Препарат обезболивающий: Аптека Ригла – забронировать лекарства в аптеке и забрать самовывозом по низкой цене в Москва г.

Боль терпеть нельзя

Обезболивающая терапия стала значительно доступнее

Некоторые тяжелые заболевания связаны с появлением болевого синдрома. Современная медицина в таких ситуациях считает обязательным адекватное обезболивание. До 2014 года эти нужды пациентов удовлетворялись недостаточно, а порядок назначения, выписки и получения обезболивающих препаратов, особенно наркотических, был сложен, из-за чего пациенты не всегда могли вовремя получать необходимую помощь. С 2014 года законодательство и нормативные документы по этому вопросу существенно изменены в пользу пациента, а организация паллиативной помощи стала одним из приоритетов здравоохранения. Как ситуация меняется на практике, “РГ” рассказал руководитель Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) Михаил Мурашко.

Михаил Альбертович, ваши территориальные органы провели проверки того, как сейчас россияне обеспечиваются обезболивающими препаратами.

Михаил Мурашко: В первом полугодии 2016 года мы провели 428 контрольных мероприятий по этому направлению. Могу сказать, что в целом тенденция в этой сфере положительная. В регионах выросло число медицинских организаций, оказывающих паллиативную помощь. Обезболивающие врачи выписывают и при первичном приеме, и при посещении пациентов на дому. При необходимости пациенты получают такие рецепты и при выписке из стационаров, причем в аптеках их выдают сразу, до постановки пациента на учет в поликлинике. Во всех регионах доступны современные лекарственные формы для обезболивания, в частности трансдермальные системы. Жалобы на низкое качество и несвоевременность обезболивания сократились в 1,4 раза. Не обеспечены в установленный срок 12 рецептов.

Сколько аптек сегодня имеют право отпускать наркотические обезболивающие препараты?

Михаил Мурашко: По сравнению с 2014 годом их количество выросло почти на треть. Сегодня лицензию на отпуск наркотических препаратов имеют 1413 аптечных организаций для отпуска на 3281 объекте. Еще 2314 медицинских стационаров имеют при себе закрепленную аптечную организацию. И тем не менее пока эта проблема – недостаточное количество мест отпуска наркотических препаратов в сельской местности – остается актуальной и требует решения. Например, при одинаковой плотности населения (700-800 тысяч человек) в регионе одна аптека обслуживает в Курганской области 33 тысячи человек, в Кабардино-Балкарии – 50,6 тысячи, а в Приморском крае – 49 тысяч, хотя протяженность его территории значительно больше.

Жалобы на низкое качество и несвоевременность 
обезболивания сократились 
почти в полтора раза

Растет ли в стране потребление обезболивающих препаратов, и если да, то каких?

Михаил Мурашко: В целом растет, а в некоторых регионах выросло очень значительно. За первое полугодие 2016 года по сравнению с тем же периодом прошлого года потребление выросло в среднем на 90 процентов. При этом в Дальневосточном федеральном округе прирост составил 274 процента, в Северо-Западном – 198 процентов, в Южном – 194. Лишь в Крымском федеральном округе выборка обезболивающих ниже норматива на 72 процента.

Анализ использования современных лекарственных форм для обезболивания показал, что во всех регионах растет число таких пациентов, за исключением Крымского федерального округа. В целом 12,1 процента пациентов, нуждающихся в обезболивании, получили его в неинвазивной лекарственной форме.

В Росздравнадзоре работает “горячая линия”, куда граждане могут обратиться по всем проблемам с медицинской помощью. Часто ли звонят по поводу отказа в обезболивании?

Михаил Мурашко: За 9 месяцев этого года на “горячую линию” поступило 2459 обращений, из них по вопросам обеспечения обезболивающими лекарствами – 281. По всем звонкам в течение 2-3 часов в регионах принимаются оперативные меры по обеспечению пациентов необходимыми наркотическими лекарственными препаратами. Если ситуация того требовала, в экстренном порядке в течение 10 минут устанавливалась связь с должностными лицами медицинских организаций, и во всех случаях пациенты обеспечивались необходимыми препаратами.

Любой пациент с болевым синдромом независимо от диагноза имеет право на получение обезболивающих лекарств

Среди проблем обезболивания – и то, что не везде медицинский персонал обладает необходимыми знаниями. Удалось ли восполнить этот пробел?

Михаил Мурашко: Мы постоянно ведем мониторинг ситуации, чтобы определить количество медработников, которым необходимо пройти курсы повышения квалификации по фармакотерапии обезболивания.

За I полугодие 2016 года повысили свою квалификацию 7103 сотрудника, было проведено 1215 семинаров по лечению болевого синдрома. А для пациентов и их родственников при кабинетах паллиативной медицинской помощи в поликлиниках 44 регионов созданы 398 школ по обезболиванию. Но в 41 регионе до настоящего времени такие школы не созданы, поэтому мы держим вопрос на контроле.

Все ли пациенты и их родственники знают, как можно быстро получить обезболивающие препараты?

Справка

Пациенты, нуждающиеся в обезболивании, и их родные должны знать, что закон предоставляет им следующие права:

Рецепт на наркотический лекарственный препарат, купирующий болевой синдром, может быть выдан пациенту любым участковым врачом.

Врач обязан выписать повторный рецепт на обезболивающее лекарство без возврата использованных упаковок, ампул, трансдермальных систем.

Срок рецепта, выданного врачом на получение в аптеке наркотического лекарственного препарата, купирующего болевой синдром, увеличен с 5 дней до 15.

Рецепт на наркотический обезболивающий препарат может получить как сам пациент, так и его законный представитель (родственник). При получении рецепта родственником больного в карте и рецепте делается специальная отметка.

Пациентам, нуждающимся в длительном лечении, первичной медико-санитарной помощи и паллиативной медицинской помощи объем выдачи наркотических лекарственных препаратов для снятия болевого синдрома может быть увеличен в 2 раза.

Оригинал статьи: https://rg.ru/2016/11/14/potreblenie-obezbolivaiushchih-vyroslo-v-rossii-pochti-v-dva-raza-za-god.html

Выписка обезболивающих препаратов | Департамент здравоохранения Тюменской области ГАУЗ ТОО “Городская поликлиника №17”

Информация о правилах выписывания и отпуска обезболивающих

лекарственных препаратов.

Назначение и выписка лекарственных препаратов осуществляется при наличии медицинских показаний.

В соответствии с приказом Министерства здравоохранения РФ от 14 января 2019 года N4н:

–  назначение и выписывание лекарственных препаратов осуществляется лечащим врачом, фельдшером в случае возложения на них полномочий лечащего врача приказом руководителя медицинской организации;

–  назначение и выписывание наркотических или психотропных лекарственных препаратов по решению врачебной комиссии осуществляется только при первичном назначении пациенту данных лекарственных препаратов;

–  допускается увеличение количества выписываемых наркотических и психотропных лекарственных препаратов при оказании пациентам, нуждающимся в длительном лечении, первичной медико-санитарной помощи и паллиативной медицинской помощи не более чем в 2 раза по сравнению с предельно допустимым, либо рекомендуемым количеством лекарственных препаратов для выписывания на один рецепт;

–   в отдельных случаях по решению руководителя медицинской организации при выписке из стационара медицинской организации пациента, имеющего соответствующие медицинские показания и направляемого для продолжения лечения в амбулаторных условиях, могут назначаться либо выдаваться одновременно с выпиской из истории болезни наркотические и психотропные лекарственные препараты, сильнодействующие обезболивающие лекарственные препараты на срок приема пациентом до 5 дней,

Рецепты на наркотические или психотропные лекарственные препараты, выписанные на специальном рецептурном бланке формы N 107/у-НП, действительны в течение пятнадцати дней.

Рецепты на наркотические или психотропные лекарственные препараты, выписанные на рецептурном бланке формы N 148-1/у-88, действительны в течение десяти дней, с 01.01.2016 в течение пятнадцати дней.

УВАЖАЕМЫЕ ПАЦИЕНТЫ!

При возникновении вопросов по выписке обезболивающих лекарственных препаратов, Вы можете обратиться по телефонам “горячей линии”:

– Номер телефонов круглосуточной “горячей линии” Тюменской области по вопросам обезболивающей терапии на базе ГБУЗ ТО “Станция скорой медицинской помощи”: 8 (3452) 55-99-00; 8 (3452) 50-99-55.

– Номер телефона «горячей линии» для приёма жалоб по обеспечению обезболивающими лекарственными препаратами в Департаменте здравоохранения Тюменской области: 8 (3452) 68-45-65; 8-800-250-30-91. Время работы с пн. по пт.: с 9-00 до 13-00, с 14-00 до 18-00; в пт. до 17-00.

– Номер телефона федеральной круглосуточной «горячей линии» Росздравнадзора для приема обращений граждан о нарушении порядка назначения и выписки обезболивающих препаратов: 8-800-500-18-35.

Порядок выписки обезболивающих препаратов

Порядок выписки обезболивающих препаратов

Уважаемые пациенты!

Согласно пп. 30-32 ч. III Приложения № 1 к Приказу Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 года № 1175н «Об утверждении порядка назначения и выписывания лекарственных препаратов, а также форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения» (в ред. Приказов МЗ РФ от 02.12.2013 № 886н, от 30.06.2015 №386н) назначение и выписка обезболивающих лекарственных препаратов при оказании первичной медико-санитарной помощи осуществляется в следующем порядке:

1.Назначение и выписывание лекарственных препаратов осуществляется лечащим врачом, фельдшером, акушеркой в случае возложения на них полномочий лечащего врача.

2.Медицинские работники выписывают рецепты на лекарственные препараты за своей подписью и с указанием своей должности. Назначение и выписывание лекарственных препаратов осуществляется медицинским работником по международному непатентованному наименованию, а при его отсутствии – группировочному наименованию.

3.Рецепт, выписанный с нарушением установленных настоящим Порядком требований, считается недействительным.

4.Рецепт на лекарственный препарат выписывается на имя пациента, для которого предназначен лекарственный препарат.

5.Рецепт на лекарственный препарат может быть получен пациентом или его законным представителем (В отношении лица, указанного в части 2 статьи 20 Федерального закона от 21 ноября 2011 г. N 323-ФЗ “Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации”).  Факт выдачи рецепта на лекарственный препарат законному представителю фиксируется записью в медицинской карте пациента.

6.Наркотические и психотропные лекарственные препараты списка II Перечня выписываются на специальном рецептурном бланке по форме, утвержденной приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации                  от 1 августа 2012 г. N 54н

7. Рецепты, выписанные на рецептурном бланке формы N 148-1/у-88, действительны в течение 15 дней.

Рецепты на лекарственные препараты, выписанные на рецептурных бланках формы N 148-1/у-04 (л)и формы N 148-1/у-06 (л), действительны в течение   30 дней со дня выписывания.

Рецепты на лекарственные препараты, выписанные на рецептурных бланках формы N 148-1/у-04 (л)и формы N 148-1/у-06 (л), гражданам, достигшим пенсионного возраста, инвалидам первой группы и детям-инвалидам действительны в течение 90 дней со дня выписывания.

Рецепты на лекарственные препараты, выписанные на рецептурных бланках формы N 107-1/у, действительны в течение 60 дней со дня выписывания.

В отдельных случаях по решению руководителя медицинской организации при выписывании из медицинской организации пациента, имеющего соответствующие медицинские показания и направляемого для продолжения лечения в амбулаторных условиях, могут назначаться либо выдаваться одновременно с выпиской из истории болезни наркотические и психотропные лекарственные препараты списков II и III Перечня на срок приема пациентом до 5 дней.  

8.Назначение и выписывание лекарственных препаратов по решению врачебной комиссии при оказании первичной медико-санитарной помощи, паллиативной медицинской помощи в амбулаторных условиях производится в случаях:

1) одновременного назначения одному пациенту пяти и более лекарственных препаратов в течение одних суток или свыше десяти наименований в течение одного месяца;

2) назначения лекарственных препаратов при нетипичном течении заболевания, наличии осложнений основного заболевания и (или) сопутствующих заболеваний, при назначении лекарственных препаратов, особенности взаимодействия и совместимости которых согласно инструкциям по их применению приводят к снижению эффективности и безопасности фармакотерапии и (или) создают потенциальную опасность для жизни и здоровья пациента;

3) первичного назначения пациенту наркотических и психотропных лекарственных препаратов списков II и III Перечня (в случае принятия руководителем медицинской организации решения о необходимости согласования назначения таких лекарственных препаратов с врачебной комиссией).

— Назначение и выписывание наркотических и психотропных лекарственных препаратов списков II и III Перечня производится пациентам с выраженным болевым синдромом любого генеза, а также пациентам с нарушением сна, судорожными состояниями, тревожными расстройствами, фобиями, психомоторным возбуждением самостоятельно медицинским работником либо медицинским работником по решению врачебной комиссии (в случае принятия руководителем медицинской организации решения о необходимости согласования первичного назначения таких лекарственных препаратов с врачебной комиссией).

4) допускается увеличение количества выписываемых наркотических и психотропных     лекарственных препаратов при оказании пациентам, нуждающимся в длительном лечении, первичной медико-санитарной помощи и паллиативной медицинской помощи не более чем в 2 раза по сравнению с предельно допустимым, либо рекомендуемым количеством лекарственных препаратов для выписывания на один рецепт.

9.Наркотические и психотропные лекарственные препараты списка II Перечня для лечения граждан, имеющих право на бесплатное получение лекарственных препаратов или получения лекарственных препаратов со скидкой, выписываются на специальном рецептурном бланке на наркотическое средство и психотропное вещество, к которому дополнительно выписываются рецепты в двух экземплярах на рецептурном бланке формы N 148-1/у-04 (л) или формы N 148-1/у-06 (л).

10.Психотропные лекарственные препараты списка III Перечня, иные лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету, лекарственные препараты, обладающие анаболической активностью, комбинированные лекарственные препараты, указанные в подпункте 4 пункта 9 настоящего порядка, предназначенные для лечения граждан, имеющих право на бесплатное получение лекарственных препаратов или получение лекарственных препаратов со скидкой, выписываются на рецептурном бланке N 148-1/у-88, к которому дополнительно выписываются рецепты в двух экземплярах на рецептурном бланке формы N 148-1/у-04 (л) или формы N 148-1/у-06 (л).

