Что такое нестероидные противовоспалительные – НПВП (НПВС) – что это такое? Список препаратов

Содержание

Нестероидные противовоспалительные средства – это… Что такое Нестероидные противовоспалительные средства?

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол обладает существенно менее выраженным противовоспалительным эффектом, и его обычно не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A₂. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом^[1]:

Кислоты

Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.

Пиразолидины: фенилбутазон.
Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, – внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки^[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, ^[кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Примечания

Литература

На русском языке

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991

На английском языке

Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329

Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке

На английском языке

Нестероидные противовоспалительные препараты

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты – это… Что такое Нестероидные противовоспалительные препараты?

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак. Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространённость обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счёт фермента фосфолипаза A₂. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом^[1]:

Кислоты

Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
Пиразолидины: фенилбутазон.
Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак, ацеклофенак.
Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓Индометацин
              ↓Флурбипрофен
              ↓Диклофенак натрия
              ↓Пироксикам
              ↓Кетопрофен
              ↓Напроксен
              ↓Ибупрофен
              ↓Амидопирин
MIN           ↓Аспирин

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓Кетопрофен
              ↓Диклофенак натрия
              ↓Индометацин
              ↓Флурбипрофен
              ↓Амидопирин
              ↓Пироксикам
              ↓Напроксен
              ↓Ибупрофен
MIN           ↓Аспирин

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозозависимы и достаточно серьёзны, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП.

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки^[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Также частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: считается, что индометацин, кетопрофен и пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время, учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, применяя препараты, подавляющие кислотообразование (напр., из группы ингибиторов протонной помпы — омепразол). Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Приём НПВП вызывает угнетение синтеза простагландинов, которые, наряду с другими эффектами, обеспечивают нормальную функцию эндотелия сосудов и системы свёртывания крови. За счёт дисфункции эндотелия и подавления противосвёртывающей системы крови возможно развитие инфарктов миокарда, инсультов и тромбозов периферических артерий. Для отдельных представителей НПВП частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы оказалась настолько велика, что они были полностью отозваны из обращения фирмами-производителями (рофекоксиб, вальдекоксиб).

Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов^[3] , показал что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приеме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны почек

НПВП, угнетая синтез простагландинов, приводят к снижению почечного кровотока. За счёт этого возможно развитие острой почечной недостаточности, а также задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. При длительном приёме НПВП возможно развитие анальгетической нефропатии, частота которой прямо связана с суммарной дозой НПВП, принятой пациентом в течение жизни.

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин, Бутадион): лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.

Применение при беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, ^[кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печёночной недостаточности.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша)^[4]. По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Примечания

Литература

На русском языке

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991

На английском языке

Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке

На английском языке

Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A

dic.academic.ru

что это такое, список препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), несмотря на различие в формулировке названия и аббревиатуры, подразумевается один и тот же тип лекарственных средств.

Эти медикаменты используют при невообразимо большом количестве патологических процессов, задача их заключается в симптоматическом лечении острых и хронических заболеваний. В этом статье мы поговорим о том, что это за лекарства, в каких случаях и как применяются, рассмотрим НПВС список препаратов, приведя наиболее распространенные в качестве примера.

Что такое НПВП

НПВС препараты – группа лекарственных средств, предназначенная, главным образом для симптоматического лечения различного типа патологий. Аббревиатура НПВС, как было сказано ранее, расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты. Эти средства широко используются во всем мире, являясь не только эффективным, но и относительно безопасным методом борьбы с болезнями.

Относительно безопасными нестероидные противовоспалительные препараты считаются потому, что они оказывают минимальное токсическое воздействие на человеческий организм. Особое внимание следует обратить на слово «нестероидные», которое означает, что в химическом составе данных средств не содержатся стероидные гормоны, являющиеся эффективным, но гораздо менее безопасным средством борьбы с активными воспалительными процессами.

В медицине НПВП популярны еще и благодаря своему комбинированному методу воздействия. Задачей этих лекарственных средств является снижение болезненных ощущений (они действуют сродни анальгетикам), гашение воспаления, они обладают жаропонижающим действием.

Наиболее популярными препаратами этой группы принято считать известные многим «Ибупрофен», «Диклофенка» и, конечно, «Аспирин».

