Кальций д3 никомед как принимать для профилактики: Кальций-Д3 Никомед Форте инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Calcium-D3 Nycomed Forte таб. жевательные (лимонные) 500 мг+400 МЕ: 30, 60 или 120 шт. (2533)

Содержание

инструкция, отзывы, цена в Аптеке НЦ

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит кальция карбоната 1250 мг, что эквивалентно 500 мг кальция, колекальциферола (витамина D 3 ) – 5 мкг (200 МЕ), что соответствует колекальциферола концентрата 2,20 мг

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), изомальт, повидон, магния стеарат, аспартам (Е 951), моно- и ди глицериды жирных кислот, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета без оболочки с апельсиновым вкусом. Допускается наличие вкраплений и небольшие неровности краев. Возможна небольшое количество порошка на дне флакона.

Фармакологическая группа

Минеральные примеси. Кальций, комбинации с витамином D и / или другими препаратами.

Код АТХ А12А Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Восполняет недостаток кальция и витамина D 3 в организме, необходим для минерализации зубов. Кальций участвует в формировании костной ткани, минерализации зубов, свертывании крови, регулировании процессов нервной проводимости и мышечных сокращений, поддержании стабильной нервной деятельности.

Применение кальция и витамина D 3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона (ПТГ), который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывания кальция из костей).

Витамин D3 всасывается в тонком кишечнике. Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника за счет активного, витамин D-зависимого транспортного механизма.

Фармакокинетика.

Около 30% принятой дозы кальция всасывается через желудочно-кишечный тракт. 99% кальция концентрируется в твердых структурах организма (кости, зубы) 1% – остается во внутреннем и внеклеточной среде. Примерно 50% кальция в крови находится в физиологически активной ионизированной форме. Почти 10% находится в комплексе с цитрат, фосфатами и другими анионами, 40%, оставшиеся входят в состав белков, в основном – к альбумина. Кальций выводится с фекалиями, мочой и потом.

Холекальциферол и его метаболиты циркулируют в крови в виде специфических глобулинов. Холекальциферол превращается в печени в гидроксильноактивную форму 25-гидроксихолекальциферол, затем превращается в почках в 1,25-гидроксихолекальциферол, который отвечает за усиленное всасывание кальция. Витамин D 3 , который не поддался метаболизма, сохраняется в мышечной и жировой тканях. Витамин D 3 выводится с фекалиями и мочой.

Показания

Применять для профилактики и лечения дефицита кальция и витамина D 3 ; для профилактики и комплексной терапии остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата

  • тяжелая степень почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации
  • заболевания и / или состояния, связанные с гиперкальциемией и / или гиперкальциурией;
  • нефролитиаз (мочекаменная болезнь)
  • гипервитаминоз D 3 ;
  • туберкулез в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Активность витамина D 3 может снижаться при его одновременном применении с рифампицином, фенитоином или барбитуратами.

Диуретики тиазидного ряда снижают выведение кальция с мочой. При комбинированной терапии необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови, так как увеличивается риск возникновения гиперкальциемии.

Кальций может препятствовать абсорбции препаратов тетрациклинового ряда. Препараты тетрациклинового ряда необходимо принимать по 2:00 до или через 4-6 часов после приема Кальций – Д 3 Никомед.

Гиперкальциемия может усиливать токсичность сердечных гликозидов (возможно возникновение аритмий и др.) При применении препаратов кальция и витамина D 3 . Одновременное применение пациентам, принимающим сердечные гликозиды и большие дозы кальция, не рекомендуется. При необходимости совместной терапии с сердечными гликозидами необходимо использовать низкие дозы препарата, проводить контроль ЭКГ и уровня кальция в сыворотке крови.

Для предотвращения снижения всасывания бисфосфонатов рекомендуется принимать Кальций – Д 3 Никомед не ранее, чем за 1:00 после их приема.

При одновременном применении кальция эффективность левотироксина может быть снижена за счет уменьшения абсорбции. Левотироксин необходимо принимать через 4:00 после приема Кальций – Д 3 Никомед.

При одновременном применении кальция может нарушаться абсорбция хинолоновых антибиотиков. Хинолоновые антибиотики необходимо принимать по 2:00 до или через 6:00 после приема Кальций – Д 3 Никомед.

Соли кальция могут уменьшать абсорбцию железа, цинка и стронция ранелата. Поэтому препараты железа, цинка и стронция ранелата необходимо принимать по 2:00 до или после приема Кальций – Д 3 Никомед.

Глюкокортикоиды уменьшают всасывание кальция, поэтому лечение ГКС может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата Кальций – Д 3 Никомед.

Одновременный прием лекарственных средств, содержащих ионообменные смолы, например, холестирамин или слабительные средства, такие как парафиновая масло, может вызвать уменьшение желудочно-кишечной абсорбции витамина D 3.

Особенности применения

Во время длительного лечения необходимо контролировать уровень кальция и креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста при совместной терапии с сердечными гликозидами или тиазидными диуретиками и пациентам с высокой склонностью к образованию зубных камней. В случае появления признаков гиперкальциемии или нарушения функции почек необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Витамин D 3 необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек и контролировать уровень кальция и фосфатов. Следует принимать во внимание риск кальцификации мягких тканей. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени витамин D 3 в виде колекальциферола не может нормально метаболизируется, поэтому следует применять другие формы витамина D 3 (см. Раздел «Противопоказания»).

Кальций – Д 3 Никомед противопоказано применять пациентам с саркоидозом и гипопаратиреоидизмом из-за риска повышения метаболизма витамина D 3 в его активную форму.

Кальций – Д 3 Никомед с осторожностью применять иммобилизованным больным с остеопорозом в связи с риском развития гиперкальциемии.

Одновременное применение высоких доз источников поступления витамина D 3 и / или лекарственных средств или продуктов, содержащих кальций (например, молоко), может привести к гиперкальциемии и молочно-щелочной синдром с последующим нарушением функции почек. Дополнительные дозы кальция или витамина D 3 следует принимать под наблюдением врача. Таким пациентам необходимо регулярно контролировать уровень кальция в сыворотке крови и функцию почек.

Употребление продуктов питания, содержащих оксалаты (ревень, шпинат) и фитин (крупы) снижает всасывание кальция, поэтому не следует принимать Кальций – Д 3 Никомед в течение 2:00 после употребления ревеня, шпината, круп.

Одновременное применение препаратов тетрациклинового ряда или хинолоновых антибиотиков не рекомендуется или применяется с осторожностью (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки Кальций – Д 3 Никомед содержат аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, поэтому их не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.

Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость фруктозы, лактазной недостаточности или нарушения всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат, поскольку препарат содержит сорбит, изомальт и сахарозу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Применение таблеток кальция – Д 3 Никомед показано в период беременности для профилактики и лечения дефицита кальция и витамина D 3 . Для предотвращения передозировки суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D 3 . Исследования на животных показали, что витамин D 3 в высоких дозах обладает репродуктивной токсичности. Беременным женщинам следует избегать передозировки Кальций – Д 3 Никомед, поскольку постоянная гиперкальциемия имеет неблагоприятные последствия для плода. Нет подтверждений, что витамин D 3 в рекомендованных дозах может вызвать тератогенный эффект у человека.

Кормления грудью. Витамин D 3 и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому необходимо учитывать поступление кальция и витамина D 3 из других источников у матери и ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения Таблетку следует разжевать или рассосать

Профилактика и лечение дефицита кальция и витамина D 3

Взрослые: рекомендуемая доза – 1 таблетка 1-3 раза в сутки.

Дети от 5 лет рекомендуемая доза – 1 таблетка 1-2 раза в сутки по рекомендации врача.

Профилактика и комплексная терапия остеопороза.

Взрослые: рекомендуемая доза – 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности не следует применять препарат.

Пациенты пожилого возраста . Рекомендуется применять такие же дозы , что и у взрослых

Дети

Препарат применять для профилактики и лечения дефицита кальция и витамина D 3 детям в возрасте от 5 лет по рекомендации врача.

Передозировка

Передозировка может привести к гиперкальциемии и гипервитаминоза D 3 . Симптомами гиперкальциемии являются анорексия, жажда, тошнота, рвота, запор, боль в животе, мышечная слабость, утомляемость, психические расстройства, полидипсия, полиурия, боль в костях, нефрокальциноз, нефролитиаз, нарушения сердечного ритма в тяжелых случаях. Тяжелая форма гиперкальциемии может привести к коме и смерти. Длительная передозировка высокими дозами препарата может привести к необратимому поражению почек и кальциноза тканей.

Молочно-щелочной синдром может развиться при применении больших доз кальция и легкоусваиваемой щелочных веществ. Симптомы молочно-щелочного синдрома см. в разделе «Побочные реакции».

Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия В случае предшествующей терапии тиазидными диуретиками и сердечными гликозидами, их необходимо также отменить. Необходимо очистить желудок пациентам и ввести в организм большое количество жидкости. В зависимости от тяжести передозировки может возникнуть необходимость применения петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, кортикостероидов. Необходимо контролировать уровень электролитов сыворотки крови, функцию почек и диурез В тяжелых случаях следует мониторить электрокардиограмму (ЭКГ) и центральное венозное давление (ЦВД).

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, отек гортани.

Со стороны обмена веществ.

Нечасто гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Очень редко молочно-щелочной синдром (частые позывы к мочеиспусканию, постоянная головная боль, постоянное отсутствие аппетита, тошнота или рвота, нетипичная усталость или слабость, гиперкальциемия, алкалоз, почечная недостаточность). Наблюдается только при передозировке.

Со стороны пищеварительного тракта.

Редко запор, диспепсия, метеоризм, тошнота, боли в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко зуд, сыпь, крапивница.

Срок годности

30 месяцев.

Условия хранения

Хранить флакон плотно закрытым при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 20 или по 50, или по 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Такеда АС, Норвегия / Takeda AS, Norway.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Драмменсвейн 852, НО-1383 Аскер, Норвегия / Drammensveien 852, NO-1383 Asker, Norway.

Коронавирус: почему витамин D важен на карантине и с чем его едят

Автор фото, Getty Images

Подпись к фото,

Во время карантина прием витамина D особенно важен, говорят эксперты

Управление здравоохранения Англии рекомендовало ежедневно принимать витамин D весной и летом, пока продолжается карантин.

Обычно мы получаем его в достаточном количестве, проводя время на улице, поскольку он производится, когда открытые участки нашей кожи оказываются под воздействием солнечных лучей.

Его еще называют “витамином солнца” и, наряду с некоторыми другими, он помогает нашему организму бороться с инфекциями, что особенно важно во время нынешней пандемии.

Кому же полезно принимать витамин D?

Рекомендации

Еще до начала эпидемии коронавируса британцам было рекомендовано принимать 10 мкг витамина D ежедневно в зимние месяцы (с октября по март) или круглогодично, если они не проводят на улице достаточно времени.

Однако в нынешней ситуации, когда всем предписано сидеть по домам, нехватка этого важного витамина может начать ощущаться более остро.

Английские специалисты рекомендуют принимать витамин D в таблетках или капсулах круглогодично:

  • если вы почти не бываете на улице, например, если вы вынуждены беречься по состоянию здоровья (после операции на сердце, перенесения тяжелых заболеваний и т.п.)
  • если вы проживаете в доме для престарелых
  • если вы обычно носите закрытую одежду, когда выходите на улицу

Люди с темным цветом кожи также могут недополучать “солнечного витамина”, даже если они регулярно проводят какое-то время на улице.

Автор фото, Getty Images

Подпись к фото,

Эксперты говорят, что витамин D имеет противовоспалительное воздействие на организм

Власти Шотландии и Уэльса выпустили такие же рекомендации.

“К сожалению, поскольку коронавирус продолжает влиять на нашу жизнь, многие из нас проводят на воздухе очень немного времени, – говорит Сара Станнер из Британского фонда диетологов. – Сейчас очень важно соблюдать все рекомендации правительства и оставаться дома, но в то же время многие из нас недополучают солнечные лучи, а это означает, что мы должны следить за тем, чтобы в организме не возникла нехватка витамина D”.

Зачем нам нужен витамин D?

Витамин D укрепляет зубы, кости и мышцы.

Его нехватка в раннем детстве может вызвать рахит – недоразвитие костей и деформацию скелета, а у взрослых – остеомаляцию, размягчение костей из-за недостаточной их минерализации, так называемый “рахит взрослых”.

Согласно некоторым исследованиям, этот витамин помогает нам бороться с обычными простудами и гриппом, хотя нет достоверных данных о том, что витамин D повышает иммунитет.

Некоторые исследования связывают низкий уровень витамина D и сезонную депрессию. Есть даже данные, говорящие о том, что нехватка этого витамина может влиять на деятельность нервной системы и психическое здоровье.

Можно его принимать в больших дозах?

Этого делать не стоит. Хотя витамин D в виде пищевых добавок весьма безвреден, но если принимать его ежедневно и помногу, то в долгосрочной перспективе это может нанести вред.

Безопасные дозы таковы:

  • дети в возрасте от 1 года до 10 лет – не более 50 мкг в день
  • младенцы до 12 месяцев – не более 25 мкг в день
  • взрослые – не более 100 мкг в день, а в составе биодобавок – 10 мкг в день

В некоторых случаях, если у пациента диагностирован дефицит витамина D, врач может прописать более высокие дозы.

При некоторых заболеваниях, например, болезнях почек, принимать витамин D не рекомендуется.

Может ли он защитить от коронавируса?

Нет, не может. Нет никаких свидетельств тому, что этот витамин как-то защищает от инфицирования коронавирусом.

Тем не менее специалисты считают, что во время пандемии он не бесполезен.

Витаминные добавки с содержанием витамина D улучшат самочувствие тех, у кого его недостаточно в организме.

Некоторые эксперты видят взаимосвязь между нехваткой витамина D в организме и более тяжелым течением болезни, в случае заражения коронавирусом. В то же время у таких пациентов часто бывают и другие причины для осложнений, поэтому тут пока трудно сделать однозначный вывод.

Испанские и французские медики сейчас проводят клинические испытания на предмет того, помогает ли витамин D пациентам с коронавирусной инфекцией.

Как указывает британский профессор медицины Джон Родс, витамин D имеет противовоспалительные свойства.

Помимо этого, как свидетельствуют некоторые исследования, он может несколько подавлять иммунную реакцию организма на вирусы.

Это может быть важно для тех тяжелобольных пациентов с коронавирусом, у кого вирусная пневмония легких вызывает цитокиновый шторм – острую реакцию иммунной системы. Однако, как указывает профессор Родс, пока эта взаимосвязь изучена мало.

D2 или D3 и сколько его надо?

Витамин D в виде таблеток или капсул, самостоятельно или в составе мультивитаминов, продается в аптеках, супермаркетах и магазинах здоровой пищи. Для младенцев витамин D бывает в виде капель.

Эксперты напоминают, что не надо покупать сразу в запас, чтобы не создавать дефицита.

В большинстве случаев на упаковке этот витамин указывается как D2 или D3.

Разница в том, что D2 (эргокальциферол) синтезируется из растений, а D3 (холекальциферол) – путем ультрафиолетового облучения, то есть так же, как это происходит в нашем организме.

Исследования показали, что форма D3 более эффективна, так что рекомендации чаще всего склоняются в его пользу.

Достаточно ли его в пище?

Автор фото, Getty Images

Подпись к фото,

В пище витамина D мало, но некоторые производители добавляют его в свои продукты, например, в хлопья для завтрака

Несмотря на свое название, витамин D на самом деле – гормон, который отвечает за усвоение организмом кальция.

Его нет почти нигде, кроме как в жирных сортах рыбы и яйцах, однако под воздействием ультрафиолетовых лучей наша кожа производит собственный гормон из обычного холестерина.

Некоторые производители добавляют синтезированный витамин в йогурты, хлопья для завтрака и маргарин.

Как понять, что его не хватает?

