Стероидные противовоспалительные – Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)

Содержание

СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ).

Классификация.

1. Природные: Гидрокортизон*, Кортизон*.

2. Синтетические: Преднизолон*, Метилпреднизолон*, Дексаметазон*. Триамцинолон*.

Фторкортизона ацетат*.

3. Препараты для местного применения: мази - Преднизолоновая, «Ледекорт», «Фторокорт» (Триамцинолон*), «Синафлан» (Флуоцинолона ацетонид*), «Лоринден»; выпускаемые в виде аэрозолей для ингаляций Беклометазона дипропионат* («Бекотид», «Беклазон»), Ингакорт, Будезонид*, Флутиказон*.

Отличие синтетических глюкокортикоидов от природных состоит в том, что первые более активны, а значит, их можно использовать в низких дозах, с меньшим риском осложнений и меньшей вероятностью изменений водно-солевого обмена.

Механизм действия.

После проникновения в ткани глюкокортикоиды диффундируют через клеточные мембраны и связываются с цитоплазматическим комплексом, состоящим из специфического глюкокортикоидного рецептора и белка теплового шока. Белок теплового шока высвобождается и комплекс гормон-рецептор транспортируется в ядро, где взаимодействует с глюкокортикоидными эффекторными элементами на различных генах и с другими регуляторными белками (специфичными для разных клеток). Это приводит к увеличению синтеза мРНК, которая, в свою очередь, индуцирует образование особого класса белков — липокортинов, один из них (липомодулин) ингибирует фосфолипазу А

2. Кроме того, угнетают выход из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (интерлейкинов 1 и 2 и у-интерферона). А также непосредственно и соответственно, собирание документов и всевозможного мелкого прайса, на угар и содомию;)))

Влияние на различные виды обменов.

Действуют на белковый, углеводный, жировой и водно-солевой (таблица).

Влияние глюкокортикоидов на различные виды обменов.

Вид обмена

Эффекты

1. Белковый

1. Антианаболический (угнетение синтеза белка).

2. Катаболический (распад белков) => повышение концентрации аминокислот в крови и моче (отрицательный азотистый баланс).

2. Углеводный

1. Снижение утилизации (усвоение) глюкозы тканями => повышение концентрации глюкозы в крови.

2. Увеличение количества гликогена в печени (активация процессов глюконеогенеза - синтез глюкозы и гликогена из аминокислот и жиров).

3. Жировой

Липолитический (распад жировой ткани => увеличение концентрации триглицеридов в крови).

4. Водно-солевой

1. Задержка в организме Na+ и воды.

2. Выведение из организма К+.

3. Разрушение витамина D => снижение всасывания ионов Са2

+ из кишечника.

Фармакодиномика.

1. Противовоспалительное действие. Проявляется угнетением альтерации, экссудации и

пролиферации.

Альтерация.

- Индуцируется синтез липокортинов, и, в частности, липомодулина, подавляющего активность

фосфолипазы А2.

- Стабилизируются мембраны клеток и органелл (лизосом).

Экссудация.

- Угнетается высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижается

ее метаболизм и образование простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов.

- Ингибируется гиалуронидаза, расщепляющая основное вещество соединительной ткани.

- Нарушается деление тучных клеток и стабилизируются их мембраны (уменьшается выброс

медиаторов воспаления).

- Тормозится синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ) и, как следствие, улучшается

микроциркуляция (в связи с отсутствием тромбоцитарных микротромбов).

Пролиферация.

- Уменьшается продукция Рg Е2 (падает концентрация арахидоновой кислоты) - снижается функция

фибробластов (стимулируются Рg Е2).

- Замедляется синтез коллагена и формирование соединительной ткани.

2. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты.

- Снижается количество Т- и В-лимфоцитов.

- Подавляется миграция В-лимфоцитов и взаимодействие Т и В лимфоцитов.

- Уменьшается концентрация иммуноглобулинов в сыворотке крови.

- Нарушается взаимодействие фагоцитов и лимфоцитов.

- Угнетается деление тучных клеток и стабилизируются их мембраны (снижается высвобождение

медиаторов аллергии - гистамина, серотонина, брадикинина).

- Повышается чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и нарастает концентрация последних в плазме крови ( за счет снижения клеточного захвата).

3. Противошоковый и антитоксический эффекты.

- Увеличивается артериальное давление (возрастает содержание катехоламинов в крови)

- Восстанавливается чувствительность адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

- Снижается проницаемость сосудистой стенки.

- Стабилизируются клеточные мембраны.

- Активируются ферменты печени, участвующие в разрушении эндогенных и экзогенных веществ.

4.Гематологические эффекты.

- Снижается количество лимфоцитов и эозинофилов.

- Увеличивается число эритроцитов (стимулируется выработка эритропоэтинов).

5. Повышение возбудимости ЦНС.

Показания к применению.

1. Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и др.).

2. Аллергические реакции немедленного тапа (отек Квинке, зуд, крапивница,

анафилактический шок).

3. Бронхиальная астма, астматический статус.

4. Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит, тиреоидит)

5. Трансплантация органов и тканей.

6. Шоковые и коллаптоидные состояния.

7. Отек легких и мозга.

8. Гипофункция надпочечников.