В каких случаях применяют

Применение НПВС оправдано в большинстве случаев, когда острое или хроническое заболевание сопровождается болезненными ощущениями и воспалительным процессом. Наиболее эффективны нестероидные препараты при патологиях опорно-двигательной системы. Это различные болезни суставов, позвоночника, НПВС применяются для лечения вертеброгенных болей, но врач может прописать из и для борьбы с другими заболеваниями.

Чтобы лучше понимать, в каких случаях назначают эти препараты, рассмотрим список основных патологических процессов:

Остеохондроз различных отделов позвоночника (шейного, грудного, поясничного). При остеохондрозе боль и воспаление купируются именно назначением НПВС.
Обсуждаемый тип препаратов прописывается при подагре, особенно в острой форме.
Зарекомендовали себя в большинстве видов люмбаго, то есть они помогают избавиться от болей в спине или уменьшить её интенсивность.
Назначают эти препараты при невралгии различной этиологии, например, межреберной невралгии и других видах боли неврологического происхождения.
Заболевания печени и почек, например, при почечной или печеночной колике.
НПВП могут устранить или снизить интенсивность болей при болезни Паркинсона.
Применяют для лечения, а затем и восстановления после полученных травм (ушибов, переломов, растяжений, ущемлений и т. д.). Кроме того, можно облегчить болевые ощущения после хирургического вмешательства, снять воспаление и снизить местную температуру.
Препараты этой группы необходимы при заболеваниях суставов, артрозах, ревматоидных артритах и т. д.

В этом списке приведены лишь наиболее распространенные случаи и болезни, при которых применяют НПВП. Но всегда нужно помнить, что даже несмотря на всю безопасность препаратов этой группы и стремления медиков сделать их все более безопасными, назначать их должен только врач. Это правило важно соблюдать, так как даже у НПВС есть противопоказания, но о них речь пойдет позже.

Механизм действия

Механизм действия НПВС основывается на блокирования особого типа ферментов, вырабатываемого организмом человека – циклооксигеназы или ЦОГ. Ферменты это группы принимают участие в синтезе одного из типов простаноидов, который в фармакологии называют простагландинами.

Простагландины являются химическим соединением, которое вырабатывается организмом при развитии патологического процесса. Именно из-за этого вещества начинается воспалительный процесс, поднимается температура, развивается болевой синдром в месте локализации патологии.

Таблетки и мази группы НПВС обладают выраженной противовоспалительной активностью, снижают температуру и оказывают обезболивающий эффект. Описанное комплексное воздействие достигается именно благодаря циклооксигеназе, она воздействует на простагландины, они блокируются и достигается необходимый эффект.

Классификация НПВП

Важно также понимать, что существует деление препаратов группы НПВС, различающееся по химической структуре и механизму воздействия. Основной отличительной чертой являются типы селективных ингибиторов циклооксигеназы. Классификация НПВС по селективности такова:

ЦОГ 1 – ферменты защиты. Отличительной чертой воздействие на ЦОГ 1 является более вредное влияние на организм.
ЦОГ 2 – ферменты воспаления, которые чаще назначаются врачами и славятся менее выраженным «ударом» по организму. Например, они менее вредны для работы желудочно-кишечного тракта.

Бывают селективные и неселективные НПВС, однако, существует третий тип, смешанный. Это блокатор или неселективный ингибитор, совмещающий в себе ЦОГ 1 и ЦОГ 2. Он блокирует обе группы ферментов, но такие лекарства имеют больше побочных эффектов и негативно воздействуют на работу ЖКТ.

Помимо разделения на типы, по факторам ЦОГ, селективные НПВС имеют более узкую классификацию. Теперь деление зависит от наличия кислотных и некислотных производных в их составе.

Виды кислотных препаратов можно разделить по типу кислоты в их составе:

Оксикамы – «Пироксикам».
Индоуксусная (производные уксусной кислоты) – «Индометацин».
Фенилуксусная – «Диклофенак», «Ацеклофенак».
Пропионовая – «Кетопрофен».
Салициловая – к ацетилсалициловой кислоте относятся «Дифлунизал», «Аспирин».
Пиразолоновая – «Анальгин».

Некислотных НПВС значительно меньше:

Алканоны.
Производные вариации сульфонамида.

Говоря о классификации, отличительной чертой нестероидных противовоспалительных препаратов является специфика воздействия, одни обладают более выраженным анальгезирующим действием, другие эффективно снижают воспаление, третье совмещают оба типа, представляя собой некую золотую середину.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в разных лекарственных формах, существуют мази с НПВС, таблетки, ректальные свечи, уколы. В зависимости от формы выпуска, отличаются методы применения лекарства и болезнь, для борьбы с которой он предназначен.

