Диазепам механизм действия – противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций в справочнике лекарственных средств

Содержание

Диазепам

Клиническая фармакология

Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), седативное, снотворное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м. После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила , требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

 

www.smed.ru

показания к применению, побочные действия, дозировка, механизм действия и особые рекомендации

«Диазепам» является транквилизатором и относится к препаратам группы бензодиазепинов. Он широко применяется в медицине для лечения алкогольной зависимости и других патологий. Его свойства позволяют успокоить нервную систему, снять тревожность и тремор, устранить боль, вызванную спазмом мышц. Средство входит в официальный список жизненно необходимых лекарств, составленный по распоряжению правительства РФ.

Форма выпуска и действующее вещество

Действующее вещество препарата имеет такое же международное наименование диазепам (МНН). Абсолютные аналоги могут продаваться под другими названиями, наиболее известными являются: «Реланиум», «Валлиум», «Сибазон», «Седуксен».

Выпускается препарат в следующих форм:

  • Таблетки по 5 и 10 мг для внутреннего применения. Они имеют округлую форму и белый цвет. У некоторых производителей цвет отличается (таблетки голубого, розового или другого цвета). Действуют через 20-40 минут, до поступления в головной мозг частично обезвреживаются печенью.
  • Раствор 0,5% в ампулах по 2 мл для введения в мышцу и в вену по 10 мг действующего вещества «Диазепама». При внутримышечном введении скорость поступления вещества в центральную нервную систему выше, чем после приема внутрь. Но при этом увеличивается и быстрота выведения. Мгновенное и полное поступление средства достигается при внутривенном введении, это используется для купирования острого состояния.
  • Суппозитории ректальные. Могут содержать по 5 или 10 мг активного компонента. После всасывания в слизистую прямой кишки препарат сразу поступает в кровоток, минуя печень. Поэтому при таком способе введения эффект значительно выше, чем после приема таблеток.
  • Микроклизмы в специальных тюбиках. Каждый из них включает по 5 (10 мг) диазепама. Принцип действия такой же, как и при использовании свечей.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат поступает в кровь на 75%, остальная часть проходит через печень. Наибольший уровень активного вещества в организме наблюдается спустя 60-90 минут. Внутривенное введение позволяет средству начать действовать практически сразу и в полном объеме. Чтобы получить эффект постоянной концентрации, принимать «Диазепам» следует на протяжении 5-7 суток.

Транквилизаторы, в особенности бензодиазепинового ряда (феназепам, седуксен (диазепам, реланиум)), занимают одно из первых мест в терапии ААС. Их эффективность как средств для купирования средних и тяжелых форм ААС связана с противотревожным и противосудорожным действием, устранением состояния тревоги, психомоторного возбуждения без значительной депрессии дыхания и глубокого угнетения ЦНС.”

После трансформации в печени активное вещество превращается в метаболиты. С белками крови препарат соединяется на 97%. Он легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. У кормящей матери в большом количестве обнаруживается в грудном молоке. Выведение осуществляется преимущественно почками с мочой, остатки выходят вместе с калом. Очищение организма проходит в два этапа – через 3 часа, а потом через 2 дня.

Действие на организм

Механизм действия диазепама заключается в его стимуляции бензодиазепиновых рецепторов с одновременной активацией ГАМК-рецепторов и торможением в синапсах, которые регулируют эмоциональную сферу, в том числе таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию и лимбическую систему мозга. Благодаря такому воздействию при использовании «Диазепама» можно получить сразу несколько эффектов. Его способность регулировать центральную нервную систему дает такие результаты:

  • Успокоительный. Седативное действие заключается в снятии тревожности и беспокойства, снижении реактивности организма на внешние раздражители, сонливость. При использовании препарата в максимальном количестве возможно появление неспособности к концентрации и рассеянности внимания. Передозировка вызывает амнезию.
  • Анксиолитический. У человека снижается уровень тревожности, уходят страхи и напряжение.
  • Снотворное. Торможение возбуждения в головном мозге и устранение чрезмерного возбуждения помогает человеку нормализовать сон и обеспечивает быстрое засыпание.
  • Противосудорожное. Миорелаксационное действие вещества блокирует проведение импульса по вставочным нейронам, расположенным в спинном мозге. Это позволяет купировать припадки и снизить тремор конечностей.

Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, устраняет синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство помогает устранить дрожание рук, психомоторное возбуждение, тревожность, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы и уменьшает выраженность признаков алкогольного делирия.

Показания к применению «Диазепама»

Для получения желаемого результата нужно принимать препарат согласно предписанным указаниям. Не следует использовать средство без совета врача, так как «Диазепам» вызывает множество негативных эффектов и приводит к зависимости.

Рекомендуемые дозировки

Согласно инструкции дозировка «Диазепама» для взрослого человека составляет от 4 до 15 мг в сутки. Принимать препарат необходимо, разделив общую дозировку на два приема. Парентеральное введение производится по 10-20 мг, а кратность его определяется специалистом. Абстинентный синдром купируется применением транквилизатора по 10 мг до 4 раз в сутки. После чего рекомендуется переход на поддерживающую дозу по 5 мг 2-4 раза в день.

Противопоказания

Препарат имеет немало побочных действий. А в некоторых случаях его использование противопоказано. «Диазепам» не рекомендуется для лечения при таких ситуациях и заболеваниях:

  • глаукома без оттока жидкости (закрытоугольная)
  • функциональная недостаточность почек и печени
  • нарушения органов дыхания
  • мышечная астения
  • резкое падение давления, шоковое состояние
  • потеря сознания
  • органические изменения головного мозга
  • передозировка наркотиками и алкогольное отравление
  • лечение препаратами с угнетающим действием на нервную систему
  • непереносимость активного вещества и дополнительных компонентов
  • беременность и кормление грудью
«Диазепам» при лечении алкоголизма

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение, следует внимательно почитать инструкцию. Некоторые пациенты при использовании «Диазепама» могут ощутить на себе его побочные действия:

  • выраженная сонливость
  • слабость, отсутствие активности
  • миастения
  • спазм бронхов
  • падение артериального давления
  • икота (при быстром внутривенном введении)
  • сухость во рту
  • нарушение дыхания
  • снижение потенции у мужчин (проходит после отмены препарата)
  • парадоксальное возбуждение
  • тошнота, рвота и расстройство кишечника
  • гиперпролактинемия

В том случае, когда после приема или введения средства наблюдается негативная симптоматика или обнаруживается непереносимость, следует сразу обратиться к врачу. Возможно, потребуется снизить дозу или пересмотреть лечение в пользу другого транквилизатора.

Взаимодействие с алкоголем и другими препаратами

Лечение ни в коем случае нельзя совмещать с алкоголем. Если принимать крепкие напитки одновременно с «Диазепамом», то вероятность развития побочной реакции значительно возрастает даже при минимальной дозировке. Опьянение наступает быстрее, выраженное торможение мозговых структур приводит к потере сознания и жизнеугрожающему состоянию.

Во время использования препарата необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами. В противном случае симптомы передозировки и негативные реакции могут быть усилены или резко снижены:

  • вероятность развития побочных действий увеличивается при употреблении антикоагулянтов и бета-блокаторов
  • применение снотворных усиливает сонливость и заторможенность
  • использование миорелаксантов может привести к выраженной слабости и потенцированию действия транквилизатора
  • совместное лечение с использованием нейролептиков повышает их эффективность
  • прием антидепрессантов нивелирует воздействие анксиолитика

Применение в лечении алкоголизма

Показаниями к применению «Диазепама» при лечении хронического алкоголизма является развитие делирия и сильного абстинентного синдрома. Состояние человека в этот момент становится тяжелым, так как происходит сбой в центральной системе регуляции, отвечающей за настроение и эмоции. Сильное возбуждение структур мозга сопровождается опасной для жизни симптоматикой.

Механизм действия «Диазепама» заключается в снижении возбудимости нервных клеток. Это помогает купировать все основные признаки, устраняется:

  • тревожность
  • психомоторное возбуждение
  • нарушение сна

Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, убирает синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство устраняет дрожание рук, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы.