9. Заболевания крови и некоторые злокачественные новообразования.

10. Отравления и интоксикации.

Осложнения.

1-я группа - ранние.

1. Отеки (задержка ионов Na+ и воды в организме).

2. Повышение артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, активация

симпатоадреналовой системы).

3. Мышечная слабость (за счет гипокалиемии).

4. Сердечные аритмии (снижение концентрации ионов К+ в крови).

5. Атония кишечника (уменьшение концентрации Са2+).

2-я группа - поздние или при длительном применении.

1. Синдром «отдачи» - возобновление симптомов основного заболевания после резкой отмены

препарата.

2. Надпочечниковая недостаточность (снижение выработки эндогенных глюкокортикоидов вследствие

атрофии коры надпочечников обусловленная угнетением продукции АКТГ передней долей

гипофиза).

3. Вторичный иммунодефицит, проявляющийся обострением хронических заболеваний, генерализацией

инфекционного процесса, развитием оппортунистических инфекций.

4. Замедление репаративных процессов.

5. Атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда.

6. Стероидный диабет.

7. Синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, перераспределение жира).

8. Остеопороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста (у детей).

9. Стероидные язвы желудка (снижение выработки простагландинов и замедление репаратвных

процессов в слизистой оболочке ЖКТ).

10. Возбуждение ЦНС вплоть до психозов (при назначении больших доз).

11. Склонность к тромбозам (повышение вязкости крови вследствие увеличения числа

эритроцитов, вызванное повышением продукции эритропоэтинов).

3-я группа - при местном применении.

1. Атрофия кожи на месте аппликации.

2. Кандидоз слизистой рта при ингаляционном введении; в качестве профилактики после процедуры

рекомендуется полоскание ротовой полости теплой водой.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Глаукома.

3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

4. Остеопороз.

5. Системные микозы.

6. Острые вирусные и бактериальные инфекции.

7. Беременность, кормление грудью.

8. Детский возраст до 6 лет

ОТЛИЧНО, ОТЛИЧНО!

3

Стероидные противовоспалительные средства классификация | Лечим ноги

СтатьиДЛЯ СТОМАТОЛОГОВ

Стероидные противовоспалительные препараты. Классификация. Механизм действия и фармакологические эффекты.

Стероидные противовоспалительные препараты созданы на основе глюкокортикоидов естественных гормонов коры надпочечников.

Классификация

Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон. Синтетические глюкокортикоиды Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. Галогенизированные (фторированные): бетаметазон (дипроспан*), дексаметазон, триамцинолон (кеналог*, полькортолон*, триакорт*).

Механизмдействияфармакологическиеэффекты

Глюкокортикоиды — гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Выделение их регулируется адренокортикотропным гормоном (АКТГ) гипофиза. Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно на уровне ядерных структур, взаимодействуя со специфическими глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток-мишеней. Образовавшийся гормонорецепторный комплекс подвергается конформационным изменениям, активируется, проникает в ядро клетки, где, связываясь с ДНК, оказывает влияние на экспрессию ряда генов. Влияя на транскрипцию широкого спектра генов, глюкокортикоиды оказывают существенное влияние на углеводный, белковый, жировой, пуриновый обмены и водно-солевой баланс. Активируя глюконеогенез в печени посредством утилизации аминокислот и снижая захват глюкозы клетками периферических тканей, глюкокортикоиды повышают концентрацию глюкозы в крови и гликогена в печени. Они тормозят биосинтез белка и усиливают его катаболизм в мышцах, соединительной ткани и коже, оказывают антианаболический эффект. При длительном их применении наблюдаются мышечная слабость, остеопороз, замедление процессов регенерации, у детей задержка роста, происходит перераспределение жира с увеличением его содержания в области верхней половины туловища, увеличивается концентрация жирных кислот и триглицеридов, развивается гиперхолестеринемия. За счет мине-ралокортикоидной активности глюкокортикоиды задерживают натрий и воду и увеличивают выведение калия и кальция.

В медицинской практике глюкокортикоиды используют в качестве высоко­активных противовоспалительных, противоаллергических, противошоковых и иммуносупрессивных средств.

Механизм противовоспалительного действия. Глюкокортикоиды — активные ингибиторы всех фаз воспалительной реакции. Стабилизируя мембраны клеток и органелл (особенно лизосомальных), они ограничивают выход из клетки протеолитических ферментов, тормозят образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов в мембранах, предупреждают деструкцию тканей. Действуя на экспрессию генов, они индуцируют биосинтез в лейкоцитах липокортинов белковых ингибиторов фосфолипазы А2и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2, что ограничивает про

Стероидные противовоспалительные средства.

Противовоспалительной активностью обладают естественные гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды, которые оказывают влияние на все виды обмена веществ.

  1. Влияние на углеводный обмен выражается в повышении уровня глюкозы в крови, что может привести к гипергликемии.

  2. Влияние на белковый обмен выражается в уменьшении синтеза белка, снижении мышечной массы и к слабости мускулатуры – миастении.

  3. Влияние на жировой обмен выражается в замедлении обмена липидов, в задержке промежуточных продуктов жирового обмена, в перераспределении жировых отложений и в ожирении в целом.