Однако есть черта, которая их объединяет – высокая степень всасываемости. Нестероидные мази отлично проникают в суставные ткани, быстро оказывая целебный эффект. Если пациент вынужден пользоваться суппозиториями, противовоспалительными свечами, они также очень быстро всасывают в области прямой кишки. То же касается таблеток, которые быстро растворяются в желудочно-кишечном тракте.

Но НПВС могут и негативно влиять на лечение, благодаря высокому уровню всасываемости. Проявляется это в том, что они вытесняют другие лекарственные средства и об этом нужно помнить.

Что такое НПВП нового поколения

Преимуществом НПВП нового поколения является тот факт, что эти препараты более избирательные, касательно принципа воздействия на человеческий организм.

Это значит, что современные средства лучше доработаны и их можно применять в зависимости от того, какого эффекта хочется добиться врач. Большинство из них основываются на принципе работы ЦОГ 2, то есть можно подобрать медикамент, который будет в большей мере подавлять боль, минимально воздействуя на воспалительный процесс в тканях.

Возможность подобрать конкретную форму НПВП позволяет наносить минимум вреда организма. Использование лекарств нового поколения сводит количество побочных эффективно к значениям, близким к нулю. Разумеется, при условии, что у пациента нет негативной реакции или непереносимости составляющих препарата.

Если приводить список препаратов НПВС нового поколения, наиболее востребованными считаются:

«Ксефокам» – эффективно подавляет боль.
«Нимесулид» – комбинированный препарат, с жаропонижающим хорошо сочетаются противовоспалительный и анальгезирующий эффекты.
«Мовалис» – обладает сильным противовоспалительным действием.
«Целекоксиб» – снимает болевой синдром, особенно эффективен при артрозах и остеохондрозах.

Выбор дозировки

Назначение и прием НПВС всегда зависят от характера патологического процесса и степени его прогрессирования. Кроме того, каждое средство назначается врачом на основе диагностических данных, определение кратности, длительности и дозировки приема лекарств также ложится на плечи врача.

Однако все же можно выделить общие тенденции, в принципах определения оптимальной дозировки:

В первые дни рекомендуется принимать лекарство в минимальных дозах. Это делается с целью установления переносимости препарата пациентом, выявления возможных побочных эффектов. На этой стадии принимается решение о том стоит ли дальше препарат принимать или отказаться от него, заменить на другой.
Затем суточную дозу постепенно повышают, продолжая наблюдать за побочными эффектами на протяжении еще 2–3 дней.
Если средство переносится хорошо, его применяют длительно, иногда до полного выздоровления. При этом суточная доза может даже превышать норму, указанную в инструкции. Такое решение принимает только врач, требует оно в тех случаях, когда нужно резко и быстро снизить воспаление или унять особенно тяжелые болезненны проявления.

Стоит также отметить, что в последние годы в медицине появилось новое веяние, дозы НПВС при необходимости увеличивают. Возможно, это связано с большей востребованностью еще менее токсичных препаратов нового поколения.

Использование при беременности

Прием НПВП при беременности входит в число противопоказаний для применения лекарственных средства этой группы. При этом учитываются препараты в любой форме выпуска, таблетки, свечи, уколы и мази. Однако тут есть одно НО – некоторые врачи не исключают использования мазей в области коленных и локтевых суставов.

Что касается опасности использования НПВП во время беременности, особое противопоказание касается третьего триместра. В этот период вынашивания лекарства могут вызвать почечные осложнения у плода, спровоцированные перекрытием Боталлова протока.

По некоторым статистическим данным, применение нестероидных противовоспалительных средств до третьего триместра повышает вероятность выкидыша.

Противопоказания

Несмотря на упомянутую ранее высокую безопасность, противопоказания к применению имеют даже НПВС нового поколения. Рассмотрим же ситуации, когда использовать подобные препараты не рекомендует или даже запрещается:

Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов. Однако это не значит, что НПВС применять совсем нельзя, в таких ситуациях врач может подобрать препарат, на которые у человека не будет отрицательной реакции.
При патологиях желудочно-кишечного тракта использовать нестероидные препараты нежелательно. Строгим же показанием является язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения свертываемости крови, в частности, лейкопения и тромбопения.
Серьезные патологии работы печени и почек, ярким примером является цирроз.
В период беременности и кормления грудью НПВП также применять нежелательно.

Побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к некоторым осложнениям, особенно если превысить допустимую дозировку или использовать его слишком длительное время.

Побочные эффекты следующие:

Усугубление работы и поражение органов желудочно-кишечного тракта и системы пищеварения. Неправильное употребление НПВС приводит к развитию гастрита, язвенной болезни, провоцирует внутренние кровотечения в отделах ЖКТ и прочее.
В некоторых случаях отмечается повышенная нагрузка на сердечно-сосудистую систему с риском повышения артериального давления, аритмии, возникновения отеков.
Побочным действием некоторых препаратов из группы НПВС является влияние на нервную систему. Лекарства провоцируют головные боли, головокружения, шум в ушах, резкие смены настроения и даже апатические состояния.
Если имеется непереносимость отдельных составляющих лекарства, провоцируется аллергическая реакция. Это может быть сыпь, ангиоотек или анафилактический шок.
Некоторые медики также утверждают, что неправильное применение лекарств может вызывать нарушение эрекции у мужчин.

Описание НПВС

Препараты группы НПВС выпускаются в различных лекарственных формах, их повсеместно используют для лечения разнообразных патологических процессов. Не удивительно, что в современной медицине количество этих лекарств на данный момент достигает нескольких десятков вариантов.

Взять хотя бы формы выпуска:

Внутримышечные инъекции или уколы, позволяющие достичь ожидаемого результата, снизить боль и унять воспаление в рекордные сроки.
Нестероидные противовоспалительные мази, гели, а также бальзамы, которые широко используются для лечения патологий опорно-двигательной системы, при травмах и т. д.
Таблетки для перорального употребления.
Свечи.

Сравнительная характеристика каждого из этих средств будет отличаться, ведь все они используются при разных патологических процессах. Более того, разнообразие нестероидных препаратов является преимуществом не только из-за разноплановости лечения. Плюс в том, что есть возможность подобрать средство индивидуально для каждого пациента.

А чтобы лучше ориентироваться в сегменте и понимать, в каких случаях какое лекарство подойдет лучше, рассмотрим список наиболее востребованных нестероидных противовоспалительных препаратов с кратким описание каждого.

Мелоксикам

Противовоспалительное средство с ярко выраженным обезболивающим эффектом, которое также позволяет снизить температуру тела. Этот препарат имеет два неоспоримых преимущества:

Он выпускается в форме таблеток, мазей, суппозиториев и растворов для проведения внутримышечных инъекций.
При отсутствии противопоказаний и при условии постоянных консультаций врача, его можно принимать длительный период времени.

Кроме того, «Мелоксикам» известен хорошей продолжительностью действия, достаточно принимать 1 таблетку в день или делать 1 инъекцию в стуки, эффект сохраняется более 10 часов.

Рофекоксиб

Это раствор для внутримышечных инъекций или таблетки. Относится к группе препаратов ЦОГ 2, имеет высокие жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие свойства. Преимущество этого средства в том, что они оказывает минимальное влияние на работу желудочно-кишечного тракта и не затрагивает почки.

Однако это средства не назначают беременным и кормящим, а также оно имеет противопоказания к применению у пациентов с почечной недостаточностью и астматиков.

Кетопрофен

Один из наиболее универсальных аппаратов благодаря своей разнообразной форме выпуска, которая включает:

Таблетки.
Гели и мази.
Аэрозоли.
Раствор для наружного применения.
Раствор для инъекций.
Ректальные свечи.

«Кетопрофен» относится в группе неселективных нестероидных противовоспалительных средств ЦОГ 1. Также как и другие, снижает воспаление, жар, устраняет болевой синдром.

Колхицин

Еще один пример лекарственной группы НПВС, который также относится к ряду препаратов алкалоидов. Препарат создан на основе натуральных растительных компонентов, основное действующее вещество является ядом, так что его применение требует строжайшего соблюдения инструкций врача.

«Колхицин», выпускающийся в таблетках, является одним из лучших средств для борьбы с различными проявлениями подагры. Медикамент обладает выраженным противовоспалительным действием, которое достигается за счет блокирования динамики лейкоцитов к очагу воспаления.

Диклофенак

Этот нестероидный противовоспалительный препарат является одним из наиболее популярных и востребованных, который применяет еще с 1960 годов прошлого века. Лекарство выпускается в форме мазей, таблеток и капсул, внутримышечных инъекций, суппозиториев.