При острых психотических проявлениях у алкоголика в период отмены средство лучше всего вводить внутривенно или внутримышечно. Это позволяет быстро устранить проблему. В домашних условиях рекомендуется воспользоваться ректальным введением. Прием внутрь не всегда уместен, особенно при появлении тошноты и рвоты.

«Диазепам» включается во все официальные протоколы для лечения острого психоза при алкоголизме.

Он является первым средством, которое рекомендуется для снятия признаков делирия. Поэтому его использование считает нормальной практикой и дает хорошие результаты. Если человек во время лечения будет принимать спиртное, возможно усиление состояния опьянения. Выраженное торможение центральных механизмов может приводить к угнетению дыхания и потере сознания. А при высоких дозах препарата нельзя исключить летальный исход.

Передозировка «Диазепамом»

Если превысить количество применяемого препарата или использовать его при нарушении работы печени и почек, может наступить передозировка «Диазепамом». Проявляется она такими симптомами:

  • Сильное угнетение нервной системы разной степени. Это может быть выраженная сонливость, вялость, торможение и даже коматозное состояние.
  • Мышечная слабость, атония, атаксия.
  • Угнетение рефлексов, спутанное сознание.
  • Падение артериального давления.
  • Нарушение функции дыхания.

Лечение данного состояния осуществляется в условиях реанимационного стационара для возможности постоянного контроля жизненных функций. При этом проводятся следующие мероприятия:

  • прием адсорбентов или промывание желудка (когда пациент находится в сознании)
  • введение растворов
  • искусственная вентиляция легких

Проведение гемодиализа в данном случае не является эффективным. Для купирования действия «Диазепама» используется специальный антидот «Флумазенил», который выступает в роли антагониста бензодиазепиновых рецепторов.

Рекомендации

Во время лечения «Диазепамом» следует соблюдать меры предосторожности. Специалисты рекомендуют:

  • Не использовать его в качестве монопрепарата, если тревожность сочетается с депрессией. В этом случае появляется высокая вероятность попытки суицида.
  • Учитывать способность лекарства вызывать парадоксальные реакции с выраженным возбуждением и агрессией. По этой причине не следует применять его у лиц с отклонениями поведения.
  • При назначении понимать, что средство не оказывает воздействия на людей, находящихся в состоянии аффекта и не помогает в случае развития продуктивной симптоматики при психических отклонениях.
  • Не принимать людям во время вождения транспорта и при работе, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.
  • Если необходимо длительное применение «Диазепама», то важно в этот период постоянно контролировать функцию печени и брать анализ периферической крови.
  • В том случае, когда тревога и напряжение связаны не с синдромом отмены алкоголя, а проявляются во время неожиданной или регулярной стрессовой ситуации, то использование транквилизатора не будет оказывать желаемого лечебного эффекта.
  • При внутривенном введении не сочетать раствор препарата с другими средствами в одном шприце. Важно также следить, чтобы лекарство не попало в ткани мимо венозного русла.
  • У пожилых средство принимать с осторожностью и под контролем состояния. В этом возрасте минимальная дозировка может вызвать накопление действующего вещества.

Привыкание

Даже при использовании «Диазепама» в рекомендуемых дозах есть вероятность развития психическому и физическому привыканию. Это особенно важно учитывать при лечении людей, отказавшихся от применения спиртного. Личностные характеристики алкоголиков предрасполагают к уходу от одного вида зависимости к другой патологической тяге.

Риск такого осложнения возникает во время терапии с использованием максимальной дозировки и при длительном применении. Поэтому его рекомендуется использовать для купирования абстиненции после отказа от спиртного в минимальных дозах и коротким курсом. Отмена «Диазепама» производится постепенно, так как у человека могут возобновиться с новой силой все симптомы, которые послужили причиной назначения препарата. Использование в течение длительного времени может приводить к нивелированию снотворного эффекта.

"Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/

Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13."

Список литературы:

  1. Диазепам. Википедия.
  2. Диазепам (Diazepamum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула. ЛРС.
  3. Диазепам: результаты применения при алкоголизме.

nasrf.ru

Диазепам

КЛАССИФИКАЦИЯ:

  • противоэпилептические средства, средства повышающие эффект ГАМК, бензодиазепины

  • психотропные средства, анксиолитические средства (транквилизаторы), бензодиазепины длительного действия (период полувыведения 24-48 ч)

  • средства влияющие на нервно-мышечную пердачу

РЕЦЕПТ: 148-1/у-88 БЛАНК!!!