Также информируем Вас, что 30.06.2015г вступил в силу Федеральный закон от 31 декабря 2014г. № 501-ФЗ «О внесении изменений в Федеральный закон «О наркотических средствах и психотропных веществах», который устанавливает срок действия специального рецепта на наркотические вещества – 15 дней.

Согласно п.5 ст. 27 указанного закона  запрещается требовать возврат первичных упаковок и вторичных (потребительских) упаковок использованных в медицинских целях наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, в том числе в форме трансдермальных терапевтических систем, содержащих наркотические вещества, при выписке новых рецептов на лекарственные препараты, содержащие назначение наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов.

В случае возникновения непонимания порядка назначения и выписки обезболивающих препаратов обращайтесь к руководителю медицинской организации.

Телефон «горячей линии» по вопросам назначения, выписки обезболивающих препаратов на территории Ямало-Ненецкого автономного округа.

Что нужно знать пациенту о получении обезболивающих препаратов

Право на обезболивание гарантировано гражданину законом. Пункт 5 статьи 19 Федерального закона от 21.11.2011 №323-ФЗ «Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации» определяет, что пациент имеет право на «облегчение боли, связанной с заболеванием и (или) медицинским вмешательством, доступными методами и лекарственными препаратами».

Любой пациент с болевым синдромом, вне зависимости от диагноза, имеет право на получение обезболивающих лекарственных препаратов, в том числе наркосодержащих. Эффективное обезболивание можно и нужно получать не только при нахождении в стационаре или хосписе, но и при лечении на дому. В последнее время в законодательстве произошли важные изменения, существенно упростившие выписку, назначение и получение обезболивающих препаратов.

Главные изменения, которые нужно знать пациенту или его законному представителю:

•рецепт на наркотический лекарственный препарат, купирующий болевой синдром, может быть выдан пациенту любым участковым врачом;

•врач обязан выписать повторный рецепт на обезболивающий лекарственный препарат без возврата ранее выданных и использованных упаковок, ампул, трансдермальных систем;

•срок действия рецепта на получение в аптеке наркотического лекарственного препарата, купирующего болевой синдром, увеличен с 5 до 15 дней;

•рецепт на наркотический обезболивающий препарат может получить как сам пациент, так и его законный представитель (родственник). При получении рецепта родственником в амбулаторной карте пациента и рецепте делается специальная отметка. Чтобы доказать врачу факт родственной связи достаточно иметь паспорт или иные документы это подтверждающие;

•пациентам, нуждающимся в длительном лечении болевого синдрома, доза выдачи наркотических лекарственных препаратов для его купирования может быть увеличена в 2 раза.

В целях улучшения качества работы по оказанию медицинской помощи онкобольным Федеральной службой по надзору в сфере здравоохранения создана бесплатная «горячая линия» для приема обращений граждан о нарушении порядка назначения и выписки обезболивающих препаратов, а также электронный сервис для приема жалоб по данному вопросу.

8(4742)43-29-28 –  ГУЗ “Липецкая городская больница № 6 им.  В.В. Макущенко”

8-905-689-19-24 –  телефон “Горячей линии”   

ГУЗ “Липецкая областная станция скорой медицинской помощи и медицины катастроф:                 

8(4742)22-94-15 –  круглосуточно вопрос обезболивания                                           

8(4742)22-94-10 –  круглосуточно вопрос обезболивания

Пациенты или их родственники, столкнувшиеся с проблемами получения обезболивающих препаратов, могут позвонить по телефону горячей линии: 8(4742) 43-29-28, или написать обращение на электронную почту: [email protected] ru.

Звонки на номер «горячей линии» 8(4742) 74-04-47 принимаются круглосуточно, в течение рабочего дня обращения граждан принимаются специалистами Росздравнадзора по Липецкой области, в нерабочее время сообщения записываются на автоответчик для последующего ответа заявителю.

Контролирующий орган – Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения:

– номер круглосуточного телефона – 8-800-500-18-35

– электронный сервис – www.roszdravnadzor.ru/services/complaints

Новый комбинированный обезболивающий препарат Лекофен Комбо вышел на российский рынок

• Новый обезболивающий препарат компании «Сандоз» Лекофен Комбо вышел на российский рынок. Комбинация проверенных действующих веществ (ибупрофен + парацетамол) позволяет достичь более выраженного обезболивающего эффекта, чем у ибупрофена и парацетамола в отдельности¹
• Сила комбинации Лекофен Комбо^{заключается в том, что препарат обеспечивает длительный обезболивающий эффект до 8 часов и начинает действовать уже через 15 минут после приема1.}
• У препарата широкий спектр применения: он предназначен для снятия боли в спине, суставах, мышечной и ревматической боли, невралгии, головной боли и мигрени, зубной боли, менструальной боли, а также для применения при боли в горле, лихорадочных состояниях и симптомах простуды и гриппа¹.

Москва, 7 февраля 2022 г. — новый обезболивающий препарат компании «Сандоз» Лекофен Комбо вышел на российский рынок. Благодаря комбинации действующих веществ ибупрофен + парацетамол препарат оказывает более выраженный обезболивающий эффект. Действие препарата может начинаться уже через 15 минут после применения. Препарат выпускается в форме таблеток в количестве 6, 10 и 16 штук, отпускается без рецепта¹.

Лекофен Комбо предназначен для лечения разных видов боли: боли в спине, суставах, мышечной и ревматической боли, невралгии, головной боли и мигрени, зубной боли, менструальной боли, боли в горле, а также при лихорадочных состояниях и симптомах простуды и гриппа. Препарат особенно показан для симптоматического лечения боли, требующей более выраженного обезболивающего эффекта, чем у ибупрофена и парацетамола по отдельности¹.

Помимо того, что Лекофен Комбо оказывает более быстрый терапевтический эффект и более выраженное обезболивающее действие, чем ибупрофен и парацетамол по отдельности¹, к основным преимуществам препарата можно отнести и профиль безопасности — по данным клинических исследований, частота возникновения нежелательных явлений комбинации парацетамол + ибупрофен ниже, чем у плацебо², а также сравнима или даже ниже, чем у каждого компонента в отдельности^3,4.

Препарат предназначен для внутреннего применения за 2-3 часа до или после еды. Принимать необходимо по 1 таблетке до трёх раз в сутки, запивая водой. Интервал между приемами лекарственного средства должен составлять не менее 6 часов. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 6 таблеток¹.

Более детальную информацию о продукте вы найдете на сайте lekofen.ru.

О компании «Сандоз»

«Сандоз», дивизион группы компаний «Новартис», входит в число мировых лидеров в сфере воспроизведенных лекарственных средств и биоаналогов. Миссия компании — открывать для пациентов новые возможности доступа к медицине. Для этого «Сандоз» разрабатывает и производит высококачественные дженерики и биоаналоги, которые помогают справляться с растущими потребностями здравоохранения.

Широкий продуктовый портфель «Сандоз» охватывает важнейшие терапевтические области. Объем продаж за 2020 год составил 9,6 млрд долл. США. Штаб-квартира компании находится в г. Хольцкирхен, Германия.

В России компания работает более 25 лет и по итогам 2020 года входит в тройку лидеров среди дженериковых компаний. На российском рынке представлено более 100 безрецептурных, рецептурных и специализированных препаратов, которые применяются более чем в 20 терапевтических областях, включая онкологию, кардиологию, гастроэнтерологию, ревматологию, пульмонологию и другие. Также в России зарегистрировано 4 биоаналога «Сандоз».

Дополнительную информацию вы найдете на сайте www.sandoz.ru, в сообществах «Сандоз» в социальных сетях VK, Ok и YouTube.

# # #

Данный материал является информационно-справочным и может быть использован в качестве дополнительного источника информации.

Александр Алексеев
Директор по корпоративным связям «Сандоз»

Тел: +7 495 660 75 09
Моб. тел: +7 916 580 31 11
alexandr.alekseev@sandoz.com​

RU2202029493

Данный материал является информационно-справочным и может быть использован в качестве дополнительного источника информации.

1. Инструкция по применению лекарственного препарата Лекофен Комбо. Государственный реестр лекарственных средств. Дата доступа: 03.02.2022
2. Moore R. A. et al. Non‐prescription (OTC) oral analgesics for acute pain‐an overview of Cochrane reviews // Cochrane Database of Systematic Reviews 2015: CD010794
3. Mehlisch DR, et al. Comparison of the analgesic efficacy of concurrent ibuprofen and paracetamol with ibuprofen or paracetamol alone in the management of moderate to severe acute postoperative dental pain in adolescents and adults: a randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, single-dose, twocenter, modified factorial study. Clin Ther 2010;32:882-895
4. Searle S. et al. Efficacy and safety of single and multiple doses of a fixed-dose combination of ibuprofen and acetaminophen in the treatment of postsurgical dental pain: results from 2 Phase 3, randomized, parallel-group, double-blind, placebo-controlled studies // The Clinical journal of pain 2020; 36(7): 495-504.

Аппликационная анестезия – Сеть стоматологических клиник Санкт-Петербурга

Большое количество стоматологических процедур требуют предварительного обезболивания. Однако, не каждому пациенту можно вести препарат – анестетик инъекционным методом. Причины этому могут быть разные: аллергическая реакция, повышенная чувствительность к уколам и др. В таких ситуациях специалисты применяют аппликационную анестезию.

Что такое аппликационная анестезия?

Обезболивание аппликационным методом заключается в нанесении концентрированного анестетика на область мягких тканей полости рта, в которой предполагается выполнение терапевтических действий. Обезболивающий препарат может иметь форму геля, аэрозоля и пр. Шприц с иглой для обезболивания не применяется. Аппликационная анестезия может быть проведена как с помощью медикаментозных средств, так и с применением физико-химического воздействия (прижигания азотом, обезвоживание и др.). Главным достоинством методики является моментальное действие. Этот эффект достигается за счет быстрого проникновения активных веществ обезболивающего препарата в пародонтальные ткани. Доктор втирает анестетик в слизистую оболочку, после чего компоненты препарата стремительно распределяются по клеткам, лишая нервные окончания чувствительности.

Сферы применения аппликационной анестезии

Аппликационное обезболивание используется в следующих отраслях медицины:

• Отоларингология. Для исключения вероятности появления рвотного рефлекса и болезненных ощущений при проведении обследования. Стоматология. При лечении стоматологических заболеваний, профессиональной чистке, процедурах на слизистой оболочке, протезировании и пр.
• Офтальмология. Для отключения зрачкового рефлекса при проведении осмотра и лечебных процедур.
• Хирургия. При удалении кожных новообразований (родинок, папиллом и пр.) и новообразований на слизистых оболочках. Для обработки ран.
• Косметология. Для снятия чувствительности при выполнении различных процедур (мезотерапии, пилинга, эпиляции и др.).
• Диагностика. При эндоскопических методах исследования.

Аппликационные анестетики содержат минимальное количество токсичных веществ и отличаются удобным применением. Поэтому аппликационная анестезия широко применяется в детской стоматологии. Маленькие пациенты боятся шприцов с иглами и не соглашаются посещать стоматолога для проведения лечения. Нанесение обезболивающих препаратов в форме крема без использования шприца не вызывает у детей страха. Часто лечение невозможно провести без инъекционной анестезии. В таких ситуациях может быть использован комбинированный метод обезболивания. Сначала на обрабатываемую область наносится аппликационный анестетик, а затем туда вводится инъекция препарата. Таким образом, пациент не ощущает дискомфорта во время укола.

Показания и противопоказания к применению аппликационной анестезии

Данный тип обезболивания показан в следующих ситуациях:

• Профессиональная гигиена ротовой полости ультразвуком или методом AirFlow.
• Удаление зубного камня.
• Любые незначительные хирургические вмешательства в пародонтальные ткани. Например, лечение гингивита или начальной формы пародонтита.
• Вскрытие десны при флюсе и другом гнойном воспалительном процессе.
• Частичное удаление пульпы.
• Ремонт или коррекция брекет-систем, ретейнеров или различных видов несъемных протезов.
• Лечение кариеса на начальной или средней стадии .
• Необходимость устранить чрезмерную чувствительность зубов перед отбеливанием. Обычно данное показание относится к пациентам 30-40 лет. К этому возрасту зубная эмаль становятся более восприимчивой к внешним раздражителям и реагирует на них даже при отсутствии кариеса. Болезненные ощущения появляются при употреблении горячей, холодной пищи.

Противопоказания к использованию аппликационной анестезии:

• Нарушение сердечного ритма.
• Тахикардия и другие заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Инфаркт или инсульт, перенесенные не за долго до стоматологического вмешательства.
• Сахарный диабет любой формы.
• Аллергическая реакция на препарат–анестетик.

При беременности и грудном вскармливании возможность применения аппликационной анестезии определяется индивидуально для каждой пациентки. Многочисленные исследования не выявили негативного воздействия препаратов на мать и ребёнка. При этом специалисты все же применяют их с осторожностью.

Преимущества и недостатки методики

Основные достоинства аппликационной анестезии:

• Быстродействие. Обезболивающие препараты, применяемые для аппликационной анестезии, оказывают моментальный эффект.
• Высокая эффективность. Обрабатываемая поверхность теряет чувствительность в 99% случаев.
• Безопасность. Опытный стоматолог проведет процедуру таким образом, что не возникнет никаких осложнений.

Недостатки аппликационной анестезии связаны в основном со спецификой процедуры:

• Вещество проникает неглубоко. Его область воздействия ограничена верхними слоями эпителия и зубной эмали.
• Контролировать точную дозировку препарата достаточно сложно.
• В кровь попадают небольшие концентрации анестетика.
• Обезболивающие медикаменты оказывают сосудорасширяющее воздействие. Поэтому после прекращения их действия у многих пациентов начинают кровоточить десны.
• Достаточно короткий срок действия. Максимальная продолжительность сохранения анестезирующего эффекта составляет 25-30 минут. Данный факт ограничивает область применения аппликационной анестезии. Невозможно вылечить глубокий кариес с применением этой деликатной методики.