“Потребность в солнечном свете в летние месяцы очень индивидуальна и зависит как от цвета кожи и количества жира в теле, так и того, насколько быстро организм строит костный скелет. Это очень сложный процесс”, – говорит историк медицины Роберта Бивни из Уорикского университета.

Именно поэтому определять, достаточно ли у вас в организме витамина D, необходимо не по симптомам, а с помощью анализа крови.

Не пойти ли позагорать?

Получить слишком большую дозу витамина D, загорая на солнце, невозможно, а вот получить ожог – вполне вероятно, поэтому важно не переусердствовать и защищать свою кожу от ожогов с помощью солнцезащитных кремов или одежды.

Что делать детям и беременным?

Рекомендации медиков таковы:

  • дети от рождения до 1 года должны получать ежедневно 8,5-10 мкг витамина D
  • младенцам на искусственном вскармливании не надо давать никаких добавок, поскольку детская смесь уже содержит витамин D – но только до тех пор, пока они не станут получать менее 500 мл детской смеси в день
  • дети от 1 года до 4-х лет должны получать 10 мкг в день
  • беременные и кормящие женщины также должны получать 10 мкг в день

Кальций-Д3 Никомед — таблетки жевательные, 500 мг+200 МЕ, инструкция, способ применения и дозы, побочные действия, отзывы о препарате — Энциклопедия лекарств РЛС

Фармакологическое действиевосполняющее дефицит кальция и витамина D3.

Способ применения и дозы


Внутрь. Таблетки можно разжевывать или рассасывать и принимать во время еды.

Профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D

3. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в день или 2 табл. 1 раз в день; детям с 5 до 12 лет — по 1–2 табл. в день; с 3 до 5 лет — дозировка в соответствии с рекомендациями врача.

Дополнение к специфической терапии и профилактике остеопороза и его осложнений (переломы кости). Взрослым — по 1 табл. 2–3 раза в день.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. Не следует применять препарат Кальций-Д3 Никомед при тяжелой почечной недостаточности.

Пожилой возраст. Доза такая же, как и для взрослых. Следует учитывать возможное снижение клиренса креатинина.

Продолжительность лечения

При применении для профилактики и лечения дефицита кальция и/или витамина D3 средняя продолжительность курса лечения не менее 4–6 нед.

Количество повторных курсов в течение года определяют индивидуально.

При применении в качестве дополнения к специфической терапии и профилактике остеопороза и его осложнений (переломы костей) длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки жевательные (апельсиновые), 500 мг + 200 МЕ. По 20, 30, 50, 60, 100 или 120 табл. во флаконе из ПЭВП, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой находится кольцо для отрыва уплотняющей прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки жевательные (мятные), 500 мг + 200 МЕ. По 30, 60, 100 или 120 табл. во флаконе из ПЭВП, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой находится кольцо для отрыва уплотняющей прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки жевательные (клубнично-арбузные), 500 мг + 200 МЕ.

По 30, 60, 90 или 120 табл. во флаконе из ПЭВП, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой находится кольцо для отрыва уплотняющей прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

Производитель/выпускающий контроль качества

1. Такеда АС, Норвегия. 8, Драмменсвейен 852, NO-1383 Аскер, Норвегия/Drammensveien 852, NO-1383 Asker, Norway (таблетки жевательные (апельсиновые, мятные, клубнично-арбузные).

2. ООО «Такеда Фармасьютикалс». 150030, Россия, г. Ярославль, ул. Технопарковая, 9 (таблетки жевательные (апельсиновые, мятные).

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Такеда АС, Аскер, Норвегия.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Россия, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

[email protected]

www.takeda.com.ru, www.Calciumd3.ru

Условия отпуска из аптек

При температуре не выше 25 °C, в герметичной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Врачи предупредили об опасности злоупотребления витамином D в пандемию

Витамин D не только помогает быстрее справиться с коронавирусной инфекцией, но и является способом профилактики данного заболевания, считают медики разных стран. В свою очередь его недостаток может привести к серьезным проблемам со здоровьем – вплоть до увеличения рисков летального исхода при COVID-19. О том, какова суточная норма витамина D и к чему может привести передозировка, — в материале «Газеты.Ru».

Недостаток витамина D в организме представляет серьезную угрозу здоровью, заявила доктор медицинских наук Елена Малышева на своей странице в соцсети Instagram. По ее словам, данный витамин необходим для поддержания костей и мышц человека, а также для правильной работы сердца, памяти и иммунной системы.

Ранее ученые из Фонда больницы Королевы Елизаветы и Университета Восточной Англии также выяснили, что недостаток витамина D может стать причиной повышенных рисков летального исхода при коронавирусной инфекции.

В ходе исследования специалисты определили средний уровень данного витамина у населения 20 европейских стран, после чего сравнили полученные данные со статистикой заболеваемости и смертности от коронавируса в этих государствах.

Оказалось, что чем ниже средний уровень витамина D по стране, тем выше смертность от COVID-19. При этом особенно низкий уровень данного микроэлемента ученые зафиксировали у жителей Италии, Испании и Швейцарии.

Также, по данным ученых из Северо-западного университета в Эванстоне (город в США в штате Иллинойс), острая нехватка витамина D в организме на 15% повышает вероятность развития тяжелой формы коронавирусной инфекции.

Кроме того, употребление витамина D может не только помочь быстрее и легче справиться с коронавирусной инфекцией, но и стать хорошим способом профилактики заражения COVID-19, считает Малышева.

«Антитела производятся после встречи с вирусом, но если у вас лимфоциты работают здорово, то, встретившись с вирусом, эти клетки его просто съедят, сожрут. Поэтому витамин D нужен для вот этой первичной встречи лимфоцитов с коронавирусной инфекцией», — пояснила Малышева.

Это предположение подтвердили и медики из дублинского Тринити-колледжа. Вывод о профилактических свойствах данного микроэлемента они сделали, проанализировав исследования уровня витамина D у взрослых европейцев за последние 20 лет, а затем сопоставив их с количеством заражений коронавирусом в странах Европы.

Принимать витамин D во время пандемии особенно важно, так как сейчас люди много времени проводят внутри помещений и почти не подвергаются воздействию прямых солнечных лучей, которые являются главным источником данного вещества, сообщили в министерстве здравоохранения Великобритании.

По словам британских экспертов, для того чтобы улучшить здоровье, необходимо принимать по 10 микрограмм витамина D в день. В минздраве страны уточнили, что помимо солнечного света основными источниками этого микроэлемента являются яичные желтки, красное мясо, а также жирная рыба.

В свою очередь Елена Малышева уточнила, что суточную норму данного витамина можно получить, употребив четыре грамма печени трески или сто граммов селедки. Кроме того, синтезированный витамин D можно найти в некоторых йогуртах, хлопьях для завтрака и маргарине, писало издание «Би-би-си».

Тем не менее злоупотреблять данным веществом не следует, предупредил главный внештатный пульмонолог Минздрава России Андрей Малявин. По его словам, это может привести к гипервитаминозу — острому расстройству в результате интоксикации сверхвысокой дозой одного или нескольких витаминов.

«Я хотел бы предостеречь от безудержного применения витамина D, но речь может идти о тысячах единиц этого микроэлемента один раз в день, а не о 100 или 500 тыс. Есть такое еще понятие как гипервитаминоз, он обладает очень серьезными последствиями»,

— сказал он в среду в эфире телеканала «Доктор».

В то же время доцент кафедры клинической фармакологии Московского государственного медико-стоматологического университета им. Евдокимова Олег Тали­бов уточнил, что в России данная патология практически не встречается из-за особенностей климата. Тем не менее, соблюдать адекватную дозу все равно необходимо.

«Две тыс. единиц витамина в день — это нормальная рекомендуемая доза. Среди наших сограждан количество людей с гипервитаминозом витамина D стремится к нулю, просто потому что солнечные лучи падают не под тем углом и у нас вообще малый уровень инсоляции (облучение поверхностей солнечным светом — «Газета.Ru»). Другой разговор, что рекомендации применять по 50 тыс. единиц – это сверхъестественные рекомендации», — отметил он в разговоре с «Доктором».

ТОП-11 препаратов кальция – рейтинг хороших средств 2021

Кальций является одним из электролитов в организме. Это минерал, который несет электрический заряд при растворении в крови. Роль кальция в организме сложно переоценить, т. к. он является строительным материалом для костных структур, поддерживает здоровье клеточных мембран и принимает участие в передаче нервных импульсов. Также кальций обладает детоксикационным, противовоспалительным и противоаллергенным действием.

Около 99% кальция в организме хранится в костях. Однако клетки (особенно мышечные клетки) и кровь также содержат кальций. Кальций необходим для:

  • образования костей и зубов;
  • мышечных сокращений;
  • свертывания крови;
  • поддержания функций ферментов и гормонов;
  • обеспечения нормального сердечного ритма.

Организм точно контролирует количество кальция в клетках и крови. По мере необходимости минерал перемещается из костей в кровь, чтобы поддерживать постоянный баланс. Когда люди не употребляют достаточное количество кальция, он «берется» из костей, что ослабляет их. Результатом может быть остеопороз. Чтобы поддерживать нормальный уровень кальция в крови, не ослабляя кости, необходимо потреблять не менее 1000-1500 мг кальция в день. Для этого необходимо сбалансированное питание или же медикаменты.

Лучшие препараты кальция представлены в рейтинге ниже. ТОП составлен в зависимости от эффективности и безопасности лекарственных средств, а также на основе отзывов. Не менее важный критерий – соответствие цена-качество. Самостоятельно подобрать лекарство непросто. Для начала следует проконсультироваться с врачом и при необходимости пройти обследование, чтобы уточнить диагноз.

Классификация препаратов кальция

Дефицит кальция часто развивается ползуче, а затем долго остается незамеченным. Это состояние может оказать негативное влияние на здоровье костей. Таким образом, увеличивается риск развития остеопороза и переломов костей.

При наличии значительного дефицита возможны следующие симптомы:

  • покалывание в конечностях;
  • подергивание мышц;
  • судороги и онемение;
  • чрезмерное беспокойство;
  • ухудшение состояния кожи и волос;
  • чрезмерная ломкость ногтей;
  • пародонтоз и кариес;
  • учащение сердцебиения;
  • нарушения пищеварительных функций.
Эксперты рекомендуют принимать добавки кальция только при доказанном дефиците данного минерала и витамина D или, а также при существующем остеопорозе. Главное – правильно подобрать препарат и дозировку.

Препараты кальция классифицируются следующим образом:

  • Лактат. Усваивается организмом при любых значениях pH. Можно принимать, независимо от употребленных продуктов питания. Данная фармакологическая группа успешно нивелирует недостаточное воздействие эстрогенсодержащих лекарств. В качестве монотерапии не позволяет восполнить кальциевую потребность.
  • Глюконат. Используется в качестве топического средства или в виде раствора для инъекций. Препараты, входящие в данную группу, физиологически стимулируют высвобождение активной формы молекулы кальцитонина. Это положительно влияет на функции почек, оказывая натрийуретический и сосудорасширяющий эффект. Глюконат кальция – безопасная и эффективная форма кальция, которая может быть использована для повышения плотности костных структур у недоношенных детей.
  • Цитрат. Исключительная форма кальция, которая является самой эффективной и максимально безопасной. Преимуществом является полное растворение в воде и усвоение, независимо от кислотности желудочного сока и приема пищи. Цитрат кальция – препарат выбора для людей с пониженной кислотностью желудочного сока и пожилых пациентов, которые принимают ингибиторы протоновой помпы и антациды. Также данная группа препаратов кальция способствует растворению камней в почках.

Менее безопасными являются неорганические соли кальция: фосфат и карбонат. Антацид карбонат кальция может полностью не усваиваться организм, что зависит от кислотности желудочного сока и общего состояния желудочно-кишечного тракта. Фосфаты также практики полностью нейтрализуют кислоту, поэтому имеют ряд противопоказаний к использованию.

Причины дефицита кальция в организме

Чтобы правильно выполнять свои разнообразные задачи, кальций должен присутствовать в организме в достаточном количестве. Но что такое достаточное количество? Суточные потребности разнятся в зависимости возрастных групп. В отличие от многих других питательных веществ, потребность в кальции не зависит от половой принадлежности. Мужчины и женщины нуждаются в минерале в одинаковой степени.

Таблица – Суточная потребность в кальции в зависимости от возраста

Поразительно не только то, что мужчинам и женщинам требуется одинаковое количество кальция. Кроме того, то, что потребность беременных и кормящих женщин практически не повышена, отличает кальций от других питательных веществ. Тем не менее, женщины должны индивидуально согласовать свои потребности в питательных веществах с врачом-акушером, чтобы исключить дефицитные состояния.

Учитывая основные функции, которые кальций берет на себя в организме, становится ясно, что дефицит минералов может серьезно повлиять на здоровье.

Среди основных причин дефицитных состояний следует выделить:

  • Однообразное питание. Кальций присутствует в достаточных количествах, прежде всего в молочных продуктах животного происхождения. Недостаток минерала диагностируется преимущественно у веганов и людей с непереносимостью лактозы.
  • Нарушения работы желудочно-кишечного тракта. При расстройствах системы пищеварения, связанных с такими проблемами, как рвота, тошнота, вздутие живота и диарея, поглощение питательных веществ может быть затруднено или предотвращено.
  • Заболевания почек (почечная недостаточность). Снижают выведение минерала фосфата. Хотя фосфат на самом деле не вреден для организма, повышенная концентрация может изменить уровень кальция в организме. В результате развивается дефицитное состояние.
  • Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз). Щитовидная железа вырабатывает гормон, который регулирует кальциевый баланс. При воспалении поджелудочной железы нарушается функция усвоения питательных веществ из пищи. Поэтому, как следствие этого заболевания, нарушается и усвоение кальция.

Дефицит кальция могут вызвать диуретики. Лекарства данной группы используются при почечной недостаточности, а также при заболеваниях печени, отеках, гипертонии и сердечной недостаточности.

С возрастом работоспособность нашей пищеварительной системы снижается. В результате организму становится труднее высвобождать и поглощать питательные вещества из пищи. Тем не менее, пожилые люди подвергаются особенно высокому риску развития дефицита кальция. С возрастом костное вещество также ослабевает.

Дефицит витамина D является одной из наиболее распространенных причин недостатка кальция. Как мы уже знаем, усваивается преимущественно в кишечнике. Витамин D (холекальциферол) способствует всасыванию из тонкого кишечника и внедрению кальция в кости. Таким образом, витамин D играет решающую роль во всасывании кальция.

Витамин D – это, по сути, вовсе не витамин, а предшественник гормона, который организм может вырабатывать сам. Основным требованием для этого является солнечный свет, потому что воздействие ультрафиолетовых лучей на кожу приводит к образованию витамина D, а затем к дальнейшим процессам в почках и печени для производства эффективного вещества, называемого кальцитриолом.

Уже достоверно известно, что 91% женщин и 82% мужчин недостаточно обеспечены витамином D. Поэтому настоятельно рекомендуется регулярное потребление продуктов, богатых витамином D. Но, как показывает практика, в большинстве случаев этого недостаточно для восполнения дефицитных состояний. В таком случае необходим хороший кальций в таблетках.

Рейтинг препаратов кальция


Для начала рекомендуется нормализовать питание. Самые известные продукты, богатые кальцием – молоко и молочные продукты. Уже 200 мл коровьего молока обеспечивают около 240 мг кальция и, таким образом, покрывают почти ¼ ежедневных потребностей в кальции. Кстати, жирность молока не имеет значения, на содержание минерала это не влияет.

Сыры, особенно твердые сорта, такие как «Пармезан» или «Тильзит», особенно богаты кальцием. Так, например, 30 г «Тильзита» обеспечивает около 250 мг кальция.
Но даже через растительные продукты мы можем удовлетворить наши потребности в кальции. Особенно рекомендуются:

  • зеленые листовые овощи, такие как капуста, руккола или фенхель;
  • травы, такие как петрушка или укроп;
  • орехи и семена, также способствуют целенаправленному снабжению кальцием.