  4. Влияние на минеральный обмен выражается в задержке жидкости в организме, задержке ионов натрия и связанных с ними молекул воды (отеки), в вымывании кальция из костей, что выражается остеопорозом.

Глюкокортикоиды – это и высокоэффективные противовоспалительные средства. Это их действие связано с угнетением фосфолипазы А2. При этом нарушается образование простагландинов, лейкотриенов и ФАТ. Кроме того, ГК уменьшают образование гена, ответственного за синтез ЦОГ-2. ГК затрудняют проникновение моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления, препятствуют дегрануляции тучных клеток, выделению гистамина и других медиаторов воспаления. ГК обладают также иммуносупрессивными свойствами, поэтому их особенно часто применяют при аутоиммунных заболеваниях, которые сопровождаются воспалением (ревматизм– это системное воспалительное заболевание соединительной ткани с преимущественной локализацией процесса в сердечно-сосудистой системе, связанное с инфекцией β-гемолитическим стрептококком, ревматоидный артрит– системное воспалительное аутоиммунное заболевание соединительной ткани с преимущественным поражением суставов по типу хронического прогрессирующего эрозивно-деструктивного полиартрита, приводящее в итоге к остеоартрозу, при котором поражается не только хрящевая, но и костная ткань суставов,системная красная волчанка, бронхиальная астма, экзема). Для системного действия применяютпреднизолон, дексаметазон, триамцинолон. При бронхиальной астме ингаляционно применяютбеклометазон, будесонид.При экземе используют в мазях ГК, которые плохо всасываются через кожу –флуоцинолон, флуметазон, адвантан (метилпреднизолона ацепонат).ГК оказывают выраженное побочное действие. Побочные эффекты: ульцерогенное действие, остеопороз, снижение сопротивляемости к инфекциям и т.д.

ГК и НПВС улучшают состояние больных, но не замедляют развитие ревматоидного артрита (НПВС даже ускоряют). Развитие ревматоидного артрита замедляют препараты золота, D-пеницилламин и в меньшей степени 4-аминохинолины. Действие указанных средств развивается постепенно, эти средства вызывают серьезные побочные эффекты, в связи с чем примерно 1\3 больных преждевременно прекращает лечение.

Механизм действия СПВСоснован на способности:

  1. Стабилизировать клеточные мембраны, а значит, поддерживать целостность клеток.

  2. Понижать проницаемость сосудистых стенок, а значит, уменьшать процессы экссудации.

  3. Понижать секрецию и активность яда гистамина.

  4. Понижать синтез белка в очаге воспаления, а значит, угнетать процессы пролиферации, т.е. снижать риск развития грубой соединительной ткани или рубцовой ткани в очаге воспаления.

  5. Снижать поступление лейкоцитов в очаг воспаления, т.е. уменьшать процесс гноеобразования.

Показания к применению СПВС:

  1. Как противовоспалительные средства СПВС применяют при заболеваниях соединительной ткани, а именно при коллагенозах (ревматизм, системная красная волчанка, болезнь Бехтерева), при остеохондрозе и его осложнениях, при специфических и неспецифических процессах в суставах, при подагре, при тяжелых заболеваниях почек, при тяжелых формах гепатита, при воспалительных процессах глаз.

  2. Как противоаллергическое и противовоспалительное средство применяется для лечения БА, в дерматологии при экземах.

  3. Как противоаллергические средства применяют при анафилактическом шоке, при аутоиммунных состояниях.

  4. С целью снижения проницаемости сосудистых стенок применяют при отеке мозга, легких, при токсических формах пневмонии.

  5. При заболевании крови (лейкозы) в гематологии.

  6. В онкологии для комплексного лечения некоторых видов опухоли.

Побочные эффекты:

    1. Повышение сахара в крови, вплоть до стероидного диабета.

    2. Угнетение синтеза белка приводит к мышечной слабости (миастения), мышечным болям, задержке роста.

    3. Изъязвление слизистой желудка.

    4. Повышение АД вплоть до развития ГБ, т.к. стероиды сокращают сосуды и задерживают жидкость в организме.

    5. Остеопороз, т.к. выводят кальций из костей.

    6. Вызывают ожирение, т.к. нарушают жировой обмен; вызывают раннее развитие атеросклероза, т.к. повышают количество холестерина.

    7. Снижают иммунитет, что вызывает склонность к простудным и инфекционным заболеваниям.

    8. Возбуждают ЦНС и психику, что проявляется стойкой бессонницей.

    9. “Синдром отмены”.

Противопоказания (относительные):

    • ГБ

    • Сахарный диабет.

    • ЯБЖ.

    • Беременность.

    • Остеопороз.

    • Эпилепсия.

    • Раневой процесс.

    К препаратам группы СПВС, имеющих широкое применение в медицинской практике, относят:

    Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Триамцинолон (“Полькортолон”, “Кенолог”, “Кенокорт”, “Берликорт”), Беклометазон (“Бекотид”), Флунизолид (“Ингакорт”), Бетаметазон, Флуметазон, Флукортолон, Будесонид.