Виды аппликационной анестезии

1. Прижигание. Для устранения чувствительности используются нитрат серебра или жидкого азота. Вещества наносятся на несколько секунд на область обработки ватной палочкой или тампоном. Главный недостаток прижигания – риск серьезного ожога зубного нерва или слизистой оболочки. Данное осложнение появляется, если передержать препарат на долю секунды.
2. Обезвоживание. Тампон смачивается гидрокарбонатом калия, натрия или магния. Эти вещества уменьшают количество влаги в тканях слизистой оболочки, после чего десна теряет чувствительность. Твердые ткани дентина не могут быть обезболены методом обезвоживания.
3. Физиологическая анестезия. Используются препарат в форме пасты или геля. Основными действующими веществами являются сульфиды, глицерофосфаты и стронций. Большая эффективность и длительность физиологической аппликационной анестезии обусловлена консистенцией применяемых препаратов.
4. Полное местное обезболивание. Путем инъекции вводятся такие препараты, как лидокаин, бензокаин, ультракаин. Здесь важно правильно рассчитать дозировку медикаментов и определить метод аппликации (с помощью компресса или спрея).

Последовательность проведения астезииппликационной анестезии

Вне зависимости от используемого способа проведения аппликационной анестезии, этапы выполнения обезболивания выглядят следующим образом:

• Предварительный осмотр ротовой полости и подтверждение диагноза.
• Тестирование используемого препарата на аллергическую реакцию. Для этого каплю анестетика наносят на кожу и следят за появлением раздражения. Если появилось покраснение, то медикамент заменяют.
• Область вмешательства обрабатывают перекисью водорода или спиртовым антисептиком для высушивания.
• Зона обезболивания ограждается от попадания влаги специальным силиконовым коффердамом или стерильным тампоном.
• Нанесение обезболивающего препарата и втирание его в слизистую оболочку.

Через 10-30 секунд чувствительность слизистой оболочки теряется.

При использовании анестетика в форме аэрозоля его редко распыляют напрямую. Обычно спрей наносят на бинтовой тампон или ватную палочку, после чего втирают его в участок вмешательства.

Используемые препараты

Для аппликационной анестезии применяют следующие препараты:

• Лидокаин. Может быть в жидкой форме или в виде гелей, спреев, мазей. Препарат отличается быстродействием. Длительность сохранения эффекта составляет 25-30 минут. Лидокаин нельзя применять у детей в возрасте до 10 лет, у беременных и кормящих женщин.
• Десенсетин. Это гель, основным компонентом которого является 15% гидрохлорид лидокаина. Его действие начинается уже через 10 секунд после нанесения. Десенсетин широко применяют при удалении зубного камня и лечении пародонтологических заболеваний. Достоинством препарата является тот факт, что при попадании на язык он не вызывает жжения и неприятных вкусовых ощущений за счет наличия в составе ароматических добавок.
• Бумекаин. Может быть в форме мази или жидкости в ампуле. Бумекаин допускается к использованию у пациентов, которые пережили инфаркт незадолго до стоматологического лечения. Препарат оказывает деликатное воздействие, а длительность эффекта достигает 40-45 минут.
• Тетракаин. Интенсивность воздействия данного медикамента аналогична бумекаину. Однако, тктракаин обладает высокой токсичностью, поэтому не применяется у пациентов с ослабленным иммунитетом и в возрасте до 18 лет. Если неправильно рассчитать дозировку препарата, то образуются грубые келоидные рубцы на внутренней поверхности щек и на деснах.
• Дисилан. Это очень эффективный анестетик по приемлемой цене. Он выпускается в форме аэрозоли. В основу препарата входит 30% маслянистый раствор бензокаина, который действует в течение 15-20 минут. Этот период зависит от чувствительности пациента. Дисилан обладает минимумом побочных эффектов, поэтому часто применяется при лечении детей.
• Диплен ЛХ. Представляет собой самоклеящиеся полоски, имеющие 2 слоя и образующие пленку, которую в последствии легко удалить. Первый слой полосок – хлоргексидин. Это вещество обезвоживает область обработки. В качестве антисептика выступает лидокаиновый гель. Диплен применяют в комплексе с другими методами анестезии (через полоски можно ввести иглу для инъекции).

Для того, чтобы анестезия была эффективной и продлилась необходимое количество времени, специалист должен правильно подобрать препарат и его дозировку. В клинике «Мир стоматологии» работают опытные врачи, которые долгие годы проводят безболезненное лечение под аппликационной анестезией.

Сильнодействующие обезболивающие препараты в Приморье получить будет проще

С 1 января 2017 года пациентам, страдающим от онкологических заболеваний или других болезненных патологий, станет проще получить сильнодействующие обезболивающие препараты.

Как сообщили в краевом департаменте здравоохранения, Минздравом РФ разработаны новые нормативы для расчета потребности в наркотических и психотропных лекарствах. В соответствии с ними, с 1 января 2017 года упростится процедура выдачи препаратов, в которых содержатся наркотические или психотропные вещества, а также расширится сам список доступных лекарств.

Как подчеркнула заместитель директора департамента Екатерина Елисеева, Приморский край готов к вводу новых норм – в регионе есть запас необходимых препаратов.

«В аптеках, имеющих лицензию на отпуск лекарств с содержанием наркотических и психотропных веществ, а также в пунктах льготного отпуска имеется абсолютно весь перечень необходимых наркотических анальгетиков. Запасов некоторых препаратов хватит на срок от семи месяцев до полутора лет. Отказов в выписке таких препаратов нет. Более того, Приморский край был отмечен Минздравом как территория, на которой эта работа проводится должным образом», – подчеркнула она.

Специалисты отмечают, что нововведения, которые вступают в силу с начала следующего года, выводят паллиативную медицину на новый уровень.

Очередная партия инсулинов поступит в Приморье в течение двух недель

«Отдельный приказ Минздрава расширил перечень медработников, которые могут отпускать наркотические препараты физическим лицам. Теперь выдавать сильнодействующие обезболивающие смогут врачи-специалисты, акушеры и медсестры, в том числе те, которые работают в фельдшерско-акушерских пунктах, но строго при наличии соответствующей лицензии. Последняя мера должна значительно повысить доступность обезболивающей терапии для жителей сельских районов», – говорит главный внештатный специалист департамента, специалист по паллиативной помощи приморского краевого онкологического диспансера Андрей Денеж.

Он отметил, что специалистам, которые принимают решения о выписке обезболивающих, еще предстоит пройти подготовку.

«Во Владивостоке потребность пациентов в наркотических анальгетиках будет покрыта полностью, поскольку местные врачи знают, когда следует выписать препарат с содержанием наркотических средств. Однако в крае врачи очень осторожно относятся к наркотическим анальгетикам. Сейчас мы обучаем сотрудников, которые будут обладать необходимыми знаниями. Уже готовы работать по паллиативной медицине 206 специалистов, в том числе 33 медсестры», – сообщил он.

Отметим, что новые нормативы Минздрава России позволяют пациенту при выписке из стационара забирать обезболивающие препараты с собой, а доза наркотических лекарственных препаратов при необходимости может быть увеличена в два раза.

Кроме того, лечащий врач будет наделен правом некомиссионно выписывать наркотические анальгетики в случае медицинских показаний и продлевать срок действия рецепта с 5 до 15 дней. Также врач сможет повторно выписать рецепт на обезболивающий лекарственный препарат без возврата ранее выданных и использованных упаковок, ампул и трансдермальных систем.

Отметим, что в Приморском крае работают телефоны «горячих линий»: 8(800)500-18-35 и 8(423)240-05-88), позвонив на которые можно сообщить информацию о нарушениях порядка назначения и выписки обезболивающих препаратов.

Источник: Официальный сайт Администрации Приморского края

Общие лекарства, используемые при анестезии

Анестезиологи используют различные препараты в своей практике, чтобы пациенты были в безопасности, расслаблены и безболезненны во время операций. Они варьируются от мягких седативных средств для незначительных процедур до сильнодействующих ингаляционных газов и миорелаксантов для крупных или длительных операций.

Анальгетики (обезболивающие)

Анальгетик – это лекарство, которое помогает облегчить боль. Этот класс лекарств можно разделить на множество различных категорий в зависимости от того, как каждый тип лекарств работает для выполнения этой задачи.Некоторые из лекарств, обычно назначаемых анестезиологами, включают:

• Ацетаминофен (Тайленол®): Его можно давать в виде таблеток или вводить внутривенно (в/в). Он обычно используется в послеоперационном периоде в сочетании с наркотическими анальгетиками, такими как гидрокодон (Norco®, Lortab®).
• Нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) : Анестезиологи иногда используют НПВП кеторолак (Торадол®) для облегчения послеоперационной боли.Его вводят либо внутривенно, либо внутримышечно. Этот класс анальгетиков не так часто используется в условиях операции, потому что он может увеличить риск кровотечения после некоторых процедур.
• Наркотики : Этот класс анальгетиков является очень сильнодействующим болеутоляющим средством. Эти препараты можно вводить несколькими различными способами, в том числе внутривенно, перорально или трансдермально (накожный пластырь). Некоторые из широко используемых наркотиков включают морфин, фентанил, гидроморфон (Dilaudid®), мерперидин (Demerol®) и оксикодон (OxyContin®).Анестезиологи вводят эти препараты во время операции (во время операции) и после операции (после операции), чтобы контролировать боль. Важно, чтобы пациент находился под тщательным наблюдением во время введения этих препаратов, так как они могут уменьшить стремление к дыханию.

Анксиолитики (седативные)

Анксиолитики — это лекарства, которые помогают уменьшить или облегчить тревогу и расслабить тело. В более высоких дозах их также можно использовать для вызывания сна. Они также могут вызывать антероградную амнезию, когда пациент не помнит событий, последовавших за введением лекарства, как правило, в течение нескольких часов.Эти лекарства обычно назначают перед операцией, чтобы расслабить пациента перед тем, как попасть в операционную. С этой целью анестезиологи обычно вводят мидазолам (Versed®) внутривенно. Детям мидазолам можно вводить перорально в виде жидкости или назально в виде спрея перед процедурой.

Местные анестетики

Местные анестетики — это препараты, которые блокируют проведение импульсов по нервам, передающим болевые сигналы. Они также широко известны как «обезболивающие агенты».Местные анестетики можно вводить или распылять в небольшой области, чтобы создать локализованную область без чувствительности, или можно вводить рядом с крупными нервами, чтобы уменьшить чувствительность всей конечности. Бензокаиновый спрей (Hurricaine®) или лидокаиновая мазь иногда используются для обезболивания рта и горла при процедурах, связанных с размещением камеры, таких как кабинетная процедура отоларингологии или эндоскопия верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЭГДС). Лидокаин, мепивикаин, бупиваин (маркаин®) и ропивакаин обычно используются для инъекций в области хирургического вмешательства или для регионарной анестезии (блокада нервов).

Общая анестезия

Общие анестетики — это лекарства, которые вызывают и поддерживают состояние бессознательного состояния. Они вызывают антероградную амнезию, что означает, что пациент не помнит события, которые последовали за их введением. Этот класс лекарств создает амнезию для операции. Их можно вводить либо внутривенно, либо вдыхать в виде газа.

Ингаляционные газы: севофлуран, десфлуран, изофлюран

Внутривенные препараты: Пропофол (Диприван®), Кетамин, Этомидат

Пропофол (Диприван®) является наиболее часто используемым внутривенным общим анестетиком.В более низких дозах он вызывает сон, позволяя пациенту продолжать дышать самостоятельно. Он часто используется анестезиологом для седации в дополнение к анксиолитикам и анальгетикам. В более высоких дозах пропофол оказывает глубокое угнетающее действие на дыхание (останавливает дыхание) и может использоваться для того, чтобы вызвать бессознательное состояние при интубации (установке дыхательной трубки) и других хирургических процедурах.

Паралитики (миорелаксанты)

Паралитики — это лекарства, вызывающие полное расслабление мышц и облегчающие интубацию и хирургическое вмешательство.Эти препараты назначаются только пациентам, находящимся в полном бессознательном состоянии и под наблюдением врача. Сукцинилхолин является паралитиком короткого действия, который часто используется для коротких процедур, требующих интубации, и в экстренных ситуациях. Векуроний, рокуроний (Земурон®) и цисатракуриум (Нимбекс®) являются паралитиками длительного действия, используемыми для поддержания паралича во время длительных хирургических вмешательств. По завершении операции вводят реверсивные препараты для снятия эффекта мышечной релаксации перед прекращением анестезии и удалением дыхательной трубки.

Анестезиология, Хирургия, Побочные эффекты, Типы, Риск

Обзор

Что такое анестезия?

Анестезия — это медицинское лечение, которое избавляет вас от боли во время процедур или операций. Лекарства, используемые для блокирования боли, называются анестетиками. Различные виды анестезии действуют по-разному. Некоторые анестезирующие препараты вызывают онемение определенных частей тела, в то время как другие лекарства вызывают онемение мозга, чтобы вызвать сон при более инвазивных хирургических процедурах, таких как операции на голове, груди или животе.

Как действует анестезия?

Анестезия временно блокирует сенсорные/болевые сигналы от нервов к центрам головного мозга. Ваши периферические нервы соединяют спинной мозг с остальной частью вашего тела.

Кто проводит анестезию?

Если вам предстоит относительно простая процедура, такая как удаление зуба, требующая обезболивания небольшого участка, специалист, выполняющий вашу процедуру, может ввести местную анестезию. Для более сложных и инвазивных процедур анестезию вводит врач-анестезиолог.Этот врач лечит вашу боль до, во время и после операции. Помимо вашего врача-анестезиолога, ваша команда анестезиологов может состоять из врачей, проходящих обучение (стипендиаты или ординаторы), сертифицированной зарегистрированной медсестры-анестезиолога (CRNA) или сертифицированного помощника анестезиолога (CAA).

Какие бывают виды анестезии?

