторожность в случае сочетанного применения солей калия или калийсберегающих препаратов (например, некоторые диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) в связи с повышенным риском развития гиперкалиемии. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении лерканидипина. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Применение полных доз циклоспорина в сочетании с эверолимусом или такролимусом может приводить к повышению концентрации креатинина в сыворотке крови, которое обычно проходит после снижения дозы циклоспорина. Эверолимус и сиролимус оказывают незначительное влияние на фармакокинетику циклоспорина, а циклоспорин значительно повышает концентрацию этих препаратов в крови.

Циклоспорин: побочные эффекты

Побочные эффекты у пациентов, получающих циклоспорин в связи с трансплантацией, как правило, являются более тяжелыми и развиваются чаще. Наиболее распространенным являются: почечная дисфункция, гипертензия, тремор, головная боль, гиперлипидемия. Другие побочные эффекты: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени, панкреатит, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, мышечные судороги, миалгия, мышечная слабость, миопатия, анемия, тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром, гирсутизм, аллергическая сыпь, усталость, отеки, увеличение веса, нарушение менструального цикла, гинекомастия, парестезия, симптомы энцефалопатии (судороги, спутанность сознания, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, бессонница, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия), периферическая полиневропатия, отек диска зрительного нерва, в том числе отек диска зрительного нерва с возможным ухудшением зрения в результате повышения внутричерепного давления, не вызванного опухолью. Лимфопролиферативные и раковые заболевания развиваются с такой же частотой, как и в случае других иммунодепрессантов. В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия; препарат не выводится путем диализа или гемоперфузии.

Беременность и лактация

Категория C. В период беременности применять только в случае острой необходимости. Женщины, проходящие курс лечения циклоспорином, не должны кормить грудью.