Rp.: Sol. Diazepami 0,5% - 2 ml

D.t.d. № 5 in amp.

S. По 2 мл растворить в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить внутривенно капельно медленно со скоростью 1 мл в минуту 1 раз в сутки.

МЕХАНИЗМ:

  • стимулирует омега1,2-бензодиазепиновые-рецепторы, расположенные на гамма-субъединице ГАМКа-рецептора -> повышение чувствительности ГАМКа-рецептора к ГАМК -> повышение эффективности ГАМК (активность не возрастает – нет наркотического действия) -> повышается частота открытия хлорного канала между гамма и бета субъединицами ГАМКа-рецептора -> хлор поступает в нейрон -> гиперполяризация мембраны -> тормозные процессы (анксиолитический-омега2, снотворный-большие дозы и седативный-небольшие дозы эффекты-омега1, снижение возбудимости эпилептогенного очага – противоэпилептический)

  • угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции – миорелаксирущее действие

ВВЕДЕНИЕ: хорошо всасывается в ЖКТ, тк липофильное соединение.

ПОКАЗАНИЯ: Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия. Премедикация. Эпилепсия, эпилептический статус

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость, выраженная дыхательная недостаточность.

ПОБОЧКА: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; брадикардия, нейтропения, сухость во рту, тошнота, запор; крапивница, сыпь, реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов).

Вальпроевая кислота

КЛАССИФИКАЦИЯ:

РЕЦЕПТ:

Rp.: Acidi valproici 0,3

D.t.d. №100 in tabl.

S. по 1 таблетке 1 раз в день во время еды не разжевывая.

МЕХАНИЗМ:

  • блокирует NMDA-рецепторы -> нарушение взаимодействия этого рецептора с глутаматом -> блокируются натриевые каналы -> снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге

  • ингибирует ГАМК-трансаминазу -> снижение метаболизма увеличение содержания ГАМК в головном мозге

  • повышение активности глутаматдекарбоксилазы -> увелмчение синтеза ГАМК

ВВЕДЕНИЕ: хорошо всасывается из ЖКТ

ПОКАЗАНИЯ: генерализованные судороги (малые, большие припадки и миоклонус-эпилепсия), парциальные судороги

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Заболевания печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

ПОБОЧКА: Диспепсия, анорексия и ли повышение аппетита, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Леводопа/карбидопа

КЛАССИФИКАЦИЯ: противопаркинсонические средства, средства стимулирующие дофаминергическую передачу, предшественники дофамина (левовращающий изомер ДОФА)

РЕЦЕПТ:

Rp.: Levodopi 0,25

Carbidopi 0,025

D.t.d. № 100 in tabl.

S.: по 0,5 таблетки 1 раз в день после еды.

МЕХАНИЗМ: в неповрежденных дофаминергических нейронах под действием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин -> он выделяется из окончаний дофаминергических волокон и стимулирует D2-рецепторы на холинергических нейронах неостриатума -> снижается активность этих нейронов -> купирование симптомов паркинсонизма (мышечная ригидность, брадикинезия, тремор)

ВВЕДЕНИЕ: проникает через ГЭБ; в периферических тканях образуется дофамин, чтобы уменьшить возникающие побочные эффекты применяют совместно с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы, не проникающими через ГЭБ – карбидопа; хорошо всасывается из ЖКТ, но белки тормозят всасывание, поэтому после еды.

ПОКАЗАНИЯ: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.

ПОБОЧКА: ССС: аритмия, обморок, сердцебиение, анорексия, диспепсия, сухость во рту, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, головокружение, головная боль, сонливость, аллергические реакции, диспноэ.

studfile.net

инструкция к препарату (таблетки), способы применения, отзывы

Диазепам – это препарат (таблетки), (фармакологическая группа – психолептики). Важные особенности из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Состав

В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам — 10 мг.