Анестезия, которую использует ваш поставщик медицинских услуг, зависит от типа и объема процедуры. Варианты включают:

• Местная анестезия: Эта процедура вызывает онемение небольшого участка тела.Примеры процедур, при которых может использоваться местная анестезия, включают хирургию катаракты, стоматологические процедуры или биопсию кожи. Вы бодрствуете во время процедуры.
• Регионарная анестезия: Регионарная анестезия блокирует боль в большей части тела, например, в конечностях или во всем, что ниже груди. Вы можете быть в сознании во время процедуры или получать седацию в дополнение к регионарной анестезии. Примеры включают эпидуральную анестезию для облегчения боли при родах или во время кесарева сечения (кесарева сечения), спинальную анестезию для хирургии бедра или колена или блокаду руки для хирургии кисти.
• Общая анестезия: Эта процедура делает вас бессознательным и нечувствительным к боли или другим раздражителям. Общая анестезия используется для более инвазивных хирургических процедур или процедур на голове, груди или животе.
• Седация: Седация расслабляет вас до такой степени, что сон становится более естественным, но вас легко разбудить или разбудить. Легкая седация может быть назначена лицом, проводящим вам процедуру, или вместе с обычной медсестрой, если они оба имеют подготовку для обеспечения умеренной седации.Примеры процедур, выполняемых с легкой или умеренной седацией, включают катетеризацию сердца и некоторые колоноскопии. Глубокая седация проводится профессиональным анестезиологом, потому что сильнодействующие анестетики могут повлиять на ваше дыхание, но вы будете больше спать, чем при легкой или умеренной седации. Хотя вы не будете полностью без сознания, вряд ли вы вспомните процедуру.

Как проводится анестезия?

В зависимости от необходимой процедуры и типа анестезии ваш лечащий врач может проводить анестезию с помощью:

• Вдыхаемый газ.
• Инъекции, в том числе инъекционные или внутривенные (в/в).
• Жидкость, спрей или пластырь для местного применения (наносится на кожу или глаза).

Детали процедуры

Как мне подготовиться к анестезии?

Убедитесь, что у вашего поставщика медицинских услуг есть актуальный список лекарств и добавок (витаминов и лекарственных трав), которые вы принимаете. Некоторые препараты могут взаимодействовать с анестезией или вызывать кровотечение и повышать риск осложнений. Вы также должны:

• Воздержитесь от приема пищи и напитков за восемь часов до госпитализации, если не указано иное.
• Бросьте курить, хотя бы за один день до процедуры, чтобы улучшить здоровье сердца и легких. Наиболее благоприятные эффекты наблюдаются при отказе от курения в течение двух недель до этого.
• Прекратите прием травяных добавок за одну-две недели до процедуры в соответствии с указаниями вашего врача.
• Не принимайте Виагру® или другие лекарства от эректильной дисфункции как минимум за 24 часа до процедуры.
• Вам следует принимать некоторые (но не все) лекарства от кровяного давления, запивая их глотком воды, как это предписано вашим лечащим врачом.

Что происходит во время анестезии?

Врач анестезиолог:

• Вводит один тип или комбинацию анестетиков, перечисленных выше, обезболивающих препаратов и, возможно, препаратов против тошноты.
• Мониторинг показателей жизнедеятельности, включая артериальное давление, уровень кислорода в крови, пульс и частоту сердечных сокращений.
• Выявляет и лечит такие проблемы, как аллергическая реакция или изменение показателей жизнедеятельности.
• Обеспечивает послеоперационное обезболивание.

Что делать после наркоза?

При процедурах с использованием местной анестезии вы можете вернуться к работе или большинству видов деятельности после лечения, если только ваш врач не сказал иначе.Вам потребуется больше времени для восстановления, если вы получили региональную или общую анестезию или седацию. Вы должны:

• Попросите кого-нибудь отвезти вас домой.
• Отдых до конца дня.
• Не садитесь за руль и не используйте оборудование в течение 24 часов.
• Воздержитесь от употребления алкоголя в течение 24 часов.
• Принимайте только лекарства или добавки, одобренные вашим врачом.
• Избегайте принятия каких-либо важных или юридических решений в течение 24 часов.

Риски/выгоды

Каковы потенциальные побочные эффекты анестезии?

Большинство побочных эффектов анестезии носят временный характер и проходят в течение 24 часов, а часто и раньше.В зависимости от типа анестезии и того, как ее проводят медицинские работники, вы можете испытать:

• Боль в спине или мышечная боль.
• Озноб, вызванный низкой температурой тела (гипотермия).
• Затрудненное мочеиспускание.
• Усталость.
• Головная боль.
• Зуд.
• Тошнота и рвота.
• Боль, болезненность, покраснение или синяк в месте инъекции.
• Боль в горле (фарингит).

Каковы потенциальные риски или осложнения анестезии?

Каждый год миллионы американцев безопасно получают анестезию во время медицинских процедур.Тем не менее, анестезия сопряжена с определенным риском. Возможные осложнения включают:

• Осведомленность об анестезии: По неизвестным причинам примерно один из 1000 человек, подвергающихся общей анестезии, испытывает осознание во время процедуры. Вы можете осознавать свое окружение, но не можете двигаться или общаться.
• Коллапс легкого (ателектаз): Хирургическое вмешательство с использованием общей анестезии или дыхательной трубки может вызвать коллапс легкого. Эта редкая проблема возникает, когда воздушные мешочки в легких сдуваются или наполняются жидкостью.
• Злокачественная гипертермия: Люди со злокачественной гипертермией (ЗГ) испытывают опасную реакцию на анестезию. Этот редкий наследственный синдром вызывает лихорадку и мышечные сокращения во время операции. Важно сообщить своему врачу-анестезиологу о личном или семейном анамнезе ЗГ перед анестезией, чтобы избежать лекарств, вызывающих эту реакцию.
• Повреждение нерва: Некоторые люди, хотя и редко, испытывают повреждение нерва, которое вызывает временную или постоянную невропатическую боль, онемение или слабость.
• Послеоперационный делирий: Пожилые люди более склонны к послеоперационному бреду. Это состояние вызывает спутанность сознания, которая приходит и уходит в течение примерно недели. Некоторые люди испытывают проблемы с долговременной памятью и обучением. Это состояние известно как послеоперационная когнитивная дисфункция.

Кто подвержен риску осложнений анестезии?

Определенные факторы делают анестезию более рискованной, в том числе:

• Пожилой возраст.
• Диабет или заболевание почек.
• Злокачественная гипертермия (аллергия на анестезию) в семейном анамнезе.
• Болезни сердца, высокое кровяное давление (гипертония) или инсульты.
• Заболевание легких, такое как астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
• Ожирение (высокий индекс массы тела или ИМТ).
• Судороги или неврологические расстройства.
• Ночное апноэ.
• Курение.

Восстановление и перспективы

Сколько времени занимает восстановление после наркоза?

Анестетики могут оставаться в организме до 24 часов.Если у вас была седация, регионарная или общая анестезия, вы не должны возвращаться к работе или садиться за руль, пока лекарства не покинут ваше тело. После местной анестезии вы сможете возобновить нормальную деятельность, если ваш лечащий врач разрешит вам.

Когда звонить врачу

Когда мне следует позвонить поставщику медицинских услуг?

Вам следует позвонить своему поставщику медицинских услуг, если у вас была анестезия и опыт:

• Затрудненное дыхание.
• Сильный зуд, крапивница или опухоль.
• Онемение или паралич любой части тела.
• Невнятная речь.
• Проблемы с глотанием.

дополнительные детали

Как анестезия влияет на беременность?

Местная анестезия воздействует на небольшой участок тела. Он считается безопасным для беременных или кормящих женщин. Многие беременные женщины безопасно получают регионарную анестезию, такую ​​как эпидуральная или спинальная блокада, во время родов.Ваш лечащий врач может порекомендовать отложить плановые процедуры, требующие регионарной или общей анестезии, до окончания родов.

Как анестезия влияет на грудное вскармливание?

Анестезия считается безопасной для кормящих матерей и их детей. Лекарства, используемые при всех видах анестезии, включая общую анестезию, быстро выводятся из организма. Пациенткам часто рекомендуется сцеживать первое грудное молоко после общей анестезии, прежде чем возобновить грудное вскармливание своего ребенка.

Анестезиология, Хирургия, Побочные эффекты, Типы, Риск

Обзор

Что такое анестезия?

Анестезия — это медицинское лечение, которое избавляет вас от боли во время процедур или операций. Лекарства, используемые для блокирования боли, называются анестетиками. Различные виды анестезии действуют по-разному. Некоторые анестезирующие препараты вызывают онемение определенных частей тела, в то время как другие лекарства вызывают онемение мозга, чтобы вызвать сон при более инвазивных хирургических процедурах, таких как операции на голове, груди или животе.

Как действует анестезия?

Анестезия временно блокирует сенсорные/болевые сигналы от нервов к центрам головного мозга. Ваши периферические нервы соединяют спинной мозг с остальной частью вашего тела.

Кто проводит анестезию?

Если вам предстоит относительно простая процедура, такая как удаление зуба, требующая обезболивания небольшого участка, специалист, выполняющий вашу процедуру, может ввести местную анестезию. Для более сложных и инвазивных процедур анестезию вводит врач-анестезиолог.Этот врач лечит вашу боль до, во время и после операции. Помимо вашего врача-анестезиолога, ваша команда анестезиологов может состоять из врачей, проходящих обучение (стипендиаты или ординаторы), сертифицированной зарегистрированной медсестры-анестезиолога (CRNA) или сертифицированного помощника анестезиолога (CAA).

Какие бывают виды анестезии?

Анестезия, которую использует ваш поставщик медицинских услуг, зависит от типа и объема процедуры. Варианты включают:

• Местная анестезия: Эта процедура вызывает онемение небольшого участка тела.Примеры процедур, при которых может использоваться местная анестезия, включают хирургию катаракты, стоматологические процедуры или биопсию кожи. Вы бодрствуете во время процедуры.
• Регионарная анестезия: Регионарная анестезия блокирует боль в большей части тела, например, в конечностях или во всем, что ниже груди. Вы можете быть в сознании во время процедуры или получать седацию в дополнение к регионарной анестезии. Примеры включают эпидуральную анестезию для облегчения боли при родах или во время кесарева сечения (кесарева сечения), спинальную анестезию для хирургии бедра или колена или блокаду руки для хирургии кисти.
• Общая анестезия: Эта процедура делает вас бессознательным и нечувствительным к боли или другим раздражителям. Общая анестезия используется для более инвазивных хирургических процедур или процедур на голове, груди или животе.
• Седация: Седация расслабляет вас до такой степени, что сон становится более естественным, но вас легко разбудить или разбудить. Легкая седация может быть назначена лицом, проводящим вам процедуру, или вместе с обычной медсестрой, если они оба имеют подготовку для обеспечения умеренной седации.Примеры процедур, выполняемых с легкой или умеренной седацией, включают катетеризацию сердца и некоторые колоноскопии. Глубокая седация проводится профессиональным анестезиологом, потому что сильнодействующие анестетики могут повлиять на ваше дыхание, но вы будете больше спать, чем при легкой или умеренной седации. Хотя вы не будете полностью без сознания, вряд ли вы вспомните процедуру.

Как проводится анестезия?

В зависимости от необходимой процедуры и типа анестезии ваш лечащий врач может проводить анестезию с помощью:

• Вдыхаемый газ.
• Инъекции, в том числе инъекционные или внутривенные (в/в).
• Жидкость, спрей или пластырь для местного применения (наносится на кожу или глаза).

Детали процедуры

Как мне подготовиться к анестезии?

Убедитесь, что у вашего поставщика медицинских услуг есть актуальный список лекарств и добавок (витаминов и лекарственных трав), которые вы принимаете. Некоторые препараты могут взаимодействовать с анестезией или вызывать кровотечение и повышать риск осложнений. Вы также должны:

• Воздержитесь от приема пищи и напитков за восемь часов до госпитализации, если не указано иное.
• Бросьте курить, хотя бы за один день до процедуры, чтобы улучшить здоровье сердца и легких. Наиболее благоприятные эффекты наблюдаются при отказе от курения в течение двух недель до этого.
• Прекратите прием травяных добавок за одну-две недели до процедуры в соответствии с указаниями вашего врача.
• Не принимайте Виагру® или другие лекарства от эректильной дисфункции как минимум за 24 часа до процедуры.
• Вам следует принимать некоторые (но не все) лекарства от кровяного давления, запивая их глотком воды, как это предписано вашим лечащим врачом.

Что происходит во время анестезии?

Врач анестезиолог:

• Вводит один тип или комбинацию анестетиков, перечисленных выше, обезболивающих препаратов и, возможно, препаратов против тошноты.
• Мониторинг показателей жизнедеятельности, включая артериальное давление, уровень кислорода в крови, пульс и частоту сердечных сокращений.
• Выявляет и лечит такие проблемы, как аллергическая реакция или изменение показателей жизнедеятельности.
• Обеспечивает послеоперационное обезболивание.

Что делать после наркоза?

При процедурах с использованием местной анестезии вы можете вернуться к работе или большинству видов деятельности после лечения, если только ваш врач не сказал иначе.Вам потребуется больше времени для восстановления, если вы получили региональную или общую анестезию или седацию. Вы должны:

• Попросите кого-нибудь отвезти вас домой.
• Отдых до конца дня.
• Не садитесь за руль и не используйте оборудование в течение 24 часов.
• Воздержитесь от употребления алкоголя в течение 24 часов.
• Принимайте только лекарства или добавки, одобренные вашим врачом.
• Избегайте принятия каких-либо важных или юридических решений в течение 24 часов.

Риски/выгоды

Каковы потенциальные побочные эффекты анестезии?

Большинство побочных эффектов анестезии носят временный характер и проходят в течение 24 часов, а часто и раньше.В зависимости от типа анестезии и того, как ее проводят медицинские работники, вы можете испытать:

• Боль в спине или мышечная боль.
• Озноб, вызванный низкой температурой тела (гипотермия).
• Затрудненное мочеиспускание.
• Усталость.
• Головная боль.
• Зуд.
• Тошнота и рвота.
• Боль, болезненность, покраснение или синяк в месте инъекции.
• Боль в горле (фарингит).

Каковы потенциальные риски или осложнения анестезии?