    К разным средствам, оказывающим противовоспалительное действие, относят:

    ДИМЕКСИД, Dimexidum

    Диметилсульфоксид, бесцветная, прозрачная жидкость или кристаллы, которые легко растворяются при комнатной температуре, растворы имеют характерный чесночный запах. Оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и антисептическое действия. Хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки в глубжележащие ткани и в суставы. Применяется в виде 30% и 50% растворов при болезнях суставов при травмах, ушибах, растяжениях, тромбофлебитах в виде компрессов. В дерматологии, гинекологии, ЛОР – практике – в виде аппликаций.

    ФВ – флаконы по 100 мл.

    Препараты стероидные противовоспалительные

    При лечении сложных заболеваний, очень часто применяются противовоспалительные препараты (стероидные). Они обладают широким спектром действия и могут обеспечить множество положительных эффектов для организма. Существует несколько видов указанных средств, каждое из которых направлено на получение определенного эффекта.

    Общая характеристика средств

    Стероидные противовоспалительные препараты (СПВП) представляют собой производные гормонов глюкокортикоидов, вырабатываемых надпочечниками. Они делятся на следующие виды:

    • Естественные.
    • Синтетические: негалогенизированные и галогенезированные.

    К первой группе отнесены такие средства, как Гидрокортизон и Кортизон. Негалогенезированные стероидные средства представлены в виде Метилпреднизолона и Преднизолона. Фторированные – Триамцинолона, Дексаметазона и Бетаметазона.

    Эффект от принятия таких веществ, обеспечивается за счет воздействия на организм на клеточном уровне. Связываясь с ДНК, препараты способны оказывать сильное воздействие на различные процессы. К основным из них относятся такие, как:

    • Водно-солевой обмен.
    • Белковый.
    • Углеводный.
    • Жировой и другие.

    Среди наиболее выраженных действий глюкокортикоидов можно выделить следующие, как противозудное, противоаллергическое, и естественно, противовоспалительное. Выпускают средства, как для наружного применения, так и для внутреннего. Очень часто, для лечения кожных заболеваний применяют различные гели, мази и крема, а для болезней суставов – инъекционные средства.

    Применение СПВП должно назначаться только врачом, так как самостоятельное использование может привести к различным негативным последствиям.

    Механизм действия СПВП

    Принцип действия СПВП, основан на внутриклеточном воздействии. Во время применения подобных средств происходят следующие процессы:

    • При попадании в организм, вещества начинают взаимодействовать с рецепторами цитоплазмы клеток, проникая в ядро. За счет их действия на ДНК, обеспечивается влияние на некоторые из генов, что позволяет менять баланс пуринов, воды, белков и жиров.
    • В механизм действия включен процесс активизации глюконеогенеза, что увеличивает количество глюкозы в крови и повышает концентрацию гликогена в клетках печени. Это, в свою очередь, способствует препятствию белкового биосинтеза и усилению распада структур, расположенных возле мышечных волокон, соединительной ткани и кожи.

    При наличии в организме воспалительного процесса, он включает защиту от различной патогенной микрофлоры. Если иммунная система ослаблена, этой защиты недостаточно, что часто приводит к разрушению суставов, тканей, а также к развитию других патологий. Пораженные участки краснеют и начинают появляться болезненные ощущения.

    СПВП убирают боль и устраняют воспалительный процесс. По своей химической структуре, они отнесены к 17, 11-оксикортйкостероидам. Первым веществом группы, которое было получено, является глюкокортикоид из надпочечников. Сейчас представлен большой выбор этих веществ как синтетического, так и природного происхождения.

    Глюкокортикоиды способствуют торможению процесса синтеза белка, при этом усиливая катаболические реакции в мышечных волокнах, соединительной ткани и коже, обеспечивая эффект антианаболика. Если долгое время применять подобные препараты, может развиться слабость в мышцах, замедление регенерационных процессов, задержка развития, увеличение количества жира в организме и другие побочные реакции. В связи с этим, перед приемом подобных веществ нужно проконсультироваться с врачом.

    Эффект от применения СПВП

    Противовоспалительное действие, которое обеспечивают стероидные препараты, обеспечено их способностью ингибироваться через липокортин. Также они угнетают ген, который кодирует выработку ЦОГ-2, активно участвующего в местах воспаления. Глюкокортикоиды также подавляют простагландиновую активность. Они обеспечивают антиоксидантный эффект, замедляя окисление липидов и сохраняя в целостности мембраны клеток. Таким образом, происходит препятствие распространения воспалительного процесса.

    К основным действиям СПВП можно отнести:

    1. Противовоспалительное. Глюкокортикоиды являются ингибиторами всех воспалений в организме. Они способствуют стабилизации клеточных мембран, обеспечивают выход протеолитических ферментов из клеток, предотвращают деструктивные изменения тканей, а также замедляют образование свободных радикалов. При попадании вещества в организм, уменьшается число тучных клеток в местах воспаления, сужаются мелкие сосуды, происходит снижение проницаемости капилляров.
    2. Иммунодепрессивное. СПВП снижают уровень циркулирующих лимфоцитов и микрофагов. Они нарушают выработку и действие интерлейкинов и прочих цитокинов, которые регулируют разные варианты ответа иммунитета. Происходит снижение активости В и Т-лимфацитов, уменьшение производства иммуноглобулинов и количества комплимента в кровяном составе. Образуются фиксированные иммунные комплексы, и происходит угнетение образования факторов, которые ингибируют перемещение микрофагов.