О том, что минеральная вода также может быть хорошим источником кальция, многие люди не знают. Минеральные воды могут содержать более 500 мг/л данного минерала. Начиная с 150 мг кальция/литр, минеральная вода может называться богатой кальцием.

Богатыми источниками кальция являются медикаментозные препараты и биодобавки. Для достижения заявленного производителем результата необходимо четко следовать инструкции по применению.

ТОП-11 препаратов кальция


Из данного перечня можно выбрать наиболее подходящий:

№1 – «Кальций-Д3 Никомед» (Takeda, Россия)

Комбинированный препарат, разработанный на основе кальция карбоната. Клинико-фармакологическая группа направлена на регуляцию обмена фосфора и кальция в организме. Жевательные таблетки улучшают состояние ногтей, волос, зубов и мышечных структур. Выпускается со вкусом лимона, апельсина, мяты и клубники-арбуза 60 и 120 шт.

«Кальций-Д3 Никомед» входит в список лучших препаратов кальция, т. к. увеличивает плотность костной ткани и восполняет недостаток витамина D3 в организме. Как результат – улучшается нервная проводимость, нормализуются мышечные сокращения и нормализуются показатели свертываемости крови. Препарат широко используется в период роста, в процессе беременности и при лактации, исключая дефицитные состояния.

Кальций-Д3 Никомед таблетки жевательные 500 мг+200 МЕ 120 шт. апельсиновые

Производитель: Takeda [Такеда]

№2 – «Кальций-магний-цинк/Calcium Magnesium plus zinc» (Solgar, США)

Биологически активная добавка к пище, которая представляет собой дополнительный источник минералов:

  • кальций – сохраняет прочность костных структур;
  • магний – обеспечивает равномерное распределение кальция по организму и способствует его усвоению;
  • цинк – принимает участие в выработке собственного коллагена в костных структурах.

Таблетки находится на втором месте в рейтинг препаратов кальция благодаря тому, что комбинация минералов представлена в особой хелатной форме. Действующие вещества максимально усваиваются организмом.

Solgar Кальций-магний-цинк таблетки 100 шт.

Производитель: Solgar [Солгар], США

№3 – «Кальцемин Адванс» (Bayer, США)

Препарат относится к такой фармакотерапевтической группе, как регулятор кальциево-фосфорного обмена. В состав входят микро- и макроэлементы, а также витамины. Действие таблеток обусловлено свойствами активных компонентов:

  • формирует костную ткань, увеличивая ее плотность и снижая резорбцию;
  • предотвращает развитие заболеваний опорно-двигательного аппарата;
  • укрепляет костную систему и суставные структуры.

Кальция цитрат усваивается, независимо от секреторных функций желудочно-кишечного тракта. Благодаря витамину D3 регулируется минеральный обмен в организме.

Назначается для профилактики и комплексного лечения остеопороза женщинам в климактерическом периоде, при употреблении иммунодепрессантов и глюкокортикостероидов, а также при терапии различных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Также препарат «Кальцемин Адванс» показан подросткам для восполнения дефицита микроэлементов в организме.

Кальцемин Адванс таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 шт.

Производитель: Bayer [Байер], США

№4 – «Кальцемин» (Bayer, США)

Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Препарат «Кальцемин» разработан на основе кальция, витамина D3 и остеотропных минералов, регулирующих обменные процессы.

Действие таблеток, покрытых пленочной оболочкой, обусловлено активными компонентами:

  • кальций – формирует костную ткань, увеличивая и предотвращая нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата;
  • колекальциферол – сохраняет структуру костей, способствует улучшению всасывания минералов в области кишечника;
  • цинк – синтезирует половые гормоны, предотвращая разрушение костных структур;
  • медь – синтезирует эластин и коллаген, нормализуя процессы образования костной массы;
  • марганец – образует протеогликаны, формирующие протеиновый матрикс.

Не рекомендуется принимать при гиперкальцинурии и гиперкальциемии, в случае гипервитаминоза витамина D3, при нефролитиазе, тяжелой форме почечной недостаточности. Среди абсолютных противопоказаний следует выделить активную форму туберкулеза, детский возраст до 5 лет и декальцинирующие новообразования.

Если не знаете, какой кальций для беременных в таблетках выбрать, то «Кальцемин» является наиболее подходящим вариантом. Предварительная консультация с акушером-гинекологом, ведущим беременность, является обязательной.

Кальцемин таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Производитель: Bayer [Байер], США

№5 – «Кальция цитрат+Витамин D/Calcium Citrate+D» (Альфа Витаминс Лабораториес, США)

Препарат разработан на основе минералов и предназначен для профилактики и комплексного лечения остеопороза идиопатического, стероидного или постменопаузального типа. Используется при осложнениях, таких как переломы костей, а также назначается для устранения дефицитных состояний.

Рекомендуется принимать при повышенной потребности организма в витамине D3 и кальции, например при беременности и в период лактации, а также в детском и подростковом возрасте в периоды интенсивного развития.

Кальция цитрат 1500+Витамин D таблетки 30 шт.

Производитель: АЛЬФА ВИТАМИНС ЛАБОРАТОРИЕС, США

№6 – «Компливит Кальций Д3» (Фармстандарт-Лексредства, Россия)

Жевательные таблетки со вкусом апельсина регулируют минерально-витаминный баланс, улучшая состояния мышечных и костных структур. Препарат эффективно справляется с остеомаляцией, связанной с нарушением обмена минералов у людей в возрасте от 45 лет и старше.

Рекомендуется принимать в возрасте от 12 лет, целиком проглатывая или разжевывая. Среди побочных реакций следует выделить гиперкальциурию и гиперкальциемию, диарею, боли в области живота или желудка, а также аллергические реакции.

Компливит Кальций Д3 таблетки жевательные со вкусом апельсина 0,5+200 МЕ120 шт.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№7 – «Кальция глюконат» (Renewal, Россия)

Таблетки предназначены для восполнения дефицита минералов в организме. Разработаны на основе кальция глюконата моногидрата. Активное вещество участвует в формировании костной ткани и в процессе свертывания крови. Используется для поддержания сердечной деятельности и улучшает процессы передачи нервных импульсов.

Препарат «Кальция глюконат» улучшает сократительную деятельность мышечных структур, помогая справится с миастенией, мышечной дистрофией и повышенной проницаемостью сосудов. Эффект достигается путем возбуждения симпатической нервной системы и усиления выделения адреналина надпочечниками. Таблетки обладают умеренным диуретическим действием.

Кальция глюконат таблетки 500 мг 30 шт.

Производитель: Renewal [Обновление], Россия

№8 – «Витаминшки Calcium+Витамин Д» (PharmaMed, США)

Жевательные пастилки содержат натуральные овощные и фруктовые экстракты. Предназначены для обогащения детского организма минералами и витаминами. Действие направлено на:

  • снижение риска развития кариеса;
  • укрепление зубов и костей.

Назначается детям в возрасте от 3-х лет по 1 пастилке 2 раза в день. Детям от 7 лет и старше – по 2 пастилки 2 раза в день. Рекомендуется принимать во время еды.

Витамишки Calcium+ Витамин D пастилки жевательные 30 шт.

Производитель: PharmaMed [ФармаМед], США

№9 – «Кальций 600 из раковин устриц с Д3» (Solgar, США)

Позволяет предотвратить дефицит кальция у детей и взрослых, исключив развитие рахита, остеолиза (разрушения костных структур), судорог и мышечных спазмов. Также исключает вероятность возникновения таких заболеваний, как рак кишечника и высокое давление, которые имеют связь с недостатком кальция в организме.

Курс лечения способствует увеличению плотности и росту костей, развитию и нормальному функционированию мышечных структур. Кальций карбонат, полученный из раковин устриц, защищает кости и зубы от свинца, вредного металла, который при дефицитных состояниях накапливается в организме.

Solgar Кальций 600 из раковин устриц с витамином Д3 таблетки 60 шт.

Производитель: Solgar [Солгар], США

№10 – «Кальций Д3» (Renewal, Россия)

Жевательные таблетки являются биологически активной добавкой к пище, представляя собой дополнительный источник минералов и витаминов. Не рекомендуется принимать при наличии индивидуальной непереносимости, при почечной недостаточности и при повышенной концентрации кальция и витамина Д в крови или моче.

Кальций Д3 таблетки жевательные 60 шт. Обновление

Производитель: Renewal [Обновление], Россия

№11 – «Doppelherz Актив Магний+Кальций» (Queisser Pharma, Германия)

Таблетки назначаются при повышенных физических и умственных нагрузках, а также для уменьшения риска развития атеросклероза и заболеваний сердечно-сосудистой системы. Врачи рекомендуют принимать дополнительный источник минералов при несбалансированном питании и при ведении нездорового образа жизни. Среди абсолютных показаний следует выделить проживание в регионах с ухудшенной экологической обстановкой и частые стрессовые ситуации.

Эффективность препарата обусловлена его составом:
  • магний – улучшает функции сердечной мышцы, восстанавливая сократительные способности;
  • кальций – нормализует процессы свертывания крови, принимает участие в сокращении гладких и скелетных мышц, а также выводит соли радионуклидов и тяжелых металлов.

Препарат предназначен для взрослых. Рекомендуется принимать по 1 таблетке в день, если иное не прописано врачом.

Доппельгерц Актив Магний + Кальций таблетки 30 шт

Производитель: Queisser Pharma [Квайссер Фарма], Германия

Какие препараты усваиваются лучше


Препараты кальция лучше усваиваются, если они разработаны на основе цитрата. Данное соединение в биологическом плане является очень ценным и представляет собой инструмент для доставки строительного материала костным структурам. Полезен цитрат кальция тем, что ощелачивает урину, предотвращая развитие почечных камней и инфекций мочевыводящих путей. Он также регулирует энергообмен и замедляет синтез паратгормона, предотвращая вымывание минералов из организма.

Но примерно 85% препаратов, представленных на фармацевтическом рынке, разработаны на основе карбоната, который является менее эффективным. Но угольная кислота имеет свое преимущество, которое заключается в высоком содержании элементарного кальция – более 50%. Но карбонат, к сожалению, усваивается только на 15-20%. И такие препараты вызывают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, что следует учитывать перед использованием. Это обусловлено тем, что при распаде угольной кислоты образуется углекислый газ, который и является причиной вздутия живота.

В связи с тем, что формирование костных структур подчиняется общим биологическим законам, кальций является не единственным необходимым минералом для того, чтобы процессы протекали непрерывно и в разумном соотношении. Важно восстановить механизмы кальциевого обмена, прежде чем перенасыщать организм кальцием. Для улучшения процессов усвоения минералов и закрепления их в скелетных тканях, необходим не только витамин D3, но и Пиридоксин B1 (Тиамин). Комплексное воздействие позволяет достичь более выраженного и стойкого результата.


Выводы

Рынок кальцийсодержащих средств обширен, но внимания из фармацевтического разнообразия в действительности заслуживают не многие. Это связано с тем, что не все таблетки одинаково эффективны и безопасны.

Рейтинг препаратов кальция поможет определиться, какое из представленных средств лучше. Но следует понимать, что предварительная консультация со специалистом – залог эффективного лечения и исключение вероятности развития побочных реакций. Выбрать лучший кальций в таблетках можно только на основании результатов проведенных диагностических исследований. Врач, при назначении того или иного препарата, отталкивается от первопричины дефицитных состояний, назначая сопутствующую терапию для ее устранения.

Профилактика гипокальциемии включает в себя не только прием таблеток, но также сбалансированное питание, прием витамина D3 и ежедневные прогулки на свежем воздухе. Значение также имеет поддержание физической активности и занятия посильными видами спорта.

Использование, Побочные эффекты, Взаимодействие, Дозировка/Пиллинтрип

Таблетки жевательные оранжевые 1 табл.
Активное вещество:
Карбонат кальция 1250 мг
(эквивалент элементарного кальция-500 мг)
Colecalciferol (витамин D 3 ) 5 мкг (200 МЕ)
(в форме концентрата колекальциферола — 2 мг)
вспомогательные вещества: сорбитол — 390 мг, повидон — 36.4 мг, стеарат магния – 6 мг, аспартам – 1 мг, гранулят со вкусом апельсина – 63 мг
Жевательные мятные таблетки 1 табл.
Активное вещество:
Карбонат кальция 1250 мг
(эквивалент элементарного кальция-500 мг)
Colecalciferol (витамин D 3 ) 5 мкг (200 МЕ)
(в форме концентрата колекальциферола — 2 мг)
вспомогательные вещества: сорбитол — 390 мг, повидон — 36.4 мг, магния стеарат-6 мг, аспартам-1 мг, ароматизатор мятный гранулят-31,8 мг
Таблетки жевательные со вкусом клубники-арбуза 1 табл.
Активное вещество:
Карбонат кальция 1250 мг
(эквивалент элементарного кальция-500 мг)
Colecalciferol (витамин D 3 ) 5 мкг (200 МЕ)
(в форме концентрата колекальциферола — 2 мг)
вспомогательные вещества: сорбитол — 390 мг, повидон — 36.4 мг, магния стеарат-6 мг, аспартам-1 мг, ароматизатор клубника-арбуз гранулят-10,2 мг
Форма выпуска

Таблетки жевательные (оранжевые). 20, 30, 50, 60 или 100 таб. во флаконе из ПНД, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой имеется кольцо для отрыва уплотнительной прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 эт. помещается в картонную пачку.

Таблетки жевательные (мятные). По 30, 60, 100 или 120 табл.во флаконе из ПЭНД, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой находится кольцо для отрыва уплотнительной прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 эт. помещается в картонную пачку.

Жевательные таблетки (клубника-арбуз). 30, 60, 90 или 120 таблеток во флаконе из ПНД, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой находится кольцо для отрыва уплотнительной прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 эт. помещается в картонную пачку.

Кальций-Д3 Никомед/Полтернер-Митчелл.com

Кальций является одним из важнейших химических элементов, необходимых нашему организму. Потребность в кальции есть в любом возрасте, без него кости становятся хрупкими и ломкими. Однако особенно важно принимать его во время беременности – ведь в это время закладываются и формируются все органы, кости, зубы ребенка. Конечно, природа предусмотрела, что малыш взял все необходимое из материнского организма, поэтому нехватка кальция в организме на нем никак не сказывается. А вот его недостаток беременная в полной мере ощутит – начнут выпадать волосы, крошиться зубы, в которых словно по взмаху волшебной палочки появляются все новые и новые дырочки.Поэтому препараты кальция, например, необходимо пить в этот прекрасный и важный период.

Кальций-Д3 Никомед для беременных

Включает кальций и витамин Д3. Препарат восполняет недостаток кальция в организме и нормализует фосфорно-кальциевый обмен. Он также влияет на процессы свертывания крови и передачу нервных импульсов, участвует в процессах костеобразования, минерализации костей и зубов. Входящий в состав витамин D3 способствует полному усвоению кальция в организме.

Кальций-Д3 Никомед, показания к применению

Прием препарата рекомендуется для профилактики и лечения дефицита витамина D и кальция, а также для профилактики остеопороза.

Как принимать Кальций-Д3 Никомед

Подросткам (старше двенадцати лет) и взрослым в качестве профилактики принимать по одной таблетке от одного до трех раз в день, разжевывая или запивая водой. Прием препарата не зависит от времени суток и от приема пищи.Детям младше 12, но старше пяти лет можно принимать по 1 таблетке один или два раза в день.

Кальций-Д3 Никомед, противопоказания и передозировка

Противопоказаниями для применения данного препарата является ряд заболеваний: саркоидоз, мочекаменная болезнь, при которой образуются кальциевые конкременты, фенилкетонурия, выраженная почечная недостаточность. Противопоказанием к применению является избыток кальция в моче и плазме крови, а также гиповитаминоз витамина D3. С осторожностью следует применять пожилым людям, а также маленьким детям до пяти лет.

