Кетопрофен это что – (Ketoprophenum)- , , , .

Содержание

Кетопрофен: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови

medside.ru

Кетопрофен - это... Что такое Кетопрофен?

Кетопрофен (Ketoprofenum)

Химическое соединение
ИЮПАК 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота
Брутто-
формула
C16H14O3 
Мол.
масса
254,28056 г/моль
CAS 22071-15-4
PubChem 3825
DrugBank APRD01059
Классификация
АТХ M01AE03, M02AA10
Фармакокинетика
Биодоступность более 90 %
Метаболизм печень
Период полувыведения 1,6−1,9 ч.;
5,4 ч. (ретард)
Экскреция почки (99 %), кишечник
Лекарственные формы

  • аэрозоль, гель, крем, раствор для наружного применения
  • гранулы для приготовления растворя для приема внутрь
  • капсулы и таблетки (в том числе с модифицированным высвобождением)
  • раствор для инъекций и лиофилизат для его приготовления
  • суппозитории ректальные)
Торговые названия
Артрозилен, Артрум, Быструм, Кетонал, ОКИ, Фастум, Феброфид, Фламакс, Флексен

Кетопрофен (3-бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. По своей структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с ибупрофеном. Используется при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Кетопрофен входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Свойства

Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров 2-(3-бензоилфенил)пропановой кислоты.

По физическим свойствам: белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.

В готовых лекарственных формах также может применяться в виде лизиновой соли кетопрофена (D,L-лизин,2-(3-бензоилфенил)пропионат). Лизиновая соль обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и большинство других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. При этом кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1, что следует отнести к его недостаткам (основной противовоспалительный эффект даёт ингибирование ЦОГ2, в то время как подавление ЦОГ1 обеспечивает побочные ульцерогенные эффекты). Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч. после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 минут. Стационарная концентрация вещества в плазме крови

(Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 часов. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проникает. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия

Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 часов. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.

Сравнительная эффективность

Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что он не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50−100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.[2]

Лекарственные формы для местного применения

При острых закрытых травмах мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде какой-либо местной формы (гель, аэрозоль и т. п.). Местные лекарственные формы нестероидных противовоспалительных препаратов обладают преимуществом в виде прямой доставки действующего вещества к локально поражённым тканям, минуя высокие концентрации препарата в крови, что предполагает снижение частоты системных побочных эффектов (главным образом, язв желудка и желудочно-кишечных кровотечений).

Имеются достоверные данные, что кетопрофен при местном применении имеет достаточно высокую биодоступность, обеспечивая таким образом необходимый терапевтический эффект. Так, в ходе рандомизированного двойного слепого исследования было установлено, что семидневный курс лечения кетопрофеном (местно по 100 мг один раз в день) в сравнении с плацебо эффективно купирует боли при растяжении связок, без каких-либо существенных побочных эффектов.

[3]

Ссылки

Примечания

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата — АТХ код M02A

 

dic.academic.ru

Кетопрофен — Википедия. Что такое Кетопрофен

Кетопрофен
Ketoprofenum
Ketoprofen.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота
Брутто-формула C₁₆H₁₄O₃
Молярная масса 254,28056 г/моль
CAS 22071-15-4
PubChem 3825
DrugBank APRD01059
Классификация
АТХ M01AE03, M02AA10
Фармакокинетика
Биодоступн. более 90 %
Метаболизм печень
Период полувывед. 1,6−1,9 ч.;
5,4 ч. (ретард)
Экскреция почки (99 %), кишечник
Лекарственные формы
  • аэрозоль, гель, крем, раствор для наружного применения
  • гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
  • капсулы и таблетки (в том числе с модифицированным высвобождением)
  • раствор для инъекций и лиофилизат для его приготовления
  • суппозитории ректальные)
Другие названия
Кетонал, ОКИ, Фламакс, Фастум, Артрозилен, Флексен, Быструм, Артрум, Феброфид
Commons-logo.svg
 Кетопрофен на Викискладе

Кетопрофен (3-бензоил-альфа-метилбензилуксусная кислота) — нестероидный противовоспалительный препарат препарат из группы производных пропионовой кислоты. Эмпирическая формула — C16H14O3, молекулярная масса 254,29 г/моль. Относится к группе неселективных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (стандартные или традиционные НПВС). Обладает выраженным анальгезирующим[1], умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кетопрофен входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Свойства

Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров 2-(3-бензоилфенил) пропановой кислоты.