Циклоспорин: дозировка

Доза определяется на основании мониторинга концентрации циклоспорина в сыворотке. Перорально. Суточную дозу необходимо разделить на два приема. Трансплантация органов. 10-15 мг / кг в 2 приема в течение 12 часов до трансплантации, эта доза применяется также в течение 1-2 недель после операции. Затем ее следует постепенно снижать в зависимости от концентрации циклоспорина в крови вплоть до достижения поддерживающей дозы – 2-6 мг / кг в сутки. В случае применения в сочетании с другими иммунодепрессантами (например, с кортикостероидами или в качестве составляющего элемента трех- или четырехкомпонентной терапии) могут применяться более низкие дозы (в начале курса терапии 3-6 мг / кг в сутки). Трансплантация костного мозга. После курса лечения i.v. обычно 12,5 мг / кг в сутки. Поддерживающая терапия должна продолжаться не менее 3 месяцев (желательно 6 месяцев). После этого следует постепенно уменьшать дозу вплоть до отмены препарата через год после трансплантации. Если препарат применяется в пероральной форме с начала курса терапии, рекомендуемая доза должна составлять 12,5-15 мг / кг в сутки; первую дозу необходимо ввести за день до операции. В случае возникновения нарушений функции желудочно-кишечного тракта, которые могут снижать абсорбцию препарата для перорального применения, можно применять более высокие пероральные дозы или вводить препарат парентерально. Иногда после отмены препарата может развиваться болезнь «трансплантат против хозяина», которая обычно проходит после повторного назначения циклоспорина; для лечения легкой хронической формы заболевания следует применять низкие дозы циклоспорина. Эндогенный увеит. Для индукции ремиссии в начале терапии 5 мг / кг в сутки до достижения ремиссии. При необходимости – до 7 мг / кг в сутки или применять в комбинации с кортикостероидами. При поддерживающей терапии дозу необходимо снижать постепенно, применять самую низкую эффективную дозу (до 5 мг / кг в сутки). Нефротический синдром. Для индукции ремиссии в начале терапии 5 мг / кг у взрослых и 6 мг / кг у детей (применяется, если параметры функции почек, несмотря на протеинурию, являются правильными). У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг / кг в сутки. При необходимости применять в комбинации с низкими дозами пероральных кортикостероидов. Если через 3 месяца терапии не наступает улучшение, необходимо прекратить терапию циклоспорином. Затем следует постепенно снижать дозу до минимальной эффективной дозы (максимум 5 мг / кг в сутки у взрослых и 6 мг / кг в сутки у детей). Ревматоидный артрит. В течение первых 6 недель терапии 3 мг / кг в сутки. При необходимости постепенно увеличивать до границ индивидуальной переносимости, максимум 5 мг / кг в сутки. Может возникнуть необходимость в применении препарата в течение 12 недель. Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. Препарат можно применять сочетанно с низкими дозами кортикостероидов и/или НПВС, при необходимости, также метотрексата. Начальная доза циклоспорина в этом случае составляет 2,5 мг/кг в сутки. Псориаз. Индивидуально. В начале терапии 2,5 мг/кг в сутки, в случае необходимости через месяц можно постепенно увеличивать дозу, максимум до 5 мг /кг в сутки. Терапию необходимо прекратить в случае, если доза 5 мг / кг в сутки не приносит результата через 6 недель лечения, или если эффективная доза не может считаться безопасной. В случае необходимости быстрого улучшения состояния пациента можно применять начальную дозу 5 мг/кг в сутки. После достижения удовлетворительного улучшения состояния лечение может быть прекращено, а в случае по рецидива применять повторно в дозе, которая ранее была эффективной. У некоторых пациентов может возникнуть необходимость в продолжении поддерживающей терапии. При поддерживающей терапии следует применять индивидуально определенную самую низкую эффективную дозу (до 5 мг / кг в сутки). Атопический дерматит. Индивидуально, как правило, 2,5-5 мг/ кг в сутки. После достижения удовлетворительного улучшения состояния дозу следует постепенно снижать, и, если это возможно, прекратить применение циклоспорина. В случае рецидива можно назначить его повторно. Хотя 8-недельного курса терапии может быть достаточно для достижения полного улучшения состояния, было доказано, что терапия на протяжении одного года является эффективной и хорошо переносится при условии соблюдением требований, касающихся контроля. I.v. Трансплантация органов. Как правило, 3-5 мг / кг за 12 часов до трансплантации; доза 3-5 мг / кг в сутки применяется на протяжении 1-2 недель после операции, затем ее необходимо постепенно снижать в зависимости от концентрации циклоспорина в крови до поддерживающей дозы, как правило, 0.7-2 мг/кг в сутки. В случае применения в сочетании с другими иммунодепрессантами (например, кортикостероидами или в качестве составляющего элемента трех- или четырехкомпонентной терапии) могут применяться более низкие дозы (в начале терапии 1-2 мг/кг в сутки). Рекомендуется начать пероральный прием циклоспорина в как можно болем короткие строки. Трансплантация костного мозга. Первую дозу следует вводить в день перед трансплантацией; как правило, она составляет 3-5 мг/кг в сутки. Эту дозу следует применять также в течение 1-2 недель после операции. Затем рекомендуется пероральный прием циклоспорина, который необходимо продолжать, по крайней мере, на протяжении 3 месяцев (желательно на протяжении 6 месяцев). Затем дозу необходимо постепенно снижать вплоть до отмены препарата после трансплантации.

Примечания

Готовый к использованию раствор для инфузий следует использовать в течение 24 часов.