«Диклофенка» используют для лечения острых воспалительных процессов, он эффективно купирует боли и позволяет избавиться от болевого синдрома при массе патологических процессов, люмбаго и т. д. Чаще всего препарат назначают в форме мази или для внутримышечных инъекций.

Индометацин

Бюджетный и очень эффективный препарат нестероидного воздействия. Выпускается в форме таблеток, мазей и гелей, а также ректальных суппозиториев. «Андометацин» обладает выраженным противовоспалительным действием, эффективно устраняет боль и даже позволяет снять отечность, например, при артритах.

Однако за низкую цену приходится расплачиваться большим количеством противопоказаний и побочных эффектов, применяйте препарат осторожно и только с позволения врача.

Целекоксиб

Дорогой, но действенный нестероидный противовоспалительный препарат. Он активно назначается медиками для борьбы с остеохондрозом, артрозом и другими патологиями, в том числе не затрагивающими опорно-двигательную систему.

Основными задачами лекарства, с которыми он справляется крайне эффективно, направлены на снижение болевого синдрома и борьбу с воспалительными процессами.

Ибупрофен

«Ибупрофен» – еще одно популярнейшее средство из группы НПВС, которое часто используется докторами.

Помимо противовоспалительного и обезболивающего эффекта, этот медикамент показывает наилучшие результаты среди всех НПВП в борьбе с повышением температуры. «Ибупрофен» даже назначают детям, в том числе новорожденным, в качестве жаропонижающего средства.

Нимесулид

Лекарственный метод лечения вертебральных болей в спине, назначается при остеохондрозе, артрозах, артритах и ряде других патологий.

При помощи Нимесулида достигается противовоспалительный и обезболивающий эффект, с его помощью понижают температуру и даже снимают гиперемию в местах локализации патологического процесса.

Препарат используется в качестве таблеток для перорального приема или мазей. За счет быстрого снижения болевого синдрома НПВС «Нимесил» восстанавливается подвижность на пораженном участке тела.

Кеторолак

Уникальность этого лекарства достигается не столько за счет его противовоспалительных свойств, сколько благодаря анальгезирующему действию. «Кеторолак» настолько эффективно борется с болями, что его можно сравнить с анальгетиками наркотического типа.

Однако за столь высокую эффективность приходится платить вероятность тяжелых побочных эффектов, среди которых серьезная угроза для работы ЖКТ, вплоть до внутренних кровотечений, развития язвенной болезни.

Список НПВС нового поколения в 2020 году

Когда НВПС показаны и противопоказаны:

У НВПС нового поколения список лечебных действий шире, нежели у стандартных анальгетиков. Нестероидные средства обладают комплексным эффектом:

жаропонижающим;
обезболивающим;
противоотёчным;
противовоспалительным.

Также лекарства данной группы снимают покраснение воспалённых участков. В возникновении воспаления участвуют простогландины. Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы. Именно на них влияют НВПС.

Существуют две активные формы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Каждая из них выполняет собственные функции.

ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка, стимулирует образование простагландинов и отвечает за работу тромбоцитов. Препараты, замедляющие образование ЦОГ-1 и не обладающие избирательным действием, опасны побочными эффектами.

ЦОГ-2 представляет собой специфический фермент, отсутствующий в организме здорового человека. На образование соединения влияют другие медиаторы. Новейшие лекарства блокируют именно этот фермент. Они не менее эффективны, нежели средства старого поколения. Селективные препараты, производимые в 2020 году не приводят к развитию зависимости.

Лекарства нового поколения не содержат гормонов. Поэтому не провоцируют развитие диабета и гипертонической болезни. В то же время блокираторы ЦОГ один, уменьшая болевой синдром и воспаление, раздражает слизистую желудка. Развиваются язвы и эрозивные процесс. Из-за пагубного влияния на пищеварительную трубку НВПС в защитных оболочках оказались неконкурентоспособны.

Действие нестероидных противовоспалительных средств нового поколения селективно. Они не влияляют на ЦОГ 1, стимулируя выработку ЦОГ-2 и снижая синтез простагландинов. Нестероидные препараты нового поколения, список которых увеличился в 2020 году, эффективны и не вызывают отрицательных последствий.

Противовоспалительный эффект нестероидных лекарств связан с уменьшением выработки медиаторов, вызывающих патологический процесс. Сосудистая стенка становится менее проницаемой. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов, и боль проходит. Благодаря воздействию на центры терморегуляции средства устраняют жар.