Перед приемом препарата следует учитывать общее количество кальция и витамина D3, поступающих из других источников, в том числе с пищей фенитоин влияет на фармакологические свойства витамина D3.

При приеме антибиотиков тетрациклинового ряда Таблетки кальция необходимо принимать не ранее, чем через три часа после приема антибиотиков. Разрыв во времени при приеме препаратов кальция Д3 и бисфосфонатов или натрия фторида должен быть не менее двух часов.

Тиазидные диуретики задерживают кальций в организме, а петлевые – ускоряют его выведение. Если вам приходится совмещать прием диуретиков с этим препаратом, следует контролировать уровень кальция в плазме крови.

При передозировке препарата «Кальций-Д3 Никомед» или длительном применении возможны слабость, головная боль, головокружение, тошнота и рвота – симптомы, которые могут свидетельствовать о развитии гиперкальциемии. Возможна также гиперкальциурия и повышение уровня креатинина в крови.В тяжелых случаях – кома, поражение почек.

При передозировке назначают диету с пониженным содержанием кальция, отмену препарата кальция, обильное питье. В тяжелых случаях проводится специальная терапия.

Хранить в недоступном для солнечного света месте. Допустимый температурный диапазон хранения составляет пятнадцать-двадцать пять градусов.

Срок хранения со дня изготовления три года.

Требования к кальцию/витамину D, рекомендуемые продукты и добавки


Кальций и витамин D необходимы для построения крепких и плотных костей в молодом возрасте и для поддержания их крепкими и здоровыми в старости.Приведенная здесь информация поможет вам узнать все о кальции и витамине D — двух наиболее важных питательных веществах для здоровья костей.

Что такое кальций и что он делает?

Диета, богатая кальцием (включая молочные продукты, орехи, листовую зелень и рыбу), способствует укреплению и защите костей.

Кальций — минерал, необходимый для жизни. В дополнение к строению костей и поддержанию их здоровья, кальций позволяет нашей крови сворачиваться, нашим мышцам сокращаться и нашему сердцу биться.Около 99% кальция в нашем организме находится в наших костях и зубах.

Каждый день мы теряем кальций через кожу, ногти, волосы, пот, мочу и фекалии. Наше тело не может производить собственный кальций. Вот почему так важно получать достаточное количество кальция из пищи, которую мы едим. Когда мы не получаем кальций, в котором нуждается наше тело, он берется из наших костей. Время от времени это нормально, но если это происходит слишком часто, кости становятся слабыми и их легче сломать.

Слишком многим американцам не хватает кальция, необходимого им каждый день, что может привести к потере костной массы, низкой плотности костной ткани и даже к переломам костей.

Сколько кальция вам нужно?

Количество кальция, необходимое вам каждый день, зависит от вашего возраста и пола.

Женщины
Возраст 50 лет и младше 1000 мг* в день
Возраст 51 год и старше 1200 мг* в день

Мужчины
Возраст 70 лет и младше 1000 мг* в день
Возраст 71 год и старше 1200 мг* в день

*Сюда входит общее количество кальция, которое вы получаете с пищей и добавками.

Сколько кальция вы едите?

Используйте Калькулятор кальция Международного фонда остеопороза, чтобы узнать.

Источники кальция

Источники пищи, богатые кальцием

Пища – лучший источник кальция. Молочные продукты, такие как молоко, йогурт и сыр, содержат много кальция. Некоторые зеленые овощи и другие продукты содержат кальций в меньших количествах. Некоторые соки, продукты для завтрака, соевое молоко, хлопья, закуски, хлеб и вода в бутылках содержат кальций.Если вы пьете соевое молоко или другую жидкость, обогащенную кальцием, обязательно хорошо встряхните контейнер, так как кальций может осесть на дно.

Простой способ добавить кальций во многие продукты — добавить одну столовую ложку обезжиренного сухого молока, которое содержит около 50 мг кальция. Практически в любой рецепт легко добавить несколько столовых ложек.

Чтение этикеток на продуктах – сколько кальция я получаю?

Чтобы определить, сколько кальция содержится в конкретном продукте, проверьте дневную норму (DV) на панели фактов о пищевой ценности.На этикетках пищевых продуктов кальций указан в процентах от суточной нормы. Это количество основано на 1000 мг кальция в день. Например:

  • 30% суточной нормы кальция соответствует 300 мг кальция.
  • 20% суточной нормы кальция соответствует 200 мг кальция.
  • 15% суточной нормы кальция соответствует 150 мг кальция.

Добавки кальция

Количество кальция, необходимое вам из добавок, зависит от того, сколько вы получаете с пищей. Старайтесь получать рекомендуемую суточную дозу из пищи и дополняйте только по мере необходимости, чтобы компенсировать нехватку.В общем, вы не должны принимать добавки, которые вам не нужны. Если вы получаете достаточно кальция из продуктов, не принимайте добавки. Нет никакой дополнительной пользы в том, чтобы принимать больше кальция, чем вам нужно. Это может даже нести некоторые риски.

Добавки кальция доступны без рецепта в различных формах (включая жевательные и жидкие) и в различных количествах. Лучшее дополнение — это то, которое отвечает вашим потребностям по удобству, цене и доступности. Выбирая добавку, имейте в виду следующее:

  • Выбирайте фирменные добавки с проверенной надежностью. Ищите этикетки с пометкой «очищенный» или символом USP (Фармакопея США). Знак «Проверено USP» на этикетке добавки означает, что Фармакопея США проверила и обнаружила, что добавка кальция соответствует стандартам чистоты и качества.
  • Внимательно прочитайте этикетку продукта, чтобы определить количество элементарного кальция , то есть фактическое количество кальция в добавке, а также количество доз или таблеток, которые вы должны принять. Читая этикетку, обратите особое внимание на «количество на порцию» и «размер порции».
  • Кальций лучше всего усваивается при приеме в количестве 500–600 мг или меньше. Это относится как к продуктам питания, так и к добавкам. Старайтесь получать богатые кальцием продукты и/или добавки в небольших количествах в течение дня, желательно во время еды. Хотя это не рекомендуется, принимать кальций сразу все же лучше, чем не принимать его вообще.
  • Принимайте (большинство) добавок кальция с пищей. При употреблении пищи в желудке вырабатывается кислота, которая помогает организму усваивать большинство добавок кальция.Единственным исключением из этого правила является цитрат кальция, который может хорошо усваиваться при приеме с пищей или без нее.
  • Приступая к приему новой добавки кальция, начинайте с меньшего количества, чтобы лучше ее переносить. При переходе на другие добавки попробуйте начать с 200–300 мг каждый день в течение недели и выпивайте дополнительно 6–8 унций воды. Затем постепенно добавляйте больше кальция каждую неделю.
  • Могут возникнуть побочные эффекты от добавок кальция, такие как газы или запоры. Если увеличение потребления жидкости в вашем рационе не решает проблему, попробуйте другой тип или марку кальция.Чтобы найти подходящую добавку для вас, могут потребоваться пробы и ошибки, но, к счастью, есть много вариантов.
  • Поговорите со своим лечащим врачом или фармацевтом о возможных взаимодействиях между лекарствами, отпускаемыми по рецепту или без рецепта, и добавками кальция.

Что такое витамин D и как он действует?

Витамин D играет важную роль в защите костей, помогая организму усваивать кальций и поддерживая мышцы, необходимые для предотвращения падений.Дети нуждаются в витамине D для построения крепких костей, а взрослые нуждаются в нем, чтобы их кости были крепкими и здоровыми. Если вы не получаете достаточного количества витамина D, у вас больше шансов сломать кости с возрастом.

Сколько витамина D вам нужно?

Женщины и мужчины
До 50 лет 400-800 международных единиц (МЕ) ежедневно**
Возраст 50 лет и старше 800-1000 МЕ ежедневно**

**Некоторым людям требуется больше витамина D.По данным Института медицины (IOM), безопасный верхний предел витамина D составляет 4000 МЕ в день для большинства взрослых.

Источники витамина D

Есть три способа получить витамин D:

  • Солнечный свет
  • Продукты питания
  • Дополнения

Солнечный свет

Ваша кожа вырабатывает витамин D в ответ на солнечный свет и откладывает его в виде жира для последующего использования. Сколько витамина D может вырабатывать ваша кожа, зависит от времени суток, сезона, географической широты, пигментации кожи, возраста и других факторов.

Существует множество причин, по которым людям не хватает витамина D. С возрастом наша кожа теряет способность вырабатывать витамин D. Люди, живущие в городах или в учреждениях, таких как дома престарелых, проводят слишком мало времени на открытом воздухе. Даже люди, которые проводят время на открытом воздухе, часто используют солнцезащитный крем для предотвращения рака кожи. Солнцезащитный крем с SPF всего 8 снижает выработку витамина D на 95 процентов.

Витамин D в пищевых продуктах

Витамин D содержится в очень небольшом количестве продуктов. Источники включают жирную рыбу, такую ​​как дикая скумбрия, лосось и тунец.Витамин D добавляют в молоко и другие молочные продукты, апельсиновый сок, соевое молоко и обогащенные злаки.

Проверьте этикетку продукта, чтобы узнать, был ли добавлен витамин D в тот или иной продукт. Одна порция молока объемом восемь унций обычно содержит 25% дневной нормы (DV) витамина D. DV основана на общем дневном потреблении 400 МЕ витамина D. Таким образом, порция молока с 25% DV витамина D содержится 100 МЕ.

Очень трудно получить все необходимое количество витамина D только из пищи.Большинству людей необходимо принимать добавки с витамином D, чтобы получить его достаточно для поддержания здоровья костей.

Добавки с витамином D

Если вы не получаете достаточного количества витамина D от солнечного света и пищи, рассмотрите возможность приема добавки. Прежде чем добавлять добавку витамина D, проверьте, не содержат ли какие-либо другие добавки, поливитамины или лекарства, которые вы принимаете, витамин D. Многие добавки кальция также содержат витамин D.

Существует два типа пищевых добавок с витамином D. Это витамин D2 (эргокальциферол) и витамин D3 (холекальциферол).Оба типа полезны для здоровья костей.

Добавки с витамином D можно принимать независимо от приема пищи, а всю дозу можно принять за один раз. Хотя вашему организму необходим витамин D для усвоения кальция, вам не нужно принимать витамин D одновременно с кальциевой добавкой. Если вам нужна помощь в выборе добавки с витамином D, попросите вашего поставщика медицинских услуг или фармацевта порекомендовать ее.

Сколько витамина D следует принимать дополнительно?

Чтобы определить, сколько витамина D вам нужно из добавок, вычтите общее количество витамина D, которое вы получаете каждый день, из рекомендуемой общей дневной нормы для вашего возраста.Например, 55-летняя женщина, которая получает 400 МЕ витамина D из своей добавки с кальцием, должна дополнительно принимать от 400 до 600 МЕ витамина D, чтобы соответствовать 800–1000 МЕ, рекомендуемым для ее возраста.

Дефицит витамина D: вы в группе риска?

Дефицит витамина D возникает, когда вы не получаете рекомендуемый уровень витамина D с течением времени. Некоторые люди подвержены более высокому риску дефицита витамина D, в том числе:

  • Лица, мало времени проводящие на солнце, или те, кто регулярно одевается на открытом воздухе;
  • Люди, живущие в домах престарелых или других учреждениях или не выходящие из дома;
  • Люди с определенными заболеваниями, такими как глютеновая болезнь и воспалительное заболевание кишечника;
  • Люди, принимающие лекарства, влияющие на уровень витамина D, такие как некоторые противосудорожные препараты;
  • Люди с очень темной кожей;
  • Люди с ожирением или очень избыточным весом; и
  • Пожилые люди с определенными факторами риска.

Поговорите со своим лечащим врачом, если у вас есть какие-либо из этих факторов риска. Если у вас остеопороз, а также дефицит витамина D, ваш лечащий врач может временно назначить высокую дозу витамина D, чтобы привести вас к здоровому уровню.

Руководство по продуктам, богатым кальцием

Все мы знаем, что молоко является отличным источником кальция, но вы можете быть удивлены тем, сколько различных продуктов вы можете включить в свой рацион, чтобы получить рекомендуемое суточное количество кальция.Используйте приведенное ниже руководство, чтобы получить идеи о дополнительных продуктах, богатых кальцием, которые можно добавить в свой еженедельный список покупок.

Продукт Размер порции Расчетное количество кальция*
Листовая капуста, замороженная 8 унций 360 мг
Брокколи рабе 8 унций 200 мг
Кале, замороженная 8 унций 180 мг
Соевые бобы, зеленые, вареные 8 унций 175 мг
Бок-чой, приготовленный, вареный 8 унций 160 мг
Инжир сушеный 2 инжира 65 мг
Брокколи, свежая, приготовленная 8 унций 60 мг
Апельсины 1 шт. 55 мг
Морепродукты Размер порции Расчетное количество кальция*
Сардины, консервированные с костями 3 унции 325 мг
Лосось, консервированный с костями 3 унции 180 мг
Креветки консервированные 3 унции 125 мг
Молочные продукты Размер порции Расчетное количество кальция*
Рикотта, частично обезжиренная 4 унции 335 мг
Йогурт, простой, нежирный 6 унций 310 мг
Молоко, обезжиренное, обезжиренное, цельное 8 унций 300 мг
Йогурт с фруктами, обезжиренный 6 унций 260 мг
Моцарелла, частично обезжиренная 1 унция 210 мг
Чеддер 1 унция 205 мг
Йогурт, греческий 6 унций 200 мг
Американский сыр 1 унция 195 мг
Сыр фета 4 унции 140 мг
Творог, 2% 4 унции 105 мг
Замороженный йогурт, ваниль 8 унций 105 мг
Мороженое, ванильное 8 унций 85 мг
Пармезан 1 ст.л. 55 мг
Обогащенная пища Размер порции Расчетное количество кальция*
Миндальное, рисовое или соевое молоко, обогащенное 8 унций 300 мг
Апельсиновый сок и другие фруктовые соки, обогащенные 8 унций 300 мг
Тофу, приготовленный с добавлением кальция 4 унции 205 мг
Вафли, замороженные, витаминизированные 2 шт. 200 мг
Овсянка обогащенная 1 пакет 140 мг
Английский кекс, витаминизированный 1 кекс 100 мг
Зерновые, обогащенные 35 8 унций 100-1000 мг
Другое Размер порции Расчетное количество кальция*
Макароны с сыром, замороженные 1 упаковка 325 мг
Пицца, сыр, замороженные 1 порция 115 мг
Пудинг шоколадный, приготовленный из 2% молока 4 унции 160 мг
Фасоль, запеченная, консервированная 4 унции 160 мг

*Указанное содержание кальция в большинстве пищевых продуктов является приблизительным и может варьироваться в зависимости от множества факторов.Проверьте этикетку продукта, чтобы определить, сколько кальция содержится в конкретном продукте.

Последнее рассмотрение 26.02.2018

Изучение эндотелио- и остеопротекторного действия комбинации розувастатина с L-норвалином в эксперименте

Эксперимент проведен на 120 самках белых крыс линии Вистар по изучению эндотелио- и остеопротекторного действия комбинации розувастатина с L-норвалином в Модель экспериментального остеопороза. Установлено, что после овариэктомии у крыс развивается эндотелиальная дисфункция сосудов микроциркуляторного русла костной ткани, приводящая к возникновению остеопороза, однако комбинация изучаемых препаратов препятствует снижению уровня микроциркуляции в костной ткани. , тем самым предотвращая истончение костных трабекул и предотвращая возникновение в них микропереломов.

1. Введение

Основной причиной развития остеопороза является дисбаланс основных процессов: процесса резорбции и ремоделирования кости [1]. Известно, что кровоснабжение играет существенную роль в регенерации костной ткани. Ухудшение кровоснабжения приводит к уменьшению числа остеобластов и угнетает их активность, в то время как остеокласты активизируют свою деятельность. Дисфункция эндотелия микроциркуляторных сосудов чаще всего лежит в основе патогенеза снижения микроциркуляторного кровотока в костях [2], что, в свою очередь, приводит к нарушению остеогенеза, вызывая тем самым остеопоротические изменения в костной ткани [3]. ].