Препараты на рынке, содержащие циклоспорин

  • Ланимун биорал 100 мг (капсулы)

  • Ланимун биорал 25 мг (капсулы)

  • Ланимун биорал 50 мг (капсулы)

  • Рестасис капли глазные 0.05 %

  • Сандиммун неорал 25 мг (капсулы)

  • Сандиммун неорал 50 мг (капсулы)

  • Сандиммун неорал 100 мг/мл (флакон 50 мл)

  • Экорал 25 мг (капсулы)

  • Экорал 50 мг (капсулы)

  • Экорал 50 мг (капсулы)

  • Экорал 100 мг (капсулы)

Доступность

циклоспорин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Циклоспорин – лекарственное средство, которое составляет группу иммунодепрессантов. Эти препараты, которые способны подавить работу иммунной системы человека. Это необходимо в ситуациях, когда в организм человека вживляют пересаженные внутренние органы или инородные имплантаты. В таком случае данное лекарство препятствует выработке антител, направленных на борьбу с посторонними средами. Подобная терапия значительно снижает вероятность отторжения всаженных тканей. Назначать данное средство может исключительно лечащий врач, категорически запрещено.

Фармакологическое действие

Циклоспорин – лекарственный препарат, обладающий иммунодепрессивным действием. Он является циклическим полипептидом, основанным на уникальных одиннадцати аминокислотах. При попадании действующих веществ в организм человека в нем происходят мощные реакции. В первую очередь подавляется иммунитет к аллотрансплантату, значительно снижается чувствительность.

Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин

Лекарство позволяет снизить риск возникновения аллергического энцефаломиелита артрита, воспаления лимфатических узлов. Нужно учитывать, что препарат обладает обратимым действием. Средство не подавляет гемопоэз и фагоцитоз клеточных структур.

Показания к применению

Циклоспорин – уникальный лекарственный препарат, обладающий крайне мощным воздействием на организм. Учитывайте, что назначать данное лекарственное средство могут исключительно лечащие врачи. Перед тем, как начать терапию препаратом, пациенту необходимо пройти расширенное диагностическое обследование.

Обычно Циклоспорин назначают в следующих случаях:

  1. Для профилактики отторжения пересаженных внутренних органов или участков ткани. Чтобы усилить эффективность для таких целей, препарат принимают вместе с глюкокортикостероидными лекарствами.
  2. Для купирования процесса отторжения, который может возникнуть во время пересадки внутренних органов.
  3. Для лечения аутоиммунных заболеваний: атопического дерматита, псориаза, нейродермита, увеита, нефротического синдрома, ревматоидного артрита.
  4. Для терапии воспалительных и инфекционных процессов в глазах.

Побочные эффекты

Циклоспорин – достаточно безопасное лекарственное средство, которое крайне редко вызывает какие-либо побочные эффекты. Чаще всего их возникновение связано с неправильным применением препарата. Некоторые люди из-за неверно составленной терапии могут столкнуться со следующими проблемами:

  • Злокачественным процессом в кожном покрове, лимфомой;
  • Кожным зудом, высыпанием, жжением, шелушением, покраснениям, анафилактическому шоку;
  • Спазмам в бронхах,Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин приливы к верхней части туловища;
  • Понижение артериального давления, аритмия, тахикардия, нефропатия;
  • Гиперплазия десен, гипомагниемия, гепатоксичность;
  • Повышение уровня билирубина и других печеночных ферментов;
  • Головная боль, головокружение, эпилептический синдром;
  • Болезненность в мышцах, увеличение массы тела;
  • Ухудшение остроты зрения, нарушение сознания и координации;
  • Анемии различных природ, почечная или печеночная недостаточность.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Циклоспорина может спровоцировать развитие передозировки. Это крайне опасное состояние, которое требует незамедлительного обращения к лечащему специалисту. Распознать такое явление можно по обострению всех побочных эффектов. Чтобы облегчить свое состояние в домашних условиях, пациенту рекомендуется пить как можно больше чистой воды и выпить несколько таблеток активированного угля. Это снизит концентрацию действующих веществ в организме, ускорит их вывод из него.

Если симптомы передозировки стали невыносимыми, нужно незамедлительно вызвать лечащего врача. Нужно учитывать, что облегчить состояние пациента при помощи гемодиализа или гемоперфузии невозможно. Наибольшую опасность передозировки представляют ее последствия.

Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин

У пациентов повышается уровень артериального давления, возрастает концентрация креатинина в крови. Это значительно повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Инструкция по применению

Категорически запрещено назначать себе лечение Циклоспорином самостоятельно. При неправильном применении это лекарственное средство легко может вызвать серьезные осложнения. Перед началом лечения этим препаратом пациенту необходимо пройти расширенное диагностическое обследование. Только опытный специалист сможет подобрать эффективную схему лечения. Существует общепринятая практика, что от использования внутривенного введения Циклоспорина необходимо отказываться как можно быстрее.

Если вам назначили Циклоспорин для внутреннего введения, то его необходимо готовить исключительно в стеклянных контейнерах. Дело в том, что входящее в состав касторовое масло способно вступать в реакции с поливинилхлоридом. Это вызывает образование токсических веществ, которые негативно сказываются на состоянии организма. Для разбавления лекарства применяют физиологические растворы хлорида натрия или глюкозы. Дозировку рассчитывает лечащий специалист. Учитывайте, что такое лекарство вводится крайне медленно – в течение 2-6 часов.

Чтобы ускорить вживлениеМощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин пересаженного костного мозга, то терапию Циклоспорином начинают за несколько часов до хирургического вмешательства. Чтобы минимизировать вероятность обострения аллергической реакции, параллельно пациенту назначают антигистаминные лекарственные средства. В среднем длительность подобного лечения при пересадке костного мозга составляет 2 недели.

Циклоспорин – лекарственное средство, которое при взаимодействии с организмом может выделять в него ряд токсических веществ.

Чтобы купировать вероятность возникновения негативных последствий, рекомендуется регулярно сдавать анализ крови. если специалист диагностирует какие-либо отклонения, лечения данным препаратом останавливают или же снижают дозировку.

Глазная эмульсия

Циклоспорин выпускается в виде эмульсии для глаз. Перед ее использованием флакончик со средством необходимо тщательно встряхнуть, чтобы все действующие вещества успели раствориться. После этого можно открывать ампулу, закапывать лекарство в глаза. Категорически запрещено, чтобы наконечник флакона касался глаза или любого другого предмета. Если вы лечите сухой глаз, то на время терапии следует отказаться от ношения линз. Учитывайте, что лечение Циклоспорином снижает остроту зрения, поэтому стоит отказаться от вождения транспорта.

Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин

Использовать Циклоспорин в виде глазной эмульсии очень просто. Настоятельно рекомендуем перед применением ознакомиться с инструкцией по применению. В ней сказано, что средство нужно закапывать по 1 капле дважды в день. Лучше всего, чтобы между подходами был перерыв в 12 часов. Учитывайте, что действующие компоненты не накапливаются в крови. Уже по прошествии 10 часов следа каких-либо активных веществ отсутствуют.

Способ применения инъекций

Нужно учитывать, что назначать лекарственную дозу Циклоспорина необходимо в индивидуальном порядке. На этот параметр оказывает влияние сразу несколько факторов. Обычно лечение этим средством проводится в условиях стационара. Только так врачу удается постоянно контролировать изменения химических компонентов в крови. При этом пациенту нужно сдавать анализы еще в течение долгого времени после окончания приема препарата. Обычно врачи придерживаются следующей схемы лечения Циклоспорином.

СостояниеПрием Длительность
При пересадке костного мозга2-6 мг/кг веса, при применении с глюкокортикоидами дозу можно уменьшить2 недели до и после хирургического вмешательства. Уменьшенные дозы применяются еще в течение полугода
При пересадке остальных внутренних органов10-15 кг/кг в день За 12 часов до операции и 1-2 недели после нее.
При ревматоидном артрите3 мг/кг, при необходимости повышают до 6 мг/кг.6-12 недель, при необходимости изменяют препарат
При нефротическом синдроме5 мг/кг, которые делят на 2 приема3 месяца, при отсутствии результата препарат заменяется на другой
При атопическом дерматите2,5 мг/кг, при необходимости увеличивают до 54 недели, после чего дозу постепенно уменьшают. Это позволяет избежать синдрома отмены
При псориазе2,5 мг/кг, при необходимости 5. В редких случаях суточная доза может быть увеличена до 7 мг/кг, однако она применяется исключительно несколько дней6 недель, после чего заболевание впадает в ремиссию
При увеите5 мг/кг, после чего дозу постепенно уменьшаютДо 3 месяцев

Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин

Использование таблеток

Циклоспорин – крайне мощный лекарственный препарат, принимать который можно исключительно под контролем лечащего врача. Чаще всего его назначают во время нахождения пациента в стационаре. Важно, чтобы инъекции препаратом были поставлено правильно. Если же вам выписали Циклоспорин в таблетках и разрешили принимать его дома, тщательно вслушивайтесь в слова врача. Он расскажет, как правильно лечиться данным препаратом. Если у вас появились какие-либо вопросы, обязательно свяжитесь со специалистом.

Принимать лекарственное средство можно только с разрешения лечащего врача. Придерживайтесь всех его назначений. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозу лекарственного средства, увеличивать частоту или длительность использования.

Подобные перемены могут спровоцировать серьезные и крайне опасные осложнения для организма. Если в течение долгого времени никаких улучшений не произошло, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Противопоказания

Циклоспорин – довольноМощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин мощное лекарственное средство, которое нередко вызывает серьезные побочные эффекты. Использовать данный препарат категорически запрещено в следующих случаях:

  1. Детям младше 1 года;
  2. Беременным и кормящим женщинам;
  3. При заболеваниях кожи, которые могут вызвать рак;
  4. При злокачественных опухолях;
  5. При аллергической реакции;
  6. При повышенной чувствительности к компонентам препарата или их индивидуальной непереносимости.

Использование Циклоспорина при наличии противопоказаний может вызвать серьезные осложнения. Также с особой осторожностью допустимо проводить лечение данным лекарством в следующих случаях:

  • При почечной и печеночной недостаточности;
  • При гипертонических заболеваниях;
  • При нарушениях свертываемости крови;
  • При нарушении процесса всасывания кишечником;
  • При герпетических инфекциях;
  • При инфекционных и вирусных процессах;
  • При повышенном уровне калия в крови;
  • При недавно перенесенной вакцинации живыми микроорганизмами.
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Гипертонические заболевания
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Нарушения свертываемости крови
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Печеночная недостаточность
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Почечная недостаточность

Особые указания

Циклоспорин – крайне мощное лекарственное средство, которое легко может привести к развитию серьезных негативных последствий. Лучше всего проходить терапию данным препаратом в больнице, где пациент будет находиться под постоянным контролем лечащего врача.

Учитывайте, что готовить растворы для внутреннего применения нужно исключительно в стеклянных флаконах – категорически запрещено делать это в пластике. В течение первого получаса после начала введения препарата за больным нужен повышенный контроль.

Если у пациента стали появляться первые признаки аллергической реакции, лечение Циклоспорином необходимо незамедлительно прервать. В таком случае ему даются антигистаминные лекарственные средства, которые останавливают любые патогенные реакции. Врачи рекомендуют как можно скорее отказываться от внутривенного введения препарата и переходить на пероральный прием таблеток. Нужно учитывать, что терапия этим иммунодепрессивным средством крайне редко вызывает развития инфекционных процессов.