Форма выпуска

  • в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
  • ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • замедленность реакций;

spravtab.ru

Бензодиазепины в анестезиологии

Бензодиазепины используются в основном для премедикации, анксиолизиса, амнезии и седации. В настоящее время, в большинстве стран Европы и США в анестезиологии используют три агониста бензодиазепиновых рецепторов: мидазолам, диазепам и лоразепам.

реланиумДиазепам (реланиум, сибазон, релиум) был синтезирован Sternbach в 1959 г. в процессе поиска нового и лучшего препарата в анестезиологии. Впервые он был описан для использования в качестве внутривенного анестетика для индукции в 1965 году.

домикумВодорастворимый бензодиазепин мидазолам (дормикум) является наиболее часто внутривенно вводимым препаратом в анестезиологии из-за быстрого начала и окончания его действия и отсутствия активных метаболитов по сравнению с другими бензодиазепинами (например, диазепамом). Наступление эффекта мидазолама (дормикума) медленнее, чем у пропофола и барбитуратов, а восстановление сознания, особенно при использовании в больших дозах или при длительной инфузии, значительно медленнее, чем у пропофола или тиопентала.  Бензодиазепины действуют через ГАМК-рецепторы. Флумазенил является специфическим антагонистом бензодиазепинов. Он может быть использован для устранения седативного эффекта бензодиазепинов. Бензодиазепины обычно незначительно снижают артериальное давление и в умеренной степени угнетают дыхание. Внутривенная доза мидазолама (дормикума) для анксиолизиса и легкой седации составляет 0,015–0,03 мг/кг с повторным введением через 30–60 мин.

Три препарата группы бензодиазепинов, используемые для анестезии, классифицируются как препараты короткого действия (мидазолам), средней продолжительности (лоразепам) и длительного действия (диазепам), в соответствии с их метаболизмом и плазменным клиренсом. Все бензодиазепины оказывают снотворное, седативное, анксиолитическое, амнестическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты различаются по своей активности и эффективности в отношении каждого из фармакодинамических действий.

Фармакология бензодиазепинов

Механизм действия бензодиазепинов достаточно хорошо изучен. Седативный эффект, антероградная амнезия и противосудорожные свойства опосредованы α1-рецепторами, анксиолизис и миорелаксация опосредованы α2- ГАМКА-рецепторами. Бензодиазепиновые рецепторы обнаружены в высокой плотности в обонятельной луковице, коре головного мозга, мозжечке, гиппокампе, черной субстанции и нижних буграх, в более низкой плотности находятся в полосатом теле, стволе мозга и спинном мозге.

Длительное применение бензодиазепинов приводит к развитию устойчивости, которая определяется как снижение эффективности препарата в течение времени. Хотя механизм хронической толерантности до конца не ясен, вероятно, что долгосрочное воздействие бензодиазепинов вызывает снижение функции и связывания с рецептором (т.е. подавление ГАМКА-рецептор-бензодиазепинового комплекса).

Начало и продолжительность действия после болюсного внутривенного введения бензодиазепинов зависит от жирорастворимости препарата, что, вероятно, объясняет различия в начале и продолжительности действия мидазолама, диазепама и лоразепама. Мидазолам и диазепам характеризуются более быстрым началом действия (обычно в пределах 30-60 с), чем лоразепам (от 60 до 120 с).

Действие бензодиазепинов на дыхательную систему

Бензодиазепины, подобно большинству внутривенных анестетиков, вызывают дозозависимое угнетение дыхания. Апноэ при применении бензодиазепинов зависит от дозы. Частота апноэ после применения индукционной дозы тиопентала или мидазолама одинакова. В клинических испытаниях мидазолама апноэ наблюдалось у 20% пациентов из 1130, получавших мидазолам для индукции, и у 27% пациентов из 580, получавших тиопентал.  Апноэ чаще развивается при совместном использовании с опиоидами. Пожилой возраст, кахексия, а также применение препаратов, угнетающих дыхание, также повышают вероятность развития апноэ.

Действие бензодиазепинов на центральную нервную систему

Бензодиазепины в зависимости от дозы уменьшают  мозговой кровоток. У здоровых добровольцев мидазолам в дозе 0,15 мг/кг вызывает сон и снижает мозговой кровоток на 34%, несмотря на некоторое увеличение РаСО2 от 34 до 39 мм рт. ст. Противорвотные эффекты бензодиазепинов не выявлены.