В ряде экспериментальных исследований доказано положительное влияние препаратов, обладающих эндотелиотропными свойствами, на репарацию и регенерацию костной ткани. К ним относятся эналаприл, лозартан и ресвератрол [4–6]. Можно предположить, что, кроме этих препаратов, такими же эндотелиопротекторными свойствами обладает комбинация препаратов, состоящая из розувастатина и L-норвалина. Под влиянием такого комбинированного лечения нормализуется кровоток в микроциркуляторном русле, что приводит к замедлению развития остеопоротических изменений губчатой ​​костной ткани.В настоящее время в современных научных публикациях нет данных об использовании этой комбинации препаратов в фармакотерапии остеопороза; это подтверждает актуальность темы исследования.

2. Цель

Целью данной работы является анализ эффективности фармакологической коррекции экспериментального остеопороза комбинацией розувастатина с L-норвалином по сравнению с препаратами стронция ранелата (Бивалос) и кальция Д3 Никомед.

3.Материалы и методы

Все экспериментальные манипуляции проводили под общей анестезией путем внутрибрюшинного введения раствора хлоралгидрата в дозе 300 мг/кг. Моделирование гипоэстрогенного остеопороза осуществляли путем выполнения операции двусторонней овариэктомии самкам крыс линии Вистар массой 200–250 г [2, 6]. Через 56 дней у всех животных в губчатой ​​костной ткани вертельной области бедренной кости сформировались гипоэстроген-индуцированные остеопоротические изменения (по результатам гистоморфометрии).

Животные были разделены на 5 групп. В контрольной группе (n=20) крысам была проведена операция: ложная овариэктомия (без удаления яичников). Во II группе (n=20) животным выполняли операцию, двустороннюю овариэктомию (модель остеопороза). В качестве плацебо эта группа получала в течение восьми недель ежедневно внутрижелудочную пасту с 1% крахмалом.

У крыс III группы (n=20) после моделирования гипоэстрогенного остеопороза через восемь недель проводилось комбинированное лечение розувастатином 0.Давали 86 мг/кг и L-норвалин в дозе 10 мг/кг в течение четырех недель. Животные групп IV и V (по 20 крыс в каждой) получали соответственно Кальция Д3 Никомед в дозе 85,7 мг/кг и ранелат стронция (Бивалос) в дозе 171 мг/кг с девятой по двенадцатую неделю. . Исследуемые препараты вводили внутрижелудочно ежедневно в виде взвеси в 1% крахмальном клейстере.

Через 12 недель у подопытных животных измеряли индекс внутрикостной микроциркуляции в вертельной области бедренной кости и рассчитывали коэффициент эндотелиальной дисфункции (КЭД) на основании данных лазерной допплеровской флоуметрии (ЛДФ).Расчет и регистрацию параметров микроциркуляции и КЭД проводили с помощью лазерной допплеровской флоуметрии системы Biopac MP-100 и игольчатого датчика ТСД-144; полученные результаты обрабатывали программой AcqKnowledge версии 3.8.1-4.2.0. Показатели микроциркуляции выражали в перфузионных единицах (ПЕ) и КЭД в условных единицах (усл. ед.).

Для оценки формирования остеопоротических нарушений и эффективности терапии исследуемыми препаратами проводили гистоморфометрию проксимального метафиза бедренной кости.При расчете ширины костной трабекулы использовали ImageJ версии 1.39. Полученные значения выражали в микрометрах ( мк м).

4. Результаты

При измерении параметров внутрикостной перфузии в вертельной области бедренной кости у крыс было обнаружено следующее: (i) В контрольной группе (ложная овариэктомия): 99,91±3,41 PU(ii) В группе II (модель остеопороза без лечения): 58,75±3,76 PU(iii) В III группе (комбинированная терапия розувастатином и L-норвалином): 88.02±3,03 PU(iv) В IV группе (терапия Кальций Д3 Никомед): 56,89±2,02 PU(v) В V группе (терапия стронция ранелатом): 67,48±2,98 PU(iv) PU

Таким образом, установлено, что комбинация розувастатин и L-норвалин в исследуемых дозах повышали показатели регионарной внутрикостной микроциркуляции проксимального отдела бедра. Данные ЛДФ-графиков в группе крыс, получавших комбинацию изучаемых препаратов, статистически значимо отличались от таковых животных с остеопорозом, а также крыс, получавших препараты сравнения: Бивалос и Кальций Д3 Никомед.

Для уточнения роли эндотелиальной дисфункции (ЭД) в формировании нарушений внутрикостной микроциркуляции выполняли функциональные сосудистые пробы: однократное внутривенное введение растворов ацетилхолина и нитропруссида (в дозах 40 мк г/кг и 30 мк г/кг соответственно). При введении этих препаратов отмечалось снижение микроциркуляторного кровотока с последующей нормализацией показателей микроциркуляции. Причина этого явления в том, что ацетилхолин и нитропруссид вызывают системную вазодилатацию; то есть происходит централизация кровотока и, следовательно, снижение скорости объемного кровотока в костной ткани.Расчет этого коэффициента проводили на основании ЛДФ-графика, определяемого как отношение площади треугольника над кривой восстановления микроциркуляции в ответ на введение нитропруссида к площади треугольника над кривой восстановления микроциркуляции. кривая в ответ на введение ацетилхолина.

В контрольной группе значение КЭД составило 1,28±0,18; в группе крыс с экспериментальным остеопорозом КЭД составил 2,57±0,23. Эти результаты свидетельствуют о формировании изменений, приводящих к дисфункции эндотелия кровеносного русла в костной ткани после овариэктомии.При назначении комбинированного лечения этими препаратами выявлено статистически значимое снижение коэффициента 1,68±0,25. Кальция Д3 Никомед и стронция ранелата статистически значимых изменений этого показателя не обнаружено (2,64±0,17 и 2,44±0,19 соответственно). Полученные данные свидетельствуют о том, что комбинация исследуемых препаратов по сравнению с Кальция Д3 Никомед и стронция ранелатом обладает эндотелиопротекторной активностью. Это свойство данной комбинации оказывает положительное влияние на внутрикостную микроциркуляцию, в результате чего происходит стабилизация процессов костного ремоделирования, что предотвращает прогрессирование формирования остеопоротических нарушений в губчатой ​​костной ткани.

Это положение подтверждается результатами гистологических исследований. На микроскопических морфологических срезах вертельных зон бедренной кости крыс, получавших комбинированное лечение розувастатином и L-норвалином, определяется нормальная микроархитектоника костной ткани по сравнению с животными с остеопорозом (рис. 1).

Объективным критерием оценки формирования остеопоротических сдвигов и эффективности лечения после двусторонней овариэктомии является гистоморфометрия.Рассчитывали среднюю ширину костных трабекул по локализации. Так, достоверное уменьшение средней ширины костных трабекул у животных с моделью остеопороза (64,61±0,54 мк м) оказалось на 33% выше, чем у крыс контрольной группы (96,64±1,01 мк м). м).

При морфометрическом исследовании установлено, что комбинация розувастатина с L-норвалином в ранее указанных дозировках предотвращала уменьшение средней ширины костных трабекул до уровня животных с экспериментальным остеопорозом на 30% (84.02±0,89 мк м). Однако средняя ширина трабекул не достигала значений контрольных крыс, но статистически значимо превышала показатели, полученные у животных, получавших препараты сравнения: ранелат стронция (80,19±0,95 мк м) и Кальция Д3 Никомед (58,23±0,97). мк м).

Таким образом, исследуемая комбинация препаратов через три месяца после моделирования остеопороза у крыс оказывает защитное действие, заключающееся в замедлении истончения трабекул в вертельной области бедренной кости.

5. Дискуссия

Эндотелиальный слой внутрикостных сосудов является составной частью кости и играет центральную регуляторную роль [7], обладая значительной метаболической активностью, выполняя при этом различные функциональные активности, к которым относятся регуляция адгезии лейкоцитов, регуляция роста сосудов, атромбогенности и тромбогенности сосудистой стенки, иммунных функций [8]. Сами эндотелиальные клетки продуцируют разнообразные биологически активные вещества, участвующие в регуляции сосудистого тонуса [9].Значительное количество медиаторов, продуцируемых эндотелиальным слоем, — это вазоконстрикторы, ангиотензин II и эндотелин I, а также вазодилататоры, оксид азота (NO), эндотелиальный гиперполяризующий фактор и простациклин [10]. Эндотелиальная дисфункция представляет собой дисбаланс между вазодилататорными и вазоконстрикторными медиаторами, который характеризуется снижением продукции вазодилататоров при активации синтеза вазоконстрикторов. Первичным сосудорасширяющим медиатором является оксид азота, который в результате биосинтеза экстрагируется из аминокислоты L-аргинина с участием фермента эндотелиальной синтазы оксида азота (NO-синтазы) [11].Снижение экспрессии или транскрипции NO-синтазы и снижение доступности запасов L-аргинина, а также ускорение метаболизма оксида азота приводят к нарушению его синтеза и, как следствие, к эндотелиальной дисфункции. Метаболизм L-аргинина в клетках протекает двумя путями: первый: под действием пищеварения он гидролизуется до орнитина и мочевины; второй: трансформация: L-аргинин гидролизуется до оксида азота и цитруллина, катализируется NO-синтазой.Ферменты аргиназа и NO-синтаза конкурируют друг с другом за общий субстрат — L-аргинин [10]. В ряде исследований отмечено повышение активности аргиназы при развитии эндотелиальной дисфункции. Также аргиназа ингибирует активность синтазы оксида азота, подавляя продукцию оксида азота. Снижение эффекта аргиназы приводит к увеличению продукции оксида азота, благоприятно влияющего на нормализацию функции сосудов [11].

Из вышеизложенного можно сделать вывод, что применение ингибиторов аргиназы необходимо для повышения продукции оксида азота, что способствует предотвращению формирования эндотелиальной дисфункции.Ингибиторы аргиназы (такие как L-норвалин) блокируют фермент аргиназу, при этом, скорее всего, предотвращая метаморфоз L-аргинина в мочевину и орнитин. Благодаря этому значительное количество L-аргинина расщепляется под влиянием NO-синтазы с образованием NO. Это положительно влияет на регионарную микроциркуляцию внутрикостных структур, поддерживая в разумных пределах гомеостаз в костной ткани.

Еще одна группа препаратов, пользующихся большой популярностью в комплексном лечении сосудистой патологии, — статины, способные улучшать функцию эндотелия.Их фармакологическое действие основано на том, что липиды в норме не могут проникать через интиму сосудов. При нарушении барьерной функции эндотелия под влиянием факторов риска (курение, гиперхолестеринемия, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия, климакс и др.) вырабатываются системные и местные медиаторы воспаления, приводящие к снижению стабильности эндотелиальной NO-синтазы. что приводит к развитию эндотелиальной дисфункции [12]. На экспериментальных моделях гиперхолестеринемии у свиней установлено, что статины положительно влияют на функцию эндотелиоцитов и улучшают перфузию миокарда.Улучшение функции эндотелия не зависит от сопутствующего снижения уровня холестерина [13]. Препараты этой группы могут повышать активность эндотелиальной NO-синтазы в культуре эндотелиальных клеток человека за счет стабилизации ее мРНК. Впоследствии было установлено, что статины стимулируют экспрессию эндотелиальной NO-синтазы в основном за счет влияния на посттранскрипционные механизмы.

Эти вещества обладают и другими механизмами действия на активность эндотелиальной NO-синтазы: они активируют протеинкиназу в эндотелиальных клетках, что в свою очередь приводит к фосфорилированию эндотелиальной NO-синтазы, что повышает ее активность и стимулирует синтез NO.Также отмечается способность этих препаратов увеличивать продукцию NO, ингибируя при этом экспрессию кавеолина-1, что может снижать активность эндотелиальной NO-синтазы за счет связывания с этим ферментом. Этот факт подтверждается результатами экспериментальных исследований, в которых было наглядно продемонстрировано, что статины улучшают мозговой кровоток и оказывают кардиопротекторное действие при опосредованном повышении секреции NO в эндотелии независимо от их гиполипидемического действия.

Статины обладают способностью повышать активность эндотелиальной NO-синтазы.Стимуляция продукции NO в эндотелии характерна для всех статинов и не зависит от их влияния на синтез холестерина [13, 14].

Кроме того, применение современных статинов, в том числе розувастатина, положительно влияет на эластические свойства сосудистой стенки и снижает эндотелиальную дисфункцию, повышая функциональную активность эндотелиоцитов. Стимуляция продукции NO в эндотелии характерна для всех статинов и не зависит от их влияния на синтез холестерина.Эти свойства положительно влияют на состояние внутрикостной микроциркуляции, поэтому опосредованно улучшают трофику костной ткани, в том числе положительно влияя на остеорегенерацию.

С учетом вышеизложенного можно предположить, что L-норвалин и розувастатин, несмотря на разные фармакокинетические механизмы действия, потенцируют действия друг друга при комбинированной терапии, что положительно влияет на процесс костного ремоделирования.

6. Заключение

(1)Сочетание розувастатина с L-норвалином в указанных дозировках на выбранной модели патологии оказывает выраженное эндотелиопротекторное действие.Проявляется снижением коэффициента эндотелиальной дисфункции, что предрасполагает к развитию микроциркуляторных нарушений(2)Сочетание розувастатина с L-норвалином эффективно предотвращает снижение кровотока в костной ткани вертельной области бедренной кости , сохраняя его на уровне, близком к животным без остеопороза(3)Комбинация розувастатина с L-норвалином оказывает более выраженное остеопротекторное действие, чем стронция ранелата и кальция Д3 Никомед

Конфликт интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов интерес к публикации этой статьи.

Кальций д3 никомед при беременности: названия, как применять

С наступлением беременности в организме женщины происходят серьезные изменения, как гормональные, так и в работе всех систем. Не исключением является опорно-двигательный аппарат, который напрямую связан с поступлением кальция в организм.

Кальций д3 никомед при беременности помогает справиться с дефицитом этого важного элемента, так как с появлением плода потребность в нем возрастает в разы.

Кальций нужен плоду для роста и полноценного развития, а при его недостатке тормозятся все процессы и возможны различные нарушения.В результате малыш может страдать рахитом, который развивается на фоне дефицита кальция.

Чтобы заподозрить нехватку микроэлемента, достаточно обратить внимание на симптомы, указывающие на это. Среди них: сонливость, судорожные состояния и болевой синдром в суставах, мышцах и костях. При возникновении любого из перечисленных клинических проявлений стоит обратиться к специалисту.

Кальций д3 никомед относится к группе препаратов, влияющих на пищеварительный тракт, а также считается минеральной добавкой.Соблюдая определенную дозировку и рекомендации по длительности приема, беременная сможет восстановить необходимое содержание кальция в организме и обеспечить им плод.

Длительное применение этого препарата подразумевает регулярный контроль за уровнем кальция и креатинина, которые отражаются в анализе крови. Особенно это касается лиц пожилого возраста, параллельно принимающих сердечные гликозиды, диуретики (тиазидные), а также при наличии склонности к образованию зубного камня.

Применение препарата кальция д3 никомед при беременности также требует контроля во избежание развития гиперкальциемии и появления клинических проявлений нарушения функции почек. В случае наблюдения таких симптомов необходимо уменьшить дозировку или полностью отменить прием кальция.

Во избежание избыточного поступления кальция в организм необходимо строго следить за дозировкой препарата, продолжительностью его приема и диетой, особенно продуктами, содержащими много кальция.

Применение кальция д3 никомед при беременности разрешено только в определенные месяцы. Так, в первом и втором триместрах дополнительный прием кальция поможет восполнить его дефицит в организме беременной. Ведь рост и развитие плода интенсивно используется этим микроэлементом и при его недостатке возможны аномалии развития скелета плода.