Людям, которым провелиМощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин пересадку печени, нужно постоянно контролировать уровень моноклональных антител. Любое применение Циклоспорина может заставить их стремительно размножаться, из-за чего возникают крайне серьезные последствия. Во время терапии следует постоянно контролировать состояние почек и печени, уровень некоторых химических элементов в крови. если происходит их стремительное повышение, лекарственную дозу Циклоспорина значительно снижают. При повышении уровня артериального давления проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При попадании в организм Циклоспорин незамедлительно вступает в химическую реакцию. В ходе взаимодействия с другими лекарственными препаратами могут возникнуть реакции, которые необходимо обязательно контролировать лечащему врачу. Специалисты рекомендуют помнить о следующих правилах:

  1. Действующие компоненты Циклоспорина повышают эффективность теофиллина, натрия вальпроата, хинидина;
  2. Лечение данным средством требует соблюдения специальной диеты, исключающей прием продуктов с высоким содержанием калия;
  3. Использование нескольких видов иммунодепрессивных препаратов может привести к чрезмерной депрессии и развитию лимфопролиферативных болезней;
  4. Циклоспорин значительно повышает вероятность развития побочных эффектов от применения нестероидных противовоспалительных препаратов, лекарств на основе мелфалана, колхицина; Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
  5. Средство ускоряет вывод преднизолона, это нужно учитывать при их совместном назначении;
  6. Применение статинов значительно повышает вероятность возникновения острой почечной недостаточности и рабдомиолизы;
  7. Использование Колхицина при лечении Циклоспорином вызывает головные и мышечные боли;
  8. Использование нестероидных противовоспалительных препаратом может привести к повышению уровня кальция в крови и развитию почечной недостаточности;
  9. Одновременное лечение триоксаленами, активированным углем или метоксаленом может вызвать развитие злокачественных новообразований на кожном покрове;
  10. Из-за одновременного применения нестероидных противовоспалительных препаратов у человека могут возникнуть почечные патологии: у них снижается скорость фильтрации клубочков, из-за чего их функция подавляется. Из-за этого необходимо тщательно контролировать функцию почек;
  11. Не рекомендуется делать вакцинацию живыми микроорганизмами во время лечения Циклоспорином – это легко может вызвать стремительное распространение инфекции по всему организму. Лучше подождать несколько месяцев, только после чего можно приступать к лечению.
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Преднизолон
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Теофиллин
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Хинидин
Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин
Мелфалан

Циклоспорин

Первые попытки пересадки (трансплантации) целых функционирующих органов совершались уже много десятилетий назад. Однако даже при операциях, выполненных безукоризненно с хирургической точки зрения, больные погибали. Сперва это было совершенно необъяснимо, но когда объяснение появилось, легче не стало.

Иммунная система человека, как известно, реагирует на внедрение чужих белков — именно это помогает ей защищать нас при атаке бактерий и вирусов. Однако точно так же она отторгает и чужой орган, считая его опасным «захватчиком». Как убедить ее этого не делать? Не так сложно убить активные иммунные клетки, однако после этого человек останется беззащитным перед действительно опасными пришельцами. Возле этого камня преткновения трансплантология топталась довольно долго — а выход, как это часто бывает, нашелся случайно.

Полезные ископаемые

Все началось с активного поиска антибиотиков, во время которого фармацевтические компании проверяли на «убойность для бактерий» буквально всё, что попадалось под руку (например, в 1950 году таким образом «наткнулись» на первый нейролептик).

В 1943-м удалось обнаружить в почве бактерии, выделяющие стрептомицин (этот антибиотик применяют до сих пор, например, во фтизиатрии). После этого почва привлекла внимание не только геологов, но и фармацевтов — некоторые компании даже предписывали всем своим сотрудникам привозить из отпусков образцы грунта.

И вот в 1972 году специалисты фармакологической фирмы Sandoz из образца, в котором обитал грибок Tolypocladium inflatum, выделили вещество, которое компьютерный анализатор счел весьма перспективным. Этот продукт жизнедеятельности грибка проявил способность подавлять рост других грибков. Его назвали циклоспорином и начали исследовать.

Эксперимент с водкой

Первый опыт был проведен на мышах

К несчастью, перспективное «ископаемое» не проявляло никаких антибактериальных эффектов. Циклоспорин должен был пойти на списание, однако Хартманн Штеэлин, руководитель фармакологической службы, убедил директоров позволить оценить его воздействие на иммунную систему.