    3. Противоаллергическое. Это действие обеспечивается за счет подавления разных стадий иммуногенеза. Глюкокортикоиды замедляют процесс формирования циркулирующих базофилов, а также уменьшают их число и предотвращают развитие синтеза сенсибилизированных клеток, базофилов, способствующих развитию аллергической реакции и уменьшают чувствительность к ним эффекторных клеток. Происходит подавление производства соединительной и лимфатической тканей, а также угнетение образования антител.
    4. Антитоксическое и противошоковое. СПВП участвуют в обеспечении тонуса сосудов, баланса воды и соли. Они улучшают активность ферментов печени, которые участвуют в процессе преобразования экзогенных и эндогенных веществ. Происходит повышение чувствительности сосудов к катехоламинам и уменьшается их проницаемость. Количество плазмы крови увеличивается, так как вещества задерживают в организме натрий и воды. Это позволяет снизить гиповолемию, улучшить тонус сосудов и процесс сокращения миокарда.
    5. Антипролиферативное. Это действие связано с уменьшением миграции моноцитов в местах воспаления и замедления процесса дробления фибробластов. Происходит подавление синтеза мукополисахаридов, что способствует замедление связывания белка плазмы и воды тканей, которые попали в места воспаления.

    Каждый из препаратов, в зависимости от его вида, способен обеспечить определенный эффект. Подбором средств должен заниматься только специалист.


    Отличие нестероидных противовоспалительных препаратов от СПВП

    Стероидные и нестероидные препараты применяются для решения различных проблем со здоровьем. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) используются, если заболевание не достигло запущенной степени. Они бывают двух видов:

    • Селективные.
    • Неселективные.

    К первой группе отнесены вещества, воздействующие на фермент ЦОГ-1 и 2. Ко второй – средства, оказывающие влияние на фермент ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-1 принимает активное участие в различных процессах организма и обеспечивает его важные функции. Он действует постоянно. ЦОГ-2 является ферментом, который вырабатывается только при наличии воспалительного процесса.

    По своему действующему веществу, неселективные НПВП бывают таких видов: Ибупрофен, Диклофенак, Парацетамол. К селективным отнесены: Мелоксикам, Нимесулид, Целекоксиб. Нестероидные противовоспалительные средства оказывают следующее действие:

    • Обезболивающее.
    • Жаропонижающее.
    • Противовоспалительное.

    Указанные препараты способствуют уменьшению боли, устраняют лихорадку и воспаление. В отличие от глюкокортикоидов, они не вызывают такое большое количество негативных последствий.

    Большая часть НПВС назначаются при болезнях острой и хронической формы, которые протекают с выраженной симптоматикой в виде боли и воспаления. Их применение актуально в тех случаях, когда заболевание незапущенной степени. Чаще всего, их назначают при артрите, остеоартрите, подагре, лихорадке, почечной колике, мигрени, головной боли, дисменореи и других нарушениях.

    СПВП также оказывают воздействие на ЦОГ-2, но при этом никак не действуют на ЦОГ-1. Очень часто, их назначают в комплексе с НПВП. Глюкокортикоиды применяются в разных сферах медицины. С их помощью лечат суставы, стоматологические заболевания, кожные и другие.

    Глюкокортикоиды подавляют иммунитет, оказывают противовоспалительное действие, противоаллергическое и противошоковое. Их назначают в тех случаях, когда применение НПВП не принесло положительных результатов. Также разница этих средств в перечне побочных реакций. У НПВП их меньше.

    Показания

    Противовоспалительные стероидные препараты снимают воспалительный процесс с помощью подавления функций иммунитета. Они обеспечивают уменьшение производства лейкоцитов и противовоспалительных ферментов, что позволяет достичь купирования очагов воспаления. Данные препараты чаще всего назначаются при наличии следующих нарушений или заболеваний:

    • Состояния шока.
    • Болезни кожи.
    • Системные заболевания соединительной ткани.
    • Различные виды гепатита.
    • Аллергии.
    • Патологии суставов и мышц.
    • Нарушения в работе кровеносных сосудов.
    • Воспалительные процессы во внутренних органах и тканях.

    Глюкокортикоиды часто применяют при ревматизме и ревмокардите, остеохондрозе, заболеваниях кроветворных органов, дерматомиозите, красной волчанке и других болезнях. С помощью противовоспалительных стероидных препаратов можно вылечить самые разные заболевания. Для того чтобы эффект от средств был максимально эффективным, их чаще всего вводят локально.

    СПВП являются очень мощными лекарствами, поэтому самостоятельно принимать решение об их применении нельзя. Подбором средств и определением дозировки должен заниматься только врач.

    Наиболее популярные СПВП

    Стероидные противовоспалительные препараты хорошо справляются с процессом воспаления и снимают боль. К средствам, которые чаще всего применяются в медицинской практике, относятся:

    • Дексаметазон. Используется при воспалениях, которые требуют немедленного введения подобных веществ и при разных состояниях шока. Средство продается в виде инъекционного раствора.