Однако для третьего триместра характерна уже сформированная костная система, поэтому избыточное поступление кальция может лишь укрепить костные структуры плода, что нежелательно перед родами.Слишком крепкие кости плода могут повредить родовые пути женщины и создать трудности в процессе родов.

[1], [2], [3], [4], [5]

Костная ткань в норме и при остеопорозе: препараты кальция и витамина D (обзор литературы)

Рашка О. Метаболизм костей: заметка о значении мышиных моделей / О. Рашка, К. Бернаскова, Я. Р. Рашка // Physio. Рез. — 2009. — Вып. 58. — С. 459–471.

Регуляция функции остеокластов / Т.Суда, И. Накамура, Э. Джими, Н. Такахаши // J. Bone Miner. Рез. — 1997. — Вып. 12, № 6. — С. 869–879.

Кузнецова И. В. Препарат Кальций-Д3 Никомед профилактика остеопении у подростков с нарушением менструальной функции / И. В. Кузнецова // Журнал Российского акушерства-гинекологии. — 2010. — № 2. — С. 66–71.

Громова О. А. Роль кальция и витамина D для профилактики остеопороза в зеркале доказательной медицины (лекция для практических врачей) / О.А. Громова, Е. М. Хупало // Гинекология. — 2008. — Вып. 10, № 5. — С. 61–705.

Weaver C. Кальций в здоровье человека / C. Weaver, R.P. Heaney. — Humana Press Inc., 2006. — 451 с.

Патни Дж. В. Младший. Емкостное поступление кальция в нервную систему / Дж. В. Младший Патни // Cell Calcium. — 2003. — Вып. 34, № 4–5. — С. 339–344.

Аномальный внутриклеточный ca(2+)гомеостаз и заболевание / L. Missiaen, W. Robberecht, L. van den Bosch et al.// Клеточный кальций. — 2000. — Вып. 28, № 1. — С. 1–21.

Оррениус С. Регуляция клеточной гибели: связь кальций-апоптоз / С. Оррениус, Б. Животовский, П. Никотера // Нац. Преподобный Мол. Клеточная биол. — 2003. — Том 4, № 7. — С. 552–565.

Руденко Е. В. Регионарные особенности накопления костной массы у детей Беларуси: автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук по спец. 14.00.39 — ревматология / Е. В. Руденко. — Минск: Белорусская медицинская академия последипломного образования, 2009.— 22 р.

Baushey C.I. Валидация полуколичественного вопросника частоты приема пищи для оценки потребления кальция молодежью по методу Соединенных Штатов по диетической оценке / C.I. Baushey, I.M. Liesman, B.R. Martin // Fifth Int. Конференция. Метод. — 2003 г. — Таиланд, г. Чианграй.

Поворознюк В. В. О роли питания в развитии артроза коленных суставов / В. В. Поворознюк, Н. В. Григорьева // Геронтология. — 2007. — Вып. 8, № 1. — С. 26–30.

Хини Р. П. Размышляя о кальции прямо / Р. П. Хини // N. Engl. Дж. Мед. — 1993. — Вып. 328. — С. 503–505.

Влияние добавок кальция на потерю костной массы у женщин в постменопаузе / I.R. Reid, R.W. Ames, M.C. Evans et al. // N. Engl J. Med. — 1993. — Вып. 328. — С. 460–464.

Коррекция дефицита кальция в питании предотвращает переломы позвоночника у пожилых женщин / R.R. Recker, S. Hinders, K.M. Davies et al.// Дж. Костяной шахтер. Рез. — 1996. — Вып. 11. — С. 1961–1966.

Клинические рекомендации. Остеопороз. Диагностика, профилактика и лечение / Под ред. Л. Ю. Беневоленской, О. М. Лесняк. — Москва: Геотар-медиа, 2005. — 176 с.

Снижение минерализации костной ткани: факторы риска, диагностика, профилактика. В кн.: Проблемы подросткового возраста (любимые головы) / Л. Щепляхина, Т. Ю. Моисеев, И. В. Круглов, О. Богатырева / Под редакцией А. А. Барановой, Л.А. Щепляхина. — М.: РАМН: Союз педиатров России: Информационно-обучающий центр, 2003. — С. 290–323.

Orwoll E. Эффективность и безопасность внутривенного введения один раз в год. инфузия 5 мг золедроновой кислоты по сравнению с пероральным приемом алендроната 70 мг один раз в неделю при лечении остеопороза у мужчин: рандомизированное многоцентровое двойное слепое исследование с активным контролем / Э. Орволл, П. Д. Миллер, Дж. Д. Адачи // J. Bone Шахтер. Рез. — 2010. — Вып. 25. — С. 2239–2250.

Черный Д.М. Эффект 3-летнего лечения золедроновой кислотой по сравнению с 6-летним при остеопорозе: рандомизированное расширение исследования HORIZON-Pivotal Fracture Trial (PFT) / D.M. Black, I. Reid, J.A. Cauley // Endocrine Abstracts. — 2011. — Вып. 25. — С. 18.

Статус витамина D, функция паращитовидной железы, обмен костной ткани и МПК у женщин в постменопаузе с остеопорозом: глобальная перспектива / Н. О. Кучук, Н. М. ван Шор, С. М. Плюйм и соавт. // Дж. Костяной шахтер. Рез. — 2009. — Вып. 24. — С. 693–701.

Дефицит и недостаточность витамина D у населения Украины / В. В. Поворознюк, Н. Балацкая, В. Ю. Муць, О. А. Вдовин // Боль. Суставы. Позвоночник. — 2011. — № 4. — С. 5–14.

Лечение алендронатом плюс кальций, одним алендронатом или одним кальцием при низкой минеральной плотности костной ткани в постменопаузе / S. Bonnick, S. Broy, F. Kaiser et al. // Тек. Мед. Рез. мнение — 2007. — Вып. 23, № 6. — С. 1341–1349.

Роль кальция и витамина D в лечении остеопороза / Р.Rizzoli, S. Boonen, M.L. Brandi et al. // Кость. — 2008. — Вып. 42. — Р. 246–249.

Беневоленская Л. И. Путеводитель по остеопорозу / Под ред. Л. И. Беневоленской. — Москва: БЫНОМ, Лаборатория знаний, 2003. — 263 с.

Лесняк О. М. Остеопороз: диагностика, профилактика и лечение. Клинические рекомендации / Под редакцией О. М. Лесняк, Л. И. Беневоленской. – 2-е изд. — Москва: Геотар-Медиа, 2008. — 272 с.

Использование кальция или кальция в сочетании с добавками витамина D для предотвращения переломов и потери костной массы у людей в возрасте 50 лет и старше: метаанализ / B.M. P. Tang, G. D. Eslick, C. Nowson et al. // Ланцет. — 2007. — Вып. 370. — С. 657–666.

Потребность в дополнительном кальции для снижения риска перелома бедра при приеме витамина D: данные сравнительного метаанализа рандомизированных контролируемых исследований / S. Boonen, P. Lips, R. Bouillon et al. // Дж. Клин. Эндокринол. Метаб. — 2007. — Вып. 92, № 4. — С. 1415–1423.

Объединенный анализ на уровне пациентов 68 500 пациентов из семи крупных исследований переломов витамина D в США и Европе / Группа DIPART (Индивидуальный анализ пациентов с витамином D в рандомизированных исследованиях) // BMJ.— 2010. — Вып. 340. — В5463.

Корж М. О. Диагностика и лечение остеопороза и остеопоротических переломов. Методические рекомендации / М. О. Корж, Л. Д. Горидова, Н. В. Диедух. — Х.: К.: Крокус, 2005. — 20 с.

Факторы риска, диагностика и лечение репаративного остеогенеза при диафизарных переломах длинных трубчатых костей / М. О. Корж, Л. Д. Горидова, К. К. Романенко, Н. В. Диедух // Методические рекомендации. — Харьков: Крокус, 2005. — 22 с.

Витамин D с кальцием снижает смертность: объединенный анализ на уровне пациентов 70 528 пациентов из восьми крупных исследований витамина D / L.Рейнмарк, А. Авенелл, Т. Масуд и др. // Дж. Клин. Эндокрин. Метаб. — 2012. — С. 1–12.

Метаанализ: повышенная смертность после перелома шейки бедра среди пожилых женщин и мужчин / P. Haentjens, J. Magaziner, C. S. Colón-Emeric et al. // Анна. Стажер Мед. — 2010. — Вып. 152, № 6. — С. 380–390.

Использование прописанных препаратов кальция плюс витамин D или добавок витамина D и антиостеопоротических препаратов после перелома шейки бедра связано с более низкой смертностью. Общенациональное исследование в Финляндии / И.Нурми-Лютье // J. Исследование минералов костей. — 2011. — Вып. 26, № 8. — С. 1845–1853.

Hsia J. Исследователи инициативы по охране здоровья женщин Добавки кальция/витамина D и сердечно-сосудистые события / J. Hsia, G. Heiss, H. Ren et al. // Тираж. — 2007. — Вып. 115. — С. 846–854.

Добавки кальция с витамином D или без него и риск сердечно-сосудистых событий: повторный анализ набора данных с ограниченным доступом Инициативы по охране здоровья женщин и метаанализ / М.Дж. Болланд, А. Грей, А. Авенелл и др. // БМЖ. — 2011. — Вып. 342. — С. 2040.

Пищевые добавки и уровень смертности среди пожилых женщин, исследование здоровья женщин в Айове / J. Mursu, K. Robien, L. J. Harnack et al. // Арх. Стажер Мед. — 2011. — Вып. 171, № 18. — С. 1625–1633.

Проспективное исследование диетического кальция и других питательных веществ и риска симптоматических камней в почках / G. C. Curban, W. C. Willett, E. B. Rimm et al. // Новый англ. Дж. Мед. — 1993 год.— Том. 328. — С. 833–838.

Факторы риска образования камней в почках у пожилых женщин на юге США / W.D. Hall, M. Pettinger, A. Oberman et al. // Являюсь. Дж. Мед. науч. — 2001. — Вып. 322, № 1. — С. 12–18.

Недостаточность витамина D на юго-востоке Квинсленда / J. J. Mc Grath, M. G. Kimlin, S. Saha et al. // Мед. Дж. Ост. — 2001. — Вып. 174. — С. 150–151.

De Luca H. F. Обзор общих физиологических особенностей и функций витамина D/H.Ф. Де Лука // Am. Дж. Клин. Нутр. — 2004. — Вып. 80. – СС1689–СС1696.

Патент США на способ приготовления композиций кальция для перорального применения. Патент (Патент № 8,007,752, выдан 30 августа 2011 г.)

Это приложение является продолжением приложения США Сер. № 11/798,519, поданной 15 мая 2007 г., в настоящее время выданной как патент США. №7,638,143, которая является продолжением заявки США Сер. № 10/973,352, поданная 27 октября 2004 г., в настоящее время заброшенная, которая является продолжением заявки U.Приложение С. Сер. № 09/831,553, поданной 5 ноября 2001 г., в настоящее время отмененной, которая является частью продолжения PCT/GB99/03666, поданной 5 ноября 1999 г., в которой испрашивается приоритет по отношению к заявке Великобритании № 9825033.5, поданной нояб. 13, 1998, полное раскрытие которого настоящим включено в качестве ссылки.

Настоящее изобретение относится к способу изготовления перорально вводимой фармацевтической композиции, содержащей физиологически переносимое соединение кальция, в частности композиции в форме таблетки.

Таблетки карбоната кальция используются в качестве источника кальция, особенно для пациентов, страдающих или подверженных риску остеопороза. Кроме того, карбонат кальция используется в качестве агента, нейтрализующего кислоту, в антацидных таблетках.

Карбонат кальция используется в таких таблетках, поскольку содержание кальция в карбонате кальция высокое, кальций представлен в форме, которая может всасываться из желудочно-кишечного тракта, карбонат кальция эффективен для нейтрализации желудочной кислоты, а карбонат кальция является физиологически приемлемое соединение кальция.

В таких таблетках используются различные связующие вещества, подсластители и ароматизаторы для получения таблетки, которая легко усваивается пациентом. Действительно, многие производители стремились улучшить переносимость препарата для пациентов путем разработки таблеток с такими эксципиентами в «жевательной» форме. В результате и поскольку рекомендуемая суточная доза обычно составляет около 1000 мг кальция, имеющиеся в продаже таблетки кальция, которые обычно содержат 500 мг кальция, являются относительно громоздкими.

Примеры жевательных таблеток карбоната кальция описаны в WO 96/09036 (Laboratoire Innothera) и в U.С. Пат. № 4446135 (Стерлинг Драг). Жевательные таблетки карбоната кальция, описанные в этих двух патентных публикациях, имеют содержание карбоната кальция около 50 мас.% или меньше и поэтому для дозы кальция 500 мг являются нежелательно большими.

Настоящее изобретение относится к способу, с помощью которого можно уменьшить эту нежелательную массу, и, в частности, к способу, с помощью которого можно получить жевательную кальциевую таблетку с содержанием соединения кальция более 60% по весу.

Таким образом, рассматриваемое с одной стороны, настоящее изобретение обеспечивает способ приготовления кальциевой композиции для перорального введения, причем указанный способ включает следующие стадии:

(i) получение физиологически переносимого соединения кальция в виде частиц, имеющего средний размер частиц в диапазоне от 3 до 40 мкм, имеющие кристаллическую структуру и удельную поверхность 0.от 1 до 1,2 м 2 /г, предпочтительно от 0,2 до 0,9 м 2 /г, особенно от 0,3 до 0,8 м 2 /г;

(ii) смешивание указанного соединения кальция с водорастворимым разбавителем и водным раствором водорастворимого связующего в аппарате для грануляции с псевдоожиженным слоем и сушка полученной смеси с получением первого гранулята;

(iii) необязательное смешивание указанного первого гранулята с одним или несколькими дополнительными компонентами для получения второго гранулята, предпочтительно гранулята с содержанием указанного соединения кальция по меньшей мере 60% по весу; и

(iv) необязательное прессование указанного первого или второго гранулята с образованием таблеток.

Физические характеристики соединения кальция, используемого в способе по изобретению, важны для того, чтобы на стадии грануляции в псевдоожиженном слое был получен первый гранулят с желаемыми характеристиками. Соединение кальция должно быть кристаллическим и иметь средний размер частиц от 3 до 40 мкм, предпочтительно от 5 до 30 мкм. Предпочтительно он должен иметь объемную плотность в диапазоне от 0,2 до 1,5 г/мл, более предпочтительно от 0,3 до 1,4 г/мл, особенно от 0,4 до 1,3 г/мл. Соединение кальция предпочтительно представляет собой растворимое в кислоте соединение, т.е.грамм. соединение, плохо растворимое или нерастворимое в воде при рН 7, но растворимое в воде при значениях рН желудка.

Верхний предел размера частиц 40 мкм важен для того, чтобы избежать привкуса песка в конечном продукте. Нижний предел размера частиц 3 мкм также важен для того, чтобы избежать ощущения липкости на зубах во время жевания.

Кристалличность, в частности наличие относительно гладких поверхностей кристаллов и низкой удельной площади поверхности, важна для достижения эффективного и быстрого смачивания и грануляции на стадии жидкостной грануляции в способе изобретения.

Удельную площадь поверхности можно определить с помощью такого прибора, как Carlo Erba Sorptomatic 1900.

Соединение кальция может быть, например, выбрано из карбоната кальция, лактата кальция, глюконата кальция, цитрата кальция, глицерофосфата кальция, фосфата кальция, кальция гидрофосфат (например, в трехосновной, двухосновной или одноосновной формах, т.е. Ca 3 (PO 4 ) 2 , CaHPO 4 .2H 2 O и Ca(HPO 4 ) 2,9032H 2 O), глюкуронат кальция, аспартат кальция, глюкогептонат кальция и смеси двух или более из них. Однако предпочтительным является карбонат кальция, в частности в форме кальцита, из-за высокого содержания в нем кальция, его легкодоступности, его стоимости, его хорошо задокументированных характеристик абсорбции у людей и его эффективности на стадии жидкой грануляции способа по изобретению. .

