Антибиотик антимицин – АЗИТРОМИЦИН таблетки – инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания

Антимицин - Справочник химика 21

    Митохондрии, обработанные антимицином А (ингибитором транспорта электронов от убихинона на кислород), катализируют реакцию окисления субстратов дыхания добавленными низкомолекулярными гомологами убихинона (Q). Образующийся в ходе реакции хинол (Qh3) окисляется затем кислородом в реакции, катализируемой суб-митохондриальными фрагментами. В присутствии избыточного количе- [c.438]
    Влияние ротенона и антимицина А на перенос электронов. Ротенон (токсичное вещество, вырабатываемое одним из видов растений) резко подавляет активность митохондриальной NADH-дегидрогеназы. Токсичный антибиотик антимицин А сильно ингибирует окисление убихинола. [c.548]

    Обнаружены ингибиторы, специфически действующие на определенные участки дыхательной цепи. Амитал и ротенон блокируют перенос электронов на участке до цитохрома Ь, действуя предположительно на НАД(Ф) Н2-дегидрогеназу. Антимицин А (антибиотик, продуцируемый Streptomy es) подавляет перенос электронов от цитохрома Ь к цитохрому с,. Цианид, окись углерода и азид блокируют конечный этап переноса электронов от цитохромов а + Дз на молекулярный кислород, ингибируя цитохромоксидазу. Если блокировать перенос электронов в электронтран-спортной цепи определенными ингибиторами, то переносчики, находящиеся на участке от субстрата до места действия ингибитора, будут в восстановленной, а переносчики за местом действия ингибитора — в окисленной форме. 

[c.364]

    Антимицин А — 0,1 мг/мл (готовят в перегнанном этаноле). [c.436]

    Антимицин А — раствор в перегнанном этаноле, 1 мг/мл. [c.439]

    Этап, блокированный антимицином А [c.524]


    Митохондриальную суспензию (1 мл) переносят в небольшую стеклянную пробирку, добавляют микрошприцем 4 мкл раствора антимицина А и инкубируют 20—30 мин ири 0° С. Определяют малатокси-дазную активность митохондрий, как описано ранее. Наблюдают практически полное ингибирование активности, измеренной в присутствии динитрофенола. В том случае, если активность сохраняется, добавляют [c.440]

    В полярографическую кювету, содержащую 2 мл среды инкубации,, погружают электроды, вносят 50 мкл суспензии обработанных антимицином митохондрий, добавляют 5 мМ малат и 5 мМ глутамат и через 1—2 мин вносят 50 мкл густой (50—70 мг/мл) суспензии препарата Кейлина—Хартри. Внесение субмитохондриальных фрагментов практически не вызывает стимуляции поглощения кислорода. Реакцию инициируют добавлением 4 мкМ Qa (осуществляющего перенос элект ронов между митохондриями и субмитохондриальными фрагментами неспособными окислять малат). По ходу реакции добавляют 100 мкМ динитрофенол и регистрируют увеличение скорости поглощения кисло рода. В том случае, если стимуляция разобщителем не наблюдается рекомендуется вдвое понизить количество вносимого препарата Кей лина—Хартри и (или) уменьшить концентрацию вносимого Q i. Нов торяют измерение с другими гомологами убихинона Qi (3 мкМ) и Qe (3 мкМ). Убеждаются в полной чувствительности наблюдаемой убихинон-редуктазной активности (измеренной с различными гомологами убихинона) к ротенону. С этой целью в кювету по ходу реакции вносят 5 мкМ ротенон и наблюдают полное ингибирование реакции. 

[c.440]

    Раствор антимицина А — 0,4 мг/мл (в перегнанном этаноле),  [c.448]

  &ensp

Антибиотики антимицины - Справочник химика 21

    Антибиотики, объединенные в эту группу, содержат гетероциклические системы типов (1) — (13). Из относящихся сюда соединений наиболее простым строением обладает карлина-оксид он является производным фурана, и поэтому его целесообразно рассматривать первым (тип 1). После него логично описывать антимицины, так как эти антибиотики, строение которых окончательно еще не установлено, в настоя- [c.453]
    Влияние ротенона и антимицина А на перенос электронов. Ротенон (токсичное вещество, вырабатываемое одним из видов растений) резко подавляет активность митохондриальной NADH-дегидрогеназы. Токсичный антибиотик антимицин А сильно ингибирует окисление убихинола. [c.548]