Физические свойства: белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.

В готовых лекарственных формах также может применяться в виде лизиновой соли кетопрофена (D,L-лизин,2-(3-бензоилфенил)пропионат). Лизиновая соль обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.[2]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и у большинства других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. Кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1. Высокое сродство к ЦОГ-1 ассоциируется с повышенным риском развития желудочно-кишечных побочных эффектов, к ЦОГ-2 — с более низким риском желудочно-кишечных эффектов, но более высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Противовоспалительный эффект, как и у большинства НПВП наступает к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении. При местном применении в виде геля/крема действие начинается через 30 минут и до 12 часов. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 мин.

Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 ч.

Кетопрофен практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия.

Лизиновая соль кетопрофена: T Cmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.

Кетопрофен обладает высокой способностью растворяться в жирах, благодаря чему может быстро проникать через гематоэнцефалический барьер, вероятно селективно блокировать NMDA-рецепторы, контролировать уровень нейротрансмиттеров, уменьшать выработку субстанции P. Производные кислот (например, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен), в высокой степени связывающиеся с белками плазмы, селективно накапливаются в очагах воспаления, где их концентрации сохраняются в течение длительного времени, в то время как некислотные производные (например, парацетамол, целекоксиб) достаточно равномерно распределяются по всему организму[1]. Производные кислот с высоким уровнем связывания с белками плазмы могут сохраняться в тканях сустава и синовиальной жидкости в течение более длительного времени, чем в плазме.

Производные с коротким периодом полувыведения из плазмы (диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и др.) при применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением действующего вещества имеют преимущества перед препаратами с длительным периодом полувыведения и ретардными лекарственными формами с точки зрения переносимости, так как их быстрое исчезновение из плазмы и органов, не являющихся мишенью терапевтического действия, приводит к восстановлению активности ЦОГ в этих органах (например, восстановлению синтеза вазопротективных простагландинов в эндотелии), при сохранении ингибирующего действия на ЦОГ-2 в очаге воспаления и, как следствие, терапевтического эффекта.[2][3][1]

Показания

  • Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий артрит, остеартроз, радикулит, остеохондроз с корешковым синдромом, суставной синдром при обострении подагры, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго;
  • Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
  • Посттравматические воспаления опорно-двигательного аппарата и мягких тканей.[4]

Сравнительная эффективность

По своему анальгетическому эффекту является одним из наиболее эффективных среди НПВП, показывая при этом хорошую переносимость. Высокий анальгетический потенциал обусловлен, во-первых, общим для НПВП механизмом действия, который связан с уменьшением образования медиаторов воспаления, во-вторых, с характерными именно для кетопрофена эффектами. Кетопрофен имеет высокую способность растворяться в жирах, быстро проникать через гематоэнцефалический барьер, вероятно селективно блокировать глутамаргические рецепторы, контролировать уровень нейротрансмиттеров, а также уменьшать выработку субстанции P.

Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что кетопрофен не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50−100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.[2]

По сравнению с ибупрофеном кетопрофен лучше купирует боль и воспалительные процессы у больных с ревматологической патологией. Исследования показали, что положительный эффект раньше наступает и дольше длится. Результаты сравнения кетопрофена с пироксикамом и напроксеном показывают либо более высокую эффективность кетопрофена, либо одинаковую эффективность. Результаты сравнения с диклофенаком демонстрируют более раннее наступление анальгетического эффекта у кетопрофена.[2][3][5]

Лекарственные формы для местного применения

При острых закрытых травмах мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде какой-либо местной формы (гель, крем и т. п.). Местные лекарственные формы нестероидных противовоспалительных препаратов обладают преимуществом в виде прямой доставки действующего вещества к локально поражённым тканям, без образования высоких концентраций препарата в плазме, что предполагает снижение частоты системных нежелательных эффектов (главным образом, язв желудка и желудочно-кишечных кровотечений).