Медики рекомендуют современные нестероидные лекарства для терапии болезней, характеризующихся повышением температуры, болью, воспалением и отёчностью. НВПС необходимы при:

обострении болезней опорно-двигательного аппарата;
травмах — растяжениях сухожилий, связок и мышц;
грыже позвоночника;
колике печёночной и почечной природы;
болезненных менструациях у женщин;
болевых ощущениях в области живота;
лихорадке;
риске тромбообразования.

Однако при болезнях пищеварительной и кроветворной систем не следует принимать НВПС. Перед покупкой лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Выбор нестероидных лекарств

Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Наиболее безопасные средства поколения 2020 — 2020 года относятся к эффективным и сильнодействующим. Риск побочных действий после приёма лекарств минимален. Таблетки нужно подбирать с врачом. Нужно учитывать:

Дозировку.
Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
Противопоказания и показания.
Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.

Названия лекарств нового поколения ВОЗ

Примером НВПС являеся мовались. Его можно применять в течение длительного периода. Благодаря выраженному противовоспалительному эффекту он облегчает течение:

анкилозирующего спондилоартрита;
остеоартроза;
ревматоидного артрита.

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид. Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

По эффективности средних доз

MAX           ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Пироксикам
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
              ↓ Амидопирин
MIN           ↓ Аспирин

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓ Кеторолак
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Амидопирин
              ↓ Пироксикам
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
MIN           ↓ Аспирин

Полный список НПВС по АТХ код M01A

Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A
Бутилпиразолидоны	Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон*
Производные уксусной кислоты	Индометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Оксикамы	Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами
Фенаматы	Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Нифлумовая кислота*
Коксибы	Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб*
Другие	Набуметон* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои*

https://ru.wikipedia.org/

aae.su

Нестероидные противовоспалительные препараты – НЦЗД

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.

Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.

Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид

Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?

НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.

Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?

Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.

Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?

О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
О беременности или кормлении грудью

Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?

Принимайте препарат так, как назначено врачом.
НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.

Что делать если вы пропустили прием препарата?

Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.

Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?

Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.

Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?

Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.

Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

nczd.ru

НПВП – это… Что такое НПВП?

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

История

Механизм действия

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом^[1]:

Кислоты

Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
Пиразолидины: фенилбутазон.
Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

Показания

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Наиболее частые проявления:

Со стороны почек

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Примечания

Литература

На русском языке

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991

На английском языке

Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке

На английском языке

Нестероидные противовоспалительные препараты

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты — Википедия

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчёркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.^[1]

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НПВП прочно заняли своё место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространённость обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A₂.

Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за своё открытие.

Классификация НПВП

По химической структуре

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом^[2]:

Кислоты

Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
Пиразолидины: фенилбутазон, метамизол натрия.
Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак, ацеклофенак.
Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, декскетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

По эффективности средних доз

MAX           ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Пироксикам
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
              ↓ Амидопирин
MIN           ↓ Аспирин

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓ Кеторолак
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Амидопирин
              ↓ Пироксикам
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
MIN           ↓ Аспирин

По механизму действия

Большинство НПВП неселективно ингибируют изоэнзимы циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, что может привести к язвенной болезни и кровотечениям в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Для уменьшения вредного воздействия на ЖКТ были разработаны селективные НПВП (коксибы), которые избирательно (селективно) ингибируют только циклооксигеназу-2. К таковым относятся:

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования, направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты, связанные с пищеварительным трактом и почками.

Побочные реакции отмечаются при длительном приёме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приёмом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений^[3].

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Приём НПВП, в том числе аспирина и индометацина, может привести к развитию аспириновой бронхиальной астмы (частота — 0,5 %). Такая побочная реакция на аспирин значительно чаще встречаются среди взрослых, страдающих бронхиальной астмой (примерно у 10 %), и среди больных риносинуситами (у 33 %). Аспириновая бронхиальная астма обычно возникает в течение 1 часа после приёма препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своём кислотами, они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и, как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки^[4]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов^[5], показал, что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приёме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны почек

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин (комбинированный препарат на основе метамизола натрия), Бутадион): лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.

Применение при беременности

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша)^[6]. По результатам проведённого исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Примечания

Литература

На русском языке

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. — М.: АстраФармСервис, 2007.
Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. — М.: Медицина, 1991

На английском языке

Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке

На английском языке

wikipedia.green