Каждый год миллионы американцев безопасно получают анестезию во время медицинских процедур.Тем не менее, анестезия сопряжена с определенным риском. Возможные осложнения включают:

• Осведомленность об анестезии: По неизвестным причинам примерно один из 1000 человек, подвергающихся общей анестезии, испытывает осознание во время процедуры. Вы можете осознавать свое окружение, но не можете двигаться или общаться.
• Коллапс легкого (ателектаз): Хирургическое вмешательство с использованием общей анестезии или дыхательной трубки может вызвать коллапс легкого. Эта редкая проблема возникает, когда воздушные мешочки в легких сдуваются или наполняются жидкостью.
• Злокачественная гипертермия: Люди со злокачественной гипертермией (ЗГ) испытывают опасную реакцию на анестезию. Этот редкий наследственный синдром вызывает лихорадку и мышечные сокращения во время операции. Важно сообщить своему врачу-анестезиологу о личном или семейном анамнезе ЗГ перед анестезией, чтобы избежать лекарств, вызывающих эту реакцию.
• Повреждение нерва: Некоторые люди, хотя и редко, испытывают повреждение нерва, которое вызывает временную или постоянную невропатическую боль, онемение или слабость.
• Послеоперационный делирий: Пожилые люди более склонны к послеоперационному бреду. Это состояние вызывает спутанность сознания, которая приходит и уходит в течение примерно недели. Некоторые люди испытывают проблемы с долговременной памятью и обучением. Это состояние известно как послеоперационная когнитивная дисфункция.

Кто подвержен риску осложнений анестезии?

Определенные факторы делают анестезию более рискованной, в том числе:

• Пожилой возраст.
• Диабет или заболевание почек.
• Злокачественная гипертермия (аллергия на анестезию) в семейном анамнезе.
• Болезни сердца, высокое кровяное давление (гипертония) или инсульты.
• Заболевание легких, такое как астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
• Ожирение (высокий индекс массы тела или ИМТ).
• Судороги или неврологические расстройства.
• Ночное апноэ.
• Курение.

Восстановление и перспективы

Сколько времени занимает восстановление после наркоза?

Анестетики могут оставаться в организме до 24 часов.Если у вас была седация, регионарная или общая анестезия, вы не должны возвращаться к работе или садиться за руль, пока лекарства не покинут ваше тело. После местной анестезии вы сможете возобновить нормальную деятельность, если ваш лечащий врач разрешит вам.

Когда звонить врачу

Когда мне следует позвонить поставщику медицинских услуг?

Вам следует позвонить своему поставщику медицинских услуг, если у вас была анестезия и опыт:

• Затрудненное дыхание.
• Сильный зуд, крапивница или опухоль.
• Онемение или паралич любой части тела.
• Невнятная речь.
• Проблемы с глотанием.

дополнительные детали

Как анестезия влияет на беременность?

Местная анестезия воздействует на небольшой участок тела. Он считается безопасным для беременных или кормящих женщин. Многие беременные женщины безопасно получают регионарную анестезию, такую ​​как эпидуральная или спинальная блокада, во время родов.Ваш лечащий врач может порекомендовать отложить плановые процедуры, требующие регионарной или общей анестезии, до окончания родов.

Как анестезия влияет на грудное вскармливание?

Анестезия считается безопасной для кормящих матерей и их детей. Лекарства, используемые при всех видах анестезии, включая общую анестезию, быстро выводятся из организма. Пациенткам часто рекомендуется сцеживать первое грудное молоко после общей анестезии, прежде чем возобновить грудное вскармливание своего ребенка.

Анестезиология, Хирургия, Побочные эффекты, Типы, Риск

Обзор

Что такое анестезия?

Анестезия — это медицинское лечение, которое избавляет вас от боли во время процедур или операций. Лекарства, используемые для блокирования боли, называются анестетиками. Различные виды анестезии действуют по-разному. Некоторые анестезирующие препараты вызывают онемение определенных частей тела, в то время как другие лекарства вызывают онемение мозга, чтобы вызвать сон при более инвазивных хирургических процедурах, таких как операции на голове, груди или животе.

Как действует анестезия?

Анестезия временно блокирует сенсорные/болевые сигналы от нервов к центрам головного мозга. Ваши периферические нервы соединяют спинной мозг с остальной частью вашего тела.

Кто проводит анестезию?

Если вам предстоит относительно простая процедура, такая как удаление зуба, требующая обезболивания небольшого участка, специалист, выполняющий вашу процедуру, может ввести местную анестезию. Для более сложных и инвазивных процедур анестезию вводит врач-анестезиолог.Этот врач лечит вашу боль до, во время и после операции. Помимо вашего врача-анестезиолога, ваша команда анестезиологов может состоять из врачей, проходящих обучение (стипендиаты или ординаторы), сертифицированной зарегистрированной медсестры-анестезиолога (CRNA) или сертифицированного помощника анестезиолога (CAA).

Какие бывают виды анестезии?

Анестезия, которую использует ваш поставщик медицинских услуг, зависит от типа и объема процедуры. Варианты включают:

• Местная анестезия: Эта процедура вызывает онемение небольшого участка тела.Примеры процедур, при которых может использоваться местная анестезия, включают хирургию катаракты, стоматологические процедуры или биопсию кожи. Вы бодрствуете во время процедуры.
• Регионарная анестезия: Регионарная анестезия блокирует боль в большей части тела, например, в конечностях или во всем, что ниже груди. Вы можете быть в сознании во время процедуры или получать седацию в дополнение к регионарной анестезии. Примеры включают эпидуральную анестезию для облегчения боли при родах или во время кесарева сечения (кесарева сечения), спинальную анестезию для хирургии бедра или колена или блокаду руки для хирургии кисти.
• Общая анестезия: Эта процедура делает вас бессознательным и нечувствительным к боли или другим раздражителям. Общая анестезия используется для более инвазивных хирургических процедур или процедур на голове, груди или животе.
• Седация: Седация расслабляет вас до такой степени, что сон становится более естественным, но вас легко разбудить или разбудить. Легкая седация может быть назначена лицом, проводящим вам процедуру, или вместе с обычной медсестрой, если они оба имеют подготовку для обеспечения умеренной седации.Примеры процедур, выполняемых с легкой или умеренной седацией, включают катетеризацию сердца и некоторые колоноскопии. Глубокая седация проводится профессиональным анестезиологом, потому что сильнодействующие анестетики могут повлиять на ваше дыхание, но вы будете больше спать, чем при легкой или умеренной седации. Хотя вы не будете полностью без сознания, вряд ли вы вспомните процедуру.

Как проводится анестезия?

В зависимости от необходимой процедуры и типа анестезии ваш лечащий врач может проводить анестезию с помощью:

• Вдыхаемый газ.
• Инъекции, в том числе инъекционные или внутривенные (в/в).
• Жидкость, спрей или пластырь для местного применения (наносится на кожу или глаза).

Детали процедуры

Как мне подготовиться к анестезии?

Убедитесь, что у вашего поставщика медицинских услуг есть актуальный список лекарств и добавок (витаминов и лекарственных трав), которые вы принимаете. Некоторые препараты могут взаимодействовать с анестезией или вызывать кровотечение и повышать риск осложнений. Вы также должны:

• Воздержитесь от приема пищи и напитков за восемь часов до госпитализации, если не указано иное.
• Бросьте курить, хотя бы за один день до процедуры, чтобы улучшить здоровье сердца и легких. Наиболее благоприятные эффекты наблюдаются при отказе от курения в течение двух недель до этого.
• Прекратите прием травяных добавок за одну-две недели до процедуры в соответствии с указаниями вашего врача.
• Не принимайте Виагру® или другие лекарства от эректильной дисфункции как минимум за 24 часа до процедуры.
• Вам следует принимать некоторые (но не все) лекарства от кровяного давления, запивая их глотком воды, как это предписано вашим лечащим врачом.

Что происходит во время анестезии?

Врач анестезиолог:

• Вводит один тип или комбинацию анестетиков, перечисленных выше, обезболивающих препаратов и, возможно, препаратов против тошноты.
• Мониторинг показателей жизнедеятельности, включая артериальное давление, уровень кислорода в крови, пульс и частоту сердечных сокращений.
• Выявляет и лечит такие проблемы, как аллергическая реакция или изменение показателей жизнедеятельности.
• Обеспечивает послеоперационное обезболивание.

Что делать после наркоза?

При процедурах с использованием местной анестезии вы можете вернуться к работе или большинству видов деятельности после лечения, если только ваш врач не сказал иначе.Вам потребуется больше времени для восстановления, если вы получили региональную или общую анестезию или седацию. Вы должны:

• Попросите кого-нибудь отвезти вас домой.
• Отдых до конца дня.
• Не садитесь за руль и не используйте оборудование в течение 24 часов.
• Воздержитесь от употребления алкоголя в течение 24 часов.
• Принимайте только лекарства или добавки, одобренные вашим врачом.
• Избегайте принятия каких-либо важных или юридических решений в течение 24 часов.

Риски/выгоды

Каковы потенциальные побочные эффекты анестезии?

Большинство побочных эффектов анестезии носят временный характер и проходят в течение 24 часов, а часто и раньше.В зависимости от типа анестезии и того, как ее проводят медицинские работники, вы можете испытать:

• Боль в спине или мышечная боль.
• Озноб, вызванный низкой температурой тела (гипотермия).
• Затрудненное мочеиспускание.
• Усталость.
• Головная боль.
• Зуд.
• Тошнота и рвота.
• Боль, болезненность, покраснение или синяк в месте инъекции.
• Боль в горле (фарингит).

Каковы потенциальные риски или осложнения анестезии?

Каждый год миллионы американцев безопасно получают анестезию во время медицинских процедур.Тем не менее, анестезия сопряжена с определенным риском. Возможные осложнения включают:

• Осведомленность об анестезии: По неизвестным причинам примерно один из 1000 человек, подвергающихся общей анестезии, испытывает осознание во время процедуры. Вы можете осознавать свое окружение, но не можете двигаться или общаться.
• Коллапс легкого (ателектаз): Хирургическое вмешательство с использованием общей анестезии или дыхательной трубки может вызвать коллапс легкого. Эта редкая проблема возникает, когда воздушные мешочки в легких сдуваются или наполняются жидкостью.
• Злокачественная гипертермия: Люди со злокачественной гипертермией (ЗГ) испытывают опасную реакцию на анестезию. Этот редкий наследственный синдром вызывает лихорадку и мышечные сокращения во время операции. Важно сообщить своему врачу-анестезиологу о личном или семейном анамнезе ЗГ перед анестезией, чтобы избежать лекарств, вызывающих эту реакцию.
• Повреждение нерва: Некоторые люди, хотя и редко, испытывают повреждение нерва, которое вызывает временную или постоянную невропатическую боль, онемение или слабость.
• Послеоперационный делирий: Пожилые люди более склонны к послеоперационному бреду. Это состояние вызывает спутанность сознания, которая приходит и уходит в течение примерно недели. Некоторые люди испытывают проблемы с долговременной памятью и обучением. Это состояние известно как послеоперационная когнитивная дисфункция.

Кто подвержен риску осложнений анестезии?

Определенные факторы делают анестезию более рискованной, в том числе:

• Пожилой возраст.
• Диабет или заболевание почек.
• Злокачественная гипертермия (аллергия на анестезию) в семейном анамнезе.
• Болезни сердца, высокое кровяное давление (гипертония) или инсульты.
• Заболевание легких, такое как астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
• Ожирение (высокий индекс массы тела или ИМТ).
• Судороги или неврологические расстройства.
• Ночное апноэ.
• Курение.

Восстановление и перспективы

Сколько времени занимает восстановление после наркоза?

Анестетики могут оставаться в организме до 24 часов.Если у вас была седация, регионарная или общая анестезия, вы не должны возвращаться к работе или садиться за руль, пока лекарства не покинут ваше тело. После местной анестезии вы сможете возобновить нормальную деятельность, если ваш лечащий врач разрешит вам.

Когда звонить врачу

Когда мне следует позвонить поставщику медицинских услуг?

Вам следует позвонить своему поставщику медицинских услуг, если у вас была анестезия и опыт:

• Затрудненное дыхание.
• Сильный зуд, крапивница или опухоль.
• Онемение или паралич любой части тела.
• Невнятная речь.
• Проблемы с глотанием.

дополнительные детали

Как анестезия влияет на беременность?

Местная анестезия воздействует на небольшой участок тела. Он считается безопасным для беременных или кормящих женщин. Многие беременные женщины безопасно получают регионарную анестезию, такую ​​как эпидуральная или спинальная блокада, во время родов.Ваш лечащий врач может порекомендовать отложить плановые процедуры, требующие регионарной или общей анестезии, до окончания родов.

Как анестезия влияет на грудное вскармливание?

Анестезия считается безопасной для кормящих матерей и их детей. Лекарства, используемые при всех видах анестезии, включая общую анестезию, быстро выводятся из организма. Пациенткам часто рекомендуется сцеживать первое грудное молоко после общей анестезии, прежде чем возобновить грудное вскармливание своего ребенка.

Общая анестезия – Клиника Майо

Обзор

Общая анестезия — это комбинация лекарств, которые вводят вас в состояние, похожее на сон, перед операцией или другой медицинской процедурой. Под общим наркозом вы не чувствуете боли, потому что вы полностью без сознания. Общая анестезия обычно использует комбинацию внутривенных препаратов и вдыхаемых газов (анестетиков).

Общая анестезия — это больше, чем просто сон, хотя вы, скорее всего, так и почувствуете.Но мозг под наркозом не реагирует на болевые сигналы или рефлексы.

Анестезиолог — специально обученный врач, специализирующийся на анестезии. Пока вы находитесь под наркозом, анестезиолог наблюдает за жизненно важными функциями вашего тела и управляет вашим дыханием.

Во многих больницах анестезиолог и сертифицированная дипломированная медсестра-анестезиолог (CRNA) работают вместе во время процедуры.

Товары и услуги

Для чего это делается

Ваш анестезиолог или медсестра-анестезиолог вместе с врачом порекомендуют вам наилучший вариант анестезии в зависимости от типа операции, вашего общего состояния здоровья и ваших индивидуальных предпочтений.Для определенных процедур ваша команда может порекомендовать общую анестезию. К ним относятся процедуры, которые могут:

• Долго
• Приводит к значительной кровопотере
• подвергать вас воздействию холода
• Влияют на ваше дыхание (особенно операции на грудной клетке или верхней части брюшной полости)

Другие формы анестезии, такие как легкая седация в сочетании с местной анестезией (для небольшой области) или регионарная анестезия (для большей части тела), могут не подходить для более сложных процедур.

Риски

Общая анестезия в целом очень безопасна; большинство людей, даже с тяжелыми заболеваниями, могут пройти саму общую анестезию без серьезных проблем.

На самом деле риск осложнений в большей степени зависит от типа выполняемой процедуры и общего состояния здоровья, чем от типа анестезии.