Первый опыт был проведен на мышах, которым внутривенно вводили кровь барана. Реакция иммунной системы на чужеродные белки приводила к агглютинации — «склеиванию» эритроцитов (то же самое происходит при переливании человеку крови не его группы). После введения циклоспорина агглютинация снижалась более чем в тысячу раз, а иммунная система практически не страдала.

Это был отличный результат, но прежде чем готовить лекарство к выходу на рынок, необходимо было проверить его на безопасность для человека. Этот тест исследователи провели на себе: они употребляли вещество внутрь, подмешивая его… в водку. Ни один ученый не пострадал, и доклад по циклоспорину был представлен руководству фирмы.

Артрит, спасший трансплантологию

«Путевку в жизнь» циклоспорин получил именно как препарат против аутоиммунных поражений суставов

Однако безжалостные маркетологи, подсчитав грядущие барыши, дали неутешительный прогноз. На доработку препарата требовалось не менее 500 миллионов долларов, находившаяся в зачаточном состоянии трансплантология не могла окупить этих расходов. Проект было решено закрыть, а остатки циклоспорина, согласно существующим правилам, уничтожить.

Аутоиммунные заболеванияЧитайте также:
Аутоиммунные заболевания

Но Жан-Франсуа Борель — ученый, открывший иммуносупрессивное действие вещества, — не смог уничтожить результат своего упорного труда и отдал циклоспорин своему коллеге Хансу Гублеру. Тот работал над поиском лекарств от аутоиммунного артрита и выяснил, что циклоспорин снижает активность иммунной системы (и замедляет развитие процесса) при аутоиммунных заболеваниях.

Так что «путевку в жизнь» циклоспорин получил именно как препарат против аутоиммунных поражений суставов. Но через несколько лет после его выхода на рынок Борель прочитал лекцию о своем детище Лондонскому обществу иммунологов. Один из слушателей, хирург Рой Калн, заинтересовался этим лекарством и начал применять его при трансплантации. К сожалению, первый опыт закончился трагически — больной погиб.

Однако Калн сумел доказать, что к неудаче привел неверный расчет дозы, и «оправдал» циклоспорин. Вещество стало активно применяться в трансплантологии, которая наконец вышла из многолетнего тупика и подарила годы жизни многим людям.

Лидия Куликова

Фото depositphotos.com

Товары по теме: циклоспорин

Циклоспорин лекарственное взаимодействие с другими препаратами (совместимость) | Vidal.ru