Кетопрофен, как представитель группы НПВП обладает подробно изученным профилем эффективности и безопасности. Согласно результатам Кохрейновского обзора оценки действия местных форм НПВП при острой мышечно-скелетной боли (14 РКИ, 3489 участников), местные лекарственные формы кетопрофена (7 РКИ, 700 участников) показали выраженный анальгезирующий эффект NNT of 2.5 (2.0 to 3.4) в сравнении с другими НПВП.[1]

Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования изучения эффектов действия местной формы кетопрофена в лечении острого растяжения лодыжки показали, что начало наступления обезболивающего эффекта местных форм кетопрофена при наружном применении наступает через 15-30 мин после нанесения на кожу.[6]

Ссылки

Примечания

  1. 1 2 3 4 Derry S., Moore RA., Gaskell H., McIntyre M., Wiffen PJ. Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. // Cochrane Database of Systematic Reviews — 2015. — Issue 6. Art. No.: CD007402.DOI: 10.1002/14651858.CD007402.pub3.. US National Library of Medicine, National Institutes of Health.
  2. 1 2 3 4 Ушкалова, С. К. Зырянов, А.П. Переверзев. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств: Учеб. Пособие / ООО «Издательство «Медицинское информационное агентство» — Москва, 2017. — 364 с.
  3. 1 2 Молчановский В.В., Ходарев С.В., Тринитатский Ю.В. Вертеброневрология V. Фармакологическое лечение больных с неспецифической вертеброневрологической патологией — Ростов-на-Дону, 2014. — Издательство СКНЦ ВШ ЮФУ — 376 с.
  4. ↑ КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) инструкция по применению. vidal.ru.
  5. E. M. Veys. 20 Years' Experience with Ketoprofen // Scandinavian Journal of Rheumatology. —1991. — Volume 19. — Issue sup91.
  6. ↑ Serinken M., Eken C., Elicabuk H. Topical Ketoprofen Versus Placebo in Treatment of Acute Ankle Sprain in the Emergency Department. //Foot & Ankle International — 2016. — Vol. 37(9) 989–993.. US National Library of Medicine, National Institutes of Health.

wiki.sc

Кетопрофен - это... Что такое Кетопрофен?

Кетопрофен (Ketoprofenum)

Химическое соединение
ИЮПАК 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота
Брутто-
формула
C16H14O3 
Мол.
масса
254,28056 г/моль
CAS 22071-15-4
PubChem 3825
DrugBank APRD01059
Классификация
АТХ M01AE03, M02AA10
Фармакокинетика
Биодоступность более 90 %
Метаболизм печень
Период полувыведения 1,6−1,9 ч.;
5,4 ч. (ретард)
Экскреция почки (99 %), кишечник
Лекарственные формы

  • аэрозоль, гель, крем, раствор для наружного применения
  • гранулы для приготовления растворя для приема внутрь
  • капсулы и таблетки (в том числе с модифицированным высвобождением)
  • раствор для инъекций и лиофилизат для его приготовления
  • суппозитории ректальные)
Торговые названия
Артрозилен, Артрум, Быструм, Кетонал, ОКИ, Фастум, Феброфид, Фламакс, Флексен

Кетопрофен (3-бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. По своей структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с ибупрофеном. Используется при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Кетопрофен входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Свойства

Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров 2-(3-бензоилфенил)пропановой кислоты.

По физическим свойствам: белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.

В готовых лекарственных формах также может применяться в виде лизиновой соли кетопрофена (D,L-лизин,2-(3-бензоилфенил)пропионат). Лизиновая соль обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и большинство других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. При этом кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1, что следует отнести к его недостаткам (основной противовоспалительный эффект даёт ингибирование ЦОГ2, в то время как подавление ЦОГ1 обеспечивает побочные ульцерогенные эффекты). Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч. после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 минут. Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 часов. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проникает. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия

Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 часов. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.

Сравнительная эффективность

Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что он не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50−100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.[2]

Лекарственные формы для местного применения

При острых закрытых травмах мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде какой-либо местной формы (гель, аэрозоль и т. п.). Местные лекарственные формы нестероидных противовоспалительных препаратов обладают преимуществом в виде прямой доставки действующего вещества к локально поражённым тканям, минуя высокие концентрации препарата в крови, что предполагает снижение частоты системных побочных эффектов (главным образом, язв желудка и желудочно-кишечных кровотечений).