Пожилые люди или люди с серьезными медицинскими проблемами, особенно те, кто подвергается более обширным процедурам, могут подвергаться повышенному риску послеоперационной спутанности сознания, пневмонии или даже инсульта и сердечного приступа.Конкретные состояния, которые могут увеличить риск осложнений во время операции, включают:

• Курение
• Изъятия
• Обструктивное апноэ сна
• Ожирение
• Высокое кровяное давление
• Диабет
• Ход
• Другие медицинские состояния, связанные с сердцем, легкими или почками
• Лекарства, такие как аспирин, которые могут усилить кровотечение
• История злоупотребления алкоголем
• Лекарственная аллергия
• История побочных реакций на анестезию

Эти риски чаще связаны с самой операцией, чем с анестезией.

Осведомленность об анестезии

Оценки различаются, но примерно 1 или 2 человека из 1000 могут частично проснуться во время общей анестезии и испытать так называемое непреднамеренное интраоперационное осознание. Еще реже возникает боль, но это тоже может произойти.

Из-за мышечных релаксантов, введенных перед операцией, люди не могут двигаться или говорить, чтобы врачи знали, что они не спят или испытывают боль. У некоторых пациентов это может вызвать долгосрочные психологические проблемы, подобные посттравматическому стрессовому расстройству.

Это явление настолько редкое, что трудно провести четкую связь. Некоторые факторы, которые могут быть задействованы, включают:

• Неотложная хирургия
• Кесарево сечение
• Депрессия
• Использование некоторых лекарств
• Проблемы с сердцем или легкими
• Ежедневное употребление алкоголя
• Во время процедуры используются более низкие дозы анестезии, чем это необходимо
• Ошибки анестезиолога, такие как отсутствие наблюдения за пациентом или отсутствие измерения количества анестезии в организме пациента во время процедуры

Подготовка

Общая анестезия расслабляет мышцы пищеварительного тракта и дыхательных путей, которые препятствуют попаданию пищи и кислоты из желудка в легкие.Всегда следуйте инструкциям своего врача о воздержании от еды и питья перед операцией.

Обычно голодание необходимо начинать примерно за шесть часов до операции. Вы можете пить прозрачные жидкости за несколько часов до процедуры.

Ваш врач может порекомендовать вам принимать некоторые из ваших обычных лекарств с небольшим глотком воды во время голодания. Обсудите ваши лекарства с врачом.

Возможно, вам придется избегать приема некоторых лекарств, таких как аспирин и некоторые другие безрецептурные препараты для разжижения крови, по крайней мере за неделю до процедуры.Эти лекарства могут вызвать осложнения во время операции.

Некоторые витамины и растительные лекарственные средства, такие как женьшень, чеснок, гинкго билоба, зверобой, кава и другие, могут вызывать осложнения во время операции. Обсудите типы пищевых добавок, которые вы принимаете, с врачом перед операцией.

Если у вас диабет, поговорите со своим врачом о любых изменениях в ваших лекарствах во время голодания. Обычно утром в день операции вы не принимаете пероральные лекарства от диабета.Если вы принимаете инсулин, врач может порекомендовать вам уменьшить дозу.

Если у вас апноэ во сне, обсудите свое состояние с врачом. Анестезиолог или анестезиолог должен будет тщательно следить за вашим дыханием во время и после операции.

Чего ожидать

Перед процедурой

Перед проведением общей анестезии ваш анестезиолог поговорит с вами и может задать вопросы о:

• Ваша история болезни
• Лекарства, отпускаемые по рецепту, лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные добавки
• Аллергии
• Ваш прошлый опыт анестезии

Это поможет вашему анестезиологу выбрать наиболее безопасные для вас лекарства.

Во время процедуры

Ваш анестезиолог обычно вводит анестезирующие препараты через внутривенный катетер на руке. Иногда вам могут дать газ, которым вы дышите через маску. Дети могут предпочесть ложиться спать в маске.

Когда вы заснете, анестезиолог может ввести вам в рот трубку и ввести ее в дыхательное горло. Трубка гарантирует, что вы получаете достаточное количество кислорода, и защищает ваши легкие от крови или других жидкостей, таких как жидкости желудка.Вам дадут миорелаксанты, прежде чем врачи введут трубку, чтобы расслабить мышцы дыхательного горла.

Ваш врач может использовать другие средства, такие как ларингеальная маска для дыхательных путей, чтобы контролировать ваше дыхание во время операции.

Кто-то из команды анестезиолога постоянно наблюдает за вами, пока вы спите. Он или она отрегулирует ваши лекарства, дыхание, температуру, жидкости и кровяное давление по мере необходимости. Любые проблемы, возникающие во время операции, устраняются с помощью дополнительных лекарств, жидкостей и, иногда, переливаний крови.

После процедуры

Когда операция завершена, анестезиолог меняет прием лекарств, чтобы вы проснулись. Вы будете медленно просыпаться либо в операционной, либо в послеоперационной палате. Вы, вероятно, почувствуете себя сонным и немного сбитым с толку, когда впервые проснетесь. Вы можете испытывать общие побочные эффекты, такие как:

• Тошнота
• Рвота
• Сухость во рту
• Боль в горле
• Мышечные боли
• Зуд
• Дрожь
• Сонливость
• Легкая охриплость

Вы также можете испытывать другие побочные эффекты после пробуждения от анестезии, такие как боль.Ваша бригада анестезиолога спросит вас о вашей боли и других побочных эффектах. Побочные эффекты зависят от вашего индивидуального состояния и типа операции. Ваш врач может дать вам лекарства после процедуры, чтобы уменьшить боль и тошноту.

Клинические испытания

Ознакомьтесь с исследованиями Mayo Clinic, посвященными тестам и процедурам, помогающим предотвращать, выявлять, лечить или управлять состояниями.

дек.18, 2020

Разработка анестетика: новые препараты и новые подходы

Abstract

Идеальным седативно-снотворным препаратом должен быть быстро титруемый внутривенный препарат с высоким терапевтическим индексом и минимальными побочными эффектами. Текущие усилия по разработке таких агентов в первую очередь сосредоточены на модификации структуры существующих лекарств для улучшения их фармакодинамических и фармакокинетических свойств. Лекарства, разрабатываемые в настоящее время с использованием этого рационального подхода к дизайну, включают аналоги мидазолама, пропофола и этомидата, такие как ремимазолам, PF0713 и циклопропилметоксикарбонил-этомидат (МОК-этомидат) соответственно.Альтернативный подход включает быстрый скрининг больших библиотек молекул на активность в структурных или фенотипических анализах, которые приближают взаимодействие анестетика и рецептора-мишени. Такой высокопроизводительный скрининг дает возможность идентифицировать совершенно новые классы лекарств. Интерес к разработке анестезирующих препаратов возрождается, поскольку в нашей клинической практике появляются новые требования, которые можно удовлетворить, по крайней мере частично, с помощью более эффективных агентов. Цель этого обзора — дать читателю представление о новых анестезирующих препаратах и ​​новых подходах к разработке, которые лежат на горизонте.

Ключевые слова: Анестетик, этомидат, мидазолам, пропофол

ВВЕДЕНИЕ

За последнее десятилетие разработка новых седативных и анестезирующих препаратов была обусловлена ​​меняющимися требованиями нашей клинической практики. Процедуры, которые когда-то выполнялись только в больницах, теперь обычно проводятся в амбулаторных условиях у все более пожилого населения с большим количеством серьезных сопутствующих заболеваний. Кроме того, усилия по ограничению затрат увеличили спрос на внутривенные препараты, которые могут быть более легко (и безопасно) введены неспециалистами и без дорогостоящего оборудования, необходимого для ингаляционных препаратов.[20] В идеале такие агенты должны обеспечивать анестезию и/или седативный эффект быстро титруемым образом (т. е. быстрое начало действия и выздоровление), а побочные эффекты, такие как угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы, тошнота, рвота и боль при инъекции, должны быть минимальны. минимальный. Наконец, любое такое идеальное лекарство должно обладать высоким терапевтическим индексом и его легко приготовить в водном растворе. В настоящее время не существует клинически доступного снотворного средства, обладающего всеми этими свойствами.

Мидазолам и пропофол относятся к числу наиболее часто используемых анестезиологами седативных и снотворных средств [].Именно по этим 2 агентам и будут судить новых. Обычно мидазолам используется для седации, а пропофол — для анестезии. Однако при использовании в соответствующих дозах оба агента могут достигать любой клинической конечной точки. Мидазолам и пропофол усиливают ингибирующее действие рецепторов GABA _A в центральной нервной системе, способствуя открытию каналов и облегчая диффузию ионов хлорида в нервные клетки.[49] В результате гиперполяризация снижает способность этих клеток инициировать потенциал действия, вызывая угнетение центральной нервной системы.Несмотря на эти механистические сходства, считается, что эти два агента связываются с разными участками рецептора GABA _A и модулируют рецептор с разной эффективностью [7, 2, 54, 48, 47]. В отличие от пропофола, мидазолам сильно растворим в воде, и его действие фармакологически обратимо (с флумазенилом), оба из которых являются желательными свойствами. Однако начало действия мидазолама относительно медленное, а выздоровление может быть продлено за счет присутствия фармакологически активного метаболита.[39,5] В дозах, достаточных для глубокой седации или анестезии, мидазолам вызывает угнетение дыхания, свойство, которое привело к многочисленным смертельным случаям, когда мидазолам впервые появился на рынке. По сравнению с мидазоламом пропофол обеспечивает более быстрое начало действия и восстановление. Однако он может вызывать выраженную гипотонию и угнетение дыхания, особенно у пожилых людей и больных в критическом состоянии. при длительной инфузии.[23,41,3]

Структуры мидазолама и пропофола

Мидазолам и пропофол обладают значительными преимуществами для седации и гипноза. Однако их недостатки открывают возможности для разработки новых анестетиков. Стратегии разработки новых лекарств обычно делятся на две категории: рациональный дизайн и высокопроизводительный скрининг. В оставшейся части этого обзора будет представлен обзор этих двух методов и обсуждены некоторые из анестетиков, которые в настоящее время разрабатываются с использованием этих методов.

РАЦИОНАЛЬНЫЙ ДИЗАЙН

Рациональный дизайн использует информацию о структуре биологической мишени (например, ионного канала или фермента), полученную из исследований с помощью рентгеновской кристаллографии и компьютерного моделирования, для разработки новых лекарств-кандидатов или улучшения существующих.[26] Чаще всего цель состоит в том, чтобы максимизировать сродство лекарства к мишени, ответственной за его желаемое фармакологическое действие. В случае анестетиков этот подход не был успешно применен в основном из-за отсутствия структурной информации с высоким разрешением, которая позволяла бы полностью понять, почему анестетики связываются с соответствующими белковыми мишенями (например, рецептором ГАМК _A ), ответственным за такие конечные точки анестезии, как гипноз, амнезия и неподвижность.Альтернативная цель состоит в том, чтобы свести к минимуму сродство лекарственного средства к мишени, ответственной за нежелательный побочный эффект. Этот подход использовался для уменьшения связывания этомидата с 11β-гидроксилазой, что устраняло способность препарата подавлять синтез стероидов (см. раздел о карбоэтомидате ниже). Рациональный дизайн может также включать модификацию известного препарата для создания аналогов с улучшенными фармакокинети- ческими свойствами или растворимостью в воде. В этом случае мало что может быть известно о структуре мишени препарата.В одном широко применяемом подходе метаболически лабильная сложноэфирная группа включается в существующее лекарство для получения нового лекарства, которое легко подвергается гидролизу эстеразами плазмы [4]. Эта модификация приводит к тому, что лекарство метаболизируется быстрее, имеет более короткую продолжительность действия и его легче титровать во время непрерывной внутривенной инфузии, чем исходное соединение. Поскольку они специально разработаны для быстрого метаболизма, такие агенты часто называют «легкими наркотиками».Примеры мягких наркотиков, которые в настоящее время широко используются в клинической практике, включают опиат ремифентанил и бета-блокатор эсмолол.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты

Бензодиазепины широко используются в клинической анестезиологии в качестве анксиолитиков, амнезиаков и седативно-снотворных средств.[49] Они реже используются в качестве средств для индукции анестезии, потому что в дозах, обычно необходимых для анестезии, сердечно-сосудистая депрессия может быть значительной, а выздоровление длительным. Среди анестезиологов мидазолам является наиболее часто используемым бензодиазепином, поскольку он имеет относительно короткую продолжительность действия.Тем не менее, по-прежнему существует потребность в агентах еще более короткого действия, которые позволяют достичь глубокого уровня седации во время процедур, обеспечивая при этом предсказуемое и быстрое восстановление после них. Агенты этой категории, которые в настоящее время исследуются, включают ремимазолам (CNS 7056) и JM-1232(-).

Ремимазолам (CNS 7056)

Ремимазолам является аналогом мидазолама, в котором используется подход к разработке метаболически лабильных сложных эфиров для производства бензодиазепинов ультракороткого действия [].Ремимазолам быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами до карбоновой кислоты CNS 7054, которая имеет сродство in vitro к рецепторам GABA _A человека, что в 400 раз ниже, чем у ремимазолама. Таким образом, не ожидается, что метаболит будет оказывать важные поведенческие эффекты, если только он не накапливается при длительном введении ремимазолама и не достигает высоких концентраций в головном мозге. Исследования на животных подтвердили, что ремимазолам является сильным снотворным, быстро метаболизируется и имеет значительно более короткую продолжительность действия, чем мидазолам.У мышей, например, примерно эквигипнотические дозы ремимазолама и мидазолама вызывают потерю установочных рефлексов на несколько минут и почти час соответственно.[31] Ремимазолам вызывает умеренную дыхательную и сердечно-сосудистую депрессию в седативных дозах, профиль побочных эффектов, который он разделяет с мидазоламом и другими бензодиазепинами. JM-1232(-) представляет собой бензодиазепиноподобное седативно-снотворное средство с очень высоким терапевтическим индексом

Клинические испытания фазы 1 для оценки безопасности и эффективности ремимазолама завершены, результаты представлены.Эти исследования показали, что ремимазолам метаболизируется быстрее, чем мидазолам, и восстановление происходит быстрее, что согласуется с предыдущими исследованиями на животных. После 1-минутных внутривенных инфузий ремимазолама и мидазолама (в эквигипнотических дозах) время восстановления составило 10 и 40 минут соответственно.[1] Эта разница меньше, чем у мышей, что может отражать различия между мышами и людьми в скорости метаболизма легких наркотиков, содержащих сложные эфиры. Исследования фармакокинетического/фармакодинамического моделирования ремимазолама и мидазолама позволяют предположить, что после продолжительной инфузии будут наблюдаться еще большие различия между этими двумя препаратами.[66] В случае мидазолама контекстно-зависимое время полураспада (время, необходимое для снижения концентрации в крови наполовину после прекращения инфузии), по прогнозам, резко увеличивается с увеличением продолжительности инфузии мидазолама, достигая 60 минут после имитации 8-часовой инфузии. настой.[66] В отличие от этого прогнозируемое контекстно-зависимое время полувыведения ремимазолама достигает максимума всего 7-8 минут для инфузий более 2 часов. В этих модельных исследованиях прогнозировалось, что гипнотическое восстановление в значительной степени зависит от продолжительности инфузии мидазолама, достигая 6 ч после 8-часовой инфузии, тогда как прогнозируемое восстановление практически не зависело от продолжительности инфузии ремимазолама, длившегося более 2 ч.