Особенно предпочтительно используют карбонат кальция, имеющий отдельные или первичные кристаллы кальцита кубической или псевдокубической формы с гладкой или ровной поверхностью.Желательно, чтобы такие кристаллы были также прозрачными. Если конечный продукт предназначен для использования в качестве лекарства, также предпочтительно, чтобы карбонат кальция представлял собой материал, осажденный в соответствии с Ph. Eur.

Примеры подходящего коммерчески доступного карбоната кальция включают Merck 2064 (доступен от Merck, Дармштадт, Германия), Scoralite 1A и Scoralite 1B (доступен от Scora Watrigant SA, Франция), Super-Purity CaCO 3 и Medicinal Heavy CaCO 3 (доступен от Shanghai Da Yu Biochemistry Co.Ltd., Китай) и Pharmacarb LL (доступны от Crompton & Knowles, Вайнленд, США). Scoralite 1B и Scoralite 1A+1B являются особенно предпочтительными. Merck 2064 имеет средний размер частиц от 10 до 30 мкм, кажущуюся объемную плотность от 0,4 до 0,7 г/мл и удельную поверхность 0,3 м 2 /г; Scoralite 1A имеет средний размер частиц от 5 до 20 мкм, кажущуюся объемную плотность от 0,7 до 1,0 г/мл и удельную поверхность 0,6 м 2 /г; Scoralite 1A+1B имеет средний размер частиц от 7 до 25 мкм, кажущуюся объемную плотность 0.от 7 до 1,2 г/мл и удельной поверхностью от 0,35 до 0,8 м 2 /г; Scoralite 1B имеет средний размер частиц от 10 до 30 мкм, кажущуюся объемную плотность от 0,9 до 1,3 г/мл и удельную поверхность от 0,4 до 0,6 м 2 /г; Medicinal Heavy CaCO 3 имеет средний размер частиц от 5 до 30 мкм, кажущуюся объемную плотность от 0,9 до 1,3 г/мл и удельную поверхность 0,8 м 2 /г; Super-Purity CaCO 3 имеет средний размер частиц от 10 до 30 мкм, кажущуюся объемную плотность 0.9 до 1,2 г/мл и удельной поверхностью 0,6 м 2 /г; и Pharmacarb LL имеет средний размер частиц от 5 до 30 мкм, кажущуюся объемную плотность от 0,8 до 1,2 г/мл и удельную поверхность 0,7 м 2 /г. Однако карбонат кальция Pharmacarb LL, очевидно, не является материалом, осажденным в соответствии с Ph. Eur. и, таким образом, более предпочтителен для производства конечных продуктов, предназначенных для использования в качестве диетических добавок или продуктов питания, чем тех, которые предназначены для использования в качестве фармацевтических препаратов.

Соединение кальция или смесь соединений кальция предпочтительно составляют от 60 до 95% по массе второго гранулята и предпочтительно обеспечивают содержание кальция от 15 до 40%, более предпочтительно от 20 до 35% и еще более предпочтительно от 25 до 30% % по массе во втором грануляте.

Соединение кальция или смесь соединений предпочтительно составляют от 60,5 до 96%, более предпочтительно от 66 до 91%, еще более предпочтительно от 68 до 80% и наиболее предпочтительно от 72 до 76% по массе первого гранулята.

Водорастворимый разбавитель, используемый на стадии (ii) способа по изобретению, предпочтительно представляет собой подсластитель или смесь подсластителей, т.е.грамм. полиол или полисахарид, более предпочтительно некариесогенный подсластитель. Примеры подходящих разбавителей включают сорбит, ксилит, изомальт и маннит, которые не являются кариесогенными. Сорбит Neosorb P100T, ксилит CM50 и изомальт PF коммерчески доступны от Roquette Freres, Xyrofin и Palatinit соответственно. Другие примеры подходящих разбавителей на основе сахаридов включают сахарозу, фруктозу и мальтодекстрины (например, Lycatab DSH, доступный от Roquette Freres). Особенно предпочтительными в качестве разбавителей являются некариесогенные олигосахариды, такие как инулин и олигофруктоза.Инулин может быть получен путем экстракции из корня цикория и доступен под торговым названием Raftiline от Orafti SA, Тирен, Бельгия. Олигофруктозу получают путем частичного гидролиза инулина и она доступна от Orafti SA под торговым наименованием Raftilose и от Beghin-Meiji Industries, Neuilly-sur-Seine, France под торговым наименованием Actilight.

Разбавитель предпочтительно составляет основную часть, т.е. от 70 до 96%, более предпочтительно от 80 до 95%, еще более предпочтительно от 85 до 94%, наиболее предпочтительно от 90 до 92% от общей массы разбавителя и связующего в первом грануляте.

Соединение кальция и разбавитель (который, особенно в случае инулина, может представлять собой тот же материал, который используется в качестве связующего) предпочтительно смешивают перед добавлением водного связующего. Смешивание удобно проводить как сухое смешивание, например, с использованием блендера с вращающимся рычагом мешалки, т.е. лезвие. Это гарантирует, что любые комки будут удалены, и будет достигнуто тщательное смешивание соединения кальция и разбавителя. Например, можно использовать высокоскоростной смеситель (например, Fielder PMA 25/2G), работающий на максимальной скорости импеллера и ножа в течение двух минут; однако для измельчения комков в смеси можно использовать любую мельницу, и действительно, соединение кальция и разбавитель можно обрабатывать таким образом по отдельности для удаления комков перед их смешиванием.

Водорастворимое связующее, используемое на стадии (ii) способа по изобретению, может быть выбрано из известных водорастворимых фармацевтических связующих, например это может быть растворимая целлюлоза или полисахарид, или поливинилпирролидон, или их смесь. Предпочтительно связующее представляет собой поливинилпирролидон, например Kollidon K30, Kollidon 90F или Kollidon VA64, которые коммерчески доступны от BASF. В качестве связующих могут также использоваться инулин и мальтодекстрин.

Связующее предпочтительно используют в водном растворе в концентрации от 10 до 35% по весу, более предпочтительно от 15 до 35%, предпочтительно от 25 до 30% и особенно от 27 до 29% по весу.

Стадия жидкостной грануляции, стадия (ii) способа по изобретению может быть осуществлена ​​в любом устройстве для жидкостной грануляции, например, в псевдоожиженный слой Glatt GPCG 3, доступный от Glatt GmbH. Процедура предпочтительно включает распыление водной смеси связующего на псевдоожиженную смесь разбавитель/соединение кальция. Флюидизация может быть достигнута потоком газа через смесь или, альтернативно, механическим путем, т.е. за счет использования вращающихся в противоположных направлениях взаимосвязанных лопастей с горизонтальными осями вращения. Распыляемая жидкость предпочтительно имеет температуру окружающей среды или близкую к ней (например,грамм. от 15 до 35°С, предпочтительно от 20 до 30°С, более предпочтительно около 25°С), и частицы, на которые его распыляют, также предпочтительно имеют температуру окружающей среды или близкую к ней (например, от 15 до 35°С, предпочтительно 20°С). до 30°С, более предпочтительно около 25°С). Давление газа в распылительной камере обычно соответствует температуре окружающей среды (например, 1 атмосфера). Скорость распыления можно регулировать в соответствии с размером партии, идентичностью и концентрацией компонентов для оптимизации среднего размера частиц первого гранулята. Однако для партии твердых веществ весом 3 кг может быть подходящей скорость распыления от 30 до 50 г/мин, и особенно предпочтительна скорость распыления около 40 г/мин.

Гранулят можно сушить в отдельной сушилке, но предпочтительно сушить на месте в смесителе с псевдоожиженным слоем, т.е. с использованием потока нагретого газа (например, воздуха) через гранулят. Это может осуществляться во время распыления связующего раствора или после завершения распыления связующего раствора. Очевидно, что если сушка производится во время распыления, она должна быть завершена после прекращения распыления. Предпочтительна температура сушильного газа от 60 до 90°С, более предпочтительно от 65 до 75°С, в частности около 70°С.используется. Особенно предпочтительно осуществляют сушку таким образом, чтобы температура гранулята достигала от 40 до 50°С, особенно от примерно 43 до 45°С. Может быть получено от 1 до 5% по весу, предпочтительно около 3%, а затем высушено до содержания влаги примерно от 0,1 до 0,5%, предпочтительно до 0,2% по весу, в течение общего периода грануляции и сушки от 15 до 45 минут, предпочтительно 20 минут. до 30 мин.

Первый гранулят предпочтительно имеет следующее распределение частиц по размерам (как определено с помощью анализа размера частиц Малверна):

D(v, 0.1)=15-21 мкм

D(v, 0,5)=70-120 мкм

D(v, 0,9)=190-330 мкм

Если первый гранулят необходимо смешать с другими компонентами перед таблетированием, например дополнительные компоненты, как правило, представляют собой один или несколько из следующих компонентов: дополнительные активные агенты, например витамины, особенно витамин D, особенно витамин D 3 ; шипучие агенты; разбавители; подсластители; вкусы; подкислители; и смазочные материалы, т.е. гидрогенизированные жирные кислоты, полиэтиленгликоль, стеарилфумарат натрия, стеариновая кислота и их соли, например стеарат магния.При добавлении дополнительного активного агента его дозировка должна быть терапевтически эффективной. При добавлении витамина D, т.е. для получения продукта, подходящего для лечения или профилактики остеопороза, соотношение кальция к витамину D предпочтительно составляет 100 мг Ca:30-150 МЕ витамина D, особенно 100:35 на 100 МЕ, более конкретно 100:40 на 90 МЕ. . Предпочтительно второй гранулят должен быть таким, чтобы его можно было таблетировать для получения таблеток, содержащих 500 мг Са и от 200 до 250 МЕ или от 400 до 450 МЕ витамина D 3 .

Если используется витамин D, это может быть витамин D 2 (эргокальциферол) или, более предпочтительно, витамин D 3 (холекальциферол). Единицы дозы второго гранулята, т.е. изготовленные из него таблетки предпочтительно содержат от 250 до 1500 мг кальция и от 5 до 30 мкг витамина D. покрытая крахмалом матрица из желатина и сахарозы с добавлением D,L-α-токоферола в качестве антиоксиданта.Однако можно использовать и другие формы витамина D в виде сухого порошка или гранулята.

Жевательная таблетка, содержащая 500 мг кальция и 5 мкг витамина D 3 содержит только 2,2 мг витамина D товарного качества 3 от Roche (100 CWS). Это составляет только 0,13% от общей массы таблетки, и поэтому можно ожидать проблемы с однородностью витамина D 3 в таблетке. Анализ размера частиц по Малверну качества 100 CWS обычно дает следующие результаты для распределения размера частиц: D(v, 0.1)=180-250 мкм, D(v, 0,5)=240-300 мкм и D(v, 0,9)=320-400 мкм. Было обнаружено, что желательно просеивать витамин D 3 на 60 меш (250 мкм) с помощью вибрационного сита Russell. Эта процедура увеличит количество частиц витамина D 3 на таблетку и, таким образом, будет способствовать более равномерному и равномерному распределению. В дополнение к этому процедура просеивания также устранит все крупные частицы в витамине D 3 , которые также способствуют неоднородному распределению.

Было произведено двадцать последовательных партий жевательных таблеток, содержащих 500 мг кальция и 5 мкг витамина D 3 , в которых использовался просеянный (<60 меш) витамин D 3 со средним размером частиц в районе 203- 217 мкм. Все двадцать серий соответствуют требованиям, установленным Европейской Фармакопеей в отношении однородности содержания витамина D 3 в таблетке.

Другие активные ингредиенты могут быть включены в составы, полученные согласно изобретению.Примеры включают изофлавоны, витамин К, витамин С, витамин В 6 и олигосахариды, такие как инулин и олигофруктоза. Изофлавоны проявляют слабый эстрогенный эффект и, таким образом, могут повышать плотность костной ткани у женщин в постменопаузе. Изофлавоны доступны под торговым названием Novasoy 400 от ADM Nutraceutical, Иллинойс, США. Novasoy 400 содержит 40% изофлавонов и обычно используется в количестве, достаточном для обеспечения от 2,5 до 100 мг изофлавонов на дозу. Изофлавоны могут быть включены во второй гранулят; однако, поскольку Novasoy 400 является относительно когезивным порошком, предпочтительно, чтобы он был включен в первый гранулят для обеспечения его равномерного распределения.Витамин К (особенно витамин К 1 ) может улучшать биохимические маркеры костеобразования и плотности костей, а низкие концентрации витамина К 1 связаны с низкой минеральной плотностью костей и переломами костей. Витамин K 1 доступен от Roche в виде сухого витамина K 1 , 5% SD, сухого вещества, содержащего 5% витамина K 1 . Обычно витамин K 1 используется в количестве, достаточном для обеспечения от 0,05 до 5 мг витамина K 1 на дозу.Витамин C и витамин B 6 (доступны, среди прочего, от Roche, Takeda и BASF) действуют как кофакторы в образовании коллагена, основного компонента органического матрикса кости. Витамин С и витамин В 6 обычно используются в количествах, достаточных для обеспечения от 60° до 200 мг витамина С на дозу и от 1,6 до 4,8 мг витамина В 6 на дозу соответственно. Было показано, что олигосахариды облегчают и увеличивают абсорбцию кальция и обычно могут использоваться в количествах, достаточных для обеспечения 0.От 3 до 5 г олигосахаридов/доза. В целом желательно, чтобы ежедневно вводилось по меньшей мере 5 г олигосахаридов для облегчения усвоения кальция и получения пребиотического эффекта.

Если используется активный компонент, который составляет незначительную часть всего гранулята, т.е. витамина D, как правило, предпочтительно производить премикс из такого компонента и первого гранулята до смешивания премикса и оставшегося необходимого количества первого гранулята. Это обеспечивает равномерное распределение минорного компонента во втором грануляте.

Второй гранулят также предпочтительно содержит ароматизатор, т.е. фруктовый ароматизатор, в частности лимонный или апельсиновый ароматизатор, чтобы замаскировать меловой вкус карбоната кальция. Ароматизатором может быть, например, лимонное или апельсиновое масло, диспергированное в гидрогенизированном глюкозном сиропе, или, альтернативно, это может быть любой другой стабильный ароматизатор, например, один из вкусов Durarome, доступных от Firmenich.

Дополнительные подсластители, напр. искусственные подсластители, такие как аспартам, ацесульфам К, сахарин, сахарин натрия, гидрохлорид неогесперидина, тауматин и цикламат натрия, могут быть использованы для усиления сладости гранулята.

Подкислители, напр. безводную лимонную кислоту, яблочную кислоту или любую другую органическую кислоту с подходящими органолептическими свойствами можно использовать для того, чтобы дополнить и усилить вкус и сладость лекарственной формы.

Такие дополнительные компоненты могут быть подмешаны во время стадии жидкостной грануляции способа по изобретению, но предпочтительно их смешивают с первым гранулятом на отдельной стадии сухого смешивания, необязательно после стадии просеивания для обеспечения гомогенного смешивания.

Когда гранулят должен быть таблетирован, он предпочтительно включает смазывающее вещество, т.е.грамм. стеарат магния, стеариновая кислота, гидрогенизированные жирные кислоты, стеарилфумарат натрия, ПЭГ 6000 или ПЭГ 8000. Обычно предпочтительным является стеарат магния. Такая смазка обычно составляет от 0,3 до 1,5%, в частности от 0,35 до 1,0% по весу композиции, предназначенной для таблетирования. Смазывающее вещество предпочтительно добавляют на заключительной стадии смешивания и смешивают в течение короткого времени, чтобы предотвратить чрезмерное смешивание и последующее отсутствие сцепления в таблетированном продукте.