    • Кортизол. Может применяться как внутрь, так и внутримышечно, при необходимости устранения боли и ревматоидном артрите острого характера течения. Представлен в виде суспензии.
    • Синалар. Используется при кожных заболеваниях. Чаще всего, при псориазе и дерматитах, а также прочих поражениях кожного покрова, сопровождающихся зудом. Может выпускаться как в форме геля, так и мази.
    • Бематетазон. Продается в виде геля, который наносят на кожу при аллергиях и воспалениях с зудом.

    Также сейчас представлены новые анаболические средства. Они обладают выраженными эффектами и применяются для лечения различных заболеваний. К наиболее популярным из них можно отнести:

    1. Целестон. Используется при дерматитах, конъюнктивитах аллергического характера и воспалениях внутренних органов. Производится в инъекционной и таблетированной форме.
    2. Мендрол. Назначается при сильных ситуациях стресса, склерозе рассеянного вида и медленном развитии у детей. Продается в таблетированной форме.
    3. Урбазон. Используется при состояниях шока. Выпускается в инъекционной форме.
    4. Момат. Снимает воспаление, а также устраняет зуд. Используется при разных болезнях кожи. Продается в виде крема или мази.
    5. Берликорт. Назначается при астме, острых ринитах и аллергиях. Выпускается в таблетированном виде.

    Каждый из препаратов назначается врачом, при учете индивидуальных особенностей пациента, характера течения заболевания и его вида. Дозировка и курс лечения, также определяются только специалистом.

    Противопоказания и побочные реакции

    Стероидные противовоспалительные средства являются наиболее сильными в фармакологии, поэтому их нельзя принимать произвольно. Лечение назначается специалистом. К основным противопоказаниям относятся:

    • Поражение тканей инфекционного характера.
    • Заболевания, вызванные бактериями.
    • Риск возникновения кровотечений.
    • Прием средств, способствующих разжижению крови.
    • Значительные эрозийные поражения суставов и тканей.
    • Ослабленный иммунитет.
    • Период беременности и кормления грудью.
    • Непереносимость индивидуального характера.
    • В случаях выполнения трех уколов СПВП за месяц.

    Если у больного присутствуют различные поражения и заболевания инфекционного характера, применять стероиды нельзя. Активные вещества, входящие в состав средств, способствуют снижению защиты организма и подавляют работу иммунитета. В свою очередь, это не дает возможности организму побороть болезнетворные микроорганизмы, что усиливает распространение инфекции.

    Если больной осуществляет прием веществ, способствующих разжижению крови, и присутствует риск развития кровотечения, стероидные препараты могут вызвать сильно кровотечение в местах введения инъекций. Подобные препараты нельзя применять более трех раз в месяц, так как есть вероятность заражения инфекцией в результате ослабления тканей.

    Стероиды относятся к группе гормональных средств, поэтому их нельзя применять долгое время. Это связано с тем, что присутствует риск развития различных побочных реакций. К основным из них относятся:


    • Гипертония.
    • Обострение язвенной болезни.
    • Отечность.
    • Остеопороз.
    • Снижение защитных функций иммунной системы.
    • Усиление свертываемости крови.
    • Маскулинизация у женщин.
    •  Увеличение количества подкожного жира.

    Для того чтобы избежать таких нежелательных последствий, прием противовоспалительных стероидных препаратов должен длиться не более двух недель. Также желательно выполнять их прием во время еды.

    Предупреждение негативных реакций

    Не рекомендуется принимать противовоспалительные препараты стероидные в период вынашивания плода и кормления грудью. Необходимо учитывать перечень противопоказаний, при которых их прием полностью исключен. Существуют определенные рекомендации, которые позволяют снизить риск негативных последствий. В него входят:

    1. Контроль массы тела.
    2. Регулярное измерение артериального давления.
    3. Исследование показателей уровня сахара в составе крови и мочи.
    4. Контроль электролитного состава плазмы крови.
    5. Диагностика ЖКТ и костно-мышечной системы.
    6. Консультации офтальмолога.
    7. Сдача анализов на наличие инфекционных осложнений.

    Указанные меры дают возможность избежать различных негативных последствий, так как направлены на исследование именно тех показателей, которые могут говорить о наличии изменений в организме.

    Стероидные противовоспалительные препараты являются очень сильными веществами, которые должны применяться только для конкретных целей. Их нельзя использовать по собственному решению. Назначение должен только делать врач, исходя из состояния пациента и вида заболевания.

    Facebook

    Twitter

    Вконтакте

    Google+


    Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).

    Глюкокортикостероиды – это синтетические препараты (аналоги эндогенных гормонов, продуцируемых корой надпочечников), которые оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

    В эту группу входят препараты:

    Алклометазон (Афлодерм). Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В). Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил). Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид). Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт). Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс). Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол). Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком). Преднизолон (Ауробин, Дермозолон). Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт). Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид). Флукортолон (Ультрапрокт).

    РЕГУЛЯЦИЯ ВЫДЕЛЕНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ

    Основным эндогенным ГКС является кортизол, который синтезируется и секретируется корой надпочечников в ответ на стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ). В норме секретируется около 15-30 мг кортизола ежедневно. Выделение гормона происходит импульсами – 8-10 имп/сут. Уровень секреции кортизола не остается постоянным в течение суток (максимальная концентрация в крови достигается к 7-8 ч утра, минимальная – к полуночи). При стрессах (инфекция, хирургическое вмешательство, гипогликемия) синтез и секреция ГКС возрастает приблизительно в 10 раз (до 250 мг/сутки).