Имеются достоверные данные, что кетопрофен при местном применении имеет достаточно высокую биодоступность, обеспечивая таким образом необходимый терапевтический эффект. Так, в ходе рандомизированного двойного слепого исследования было установлено, что семидневный курс лечения кетопрофеном (местно по 100 мг один раз в день) в сравнении с плацебо эффективно купирует боли при растяжении связок, без каких-либо существенных побочных эффектов.[3]

Ссылки

Примечания

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата — АТХ код M02A

 

dal.academic.ru

Кетопрофен - это... Что такое Кетопрофен?

Кетопрофен (Ketoprofenum)

Химическое соединение
ИЮПАК 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота
Брутто-
формула
C16H14O3 
Мол.
масса
254,28056 г/моль
CAS 22071-15-4
PubChem 3825
DrugBank APRD01059
Классификация
АТХ M01AE03, M02AA10
Фармакокинетика
Биодоступность более 90 %
Метаболизм печень
Период полувыведения 1,6−1,9 ч.;
5,4 ч. (ретард)
Экскреция почки (99 %), кишечник
Лекарственные формы

  • аэрозоль, гель, крем, раствор для наружного применения
  • гранулы для приготовления растворя для приема внутрь
  • капсулы и таблетки (в том числе с модифицированным высвобождением)
  • раствор для инъекций и лиофилизат для его приготовления
  • суппозитории ректальные)
Торговые названия
Артрозилен, Артрум, Быструм, Кетонал, ОКИ, Фастум, Феброфид, Фламакс, Флексен

Кетопрофен (3-бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. По своей структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с ибупрофеном. Используется при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Кетопрофен входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Свойства

Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров 2-(3-бензоилфенил)пропановой кислоты.

По физическим свойствам: белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.

В готовых лекарственных формах также может применяться в виде лизиновой соли кетопрофена (D,L-лизин,2-(3-бензоилфенил)пропионат). Лизиновая соль обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и большинство других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. При этом кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1, что следует отнести к его недостаткам (основной противовоспалительный эффект даёт ингибирование ЦОГ2, в то время как подавление ЦОГ1 обеспечивает побочные ульцерогенные эффекты). Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч. после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 минут. Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 часов. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проникает. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия

Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 часов. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.

Сравнительная эффективность

Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что он не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50−100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.[2]

Лекарственные формы для местного применения

При острых закрытых травмах мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде какой-либо местной формы (гель, аэрозоль и т. п.). Местные лекарственные формы нестероидных противовоспалительных препаратов обладают преимуществом в виде прямой доставки действующего вещества к локально поражённым тканям, минуя высокие концентрации препарата в крови, что предполагает снижение частоты системных побочных эффектов (главным образом, язв желудка и желудочно-кишечных кровотечений).

Имеются достоверные данные, что кетопрофен при местном применении имеет достаточно высокую биодоступность, обеспечивая таким образом необходимый терапевтический эффект. Так, в ходе рандомизированного двойного слепого исследования было установлено, что семидневный курс лечения кетопрофеном (местно по 100 мг один раз в день) в сравнении с плацебо эффективно купирует боли при растяжении связок, без каких-либо существенных побочных эффектов.[3]

Ссылки

Примечания

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата — АТХ код M02A

 

academic.ru

18 отзывов, инструкция по применению

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

protabletky.ru

аналоги, состав и форма выпуска, от чего помогает, можно ли при беременности

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное лекарство, которое входит в категорию производных арилкарбоксиловой кислоты. Имеет широкий спектр действия, характеризуется выраженными обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Кетопрофен таблетки – это эффективный медикамент, применяемый для лечения многих заболеваний опорно-двигательного аппарата.

...

Вконтакте

Facebook

Twitter

Мой мир

Состав и форма выпуска

От чего помогает препарат: наиболее действенным он является при лечении артритов, полиартритов и подагры. Представлен в различных фармакологических видах: таблетированном, в форме суппозиториев, раствора для инъекций, аэрозоля. Основное действующее вещество – кетопрофен.

Это интересно! Как и сколько можно принимать Аркоксию в таблетках: инструкция по применению

Также в состав таблеток входят:

  • магния стеарат,
  • диоксид кремния коллоидный,
  • полиэтиленоксид,
  • двуокись титана,
  • полискахарид,
  • индигокармин,
  • молочный сахар рафинированный.