Если гранулят необходимо таблетировать, это можно сделать на обычных таблеточных прессах.Предпочтительно изготовленная таким образом таблетка будет иметь общую массу от 500 до 3800 мг, т.е. от 500 до 3000 мг, более предпочтительно от 1000 до 2500 мг, наиболее предпочтительно от 1500 до 2000 мг. Однако при желании гранулят (либо первый гранулят, либо второй гранулят) можно использовать для других форм введения, например порошки, капсулы, пастилки, таблетки с покрытием и т. д. Обычно стандартные дозы (например, таблетки или содержимое пакетиков) содержат от 100 до 1000 мг Са, особенно от 250 до 750 мг Са, наиболее предпочтительно от 450 до 550 мг Са.Гранулят сам по себе является новым и представляет собой дополнительный аспект изобретения. С точки зрения этого аспекта изобретение обеспечивает гранулят, предпочтительно таблетированный гранулят, содержащий продукт гранулята в псевдоожиженном слое из физиологически переносимого соединения кальция, водорастворимого связующего вещества и водорастворимого разбавителя, причем указанное соединение кальция имеет средний размер частиц в диапазоне от 3 до 40 мкм, имеющие кристаллическую структуру и площадь поверхности от 0,1 до 1,2 м 2 /г.

Соединение кальция для приготовления гранулята может быть, например, выбрано из карбоната кальция, лактата кальция, глюконата кальция, цитрата кальция, глицерофосфата кальция, фосфата кальция, гидрофосфата кальция, глюкуроната кальция, аспартата кальция, глюкогептоната кальция и смесей из двух и более из них.

Водорастворимый разбавитель, включенный в гранулят, предпочтительно представляет собой подсластитель или смесь подсластителей, т.е. полиол или полисахарид, более предпочтительно некариесогенный подсластитель. Примеры подходящих разбавителей включают сорбит, ксилит, маннит, сахарозу, фруктозу, мальтодекстрин, инулин и олигофруктозу.

Водорастворимое связующее, включенное в гранулят, может быть выбрано из известных водорастворимых фармацевтических связующих, например это может быть растворимая целлюлоза или полисахарид, или поливинилпирролидон, или их смесь.Мальтодекстрин и инулин также могут использоваться в качестве связующих веществ.

Другие активные ингредиенты также могут быть включены в гранулят по изобретению. Примеры включают витамин B 6 , витамин K, витамин C, витамин D, изофлавоны, инулин и олигофруктозу и смеси двух или более из них.

В другом аспекте изобретение обеспечивает физиологически переносимое соединение кальция в виде частиц, имеющее средний размер частиц в диапазоне от 3 до 40 мкм, имеющее кристаллическую структуру и имеющее площадь поверхности 0.от 1 до 1,2 м 2 /г, полученные способом по изобретению.

С точки зрения еще одного аспекта изобретение обеспечивает композицию кальция для перорального введения, предпочтительно в форме таблетки (например, прессованной таблетки), содержащую физиологически переносимое соединение кальция в виде частиц, имеющее средний размер частиц в диапазоне от 3 до 40 мкм, имеющее кристаллическую форму. структура и площадь поверхности от 0,1 до 1,2 м 2 /г, водорастворимый разбавитель и водорастворимое связующее; е.грамм. карбонат кальция, сорбит и ПВП, а предпочтительно также подсластитель, ароматизатор и смазывающее вещество, т.е. аспартам, цитрусовое масло и стеарат магния. Особенно предпочтительна композиция в форме таблетки, содержащей 1250±10 мас.ч. карбоната кальция (например, как Scoralite 1A и/или 1B), 390±10 мас.ч. сорбита и 36,4±10 мас.ч. ПВП, предпочтительно, каждая таблетка содержит 1250±10% мг карбоната кальция.

Настоящее изобретение позволяет уменьшить количество растворимого разбавителя и связующего в жевательной кальциевой таблетке, сохраняя при этом желаемую жевательную способность путем получения высокопористого гранулята путем грануляции в псевдоожиженном слое с использованием соединения кальция с относительно высокой степенью кристалличности. и с гладкими гранями к кристаллам.Эта высокая степень пористости, желательно от 20 до 30%, приводит к тому, что конечная жевательная таблетка имеет улучшенные органолептические свойства, несмотря на высокое содержание кальция. К таким свойствам относятся улучшенная дисперсия в воде и пониженная липкость при жевании.

Пористость гранулята или таблетки можно определить с помощью порометрии с интрузией ртути (например, с использованием порозиметра Carlo Erba 2000) и с помощью адсорбции гелия, например с использованием пикнометра AccuPyc 1330 для измерения истинной плотности и прибора для измерения конвертов Geopyc 1360.Приборы AccuPyc 1330 и Geopyc 1360 можно приобрести в компании Micrometrics. Ртутная интрузионная порометрия является более подходящей из двух методик измерения пористости гранулята, в то время как обе методики могут использоваться для измерения пористости таблетки.

В другом аспекте изобретение обеспечивает таблетку (например, пастилку, жевательную таблетку или шипучую таблетку), содержащую прессованный гранулят согласно изобретению и содержащую: карбонат кальция; витамин D 3 ; смазка; лимонная кислота; и олигосахарид; и необязательно, но предпочтительно поливинилпирролидон.

Далее изобретение будет описано со ссылкой на следующие неограничивающие примеры:

ПРИМЕР 1 Получение первого гранулята

Готовят связующий раствор, содержащий 27,7 мас.% поливинилпирролидона (коллидон К30) в очищенной воде. . Температуру регулируют при 20°С или, более предпочтительно, при 25°С перед распылением.

Партию из 74,5 массовых частей карбоната кальция (Scoralite 1B) и 23,3 массовых частей сорбита (Neosorb P100T) смешивают в течение двух минут с помощью высокоскоростного миксера (Fielder PMA 25/2G), установленного на максимальную скорость перемешивания.Затем 3,0 кг этой смеси помещают при температуре 23-26°С в смесительную камеру смесителя с псевдоожиженным слоем Glatt GPCG3.

Затем раствор поливинилпирролидона распыляют на псевдоожиженную смесь со скоростью 40 г/мин, пока не будет добавлено в общей сложности 280 г жидкости. Распыление осуществляют в воздух при температуре на входе 45°С и при атмосферном давлении.

Затем через распыленный гранулят пропускают воздух при 70°С до тех пор, пока он не станет сухим (остаточное содержание влаги около 0,2 мас.%). На этой стадии температура гранулята составляет около 44°С.Общая продолжительность стадии распыления и сушки составляет около 25 минут.

В конце стадии сушки первый гранулят имеет следующие характеристики:

средний размер частиц и распределение D(v, 0,1)=16 мкм, D(v, 0,5)=100 мкм и D(v, 0,9) )=284 мкм

Насыпная плотность: 0,73 г/мл

Пористость: 20-30%

Текучесть (индекс Карра %): 13

Анализ среднего размера частиц проводят на приборе Malvern Mastersizer S с длинным столом D( в, 0.1), D(v, 0,5) и D(v, 0,9) дают размеры частиц, при которых 10%, 50% и 90% частиц по объему имеют размеры меньше заданных значений.

ПРИМЕР 2 Подготовка и таблетирование второго гранулята

4,4 части по весу просеянного (<60 меш) витамина D 3 от Roche и 32 части по весу первого гранулята смешивают в сухом виде в двухконвекционном конвекционном блендере для приготовления премиксов.

Премикс, первый гранулят, гранулят лимонного ароматизатора и аспартам затем смешивают в сухом виде в коническом шнековом смесителе с получением гранулята, который затем перемешивают в течение 9 минут.Добавляют стеарат магния и перемешивают в течение дополнительных 3 минут для получения второго гранулята, содержащего:

Карбонат кальция 1250 частей по весу Сорбит 390 частей по весу Поливинилпирролидон 36,4 частей по весу по весу Лимонный ароматизатор (в обезвоженном глюкозном сиропе) 50,7 частей по весу Аспартам 1 часть по весу Стеарат магния 6 частей по весу

Эту смесь затем таблетируют для получения двояковыпуклых таблеток диаметром 16 мм, содержащих 1250 мг карбоната кальция.

Характеристики таблеток следующие:

Прочность на разрыв: Жевательная таблетка имеет нормальную двояковыпуклую форму и диаметр 16 мм. Таблетка изначально имеет прочность на разрыв от 6 до 7,5 кПа, которая может увеличиться примерно до 8-9 кПа после 24-часового хранения. Эта прочность на разрыв обеспечивает удовлетворительную жевательную способность и в то же время устойчивость к обработке и упаковке во флаконы для таблеток.

Однако начальные значения прочности на разрыв могут варьироваться от 4.от 5 до 8,0 кп в зависимости от размера таблетки (12-21 мм).

Хрупкость: Прочность на разрыв от 6 до 7,5 кПа для жевательной таблетки диаметром 16 мм приводит к значениям хрупкости менее 1%. Это низкое значение ломкости обеспечивает достаточную твердость при обработке и упаковке.

Распадаемость: Характерной особенностью этого состава жевательных таблеток является очень быстрое распадение.

Время дезинтеграции обычно составляет от 3 до 6 мин.Также характерной особенностью таблетки является то, что она распадается на первичные кристаллы карбоната кальция, что обеспечивает быстрое раскрытие карбоната кальция для растворения.

Это важно для растворения in vivo карбоната кальция в кислой желудочной среде в желудке и последующего всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте.

Пористость: Таблетка имеет характеристическую пористость 25-30%. Пористость определяется как порометрией с интрузией ртути, так и с помощью адсорбции гелия, как описано выше.Оба метода дали значения пористости в диапазоне 25-30% для таблетки.

Растворение: Скорость растворения обычно высокая, 90% элементарного кальция растворяется в течение 10 минут в 900 мл 0,1 N HCl при 37°C (Ph. Eur., вращающаяся лопатка при 50 об/мин).

Пример. (CM50): 390 мг поливинилпирролидона (Kollidon K 30): 36.40 МГВИТАМИН D 3 100 000 IU / G (100 CWS из Roche): 4,4mglemon вкус: 50.7Mgnhydroous Лимонная кислота: 8,0mgassartame: 1.0mgmagnium Stearate: 6,0 мгс. Вес таблетки: 1747 мг

Пример 4 Sachet Product быть растворенным в стакане воды

Используя процесс, аналогичный описанному в примерах 1 и 2, но с заменой сорбита на безводную лимонную кислоту, готовят пакетики со следующим содержанием гранулята:

Гранулят кальция: карбонат (Scoralite 1A): 1250 мг безводной лимонной кислоты (в виде порошка) 2150 мг поливинилпирролидона (Kollidon VA 64 или 90F): 36.60mgvitamin d 3 100 000 IU / G (100 CWS из Roche): 4.4MGLemon вкус: 300 мгаспартама: 15.0mgagesulfam K: 14.0mgsum Содержание саше Вес: 3770 мг

Пример 5 Гранул для дозирования от гранулята Единица измерения

Этот продукт может использоваться в качестве пищевой добавки или в качестве функционального пищевого продукта, если потребитель принимает дозу, эквивалентную 500-1000 мг элементарного кальция, и использует ее в качестве добавки к повседневным пищевым продуктам, таким как, например, сухие завтраки и фруктовые соки.Гранулят получают способом, аналогичным описанному в примерах 1 и 2, со следующим составом:

Гранулят кальция: Карбонат кальция (Скоралит 1А + 1В): 1250 мг Ксилитол (СМ 50): 390 мг Поливинилолпирролон 64): 36 мг Масса гранулята на 500 мг Ca 2+ :1676 мг

В этом примере поливинилпирролидон можно заменить инулином (например, Raftiline ST), 36,60 мг. Можно добавить дополнительный инулин или олигофруктозу, чтобы довести общее содержание олигосахаридов до 1-5 г на дозу.

ПРИМЕР 6 Шипучая таблетка для растворения в стакане воды

Используя процесс, аналогичный описанному в примерах 1 и 2, получают шипучие таблетки следующего состава: Карбонат кальция (Scoralite 1A + 1B): 1250 мг Лимонная кислота, безводная (в виде порошка) 2150 мг Поливинилпирролидон (Kollidon VA 64 или 90F): 36,60 мг Витамин D 3 100 000 МЕ/г (100 CWS от Roche):4.4 мг Лимонный ароматизатор: 300 мг Аспартам: 15,0 мг Ацесульфам К: 15,0 мг Стеарат натрия фумарат: 19,0 мг Суммарный вес таблетки: 3790 мг

планшет.

ПРИМЕР 7 Марки карбоната кальция

Образцы Scoralite 1B, Scoralite 1A, Super Purity CaCO 3 , Medicinal Heavy CaCO 3 , Pharmacarb LL и Merck 2064 исследовали с помощью сканирующего электронного микроскопа (СЭМ).

Гранулы, изготовленные аналогично примеру 1 с использованием Scoralite 1B и Super Purity CaCO 3 , также исследовали с помощью СЭМ, и СЭМ-изображения этих гранулятов при меньшем (А) и большем (В) увеличениях представлены на ФИГ. 7 и 8 прилагаемых чертежей. Изображения двух гранулятов ясно показывают их высокую степень пористости, свойство, которое важно для быстрой дезинтеграции/растворения изготовленных из них таблеток. Более того, эта высокая степень пористости важна для сенсорных свойств, таких как жевательная способность и предотвращение прилипания к зубам во время жевания.

ПРИМЕРЫ 8-12

Аналогично примерам 1 и 2 готовят жевательные таблетки и леденцы с составами, представленными в таблице 1 ниже. Разница между жевательной таблеткой и пастилкой заключается просто в прочности на раздавливание или твердости, при этом пастилка сжимается с большей силой, чтобы ее можно было сосать, и она дольше оставалась во рту.

Концентрация связующего в водной жидкости для грануляции и скорость распыления при грануляции регулируются в примерах 9-12 следующим образом:

Пример 9: 20% раствор мальтодекстрина, скорость распыления 31 г/мин раствор инулина, скорость распыления 28 г/мин.

Пример 11: 15% раствор инулина, скорость распыления 31 г/мин.

Пример 12: 28% раствор ПВП, скорость распыления 31 г/мин.

№ 8

12

8

12

8

12

8

12

ингредиенты INCALCIMGRANULATECACO 3 1 1250 мг 1250 мг 1250 мг 1250 мг 1250 мг Isoflavone —- 62,5 мг экстракт 2 Xylitol 3 390 мг — 389 мг Сахароза 4 —391 мг ———Инулин 5 ——390 мг ——Изомальт 6 ———390 мг —Поливинил-36.40 мг — 45,50 мг Pyrrolidoneva64inulin 5 –24.00 мг 24,00 мг -maltodextrin 7 -31,00 мг — Оставающиеся 39005 -31,00 мг — Оставающиеся 3
8 4,4 мг4,4 мг4,4 мг4,4 мг4,4 mglemon Вкус 53,2 мг 52,6 мг 52,6 мг 52,6 мг 52,6 мг Безводный8,0 мг————Лимонная кислотаЯблочная кислота—8,0 мг8,0 мг8,0 мг8,0 мгАспартам—1,0 мг1,0 мг—Магний8,0 мг8,0 мг8 .0 mg8.0 mg8.0 mgstearateLet весом1750 мг 1745 мг 1738 мг 1738 мг 1820 мг 1 scoralite 1a + 1b 2 Novasoy 400 3 см 50 4 Tate & Lyle 5 Raptiline ST 6 Изомальт PF 7 Lycatab DSH 8 100 CWS

В примерах 10 и 11 дополнительный олигосахарид (например,грамм. инулин или олигофруктоза) могут быть добавлены, чтобы довести содержание олигосахаридов до 1-5 г на дозу.

ПРИМЕР 13 Характеристики карбоната кальция

Различные образцы (партии) Scoralite 1B и Scoralite 1A+1B были исследованы на размер частиц (с использованием анализа размера частиц Malvern, проведенного на приборе Malvern Mastersizer S long table и Malvern Mastersizer 2000). , удельной поверхности (анализ по методу БЭТ по адсорбции азота на микровесах Сарториуса) и кажущейся объемной плотности (используя кажущуюся объемную плотность до отстаивания (насыпная плотность) в соответствии с Ph.