    Схема регуляции выделения ГКС

    Регуляция выделения ГКС контролируется гипоталамо-гипофизарным механизмом. При уменьшении концентрации свободного кортизола гипоталамус выделяет кортикотропин – релизинг фактор, который стимулирует высвобождение адренокортикотропного гормона (кортикотропина) в передней доле гипофиза. Адренокортикотропный гормон (АКТГ), в свою очередь, обуславливает выброс ГКС из коры надпочечников.

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ

    Действие глюкокортикостероидных гормонов на клетку проявляется путем их воздействия на генетический аппарат клетки. Первичным звеном в действии глюкокортикостероидов на клетку является их взаимодействие со специфическими рецепторами органов-мишеней.

    ГКС являются веществами липидной природы (производными холестерола) и могут растворяться в мембранах клеток. Проникновение гормона в клетку возможно не только в связанном виде (с помощью белка-переносчика), но и пассивно. Рецепторы к стероидам находятся в цитоплазме клеток. Однако, их плотность в различных клетках неодинакова: от 10 до 100 стероидочувствительных рецепторов, что, возможно, обусловливает различную чувствительность тканей к ГКС. Кроме того, ГКС могут иметь различную тропность к ГКР. Так эндогенный глюкокортикостероид кортизол преимущественно связывается с ГКР цитоплазматической мембраны, в то время как синтетический ГКС – дексаметазон, в большей степени, связывается с цитозольными ГКР. Количество глюкокортикостероидных рецепторов (ГКР) может существенно различаться и изменяться в процессе ГКС-терапии.

    Дальнейший этап заключается в перемещении гормонорецепторного комплекса (ГРК) в ядро клетки. Проникновение ГРК в ядро возможно после перестройки их структуры (активации), приводящей к появлению у них способности связываться с компонентами ядра.

    Активированный ГРК связывается в ядре с определенным участком ДНК. Комплекс ГРК – ДНК способствует увеличению синтеза РНК. Исследования последних лет показали, что воздействие глюкокортикостероидных гормонов на биосинтез матричных РНК (мРНК) является основным этапом в реализации биологических эффектов ГКС в клетках органов-мишеней.

    ГКС могут оказывать как специфическое стимулирующее действие, так и ингибирующее действие на синтез различных РНК. Разнонаправленные эффекты могут проявляться в одном и том же органе и, возможно, от их соотношения зависит окончательный ответ клетки на гормональный сигнал. ГКС воздействуют также на активность РНК-полимеразы. Описана возможность взаимодействия стероидов с негистоновыми белками хроматина, что приводит к изменению их структуры. Противовоспалительный эффект стероидов опосредуется через специфические ГКР, изменение активности ГРК и синтез РНК и белков (ядерный путь).

    Стероидные противовоспалительные препараты

    стероидные противовоспалительные препараты

    Глюкокортикостероиды считаются наиболее эффективными средствами для лечения различных заболеваний, сопровождающихся воспалением. Несмотря на то, что они вызывают много серьезных побочных явлений, данная группа медикаментов незаменима при выраженных болевых синдромах, повышении температуры тела, отечности тканей. Стероидные противовоспалительные препараты, как правило, используются в терапии тяжелых форм болезней, когда стандартные негормональные лекарства недостаточно действенны.

    Свойства стероидных противовоспалительных препаратов

    Воспаление представляет собой ответную реакцию иммунной системы на раздражающие факторы. Она создает условия, необходимые для интенсивной борьбы организма с повреждением, способствует выделению особых антител, цитокинов (сигнальных белков), повышению количества белых кровяных клеток.

    Действие рассматриваемой группы медикаментов заключается в подавлении любого иммунного ответа, даже если причиной заболевания не является инфекция. Поэтому стероидные противовоспалительные препараты показаны для лечения суставов и при остеохондрозе, ишиасе, а также ущемлении нервов.

    Кроме иммуносупрессивного эффекта, гормоны обладают противоаллергическими и противошоковыми свойствами, что позволяет их применять в терапии бронхоспазмов различного происхождения, включая бронхиальную астму.

    Список основных стероидных противовоспалительных препаратов

    Медикаменты описываемого типа классифицируются следующим образом:

    1. Естественные:

    2. Синтетические галогенизированные:

    • Дексаметазон;
    • Бематетазон;
    • Триамцинолон.

    3. Синтетические негалогенизированные:

    На базе основных стероидов постоянно разрабатываются усовершенствованные гормональные средства и действенные комбинированные лекарства.

    Стероидные противовоспалительные препараты нового поколения

    К инновационным и высокоэффективным гормональным медикаментам относятся следующие наименования:

    • Целестон;
    • Кенакорт;
    • Берликорт;
    • Кеналог;
    • Лемод;
    • Декадрон;
    • Кортинефф;
    • Урбазон;
    • Медрол;
    • Полькортолон;
    • Флоринеф;
    • Бенакорт;
    • Плибекот;
    • Флуоцинолон;
    • Дексазон;
    • Момат;
    • Сополькорт Н;
    • Эзацинон;
    • Флукорт;
    • Кутерид;
    • стероидные противовоспалительные препараты список
    • Беклоджет;
    • Авекорт;
    • Бетлибен;
    • Триамсинолон;
    • Випсогал;
    • Солу-Кортеф;
    • Триакорт;
    • Пренацид;
    • Кортимент;
    • Ивепред;
    • Кутивейт и другие.