На основании имеющихся данных ремимазолам демонстрирует большие перспективы в качестве седативного средства для амбулаторной процедурной седации, когда очень желательно предсказуемое и быстрое выздоровление. Возможность фармакологически обратить его действие, когда непреднамеренная передозировка приводит к значительному угнетению дыхания, также очень желательна, особенно при введении практикующими врачами, не имеющими высокой подготовки в области обеспечения проходимости дыхательных путей. Необходимы дальнейшие исследования на людях, чтобы более полно охарактеризовать его действие, определить оптимальные режимы дозирования и определить, замедляет ли накопление метаболитов при длительной инфузии выздоровление, особенно у пациентов с почечной дисфункцией.

JM-1232 (-) (MR04A3)

JM-1232 (-) – это небензодиазепиновый седативно-снотворный препарат, который был синтезирован компанией Maruishi Pharmaceutical Co (Осака, Япония) с использованием скелета изоиндолин-1-она с целью увеличения седативное действие, терапевтический индекс и растворимость в воде [].[30] Хотя структурно он не является бензодиазепином, JM-1232 (-) аллостерически модулирует рецептор GABA _A способом, который, по-видимому, идентичен бензодиазепинам, и его активность может ингибироваться флумазенилом, что убедительно свидетельствует о том, что он связывается с одним и тем же участком ГАМК. Рецептор _A как классические бензодиазепины.[59,58,38] В дополнение к его седативно-снотворному действию JM-1232 (-), как было показано на животных, обладает антиноцицептивными свойствами и имеет терапевтический индекс> 38,5, что указывает на более высокий предел безопасности, чем у пропофола. , мидазолам, тиопентал и даже этомидат. Обнаружено быстрое начало действия с дозозависимым снотворным эффектом и минимальной гемодинамической депрессией в клинически значимых дозах.[57] Основываясь на этом первоначальном исследовании, дальнейшее изучение MR04A3 кажется оправданным, поскольку его фармакокинетика может быть быстрее, чем у мидазолама, а его более высокий терапевтический индекс у крыс может предвещать большую безопасность для людей.

Аналоги этомидата

Этомидат — это анестетик на основе имидазола, который был синтезирован компанией Janssen Pharmaceuticals (Титусвилль, штат Нью-Джерси, США) в начале 1960-х годов [25]. Первоначально разработанный как потенциальное противогрибковое средство, при тестировании на крысах было обнаружено, что он обладает мощной снотворной активностью и высоким терапевтическим индексом.Он был введен в клиническую практику в 1972 г. и приобрел популярность в качестве анестезирующего средства в операционной и седативного средства в отделении интенсивной терапии, поскольку вызывал минимальную сердечно-сосудистую депрессию. Этомидат значительно увеличивает смертность у пациентов в критическом состоянии за счет ингибирования активности 11β-гидроксилазы и подавления синтеза стероидов в коре надпочечников [35, 65, 14, 22, 64]. до сих пор используется для индукции анестезии в начале операции, особенно у пожилых людей и больных в критическом состоянии.Однако даже после однократного болюса этомидата функция надпочечников может быть подавлена ​​в течение нескольких дней, поскольку он является мощным ингибитором 11β-гидроксилазы. горячо обсуждается в области анестезии и интенсивной терапии, при этом некоторые рекомендуют полностью отказаться от использования этомидата. Это привело к усилиям по разработке аналогов этомидата со сниженным влиянием на функцию коры надпочечников.

Метоксикарбонил-этомидат (МОС-этомидат) является аналогом этомидата, который быстро метаболизируется. Циклопропил МОС-этомидат является более сильнодействующим и более длительно действующим аналогом МОС-этомидат. Карбоэтомидат является аналогом пиррола этогодата. МОС-карбоэтомидат обладает структурными и фармакологическими свойствами, присутствующими индивидуально в МОС-этомидате и карбоэтомидате

Метоксикарбонил-этомидат и другие сложные эфиры этомидата со спейсерной связью «сложные эфиры этомидата со спейсерной связью» [].[12] Он был разработан с целью сохранения желательных характеристик этомидата (быстрое начало действия, мощный гипноз и гемодинамическая стабильность), обеспечивая при этом быстрое восстановление как после подавления надпочечников, так и после гипноза. Подобно ремимазоламу, ремифентанилу и эсмололу, МОС-этомидат содержит метаболически лабильный эфир, который быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами. ингибирующая активность надпочечников в 300-400 раз ниже, чем у МОС-этомидата.[43]

Эксперименты на животных подтвердили, что МОС-этомидат чрезвычайно быстро метаболизируется in vivo . Они также показали, что после однократного болюсного введения или кратковременной инфузии снотворное и адренокортикальное восстановление происходит значительно быстрее при использовании МОС-этомидата, чем при этомидате [12, 43]. периоды времени, время восстановления резко увеличивается.[45] Например, у крыс восстановились установочные рефлексы 1.через 5 мин после окончания 5-минутной инфузии МОК-этомидата, но через 30 мин после окончания 30-минутной инфузии [45]. Было также показано, что восстановление электроэнцефалограммы после длительной инфузии МОС-этомидата в значительной степени зависит от продолжительности инфузии. Анализ спинномозговой жидкости крыс после длительных инфузий МОС-этомидат показал, что МОС-ЭКА достигает концентраций (> 2 мМ), достаточных для гипноза. Концентрации этих метаболитов снижались в течение нескольких часов после прекращения инфузии, что объясняет столь медленное восстановление.[45]

Последующие усилия в этой области были сосредоточены на улучшении проблемы накопления метаболитов путем разработки сложных эфиров этомидата, связанных спейсерами, которые более эффективны, чем MOC-этомидат, и метаболизируются медленнее.[27] С тех пор, как МОС-этомидат был впервые представлен, было синтезировано и испытано более дюжины сложных эфиров этомидата, связанных спейсерами, и некоторые из них демонстрируют эти благоприятные свойства. Одно из таких соединений, циклопропил МОС-этомидат (CPMM), является одновременно более мощным и более продолжительным, чем МОС-этомидат, почти в 10 раз [].Требуемая дозировка для непрерывной инфузии (и, следовательно, прогнозируемые концентрации метаболитов, достигаемые в головном мозге) почти на 2 порядка ниже при использовании ИМЭК, чем при МОС-этомидате. При прекращении инфузии ИМКП продолжительностью 5 минут или 2 часа гипнотическое и энцефалографическое восстановление происходит всего за 4 минуты [24]. Таким образом, как и при применении ремимазолама (а также ремифентанила и эсмолола), время восстановления не зависит от продолжительности инфузии. Ожидается, что это соединение пройдет клинические испытания в следующем году.

Карбоэтомидат

Исследования по моделированию гомологии этогодата, связанного с 11β-гидроксилазой, показывают, что этомидат связывается с высокой аффинностью, прежде всего потому, что основной азот в его имидазольном кольце образует координационную связь с железом гема в активном центре фермента.[46] Этот вывод подтверждается рентгеноструктурными исследованиями, показывающими, что имидазолсодержащие лиганды аналогичным образом связываются с другими ферментами цитохрома Р450 [50, 42, 51]. Карбоэтомидат является аналогом этомидата, в котором этот критический азот имидазола заменен метиленовая группа, которая не может образовывать связь с железом [].[11] Исследования in vitro с использованием клеточной линии адренокортикальной карциномы показали, что это тонкое молекулярное изменение снижает ингибирующее действие надпочечников в 2000 раз.[11] К сожалению, это изменение также существенно снижает растворимость в воде. Эта низкая растворимость может объяснять относительно медленное начало действия карбоэтомидата и означает, что рецептура препарата будет более сложной, чем с этомидатом. Карбоэтомидат сохраняет минимальное влияние этогодата на сердечно-сосудистую функцию, но, в отличие от этогодата, карбоэтомидат не ингибирует синтез стероидов и не увеличивает продукцию провоспалительных цитокинов в модели эндотоксемии у крыс.[11,44] Эти данные свидетельствуют о том, что он (или более водорастворимые аналоги) может быть наиболее подходящим для поддержания седации или анестезии у пациентов в критическом состоянии с сепсисом.

Метоксикарбонилкарбоэтомидат

МОС-этомидат и карбоэтомидат обладают явными преимуществами по сравнению с этомидатом. Благодаря сверхбыстрому метаболизму МОС-этомидат сокращает продолжительность угнетения функции надпочечников и позволяет быстро выйти из состояния анестезии.[12] Карбоэтомидат не вызывает значительного подавления коры надпочечников, но имеет относительно медленное начало действия и его трудно разработать.[13,11] МОС-карбоэтомидат объединяет химические модификации, присутствующие по отдельности в МОС-этомидате и карбоэтомидате, в попытке создать единый агент, обладающий преимуществами, присущими каждому из двух препаратов [].[43,44] МОС-карбоэтомидат. усиливает функцию рецептора GABA _A подобно этомудату, МОС-этомидату и карбоэтомидату. Как и ожидалось, он метаболизируется быстрее, чем карбоэтомидат, и в отличие от МОС-этомидат не вызывает подавления коры надпочечников.[43] Однако, подобно карбоэтомидату, он плохо растворим в воде и имеет медленное начало действия, что позволяет предположить, что любое преимущество перед карбоэтомидатом, особенно при кратковременном применении, может быть скромным.[43]

Другие соединения

PF0713

PF0713 ((R, R)-2,6-ди-втор-бутилфенол) является аналогом пропофола, в котором две изопропильные группы заменены втор-бутильными группами [] .[56] Первоначально он был синтезирован в 1980 году как продолжение пропофола в попытке улучшить свойства пропофола. Первоначальные исследования на мышах показали, что по снотворному эффекту он аналогичен пропофолу, но имеет более медленное начало действия. Аннотация, сообщающая о результатах исследований на крысах, также показала аналогичную с пропофолом эффективность, но большую продолжительность снотворного действия.[53] Фаза I клинических исследований показала, что PF0713 безопасен и эффективен в качестве внутривенного индукционного агента.[52] Его принципиальное преимущество перед пропофолом заключается в том, что он вызывает меньшую боль при инъекции.[52] Достаточно ли этого улучшения, чтобы оправдать дальнейшее развитие, неясно.

PFO713 — аналог пропофола, вызывающий меньшую боль при инъекции, чем пропофол. AZD-3043 — аналог пропанидида, отличающийся только наличием дополнительной метиленовой группы и выпускаемый в виде эмульсии

AZD-3043 (TD4756)

AZD-3043 — близкий структурный аналог пропанидида, небарбитуратный снотворный, который был введен в клиническую практику примерно 50 лет назад [].[37] Единственное структурное различие между двумя молекулами заключается в том, что AZD-3043 содержит дополнительную метиленовую группу, которая увеличивает гидрофобность и снотворное действие. AZD-3043 и пропанидид также различаются по своему составу, поскольку первый изготавливается в виде эмульсии, тогда как последний растворяется в кремофоре, носителе, который вызывает анафилактоидные реакции. Исследования на животных показали, что AZD-3043 вызывает быстрое начало гипноза и быстрое восстановление после прекращения инфузии, даже после продолжительной непрерывной инфузии.[18] Не было сообщений, подробно описывающих сердечно-сосудистые эффекты AZD-3043. Учитывая его структурное сходство с пропанидидом, вполне вероятно, что он будет вызывать аналогичное снижение артериального давления. Clinicaltrials.gov сообщает, что три клинических испытания фазы 1 были завершены, но о результатах не сообщается. Запланированное четвертое клиническое исследование, посвященное пожилым пациентам, было отменено, и похоже, что AstraZeneca (Уилмингтон, Делавэр, США) пересматривает дальнейшую разработку этого соединения.

ВЫСОКОПРОИЗВОДИТЕЛЬНЫЙ СКРИНИНГ

Вышеописанный подход к изменению существующих эффективных хемотипов для модулирования активности как на пути, так и вне пути, имеет довольно большую историю успеха. Однако он всегда будет до некоторой степени ограничен стерическими или физико-химическими свойствами самого каркаса. Более специфические и эффективные лекарства, которые могут существовать в сложном пространстве, всегда будут оставаться скрытыми. Таким образом, чтобы расширить поиск этих новых хемотипов, объективный скрининг больших наборов соединений стал возможным и популярным, и доступно много примеров успешных таких подходов.Однако об этом подходе еще не сообщалось как о пути к новым общим анестетикам, поэтому при обсуждении здесь будет использоваться наша недавняя работа, чтобы проиллюстрировать сам процесс, а не какое-либо новое соединение или хемотип, которые возникли в результате.

Экран начинается с теста, который поддается миниатюризации и развертыванию в роботизированном высокопроизводительном режиме. Однако ключом к успешному скринингу является механистическая близость используемого анализа к желаемой фенотипической активности. В этом заключается ахиллесова пята использования этого подхода для общей анестезии — мишени и механизмы, вероятно, многочисленны и дублируют друг друга.Мы описываем недавний подход, который использовал суррогатную мишень в анализе, чтобы проиллюстрировать шаги, проблемы и возможные решения.