Суппозитории ректальные содержат, кроме кетопрофена, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы, жир.

Кетопрофен инструкция по применению

Раствор для инъекций дополнительно включает этиловый и двухатомный спирты, едкую щелочь и дистиллированную воду. Аэрозоль также имеет в составе двухатомный спирт, полиоксиэтилен, пропан-бутан, дистиллированную воду, ароматизатор с запахом лаванды.

Внимание! Каждая форма выпуска лечебного средства имеет свою дозировку. Таблетки имеют круглую форму и светло-голубой оттенок, производятся с дозировкой 100 мг или 150 мг. Упакованы в картонную упаковку. Ректальные свечи имеют дозировку по 100 мг, каждая ампула раствора содержит 100 мл активного компонента.

Лечебное действие

Что лечит данный препарат и какое действие оказывает на организм. Ответить на этот вопрос поможет инструкция по применению. Таблетки относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, применяемых в комплексном лечении артритов и других заболеваний опорно-двигательной системы.

Фармакологическое действие обусловлено способностью компонентов лекарства активно подавлять склеивание тромбоцитов, угнетать синтез фермента и простагландинов, которые становятся причиной появления болезненного спазма и отечности в суставах.

Обезболивающий эффект достигается благодаря двум основным системам – периферической и центральной.

Это интересно! От чего помогает Фламакс: инструкция по применению

Периферический принцип воздействия представляет собой угнетение синтеза простагландинов, центральный – ингибирование синтеза простагландинов в периферической и центральной нервной системе.

Препарат воздействует на очаг воспаления, устраняя неприятные ощущения, боль и дискомфорт, восстанавливая подвижность суставов.

Основные положительные свойства Кетопрофена:

  • уменьшает болезненные ощущения;
  • сводит к минимуму отечность и покраснение;
  • устраняет скованность в суставах;
  • делает суставы более гибкими и подвижными.

Внимание! После перорального приема таблеток Кетопрофен максимальный уровень концентрации активного компонента в крови достигается через 60-90 минут. Препарат быстро впитывают стенки кишечника, остатки активного вещества выводятся из организма почками.

Основные показания к применению

Препарат рекомендован к применению при различных патологиях опорно-двигательного аппарата.

Главными показаниями к использованию Кетопрофена являются:

  1. Ревматоидные артриты и полиартриты.
  2. Подагра, остеоартрит.
  3. Бурсит.
  4. Люмбаго.
  5. Тендинит.
  6. Анкилозирующий спондилит.
  7. Невралгия, миалгия.
  8. Вывихи, травмы, разрывы, разрывы сухожилий.
  9. Лимфангиит, флебит, перифлебит.
  10. Посттравматические отеки и боли.

Кетопрофен 50 мг

Лекарственное средство применяется для купирования болевого синдрома при различных спортивных травмах, в послеоперационный период.

Широко используются в сфере гинекологии и стоматологии для устранения болевых ощущений. Выраженный обезболивающий эффект можно заметить уже после 7 суток применения фармакологического средства.

Противопоказания к использованию

Как и любое лекарственное средство, Кетопрофен имеет некоторые противопоказания к применению, о которых можно узнать из инструкции.

Медикамент не используется в следующих случаях:

  • третий триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • лечение детей и подростков до достижения 14-летнего возраста;
  • обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • болезнь Крона;
  • тяжелая форма почечной или печеночной дисфункции;
  • нарушенная свертываемость крови;
  • воспалительные болезни кишечника;
  • повышенная чувствительность к активным ингредиентам Кетопрофена.

Гель и аэрозоль, предназначенные для наружного применения, не используют при наличии на коже мокнущих ран, язв и экзем. Ректальные свечи запрещены при наличии у пациента геморроя или кровотечения в прямой кишке.

Препарат показывает плохую совместимость с другими средствами, особенно с трамадолом, снижает эффективность мочегонных препаратов.

Способ использования

Таблетки предназначены для перорального приема, могут комбинироваться с другими фармакологическими формами препарата.

Средство с дозировкой 100 мг рекомендуется принимать трижды в сутки, лучше всего во время приема пищи.