     

    Какие существуют стероидные противовоспалительные препараты?

    Что представляют собой стероидные противовоспалительные препараты? Ответ на поставленный вопрос вы найдете в представленной статье. Кроме того, мы расскажем вам о том, какие стероидные лекарственные средства можно приобрести в аптеке для лечения тех или иных заболеваний, а также какие медикаменты позволяют быстро и эффективно устранить воспаления и болевые ощущения.

    стероидные противовоспалительные препараты

    Обезболивающие противовоспалительные препараты

    К таким средствам относятся «Найз», «Ортофен», «Ибупрофен», «Кеторолак», «Индометацин», «Пироксикам», «Ксефокам», «Диклофенак» и пр. Все представленные медикаменты способны довольно быстро устранить воспалительные процессы в мышечных и суставных тканях. Как известно, они не вызывают привыкания и не имеют многочисленных побочных явлений, которыми практически всегда обладают стероидные противовоспалительные препараты.

    Противопоказания и показания

    Несмотря на все положительные качества, такие лекарственные средства могут повреждающее воздействовать на слизистую оболочку главного пищеварительного органа. Таким образом, данные медикаменты крайне не рекомендуется принимать тем пациентам, у которых диагностирована язва 12-перстной кишки или желудка. Следует также отметить, что все названные препараты желательно использовать только после приема пищи.

    Помимо того, что такие лекарственные средства обладают жаропонижающим и обезболивающим эффектами, они очень часто назначаются врачами при радикулитах, полиартитах, миозите и пр.

    Стероидные противовоспалительные препараты

    Стероидные лекарственные средства – это гормональные препараты. Считается, что они намного эффективнее нестероидных. Однако такие медикаменты могут вызвать стойкое привыкание. Именно поэтому без назначения доктора стероидные противовоспалительные препараты принимать категорически запрещается.

    стероидное противовоспалительное средство

    К таким медикаментам можно отнести следующие:

    • «Дексаметазон Син».
    • «Максидекс».
    • «Кортизон».
    • «Офтан-дексаметазон».
    • «Синалар Син».
    • «Преднизолон».
    • «Синалар форте».
    • «Берликорт».
    • «Кеналог».
    • «Назакорт».
    • «Полькортолон».
    • «Триамсинолон».
    • «Флуцинар».
    • «Фторокорт».
    • «Бетаметазон» и пр.

    Показания к применению

    Особенно эффективно проявляют себя стероидные противовоспалительные препараты для суставов. Они быстро снимают любое воспаление и значительно облегчают состояние больного. Кроме того, такие лекарственные средства широко используются для лечения системных болезней соединительных тканей (артритов, альвеолитов, саркоидоза и пр.).

    Что касается экзем и других неинфекционных воспалений кожных покровов, то на них эффективно воздействует стероидное противовоспалительное средство, выпущенное в форме крема или мази. Но и в этом случае дозировку должен назначать только врач.

    стероидные противовоспалительные препараты для суставов

    При заболеваниях горла и носа доктора нередко назначают своим пациентам аналогичные гормональные препараты совместно с антибактериальными средствами.

    Побочные явления

    По утверждению специалистов, все стероидные медикаменты способны вызвать ряд побочных эффектов. Во избежание серьезных последствий дозировку такого препарата следует уменьшить или вовсе прекратить его прием, заменив аналогичным.

    Побочные эффекты, возникшие после использования глюкокортикостероидов, могут быть разными и зависеть от их суточной дозы, способа и длительности приема, а также от свойств самого медикамента.

    После местного применения можно наблюдать локальное понижение резистентности к инфекционным агентам, которое сопровождается различными осложнениями. При системном использовании препарата возможно проявление синдрома Кушинга, стероидного диабета, стероидной язвы желудка, стероидного васкулита, развитие гипертрихоза, артериальной гипертензии, остеопороза, психоза, задержки воды и натрия, потери калия, миокардиодистрофии, туберкулеза и пр.

    Противопоказания к применению

    Стероидные препараты категорически запрещается принимать тем, у кого имеется туберкулез, а также другие инфекционные болезни, сахарный диабет, артериальная гипертензия, остеопороз (в том числе в постклимактерический период), склонность к тромбозу, язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка, нарушения в психике; запрещены они и в период беременности.

    При местном применении основным противопоказанием таких лекарственных средств является наличие на кожных покровах, в дыхательных путях и суставах какого-либо инфекционного процесса.

    обезболивающие противовоспалительные препараты

    Формы выпуска

    Для удобства применения стероидные противовоспалительные препараты выпускают в разных формах. Все вышеназванные лекарственные средства можно приобрести в аптеке в виде капсул и таблеток, а также в виде инъекционных растворов. Кстати, последние особенно эффективны при ярко выраженных болях в суставных и мышечных тканях.