Первым шагом в создании высокопроизводительного анализа является выбор целевого лекарственного средства. В нашем случае был выбран белок, который связывает общие анестетики способом, соответствующим их in vivo EC ₅₀ . Хотя маловероятно, что этот белок, апоферритин, участвует в эффектах общих анестетиков, эта сильная корреляция между аффинностью связывания и эффективностью in vivo предполагает физико-химическую мимикрию кристаллографически подтвержденного сайта связывания апоферритина с сайтом реальных физиологических мишеней.[36,62] После выбора мишени следующим шагом является разработка репортерной системы для связывания в режиме высокой пропускной способности. Как правило, это оптическое считывание — либо флуоресценция, либо поглощение. К счастью, мы разрабатывали флуоресцентный анестетик для целей визуализации[19] и перепрофилировали его для применения в скрининге. Соединение, 1-аминоантрацен (1-АМА), является не только обратимым общим анестетиком как у амфибий, так и у млекопитающих, но при связывании в полости гидрофобного белка выход его флуоресценции резко увеличивается и смещается.[6] Кроме того, мы уже продемонстрировали, что он связывает апоферритин с микромолярным сродством. Таким образом, анализ, основанный на конкуренции с 1-АМА, был разработан и уменьшен до 384-луночного формата для предварительного тестирования реагентов, а затем до 1536-луночного формата для количественного высокопроизводительного скрининга (qHTS) [28].

Эффективность анализа обычно проверяется с использованием небольших проверенных наборов соединений, состоящих в основном из существующих фармацевтических препаратов с доказанной активностью. Скрининг 1-AMA был протестирован в сравнении с набором Library Of Pharmacologically Active Compounds-Sigma (LOPAC), набором из 1280 соединений, включая по крайней мере один общий анестетик, пропофол.[34] Каждое соединение тестируется при 7 концентрациях, от 77 мкМ до 25 нМ, для получения кривых концентрация-реакция и обеспечения сортировки соединений и определения IC ₅₀ (флуоресценция ингибируется при связывании соединения). На основании характера кривых соединения были классифицированы как неактивные или неубедительные (1074) или активные (206). Из активного класса только 5 соединений имели ингибирующий ответ более 60% при самой высокой концентрации и, таким образом, считались «самыми активными»; эта последняя группа включала пропофол.Другие представляли собой смесь, как правило, небольших гидрофобных молекул. В дальнейшем было подтверждено их связывание с апоферритином с использованием другого подхода (калориметрия изотермического титрования), но они не были охарактеризованы в исследованиях in vivo .

Подтвердив анализ и его надежность в высокопроизводительном режиме, мы приступили к проведению более крупного, полностью автоматического роботизированного скрининга в Национальном центре химической геномики (Роквилл, Мэриленд, США). В этом случае была проверена вся коллекция молекулярных библиотек, включающая 351 367 соединений, протестированных в 5 концентрациях в диапазоне от 7 до 150 мкМ.Всего в этом полностью автоматизированном анализе было использовано 1509 1536-луночных планшетов, процесс, который занял всего 4 дня. Каждый планшет содержал лунки с положительным [пропофолом] и отрицательным (без соединения) контрольными лунками, и воспроизводимость кросс-планшетов была превосходной. Было обнаружено, что в общей сложности около 7% всей библиотеки постоянно снижают сигнал флуоресценции 1-АМА, но менее десятой части из них снижают сигнал более чем на 60% при самой высокой концентрации []. Таким образом, 0,64% (2563) соединений были признаны «наиболее активными», и их число было сокращено до менее чем 100 за счет комбинации кластеризации хемотипов, выбора вишни и повторного анализа [] показана группа кривых концентрация-эффект от один кластер.

Эффективность положительного контроля в 1536-луночном формате в режиме количественного высокопроизводительного скрининга. Каждая кривая представляет собой титрование смеси 1-АМА/апоферритина пропофолом от 7 до 150 мкМ с каждого из 1509 отдельных планшетов. Средняя IC ₅₀ = 23 мкМ и MSR 3,3

Трехмерный график активной группы на полном экране. Этот набор кривых представляет около 7% или почти 25000 соединений, которые показали ингибирование флуоресценции 1-АМА. Зеленые кривые представляют собой положительные контроли (пропофол), а светло-синие – те, которые показали слабое ингибирование.«Самые активные вещества» или те, которые ингибируют более чем на 60%, представлены темно-синей группой, представляющей около 2500 соединений

Кривые влияния концентрации из количественного высокопроизводительного скрининга группы наиболее активных соединений, сгруппированных по хемотипу. Несмотря на наличие более чем 10-кратных различий в эффективности, обратите внимание, что соединения в этом кластере ингибируют более 60%, что предполагает дальнейшее внимание к этому хемотипу

На данный момент у нас есть группа довольно разнообразных соединений, выбранных только из флуоресцентного , суррогатный анализ, который имеет мало общего с искомой активностью.Есть несколько искажающих факторов для анализа на основе света, которые необходимо учитывать, прежде чем мы даже будем судить о них как об истинных связывателях апоферритина, не говоря уже об анестезирующей активности. Другими словами, всегда ли снижение интенсивности флуоресценции обусловлено конкурентным связыванием с 1-АМА? Например, если испытуемое соединение сильно поглощает свет при длине волны возбуждения или излучения 1-АМА, флуоресценция будет уменьшаться независимо от какого-либо влияния на связывание, что приводит к ложноположительным результатам. Этот эффект, известный как «внутренний фильтр», можно рассчитать, если имеются спектры поглощения для каждого соединения, но он оказывается небольшим для большинства основных активных веществ.К счастью, связывание можно измерить с помощью независимого подхода (например, изотермической титрационной калориметрии или спектроскопии плазмонного резонанса), чтобы убедиться, что эти соединения действительно были активны в суррогатном анализе. Этот шаг помогает уточнить достоверность используемого анализа, что особенно важно в данном случае, поскольку он основан на суррогатной мишени.

Также существует вероятность ложноотрицательных результатов, и их гораздо труднее обнаружить из-за большого количества явно неактивных соединений.Один известный источник этой ошибки признает, что многие из протестированных соединений являются довольно гидрофобными и могут агрегировать при самых высоких концентрациях, используемых в этом проекте, что эффективно снижает свободную концентрацию и, следовательно, степень конкуренции. Также, хотя и менее вероятно, существует возможность того, что сами соединения могут флуоресцировать, маскируя снижение флуоресценции 1-АМА или даже усиливая ее посредством реакций FRET.

После проведения вторичных проверочных экспериментов, направленных, по крайней мере, на решение проблемы ложноположительных результатов, самым важным остается вопрос о том, обогащена ли искомая биологическая активность, анестезия, главными активными соединениями.Поскольку апоферритин, по-видимому, связывает общие анестетики с активностью коагониста GABA _A [62, 40], мы рассмотрели промежуточный анализ на основе рецепторов, связывание флунитразепама с нейрональными мембранами. Это понятие было сочтено слишком ограничительным, поскольку целью было не улучшение коагонистов ГАМК _A , а более широкая цель улучшения общих анестетиков. Таким образом, мы сразу перешли к фенотипическому анализу, чтобы оценить анестезирующую активность нашего списка самых активных препаратов.

Тестирование даже 100 соединений на модели грызунов было бы затруднено из-за массы часто дефицитного соединения, необходимого для тестирования, а также времени и количества необходимых животных.Требовался промежуточный организм, который можно было бы быстро оценить с небольшими количествами соединения и в больших количествах. Головастик Xenopus был выбран, поскольку это сложное позвоночное животное, которое много лет использовалось в качестве организма для тестирования анестезии. Он проявляет обратимую неподвижность по отношению к соединениям для общей анестезии практически в тех же концентрациях, что и у млекопитающих. Таким образом, соединения сначала подвергали скринингу в группах по 10 головастиков при 100 мкМ соединения в их прудовой воде в течение часа воздействия.Соединение удаляли, если неподвижность не наблюдалась у 100% головастиков. Остальные соединения тестировали при 10 мкМ, а затем при 1 мкМ. Соединения исключали, если они вызывали острую или отсроченную смертность при концентрации 1 мкМ, или если смертность наступала отсроченно при отсутствии 100% неподвижности остро. Из ~ 100 исходных соединений все были проверены таким образом, при этом пара новых хемотипов вызывала обратимую неподвижность у головастиков до <10 мкМ. Затем эти соединения были подвергнуты медицинской химии в попытках дальнейшего повышения активности.Соединение-зонд, представляющее один новый хемотип, было выбрано для дальнейшей оптимизации.

Таким образом, этот процесс демонстрирует, что количественный высокопроизводительный скрининг дает очень низкий выход, но обнаруженные соединения имеют совершенно уникальный характер для области анестезии. Важность начального анализа демонстрируется здесь тем, что лишь небольшое меньшинство из верхнего активного списка оказалось обратимыми иммобилизаторами головастиков. Это говорит о том, что, по крайней мере, для действий, еще недостаточно связанных с мишенью, или для действий, связанных с несколькими мишенями, фенотипический скрининг [33] может быть лучшим, хотя и менее эффективным подходом, чем скрининг суррогатного целевого qHTS.

Руководство по внутривенным и ингаляционным анестетикам

Что такое общая анестезия?

Общая анестезия — это лекарство, которое вам вводят перед некоторыми типами хирургических операций, чтобы вы заснули и не чувствовали боли.

Процедура общей анестезии

Общая анестезия действует путем прерывания нервных сигналов в вашем мозгу и теле. Это не позволяет вашему мозгу обрабатывать боль и запоминать, что произошло во время операции.

Специально обученный врач, называемый анестезиологом, проводит общую анестезию и ухаживает за вами до, во время и после операции.Медсестра-анестезиолог и другие члены бригады также могут участвовать в уходе за вами.

Перед операцией вам введут анестезию через капельницу, которая вводится в вену на руке или кисти. Вы также можете вдохнуть газ через маску. Вы должны заснуть в течение пары минут.

Когда вы уснете, врач может ввести вам через рот трубку в дыхательное горло. Эта трубка гарантирует, что вы получите достаточное количество кислорода во время операции. Врач сначала даст вам лекарство, чтобы расслабить мышцы горла.Вы ничего не почувствуете, когда вставите трубку.

Во время операции бригада анестезиологов проверит эти и другие функции организма:

Ваша медицинская бригада будет использовать эти измерения для корректировки лекарств или введения дополнительных жидкостей или крови, если они вам понадобятся. Они также позаботятся о том, чтобы вы не спали и не чувствовали боли в течение всей процедуры.

После операции врач отменит прием анестезирующих препаратов. Вы пойдете в комнату восстановления, где медленно проснетесь. Врачи и медсестры позаботятся о том, чтобы у вас не было боли и проблем, связанных с операцией или анестезией.

Этапы общей анестезии

До того, как у них появились машины для отслеживания основных показателей жизнедеятельности во время общей анестезии, врачи придумали систему мониторинга для обеспечения безопасности пациентов. Они разделили систему на четыре этапа:

• Этап 1: Индукция. Самая ранняя стадия длится с момента, когда вы впервые принимаете лекарство, до момента, когда вы ложитесь спать. Вы спокойны, но можете говорить какое-то время. Ваше дыхание медленное, но регулярное, и вы теряете способность чувствовать боль.
• Стадия 2: Возбуждение или делирий. Второй этап может быть опасным, поэтому анестезиолог захочет провести вас через него как можно быстрее. У вас могут быть неконтролируемые движения, учащенное сердцебиение и нерегулярное дыхание. Вас может вырвать, что может привести к удушью или остановке дыхания.
• Этап 3: Хирургическая анестезия. На этом этапе можно делать операцию. Ваши глаза перестают двигаться, ваши мышцы полностью расслабляются, и вы можете перестать дышать без помощи машин. Анестезиолог будет держать вас на этом этапе, пока процедура не закончится.
• Стадия 4: Передозировка. Если вы получите слишком много анестезии, ваш мозг перестанет приказывать сердцу и легким работать. Это редкость с современными технологиями, но это может быть фатальным.

Когда вам делают общую анестезию?

Врач может дать вам общую анестезию, если ваша процедура:

• Занимает несколько часов или более
• Влияет на ваше дыхание
• Влияет на большую часть вашего тела
• Вовлекает крупный орган, такой как сердце или мозг
• Вы можете потерять много крови

Когда не нужна общая анестезия?

Вы и ваш врач можете решить, что это не правильный выбор для вас, если:

• Ваша операция незначительна
• Процедура затрагивает небольшую часть вашего тела (например, ступню или лицо)

Для для таких процедур вам может понадобиться:

Местная анестезия. Это предотвращает любую боль в небольшой области операции, но вы не заснете.

Регионарная анестезия. Это вызывает онемение на большей части тела, например, на ногах, но при этом вы не засыпаете.

Подготовка к общей анестезии

Перед операцией вы встретитесь со своим врачом и анестезиологом. Они осмотрят вашу операцию, чтобы вы знали, чего ожидать. Анестезиолог спросит вас:

• Какие у вас заболевания
• Какие лекарства вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные добавки
• Если у вас есть аллергия, например, на яйца, сою или какие-либо лекарства
• Если вы курите, пьете алкоголь или употребляете уличные наркотики, такие как кокаин или марихуану
• Если у вас когда-либо была реакция на анестезию во время операции в прошлом

Врач скажет вам не есть и не пить ничего, кроме воды, в течение примерно за 8 часов до операции.Это связано с тем, что общая анестезия расслабляет мышцы, из-за чего пища из желудка может попасть в легкие.

Возможно, вам придется прекратить прием определенных лекарств за неделю или более до операции. К ним относятся лекарства и травяные добавки, которые могут вызвать кровотечение, например:

Спросите у своего врача, какие лекарства вы можете принимать, запивая небольшим глотком воды утром в день операции.

Риски и побочные эффекты общей анестезии

При пробуждении от анестезии вы можете почувствовать легкую сонливость.Другие распространенные побочные эффекты лекарства:

Встречается редко, но некоторые люди в течение нескольких дней после операции испытывают спутанность сознания. Это называется делирием. Обычно это проходит примерно через неделю.

У некоторых людей после общей анестезии возникают проблемы с памятью. Это чаще встречается у людей с заболеваниями сердца, легких, болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона. Врач должен сообщить вам обо всех этих возможных осложнениях до операции.

Общая анестезия безопасна для большинства здоровых людей.