Эффекты при одновременном применении с препаратами
Противовирусные препаратыПовышение нефротоксичности циклоспорина.
Препараты, содержащие зверобой продырявленный (hypericum perforatum)Уменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ЛовастатинВозможно уменьшение клиренса ловастатина, что может привести к усилению его токсических эффектов в отношении скелетных мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.
Мелфалан (при в/в введении в высоких дозах)Возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.
МетотрексатУвеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии.
Флуконазол (по-видимому, в высоких дозах)Повышение концентрации циклоспорина в крови.
ДилтиаземПовышение концентрации циклоспорина в крови.
Холиевая кислота и ее производныеПовышение концентрации циклоспорина в крови.
Антибиотики группы аминогликозидовПовышение нефротоксичности циклоспорина.
ЦефалоспориныПовышение нефротоксичности циклоспорина.
Препараты калияПовышение риска развития гиперкалиемии.
ФенитоинУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
РифампицинУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
НикардипинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
МетамизолУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
Имипинем в комбинации с циластатиномВозможно повышение концентрации циклоспорина, что может обусловить развитие нейротоксичности (дрожь, повышенная возбудимость).
КарведилолПовышение концентрации циклоспорина в крови.
КларитромицинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
МетоклопрамидПовышение концентрации циклоспорина в крови.
МелфаланПовышение нефротоксичности циклоспорина.
Калийсберегающие диуретикиПовышение риска развития гиперкалиемии.
ТроглитазонУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ВарфаринУменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.
МетилпреднизолонПовышение концентрации циклоспорина в крови.
НифедипинУсиление гиперплазии десен.
АмиодаронПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ИммунодепрессантыПовышение риска развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.
ЦипрофлоксацинПовышение нефротоксичности циклоспорина.
ОктреотидУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ОрлистатУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
Хинидин и его производныеУсиление эффективности хинидина и его производных.
ЦизапридУ пациентов, получающих циклоспорин возможно увеличение его Cmax в плазме крови и скорости всасывания.
ДжозамицинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ЭналаприлВозможно развитие острой почечной недостаточности.
РокситромицинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ПропафенонПовышение концентрации циклоспорина в крови.
Амфотерицин BПовышение нефротоксичности циклоспорина.
Ко-тримоксазолПовышение нефротоксичности циклоспорина.
Сульфадимидин при его в/в введенииУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ПреднизолонПри одновременном применении циклоспорин снижает клиренс преднизолона. При применении преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации циклоспорина в крови.
ВерапамилПовышение концентрации циклоспорина в крови.
АллопуринолПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ДиуретикиРиск развития нарушений функции почек.
БАД к пище, содержащие калий, калиевые заменители солиПовышение риска развития гиперкалиемии.
ДигоксинВозможно уменьшение клиренса дигоксина, что может привести к усилению его токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина (экстрасистолия, блокады сердца).
ЭритромицинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
АмиодаронПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ДаназолПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ГризеофульвинУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ТербинафинУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ГлибенкламидВозможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.
ПравастатинВозможно уменьшение клиренса правастатина, что может привести к усилению его токсических эффектов в отношении скелетных мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.
СимвастатинВозможно уменьшение клиренса симвастатина, что может привести к усилению его токсических эффектов в отношении скелетных мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.
Пероральные контрацептивыПовышение концентрации циклоспорина в крови.
Метилпреднизолон (высокие дозы)Повышение концентрации циклоспорина в крови.
БарбитуратыУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ПреднизолонВозможно уменьшение клиренса указанных препаратов, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина (экстрасистолия, блокады сердца) и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении скелетных мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.
ПробуколУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
ТенипозидУменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.
ДоксициклинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
МидекамицинПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ИтраконазолПовышение концентрации циклоспорина в крови.
Ингибиторы АПФПовышение нефротоксичности циклоспорина. Повышение риска развития гиперкалиемии.
Теофиллин и его производныеУсиление эффективности теофиллина и его производных.
КетоконазолПовышение концентрации циклоспорина в крови.
ТриметопримПовышение нефротоксичности циклоспорина.
НПВСПовышение нефротоксичности циклоспорина.
КарбамазепинУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
НафциллинУменьшение концентрации циклоспорина в крови.
КолхицинВозможно уменьшение клиренса колхицина, что может привести к усилению токсичности колхицина, в частности появлению мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиза.
Диклофенак“Значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при “”первом прохождении”” через печень.”
ДоксорубицинУвеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности.
ЦиклоспоринПри одновременном применении комбинации имипенем/циластатин с циклоспорином описаны случаи развития побочных реакций со стороны ЦНС (в т.ч. затемнение сознания, дезориентация, моторная афазия, тремор, судороги, миоклония).
ХлорамфениколПовышение концентрации циклоспорина в крови.

Циклоспорин содержится в 13 лекарственных препаратах

Лекарственные препараты содержащие Циклоспорин

Веро-Циклоспорин

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Имуспорин

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Консупрен

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Панимун Биорал

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Р-Иммун

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Сандиммун

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Сандиммун Неорал

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Сандиммун-Неорал

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Циклопрен

Международное название: Циклоспорин (Ciclosporin)

Лекарственная форма: капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет …

Показания: В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного …

Страницы:

1