Действие бензодиазепинов на сердечно-сосудистую систему

Бензодиазепины, используемые в анестезиологии, слабо влияют на гемодинамику. Преобладающим гемодинамическим эффектом является незначительное снижение артериального давления в результате снижения системного сосудистого сопротивления. Механизм, посредством которого бензодиазепины в поддерживающих дозах обеспечивают стабильность гемодинамики, предполагает сохранение гомеостатических рефлекторных механизмов, но имеются доказательства того, что барорефлексы нарушаются в результате применения мидазолама и диазепама. Мидазолам вызывает несколько большее снижение артериального давления в сравнении с другими бензодиазепинами, но гипотензивный эффект минимален и примерно сходен с тиопенталом. Несмотря на гипотензию, мидазолам даже в дозах 0,2 мг/кг является безопасным и эффективным для индукции анестезии даже у пациентов с выраженным стенозом аорты.

Седация бензодиазепинами

Бензодиазепины используются с седативной целью в составе предоперационной премедикации, интраоперационно во время регионарной и местной анестезии в послеоперационном периоде. Седация, амнезия и повышение судорожного порога для местного анестетика — желательные эффекты бензодиазепинов.

Седация в течение более длительного времени, например, в отделении интенсивной терапии, также осуществляется бензодиазепинами. Продленная инфузия приводит к накоплению препарата, а в случае мидазолама — к значительным концентрациям активного метаболита. Основными преимуществами являются амнезия и стабильность гемодинамики, а недостатком по сравнению с пропофолом является несколько более длительное прекращение эффекта после окончания инфузии.

Применение и дозировка внутривенных бензодиазепинов

Бензодиазепины — слабые аналгетики и должны использоваться с другими анестетиками для обеспечения адекватного обезболивания, однако во время общей анестезии бензодиазепины обеспечивают седацию и амнезию. Мидазолам – препарат выбора из бензодиазепинов для индукции в анестезию. Когда мидазолам используется в рекомедуемых дозировках, индукция происходит медленнее, чем с тиопенталом, но амнезия более надежна. Многочисленные факторы влияют на быстроту действия мидазолама и других бензодиазепинов при их использовании для индукции общей анестезии, в том числе доза, скорость введения, уровень премедикации,возраст, физическое состояние по классификации ASA, а также одновременное применение других анестетиков.

Мидозалам Диазепам Лоразепам
Премедикация 5 мг в/м 10 мг в/м
Индукция 0,05-0,15 мг/кг 0,3-0,5 мг/кг 0,1 мг/кг
Поддержание

анестезии

0,05 мг/кг 0,1 мг/кг 0,02 мг/кг
Седация 0,5-1 мг повторно

0,07 мг/кг в/м

2 мг

повторно

0,25 мг

повторно

Побочные эффекты бензодиазепинов

Бензодиазепины не обладают аллергенным эффектом и не подавляют функцию надпочечников. Главной проблемой при использовании мидазолама является депрессия дыхания. Основными побочными эффектами лоразепама и диазепама в дополнение к угнетению дыхания являются раздражение вен и тромбофлебит, проблемы, связанные с нерастворимостью в воде и необходимостью растворителя.

anest-rean.ru

Диазепам (Diazepamum): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Анксиолитики
  3. Диазепам

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Diazepami 0,005
D.t.d: №100 in tab.
S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Действующее вещество

Диазепам (Diazepamum)

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Способ применения

Для взрослых: Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Показания


- неврозы
- пограничные состояния с явлениями напряжения беспокойства, тревоги, страха;
- нарушения сна
- двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические состояния
- связанные с поражением головного или спинного мозга
- миозиты
- бурситы
- артриты
- сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
- эпилептический статус;
- премедикация перед наркозом;
- в качестве компонента комбинированного наркоза;
- облегчение родовой деятельности
- преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты
- столбняк.

Противопоказания

- тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния.
- указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции).
- повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Побочные действия

- Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
- Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
- Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Форма выпуска

Таб. 10 мг: 30 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Диазепам" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

allmed.pro