    Обнаружены ингибиторы, специфически действующие на определенные участки дыхательной цепи. Амитал и ротенон блокируют перенос электронов на участке до цитохрома Ь, действуя предположительно на НАД(Ф) Н2-дегидрогеназу. Антимицин А (антибиотик, продуцируемый Streptomy es) подавляет перенос электронов от цитохрома Ь к цитохрому с,. Цианид, окись углерода и азид блокируют конечный этап переноса электронов от цитохромов а + Дз на молекулярный кислород, ингибируя цитохромоксидазу. Если блокировать перенос электронов в электронтран-спортной цепи определенными ингибиторами, то переносчики, находящиеся на участке от субстрата до места действия ингибитора, будут в восстановленной, а переносчики за местом действия ингибитора — в окисленной форме. 

[c.364]

    Изучению переноса электронов в немалой мере способствовал и такой метод, как применение специфических ингибиторов, блокирующих определенные этапы этого процесса. Среди них особо ценными оказались 1) ротенон, блокирующий перенос электронов на участке от NADH до убихинона (это высокотоксичное вещество, добываемое из растений, употреблялось американскими индейцами в качестве яда для рыб), 2) токсичный антибиотик антимицин А (образуется одним из штаммов Streptomy es), блоки- [c.523]

    Антибиотики—вещества, образуемые микроорганизмами или получаемые из других природных источников, обладающие антибактериальным, антивирусным и противоопухолевым действием. Они вмешиваются в обмен белков, нуклеиновых кислот и в энергетические процессы пораженных организмов и клеток, избирательно воздействуя на определенные молекулярные механизмы. Так, в биосинтезе белка (о поименованных ниже этапах биосинтеза белка см. гл. VII) пуромицин высвобождает недостроенные полипептиды, тетрацик-лины подавляют присоединение аминоацил-тРНК к рибосоме, хлорамфеникол (левомицетин)—пептидилтрансферазную реакцию в ней, эритромицин блокирует перемещение рибосомы по информационной РНК, стрептомицин искажает считывание кода белкового синтеза. В биосинтезе нуклеиновых кислот (терминологию см. в гл. VI) противораковые и антибактериальные антибиотики (актиномицины, митомицин, новобицин, рифамицин и др.) подавляют процессы репликации и транскрипции. На энергетические процессы в клетке воздействуют антимицин (подавляет перенос электронов в цитохромной системе), ОЛИГОМИ1ЩН (подавляет сопряжение окисления с фосфорилированием) и другие антибиотики. Биосинтез гликопротеинов клеточных стенок бактерий приостанавливается под действием пенициллинов и D-циклосерина проницаемость клеточных мембран нарушается грамицидинами, нистатином и многими другими антибиотиками. 

[c.175]


    Экспериментальные данные по химии остальных антимицинов (Ага, Агь, А4) в литературе отсутствуют, но высказывалось предположение что все эти антибиотики содержат лактонный фрагмент, аналогичный (30). 
[c.460]

    Антибиотики — ингибиторы энергетического метаболизма (антимицины, олигомицины, патулин, пиоцианин, усниновая кислота и др.). [c.418]

    Ихтиоциды используют иногда для уничтожения сорной рыбы. Наиб, эффективен ротенон, норма расхода ок. 5 кг/(га-м) нек-рое применение находит также антибиотик антимицин. Весьма ядовиты для рыб мн. хлорорг. пестициды, напр, токсафен, эндрин, эндосульфан, однако из-за чрезмерной устойчивости они малопригодны для практич. применения. [c.176]

    Соед., подавляющие Д. (дыхат. яды), выключают энерго обеспечение организма и потому являются быстродействую щими ядами. Классич. дыхат. яды (цианиды, изоцианиды сульфиды, азиды, СО и NO) угнетают концевой фермент дыхат. цепи митохондрий цитохром-с-оксидазу). Эти же соед. угнетают транспорт Oj по организму, связываясь с гемоглобином. Др. важный класс дыхат. ядов - гидрофобные орг. в-ва, часто хиноидной природы, выступающие как антагонисты убихинона (замещенного 1,4-бензохинона), играющего ключевую роль во мн. стадиях переноса электронов по дыхат. цепи. Сильнейшие яды этого класса-токсич. антибиотики (ротенон, пирицидин, антимицин, миксотиа-зол), 2-гептил-4-гидроксихинолин-К-оксид их используют в исследованиях тканевого Д. Способность к умеренному подавлению убихинон-зависимых р-ций в дыхат. цепи свойственна мн. лек. ср-вам (напр., барбитуратам), фунгицидам и пестицидам. 