Препарат с концентрацией 150 мг, обладающий пролонгированным действием, необходимо употреблять по одной таблетке на протяжении каждых 12 часов.

Это интересно! В каких случаях назначают Аскофен-п: показания к применению

Конкретная дозировка и продолжительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке и зависит от тяжести заболевания.

Предельно допустимая суточная норма лекарственного средства ни в коем случае не должна превышать 300 мг в сутки. Разновидности, предназначенные для наружного применения, нужно наносить дважды в день на поврежденные участки кожи, дать средству немного подсохнуть и зафиксировать стерильной повязкой.

Побочные явления

В некоторых случаях лекарственное средство может вызывать побочные действия, которые могут потребовать отмены, замены препарата или же коррекции назначенной дозировки.

Частые побочные эффекты:

  1. Головные боли, головокружения, расстройство сна, шум в ушах.
  2. Анемия, нарушения сердечного ритма, резкое повышение уровня артериального давления.
  3. Сбои в нормальном функционировании почек и печени.
  4. Тошнота, приступы рвоты, болезненные спазмы в области живота, метеоризм.
  5. Расстройства стула, анорексия, кровотечения и эрозивно-язвенные поражения пищеварительной системы.
  6. Кожные аллергические реакции, бронхоспазмы.

К более редким побочным действиям лекарственного препарата относится развитие фарингита и отека гортани, ощущения сухости в ротовой полости, усиленное потоотделение.

В случае возникновения любых побочных эффектов необходимо обратиться к врачу, который подберет другую дозировку или заменит Кетопрофен другим фармакологическим препаратом.

Праздники, корпоративы, юбилеи – любые торжественные мероприятия не обходятся без спиртных напитков.

Именно поэтому у многих мужчин и женщин возникает вопрос относительно того, сочетаются ли Кетопрофен и алкоголь. Такое средство категорически не рекомендуется принимать одновременно со спиртными напитками.

Важно! Медикамент для наружного применения мужчинам можно использовать через 8 часов, женщинам – спустя 12-14 часов после употребления алкоголя.

В инструкции к лекарству сказано, что Кетопрофен и алкоголь запрещается совмещать. Таблетки разрешается принимать мужчинам не ранее, чем через 18-20 часов после употребления алкогольных напитков. Для женщин этот показатель увеличивается до 24 часов. Это связано с тем, что алкоголь намного медленнее выводится их женского организма.

Это интересно! От чего назначают Меновазин мазь: инструкция по применению

Употребление спиртного одновременно с Кетопрофеном может привести к тяжелым последствиям – язвенному поражению слизистой оболочки желудка, дисфункции печени и почек, сильным головным болям и головокружению.

Но все же большинство специалистов уверены, что на протяжении всего периода лечения лучше всего полностью исключить спиртное из своей жизни. Это поможет сделать терапию максимально эффективной и получить положительные результаты.

Применение во время беременности

Кетопрофен при беременности не рекомендуется употреблять в третьем триместре.

Прием лекарственного средства в первом и втором триместре вынашивания ребенка допускается только в том случае, если заболевание представляет серьезную угрозу для здоровья и жизни пациентки.

Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают негативное влияние на развитие сердечно-сосудистого аппарата и дыхательной системы плода.

Курс лечения проходит под медицинским наблюдением.

Также от приема средства необходимо отказаться женщинам, планирующим материнство в ближайшее время, так как лекарство снижает вероятность успешной имплантации оплодотворенной яйцеклетки, что ставит под вопрос будущую беременность.

Аналоги

На фармакологическом рынке представлен широкий выбор лекарственных препаратов с аналогичным действием.

Аналоги:

  • Кетонал,
  • Артрозилен,
  • Фламакс Форте,
  • Фастум,
  • Пенталгин,
  • Артрум,
  • Оки.

Решение о замене лекарства принимает только лечащий врач.

Видео: Лекарство Кетопрофен — для чего

 

Кетопрофен – это эффективный обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий препарат, используемый для лечения широкого перечня заболеваний опорно-двигательной системы. При правильном применении препарат не только устраняет боль и дискомфорт, но и возвращает суставам гибкость, легкость и подвижность.

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Мой мир

medikamenty.guru