[c.125]

    Осуществлен полный синтез дегексилдеизовалерилоксианти-мицина Аь что, по-видимому, создает основу для общего метода синтеза антибиотиков группы антимицина А1 [75]. Указанное соединение было очищено колоночной хроматографией на силикагеле в системе н-гексан—этилацетат (4 3). [c.223]

    Селективное уничтожение нежелательной рыбы возможно с помощью антимицина А — антибиотика, фунгицидное действие которого было открыто еще в 1945 г., а его эффективность в качестве писцицида стала известной только в 1963 г. [c.120]

    Для кристаллического антимицина А приведены следующие данные кривая поглощения света в ультрафиолете, оптическое вращение, температура плавления и качественные пробы на функциональные группы [284]. Такие же данные для хлормицитина сообщают авторы, которые синтезировали этот антибиотик [395]. 

[c.205]

    Антимицин А — мощный ингибитор окисления сукцината, подавляет активность сукцинатдегидрогеназы. Антибиотик действует на компонент дыхательной цепи, общей для сукцинаток-сидазной и НАД-Н2-оксидазной систем. [c.442]

    Чувствительность к антимицину А обнаруживают лишь те дыхательные системы, которые чувствительны к цианиду (цитохро-мы Ь, с, С1 и а). Антибиотик специфически ингибирует электронный транспорт между цитохромами Ь и с. [c.442]

    Антибиотики, обладая специфическим ингибирующим воздействием на отдельные реакции метаболизма разных организмов, нашли широкое применение в научных исследованиях при изучении механизмов биосинтеза белка, функционирования мембран, энергетических процессов и других сторон метаболизма. Так, одни антибиотики (хлорамфеникол, тетрациклины, пуромицин) специфически подавляют определенные этапы синтеза белка на рибосомах, другие—синтез иа разных уровнях нуклеиновых кислот (азасерин и азотомицин ингибируют образование

Гентамицин — Википедия

Гентамицин
Gentamicin C2.svg
Gentamicin.png
ИЮПАК (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
диамино-3-{[(2R,3R,6S)-
3-амино-6-[(1R)-
1-(метиламино)этил]оксан-2-yl]окси}-
2-гидроксициклогексил]окси}-5-метил-
4-(метиламино)оксан-3,5-диол
Брутто-формула C21H43N5O7
Молярная масса 477.596 г/моль
CAS 1403-66-3
PubChem 3467
DrugBank DB00798
АТХ D06AX07, J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03
Биодоступн. ограниченная через рот
Связывание с белками плазмы 0–10%
Период полувывед. 2 часа
Экскреция почечная
в/в, глазные капли, в/м, мазь
Циклометин, Септопал, Генцитин, Гарамицин и другие
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе


Гентамицины — антибиотики аминогликозидного ряда широкого спектра действия, подавляют бактериальный синтез белка, высокоактивны по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям. Гентамицины продуцируются бактериями Micromonospora, промышленный продуцент — Micromonospora purpurea.

В медицине и ветеринарии в качестве фармацевтического препарата «Гентамицин» используется смесь гентамицинов C1-C2, продуцируемых Micromonospora purpurea, которая обычно содержит 20-40 % гентамицина C1, 10-30 % гентамицина C1a и 40-60 % гентамицинов C2, C

2a и C2b.

Активно проникая через клеточную мембрану бактерий гентамицин, необратимо связывается с А-сайтом 30S субъединиц бактериальных рибосом (сайт связывания тРНК)[1] и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp. К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10 %). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95 % выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

  • Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов, простатит.
  • Для наружного применения: пиодермия (в том числе гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулёз, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
  • Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.
Commons-logo.svg Гентамицин в виде раствора для инъекций

Устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120—160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240—280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные дозы: при в/в или в/м введении для взрослых суточная доза — 5 мг/кг, для детей — 5 мг/кг.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — отёк Квинке.
  • Способно вызвать сенсибилизацию организма

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжёлые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Гентамицин в форме раствора для инъекций, мази, глазных капель включен в Перечень ЖНВЛП.

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и петлевых диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению, цена, отзывы врачей. Аналоги и показания к применению

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С]

Неомицин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 15 августа 2016; проверки требуют 5 правок. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 15 августа 2016; проверки требуют 5 правок.
Неомицин
Neomycin B C.svg
ИЮПАК (1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-
Брутто-формула C23H46N6O13
Молярная масса 614.644 г/моль
CAS 1404-04-2
PubChem 8378
DrugBank DB00994
АТХ A01AB08, A07AA01, B05CA09, D06AX04, J01GB05, R02AB01, S01AA03, S02AA07, S03AA01
Период полувывед. 2-3 часа

Неомици́н — антибиотик из группы аминогликозидов, представляет собой смесь антибиотиков неомицина А, В и С, продуцируемых Streptomyces fradiae. выпускается в виде сульфата.

Препарат практически не всасывается из ЖКТ, поэтому его воздействие распространяется на ЖКТ, с этим связано его применение: лечение энтерита, вызванного чувствительными к нему микроорганизмами, а также широко применяется для «стерилизации» кишечника перед хирургическими операциями.

Также неомицин применяют местно для лечения инфицированных ран, ряда кожных заболеваний (пиодермия), вагинальных инфекций, заболеваний глаз и т. д. Парентерально неомицин не используется, так как высоко токсичен для почек и слухового нерва.

В 60-е годы в СССР практиковалось активное применение неомицина при лечении воспаления легких, приведшее к массовым невритам слухового нерва.

⛭
АнтибиотикиНеомицин, Нистатин, Натамицин, Стрептомицин, Полимиксин B, Паромомицин, Амфотерицин B, Канамицин, Ванкомицин, Колистин, Рифаксимин
Сульфаниламиды
Производные имидазола
Прочие препараты
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 26.11.2009
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (19.06.2008). Дата обращения 31 января 2010.

Натамицин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Химическая структура молекулы натамицина

Натамици́н (пимарицин, торговое наименование: «Пимафуцин») — противогрибковый препарат (антимикотик). Используется для лечения и профилактики неинвазивного кандидоза кишечника, инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Candida или другими чувствительными дрожжевыми, дрожжеподобными грибами или дерматофитами (баланопоститы, отомикозы).

Также используется в качестве консерванта в пищевой промышленности как пищевая добавка E235.

Всасывание натамицина с кожи и слизистых оболочек (включая слизистые оболочки ЖКТ) не происходит, поэтому он не применяется для лечения системного кандидоза.[1]

С 2012 года натамицин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[2].

⛭
АнтибиотикиНеомицин, Нистатин, Натамицин, Стрептомицин, Полимиксин B, Паромомицин, Амфотерицин B, Канамицин, Ванкомицин, Колистин, Рифаксимин
Сульфаниламиды
Производные имидазола
Прочие препараты
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 26.11.2009
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (19.06.2008). Дата обращения 31 января 2010.

Рифамицин — Википедия

Rifamycin B.gif

Рифамицин — антибиотик. Относится к фармакологической группе ансамицины.[1]

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра действия, бактерицидное. Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК. Стандартная дозировка: по 400 мг 2 раза в день 7-10 суток.

Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Быстро всасывается при в/м введении. Cmax достигается через 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. С увеличением дозы в 4 раза, Cmax возрастает в 1.5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы составляет 60-70%. Распределение: максимальная концентрация - в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. T1/2 - 2 ч. Выводится с желчью (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве - почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе содержание в плазме возрастает.

При местном применении в форме ушных капель характеризуется низкой абсорбцией в системный кровоток.

Острый и хронический отит (в т.ч. при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в т.ч. гонорея, туберкулез.

В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.

В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.

Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза - 125 мг.

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рифамицинам.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны половой системы: дисменорея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.

При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Рифамицин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических исследований безопасности местного применения рифамицина в форме ушных капель при беременности и в период лактации не проводилось.

Применение при нарушениях функции печени[править | править код]

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за риска развития желтухи.

Применение при нарушениях функции почек[править | править код]

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за риска развития желтухи.

На фоне лечения у больных кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. Содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.

Антациды, опиоиды, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.

При одновременном применении изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).

При одновременном применении рифамицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

[1]

  1. ↑ Ансамицины (неопр.).